Hatóanyagok: paliperidon
XEPLION 25 mg retard injekció
XEPLION 50 mg retard injekció
XEPLION 75 mg retard injekció
XEPLION 100 mg retard injekció
XEPLION 150 mg retard injekció
Indikációk Miért alkalmazzák a Xeplion -t? Mire való?
A Xeplion paliperidon hatóanyagot tartalmaz, amely az antipszichotikus gyógyszerek osztályába tartozik, és fenntartó kezelésként alkalmazzák a skizofrénia tüneteinek kezelésére paliperidonnal vagy riszperidonnal stabilizált felnőtt betegeknél.
Ha korábban kimutatták, hogy reagál a paliperidonra vagy a riszperidonra, és enyhe vagy közepes tünetei vannak, orvosa megkezdheti a Xeplion -kezelést anélkül, hogy előzetesen stabilizálná paliperidonnal vagy riszperidonnal.
A skizofrénia olyan betegség, amelyet "pozitív" és "negatív" tünetek jellemeznek. Pozitív: olyan tünetek túlzott mértékét jelenti, amelyek általában nincsenek jelen. Például egy skizofréniában szenvedő személy hangokat hallhat, vagy olyan dolgokat láthat, amelyek valójában nem léteznek (hallucinációk), úgy gondolja, hogy nem igazak (téveszmék), vagy szokatlanul gyanakvó másokkal szemben. A negatív tünetek a szokásos viselkedés vagy érzések hiányát jelentik. Például egy skizofréniában szenvedő személy hajlamos lehet az elszigetelődésre, és nem reagálhat érzelmileg, vagy nehezen tud világosan és logikusan beszélni. Az ilyen rendellenességben szenvedők depressziósnak, szorongónak, bűnösnek vagy feszültnek is érezhetik magukat.
A Xeplion segíthet enyhíteni a betegség tüneteit, és megakadályozni azok visszatérését.
Ellenjavallatok Amikor a Xeplion nem alkalmazható
Ne alkalmazza a Xeplion -t
- ha allergiás a paliperidonra vagy a gyógyszer (6. pontban felsorolt) egyéb összetevőjére.
- ha allergiás más antipszichotikus gyógyszerre, beleértve a riszperidont is.
Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Mit kell tudnia a Xeplion szedése előtt?
A Xeplion alkalmazása előtt beszéljen kezelőorvosával, gyógyszerészével vagy a gondozását végző egészségügyi szakemberrel. Ezt a gyógyszert nem vizsgálták demenciában szenvedő idős betegeknél. Azonban más, hasonló típusú gyógyszerekkel kezelt demenciában szenvedő idős betegeknél fokozott lehet a stroke vagy a halál kockázata (lásd. 4, lehetséges mellékhatások).
Minden gyógyszernek mellékhatásai vannak, és a gyógyszer bizonyos mellékhatásai súlyosbíthatják más betegségek tüneteit. Ezért fontos, hogy megbeszélje orvosával az alábbi állapotok bármelyikét, amelyek esetleg rosszabbodhatnak a gyógyszerrel történő kezelés során.
- Ha Parkinson -kórban szenved.
- Ha valaha olyan betegséget diagnosztizáltak, amelynek tünetei közé tartozik a magas hőmérséklet és az izommerevség (más néven rosszindulatú neuroleptikus szindróma).
- - ha valaha is kórosan mozgott a nyelve vagy az arca (tardív diszkinézia).
- - ha tudja, hogy korábban alacsony volt a fehérvérsejt -szintje (amit más gyógyszerek is okozhattak vagy nem).
- Ha cukorbeteg vagy cukorbetegségre hajlamos.
- - ha mellrákot vagy agyalapi mirigy daganatot diagnosztizáltak nálad.
- Ha szívbetegsége van, vagy olyan szívbetegség kezelését végzi, amely hajlamos a vérnyomás csökkentésére.
- Ha alacsony a vérnyomása, amikor feláll, vagy hirtelen átvált hazugságból ülésre.
- Ha epilepsziában szenved.
- - ha veseproblémái vannak.
- Ha májproblémái vannak.
- Ha hosszan tartó és / vagy fájdalmas merevedése van.
- Ha nehézségei vannak a testhőmérséklet szabályozásában vagy a túlzott hőviszonyokban.
- Ha kórosan magas a prolaktin hormon szintje a vérében, vagy ha lehetséges prolaktin-függő daganata van.
- - ha Önnek vagy családtagjainak kórelőzményében vérrögök (trombusok) szerepelnek, mivel az antipszichotikumokat vérrögképződéssel hozták összefüggésbe.
Ha ezen állapotok bármelyike fennáll Önnél, beszéljen kezelőorvosával, hogy felmérhesse, szükséges -e módosítania az adagot, vagy egy ideig szorosan követnie kell azt.
Mivel ezt a gyógyszert szedő betegeknél nagyon ritkán figyelték meg a vérben a fertőzések leállításához szükséges, bizonyos típusú fehérvérsejtek veszélyesen alacsony számát, orvosa ellenőrizheti a fehérvérsejtszámát.
Bár korábban tolerálta az orális paliperidont vagy az orális riszperidont, a Xeplion injekció beadása után ritkán fordulnak elő allergiás reakciók. Azonnal forduljon orvosához, ha kiütést, torokduzzanatot, viszketést vagy légzési problémákat észlel, mivel ezek súlyos allergiás reakció jelei lehetnek.
Ez a gyógyszer súlygyarapodást okozhat. A jelentős súlygyarapodás káros hatással lehet az egészségre. Kezelőorvosának rendszeresen mérlegelnie kell Önt.
Mivel ezt a gyógyszert szedő betegeknél cukorbetegséget vagy a már meglévő cukorbetegség súlyosbodását figyelték meg, orvosának ellenőriznie kell a magas vércukorszintet. Cukorbetegségben szenvedő betegeknél a vércukorszintet rendszeresen ellenőrizni kell.
Mivel ez a gyógyszer csökkentheti a hányás utáni vágyat, fennáll annak a lehetősége, hogy elfedi a szervezet normális válaszát a mérgező anyagok lenyelésére vagy más egészségügyi állapotokra.
A "szemműtét" során a lencse elhomályosodása (szürkehályog) miatt előfordulhat, hogy a pupilla (a szem közepén lévő fekete kör) nem növekszik szükség szerint. Ezenkívül az írisz (a szem színes része) petyhüdtté válhat a műtét során, ami károsíthatja a szemet. Ha szemműtétet tervez, feltétlenül közölje szemészével, hogy ezt a gyógyszert szedi.
Gyermekek és serdülők
Ez a gyógyszer nem alkalmazható gyermekeknél és 18 év alatti serdülőknél.
Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy élelmiszerek módosíthatják a Xeplion hatását
Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát a jelenleg vagy nemrégiben szedett, valamint szedni tervezett egyéb gyógyszereiről.
Ha ezt a gyógyszert karbamazepinnel (epilepszia elleni és hangulatstabilizátor) együtt alkalmazza, szükségessé válhat a gyógyszer adagjának módosítása.
Mivel ez a gyógyszer főként az agyra hat, az interferencia más, agyra ható gyógyszerekkel (vagy alkohollal), például más pszichiátriai gyógyszerekkel, opiátokkal, antihisztaminokkal és alvászavarok kezelésére szolgáló gyógyszerekkel "túlzott mellékhatásokat, például álmosságot vagy egyéb hatások az agyra.
Mivel ez a gyógyszer csökkentheti a vérnyomást, legyen óvatos, ha ezt a gyógyszert más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel együtt alkalmazzák.
Ez a gyógyszer csökkentheti a Parkinson -kór és a nyugtalan láb szindróma kezelésére használt gyógyszerek (pl. Levodopa) hatását.
Ez a gyógyszer "elektrokardiogram (EKG) rendellenességet" okozhat, amelyet a szív egy bizonyos részén áthaladó elektromos impulzus előrehaladásának hosszabb időszaka jellemez ("QT -intervallum megnyúlása"). ezek a hatások közé tartoznak a szívritmus kezelésére vagy a fertőzések kezelésére használt egyéb gyógyszerek és más antipszichotikumok. Fontos, hogy tájékoztassa kezelőorvosát minden olyan gyógyszerről, amelyet ezen állapotok kezelésére szed.
Ha hajlamos a görcsrohamok kialakulására, ez a gyógyszer növelheti az esélyét a rohamok kialakulására. Az ilyen hatású egyéb gyógyszerek közé tartoznak a depresszió vagy fertőzések kezelésére használt egyes gyógyszerek és más antipszichotikumok. Fontos, hogy tájékoztassa kezelőorvosát minden olyan gyógyszerről, amelyet ezeknek az állapotoknak a kezelésére szed.
Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:
Terhesség és szoptatás
Ha Ön terhes vagy szoptat, illetve ha fennáll Önnél a terhesség lehetősége vagy gyermeket szeretne, a gyógyszer alkalmazása előtt beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével. Ne használja ezt a gyógyszert a terhesség alatt, hacsak nem beszélt erről orvosával. A következő tünetek jelentkezhetnek újszülött csecsemőknél, azoknál az anyáknál, akik paliperidont használtak az utolsó trimeszterben (terhességük utolsó három hónapjában): remegés, izommerevség és / vagy gyengeség, álmosság, izgatottság, légzési problémák és táplálkozási nehézségek. ha gyermekének ilyen tünetei vannak, forduljon orvosához.
Ez a gyógyszer az anyatejen keresztül átjuthat az anyáról a babára, és károsíthatja a babát. Ezért ne szoptasson, ha ezt a gyógyszert használja.
A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Szédülés, rendkívüli fáradtság és látászavarok jelentkezhetnek ezzel a gyógyszerrel történő kezelés során (lásd 4. pont). Ezt figyelembe kell venni azokban az esetekben, amikor teljes éberségre van szükség, például gépjárművezetés vagy gépek kezelése esetén.
Fontos információk a Xeplion egyes összetevőiről
A gyógyszer szokásos adagolási tartománya kevesebb, mint 1 mmol (23 mg) nátriumot tartalmaz adagonként; a gyakorlatban lényegében "nátriummentes".
Adagolás, az alkalmazás módja és ideje A Xeplion alkalmazása: Adagolás
Ezt a gyógyszert orvosa vagy más egészségügyi szakember adja be az orvosi rendelőben vagy klinikán. Kezelőorvosa dönti el, hogy mikor kell visszatérnie az orvosi rendelőbe vagy a klinikára az injekció beadására. Fontos, hogy ne hagyja ki a tervezett adagot. Ha úgy gondolja, hogy nem tud részt venni az orvos megbeszélésén, azonnal vegye fel vele a kapcsolatot, hogy új időpontot vegyen fel. lehet egyeztetni, időpont egyeztetés a lehető leghamarabb. Ennek a gyógyszernek az első injekcióját (150 mg) és a második injekciót (100 mg) a felkarba adják, körülbelül egy hét különbséggel. Ezután injekciót kap (amely 25 mg és 150 mg között lehet), vagy havonta egyszer a felkarban vagy a fenékben.
Ha kezelőorvosa átállítja Önt a nyújtott hatóanyag-leadású riszperidonról erre a gyógyszerre, akkor a gyógyszer első injekcióját (amely 25 mg és 150 mg között lehet) vagy a felkarjában vagy a fenékben kapja meg a következő injekció beadásának időpontjában. . Ezt követően havonta egyszer injekciót kap (25 mg és 150 mg között) a felkarba vagy a fenékbe.
Tüneteitől függően kezelőorvosa egy dózissal növelheti vagy csökkentheti a tervezett havi injekció beadásakor kapott gyógyszer mennyiségét.
Vesebetegségben szenvedő betegek
Orvosa módosíthatja a gyógyszer adagját a veseműködése alapján. Ha enyhe veseproblémái vannak, orvosa alacsonyabb adagot írhat fel. Ha közepesen súlyos vagy súlyos veseproblémái vannak, ezt a gyógyszert nem szabad alkalmazni.
Idős államporgárok
Kezelőorvosa csökkentheti a gyógyszer adagját, ha veseműködése csökkent.
Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Xeplion -t vett be?
Ha az előírtnál több Xeplion -t vett be
Ezt a gyógyszert orvosi felügyelet mellett adják Önnek; ezért nem valószínű, hogy túl sokat kapnak.
Azok a betegek, akik túladagolt paliperidont kaptak, a következő tüneteket tapasztalhatják: álmosság vagy nyugtatás, gyors szívverés, alacsony vérnyomás, kóros elektrokardiogram (a szív elektromos aktivitásának nyomon követése), vagy az arc, a test, a karok lassú vagy rendellenes mozgása vagy lábak.
Ha idő előtt abbahagyja a Xeplion alkalmazását
Ha abbahagyja az injekció beadását, elveszíti a gyógyszer hatását. Ne hagyja abba a gyógyszer alkalmazását, hacsak orvosa nem mondja, mert a tünetek visszatérhetnek.
Ha bármilyen további kérdése van a gyógyszer szedésével kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét
Mellékhatások Melyek a Xeplion mellékhatásai?
Mint minden gyógyszer, így ez a gyógyszer is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.
Azonnal tájékoztassa kezelőorvosát, ha:
- Azt gondolja, hogy vérrögök vannak az ereiben, különösen a lábakban (a tünetek közé tartozik a lábak duzzanata, fájdalma és vörössége), amelyek az erek mentén a tüdőbe utazhatnak, mellkasi fájdalmat és légzési nehézséget okozva. Ha ezen tünetek bármelyikét észleli, azonnal forduljon orvosához.
- Elbutulása van, és hirtelen változást észlel mentális állapotában, vagy "az arc, a kar vagy a láb hirtelen gyengeségét vagy zsibbadását, különösen az egyik oldalon, vagy ha a nyelve érthetetlen, még ha rövid ideig is." stroke jelei lehetnek.
- Láza, izommerevsége, izzadása vagy csökkent tudatossága van (rosszindulatú neuroleptikus szindróma). Azonnali orvosi kezelésre lehet szükség.
- Férfi, és hosszan tartó vagy fájdalmas merevedése van. Ezt az állapotot priapizmusnak nevezik. Azonnali orvosi kezelésre lehet szükség.
- A nyelv, a száj és az arc önkéntelen ritmikus mozgása van. Szükség lehet a paliperidon -kezelés abbahagyására.
- Súlyos allergiás reakciója van, amelyet láz, a száj, az arc, az ajkak vagy a nyelv duzzanata, légszomj, viszketés, bőrkiütés és néha vérnyomásesés jellemez (ami anafilaxiás reakciónak felel meg). Tolerálható orális risperidon vagy orális paliperidon, allergiás reakciók ritkán fordulnak elő a Xeplion injekció beadása után.
A következő mellékhatások fordulhatnak elő:
Nagyon gyakori: 10 beteg közül több mint 1 beteget érinthet
- nehéz elaludni vagy elaludni
- fejfájás
Gyakori: 10 beteg közül legfeljebb 1 beteget érinthet
- gyakori megfázásos tünetek, húgyúti fertőzés, influenzás érzés
- A Xeplion növelheti a „prolaktin” nevű hormon szintjét, amelyet vérvizsgálat során találtak (ami tüneteket okozhat vagy nem). Ha a magas prolaktinszint tünetei jelentkeznek, ezek közé tartozhatnak (férfiaknál) a mell duzzanata, az erekció fenntartásának vagy fenntartásának nehézségei vagy egyéb szexuális zavarok (nőknél) kellemetlen érzés a mellben, tejvesztés a mellekből, menstruációs ciklus vagy egyéb problémák menstruációd
- magas vércukorszint, súlygyarapodás, súlycsökkenés, triglicerid (zsír) szint emelkedése a vérben
- izgatottság, depresszió, szorongás
- parkinsonizmus: Ez az állapot magában foglalhatja a lassú vagy rendellenes mozgásokat, az izommerevség vagy -feszültség érzését (a mozdulatok rángatózását), és néha akár olyan mozgásérzetet is, amely lefagy, majd újraindul. A parkinsonizmus egyéb jelei közé tartozik a lassú csoszogó járás, remegés nyugalomban, fokozott nyál és / vagy nyáladzás, valamint az arckifejezés elvesztése.
- nyugtalanság, álmosság vagy éberség elvesztése
- dystonia: ez az állapot lassú vagy elhúzódó akaratlan izomösszehúzódással jár. Bár a test bármely részét érintheti (rendellenes testtartást eredményez), a dystonia gyakran magában foglalja az arc izmait, beleértve a szem, a száj, a nyelv vagy az állkapocs rendellenes mozgását
- szédülés
- diszkinézia: Ez egy olyan állapot, amely akaratlan izommozgásokkal jár, és tartalmazhat ismétlődő, görcsös vagy csavart mozgásokat vagy rángatózásokat.
- remegés
- alacsony pulzus, gyors szívverés
- magas vérnyomás
- köhögés, orrdugulás
- hasi fájdalom, hányás, hányinger, székrekedés, hasmenés, emésztési zavar, fogfájás
- a máj transzamináz szintjének emelkedése a vérben
- kiütés
- fájdalom a csontokban vagy az izmokban, hátfájás
- láz, gyengeség, fáradtság (fáradtság)
- reakció az injekció beadásának helyén, beleértve a viszketést, fájdalmat vagy duzzanatot
Nem gyakori: 100 beteg közül legfeljebb 1 beteget érinthet
- tüdőgyulladás, mellkasi fertőzés (hörghurut), légúti fertőzés, arcüreg -gyulladás, hólyagfertőzés, fülfertőzés, szemfertőzés, mandulagyulladás, bőrfertőzés, atkák okozta bőrgyulladás, tályog a bőr alatt
- a fehérvérsejtek számának csökkenése, vérszegénység, a vörösvérsejtek számának csökkenése, a vér eozinofiljeinek (a fehérvérsejtek egy típusa) emelkedése
- allergiás reakció
- cukorbetegség vagy a cukorbetegség súlyosbodása, a vér inzulinszintjének emelkedése (a vércukorszintet szabályozó hormon)
- fokozott étvágy, étvágytalanság, ami alultápláltsághoz és alacsony testsúlyhoz vezet
- megnövekedett vér koleszterinszint
- alvászavarok, emelkedett hangulat (mánia), zavartság, csökkent szexuális vágy, idegesség, rémálmok
- késői diszkinézia (rángatódzó vagy rángató mozdulatok, amelyeket nem tud ellenőrizni az arcon, a nyelven vagy a test más részein). Azonnal forduljon orvosához, ha a nyelv, a száj és az arc akaratlan ritmikus mozgását tapasztalja. Szükség lehet a gyógyszer abbahagyására
- görcsrohamok, ájulás, a test egy részének sürgős mozgatásának szükségessége, szédülés felálláskor, figyelemzavarok, beszédproblémák, ízérzés elvesztése vagy rendellenes érzése, a bőr fájdalom- és tapintási érzékenységének csökkenése, bizsergő, szúró vagy zsibbadt érzés a bőrön
- homályos látás, „szem vagy„ enyhén vörös ”fertőzés, száraz szem
- forgó érzés (szédülés), fülcsengés, fülfájás
- pitvarfibrilláció (kóros szívritmus), a szív felső és alsó része közötti vezetés megszakadása, a szív kóros elektromos vezetése, a szív QT -intervallumának meghosszabbítása, felgyorsult szívverés, a szív kóros elektromos nyomkövetése ( elektrokardiogram vagy EKG), száguldó vagy lüktető érzés a mellkasban (szívdobogás)
- alacsony vérnyomás, vérnyomáscsökkenés felálláskor (ennek következtében néhány, ezt a gyógyszert szedő ember ájulást, szédülést vagy ájulást érezhet, ha hirtelen feláll vagy leül)
- légszomj, tüdőpangás, zihálás, torokfájás, orrvérzés
- hasi diszkomfort, gyomor- vagy bélfertőzés, szájszárazság, túlzott gáz- vagy levegőáramlás
- a GGT emelkedése a vérben (gamma-glutamiltranszferáz nevű májenzim), a májenzimek emelkedése a vérben
- kiütés (vagy csalánkiütés), viszketés, hajhullás, ekcéma, száraz bőr, vörös bőr, akne
- izomgörcsök, ízületi merevség, nyaki fájdalom, ízületi fájdalom
- vizelet inkontinencia (kontroll hiánya), gyakori vizelés, fájdalom vizeléskor
- merevedési zavar, ejakulációs zavar, menstruációvesztés, késleltetett menstruáció, menstruáció hiánya vagy egyéb menstruációs probléma (nőknél), mell emlője férfiaknál, anyatejvesztés, szexuális zavar, hüvelyváladék.
- az arc, a száj, a szemek vagy az ajkak duzzanata, a test, a karok vagy a lábak duzzanata
- változás a járásban
- mellkasi fájdalom, kellemetlen érzés a mellkasban, rosszullét
- a bőr megkeményedése
- esik
Ritka: 1000 -ből legfeljebb 1 beteget érinthet
- a köröm gombás fertőzése
- a fertőzések leküzdéséhez szükséges bizonyos típusú fehérvérsejtek veszélyesen alacsony száma
- bizonyos típusú fehérvérsejtek számának csökkenése, amely megvédi a szervezetet a fertőzéstől, a vérlemezkék számának csökkenése (a vérzést megakadályozó vérsejtek)
- súlyos allergiás reakció, amelyet láz, a száj, az arc, az ajkak vagy a nyelv duzzanata, légszomj, viszketés, kiütés és néha vérnyomásesés jellemez,
- a vizelet mennyiségét szabályozó hormon nem megfelelő kiválasztása
- veszélyesen túlzott vízbevitel, életveszélyes szövődmények az ellenőrizetlen cukorbetegségből
- alacsony vércukorszint, túlzott vízfogyasztás
- az érzelem hiánya
- képtelenség elérni az orgazmust
- rosszindulatú neuroleptikus szindróma (zavartság, csökkent vagy eszméletvesztés, magas láz és súlyos izommerevség), hirtelen vérellátás -veszteség az agyban (stroke vagy "mini" stroke), ingerre adott válasz hiánya, eszméletvesztés, alacsony tudat, az egyensúly zavarai
- érrendszeri problémák az agyban, ellenőrizetlen cukorbetegség okozta kóma, kóros koordináció, remegés a fejben
- glaukóma (megnövekedett nyomás a szemgolyó belsejében), a szem mozgásának problémái, a szem a fej hátsó része felé gördülése, a szem fényre való túlérzékenysége, fokozott könnyek, vörös szemek
- szabálytalan szívverés
- vérrögök a vénákban, különösen a lábakban (a tünetek közé tartozik a lábak duzzanata, fájdalma és vörössége), amelyek az erek mentén a tüdőbe juthatnak, mellkasi fájdalmat és légzési nehézséget okozva. Ha ezen tünetek bármelyikét észleli, azonnal forduljon orvosához.
- csökkent test oxigén (a véráramlás csökkenése miatt), kipirulás
- légzési problémák alvás közben (alvási apnoe), gyors és sekély légzés, étel belégzése okozta tüdőgyulladás, légúti torlódás, hangzavar.
- hasnyálmirigy -gyulladás, bélelzáródás, nyelvduzzanat, széklet inkontinencia, nagyon kemény széklet, nyelési nehézség, repedezett ajkak, a bélizom mozgásának hiánya, ami elzáródást okoz
- a bőr és a szemek sárgulása (sárgaság)
- súlyos allergiás reakció duzzanattal, amely hatással lehet a torokra, ami légzési nehézséget okoz,
- gyógyszerrel kapcsolatos kiütés, bőr elszíneződése, bőr megvastagodása, hámlás és viszkető fejbőr vagy bőr, korpásodás
- izomrostok lebomlása és izomfájdalom (rabdomiolízis), kóros testtartás
- a CPK (kreatin -foszfokináz) emelkedése a vérben, amely enzim néha felszabadul izomkárosodás, ízületi duzzanat, izomgyengeség esetén
- vizelésképtelenség
- priapizmus (a pénisz hosszan tartó merevedése, amely sebészeti beavatkozást igényelhet)
- mellfájdalom, kellemetlen érzés a mellben, mellnagyobbítás, mellnagyobbítás, emlőfolyadék szivárog a mellből
- nagyon alacsony testhőmérséklet, testhőmérséklet -csökkenés, hidegrázás, testhőmérséklet -emelkedés, szomjúságérzet, kábítószer -elvonási tünetek
- genny felhalmozódása az injekció beadásának helyén, mély bőrfertőzés, ciszta az injekció beadásának helyén, zúzódás az injekció beadásának helyén
Nem ismert: a gyakoriság nem becsülhető meg a rendelkezésre álló adatokból
- cukor a vizeletben A következő mellékhatásokat észlelték egy másik, risperidon nevű gyógyszer alkalmazása során, amely nagyon hasonlít a paliperidonhoz, ezért ezek a hatások is várhatók ezzel a gyógyszerrel: más típusú agyi érrendszeri problémák, tüdőgyulladás, halál az injekció beadásának helyén lévő bőrsejtek és fekélyek az injekció beadásának helyén. Szürkehályog -műtét során előfordulhat az intraoperatív floppy írisz szindróma (IFIS) nevű állapot, ha Xeplion -t szed vagy szedett. Ha szürkehályog műtétet végeznek, feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát, ha ezt a gyógyszert szedi vagy szedte.
Mellékhatások bejelentése
Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa erről kezelőorvosát, gyógyszerészét vagy a gondozását végző egészségügyi szakembert. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik. A mellékhatásokat közvetlenül a hatóság részére is bejelentheti az V. függelékben felsorolt mellékhatásokon keresztül. további információkkal szolgál a gyógyszer biztonságosságáról
Lejárat és megőrzés
A gyógyszer gyermekektől elzárva tartandó!
A dobozon feltüntetett lejárati idő után ne alkalmazza ezt a gyógyszert. A lejárati idő a hónap utolsó napjára vonatkozik.
Legfeljebb 30 ° C -on tárolandó.
Semmilyen gyógyszert ne dobjon a szennyvízbe vagy a háztartási hulladékba. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez elősegíti a környezet védelmét.
Összetétel és gyógyszerforma
Mit tartalmaz a Xeplion?
A készítmény hatóanyaga a paliperidon.
A Xeplion 25 mg előretöltött fecskendő 39 mg paliperidon-palmitátot tartalmaz.
A Xeplion 50 mg előretöltött fecskendő 78 mg paliperidon-palmitátot tartalmaz.
A Xeplion 75 mg előretöltött fecskendő 117 mg paliperidon-palmitátot tartalmaz.
Minden Xeplion 100 mg előretöltött fecskendő 156 mg paliperidon-palmitátot tartalmaz.
A Xeplion 150 mg előretöltött fecskendő 234 mg paliperidon-palmitátot tartalmaz.
Egyéb összetevők: poliszorbát 20 polietilénglikol 4000 citromsav-monohidrát vízmentes dinátrium-hidrogén-foszfát vízmentes nátrium-dihidrogén-foszfát-monohidrát nátrium-hidroxid (a pH beállításához) injekcióhoz való víz
A Xeplion külleme és a csomagolás leírása
A Xeplion fehér vagy törtfehér, retardált szuszpenziós injekció előretöltött fecskendőben.
Minden csomag 1 előretöltött fecskendőt és 2 tűt tartalmaz.
A kezelés kezdő csomagja: Minden csomag 1 csomag Xeplion 150 mg -ot és 1 csomag Xeplion 100 mg -ot tartalmaz.
Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.
01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
XEPLION 100 MG HOSSZANTARTOTT KIADÁS INJEKTÁLT FELFÜGGELÉS
02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Minden előretöltött fecskendő 156 mg paliperidon-palmitátot tartalmaz, ami 100 mg paliperidonnak felel meg.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
03.0 GYÓGYSZERFORMA
Nyújtott hatóanyag-leadású szuszpenzió injekcióhoz.
A szuszpenzió fehér vagy törtfehér színű. A szuszpenzió semleges pH -ja (körülbelül 7,0).
04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK
04.1 Terápiás javallatok
A XEPLION a skizofrénia fenntartó terápiájára javallt paliperidonnal vagy riszperidonnal stabilizált felnőtt betegeknél.
A skizofréniában szenvedő, kiválasztott felnőtt betegeknél, akik korábban reagáltak orális paliperidonra vagy riszperidonra, a XEPLION előzetes orális stabilizáció nélkül alkalmazható, ha a pszichotikus tünetek enyhék vagy közepesen súlyosak, és hosszú hatású injekciós kezelésre van szükség.
04.2 Adagolás és alkalmazás
Adagolás
Javasoljuk, hogy a XEPLION -t 150 mg -os adaggal kezdje a kezelés 1. napján, és 100 mg -os dózissal egy héttel később (8. nap), mindkét esetben a deltaizomba adva a terápiás koncentráció gyors elérése érdekében (lásd 5.2 pont). ). A harmadik adagot egy hónappal a második adag után kell beadni. Az ajánlott havi fenntartó adag 75 mg; egyes betegek a szubjektív tolerálhatóság és / vagy hatékonyság alapján előnyösek lehetnek az ajánlott, 25-150 mg-os tartományon belüli alacsonyabb vagy magasabb dózisokban. A túlsúlyos vagy elhízott betegeknek a felső tartományhoz közeli adagokra lehet szükségük (lásd 5.2 pont). A második adag után havi fenntartó adagok adhatók mind a deltaizomba, mind a fenékbe.
"A fenntartó adag módosítása havonta elvégezhető. Az adag módosítása során figyelembe kell venni a XEPLION retardált hatóanyag -leadásának jellemzőit (lásd 5.2 pont), mivel a fenntartó dózisok teljes hatása több hónapig nem nyilvánvaló.
Átállás orális paliperidonról vagy orális riszperidonról
A XEPLION -kezelés kezdeti szakaszában a korábbi szájon át szedett paliperidon vagy orális riszperidon visszavonható. A XEPLION -t a 4.2 pont elején leírtak szerint kell elkezdeni.
Váltás az injekciózható riszperidonról a nyújtott hatóanyag -leadásra
Amikor a betegek az injekciózható riszperidonról az elhúzódó hatóanyag -leadásra váltanak, kezdje meg a XEPLION -kezelést a következő ütemezett injekció helyett. Ezt követően a XEPLION -t havonta kell folytatni. A kezdeti 1. hét adagolási rendje, amely intramuszkuláris injekciókat tartalmaz (az 1. napon, illetve a 8. napon), a 4.2 pontban leírtak szerint nem szükséges.
Azok a betegek, akik korábban stabilizáltak különböző dózisú, retard injekciós risperidon dózisokkal, hasonló egyensúlyi állapotú paliperidon-expozíciót érhetnek el a fenntartó kezelés során a XEPLION havi adagjaival, az alábbi ütemterv szerint:
Hasonló egyensúlyi állapotú paliperidon-expozíció eléréséhez szükséges dózisok:
Az antipszichotikus gyógyszeres kezelés abbahagyását a megfelelő előírásoknak megfelelően kell megtenni. Ha a XEPLION-t abbahagyják, akkor figyelembe kell venni a nyújtott hatóanyag-leadású tulajdonságait. Mint más antipszichotikus gyógyszerek esetében is, a meglévő antipszichotikus gyógyszerek folytatásának szükségessége. Extrapiramidális tünetek (EPS) , ExtraPyramidális tünetek) időszakonként újra kell értékelni.
Kihagyott adag
Hogyan kerüljük el az adag kihagyását
Javasoljuk, hogy a XEPLION terápia kezdeti szakaszának második adagját egy héttel az első adag beadása után adja be. Az adag kimaradásának elkerülése érdekében a második adagot az egyhetes határidő előtt vagy 4 nappal (8. nap) adhatja be a betegeknek. Hasonlóképpen, a kezdeti fázis után ajánlott a harmadik injekciót és az azt követő havonta egyszer beadni. A havi adag kimaradásának elkerülése érdekében a betegeket a havi határidő előtt 7 nappal vagy után lehet beadni.
Ha a XEPLION második injekciójának tervezett időpontja (8. nap ± 4 nap) eltelt, a terápia folytatásának javasolt módja a betegnek adott első injekció óta eltelt időtől függ.
A kezdeti fázis kihagyott második adagja (
Ha az első injekció óta kevesebb, mint 4 hét telt el, akkor a betegnek a lehető leghamarabb be kell adni a második 100 mg -os injekciót a deltaizomba. A harmadik 75 mg XEPLION injekciót a delta- vagy a fenékizomba 5 héttel az első injekció beadása után kell beadni (függetlenül attól, hogy mikor adták be a második injekciót). Ezt követően a szokásos havi 25-150 mg-os injekciót kell beadni a deltoid vagy a gluteus izomba, a beteg egyéni tolerálhatósága és / vagy hatékonysága alapján.
A kezdeti fázis második adagjának kimaradása (4-7 héttel az első injekció után)
Ha 4-7 hét telt el a XEPLION első injekciója óta, állítsa vissza az adagot két 100 mg -os injekcióval az alábbiak szerint:
1. a lehető leghamarabb befecskendezés a deltoidába
2. egy hét múlva újabb injekció a deltoidába
3. a szokásos havi 25-150 mg injekció beadása a delta- vagy a farizomba, a beteg egyéni tolerálhatósága és / vagy hatékonysága alapján.
Kihagyott második adag a kezdeti fázisban (> 7 héttel az első injekció után)
Ha több mint 7 hét telt el a XEPLION első injekciója óta, akkor az XEPLION kezdeti fázisára vonatkozó ajánlásokban leírtak szerint kezdje el az adagolást.
Elmaradt havi fenntartó adag (1 hónap - 6 hét)
A kezdeti fázis után az ajánlott XEPLION injekció havonta történik. Ha az utolsó injekció óta kevesebb, mint 6 hét telt el, akkor a korábban beállított adagot a lehető leghamarabb be kell adni, majd havi időközönként injekciót kell adni.
Elmaradt havi fenntartó adag (> 6 hét - 6 hónap)
Ha több mint 6 hét telt el a XEPLION utolsó injekciója óta, az ajánlások a következők:
25-100 mg -os dózisokkal stabilizált betegeknél:
1. a lehető leghamarabb egy deltaizom injekciót ugyanabban az adagban, amellyel a beteget korábban stabilizálták
2. egy másik deltoid injekció (ugyanaz az adag) egy héttel később (8. nap)
3. a szokásos havi 25-150 mg injekció beadása a delta- vagy a farizomba, a beteg egyéni tolerálhatósága és / vagy hatékonysága alapján.
150 mg -mal stabilizált betegeknél:
1. injekció a lehető leghamarabb a deltoidába 100 mg -os dózisban
2. egy másik deltoid injekciót egy héttel később (8. nap) 100 mg -os dózisban
3. a szokásos havi 25-150 mg injekció beadása a delta- vagy a farizomba, a beteg egyéni tolerálhatósága és / vagy hatékonysága alapján.
Elmaradt havi fenntartó adag (> 6 hónap). Ha több mint 6 hónap telt el az utolsó XEPLION injekció beadása óta, akkor kezdje el az adagolást a XEPLION kezdeti fázisára vonatkozó ajánlásokban leírtak szerint.
Különleges populációk
Idős lakosság
A hatásosságot és biztonságosságot 65 évnél idősebb személyeknél nem igazolták.
Általában a XEPLION ajánlott adagolása normális vesefunkciójú idős betegeknél megegyezik a normál vesefunkciójú fiatalabb felnőtt betegeknél. Mivel azonban idősebb betegeknél károsodott a vesefunkció, szükség lehet az adag módosítására (lásd a pontot) Veseelégtelenség veseelégtelenségben szenvedő betegek adagolási ajánlásait).
Veseelégtelenség
A XEPLION -t nem vizsgálták szisztematikusan veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (lásd 5.2 pont). Enyhe vesekárosodásban szenvedő betegeknél (kreatinin -clearance ≥ 50 -
A XEPLION nem ajánlott közepes vagy súlyos vesekárosodásban (kreatinin -clearance) szenvedő betegeknél
Májelégtelenség
Az orális paliperidon alkalmazásával kapcsolatos tapasztalatok alapján enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél nincs szükség dózismódosításra, mivel a paliperidont súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél nem vizsgálták, ezért ilyen betegeknél óvatosság szükséges.
Egyéb speciális populációk
Nem javasolt a XEPLION dózisának módosítása nem, faj vagy dohányos állapota alapján.
Gyermekpopuláció
A XEPLION biztonságosságát és hatásosságát 18 év alatti gyermekeknél nem igazolták.
Az alkalmazás módja
A XEPLION csak intramuszkulárisan alkalmazható. Lassan és mélyen kell beadni az izomba. Minden injekciót egészségügyi szakembernek kell beadnia. A beadást egyetlen injekcióban kell elvégezni. Az adagot nem szabad külön injekcióként adni. Az adagot nem szabad intravénásan vagy szubkután beadni.
A terápiás koncentráció gyors elérése érdekében a kezdeti fázis 1. és 8. napjának dózisát is be kell adni a deltaizomba (lásd 5.2 pont). A második adag után havi fenntartó adagok adhatók a deltaizomba vagy a gluteus maximusba. Az injekció beadásának helyén jelentkező fájdalom esetén fontolóra kell venni a fenékről a deltoidra (és fordítva) való áttérést, ha ezt a kellemetlenséget nem jól tolerálják (lásd 4.8 pont). A bal és a jobb oldal közötti váltás is ajánlott (lásd alább).
A XEPLION használatára és kezelésére vonatkozó utasításokat lásd a betegtájékoztató részben (az egészségügyi vagy egészségügyi szakembereknek szánt információk).
Beadás a deltaizomba
Az XEPLION deltaizomba történő kezdeti és fenntartó adagolásához ajánlott tűméretet a beteg súlya határozza meg. 90 kg-nál nagyobb testtömeg esetén 1 1/2 hüvelyk, 22 G (38,1 mm x 0,72 mm) A deltoid izmok.
A gluteális izomba történő beadás
Az ajánlott tűméret a XEPLION gluteális izomba történő karbantartási beadásához 1½ hüvelyk, 22 G (38,1 mm x 0,72 mm). A fenékbe adott injekciókat váltakozva kell a két fenékizom között.
04.3 Ellenjavallatok
Túlérzékenység a hatóanyaggal, a riszperidonnal vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyaggal szemben.
04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések
Alkalmazása akut izgatottságban vagy súlyos pszichotikus állapotban szenvedő betegeknél
A XEPLION nem alkalmazható akut izgatottság vagy súlyos pszichotikus állapotok kezelésére, ha azonnali tünetkezelés szükséges.
QT intervallum
Óvatosan kell eljárni, amikor a paliperidont olyan betegeknél írják fel, akiknél ismert kardiovaszkuláris rendellenességek vagy a családban előfordult QT -megnyúlás, és ha más gyógyszereket egyidejűleg alkalmaznak, amelyekről feltételezik, hogy meghosszabbítják a QT -intervallumot.
Malignus neuroleptikus szindróma
Maliper neuroleptikus szindrómát (NMS), amelyet hipertermia, izommerevség, autonóm idegrendszeri instabilitás, tudatzavarok és a szérum kreatin -foszfokináz szintjének emelkedése jellemez, a paliperidon alkalmazása során jelentettek. További klinikai megnyilvánulások lehetnek myoglobinuria (rhabdomyolysis) és akut veseelégtelenség. Ha a beteg NMS -re utaló jeleket vagy tüneteket mutat, akkor bármely antipszichotikummal, beleértve a paliperidont is, abba kell hagyni a kezelést.
Tardív diszkinézia
A dopaminerg receptorokra antagonista hatású gyógyszereket késleltetett diszkinézia indukciójához társítottak, amelyet ritmikus és akaratlan mozgások jellemeznek, különösen a nyelv és / vagy az arc területén.
Leukopenia, neutropenia és agranulocytosis
Az antipszichotikumok, köztük a XEPLION alkalmazása során leukopeniát, neutropeniát és agranulocitózist is jelentettek. Agranulocitózist nagyon ritkán jelentettek (fehérvérsejteket (WBC) vagy gyógyszerek által kiváltott leukopeniát / neutropeniát ellenőrizni kell a forgalomba hozatalt követően). a kezelés első hónapjaiban és a XEPLION abbahagyásában mérlegelni kell a fehérvérsejtek klinikailag szignifikáns csökkenésének első jeleit, egyéb okozó tényezők hiányában. Súlyos neutropeniában (abszolút neutrofilszám) szenvedő betegek
Hyperglykaemia és diabetes mellitus
A paliperidon-kezelés során hyperglykaemiáról, diabetes mellitusról és a már meglévő cukorbetegség súlyosbodásáról számoltak be. Bizonyos esetekben korábbi súlygyarapodásról számoltak be, amely hajlamosító tényező lehet. A ketoacidózissal való összefüggést nagyon ritkán és ritkán diabéteszes kómában jelentették. Az antipszichotikumokra vonatkozó iránymutatásoknak megfelelően megfelelő klinikai megfigyelés javasolt. Bármilyen atipikus antipszichotikummal, beleértve a XEPLION -t, kezelt betegeket ellenőrizni kell a hiperglikémia tünetei szempontjából. (Pl. polydipsia, polyuria, polyphagia és gyengeség) és a cukorbetegségben szenvedő betegeket rendszeresen ellenőrizni kell a glikémiás kontroll romlása miatt.
Súlygyarapodás
Jelentős súlygyarapodásról számoltak be a XEPLION alkalmazása során, a testsúlyt rendszeresen értékelni kell.
Hiperprolaktinémia
A sejttenyésztési vizsgálatok azt sugallják, hogy a humán emlődaganatok sejtnövekedését a prolaktin stimulálhatja. Bár klinikai és epidemiológiai vizsgálatok során eddig nem mutattak egyértelmű összefüggést az antipszichotikumok alkalmazásával, óvatosság ajánlott a megfelelő kórelőzményben szenvedő betegeknél. A paliperidont óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akiknél lehetséges prolaktin-függő daganatok vannak.
Ortosztatikus hipotenzió
A paliperidon alfa-blokkoló hatása miatt egyes betegeknél ortosztatikus hipotenziót válthat ki.
Három placebokontrollált, 6 hetes, fix dózisú, orális, retardált paliperidon tablettával (3, 6, 9 és 12 mg) végzett, összesített adatok alapján az orális paliperidonnal kezelt betegek 2,5% -a jelentett ortosztatikus hipotenziót szemben a placebóval kezelt betegek 0,8% -ával. dehidráció és hypovolaemia).
Görcsök
A XEPLION -t óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akiknek kórtörténetében görcsrohamok vagy más olyan állapotok állnak fenn, amelyek csökkenthetik a görcsküszöböt.
Veseelégtelenség
Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a paliperidon plazmakoncentrációja megnő, ezért enyhe veseelégtelenségben szenvedő betegeknél az adag módosítása javasolt. A XEPLION nem ajánlott közepes vagy súlyos vesekárosodásban (kreatinin -clearance) szenvedő betegeknél
Májelégtelenség
Nincsenek adatok súlyos májkárosodásban (Child-Pugh C osztály) szenvedő betegekről. Óvatosság szükséges, ha ilyen betegeknél paliperidont alkalmaznak.
Demenciában szenvedő idős betegek
A XEPLION -nal nem végeztek vizsgálatokat demenciában szenvedő idős betegeknél. A XEPLION -t óvatosan kell alkalmazni a stroke kockázati tényezőkkel rendelkező demenciában szenvedő idős betegeknél. Az alább említett riszperidonnal kapcsolatos tapasztalatok érvényesek a paliperidon esetében is.
Globális halandóság
17 kontrollált klinikai vizsgálat metaanalízisében az atipikus, más atipikus antipszichotikumokkal, köztük riszperidonnal, aripiprazollal, olanzapinnal és kvetiapinnel kezelt idős demenciában szenvedő betegeknél nagyobb volt a halálozási kockázat, mint a placebónál. A riszperidonnal kezelt betegek körében a mortalitás 4% volt, míg a placebo 3,1%.
Cerebrovaszkuláris mellékhatások
A randomizált, placebokontrollos klinikai vizsgálatokban demenciában szenvedő betegeknél, akiket bizonyos atipikus antipszichotikumokkal, köztük riszperidonnal, aripiprazollal és olanzapinnal kezeltek, az agyi érrendszeri mellékhatások kockázatát körülbelül háromszorosára figyelték meg. A fokozott kockázat hátterében álló mechanizmus nem ismert.
Parkinson -kór és demencia Lewy testekkel
Az orvosoknak mérlegelniük kell a kockázatokat és előnyöket, ha a XEPLION -t Parkinson -kórban vagy Lewy -testű demenciában (DLB) szenvedő betegeknek írják fel, mivel mindkét betegcsoportban nagyobb a kockázata a rosszindulatú neuroleptikus szindróma kialakulásának, valamint fokozott érzékenység mutatható ki az antipszichotikumokra. Ennek a fokozott érzékenységnek a megnyilvánulásai lehetnek zavartság, tompaság, gyakori esésekkel járó testtartásbeli instabilitás, valamint extrapiramidális tünetek.
Priapizmus
Az alfa-adrenerg blokkoló hatású antipszichotikus gyógyszerekről (beleértve a riszperidont is) beszámoltak priapizmus kiváltásáról. A forgalomba hozatalt követő felügyelet során priapizmust is jelentettek orális paliperidon esetében, amely a riszperidon aktív metabolitja. A betegeket tájékoztatni kell, hogy ha a priapizmus 3-4 órán belül nem szűnik meg, sürgős orvosi segítséget kell kérniük.
A testhőmérséklet szabályozása
Az antipszichotikus gyógyszereknek tulajdonítják a szervezet testhőmérséklet -csökkentési képességének romlását. Különös óvatosság ajánlott, amikor a XEPLION -t olyan betegeknek írják fel, akik olyan körülményeknek vannak kitéve, amelyek hozzájárulhatnak a testhőmérséklet emelkedéséhez, például megerőltető testmozgás, extrém hőhatás, antikolinerg gyógyszerek egyidejű kezelése vagy kiszáradásra hajlamos betegek.
Vénás thromboembolia
Vénás thromboembolia (VTE) eseteiről számoltak be antipszichotikus gyógyszerekkel.
Az antipszichotikumokkal kezelt betegek gyakran szereztek VTE kockázati tényezőket, ezért minden lehetséges VTE kockázati tényezőt azonosítani kell a XEPLION -kezelés előtt és alatt, valamint meg kell tenni a megelőző intézkedéseket.
Antiemetikus hatás
A paliperidonnal végzett preklinikai vizsgálatokban antiemetikus hatást figyeltek meg. Ez a hatás, ha embereknél jelentkezik, elfedheti bizonyos gyógyszerek túladagolásának jeleit és tüneteit, vagy olyan állapotokat, mint a bélelzáródás, a Reye -szindróma és az agydaganat.
Adminisztráció
Ügyelni kell arra, hogy elkerüljék a XEPLION véletlen beadását az erekbe.
Intraoperatív floppy írisz szindróma
Intraoperatív floppy írisz szindrómát (IFIS) figyeltek meg szürkehályog műtét során olyan betegeknél, akiket alfa1a-adrenerg antagonista hatású gyógyszerekkel, például XEPLION-nal kezeltek (lásd 4.8 pont).
Az IFIS növelheti a szövődmények kockázatát a műtét alatt és után. Az alfa1a-adrenerg antagonista hatású gyógyszerek jelenlegi vagy korábbi használatát a műtét előtt tájékoztatni kell a szemész sebészt. A szürkehályog -műtét előtti alfa1 -blokkoló kezelés abbahagyásának lehetséges előnyét nem állapították meg, és mérlegelni kell az antipszichotikus kezelés abbahagyásának kockázatával.
04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb interakciók
Óvatosan kell eljárni, ha a XEPLION -t olyan gyógyszerekkel együtt írják fel, amelyekről ismert, hogy meghosszabbítják a QT -intervallumot, mint például az IA osztályú antiaritmiás szerek (pl. Kinidin, disopiramid) és III. Osztályú antiaritmiás szerek (pl. néhány maláriaellenes szer (pl. meflokin) A lista tájékoztató jellegű és nem teljes.
A XEPLION potenciálisan befolyásolhatja más gyógyszereket
A paliperidon várhatóan nem okoz klinikailag jelentős farmakokinetikai kölcsönhatást a citokróm P-450 izoenzimek által metabolizált gyógyszerekkel.
Tekintettel a paliperidon elsődleges központi idegrendszeri (központi idegrendszeri) hatásaira (lásd 4.8 pont), a XEPLION -t óvatosan kell alkalmazni más központi hatású gyógyszerekkel, pl. szorongáscsökkentők, a legtöbb antipszichotikum, altató, opiát stb. vagy alkohollal.
A paliperidon antagonizálhatja a levodopa és más dopamin agonisták hatását.Ha ezt a kombinációt szükségesnek ítélik, különösen a Parkinson -kór terminális fázisában, minden kezelés legalacsonyabb hatásos dózisát kell előírni.
Mivel ortosztatikus hipotenziót válthat ki (lásd 4.4 pont), additív hatás figyelhető meg, ha a XEPLION -t más potenciális terápiás szerekkel együtt adják, például más antipszichotikumokkal vagy triciklusos szerekkel.
Óvatosan kell eljárni, ha a paliperidont más, a görcsküszöböt csökkentő gyógyszerekkel együtt adják (pl. Fenotiazinok vagy butirofenonok, triciklusos vagy SSRI -k, tramadol, mefloquin stb.).
A paliperidon retard orális tabletták egyensúlyi állapotban (napi egyszer 12 mg) és valproinsav + nátrium-valproát retard tabletta (500-2000 mg naponta egyszer) együttadása nem befolyásolta a valproát farmakokinetikáját egyensúlyi állapotban.
Nem végeztek interakciós vizsgálatokat a XEPLION és a lítium között, azonban a farmakokinetikai kölcsönhatás nem valószínű.
Lehetséges, hogy más gyógyszerek befolyásolják a XEPLION -t
Oktatás in vitro azt jelzik, hogy a CYP2D6 és a CYP3A4 minimálisan részt vehetnek a paliperidon metabolizmusában, azonban nincsenek jelzések vagy in vitro se in vivo hogy ezek az izoenzimek jelentős szerepet játszanak a paliperidon metabolizmusában. Az orális paliperidon és a CYP2D6 erős inhibitora, a paroxetin együttes alkalmazása nem mutatott klinikailag jelentős hatást a paliperidon farmakokinetikájára.
Napi egyszeri szájon át adott retard paliperidon és napi kétszeri 200 mg karbamazepin együttes alkalmazása kb. 37% -kal csökkentette az átlagos Cmax-ot és AUC-t egyensúlyi állapot paliperidon. Ezt a csökkenést alapvetően a paliperidon vesekárosodásának 35% -os növekedése okozza, valószínűleg a vese P-gp karbamazepin indukciója következtében. A vizeletben változatlan formában kiválasztott hatóanyag mennyiségének csekély csökkenése a CYP metabolizmus minimális hatására utal vagy a paliperidon biohasznosulása a karbamazepinnel történő együttadás során. Nagyobb karbamazepin dózisok esetén a paliperidon plazmakoncentrációjának nagyobb csökkenése léphet fel. A karbamazepin-kezelés megkezdésekor a XEPLION dózisát újra kell értékelni, és szükség esetén növelni kell. Ezzel szemben a karbamazepin-kezelés abbahagyása esetén a XEPLION adagját újra kell értékelni, és szükség esetén csökkenteni kell.
Egy 12 mg-os belsőleges retard paliperidon tabletta egyszeri adagjának és valproinsav retard tabletta + nátrium-valproát (napi két 500 mg-os tabletta) együttes alkalmazása körülbelül 50% -os paliperidon Cmax és AUC növekedést eredményezett fokozott szájon át történő felszívódás eredménye. Mivel nem észlelték a szisztémás clearance -re gyakorolt hatást, klinikailag jelentős kölcsönhatás a valproinsav retard tabletta + nátrium -valproát és a XEPLION intramuszkuláris injekció között nem várható.
A XEPLION és riszperidon egyidejű alkalmazása
Az orálisan vagy intramuszkulárisan alkalmazott riszperidon különböző mértékben paliperidonra metabolizálódik. Legyen óvatos, ha szájon át szedett riszperidont vagy paliperidont adnak együtt a XEPLION-nal.
04.6 Terhesség és szoptatás
Terhesség
Nincsenek megfelelő adatok a paliperidon terhesség alatti alkalmazásáról. Az intramuszkulárisan beadott paliperidon -palmitát és a szájon át adott paliperidon állatkísérletekben nem bizonyult teratogénnek, de más típusú reprodukciós toxicitást figyeltek meg (lásd 5.3 pont). az antipszichotikumok (beleértve a paliperidont is) a terhesség harmadik trimeszterében fennállnak a mellékhatások kockázata, beleértve az extrapiramidális és / vagy elvonási tüneteket, amelyek súlyossága és időtartama változhat a szülés után. . Következésképpen a csecsemőket szorosan ellenőrizni kell. A XEPLION terhesség alatt nem szedhető, kivéve, ha feltétlenül szükséges.
Etetési idő
A paliperidon olyan mértékben választódik ki az anyatejbe, hogy a szoptatott nők terápiás dózisa esetén a szoptatott csecsemőre gyakorolt hatás valószínű. A XEPLION nem alkalmazható a szoptatás ideje alatt.
Termékenység
Nem klinikai vizsgálatokban nem észleltek releváns hatásokat.
04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A paliperidon kismértékben vagy mérsékelten befolyásolhatja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket a lehetséges idegrendszeri és vizuális hatások, például szedáció, aluszékonyság, ájulás és homályos látás miatt (lásd 4.8 pont). Ezért a betegeket figyelmeztetni kell arra, hogy ne vezessenek gépjárművet vagy ne kezeljenek gépeket, amíg nem ismerik a XEPLION iránti egyéni érzékenységet.
04.8 Nemkívánatos hatások
A biztonsági profil összefoglalása
A klinikai vizsgálatokban leggyakrabban jelentett mellékhatások (ADR) az álmatlanság, fejfájás, szorongás, felső légúti fertőzés, az injekció beadásának helyén fellépő reakció, parkinsonizmus, súlygyarapodás, akathisia, izgatottság, szedáció / aluszékonyság., Hányinger, székrekedés, szédülés, mozgásszervi fájdalom, tachycardia, remegés, hasi fájdalom, hányás, hasmenés, fáradtság és dystonia. Ezek közül az akathisia és a szedáció / aluszékonyság dózisfüggőnek tűnik.
A mellékhatások táblázata
A következő mellékhatásokat jelentették a paliperidonnal a XEPLION klinikai vizsgálatai alapján becsült gyakorisági kategóriák szerint. A következő feltételek és gyakoriságok érvényesek: nagyon gyakori (≥ 1/10), gyakori (≥ 1/100 - ritka (≥ 1/1000 - ritka (≥ 1/10000 - nagyon ritka (nem ismert (a rendelkezésre álló klinikai vizsgálatok adatai alapján nem becsülhető)))).
a Lásd az alábbi "hiperprolaktinémiát".
b Lásd az alábbi "extrapiramidális tüneteket".
c A placebo-kontrollos klinikai vizsgálatokban cukorbetegséget jelentettek a XEPLION-nal kezelt betegek 0,32% -ánál, míg a placebo-csoportban 0,39%. Az összes klinikai vizsgálat összes előfordulása 0,47% volt minden XEPLION -nal kezelt betegnél.
d Az álmatlanság magában foglalja: kezdeti álmatlanságot, központi álmatlanságot; a rohamok közé tartozik: grand mal rohamok; ödéma: generalizált ödéma, perifériás ödéma, plasztikus ödéma; a menstruációs rendellenességek közé tartozik: szabálytalan menstruáció, oligomenorrhea
e Nem figyelték meg a XEPLION klinikai vizsgálatai során, de a paliperidon forgalomba hozatal utáni tapasztalataiban.
A riszperidon készítményekkel kapcsolatban jelentett nemkívánatos hatások
A paliperidon a riszperidon aktív metabolitja, ezért ezen vegyületek mellékhatásprofiljai (beleértve az orális és az injekciós készítményeket is) relevánsak egymással. A fent említett mellékhatásokon kívül a következő mellékhatásokat jelentették riszperidon készítmények alkalmazása során, és ezek várhatóak a XEPLION alkalmazásával.
Idegrendszeri betegségek: agyi érrendszeri betegségek
Szembetegségek: szászlós írisz szindróma (intraoperatív)
Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek: rales
Általános rendellenességek és az alkalmazás helyén fellépő állapotok (megfigyelhető a risperidon injekciós készítményével): az injekció beadásának helyének nekrózisa, fekély.
A kiválasztott mellékhatások leírása
Anafilaxiás reakció
A forgalomba hozatalt követően ritkán jelentettek anafilaxiás reakció eseteit a XEPLION injekció beadása után azoknál a betegeknél, akik korábban tolerálták az orális risperidont vagy az orális paliperidont.
Az injekció beadásának helyén fellépő reakciók
Az injekció beadásának helyén leggyakrabban jelentett mellékhatás a fájdalom volt. A jelentett reakciók többsége enyhe vagy közepes súlyosságú volt. Az alanyok vizuális analóg skálán alapuló, az injekció beadásának helyén jelentkező fájdalomra vonatkozó értékelései idővel csökkentek a gyakoriságban és intenzitásban minden 2. és 3. fázisú vizsgálatban. A deltoid injekciókat enyhén fájdalmasnak találták. Az injekció beadásának helyén fellépő egyéb reakciók többnyire enyhe intenzitásúak voltak, beleértve az indukciót (gyakori), a viszketést (nem gyakori) és a csomókat (ritka).
Extrapiramidális tünetek (EPS)
Az EPS a következő kifejezések összesített elemzését foglalta magában: parkinsonizmus (beleértve a nyál túlzott szekrécióját, a mozgásszervi merevséget, a parkinsonizmust, a nyálvesztést, a fogaskerekű merevségét, a bradikinineziát, a hipokinéziát, a maszk fáciesét, az izomfeszültséget, az akineziát, a nyakmerevséget, az izommerevséget, a Parkinson -járást és a rendellenes glabellát reflex, Parkinson -kóros remegés nyugalomban), akathisia (beleértve az akatíziát, nyugtalanságot, hiperkinéziát, nyugtalan láb szindrómát), diszkinézia (beleértve a diszkinéziát, izomrángást, koreoatetózist, athetózist és myocloniát), dystonia (beleértve a dystoniát, a hipertóniát, a torticollis -t, az akaratlan izomösszehúzódásokat, izomkontraktúra, blefarospasmus, okulográfia, nyelvi bénulás, arcgörcs, laryngospasmus, myotonia, opisthotonus, oropharyngealis görcs, pleurototonus, nyelvi görcs és trismus) és remegés. Meg kell jegyezni, hogy a tünetek szélesebb spektruma szerepel, amelyek nem feltétlenül extra piramis eredetűek
Súlygyarapodás
A 13 hetes vizsgálatban, amely 150 mg kezdeti adagolást tartalmazott, a kóros súlygyarapodás ≥ 7% -ban szenvedő betegek aránya dózistól függő tendenciát mutatott, 5% -os előfordulási gyakorisággal a placebo-csoportban, szemben a 6% -os százalékkal, 8% és 13% a XEPLION 25 mg, 100 mg és 150 mg csoportokban.
A hosszú távú relapszusmegelőzési vizsgálat 33 hetes nyílt átmeneti / fenntartási időszakában a XEPLION-nal kezelt alanyok 12% -a tapasztalta ezt a hatást (≥ 7% súlygyarapodás a kettős-vak fázistól a végpontig); átlag (SD) a súlyváltozás a kiindulási értékhez képest a nyílt fázisban + 0,7 kg volt.
Hiperprolaktinémia
A klinikai vizsgálatokban a szérum prolaktin medián növekedését figyelték meg mindkét nemben, akik XEPLION -ot kaptak. Összességében olyan mellékhatásokról számoltak be, amelyek a prolaktinszint emelkedésére utalhatnak (pl. Amenorrhoea, galaktorrhea, menstruációs zavarok, gynaecomastia)
Kategória hatások
Az antipszichotikumok alkalmazása során QT -intervallum megnyúlás, kamrai aritmiák (kamrai fibrilláció, kamrai tachycardia), hirtelen megmagyarázhatatlan halál, szívmegállás és torsades de pointes fordulhatnak elő. nem ismert).
A feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezése után jelentkező feltételezett mellékhatások bejelentése fontos, mivel lehetővé teszi a gyógyszer előny / kockázat arányának folyamatos nyomon követését. Kérjük az egészségügyi szakembereket, hogy jelentsenek be minden feltételezett mellékhatást a nemzeti bejelentési rendszeren keresztül. "V. melléklet .
04.9 Túladagolás
Általában a várható jelek és tünetek a paliperidon ismert farmakológiai hatásainak fokozódásából adódnak, például aluszékonyság és nyugtatás, tachycardia és hypotensio, QT -megnyúlás és extrapiramidális tünetek. Torsade de pointes -t és kamrai fibrillációt jelentettek orális paliperidon túladagolásos betegnél. Akut túladagolás esetén mérlegelni kell annak lehetőségét, hogy több gyógyszert kell alkalmazni.
A kezelés szükségességének és a gyógyulás felmérésekor figyelembe kell venni a gyógyszer elnyújtott jellegét és a paliperidon hosszú eliminációs felezési idejét. A paliperidonnak nincs specifikus ellenszere. Megfelelő általános támogató intézkedéseket kell hozni. Létre kell hozni és fenntartani a légutakat, és biztosítani kell a megfelelő oxigénellátást és szellőzést.
A kardiovaszkuláris monitorozást azonnal el kell kezdeni, és magában kell foglalnia a folyamatos elektrokardiográfiás megfigyelést az esetleges aritmiák szempontjából. A hipotenziót és a keringési összeomlást megfelelő intézkedésekkel kell kezelni, például intravénás folyadékokkal és / vagy szimpatomimetikus szerekkel. Súlyos extrapiramidális tünetek esetén antikolinerg szereket kell alkalmazni. Folytassa a szoros megfigyelést és az orvosi felügyeletet, amíg a beteg felépül.
05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: pszicholeptikumok, egyéb antipszichotikumok.
ATC kód: N05AX13.
A XEPLION racém keveréket tartalmaz (+) - és ( -) - paliperidonból.
A cselekvés mechanizmusa
A paliperidon a monoamin hatások szelektív blokkolója, amelynek farmakológiai tulajdonságai eltérnek a hagyományos neuroleptikumokétól. A paliperidon erősen kötődik a szerotoninerg és dopaminerg D2 5-HT2 receptorokhoz. A paliperidon blokkolja az alfa1-adrenerg receptorokat, és kisebb mértékben a hisztaminerg H1- és alfa-2-adrenerg receptorokat is. A paliperidon (+) és (-) enantiomerjeinek farmakológiai aktivitása minőségileg és mennyiségileg hasonló.
A paliperidon nem kötődik a kolinerg receptorokhoz. Bár a paliperidon erős D2 -antagonista, amelyről feltételezik, hogy enyhíti a skizofrénia pozitív tüneteit, kevesebb katalepsziát okoz, és kisebb mértékben csökkenti a motoros kapacitást, mint a hagyományos neuroleptikumok. A központi domináns szerotonin antagonizmus csökkentheti a paliperidon extrapiramidális mellékhatásokat okozó hajlamát.
Klinikai hatékonyság
A skizofrénia akut kezelése
A XEPLION hatékonyságát a skizofrénia akut kezelésében négy rövid távú (egy 9 hetes és három 13 hetes) kettős-vak, randomizált, placebo-kontrollos, fix dózisú vizsgálatban állapították meg, kórházi ápolt, súlyosbodott felnőtt betegeknél. A skizofrénia DSM-IV kritériumai. Ezekben a vizsgálatokban a XEPLION fix dózisát a 9 hetes vizsgálat 1., 8. és 36. napján, valamint a 13 hetes vizsgálatok 64. napján adták be. További orális kiegészítésre nincs szükség. antipszichotikumok a skizofrénia XEPLION akut kezelése során. Az elsődleges hatékonysági végpont a pozitív és negatív szindróma skála (PANSS) összesített pontszámának csökkenése volt, az alábbi táblázat szerint. A PANSS skála egy több elemből álló, ötből álló eszköz dimenziók a pozitív tünetek, negatív tünetek, fogalmi rendezetlenség, ellenségesség / izgatottság felmérésére n kontrollált és szorongás / depresszió esetén. A működést a személyes és társadalmi teljesítmény (PSP) skála segítségével értékelték. A PSP egy klinikailag validált skála, amely négy területen méri a személyes és társadalmi működést: társadalmilag hasznos tevékenységek (munka és tanulás), személyes és társadalmi kapcsolatok, öngondoskodás, valamint zavaró és agresszív viselkedés.
Egy 13 hetes vizsgálatban (n = 636), amelyben a XEPLION három fix dózisát hasonlították össze (150 mg kezdeti deltoid injekció, majd 3 25 mg / 4 hetes, 100 mg / 4 hetes vagy 150 mg / 4 hetes fenék- vagy deltoidadag) placebóval együtt mind a három XEPLION adag jobb volt a placebónál a PANSS összpontszám javításában. Ebben a vizsgálatban mind a 100 mg / 4 hetes, mind a 150 mg / 4 hetes kezelési csoportok, de nem a 25 mg / 4 hét, statisztikai fölényt mutattak a placebóval szemben a PSP pontszám tekintetében. Ezek az eredmények alátámasztják a PANSS teljes időtartamú hatékonyságát és javulását, és a 4. nap elején figyelhetők meg, jelentős különbséggel a placebótól a XEPLION 25 mg és 150 mg csoportokban a 8. naptól.
A többi vizsgálat eredményei statisztikailag szignifikáns eredményeket szolgáltattak a XEPLION javára, kivéve az egyetlen vizsgálat 50 mg -os adagját (lásd az alábbi táblázatot).
* Az R092670-PSY-3007 vizsgálathoz 150 mg kezdő adagot adtak az első napon a XEPLION kezelési csoport összes alanyának, majd ezt követően a hozzárendelt adagot.
Megjegyzés: A pontszámok negatív változása javulást jelez.
A tünetek kontrolljának fenntartása és a skizofrénia kiújulásának késleltetése
A XEPLION hatékonyságát a skizofrénia tüneti kontrolljának fenntartásában és a relapszus késleltetésében egy hosszabb távú, kettős vak, placebo-kontrollos, rugalmas dózisú vizsgálatban állapították meg, amelyben 849 nem idős felnőtt személy vett részt, akik megfeleltek a DSM-IV skizofrénia kritériumainak. Ez a vizsgálat 33 hetes nyílt akut kezelési és stabilizációs fázist, placebo-kontrollos kettős-vak randomizációs fázist tartalmazott az esetleges relapszus megfigyelésére, valamint nyílt, 52 hetes hosszabbítási időszakot. Ebben a vizsgálatban a XEPLION dózisa 25, 50, 75 és 100 mg volt havonta; a 75 mg-os dózis csak az 52 hetes nyílt meghosszabbítási időszakban volt megengedett. Az alanyok kezdetben rugalmas dózisokat (25-100 mg) kaptak a XEPLION-ból egy 9 hetes átmeneti időszak alatt, majd egy 24 hetes fenntartási időszakot követtek, amikor az alanyoknak PANSS-pontszámot kellett ≤ 75-nek adni. Az adag módosítása csak az első 12 hét a karbantartási időszakból. Összesen 410 stabilizált beteget randomizáltak XEPLION -re (medián időtartam 171 nap [1 naptól 407 napig]) vagy placebóra (medián időtartam 105 nap [8 nap és 441 nap között]), amíg ki nem fordultak. változó időtartamú kettős-vak fázis. A vizsgálatot korán abbahagytuk hatékonysági okokból, mivel jelentősen hosszabb idő telt el a visszaesésig (p
Gyermekpopuláció
Az Európai Gyógyszerügynökség felmentette a XEPLION -nal végzett vizsgálatok eredményeinek benyújtására vonatkozó kötelezettség alól a skizofréniás gyermekpopuláció minden alcsoportjában (lásd 4.2 pont).
05,2 "Farmakokinetikai tulajdonságok
Felszívódás és eloszlás
A paliperidon -palmitát a paliperidon palmitát -észter prodrugja. Rendkívül alacsony vízoldhatósága miatt a paliperidon -palmitát intramuszkuláris injekció után lassan feloldódik, mielőtt paliperidonra hidrolizálódik és felszívódik a szisztémás keringésbe. Egyszeri intramuszkuláris adag után a paliperidon plazmakoncentrációja fokozatosan emelkedik, és eléri a plazma csúcskoncentrációját, átlagosan 13 napon belül. A hatóanyag felszabadulása már az 1. napon megkezdődik, és legalább 4 hónapig tart.
Egyszeri (25-150 mg) dózis intramuszkuláris injekcióját követően a deltaizomba átlagosan 28% -kal magasabb Cmax-ot figyeltek meg, mint a fenékbe történő injekciózáshoz képest.A két kezdeti intramuszkuláris deltoid injekció 150 mg az 1. napon és 100 mg a 8. napon segít gyorsan elérni a terápiás koncentrációt. A XEPLION felszabadulási profilja és adagolási rendje tartós terápiás koncentrációhoz vezet. A paliperidon teljes expozíciója a XEPLION beadását követően 25-150 mg-os dózistartományban dózisarányos volt, és 50 mg-ot meghaladó dózis esetén a C-nél kisebb, mint a dózissal arányos. Csúcs: mélypont arány mg 1,8 volt a fenékbe történő beadás után és 2,2 a deltoidba történő beadás után.
A paliperidon -palmitát abszolút biohasznosulása a XEPLION beadását követően 100%.
A paliperidon-palmitát beadását követően a paliperidon (+) és (-) enantiomerjei átalakulnak, és megközelítőleg 1,6-1,8 AUC (+) / (-) arányt érnek el.
A racém paliperidon plazmafehérjékhez való kötődése 74%.
Biotranszformáció és elimináció
Egy héttel az egyetlen szájon át adott, 1 mg-os, azonnal felszabaduló 14C-paliperidon adag beadása után az adag 59% -a változatlan formában ürül a vizelettel, ami azt mutatja, hogy a paliperidon nem metabolizálódik nagymértékben a májban. A beadott radioaktivitás körülbelül 80% -a a vizeletből, 11% -a pedig a székletből nyerhető ki. In vivo Négy metabolikus utat azonosítottak, amelyek közül egyik sem tette ki a dózis 6,5% -át: dealkiláció, hidroxilezés, dehidrogénezés és benzizoxazol hasítás. Bár a tanulmányok in vitro a CYP2D6 és a CYP3A4 szerepére utaltak a paliperidon metabolizmusában, nincs bizonyíték in vivo hogy ezek az izoenzimek jelentős szerepet játszanak a paliperidon metabolizmusában. A populáció farmakokinetikai elemzései azt mutatják, hogy a paliperidon látszólagos clearance -e között nincs észlelhető különbség szájon át adott paliperidon beadása után az extenzív metabolizálók és a gyenge CYP2D6 szubsztrátok metabolizálói között. Tanulmányok in vitro humán máj mikroszómákon kimutatták, hogy a paliperidon nem gátolja lényegesen a citokróm P450 izoenzimek, köztük a CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8 / 9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 és CYP3A5 által metabolizált gyógyszerek metabolizmusát.
Tanulmányok in vitro bizonyította, hogy a paliperidon nagy koncentrációban P-gp szubsztrát és gyenge P-gp inhibitor. Nincs adat in vivo és klinikai jelentősége nem ismert.
Elnyújtott hatóanyag-leadású paliperidon-palmitát injekció, szemben az orálisan felszabaduló paliperidonnal meghosszabbított
A XEPLION-t úgy fejlesztették ki, hogy egy hónap alatt felszabadítsa a paliperidont, míg a szájon át nyújtott, hosszú távú felszabadulású paliperidont naponta adják be. A XEPLION kezdeti fázisát (150 mg / 100 mg a deltaizomban az 1. napon / 8. napon) úgy fejlesztették ki, hogy gyorsan elérje a paliperidon koncentrációját egyensúlyi állapot a terápia kezdetén, orális kiegészítés alkalmazása nélkül.
Általánosságban elmondható, hogy a XEPLION kezdeti fázisának teljes plazmaszintje a 6-12 mg retard szájon át adott paliperidon expozíciós tartományában volt. A XEPLION kezdeti fázisának alkalmazása lehetővé tette a betegek számára, hogy az adagolást megelőző alacsony koncentrációjú napokban (8. és 36. nap) is megmaradjanak ezen a 6-12 mg-os, szájon át nyújtott retard paliperidon-expozíciós időszakon belül. (8. és 36. nap). a két gyógyszert, kellő körültekintéssel kell eljárni, amikor közvetlenül összehasonlítják farmakokinetikai tulajdonságaikat.
Májelégtelenség
A paliperidon nem metabolizálódik nagymértékben a májban. Bár a XEPLION -t nem vizsgálták májkárosodásban szenvedő betegeknél, enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél nincs szükség az adag módosítására. Egy orális paliperidonnal végzett vizsgálatban mérsékelt májkárosodásban (Child-Plugh B osztály) szenvedő személyeknél a szabad paliperidon plazmakoncentrációja hasonló volt az egészségesekhez. Súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél paliperidonnal nem végeztek vizsgálatokat.
Veseelégtelenség
A paliperidon 3 mg retard tabletta egyetlen orális adagjának eloszlását különböző fokú vesefunkciójú betegeknél tanulmányozták. A paliperidon eliminációja a becsült kreatinin -clearance csökkenésével csökkent. A paliperidon teljes clearance -e átlagosan 32% -kal csökkent enyhén károsodott vesefunkciójú betegeknél (CrCl = 50 -
Idős államporgárok
Csak az életkor alapján nem javasolt az adag módosítása. A kreatinin-clearance életkorfüggő csökkenése miatt azonban szükség lehet az adag módosítására (lásd fent a Vesekárosodás és 4.2 pont).
Súly
A paliperidon-palmitát farmakokinetikai vizsgálatai néha alacsonyabb (10-20%) paliperidon plazmakoncentrációt mutattak túlsúlyos vagy elhízott betegeknél, mint normál testsúlyú betegeknél (lásd 4.2 pont).
Verseny
Az orális paliperidonnal végzett vizsgálatok adatainak populációs farmakokinetikai elemzése nem mutatott ki faji különbségeket a paliperidon farmakokinetikájában a XEPLION beadása után.
Szex
Nem észleltek klinikailag szignifikáns különbségeket férfi és női betegek között.
Füst
Tanulmányok alapján in vitro humán májenzimek felhasználásával végzett paliperidon nem a CYP1A2 szubsztrátja; ezért a dohányzás várhatóan nem befolyásolja a paliperidon farmakokinetikáját. A paliperidon retard tabletták adatainak populációs farmakokinetikai elemzése kissé alacsonyabb paliperidon expozíciót mutatott ki dohányosoknál, mint nemdohányzóknál. A különbség azonban nem valószínű, hogy klinikailag releváns lenne. A dohányzást nem értékelték az XEPLION esetében.
05.3 A preklinikai biztonságossági adatok
Az intramuszkulárisan beadott paliperidon-palmitát és az orálisan beadott paliperidon patkányokon és kutyákon végzett ismételt dózistoxicitási vizsgálatai elsősorban farmakológiai hatásokat mutattak ki, például nyugtatást és prolaktin által közvetített hatásokat az emlő- és nemi szervekre. Paliperidon -palmitáttal kezelt állatoknál gyulladásos reakciót észleltek az intramuszkuláris injekció beadásának helyén. Időnként tályog képződött.
Patkányokban és emberekben nagymértékben paliperidonmá alakított orális riszperidonnal végzett reprodukciós vizsgálatokban káros hatásokat figyeltek meg a születési súlyra és az utódok túlélésére. A paliperidon -palmitát vemhes patkányoknak intramuszkulárisan történő beadását követően a legnagyobb dózisig (160 mg / kg / nap), amely az emberi expozíció 4,1 -szeresének felel meg, a maximális ajánlott 150 mg -os dózisban nem észleltek embriotoxicitást vagy rendellenességeket. Más dopamin -antagonisták, amikor vemhes állatoknak adva káros hatással volt az utódok tanulására és motorikus fejlődésére.
A paliperidon -palmitát és a paliperidon nem volt genotoxikus. A riszperidon patkányokon és egereken végzett orális karcinogenitási vizsgálatai során az agyalapi mirigy adenómáinak (egerekben), az endokrin hasnyálmirigy adenómáinak (patkányokban) és az emlőmirigy adenómáinak (mindkét fajnál) növekedését találták. Az intramuszkulárisan injektált paliperidon -palmitát rákkeltő hatását patkányokban értékelték. Statisztikailag szignifikánsan nőtt az emlőmirigy -adenokarcinómák nőstény patkányokban 10, 30 és 60 mg / kg / hó adagban. Az emlőmirigy adenomák és a karcinómák statisztikailag szignifikáns növekedését mutatták ki férfiaknál 30 és 60 mg / kg / hó dózisban, ami 1,2 és 2,2 -szerese a maximális ajánlott 150 mg -os humán dózisnak. Ezek a daganatok összefüggésben lehetnek a hosszan tartó dopaminnal D2 receptor antagonizmus és hiperprolaktinémia Ezeknek a daganatleleteknek a rágcsálókban való humán kockázat szempontjából való relevanciája nem ismert.
06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK
06.1 Segédanyagok
Poliszorbát 20
Polietilénglikol 4000
Citromsav -monohidrát
Vízmentes dinátrium-hidrogén-foszfát
Nátrium -dihidrogén -foszfát -monohidrát
Nátrium -hidroxid (a pH beállításához)
Injekcióhoz való víz
06.2 Inkompatibilitás
Ezt a gyógyszert nem szabad más gyógyszerekkel keverni.
06.3 Érvényességi idő
2 év.
06.4 Különleges tárolási előírások
Legfeljebb 30 ° C -on tárolandó.
06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomagolás tartalma
Előretöltött fecskendő (kopolimer ciklikus olefinnel) dugattyús ütközővel, fecskendő fogantyú szárnyakkal és zárósapkával (brómbutil gumi) 22G biztonsági tűvel, 0,72 mm x 38,1 mm biztonsági tűvel és 23G, 1 hüvelykes (0,64) biztonsági tűvel mm x 25,4 mm).
Csomagolás:
A csomag 1 előretöltött fecskendőt és 2 tűt tartalmaz
06.6 Használati utasítás
A fel nem használt gyógyszert és a gyógyszerből származó hulladékot a helyi előírásoknak megfelelően kell megsemmisíteni
07.0 FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY
Janssen-Cilag International NV, Turnhoutseweg 30,
B-2340 Beerse, Belgium.
08.0 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
EU/1/11/672/004
041004045
09.0 Az első forgalomba hozatali engedély kiadásának időpontja
2011. március 04
10.0 A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA
D.CCE 2015. március
