Hatóanyagok: biperidén
AKINETON 2 mg tabletta
Az Akineton betétlapok a következő csomagolási méretekhez kaphatók:- AKINETON 2 mg tabletta
- AKINETON 4 mg retard tabletta
Miért használják az Akinetont? Mire való?
FARMAKOTERÁPIAI KATEGÓRIA
Parkinson -ellenes
GYÓGYSZERJELZÉSEK
A parkinsonizmus minden formájának (Parkinson-kór, poszt-encephalitikus parkinson-szindróma, arterioszklerotikus parkinson-szindróma, neuroleptikus extrapiramidális szindróma) adjuváns kezelése.
Ellenjavallatok Amikor az Akineton nem alkalmazható
A készítmény hatóanyagával vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
Akut glaukóma, a gyomor -bél traktus mechanikai szűkülete, megakolon, bél atónia és vizeletretenciós szindróma.
Általában ellenjavallt terhesség és szoptatás alatt (lásd Különleges figyelmeztetések).
Általában ellenjavallt gyermekeknél (lásd Különleges figyelmeztetések).
Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Mit kell tudnia az Akineton szedése előtt?
A szívritmus esetleges megnövekedése miatt a közelmúltban szívrohamban szenvedő betegeknél az AKINETON 2 mg tabletta csak a pulzus szoros ellenőrzése mellett írható fel.
Óvatosan alkalmazza szívritmuszavarban vagy prosztata hipertrófiában szenvedő betegeknél, utóbbi esetben az AKINETON 2 mg tabletta vizelési zavarokat okozhat (ilyen esetekben az adag csökkentése javasolt); ritkábban vizeletvisszatartás (ebben az esetben a karbacholt javasoljuk ellenméreg).
Más készítmények AKINETON 2 mg -os tablettákkal történő helyettesítésére általában csak fokozatosan kerül sor, vagyis a korábban alkalmazott gyógyszer adagjának lassú csökkentésével, és ezzel egyidejűleg fokozatosan növelve az AKINETON 2 mg tabletta adagját.
Az AKINETON 2 mg tablettával történő kezelés felfüggesztését is fokozatosan kell elvégezni.
Mint minden központi hatású gyógyszer esetében, az AKINETON 2 mg tablettával történő kezelés során kerülni kell az alkoholtartalmú italok fogyasztását.
Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy élelmiszerek módosíthatják az Akineton hatását
Tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét, ha nemrégiben szedett más gyógyszereket, beleértve a vény nélkül kapható készítményeket is.
Az AKINETON 2 mg tabletta más pszichotróp antikolinerg gyógyszerekkel, parkinsonizmus elleni és görcsoldó gyógyszerekkel kombinálva felerősítheti a központi és perifériás mellékhatásokat.
A kinidin egyidejű alkalmazása fokozhatja az antikolinerg hatást, különösen a szív atrioventrikuláris vezetőképességét illetően. Az L-Dopa és az AKINETON 2 mg tabletta egyidejű alkalmazása fokozhatja a diszkinéziát. az antikolinerg terápia folytatása.Az antikolinerg gyógyszerek fokozhatják a petidin központi idegrendszerre gyakorolt mellékhatásait.
A metoklopramid és hasonló gyógyszerek gyomor -bél traktusra gyakorolt hatását az AKINETON 2 mg tabletta antagonizálja.
Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:
Terhesség és szoptatás
Mielőtt bármilyen gyógyszert elkezdene szedni, kérjen tanácsot orvosától vagy gyógyszerészétől.
Mivel biztonságosságát még nem állapították meg, alkalmazása terhesség, szoptató nők és gyermekek esetében nem ajánlott.
Az anyatejben kiválasztódó biperidén mennyisége nem ismert.
Az állatkísérletek eredményei azt mutatják, hogy a központi hatású antikolinerg gyógyszerek, például az AKINETON, fokozhatják a görcsrohamokat; ezt figyelembe kell venni a felkészült személyek irányításakor.
Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Az adag és az egyéni érzékenység tekintetében az AKINETON 2 mg tabletta befolyásolhatja a reakcióképességet (például gépjárművezetés).
Adagolás és alkalmazási módszer Az Akineton alkalmazása: Adagolás
Az egyes esetekben a legmegfelelőbb adagot csak az orvos határozhatja meg.
Általában a kezelést naponta kétszer 1/2 tablettával kell kezdeni, ezt az adagot fokozatosan napi 3 -szor 1 tablettára növelve. Ez utóbbit néhány napig fenn kell tartani. Ezután az adagot lassan emelni kell, amíg a további javulás már nem lehetséges. Ezután az adagot fokozatosan csökkentik, amíg a betegség ismét súlyosbodik.
Az optimális dózis ezért az elért maximum és az új rosszabbodást okozó dózis között van. Ez az esettől függően változik: 1/2 tabletta naponta 3 -szor, legfeljebb 2 tabletta naponta 5 -ször.
Ha a betegek nem szenvednek intenzív nyáladzástól, akkor a készítményt étkezés után kell beadni, különben étkezés közben.
Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Akinetont vett be?
Az AKINETON mérgezés lényegében az atropin mérgezéshez hasonlít perifériás antikolinerg tünetekkel, például kitágult és lassú pupillákkal, száraz nyálkahártyákkal, bőrpírral, tachycardiaval, bél atóniával és az oszlopos hólyaggal, hipertermiával, különösen a gyermeknél, és a központi idegrendszer károsodásával (izgatottsággal, zavartsággal, dezorientációval) és / vagy hallucinációk.) Súlyos mérgezés esetén a cardiorespiratorális depresszió fokozódik.
Életveszélyes mérgezés esetén a vér-agy gátat leküzdeni képes acetilkolin-észteráz-gátló, előnyösen a Sostigmine alkalmazható ellenszerként. Ezenkívül a kardiovaszkuláris és légzési támogatás, a hólyag katéterezése és szükség esetén a hűtés is jelezhető.
Véletlen lenyelés / túladagolás esetén azonnal értesítse orvosát, vagy menjen a legközelebbi kórházba.
HA KÉTSÉGE VAN AZ AKINETON HASZNÁLATÁVAL kapcsolatban, vegye fel a kapcsolatot orvosával vagy gyógyszerészével.
Mellékhatások Melyek az Akineton mellékhatásai?
Mint minden gyógyszer, így az AKINETON is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.
Az alábbi gyakoriságok a nemkívánatos hatások értékelésének alapjául szolgálnak:
nagyon gyakori (≥ 1/10)
gyakori (≥ 1/100,
nem gyakori (≥ 1/1 000,
ritka (≥ 1/10 000,
nagyon ritka (
nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).
Nemkívánatos hatások különösen a kezelés kezdetén és az adag túl gyors emelésekor jelentkezhetnek Az ismeretlen betegek száma miatt a spontán rögzített nemkívánatos hatások gyakorisága nem határozható meg pontosan.
Fertőzések és fertőzések
Nem ismert: mumpsz
Az immunrendszer zavarai
Nagyon ritka: túlérzékenység
Pszichiátriai rendellenességek
Ritka: Nagy dózisok esetén izgatottság, izgatottság, félelem, zavartság, delírium szindrómák, hallucinációk, álmatlanság fordulhat elő. A központi gerjesztő hatásokat gyakran észlelik azoknál a betegeknél, akiknél agyhiányos tünetek jelentkeznek, és szükség lehet az adag csökkentésére. Beszámoltak arról, hogy átmenetileg csökkent a REM -alvás (az alvási fázis, amelyet gyors szemmozgások jellemeznek), amelyet az e szakasz eléréséhez szükséges idő megnövekedése és a teljes alvás e szakaszának százalékos arányának csökkenése jellemez.
Nagyon ritka: idegesség, eufória.
Idegrendszeri betegségek
Ritka: fáradtság, szédülés és memóriazavarok.
Nagyon ritka: fejfájás, diszkinézia, ataxia és beszédzavarok, fokozott görcsrohamokra és agyrohamokra való hajlam
Szembetegségek
Nagyon ritka: a szállás zavarai, homályos látás, okuláris hipertónia, mydriasis és fényérzékenység Zárt szögű glaukóma (az intraokuláris nyomás szabályozása) fordulhat elő.
Szív patológiák
Ritka: tachycardia
Nagyon ritka: bradycardia
Emésztőrendszeri betegségek
Ritka: szájszárazság, hányinger, gyomorpanaszok.
Nagyon ritka: székrekedés
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei
Nagyon ritka: csökkent izzadás allergiás kiütés.
A csont -izomrendszer és a kötőszövet betegségei
Nagyon ritka: izomösszehúzódás
Vese- és húgyúti betegségek
Nagyon ritka: hólyagürítési zavar, különösen prosztata adenomában szenvedő betegeknél (dóziscsökkentés), ritkábban: vizeletvisszatartás
Általános betegségek és az alkalmazás helyén fellépő állapotok
Ritka: aluszékonyság
Az esetleges gyomorpanaszok elkerülhetők, ha az AKINETON 2 mg tablettát étkezés közben vagy után adják be.
A betegtájékoztatóban található utasítások betartása csökkenti a nemkívánatos hatások kockázatát.
Mellékhatások bejelentése
Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa erről kezelőorvosát vagy gyógyszerészét. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik.
A mellékhatásokat közvetlenül a hatóság részére is bejelentheti az V. függelékben található elérhetőségeken keresztül. A mellékhatások bejelentésével Ön is hozzájárulhat ahhoz, hogy minél több információ álljon rendelkezésre a gyógyszer biztonságosságáról.
Lejárat és megőrzés
Lejárati idő: lásd a csomagoláson feltüntetett lejárati dátumot.
A lejárati idő az ép csomagolású termékre vonatkozik, helyesen tárolva.
Figyelmeztetés: ne használja a terméket a csomagoláson feltüntetett lejárati idő után.
A gyógyszereket nem szabad a szennyvízzel vagy a háztartási hulladékkal együtt megsemmisíteni. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez elősegíti a környezet védelmét.
A GYÓGYSZER GYERMEKEK LÁTHATÓ LÁTÁSA ELŐL TÁROLHATÓ!
Összetétel és gyógyszerforma
FOGALMAZÁS
Egy tabletta 2,0 mg biperidén -hidrokloridot tartalmaz. Segédanyagok: kukoricakeményítő, kétbázisú kalcium -foszfát, mikrokristályos cellulóz, vinil -pirrolidon -vinil -acetát kopolimer, laktóz, magnézium -sztearát, talkum.
GYÓGYSZERFORMA ÉS TARTALOM
60 db 2 mg -os tabletta
Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.
01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
AKINETON
02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
1 db 2 mg -os tabletta tartalmaz:
biperidén -hidroklorid 2,00 mg.
1 db 4 mg-os retard tabletta a következőket tartalmazza:
biperidén -hidroklorid 4,00 mg.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
03.0 GYÓGYSZERFORMA
Tabletek.
Nyújtott hatóanyag-leadású tabletták.
04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK
04.1 Terápiás javallatok
A parkinsonizmus minden formájának (Parkinson-kór, poszt-encephalitikus parkinson-szindróma, arterioszklerotikus parkinson-szindróma, neuroleptikus extrapiramidális szindróma) adjuváns kezelése.
04.2 Adagolás és alkalmazás
Az egyes esetekben a legmegfelelőbb adagot csak az orvos határozhatja meg.
2 mg tabletta
Általában a kezelést naponta kétszer ½ tablettával kell kezdeni, ezt az adagot fokozatosan napi 3 -szor 1 tablettára növelve. Ez utóbbit néhány napig fenn kell tartani, majd az adagot lassan emelni kell, amíg a további javulás már nem érhető el. Ezután az adagot fokozatosan csökkentik, amíg a betegség ismét súlyosbodik.
Az optimális dózis ezért az elért maximum és az új rosszabbodást okozó dózis között van. Ez az esettől függően változik, a napi 3 -szor ½ tablettától a napi 5 -szori 2 tablettáig.
Ha a betegek nem szenvednek intenzív nyáladzástól, akkor a készítményt étkezés után kell beadni, különben étkezés közben.
4 mg retard tabletta
Általában az AKINETON 2 mg tablettával történő kezelést megkezdik, fokozatosan növelve a legkedvezőbb adag eléréséig; majd áttérünk az AKINETON 4 mg retard tabletta beadására.
Az átlagos adag 1 - 2 - 4 4 mg retard tabletta a nap folyamán.
Ha a betegek nem szenvednek intenzív nyáladzástól, akkor a készítményt étkezés után kell beadni, különben étkezés közben.
04.3 Ellenjavallatok
A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
Akut glaukóma, a gyomor -bél traktus mechanikai szűkülete, megakolon, bél atónia és vizeletretenciós szindróma.
Általában ellenjavallt terhesség és szoptatás alatt (lásd 4.6. O.).
Gyermekkorban általában ellenjavallt (lásd 4.4. O.).
04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések
Mivel biztonságosságát még nem állapították meg, alkalmazása gyermekeknél nem ajánlott.
A szívritmus esetleges megnövekedése miatt a közelmúltban szívrohamban szenvedő betegeknél az AKINETON -t csak a szívfrekvencia szoros ellenőrzése mellett írhatják fel.
Óvatosan alkalmazza szívritmuszavarban vagy prosztata hipertrófiában szenvedő betegeknél, utóbbi esetben az AKINETON vizelési zavarokat okozhat (ilyen esetekben az adag csökkentése javasolt); ritkábban vizeletvisszatartás (ebben az esetben karbachol ellenszereként ajánlott) ).
Más készítmények helyettesítése AKINETON 2 mg tablettákkal, AKINETON 4 mg retard tablettákkal általában csak fokozatosan történik, azaz lassan csökkenti az előzőleg alkalmazott gyógyszer adagját, ugyanakkor fokozatosan növeli az AKINETON adagját.
Az AKINETON 2 mg tablettával, az AKINETON 4 mg retard tablettával történő kezelés abbahagyását is fokozatosan kell elvégezni.
Mint minden központi hatású gyógyszer esetében, az AKINETON -kezelés alatt kerülni kell az alkoholtartalmú italok fogyasztását.
Az állatkísérletek eredményei azt mutatják, hogy a központi hatású antikolinerg gyógyszerek, például az AKINETON, fokozhatják a görcsrohamokat; ezt figyelembe kell venni a felkészült személyek irányításakor.
04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és más interakciók
Az AKINETON más antikolinerg pszichotróp gyógyszerekkel, parkinsonizmus elleni és görcsoldó szerekkel kombinálva történő alkalmazása felerősítheti a központi és perifériás mellékhatásokat. A kinidin egyidejű bevétele fokozhatja az antikolinerg hatást, különösen a szív atrioventrikuláris vezetőképességét illetően. Az L-Dopa és az AKINETON egyidejű alkalmazása fokozhatja a diszkinéziát. A késői diszkinézia jelenlétében a Parkinson-kór tünetei olykor olyan súlyosak, hogy az antikolinerg terápia folytatását írják elő terápia Az antikolinerg gyógyszerek fokozhatják a petidin központi idegrendszerre gyakorolt mellékhatásait.
A metoklopramid és hasonló gyógyszerek gyomor -bél traktusra gyakorolt hatását az AKINETON antagonizálja.
04.6 Terhesség és szoptatás
Mivel biztonságosságát még nem állapították meg, alkalmazása terhes és szoptató nőknél nem ajánlott.
Az anyatejben kiválasztódó biperidén mennyisége nem ismert.
04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Ami az adagot és az egyéni érzékenységet illeti, az AKINETON befolyásolhatja a reakcióképességet (például gépjárművezetés).
04.8 Nemkívánatos hatások
Az alábbiakban megadott gyakoriságok a nemkívánatos hatások értékelésének alapjául szolgálnak.
nagyon gyakori (≥1 / 10)
gyakori (≥1 / 100,
nem gyakori (≥1 / 1000,
ritka (≥1 / 10 000,
nagyon ritka (
nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).
Nemkívánatos hatások különösen a kezelés kezdetén és az adag túl gyors emelésekor jelentkezhetnek Az ismeretlen betegek száma miatt a spontán rögzített nemkívánatos hatások gyakorisága nem határozható meg pontosan.
Fertőzések és fertőzések
Nem ismert: mumpsz.
Az immunrendszer zavarai
Nagyon ritka: túlérzékenység.
Pszichiátriai rendellenességek
Ritka: Nagy dózisok esetén izgatottság, izgatottság, félelem, zavartság, delírium szindrómák, hallucinációk, álmatlanság fordulhat elő. A központi gerjesztő hatásokat gyakran észlelik azoknál a betegeknél, akiknél agyhiányos tünetek jelentkeznek, és szükség lehet az adag csökkentésére. Beszámoltak arról, hogy átmenetileg csökkent a REM -alvás (az alvási fázis, amelyet gyors szemmozgások jellemeznek), amelyet az e szakasz eléréséhez szükséges idő megnövekedése és a teljes alvás e szakaszának százalékos arányának csökkenése jellemez.
Nagyon ritka: idegesség, eufória.
Idegrendszeri betegségek
Ritka: fáradtság, szédülés és memóriazavarok.
Nagyon ritka: fejfájás, diszkinézia, ataxia és beszédzavarok, nagyobb hajlam görcsrohamokra és agyi krízisekre.
Szembetegségek
Nagyon ritka: a szállás zavarai, homályos látás, okuláris hipertónia, mydriasis és fényérzékenység Zárt szögű glaukóma (az intraokuláris nyomás szabályozása) fordulhat elő.
Szív patológiák
Ritka: tachycardia.
Nagyon ritka: bradycardia.
Emésztőrendszeri betegségek
Ritka: szájszárazság, hányinger, gyomorpanaszok.
Nagyon ritka: székrekedés.
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei
Nagyon ritka: csökkent izzadás, allergiás kiütés.
A csont -izomrendszer és a kötőszövet betegségei
Nagyon ritka: izomösszehúzódás.
Vese- és húgyúti betegségek
Nagyon ritka: hólyagürítési zavar, különösen prosztata adenomában szenvedő betegeknél (dóziscsökkentés), ritkábban: vizeletvisszatartás.
Általános betegségek és az alkalmazás helyén fellépő állapotok
Ritka: aluszékonyság.
A gyomorpanaszok elkerülhetők, ha az AKINETON 2 mg tablettát étkezés közben vagy után adják be.
A feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezése után jelentkező feltételezett mellékhatások bejelentése fontos, mivel lehetővé teszi a gyógyszer előny / kockázat arányának folyamatos nyomon követését. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a nemzeti jelentési rendszeren keresztül. "Address https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Túladagolás
Az AKINETON mérgezés lényegében az atropin mérgezéshez hasonlít perifériás antikolinerg tünetekkel, például kitágult és lassú pupillákkal, száraz nyálkahártyákkal, bőrpírral, tachycardiaval, bél atóniával és az oszlopos hólyaggal, hipertermiával, különösen a gyermeknél, és a központi idegrendszer károsodásával (izgatottsággal, zavartsággal, dezorientációval) és / vagy hallucinációk.) Súlyos mérgezés esetén a cardiorespiratorális depresszió fokozódik.
Életveszélyes mérgezés esetén a vér-agy gátat leküzdeni képes acetilkolin-észteráz inhibitor, előnyösen fizosztigmin alkalmazható ellenszerként. Ezenkívül a kardiovaszkuláris és légzési támogatás, a hólyag katéterezése és szükség esetén a test hűtése is jelezhető.
05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Terápiás gyógyszerkategória: Parkinson -ellenes.
ATC kód: N04AA02.
A biperidénnek erős központi antikolinerg hatása van, amely hatásmechanizmusában különbözik más szintetikus parkinsonizmus elleni szerektől.
Ez a farmakológiai tulajdonság hasznos alkalmazást talál a klinikán az extrapiramidális rendszer diszregulációjából eredő izommerevség speciális feloldásában.
Kedvező klinikai hatás figyelhető meg a Parkinson -kór egyéb tüneteire is.
A perifériás antikolinerg aktivitás lényegesen alacsonyabb, mint az atropiné, valójában a biperidén alkalmazása a paraszimpatolitikus másodlagos hatások alacsony előfordulásával jár.
Az L-dopától eltérően a biperidén, az acetilkolinnal szembeni központi antagonizmusának köszönhetően, kifejezetten gátló hatást fejt ki a pszichotróp gyógyszerekkel (különösen neuroleptikumokkal) végzett terápiák által okozott extrapiramidális mellékhatásokra.
05.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Az embereken kapott eredmények azt mutatják, hogy az orális készítményekben lévő biperidén gyorsan és szinte teljesen felszívódik a gyomor -bél traktusban.
4 mg azonnali hatóanyag-leadású biperidén-tabletta (AKINETON) bevétele után a gyógyszer plazmakoncentrációja kétkamrás kinetikát követ, a maximális csúcskoncentráció (Cmax) 4,1 ± 0,9 ng / ml, a csúcsidő (Tmax) pedig 0,5-2 h; ezt a növekedést követően a plazmakoncentráció csökkenése figyelhető meg gyors kezdeti eloszlási fázissal (t½α = 1,5 h), majd lassabb terminális eliminációs fázissal (t½β = 21 ± 3,1 h).
Miután 4 mg biperidént vett be a lassan felszabaduló készítményben (AKINETON 4 mg retard tabletta), az első plazmacsúcs (0,41-1,44 ng / ml) 2-6 óra múlva figyelhető meg, majd a második csúcs, a fő ( Cmax = 0,59-2,17 ng / ml) 10-12 óra elteltével (Tmax).
A két tabletta AUC0-24h értéke összehasonlítható (AUC Akineton = 16,7 ± 4,7 ng / mlxh; AUC0-24h AKINETON 4 mg retard tabletta = 15,4 ± 6,5 ng / mlxh). Ami az AKINETON 4 mg retard tablettát illeti, a gyógyszer szérumkoncentrációs görbéjének profilja azt mutatja, hogy a hatásos koncentrációk 8 órán belül is fennmaradnak a keringésben. 24 órával a 4 mg biperidén lassú hatóanyag-leadású tabletta bevétele után a plazmakoncentráció (körülbelül 0,5 ng / ml) megközelítőleg kétszerese az azonnali hatóanyag-leadású tabletták bevételével meghatározott értéknek. 48 órás bevétel után a plazmakoncentráció mindkét tabletta kiszerelési szintjének határán van.
A biperidén látszólagos eloszlási térfogattal rendelkezik (Varea = 24 ± 4,1 l / kg), ami a szövetek jelentős penetrációjára utal, míg a "nagy clearance (11,6 ± 0,8 ml / perc / kg)" kiterjedt metabolikus eliminációt tükröz, mivel nincs változatlan biperidén kimutatható a vizeletben.
A biperidén hidroxilezés útján metabolizálódik.
Az egyes metabolitok azonosítása azt mutatja, hogy a beadott dózis körülbelül 60% -ában csak a biciklusos hepténgyűrű hidroxileződik, a fennmaradó 40% -ban OH -csoport található a molekula piperidinos részében.
05.3 A preklinikai biztonságossági adatok
A toxikológiai vizsgálatok kimutatták, hogy gyakori laboratóriumi állatokban a biperidén jól tolerálható (LD50: patkány po 713 mg / kg; kutya po 308 mg / kg; patkány iv. 43,04 mg / kg; kutya iv 36,33 mg / kg, anélkül, hogy lényeges különbségek lennének a kettő között nemek).
A biperidént szájon át adták beagle kutyáknak 6, 20, 63 és 200 mg / kg dózisban 6 hónapon keresztül.
Patkányokban 30, 95 és 300 mg / kg orális dózisban adták be 9 és 15 hónapig.
Ezekben az időszakokban rendszeresen végeztek klinikai vizsgálatokat, vér- és vizeletvizsgálatokat, valamint különböző szérum biokémiai vizsgálatokat.
A kutya jól tolerálta a biperidént 6-63 mg / kg dózisban.
A 200 mg / kg dózis halálos volt több mint 6 hetes adagolási időszak után.
30 mg / kg dózisban kezelt patkányokban nem figyeltek meg gyógyszerrel kapcsolatos káros hatásokat. A 95 és 300 mg / kg dózisokkal kezelt patkányok mortalitási aránya magasabb volt, mint a kontrolloké.
A Beagle kutyák és patkányok szerveinek makroszkópos és mikroszkópos vizsgálatai nem mutattak ki a gyógyszerhez köthető változásokat.
A biperidén vemhes patkányoknak (Donrew) és vemhes nyulaknak (ICR-JCL) szájon át történő beadását követően legfeljebb 12 mg / kg dózisban nem figyeltek meg a magzat gyógyszerrel kapcsolatos rendellenességeit.
06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK
06.1 Segédanyagok
2 mg tabletta
Kukoricakeményítő, kétbázisú kalcium -foszfát, mikrokristályos cellulóz, vinil -pirrolidon -vinil -acetát kopolimer, laktóz, magnézium -sztearát, talkum.
4 mg retard tabletta
Kukoricakeményítő, mikrokristályos cellulóz, karnauba viasz, hidroxi -propil -cellulóz, laktóz, magnézium -sztearát, metil -hidroxi -propil -cellulóz, sárga vas -oxid (E 172), polietilénglikol 400, polietilén -glikol 6000, polivinilpirrolidon, kolloid szilícium -dioxid, nátrium -lauril -szulfát, talkum, titán -dioxid
06.2 Inkompatibilitás
Az AKINETON nem kompatibilis a klórprotiazennel és a promazinnal.
06.3 Érvényességi idő
5 év.
06.4 Különleges tárolási előírások
Egyik sem.
06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomag tartalma
Karton, 60 db 2 mg -os tablettát tartalmazó buborékcsomagolásban (alumínium / PVC).
Kartondoboz, amely 50 db 4 mg -os retard tablettát tartalmaz buborékcsomagolásban (alumínium / PVC - PVDC).
06.6 Használati utasítás
Egyik sem.
07.0 FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY
Gyógyszerészeti Laboratórium S.I.T. S.r.l. - Via Cavour 70 - 27035 Mede (PV).
08.0 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
60 db 2 mg -os tabletta AIC 028330013
50 db 4 mg-os retard tabletta AIC 028330037
09.0 Az első forgalomba hozatali engedély kiadásának időpontja
Az első engedélyezés időpontja: 1991. október 1
A legutóbbi megújítás időpontja: 2014. július 29
10.0 A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA
29/10/2014
