Hatóanyagok: pimozid
ORAP 4 mg tabletta
Miért használják az Orap -ot? Mire való?
GYÓGYSZERÉSZETI KATEGÓRIA
Difenil -butil -piperidinből származó antipszichotikumok
GYÓGYSZERJELZÉSEK
Az ORAP különösen alapgyógyszerként javallott krónikus és akut pszichotikus betegek hosszú távú fenntartó antipszichotikus terápiája során, amelyek érzékenyek a neuroleptikumok specifikus antipszichotikus hatásaira. Az ORAP -t rohamterápiának is jelzik a közelmúltban járó vagy kórházi betegeknél, vagy visszavették a klinikára, feltéve, hogy a pszichomotoros izgatottság, agresszió vagy különösen súlyos szorongásos állapotok nem a klinikai kép domináns tünetei. skizofrén és neurotikus formák (pl. paranoiás és skizoid állapotok), amelyek nehézségekkel járnak a társadalmi kapcsolatokban.
A készítmény nagy dózisokban történő alkalmazását kórházakra és ápolási otthonokra kell korlátozni, az indikációkat a rezisztens esetek kezelésére kell korlátozni.
Ellenjavallatok Amikor az Orap -ot nem szabad használni
A készítmény hatóanyagával vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység. Endogén depresszió és Parkinson -kór. Terhesség (lásd még "Különleges figyelmeztetések").
Klinikailag jelentős szívbetegség (pl. A közelmúltbeli akut miokardiális infarktus, dekompenzált szívelégtelenség, Ia és III osztályú antiaritmiás gyógyszerekkel kezelt ritmuszavarok).
QTc intervallum megnyúlása.
Alanyok, akiknek családi kórtörténetében ritmuszavar vagy torsades de pointes áll fenn.
Javíthatatlan hipokalémia.
QTc -hosszabbító gyógyszerek egyidejű alkalmazása, például:
- szisztémás gombaellenes terápiákhoz használt azolszármazékok (pl .: ketokonazol, itrakonazol, mikonazol és flukonazol); azonban az ORAP alkalmazható ezen gyógyszerek helyi felhasználású készítményeivel (pl. krémek, lotionok, hüvelyi pesszáriumok) kombinálva;
- makrolid típusú antibiotikumok (pl. eritromicin, klaritromicin vagy troleandomicin);
- egyes AIDS elleni gyógyszerek (proteáz inhibitorok);
- néhány antidepresszáns, például nefazodon, amitriptilin, maprotilin, szertralin, paroxetin, citalopram és escitalopram;
- néhány más antipszichotikum, például klórpromazin és szertindol;
- egyes szív-aktív gyógyszerek, például kinidin, disopiramid, prokainamid, amiodaron, szotalol és bepridil;
- egyes antihisztaminok, például asztemizol és terfenadin;
- ciszaprid, bizonyos emésztési problémák kezelésére használt gyógyszer;
- halofantrin, malária elleni gyógyszer;
- sparfloxacin, antibiotikum.
Ha ezeket vagy más gyógyszereket szedi, tájékoztassa kezelőorvosát, aki megvizsgálja, hogy mely gyógyszerek használhatók az ORAP -nal egyidejűleg (lásd még az "Interakciók" részt).
Az ORAP nem javallott agresszió és pszichomotoros izgatottság állapotában (lásd még "Különleges figyelmeztetések").
A készítmény nagy adagokban nem alkalmazható aszténia és neurózis esetén.
Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Mit kell tudnia az Orap szedése előtt?
Óvatosan alkalmazza szív- és érrendszeri betegségben szenvedő betegeknél vagy a családban előforduló QT -megnyúlás esetén.
A kezelés megkezdése előtt végezzen alapvető EKG -t (lásd "Ellenjavallatok" fejezet).
A terápia során ellenőrizze az EKG -t a beteg klinikai állapota alapján.
A kezelés alatt csökkentse az adagot, ha QT -megnyúlást észlel, és hagyja abba, ha a QTc> 500 ms.
Javasolt az elektrolitok rendszeres ellenőrzése.
Kerülje az egyidejű kezelést más neuroleptikumokkal.Óvatosan alkalmazza, ha a betegnek vagy családtagjainak valaha vérrögök (trombusok) voltak a kórtörténetében, mivel az ilyen gyógyszerekhez vérrögképződés társult.
Különös óvatossággal járnak el az epilepsziás betegek, akiket gondosan ellenőrizni fognak.
Az ORAP -kezelést ugyanolyan óvatossággal kell alkalmazni idős betegeknél, a gyógyszerrel szembeni fokozott érzékenység, valamint máj- és / vagy veseelégtelenségben szenvedőknél a felhalmozódás veszélye miatt, valamint olyan egyéneknél, akiknek állapotát súlyosbíthatja az antikolinerg hatás. pimozid hatása.
A cerebrovaszkuláris események kockázatának megközelítőleg háromszorosára növekedését figyelték meg randomizált klinikai vizsgálatokban, szemben a placebóval, demenciában szenvedő betegek populációjában, amelyet néhány atipikus antipszichotikummal kezeltek. Ennek a fokozott kockázatnak a mechanizmusa nem ismert. Nem zárható ki más antipszichotikumok vagy más betegpopulációk kockázata. Az ORAP -t óvatosan kell alkalmazni stroke kockázati tényezőkkel rendelkező betegeknél.
Óvatosan kell eljárni megerőltető testmozgás esetén is, ha nagyon forró helyre megy, vagy ha nem iszik eleget. Az ORAP fokozza az alkohol hatását, ezért a kezelés alatt kerülni kell az alkoholt.
Nagyon ritkán hipotenzió léphet fel.
Az ORAP -t bizonyos enzimek metabolizálják a májban. Vannak, akik ezen enzimek egyikében variációt mutatnak. Az ORAP -ot lassan metabolizáló alanyoknál dózismódosításra van szükség.
Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy ételek változtathatják meg az Orap hatását
Tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét, ha nemrégiben szedett más gyógyszereket, beleértve a vény nélkül kapható készítményeket is.
Az ORAP fokozhatja az alkohol hatását, a vérnyomáscsökkentő és vérnyomáscsökkentő gyógyszerek, valamint a központi idegrendszert lenyomó gyógyszerek hatását.
Az ORAP megváltoztathatja a parkinsonizmus elleni gyógyszerek hatását.
Ne adjon egyidejűleg QT -hosszabbító gyógyszereket, például egyes Ia. Osztályú antiaritmiás szereket (pl. Kinidin, disopiramid és prokainamid) és III. Ez a lista csak tájékoztató jellegű és nem teljes.
Ne adjon egyidejűleg olyan gyógyszerekkel, amelyek elektrolitzavart okoznak.
Kerülni kell a diuretikumok egyidejű alkalmazását, különösen azokat, amelyek hypokalaemiát okozhatnak.
Az ORAP bevétele közben ne vegyen be grapefruitlevet.
Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:
Fokozott pszichomotoros aktivitás
A klinikai vizsgálatok azt mutatják, hogy az ORAP hatástalan, vagy csak gyengén hat az izgatottság, izgalom és súlyos szorongás kezelésében.
Májbetegség
A májbetegségben szenvedő betegeknek tájékoztatniuk kell orvosukat, aki tanácsosnak tartja az ORAP -kezelés során rendszeres ellenőrzéseket.
Extrapiramidális tünetek
Mint minden más neuroleptikum, extrapiramidális tünetek is előfordulhatnak (lásd "Nemkívánatos hatások" pont). A tünetek közé tartozik a lassú, merev vagy rángató végtagmozgás; a nyak, az arc, a szem vagy a száj, valamint a nyelv vagy az arckifejezések szokatlan akaratlan testtartása. Szükség lehet a terápia megkezdésére, hogy ezek a hatások megszűnjenek. Az antikolinerg parkinsonizmus elleni gyógyszereket szükség szerint lehet felírni, de ezeket rutinszerűen nem írhatják fel megelőző intézkedésként.
Tardív diszkinézia
Mint minden antipszichotikum, a késői diszkinézia is előfordulhat néhány betegnél, akik hosszú távú terápiát kapnak vagy a gyógyszer abbahagyását követően. A szindrómát elsősorban a nyelv, az arc, a száj vagy az állkapocs akaratlan ritmikus mozgása jellemzi. A megnyilvánulások egyes betegeknél tartósak lehetnek. A szindróma elfedhető a kezelés folytatásakor, az adag növelésekor vagy más antipszichotikumra való áttéréskor. A kezelést a lehető leghamarabb le kell állítani.
Malignus neuroleptikus szindróma
A neuroleptikus malignus szindróma nevű, potenciálisan halálos tünetegyüttest jelentettek antipszichotikus gyógyszerekkel történő kezelés során. Ennek a szindrómának a klinikai megnyilvánulásai a következők: hiperpirexia, izommerevség, akinesia, vegetatív rendellenességek (pulzus- és vérnyomás -szabálytalanságok, izzadás, tachycardia, aritmiák); tudatváltozások, amelyek kábulatba és kómába kerülhetnek. Az S.N.M. az antipszichotikumok és más nem alapvető gyógyszerek beadásának azonnali felfüggesztéséből és intenzív tüneti terápia bevezetéséből áll (különös figyelmet kell fordítani a hipertermia csökkentésére és a megfelelő kiszáradásra). Ha az antipszichotikus kezelés folytatását elengedhetetlennek tartják, a beteget gondosan ellenőrizni kell.
Rohamok
Más antipszichotikumokhoz hasonlóan az ORAP -t óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akiknek kórtörténetében görcsrohamok vagy más olyan állapotok állnak fenn, amelyek csökkenthetik a görcsküszöböt. Ezenkívül grand mal rohamokat jelentettek az ORAP -val kapcsolatban.
A testhőmérséklet szabályozása
Az antipszichotikus szereknek tulajdonítják, hogy semmissé teszik a test azon képességét, hogy csökkentse a testhőmérsékletet. Óvatosan kell eljárni azokban az esetekben, amikor a pimozidot olyan betegeknek írják fel, akik olyan körülményeknek vannak kitéve, amelyek hozzájárulhatnak a testhőmérséklet emelkedéséhez, például megerőltető edzés, magas hőhatás, antikolinerg gyógyszerek egyidejű alkalmazása vagy kiszáradásra való hajlam.
Endokrin hatások
A neuroleptikus antipszichotikumok hormonális hatásai a következők: hiperprolaktinémia, amely galactorrheát, gynaecomastiat, oligomenorrhoeát vagy amenorrhoeát, mellduzzanatot és merevedési zavarokat okozhat.
Terhesség és szoptatás
Mielőtt bármilyen gyógyszert elkezdene szedni, kérjen tanácsot orvosától vagy gyógyszerészétől.
A következő tüneteket figyelték meg azoknak az anyáknak az újszülött csecsemőinél, akik hagyományos vagy atipikus antipszichotikumokat, köztük ORAP -ot szedtek az utolsó trimeszterben (a terhesség utolsó három hónapjában): remegés, izommerevség és / vagy gyengeség, álmosság, izgatottság, légzési problémák és nehézségek az étkezésben. Ha gyermeke ezen tünetek bármelyikét észleli, forduljon orvosához.
Nem szedhető megerősített vagy feltételezett terhesség esetén. Ha kétségei vannak, forduljon orvosához.
Kis mennyiségű ORAP kiválasztódhat az anyatejjel. Ezért ne szoptasson, ha ORAP -kezelés alatt áll. Ha kétségei vannak, forduljon orvosához.
Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A termék, hasonlóan az azonos típusú gyógyszerekhez, nyugtatást és álmosságot okozhat. A kezelés alatt álló alanyokat figyelmeztetni kell erre, hogy kerüljék a járművezetést és a felügyelet integritását igénylő műveletek elvégzését.
Adagolás és az alkalmazás módja Az Orap használata: Adagolás
Mivel az antipszichotikus gyógyszerekre adott egyéni válasz változó, a pimozid adagolását eseti alapon, szoros orvosi felügyelet mellett kell meghatározni.
A felnőttek kezdő adagja napi 1-2 mg (a testsúlytól és a tünetek súlyosságától függően); egyénileg kell beállítani, amíg el nem éri az optimális napi adagot. A napi adagot 2-4 mg-mal kell növelni legalább egyhetes időközönként. Ez az optimális fenntartó adag általában napi 1-8 mg.
Szükség esetén fokozatosan növelhető a napi 20 mg -os maximális dózisig.
A beteget rendszeresen ellenőrizni kell annak ellenőrzésére, hogy a legalacsonyabb hatásos dózissal kezelik -e. A napi adagot reggel, egyetlen adagban kell bevenni.
Az ORAP szedése közben ne vegyen be grapefruitlevet.
Amikor egy korábbi folyamatban lévő neuroleptikus terápiát átadnak az ORAP alkalmazásának, tanácsos fokozatosan csökkenteni a korábban alkalmazott gyógyszer adagját, ahelyett, hogy hirtelen megszakítaná azt.
A terápia megkezdése után eltarthat egy kis idő, mire a tünetek eltűnnek, és a gyógyszer hatást fejt ki.Az ORAP hosszan tartó beadása után célszerű fokozatosan abbahagyni az átmeneti diszkinézia tüneteinek lehetséges megjelenése miatt.
Csak akkor lehet abbahagyni az ORAP -kezelést, ha az orvos utasítja. A kezelés abbahagyása esetén, orvosi tanács mellett, fokozatos elvonás javasolt, különösen akkor, ha a gyógyszer nagy adagját veszik be.
Az ORAP hirtelen abbahagyásával a következő tünetek jelentkezhetnek: gyomorfájdalom, hányás, ideiglenes izomgörcsök és álmatlanság.
Ezért javasolt, hogy a kezelés megszakítása esetén tartsa a kapcsolatot orvosával.
Idős betegek kezelésekor az adagolást gondosan meg kell határoznia az orvosnak, akinek értékelnie kell a fent jelzett adagok esetleges csökkentését.
Gyenge metabolizálók esetén ajánlott, hogy az adag ne haladja meg a napi 4 mg -ot, és az adagokat ne emeljék korábban, mint 14 naponta.
Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Orap -ot vett be?
A túladagolás lehetséges jelei: szokatlan izommerevség, képtelenség mozogni vagy mozdulatlan maradni, valamint szabálytalan szívverés.
Túladagolás esetén, figyelembe véve a szívritmuszavarok kockázatát, amely valószínűleg a QT -intervallum meghosszabbításával és a kamrai aritmiákkal jár együtt, beleértve a torsades de pointes -t is, tanácsos ellenőrizni az EKG -nyomkövetést, amíg a normális nyoma vissza nem áll.
Ha véletlenül lenyeli / beveszi az ORAP túlzott adagját, azonnal értesítse orvosát, vagy menjen a legközelebbi kórházba.
HA KÉRDÉSE AZ ORAP HASZNÁLATA ÉRDEKÉBEN, KAPCSOLJA KI ORVOSÁT VAGY GYÓGYSZERÉSZET.
Mellékhatások Mik az Orap mellékhatásai?
Mint minden gyógyszer, így az ORAP is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.
- Anyagcsere- és táplálkozási rendellenességek: étvágytalanság; hyponatremia, súlygyarapodás
- Pszichiátriai betegségek: álmatlanság, depresszió, izgatottság, nyugtalanság, csökkent libidó
- Idegrendszeri betegségek és tünetek: szédülés, aluszékonyság, fejfájás, remegés, letargia, extrapiramidális rendellenesség, akathisia bradykinesia, szaggatott merevség, diszkinézia, dystonia, dysarthria, neuroleptikus malignus szindróma, grand mal görcsök, tardív dyskinesia
- Szembetegségek: homályos látás, szemfájdalom
- Emésztőrendszeri betegségek és tünetek: székrekedés, szájszárazság, hányás, nyálhiány
- A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei: hyperhidrosis, a faggyúmirigyek hiperaktivitása, csalánkiütés, viszketés, kiütés
- Vese- és húgyúti betegségek: nocturia, pollakiuria, glycosuria
- A reproduktív rendszer és az emlő rendellenességei: impotencia vagy merevedési zavar, amenorrhoea, galactorrhea, gynecomastia,
- Általános betegségek és az alkalmazás helyén fellépő állapotok: leborulás, arcödéma, hipotermia, extrém fáradtság
- A mozgásszervi és kötőszöveti betegségek és tünetek: izommerevség, izomgörcsök, nyaki merevség
- Diagnosztikai tesztek: a "QT -intervallum meghosszabbítása" elektrokardiogramon, kóros elektroencefalogram; hiperglikémia, hiperprolaktinémia, agyi elektromos aktivitás rendellenességek (EEG)
- Szívbetegségek: torsades de pointes, kamrai fibrilláció, kamrai tachycardia
- Vérrögök (trombusok) a vénákban, különösen a lábakban (a tünetek közé tartozik a lábak duzzanata, fájdalma és bőrpírja), amelyek a tüdő erein keresztül utazhatnak, ami mellkasi fájdalmat és légzési nehézséget okozhat. Ha ezen tünetek bármelyikét észleli, azonnal forduljon orvosához.
Demenciában szenvedő idős embereknél az elhullások számának kismértékű növekedését jelentették azoknál a betegeknél, akik antipszichotikumokat szedtek azokhoz képest, akik nem szedik őket.
A betegtájékoztatóban található utasítások betartása csökkenti a nemkívánatos hatások kockázatát.
Mellékhatások bejelentése
Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa erről kezelőorvosát vagy gyógyszerészét. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik. A nemkívánatos hatások közvetlenül bejelenthetők a (z) „www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili” nemzeti jelentési rendszeren keresztül is.
Lejárat és megőrzés
Lejárati idő: lásd a csomagoláson feltüntetett lejárati időt.
FIGYELEM: Ne használja a gyógyszert a csomagoláson feltüntetett lejárati idő után.
A lejárati idő az ép csomagolású termékre vonatkozik, helyesen tárolva.
Legfeljebb 30 ° C -on tárolandó.
A gyógyszereket nem szabad a szennyvízzel vagy a háztartási hulladékkal együtt megsemmisíteni. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez elősegíti a környezet védelmét.
TARTSA EZT A GYÓGYSZERET A GYERMEKEK LÁTÁSA ELŐTT!
Határidő "> Egyéb információ
FOGALMAZÁS
Egy tabletta tartalmaz:
Hatóanyag: 4 mg pimozid.
Segédanyagok: kétbázisú kalcium -foszfát -dihidrát, kukoricakeményítő, mikrokristályos cellulóz, povidon K30, talkum, hidrogénezett növényi olaj, sárga vas -oxid, nátrium -indigotindiszulfonát, alumínium lakk.
GYÓGYSZERFORMA ÉS TARTALOM
20 tabletta szájon át.
Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.
01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE -
ORAP 4 MG TABLETTA
02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL -
Egy tabletta tartalmaz:
Hatóanyag: 4 mg pimozid.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
03.0 GYÓGYSZERFORMA -
Tabletek
04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK -
04.1 Terápiás javallatok -
Az ORAP különösen alapgyógyszerként javallott krónikus és akut pszichotikus betegek hosszú távú fenntartó antipszichotikus terápiája során, amelyek érzékenyek a neuroleptikumok specifikus antipszichotikus hatásaira.
Az ORAP rohamterápiának is javallott járóbetegeknél vagy a közelmúltban kórházba került vagy a klinikára visszafogadott betegeknél, amennyiben a pszichomotoros izgatottság, agresszió vagy különösen súlyos szorongásos állapotok nem a klinikai kép domináns tünetei.
Végül az ORAP -ot a skizofrén és a neurotikus formák (pl. Paranoiás és skizoid állapotok) közötti határesetekben jelzik, amelyek nehézségekkel járnak a társadalmi kapcsolatokban.
A készítmény nagy dózisokban történő alkalmazását kórházakra és ápolási otthonokra kell korlátozni, az indikációkat a rezisztens esetek kezelésére kell korlátozni.
04.2 Adagolás és alkalmazás
Mivel az antipszichotikus gyógyszerekre adott egyéni válasz változó, a pimozid adagolását eseti alapon, szoros orvosi felügyelet mellett kell meghatározni.
A felnőttek kezdő adagja napi 1-2 mg (a testsúlytól és a tünetek súlyosságától függően). Az optimális napi adag eléréséig egyedileg kell beállítani. A napi adagot 2-4 mg-mal kell növelni legalább egyhetes időközönként. Ez az optimális fenntartó adag általában napi 1 és 8 mg között változik.
Szükség esetén fokozatosan növelhető a napi 20 mg -os maximális dózisig.
A beteget rendszeresen ellenőrizni kell annak ellenőrzésére, hogy a legalacsonyabb hatásos dózissal kezelik -e.
A napi adagot reggel, egyetlen adagban kell bevenni.
Az ORAP szedése közben ne vegyen be grapefruitlevet.
Amikor egy korábbi folyamatban lévő neuroleptikus kezelésről a Pimozide alkalmazására tér át, tanácsos a korábban alkalmazott gyógyszer adagjait fokozatosan csökkenteni, nem pedig hirtelen megszakítani.
Idős betegek kezelésekor az adagot gondosan kell meghatároznia az orvosnak, akinek értékelnie kell a fent jelzett adagok esetleges csökkentését.
04.3 Ellenjavallatok -
A készítmény hatóanyagával vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység
Bármilyen eredetű comatózus állapotok. Endogén depresszió és Parkinson -kór. Terhesség (lásd 4.6 pont).
Klinikailag jelentős szívbetegség (pl. A közelmúltbeli akut miokardiális infarktus, dekompenzált szívelégtelenség, Ia és III osztályú antiaritmiás gyógyszerekkel kezelt ritmuszavarok).
QTc intervallum megnyúlása.
Alanyok, akiknek családi kórtörténetében ritmuszavar vagy torsades de pointes áll fenn.
Korrigálatlan hypokalaemia.
QTc -hosszabbító gyógyszerek egyidejű alkalmazása.
A CYP 3A4 enzimrendszert gátló gyógyszerek, például azolszármazékok, gombaellenes szerek, proteázgátlókhoz tartozó vírusellenes szerek, makrolid típusú antibiotikumok és nefazodon egyidejű alkalmazása ellenjavallt.
A fenti citokróm P450 rendszerek egyikének vagy mindkettőjének gátlása a plazma pimozidszintjének növekedését okozhatja, és növelheti a QT -megnyúlás lehetőségét.
Az ORAP ellenjavallt szerotonin -visszavétel -gátlók, például szertralin, paroxetin, citalopram és escitalopram együttes alkalmazása esetén (lásd 4.5 pont).
A pimozid nem javallott agresszió és pszichomotoros izgatottság állapotában (lásd 4.4 pont).
A készítmény nagy adagokban nem alkalmazható aszténia és neurózis esetén.
04.4 Különleges figyelmeztetések és a használattal kapcsolatos óvintézkedések -
Fokozott pszichomotoros aktivitás
A klinikai vizsgálatok azt mutatják, hogy a pimozid hatástalan, vagy csak gyengén hat az izgatottság, izgalom és súlyos szorongás kezelésére.
Májbetegség
Óvatosság javasolt májbetegségben szenvedő betegeknél, mivel a pimozid a májban metabolizálódik.
Szívmonitorozás (lásd még a 4.3 pontot).
Óvatosan alkalmazza szív- és érrendszeri betegségben szenvedő betegeknél vagy a családban előforduló QT -megnyúlás esetén.
A kezelés megkezdése előtt végezzen alapvető EKG -t (lásd 4.3 pont).
A terápia során ellenőrizze az EKG -t a beteg klinikai állapota alapján.
A kezelés alatt csökkentse az adagot, ha QT -megnyúlást észlel, és hagyja abba, ha a QTc> 500 ms.
Javasolt az elektrolitok rendszeres ellenőrzése.
Kerülje az egyidejű kezelést más neuroleptikumokkal.
Válasz / felfüggesztés kinetika
Skizofréniában az antipszichotikus gyógyszeres kezelésre adott válasz késhet. Ha a gyógyszeres terápiát abbahagyják, a skizofrénia tünetei több hétig vagy hónapig nem jelentkezhetnek újra. A nagy dózisú antipszichotikumok hirtelen abbahagyását követően nagyon ritkán jelentettek olyan akut elvonási tüneteket, mint hányinger, hányás, diszkinézia átmeneti jelei és álmatlanság. Ezért ajánlatos a terápia fokozatos felfüggesztése.
Extrapiramidális tünetek
Mint minden más neuroleptikum, extrapiramidális tünetek is előfordulhatnak (lásd 4.8 pont). Az antikolinerg parkinsonizmus elleni gyógyszereket szükség szerint lehet felírni, de ezeket rutinszerűen nem írhatják fel megelőző intézkedésként.
Tardív diszkinézia
Mint minden antipszichotikum, a késői diszkinézia is előfordulhat néhány betegnél, akik hosszú távú terápiát kapnak vagy a gyógyszer abbahagyását követően. A szindrómát elsősorban a nyelv, az arc, a száj vagy az állkapocs akaratlan ritmikus mozgása jellemzi. A megnyilvánulások egyes betegeknél tartósak lehetnek. A szindróma elfedhető a kezelés folytatásakor, az adag növelésekor vagy más antipszichotikumra való áttéréskor. A kezelést a lehető leghamarabb le kell állítani.
Malignus neuroleptikus szindróma
Más antipszichotikus gyógyszerekhez hasonlóan az ORAP -t potenciálisan halálos tünetegyütteshez társították, amelyet neuroleptikus malignus szindrómának neveznek. Ennek a szindrómának a klinikai megnyilvánulásai a következők: hiperpirexia, izommerevség, akinesia, vegetatív rendellenességek (pulzus- és vérnyomás -szabálytalanságok, izzadás, tachycardia, aritmiák); tudatváltozások, amelyek kábulatba és kómába kerülhetnek. A hipertermia gyakran ennek a szindrómának a korai jele. Az NMS kezelése az antipszichotikus és egyéb nem alapvető gyógyszerek beadásának azonnali leállításából, valamint intenzív tüneti kezelés megkezdéséből áll (különös gondot kell fordítani a hipertermia csökkentésére és a kiszáradás helyreállítására.) Ha az antipszichotikus kezelés folytatását elengedhetetlennek tartják, a beteget gondosan ellenőrizni kell.
Rohamok
Más antipszichotikumokhoz hasonlóan az ORAP -t óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akiknek kórtörténetében görcsrohamok vagy más olyan állapotok állnak fenn, amelyek csökkenthetik a görcsküszöböt. Ezenkívül grand mal rohamokat jelentettek az ORAP -val kapcsolatban.
A testhőmérséklet szabályozása
Az antipszichotikus szereknek tulajdonítják, hogy semmissé teszik a test azon képességét, hogy csökkentse a testhőmérsékletet. Óvatosan kell eljárni azokban az esetekben, amikor a pimozidot olyan betegeknek írják fel, akik olyan körülményeknek vannak kitéve, amelyek hozzájárulhatnak a testhőmérséklet emelkedéséhez, például megerőltető edzés, magas hőhatás, antikolinerg gyógyszerek egyidejű alkalmazása vagy kiszáradásra való hajlam.
Endokrin hatások
A neuroleptikus antipszichotikumok hormonális hatásai a következők: hiperprolaktinémia, amely galactorrheát, gynaecomastiat, oligomenorrhoeát vagy amenorrhoeát és merevedési zavarokat okozhat.
Vénás thromboembolia (VTE) eseteiről számoltak be antipszichotikus gyógyszerekkel. Az antipszichotikus gyógyszerekkel kezelt betegek gyakran szereztek VTE kockázati tényezőket; ezért minden lehetséges VTE kockázati tényezőt azonosítani kell az ORAP -kezelés előtt és alatt, valamint meg kell tenni a megelőző intézkedéseket.
A cerebrovaszkuláris események kockázatának megközelítőleg háromszorosára növekedését figyelték meg randomizált klinikai vizsgálatokban, szemben a placebóval, demenciában szenvedő betegek populációjában, amelyet néhány atipikus antipszichotikummal kezeltek. Ennek a fokozott kockázatnak a mechanizmusa nem ismert. Nem zárható ki más antipszichotikumok vagy más betegpopulációk kockázata. Az ORAP -t óvatosan kell alkalmazni stroke kockázati tényezőkkel rendelkező betegeknél.
Az ORAP -kezelést ugyanolyan óvatossággal kell alkalmazni idős betegeknél, a gyógyszerrel szembeni fokozott érzékenység, valamint máj- és / vagy veseelégtelenségben szenvedőknél a felhalmozódás veszélye miatt, valamint olyan egyéneknél, akiknek állapotát súlyosbíthatja az antikolinerg hatás. pimozid hatása.
Megnövekedett mortalitás demenciában szenvedő idős embereknél
Antipszichotikumokkal kezelt, demenciával összefüggő pszichózisban szenvedő idős betegeknél a halálozás kockázata nő. Tizenhét placebokontrollos vizsgálat (10 hetes modális időtartam) elemzése alapján az atipikus antipszichotikumokkal kezelt betegek 1,6-1,7-szeresére növelték a mortalitást a placebóval kezelt betegekhez képest. 10 héttel, a mortalitás gyakorisága 4,5% -ot figyeltek meg a gyógyszerrel kezelt betegeknél, míg a placebo -csoportban megközelítőleg 2,6%. Bár a halál okai változatosak voltak, legtöbbjük kardiovaszkuláris (pl. Szívelégtelenség, hirtelen halál) vagy fertőző (pl. Tüdőgyulladás) volt Megfigyelési vizsgálatok kimutatták, hogy az atipikus antipszichotikumokhoz hasonlóan a hagyományos antipszichotikumokkal történő kezelés is növelheti a halálozás kockázatát. Világos, hogy a megfigyelési vizsgálatokban észlelt mortalitás növekedése mennyiben tulajdonítható a piuttos antipszichotikumnak. hogy a betegek bizonyos jellemzőire.
Az ORAP nem engedélyezett demenciával kapcsolatos viselkedési zavarok kezelésére.
04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb interakciók -
Ne adjon egyidejűleg QT -hosszabbító gyógyszereket, például egyes Ia. Osztályú antiaritmiás szereket (pl. Kinidin, disopiramid és prokainamid) és III.
Ez a lista csak tájékoztató jellegű és nem teljes.
Ne adjon egyidejűleg olyan gyógyszerekkel, amelyek elektrolitzavart okoznak.
Kerülni kell a diuretikumok egyidejű alkalmazását, különösen azokat, amelyek hypokalaemiát okozhatnak.
A pimozidot elsősorban a citokróm P450 3A4 altípus (CYP 3A4) enzimrendszer, és kisebb mértékben a CYP 2D6 altípus metabolizálja. Adat in vitro kimutatták, hogy a CYP 3A4 enzimrendszer nagy hatékonyságú gátlói, például azol-szerkezetű gombaellenes szerek, proteázgátló típusú vírusellenes szerek, makrolid antibiotikumok és nefazodon gátolják a pimozid metabolizmusát, jelentősen növelve annak plazmaszintjét.
Az adat in vitro azt is jelzik, hogy a kinidin csökkenti a pimozid metabolizmusát a CYP 2D6 -on keresztül. A megemelkedett pimozidszint növelheti a QT -intervallum megnyúlásának kockázatát.
A pimozid alkalmazása más citokróm P450 CYP 3A4 vagy CYP 2D6 inhibitorokkal együtt ellenjavallt (lásd 4.3 pont).
Az ORAP fokozhatja az alkohol hatását, a vérnyomáscsökkentők, vérnyomáscsökkentők és az S.N.C. depresszánsok hatását.
Kerülni kell az ORAP és grapefruitlé együttes alkalmazását, mivel a grapefruitlé gátolja a CYP3A4-en keresztül metabolizált gyógyszerek metabolizmusát.
Egy in vivo vizsgálatban, amelyben pimozidot adtak a szertralinhoz egyensúlyi állapotban, 40% -kal nőtt a pimozid AUC és Cmax értéke (lásd 4.3 pont).
A pimozid és a citalopram egyidejű alkalmazásának in vivo vizsgálata a QTc értékek átlagosan körülbelül 10 ezredmásodperces növekedéséről számolt be.
A citalopram nem változtatta meg a pimozid AUC és Cmax értékeit (lásd 4.3 pont).
Egy tanulmány in vivo amelyekben a pimozidot (egyszeri 2 mg-os dózis) és a paroxetint (napi 60 mg) együtt adták, a pimozid AUC átlagosan 151% -os és a Cmax 62% -os növekedésével járt együtt (lásd 4.3 pont).
Mivel a CYP1A2 szintén hozzájárulhat az ORAP metabolizmusához, a gyógyszer felírásakor fontos figyelembe venni az ezen enzimrendszer gátlóival való kölcsönhatás elméleti lehetőségét.
Az ORAP dózisfüggő módon csökkentheti a levodopa parkinsonizmus elleni hatását.
04.6 Terhesség és szoptatás -
A pimozid terhesség alatti alkalmazásának biztonságosságát nem állapították meg. Ezért a gyógyszert nem szabad terhesség fennállása vagy gyanúja esetén, különösen a terhesség első trimeszterében alkalmazni, kivéve, ha az orvos véleménye szerint az anya számára várható előny meghaladja a magzatra gyakorolt lehetséges kockázatot.
Ha a csecsemőket a terhesség harmadik trimeszterében hagyományos vagy atipikus antipszichotikumokkal, köztük ORAP -kal kezelik, fennáll a mellékhatások kockázata, beleértve az extrapiramidális vagy elvonási tüneteket, amelyek súlyossága és időtartama a születés után eltérő lehet. Agitációról, hipertóniáról, hypotoniáról, remegésről, aluszékonyságról, légzési nehézségről, étkezési zavarokról számoltak be, ezért a csecsemőket gondosan ellenőrizni kell.
Az ORAP kiválasztható az anyatejjel. Ezért azokban az esetekben, amikor a gyógyszeres kezelést elengedhetetlennek tartják, a szoptatást abba kell hagyni.
04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre -
Az ORAP befolyásolhatja az éberséget, különösen a kezelés kezdetén, és ezeket a hatásokat alkohol is fokozhatja. A betegeket tájékoztatni kell a szedáció kockázatairól, és tanácsolni kell, hogy a kezelés alatt ne vezessenek gépjárművet és ne kezeljenek gépeket, amíg nem ismerik az egyéni érzékenységet erre a hatásra.
04.8 Nemkívánatos hatások -
Klinikai vizsgálatokból származó adatok
Kettős vak placebó-kontrollos vizsgálatok-≥ 2% -os gyakorisággal jelentett mellékhatások
Az ORAP biztonságosságát 299 alanyban értékelték, akik 7 kettős-vak, placebo-kontrollos klinikai vizsgálatban vettek részt. Az ebben a részben bemutatott információk összesített adatokból származnak. A különböző vizsgálatokban a specifikus betegpopuláció skizofréniában szenvedő betegekből, borderline pszichózisban vagy viselkedési zavarokban szenvedő betegekből állt.
Az ezekben a vizsgálatokban az ORAP -val kezelt alanyok ≥ 2% -os előfordulási gyakoriságával jelentett mellékhatások (ADR) az 1. táblázatban láthatók.
Kontrollált összehasonlító vizsgálatokban nyert adatok - ≥ 2% -os előfordulási gyakorisággal jelentett mellékhatások
Az ORAP biztonságosságát 303 betegnél értékelték, akik 11 kettős vak összehasonlító vizsgálatban vettek részt. Az ebben a szakaszban közölt információkat az összesített adatokból szerezték be. A különböző vizsgálatokban a specifikus betegpopuláció skizofréniás (krónikus) betegekből vagy más pszichózisban szenvedő betegekből állt.
Az ezekben a vizsgálatokban az ORAP -val kezelt, és az 1. táblázatban fel nem sorolt alanyok ≥ 2% -os előfordulási gyakoriságával jelentett mellékhatások (2. mellékhatások) a 2. táblázatban láthatók.
Placebo- és összehasonlító vizsgálatok által nyert adatok
Gyakori kábítószer -reakciók előfordulása
Az alábbi 3. táblázatban felsoroljuk azokat a további mellékhatásokat, amelyek az ORAP -val kezelt alanyok kevesebb mint 2% -ánál fordulnak elő mindkét fenti adatcsoportban.
A forgalomba hozatalt követő adatok
Az ORAP-val történő forgalomba hozatal utáni tapasztalatok során eredetileg mellékhatásként azonosított mellékhatásokat a 4. táblázat tartalmazza, gyakorisági kategória szerint rendezve, amellyel spontán jelentették.
A gyakoriságot a következő megállapodás szerint fejezzük ki:
nagyon gyakori ≥1 / 10;
gyakori ≥1 / 100 e
nem gyakori ≥1 / 1000 e
ritka ≥1 / 10 000 e
nagyon ritka
Nagyon ritka Súlygyarapodás
Vénás thromboembolia eseteit, beleértve a tüdőembóliát és a mélyvénás trombózis eseteit, jelentették antipszichotikus gyógyszerekkel - gyakorisága nem ismert.
04.9 Túladagolás -
Tünetek :
általában az ORAP túladagolásának jelei és tünetei az ismert farmakológiai hatások felerősítéséből állnak, amelyek közül a legfontosabbak az extrapiramidális tünetek. Figyelembe kell venni a szívritmuszavarok kockázatát, amelyek valószínűleg a QT -intervallum megnyúlásával és a kamrai ritmuszavarokkal járhatnak, beleértve a torsades de pointes -t is.Súlyos aritmiák esetén hipotenzió és kardiovaszkuláris összeomlás léphet fel.
Kezelés :
a pimozidnak nincs specifikus ellenszere.Túladagolás esetén gyomormosás, intubáció vagy tracheostomia, és szükség esetén mesterséges vagy mechanikus légzés javasolt. Folyamatos EKG -monitorozást kell végezni, mivel fennáll a QT -intervallum megnyúlásának és a kamrai aritmiák kialakulásának veszélye, beleértve a torsades de pointes -t is, amíg a normál EKG -t vissza nem állítják.
A súlyos aritmiákat megfelelő antiaritmiás terápiával kell kezelni.
A hipotenziót és a kapcsolódó kardiovaszkuláris összeomlást olyan támogató intézkedésekkel lehet ellensúlyozni, mint például: folyadékok, plazma vagy koncentrált albumin vénás infúziója és magas vérnyomású szerek, például dopamin vagy dobutamin.
Súlyos extrapiramidális tünetek esetén parkinsonizmus elleni gyógyszereket kell alkalmazni.
A pimozid hosszú felezési ideje miatt a túlzott adagot szedő betegeket legalább 4 napig ellenőrizni kell.
05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK -
05,1 "Farmakodinamikai tulajdonságok -
Farmakoterápiás csoport: antipszichotikumok, difenil -butil -piperidin -származékok.
ATC kód: N05AG02.
A pimozid a difenil -butil -piperidin származéka, amely jelentősen befolyásolja:
- a pszicho-stresszes állatok spontán viselkedése
- feltételes viselkedés
- spontán vagy provokált agresszió
- a pszichostresszáns tényezők szomatizációja
- a nem specifikus pszicho-depresszív gyógyszerek hipnonarkotikus aktivitása.
Ezért a pimozid pszichotróp, pszichoszomatotróp és pszicholeptikus aktivitással rendelkezik: hatását főleg egy dopaminerg receptor blokk fejezi ki az S.N.C. szintjén.
A drog:
- javítja az észlelési és gondolati zavarokat
- támogatja az érdeklődést, a kezdeményezőkészséget és az önkritikát
- kevés nyugtató hatása van, így általában nem befolyásolja az értelmi és fizikai képességeket és a teljesítményt
- szájon át aktív, és hosszú időtartamára való tekintettel egyetlen napi adagban adják be.
A pimozid ezért javallott a pszichotikus beteg környezetébe való visszailleszkedésre.
Érzelmileg instabil alanyokon végzett kutatások kimutatták, hogy a pimozid stressz esetén is meghatározza a pszichés stabilizációt, valamint a motivációk, tevékenységek és szubjektív érzések javulását.
05,2 "Farmakokinetikai tulajdonságok -
A pimozid adagjának több mint 50% -a felszívódik szájon át történő alkalmazás után.
Eloszlását nem befolyásolja az alkalmazás módja: 10% máj; 0,7% vér; 0,1% agy.
A gyógyszer az agyalapi mirigyben és így a Caudatus -ban lokalizálódik.
Általában a szérumcsúcs a bevétel után 6 és 8 óra között (4-12 óra között) jelentkezik. Úgy tűnik, hogy a pimozid jelentős first pass metabolizmuson megy keresztül. Nagymértékben metabolizálódik a májban, főleg N -dealkilációval. azonosítottak: 1- (4-piperidil) -2-benzimidazolinon és 4,4-bisz (4-fluor-fenil) -vajsav. E két metabolitnak nincs antipszichotikus hatása. Csak nagyon nagy része. kis mennyiségű pimozid ürül változatlan formában a vizelettel. A metabolitok fő eliminációs útja a vesén keresztül történik.
A pimozid átlagos felezési ideje szkizofrén betegekben körülbelül 55 óra.
C "a személyek közötti különbség a görbe alatti területen, a szérumkoncentráció-időben, 13-szor, és a vizsgált betegek körében a szérum csúcsszintek egyenértékű eltérése. Ennek jelentősége nem világos, mivel kevés összefüggés van a plazmaszint és a klinikai adatok között.
05.3 A preklinikai biztonságossági adatok -
Az állatkísérletek bizonyos fokú embriotoxicitást mutattak a maximális humán szinthez (MHUL) hasonló dózisoknál. A mg / kg arány alapján az MHUL körülbelül 6 -szoros dózisánál a magzati növekedés késleltetését és toxicitását figyelték meg.
A mutagenitási vizsgálatok eredményei nem utalnak genotoxicitásra.
A karcinogenitási vizsgálatok nem mutattak ki kezeléssel összefüggő daganatokat hím patkányokban vagy egerekben, de "megnövekedett az agyalapi mirigy adenomák és az emlőmirigy adenokarcinómák előfordulása nőstény egerekben. Ezeket a szövettani elváltozásokat az emlő- és agyalapi mirigyekben feltételezhetően prolaktin közvetíti. rágcsálókban találtak a neuroleptikumok széles skálája által kiváltott hiperprolaktinémiát követően, bár ezeknek az eredményeknek az emberekre vonatkozó relevanciája megkérdőjelezhető.
In vitro vizsgálatokban kimutatták, hogy a pimozid blokkolja a szív hERG csatornáit és meghosszabbítja az akciós potenciál időtartamát izolált és perfundált szívben. Ez a hERG csatornákra gyakorolt hatás csökkenthető a pimozid szív kalcium típusú csatornákra gyakorolt hatásának gátlásával. L. In vivo állatkísérletekben kimutatták, hogy a pimozid intravénás vagy szájon át történő alkalmazása jelentősen meghosszabbítja a QTc -intervallumot.
06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK
06.1 Segédanyagok -
Kalcium -dinátrium -foszfát -dihidrát, kukoricakeményítő, mikrokristályos cellulóz, povidon K30, talkum, hidrogénezett növényi olaj, sárga vas -oxid, nátrium -indigotindiszulfonát -alumínium lakk.
06.2 Inkompatibilitás "-
Nem releváns
06.3 Érvényességi idő "-
3 év.
06.4 Különleges tárolási előírások -
Tárolás legfeljebb 30 ° C hőmérsékleten
06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomagolás tartalma -
20 db 4 mg -os tablettát tartalmazó doboz buborékcsomagolásban
06.6 Használati és kezelési útmutató -
Nincsenek speciális utasítások
07.0 A „FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY” TULAJDONOSA -
Janssen-Cilag SpA
Via Buonarroti, 23
20093 COLOGNO MONZESE (Milánó)
08.0 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA -
20 tabletta 4 mg AIC n. 022907036
09.0 AZ ELSŐ ENGEDÉLYZÉS ÉS A JÓVÁHAGYÁS MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA -
1995. május / 2005. június
10.0 A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA -
Meghatározás 2011. október 14 -én
