Hatóanyagok: fenofibrát
FULCRUM 200 mg kemény kapszula
Indikációk Miért alkalmazzák a Fulcro -t? Mire való?
FARMAKOTERÁPIAI KATEGÓRIA
Lipidcsökkentő anyagok - Hypocholesterolemic és hypotiglyceridemic szerek.
GYÓGYSZERJELZÉSEK
A Fulcrum az általánosan fibrátok néven ismert gyógyszerek csoportjába tartozik. Ezeket a gyógyszereket a vérzsírok (lipidek) szintjének csökkentésére használják. Például a trigliceridekként ismert zsírok.
A Fulcrum-ot alacsony zsírtartalmú étrenddel és más nem gyógyászati kezelésekkel, például testmozgással és fogyással együtt használják a vérzsírszint csökkentésére.
A Fulcrum alkalmazható más gyógyszerek [sztatinok] kiegészítéseként bizonyos körülmények között, amikor a vérzsírszintet nem lehet csak sztatinnal szabályozni.
Ellenjavallatok Amikor a Fulcrum -ot nem szabad használni
- túlérzékenység a hatóanyaggal vagy bármely segédanyaggal szemben;
- Májelégtelenség (beleértve az epeúti cirrhosisot) és a tisztázatlan természetű tartós májműködési rendellenességek;
- súlyos vesebetegség;
- ismert fotoallergiás vagy fototoxikus reakciók a fibrátokkal vagy ketoprofennel végzett kezelés során;
- az epehólyag ismert betegsége;
- akut vagy krónikus hasnyálmirigy -gyulladás (hasnyálmirigy -gyulladás, amely hasi fájdalmat okoz), kivéve a súlyos hipertrigliceridémia miatti akut hasnyálmirigy -gyulladást;
- terhesség és szoptatás.
A készítmény nem alkalmazható gyermekkorban, mivel még nem állnak rendelkezésre elegendő tapasztalatok.
Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Mit kell tudnia a Fulcrum szedése előtt?
A hiperlipidémia másodlagos okai
A hiperlipidémia másodlagos okait, mint például az ellenőrizetlen 2 -es típusú diabetes mellitus, hypothyreosis, nephroticus szindróma, dysproteinaemia, obstruktív májbetegség, gyógyszeres kezelés, alkoholizmus, megfelelően kezelni kell a fenofibrát kezelés megkezdése előtt.
Mielőtt a termék használatához folyamodna, tanácsos tesztelni a lipidcsökkentő diétás kezelés hatékonyságát.
Veseműködés: A kezelést le kell állítani, ha a kreatininszint 50% -kal emelkedik a normál érték felső határán (ULN). Javasolt a kreatininszint monitorozása a kezelés megkezdését követő első 3 hónapban, majd ezt követően rendszeresen.
Májfunkció: Más lipidcsökkentő gyógyszerekhez hasonlóan néhány betegnél a transzaminázszint emelkedését jelentették. A kezelés során rendszeresen ellenőrizni kell a májfunkciós vizsgálatokat, a vérszintet, a lipideket és a vérképet.
Figyelmet kell fordítani azokra a betegekre, akiknél emelkedett transzaminázszint alakul ki, és abba kell hagyni a kezelést, ha az AST és az ALT szint a normál érték felső határának több mint háromszorosára emelkedik.
Abban az esetben, ha a gyógyszerre adott válasz nem kielégítő, vagy ha a májfunkciós tesztben tartós eltérések vannak, tanácsos abbahagyni a kezelést.
Óvatosan alkalmazza májbetegségben.
Hasnyálmirigy -gyulladás: Más fibrátokhoz hasonlóan a pancreatitis eseteit is jelentették a fenofibrátot szedő betegeknél (lásd 4.3 és 4.8). Ez jelentheti a hatékonyság hiányát súlyos hipertrigliceridémiában szenvedő betegeknél, közvetlen gyógyszerhatást vagy olyan jelenséget, amely másodlagos az epeutakban kövek vagy homokos lerakódások kialakulása miatt.
Izomrendszer: Fibrátok vagy más lipidcsökkentő szerek beadását követően izomtoxicitási eseteket jelentettek, beleértve a nagyon ritka rhabdomyolysis eseteket veseelégtelenséggel vagy anélkül. Ezeknek a hatásoknak a gyakorisága megnövekedett hypoalbuminaemia és korábbi veseelégtelenség esetén. Izomtoxicitást kell gyanítani azoknál a betegeknél, akiknél diffúz myalgia, myositis, izomgörcsök és gyengeség és / vagy a kreatin -foszfokináz jelentős emelkedése (több mint ötszörös) mutatkozik . normál értékek) Ilyen esetekben a fenofibrát kezelést abba kell hagyni.
Az izomtoxicitás kockázata fokozódhat, ha a gyógyszert más fibráttal vagy sztatinnal együtt adják, különösen a már meglévő izombetegségek esetén. Következésképpen a fenofibrát és a HMG-CoA reduktáz inhibitor (sztatin) együttes leírását csak azoknak a betegeknek kell fenntartani, akik súlyos kombinált dyslipidaemiával és magas kardiovaszkuláris kockázattal rendelkeznek, anamnézisükben nem szerepelnek izombetegségek.
Ezt a kombinált terápiát óvatosan kell alkalmazni, és a betegeket gondosan ellenőrizni kell az esetleges izomtoxicitás szempontjából. Óvatosan kell alkalmazni peptikus fekélyben szenvedő betegeknél, mivel ez utóbbi újraaktiválódhat.
Hiperlipidémiás betegeknél, akik ösztrogént vagy ösztrogént tartalmazó fogamzásgátlót szednek, meg kell vizsgálni, hogy a hiperlipidémia elsődleges vagy másodlagos (a lipidértékek szájon át adott ösztrogén okozta esetleges emelkedése).
Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy élelmiszerek módosíthatják a Fulcrum hatását
Tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét, ha nemrégiben szedett más gyógyszereket, beleértve a vény nélkül kapható készítményeket is.
Orális antikoagulánsok: a fenofibrát fokozza az orális antikoagulánsok hatását, és növelheti a vérzés kockázatát. A kezelés kezdetén ajánlott körülbelül egyharmadával csökkenteni az antikoagulánsok adagját, majd szükség esetén fokozatosan módosítani, az INR (International Normalizált arány).
Ciklosporin: a fenofibrát és a ciklosporin egyidejű alkalmazása során néhány súlyos, reverzíbilis vesekárosodást jelentettek. Ezért ezeknél a betegeknél a veseműködést gondosan ellenőrizni kell, és súlyos laboratóriumi eltérések esetén a fenofibrát -kezelést fel kell függeszteni.
A HMG-CoA reduktáz és más fibrátok gátlói: lásd "Használati óvintézkedések".
Citokróm P450 enzimek: Az emberi máj mikroszómáival végzett in vitro vizsgálatok azt mutatják, hogy a fenofibrát és a fenofibrinsav nem gátolja a citokróm (CYP) P450 izoformákat, a CYP3A4, a CYP2D6, a CYP2E1 vagy a CYP1A2. Gyengék a CYP2C19 és a CYP2A inhibitorok. terápiás koncentrációban.
A fenofibrátot és a CYP2C19, CYP2A6 és különösen a CYP2C9 által metabolizált gyógyszereket szedő betegeket, akiknek szűk a terápiás indexe, gondosan ellenőrizni kell, és szükség esetén ezen gyógyszerek adagjának módosítása javasolt.
Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:
Máj funkció
A szérum transzamináz szint mérsékelt emelkedése, és nagyon ritkán hepatitis esetek figyelhetők meg a FULCRO -kezelés alatt. Ha hepatitisre utaló tünetek jelentkeznek (pl. Sárgaság és viszketés), akkor megfelelő laboratóriumi vizsgálatokat kell végezni, és ha szükséges, a kezelést abba kell hagyni.
Izomrendszer
Más lipidcsökkentő szerekhez hasonlóan, izomtoxicitást (széles körben elterjedt myalgia, myositis, kreatin-foszfokináz szint, izomgörcsök és gyengeség) és nagyon ritkán jelentettek rabdomiolízis eseteket. Ilyen esetekben ajánlott felfüggeszteni a kezelést, hogy elősegítsék ezeknek a tüneteknek a visszaszorulását.
Más fibráttal vagy sztatinnal történő egyidejű alkalmazás esetén lásd "Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések" részt.
Terhesség és szoptatás
Mielőtt bármilyen gyógyszert elkezdene szedni, kérjen tanácsot orvosától vagy gyógyszerészétől.
Terhesség: a terhesség és szoptatás ideje alatt alkalmazott gyógyszer biztonságosságát nem állapították meg, ezért a Fulcrum 200 mg kemény kapszula csak terhesség alatt alkalmazható, a kockázat / haszon arány gondos mérlegelése után.
Szoptatás: Nem ismert, hogy a fenofibrát és / vagy metabolitjai kiválasztódnak -e az anyatejbe. Nem zárható ki a csecsemőkre gyakorolt kockázat. Ezért a fenofibrát nem alkalmazható szoptatás alatt.
Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Nem jelentettek különösebb hatást a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre.
Fontos információk néhány összetevőről
A FULCRUM laktózt tartalmaz. Ha kezelőorvosa korábban már figyelmeztette Önt, hogy cukorérzékeny, keresse fel orvosát, mielőtt elkezdi szedni ezt a gyógyszert.
Adagolás és alkalmazás A Fulcrum alkalmazásának módja: Adagolás
A terápiára adott választ a szérum lipidértékének meghatározásával kell ellenőrizni. Ha több hónap (pl. 3 hónap) elteltével nem érik el a megfelelő választ, akkor kiegészítő vagy eltérő terápiás intézkedéseket kell mérlegelni.
Adagolás:
Felnőttek
Az ajánlott adag 1 kapszula, 200 mg FULCRO naponta. A FULCRUM 200 mg kemény kapszulával végzett kezelés során étrendi előírásokat kell betartani.
Különleges populációk
Gyermekpopuláció:
a fenofibrát biztonságosságát és hatásosságát gyermekeknél és 18 év alatti serdülőknél nem igazolták. Nincs adat. Ezért a fenofibrát alkalmazása 18 év alatti gyermekeknél nem javasolt.
Idős államporgárok
Vesekárosodásban szenvedő idős betegeknél a szokásos felnőtt adag javasolt
Vesekárosodás
Vesekárosodásban szenvedő betegeknél a kreatinin -clearance alapján csökkenteni kell a fenofibrát adagját. A fenofibrát nem ajánlott súlyos vesebetegségben szenvedő betegeknél. Károsodott vesefunkciójú idős betegeknél meg kell fontolni az adag csökkentését.
Májkárosodás
A Fulcrum 200 mg kemény kapszula nem javasolt májkárosodásban szenvedő betegeknél adatok hiánya miatt.
Az alkalmazás módja
A kapszulákat egészben, étkezés közben kell lenyelni
Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Fulcrum -ot vett be?
Konkrét ellenszer nem ismert. Túladagolás gyanúja esetén tüneti kezelést kell kérni, és megfelelő támogató intézkedéseket kell hozni.
A fenofibrát nem eliminálható hemodialízissel.
Túlzott FULCRUM adag véletlen lenyelése / bevétele esetén azonnal értesítse orvosát, vagy menjen a legközelebbi kórházba.
Ha bármilyen kérdése van a Fulcrum alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.
Mellékhatások Mik a Fulcrum mellékhatásai?
Mint minden gyógyszer, így a FULCRUM is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.
Néhány beteg a következő mellékhatásokról számolt be a fenofibrát -kezelés alatt:
Gyakori mellékhatások (10 beteg közül kevesebb mint 1 -nél és 100 betegből több mint 1 -nél jelentettek):
- hasi fájdalom, hányinger, hányás, hasmenés és puffadás
- a különböző májenzimek szintjének emelkedése a vérben
Nem gyakori mellékhatások (100 beteg közül kevesebb mint 1 -nél és 1000 betegből több mint 1 -nél jelentettek):
- hasnyálmirigy -gyulladás (hasnyálmirigy -gyulladás, amely hasi fájdalmat okoz) *
- tromboembólia: tüdőembólia (vérrög a tüdőben, ami mellkasi fájdalmat és légszomjat okoz), mélyvénás trombózis (vérrög a lábában vagy karjában, fájdalmat, bőrpírt vagy duzzanatot okozva) *
- a bőr túlérzékenysége (pl. bőrpír, viszketés, vörös foltok a bőrön)
- megnövekedett kreatininszint (a vesék által kiválasztott anyag)
- epekövek
- fokozott CPK, izomfájdalom, izomgyulladás, izomgörcsök és gyengeség
- fejfájás
- szexuális diszfunkció
Ritka mellékhatások (1000 betegből kevesebb mint 1 -nél, 10 000 -ből több mint 1 -nél jelentettek):
- hepatitis (májgyulladás), melynek tünetei lehetnek enyhe sárgaság (a bőr és a szemfehérje sárgás elszíneződése), gyomorfájdalom és viszketés
- hajhullás
- csökkent hemoglobin (a vér oxigént szállító pigmentje) szintje és a fehérvérsejtek száma
- fokozott érzékenység a napfényre, a lámpákra és a napozóágyakra
- megnövekedett karbamid (a vesék által kiválasztott anyag)
- fáradtság, szédülés
- túlérzékenység
A forgalomba hozatalt követően néhány beteg beszámolt (nem ismert gyakorisággal): krónikus tüdőszöveti betegségről, izomsejtek lebomlásáról, sárgaságról, cholelithiasis szövődményeiről (pl. Epehólyag -gyulladás, cholangitis, epekólika), súlyos bőrreakciókról.
A következő mellékhatásokat is jelentették:
a szívritmuszavarok különböző formái, veseelégtelenség jelei, mint például: vizelési nehézség, csökkent vizeletürítés, vér jelenléte a vizeletben, fehérje jelenléte a vizeletben, állandó étkezési szükséglet és súlygyarapodás.
* A FIELD vizsgálatban, egy randomizált, placebo-kontrollos vizsgálatban 9795 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegen, statisztikailag szignifikáns 6-os növekedést figyeltek meg a hasnyálmirigy-gyulladásban a fenofibrátot kapó betegeknél a placebót kapókhoz képest (0, 8% vs. 0,5%; p = 0,031). Ugyanebben a vizsgálatban statisztikailag szignifikáns növekedést jelentettek a tüdőembólia előfordulási gyakoriságában (0,7% a placebo csoportban, míg 1,1% a fenofibrát csoportban; p = 0,022) és nem statisztikailag szignifikáns növekedést. Mélyvénás trombózis (placebo: 1,0% [48/4900 beteg], szemben a fenofibráttal 1,4% [67/4895 beteg]; p = 0,074).
A betegtájékoztatóban található utasítások betartása csökkenti a nemkívánatos hatások kockázatát.
Mellékhatások bejelentése
Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa erről kezelőorvosát vagy gyógyszerészét. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik. A nemkívánatos hatások közvetlenül a nemzeti bejelentési rendszeren keresztül is bejelenthetők, a "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse" címen. További információ a gyógyszer biztonságosságáról. "
Lejárat és megőrzés
LEJÁRATI dátum: lásd a csomagoláson feltüntetett lejárati dátumot. A lejárati idő az ép csomagolású termékre vonatkozik, helyesen tárolva.
FIGYELEM: ne használja a gyógyszert a csomagoláson feltüntetett lejárati idő után.
A lejárati idő a hónap utolsó napjára vonatkozik.
Legfeljebb 30 ° C -on, az eredeti csomagolásban, a gyógyszer nedvességtől való védelme érdekében tárolandó.
A gyógyszereket nem szabad a szennyvízzel vagy a háztartási hulladékkal együtt megsemmisíteni. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez elősegíti a környezet védelmét.
A gyógyszer gyermekektől elzárva tartandó!
FOGALMAZÁS
Minden 200 mg -os kapszula tartalmaz:
Hatóanyag: 200 mg fenofibrát.
Segédanyagok: laktóz, magnézium-sztearát, előzselatinizált keményítő, nátrium-lauril-szulfát, térhálósított povidon.
Kapszulát tartalmaz: titán -dioxid (E171), sárga vas -oxid, eritrozin (E127), zselatin.
GYÓGYSZERFORMA ÉS TARTALOM
Kemény kapszula - 20 kapszula doboz
Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.
01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
FULCRUM 200 MG Kemény KAPSZULA
02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Egy kemény kapszula a következőket tartalmazza:
Aktív elv: fenofibrát mg 200.
Ismert hatású segédanyagok:
laktóz -monohidrát: 101 mg
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban
03.0 GYÓGYSZERFORMA
Kemény kapszula orális használatra
04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK
04.1 Terápiás javallatok
A Fulcro az étrend és egyéb nem gyógyszeres kezelések (pl. Testmozgás, súlycsökkentés) mellett javallott:
- Súlyos hipertrigliceridémia kezelése alacsony HDL -koleszterinszinttel vagy anélkül.
- Vegyes hiperlipidémia, ha egy sztatin ellenjavallt vagy nem tolerálható.
- Vegyes hiperlipidémia magas kardiovaszkuláris kockázatú betegeknél, sztatin mellett, ha a triglicerid- és HDL -koleszterinszint nincs megfelelően szabályozva.
04.2 Adagolás és alkalmazás
A terápiára adott választ a szérum lipidértékének meghatározásával kell ellenőrizni. Ha több hónap (pl. 3 hónap) elteltével nem érik el a megfelelő választ, akkor kiegészítő vagy eltérő terápiás intézkedéseket kell mérlegelni.
Adagolás:
Felnőttek
Az ajánlott adag 1 kapszula, 200 mg FULCRO naponta.
A FULCRUM 200 mg kemény kapszulával végzett kezelés során étrendi előírásokat kell betartani.
Különleges populációk
Gyermekpopuláció:
a fenofibrát biztonságosságát és hatásosságát gyermekeknél és 18 év alatti serdülőknél nem igazolták. Nincs adat. Ezért a fenofibrát alkalmazása 18 év alatti gyermekeknél nem javasolt.
Idős államporgárok
Vesekárosodásban szenvedő idős betegeknél a szokásos felnőtt adag javasolt
Vesekárosodás
Vesekárosodásban szenvedő betegeknél a kreatinin -clearance alapján csökkenteni kell a fenofibrát adagját. A fenofibrát nem ajánlott súlyos vesebetegségben szenvedő betegeknél. Idős, vesefunkciójú betegeknél meg kell fontolni az adag csökkentését (lásd 4.4 pont).
Májkárosodás
A Fulcrum 200 mg kemény kapszula nem javasolt májkárosodásban szenvedő betegeknél adatok hiánya miatt.
Az alkalmazás módja
A kapszulákat egészben, étkezés közben kell lenyelni
04.3 Ellenjavallatok
• Túlérzékenység a hatóanyaggal vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyaggal szemben
• májelégtelenség (beleértve az epeúti cirrhosisot) és a tisztázatlan természetű tartós májműködési rendellenességek;
• súlyos vesebetegség;
• ismert fényallergiás vagy fototoxikus reakciók a fibrátokkal vagy ketoprofennel végzett kezelés során;
• az epehólyag ismert betegsége.
• akut vagy krónikus hasnyálmirigy -gyulladás, a súlyos hipertrigliceridémia miatti akut hasnyálmirigy -gyulladás kivételével.
• terhesség és szoptatás
A készítmény nem alkalmazható gyermekeknél, mivel még nincs elegendő tapasztalat.
04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések
A hiperlipidémia másodlagos okai
A hiperlipidémia másodlagos okait, mint például az ellenőrizetlen 2 -es típusú diabetes mellitus, hypothyreosis, nephroticus szindróma, dysproteinaemia, obstruktív májbetegség, gyógyszeres kezelés, alkoholizmus, megfelelően kezelni kell a fenofibrát kezelés megkezdése előtt. Mielőtt a termék használatához folyamodna, tanácsos tesztelni a lipidcsökkentő diétás kezelés hatékonyságát.
Ha több hónapos fenofibrát -beadás után (3–6 hónap) a szérum lipidszintek nem csökkentek kielégítően, akkor kiegészítő vagy eltérő terápiás intézkedéseket kell mérlegelni.
Vesefunkció: a kezelést abba kell hagyni, ha a kreatininszint 50% -kal magasabb a normál érték felső határánál (ULN). Javasolt a kreatininszint monitorozása a kezelés megkezdését követő első 3 hónapban, majd ezt követően rendszeresen.
Máj funkció: Más lipidcsökkentő gyógyszerekhez hasonlóan néhány betegnél a transzamináz szint emelkedését jelentették. Az esetek többségében ez a növekedés átmeneti, enyhe és tünetmentes volt. Javasolt a májfunkciós vizsgálatok gyakori ellenőrzése (különösen a kezelés első 12 hónapjában 3 havonta ellenőrizni kell a transzaminázszintet), majd ezt követően időszakosan a vérszintet, a lipideket és a vérképet.
Figyelmet kell fordítani azokra a betegekre, akiknél emelkedett transzaminázszint alakul ki, és abba kell hagyni a kezelést, ha az AST és az ALT szintje a normál érték felső határának több mint 3 -szorosa.
A hepatitisre utaló tünetek (pl. Sárgaság, viszketés) fennállása esetén megfelelő laboratóriumi vizsgálatokat kell végezni, és ha szükséges, a fenofibrát -kezelést abba kell hagyni.
Abban az esetben, ha a gyógyszerre adott válasz nem kielégítő, vagy ha a májfunkciós tesztben tartós eltérések vannak, tanácsos abbahagyni a kezelést.
Óvatosan alkalmazza májbetegségben.
Hasnyálmirigy -gyulladás: Más fibrátokhoz hasonlóan, pancreatitis eseteket jelentettek a fenofibrátot szedő betegeknél (lásd 4.3 és 4.8). Ez jelentheti a hatékonyság hiányát súlyos hipertrigliceridémiában szenvedő betegeknél, közvetlen gyógyszerhatást vagy olyan jelenséget, amely másodlagos az epeutakban kövek vagy homokos lerakódások kialakulása miatt.
IzomrendszerFibrátok vagy más lipidcsökkentő szerek beadását követően izomtoxicitási eseteket jelentettek, beleértve a nagyon ritka rhabdomyolysis eseteket veseelégtelenséggel vagy anélkül.
Ezeknek a hatásoknak a gyakorisága nő hypoalbuminemia és korábbi veseelégtelenség esetén.
Izomtoxicitást kell gyanítani azoknál a betegeknél, akiknél diffúz myalgia, myositis, izomgörcsök, gyengeség és / vagy a CPK jelentős emelkedése (a normál érték 5 -szörös szintje) jelentkeznek. Ilyen esetekben a fenofibrát kezelést abba kell hagyni.
Az izomtoxicitás kockázata fokozódhat, ha a gyógyszert egy másik fibráttal vagy HMG-CoA reduktáz inhibitorral együtt adják be, különösen a már meglévő izombetegségek esetén. Következésképpen a fenofibrát és a HMG-CoA reduktáz inhibitor együttes felírását csak azoknak a betegeknek kell fenntartani, akik súlyos kombinált dyslipidaemiában és magas kardiovaszkuláris kockázatban szenvednek, anamnézisben nem szerepel myopathia, és szorosan figyelemmel kísérik a lehetséges izomtoxicitást.
Óvatosan kell eljárni alacsony szérumalbuminszintű alanyok kezelésében a myalgia, az izomgörcsök és a rabdomiolízis lehetséges megjelenése és a megnövekedett kreatinináz szint miatt.
Óvatosan kell alkalmazni peptikus fekélyben szenvedő betegeknél, mivel ez utóbbi újraaktiválódhat.
Azoknál a hiperlipidémiás betegeknél, akik ösztrogént vagy ösztrogént tartalmazó fogamzásgátlót szednek, meg kell állapítani, hogy ez primer vagy másodlagos hiperlipidémia (a lipidértékek szájon át adott ösztrogén okozta esetleges emelkedése).
Fontos információk néhány összetevőről
A FULCRUM laktózt tartalmaz
Azok a betegek, akik ritka, örökletes galaktóz intoleranciában, Lapp laktázhiányban vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavarban szenvednek, nem szedhetik ezt a gyógyszert.
04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és más interakciók
Orális antikoagulánsok: A fenofibrát fokozza az orális antikoagulánsok hatását, és növelheti a vérzés kockázatát. A kezelés kezdetén ajánlott körülbelül egyharmadával csökkenteni az antikoagulánsok adagját, majd ezt követően fokozatosan módosítani, ha szükséges, az INR (International Normalizált arány).
Ciklosporin: A fenofibrát és a ciklosporin egyidejű alkalmazása során néhány súlyos, reverzibilis vesekárosodást jelentettek. Ezért ezeknél a betegeknél a veseműködést gondosan ellenőrizni kell, és súlyos laboratóriumi eltérések esetén a fenofibrát -kezelést fel kell függeszteni.
A HMG-CoA reduktáz és más fibrátok inhibitorai: lásd 4.4.
Citokróm P450 enzimek:
Az emberi máj mikroszómáival végzett in vitro vizsgálatok azt mutatják, hogy a fenofibrát és a fenofibrinsav nem gátolja a citokróm (CYP) P450 izoformákat, a CYP3A4, a CYP2D6, a CYP2E1 vagy a CYP1A2. Ezek a CYP2C19 és a CYP2A6 gyenge gátlói, valamint a CYP2C19 és a CYP2A6 enyhe vagy közepes gátlói. CYP2C9 terápiás koncentrációban.
A fenofibrátot és a CYP2C19, CYP2A6 és különösen a CYP2C9 által metabolizált gyógyszereket szedő betegeket, akiknek szűk a terápiás indexe, gondosan ellenőrizni kell, és szükség esetén ezen gyógyszerek adagjának módosítása javasolt.
04.6 Terhesség és szoptatás
Terhesség: A fenofibrát terhes nőkön történő alkalmazásáról nem állnak rendelkezésre megfelelő adatok Az állatokon végzett vizsgálatok eddig nem mutattak teratogén hatást. 5.3). Ezért a Fulcrum 200 mg kemény kapszulát terhesség alatt csak a kockázat / haszon arány gondos mérlegelése után szabad használni.
Szoptatás: Nem ismert, hogy a fenofibrát és / vagy metabolitjai kiválasztódnak -e az anyatejbe. Nem zárható ki a csecsemőkre gyakorolt kockázat. Ezért a fenofibrát nem alkalmazható szoptatás alatt.
04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Nem jelentettek különösebb hatást a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre.
04.8 Nemkívánatos hatások
A fenofibrát kezelés során leggyakrabban jelentett mellékhatások az emésztési, gyomor- vagy bélrendszeri zavarok.
A következő nemkívánatos hatásokat figyelték meg placebo-kontrollos klinikai vizsgálatokban (n = 2344) az alább felsorolt gyakoriságokkal:
* A FIELD vizsgálatban, egy randomizált, placebo-kontrollos vizsgálatban 9795 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegen, statisztikailag szignifikáns növekedést figyeltek meg a hasnyálmirigy-gyulladásban a fenofibrátot kapó betegeknél a placebót kapókhoz képest (0,8 % vs 0,5 %; p = 0,031) . Ugyanebben a vizsgálatban statisztikailag szignifikáns növekedést jelentettek a tüdőembólia előfordulási gyakoriságában (0,7% a placebo csoportban, míg 1,1% a fenofibrát csoportban; p = 0,022) és nem statisztikailag szignifikáns növekedést. Mélyvénás trombózis (placebo: 1,0% [48/4900 beteg], szemben a fenofibráttal 1,4% [67/4895 beteg]; p = 0,074).
A következő nemkívánatos hatásokat is jelentették: szívritmuszavarok különböző formái, veseelégtelenség jelei, például dysuria, oliguria, haematuria és proteinuria, polyphagia és súlygyarapodás.
A klinikai vizsgálatokban jelentett eseményeken kívül a fenofibrát forgalmazása során spontán módon a következő nemkívánatos hatásokat jelentették. A rendelkezésre álló adatok alapján nem lehet pontos gyakoriságot megbecsülni, ezért "nem ismertnek" kell tekinteni;
- Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek: Intersticiális tüdőbetegség
- Mozgásszervi és kötőszöveti betegségek és tünetek: Rhabdomyolysis
- Máj- és epebetegségek: sárgaság, cholelithiasis szövődményei (pl. Cholecystitis, cholangitis, epekólika).
- A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei: súlyos bőrreakciók (pl. Erythema multiforme, Stevens-Johnson szindróma, toxikus epidermális nekrolízis).
"A feltételezett mellékhatások bejelentése.
A gyógyszer engedélyezése után jelentkező feltételezett mellékhatások bejelentése fontos, mivel lehetővé teszi a gyógyszer előny / kockázat arányának folyamatos nyomon követését. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a nemzeti jelentési rendszeren keresztül. "Address:" www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili ".
04.9 Túladagolás
Csak anekdotikus fenofibrát túladagolási eseteket jelentettek. A legtöbb esetben nem jelentettek túladagolási tüneteket. Konkrét ellenszer nem ismert.
Túladagolás gyanúja esetén tüneti kezelést kell alkalmazni, és megfelelő támogató intézkedéseket kell hozni.
A fenofibrát nem eliminálható hemodialízissel.
05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Terápiás család: lipidcsökkentő, hipokolesterinémiás és hipotigliceridcsökkentő anyagok. Kötegek.
ATC kód: C10AB05
A fenofibrát a fibrinsav származéka, amelynek az emberben jelentett lipidstruktúra módosítására gyakorolt hatását az alfa -receptor aktiválása közvetíti, amely aktiválja a peroxiszómák proliferációját (alfa -peroxiszóma -proliferátor aktivált receptor vagy PPARa).
A PPARa aktiválása révén a fenofibrát fokozza a lipolízist és a trigliceridekben gazdag aterogén részecskék eliminációját a plazmából, aktiválja a lipoprotein lipázt és csökkenti az apoprotein CIII termelését. A PPARa aktiválása szintén fokozza az AI és AII apoproteinek szintézisét.
A fenofibrát fent leírt hatása a lipoproteinekre az apoprotein B -t tartalmazó nagyon alacsony és alacsony sűrűségű frakciók (VLDL és LDL) csökkenéséhez, valamint az AI és AII apoproteineket tartalmazó nagy sűrűségű lipoprotein (HDL) frakciók növekedéséhez vezet.
Továbbá a VLDL -frakciók szintézisének és katabolizmusának modulálásával a fenofibrát növeli az LDL -clearance -t, és csökkenti a kicsi és sűrű LDL -eket, amelyek szintje megemelkedik az aterogén lipoproteinek fenotípusában, ami gyakori változás a szívkoszorúér -betegségben szenvedő betegeknél.
A fenofibráttal végzett klinikai vizsgálatok során az összes koleszterin és a trigliceridek 20-25%-kal, illetve 40-55%-kal csökkentek, a HDL-koleszterin pedig 10-30%-kal emelkedett.
A hiperkoleszterinémiás betegeknél, ahol az LDL -koleszterinszint 20% -35% -kal csökken, a koleszterinre gyakorolt összhatás az összes koleszterin és a HDL -koleszterin, az LDL -koleszterin és a HDL -koleszterin, vagy az Apo B és az Apo AI arányának csökkenését eredményezi. amelyek az aterogén kockázat jelzői.
A FULCRUM gátolja a zsírsavak, trigliceridek és koleszterin májszintézisét. A koleszterin esetében ez a gátlás a HMG-CoA-reduktáz szintjén jelentkezik, amely a koleszterinszintézis kulcsfontosságú enzimje, következésképpen csökken az erősen aterogén lipoproteinek plazmaszintje.
Ezen alapvető lipidcsökkentő tulajdonságok mellett kísérletileg és klinikailag kimutatták a hypouricemiás hatást és a vérlemezke-gátló hatást.
Bizonyíték van arra, hogy a fibrát kezelés csökkentheti a szívkoszorúér-betegség eseményeit, de a fibrátok nem bizonyították, hogy csökkentik az összes okból származó halálozást a szív- és érrendszeri betegségek elsődleges vagy másodlagos megelőzésében.
Az ACCORD (ACCORD) lipid klinikai vizsgálat randomizált, placebo-kontrollos vizsgálatban vett részt 5518 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő, szimvasztatin mellett fenofibráttal kezelt betegben. A fenofibrát plusz szimvasztatin terápia nem mutatott szignifikáns különbséget a szimvasztatin monoterápiával összehasonlítva a nem halálos szívinfarktus, a nem halálos stroke és a kardiovaszkuláris halál összetett elsődleges kimenetelében (kockázati arány [HR] 0,92, 95% CI 0, 79-1,08, p = 0,32 ; abszolút kockázatcsökkentés: 0,74%). A diszlipidémiás betegek előre meghatározott alcsoportjában, a HDL-C legalacsonyabb terrtile (≤34 mg / dl vagy 0,88 mmol / l) és a legmagasabb TG-értékek (≥ 204 mg / dl vagy 2,3 mmol / l) kiinduláskor a fenofibrát plusz szimvasztatin terápia 31% -os relatív csökkenést mutatott a szimvasztatin monoterápiához képest, összetett elsődleges eredmény szempontjából (veszélyességi arány [HR] 0,69, 95% CI 0,49-0,97, p = 0,03; abszolút kockázatcsökkenés: 4,95%). Egy másik, előre meghatározott alcsoport elemzése statisztikailag szignifikáns "nemi kezelés szerinti interakciót mutatott (p = 0,01), jelezve a lehetséges előnyöket" kombinált terápia kezelése férfiaknál (p = 0,037), de a kombinált terápiában részesülő nőknél az elsődleges kimenetel potenciálisan nagyobb kockázata a szimvasztatin monoterápiához képest (p = 0,069). Ezt nem figyelték meg a dyslipidaemiában szenvedő betegek fent említett alcsoportjában, de nem volt egyértelmű bizonyíték arra sem, hogy a fenofibrátot és szimvasztatint kezelő dyslipidaemiás nőknél előnyös lenne, és nem zárható ki az esetleges káros hatás.
Az extravaszkuláris koleszterin lerakódások (ín és gumós xantómák) a fenofibrát terápia során jelentősen csökkenthetők vagy teljesen megszűnhetnek.
A fenofibráttal kezelt, megnövekedett fibrinogén szintet mutató betegek szignifikáns csökkenést mutattak ebben a paraméterben, mint a megnövekedett Lp (a) szinttel rendelkező betegek.
A gyulladás egyéb markerei, például a C-reaktív fehérje, csökkennek a fenofibrát kezeléssel.
A fenofibrát urikoszurikus hatása, amely a húgysav szintjének megközelítőleg 25%-os csökkenéséhez vezet, további előnynek tekinthető a hyperuricaemiában szenvedő dyslipidemiás betegeknél.
A fenofibrátról kimutatták, hogy vérlemezke -gátló hatással rendelkezik a vérlemezkékre állatokban, és egy klinikai vizsgálatban, amely az ADP, az arachidonsav és az epinefrin által kiváltott vérlemezke -aggregáció csökkenését mutatta ki.
05.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Abszorpció :
A maximális plazmakoncentráció (Cmax) az orális alkalmazás után 2 és 4 óra között alakul ki. A plazmakoncentrációk minden egyes alanyban a kezelés folytatása alatt stabilak maradnak.
A változatlan termék nem nyerhető vissza a plazmában, míg a fő farmakológiailag aktív plazma metabolit, a fenofibrinsav igen.
Az átlagos plazmakoncentráció napi 1 g FULCRO kapszula esetén 15 g / ml nagyságrendű, ez a koncentráció a kezelés folytatása alatt stabil marad.
Terjesztés:
A fenofibrinsav erősen kötődik a plazmaalbuminhoz (több mint 99%).
Metabolizmus és kiválasztás :
szájon át történő alkalmazás után a fenofibrátot az észterázok gyorsan hidrolizálják a fenofibrinsav aktív metabolitjává.
A plazmában nem észlelhető változatlan fenofibrát.
A fenofibrát nem a CYP 3A4 szubsztrátja. A máj mikroszómális metabolizmusa nem érintett.
A gyógyszer elsősorban a vizelettel ürül.
Gyakorlatilag az összes gyógyszer 6 napon belül eliminálódik.
A fenofibrát elsősorban fenofibrinsav és glükurokonjugátum formájában ürül ki.
A farmakokinetikai vizsgálatok egyszeri beadást követően lehetővé teszik annak megállapítását, hogy a termék nem halmozódik fel.
A fenofibrinsav nem eliminálódik a hemodialízis kezelés során.
A fenofibrinsav plazma eliminációs felezési ideje nagyjából 20 óra.
05.3 A preklinikai biztonságossági adatok
Akut toxicitás: az orális LD50 -t számos állatfajon vizsgálták, és azt találták, hogy egereknél, patkányoknál és tengerimalacoknál magasabb, mint 5000 mg / kg. A kutyán 4000 mg / kg dózisban nem találtak toxicitás jeleit.
A DL50 for i.p. ez nagyobb, mint 5000 mg / kg patkányokban és 500 mg / kg tengerimalacokban.
Krónikus toxicitás: Krónikus toxicitási vizsgálatokat végeztek rhesus majmokon és rhesus kutyákon.
Patkányos vizsgálatokban a májenzimek és a hepatomegália emelkedését figyelték meg.
Nagy dózisokkal kezelt patkányokban és egerekben peroxiszóma -proliferációnak tulajdonítható májdaganatokat találtak. Ezek az események a kis rágcsálókra jellemzőek, és más állatfajoknál nem figyeltek meg.
Ez tehát nem releváns az emberek terápiás alkalmazására.
Mutagenezis / Teratogenesis / Reprodukciós toxicitás:
A fenofibráttal végzett mutagenitási vizsgálatok negatívak voltak.
Egereken, patkányokon és nyulakon végzett vizsgálatok nem mutattak teratogén hatást. Az embriotoxikus hatásokat anyai toxicitást okozó dózisoknál figyelték meg. Nagy dózisok alkalmazása után megfigyelték a vemhességi időszak meghosszabbodását és a szülés közbeni nehézségeket.
Nem volt hatása a termékenységre.
06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK
06.1 Segédanyagok
Laktóz, magnézium-sztearát, előzselatinizált keményítő, nátrium-lauril-szulfát, térhálósított povidon, titán-dioxid (E171), eritrozin (E127), sárga vas-oxid, zselatin.
06.2 Inkompatibilitás
Különös típusú összeférhetetlenséget nem jelentettek.
06.3 Érvényességi idő
3 év
06.4 Különleges tárolási előírások
Legfeljebb 30 ° C -on, az eredeti csomagolásban, a gyógyszer nedvességtől való védelme érdekében tárolandó.
06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomag tartalma
Tok, amely n. 2 átlátszatlan PVC / alumínium buborékcsomagolás, 10 kapszula.
Minden csomag 20 kapszulát tartalmaz.
06.6 Használati utasítás
Nincsenek különleges utasítások a megsemmisítésre.
07.0 FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY
Abbott S.r.l. - S.R. Pontina Km 52 snc - 04011 Campoverde di Aprilia (LT)
08.0 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
A.I.C. n. 028590014
09.0 Az első forgalomba hozatali engedély engedélyezésének vagy megújításának dátuma
Megújítás: 2009. november 15
10.0 A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA
Az AIFA 2013. november 22 -i határozata
