Hatóanyagok: Lerkanidipin (lerkanidipin -hidroklorid)
LERCADIP 10 mg filmtabletta
LERCADIP 20 mg filmtabletta
Miért alkalmazzák a Lercadip -et? Mire való?
A Lercadip, a lerkanidipin -hidroklorid a kalciumcsatorna -blokkolók (dihidropiridin -származékok) nevű gyógyszerek csoportjába tartozik, amelyek csökkentik a vérnyomást.
A Lercadip -et magas vérnyomás, más néven magas vérnyomás kezelésére alkalmazzák 18 év feletti felnőtteknél (18 év alatti gyermekeknél nem ajánlott).
Ellenjavallatok Amikor a Lercadip -ot nem szabad alkalmazni
Ne szedje a Lercadip -et
- - ha allergiás (túlérzékeny) a lerkanidipin -hidrokloridra vagy a Lercadip tabletta egyéb összetevőjére.
- Ha allergiás reakciói voltak a Lercadip tablettákhoz hasonló gyógyszerekre (pl. Amlodipin, nikardipin, felodipin, izradipin, nifedipin vagy lacidipin).
- Ha bizonyos szívbetegségeiben szenved, mint pl.
- ellenőrizetlen szívelégtelenség
- a szív véráramának akadályozása
- instabil angina (nyugalmi vagy fokozatosan súlyosbodó angina)
- szívroham kevesebb, mint egy hónapos.
- - ha súlyos máj- vagy veseproblémái vannak.
- Ha olyan gyógyszereket szed, amelyek gátolják a CYP3A4 izoenzimet, például:
- gombaellenes szerek (pl. ketokonazol vagy itrakonazol)
- makrolid antibiotikumok (például eritromicin vagy troleandomicin)
- vírusellenes szerek (pl. ritonavir).
- Ha egy másik ciklosporin nevű gyógyszert szed (transzplantáció után használják a szerv kilökődésének megelőzésére).
- Grapefruitmal vagy grapefruitlével.
Ne szedje a Lercadip-et, ha terhes vagy szoptat (további információkért lásd a Terhesség, szoptatás és termékenység című részt).
Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Mit kell tudnia a Lercadip szedése előtt
A Lercadip szedése előtt beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével:
- -ha más szívbetegsége van, amelyeket pacemaker behelyezésével nem kezeltek, vagy ha már fennáll az angina.
- Ha máj- vagy veseproblémái vannak, vagy dialízis alatt áll.
Tájékoztassa kezelőorvosát, ha úgy gondolja, hogy terhes (vagy teherbe eshet), vagy szoptat (lásd Terhesség, szoptatás és termékenység).
Gyermekek és serdülők
A Lercadip biztonságosságát és hatásosságát 18 év alatti gyermekeknél nem igazolták.
Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy élelmiszerek módosíthatják a Lercadip hatását
Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét a jelenleg vagy nemrégiben szedett, valamint szedni tervezett egyéb gyógyszereiről.
Tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét:
- -ha béta-blokkolókat, például metoprololt, diuretikumokat vagy ACE-gátlókat (magas vérnyomás kezelésére szolgáló gyógyszereket) szed.
- Ha cimetidint szed (több mint 800 mg, fekély, emésztési zavar vagy gyomorégés elleni gyógyszer).
- - ha digoxint (szívproblémák kezelésére szolgáló gyógyszert) szed.
- - ha midazolámot szed (az alvást elősegítő gyógyszer).
- - ha rifampicint (tuberkulózis kezelésére szolgáló gyógyszer) szed.
- - ha asztemizolt vagy terfenadint (allergia kezelésére szolgáló gyógyszerek) szed.
- - ha amiodaront vagy kinidint (a gyors szívverés kezelésére szolgáló gyógyszereket) szed.
- Ha fenitoint vagy karbamazepint (epilepszia elleni gyógyszereket) szed Orvosa a szokásosnál gyakrabban fogja ellenőrizni a vérnyomását.
A Lercadip egyidejű bevétele étellel, itallal és alkohollal
- Ne fogyasszon alkoholt a Lercadip tabletta szedése alatt, mert fokozhatja a gyógyszer hatását.
- Ne vegye be a Lercadip tablettát grapefruitmal vagy grapefruitlével.
Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:
Terhesség, szoptatás és termékenység
A Lercadip nem alkalmazható, ha terhes, úgy gondolja, hogy terhes, vagy terhességet tervez, vagy ha szoptat, vagy nem alkalmaz fogamzásgátló módszereket.
Mielőtt elkezdi szedni ezt a gyógyszert, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.
A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Óvatosság szükséges, mivel szédülés, gyengeség, fáradtság és ritkán aluszékonyság fordulhat elő. Ne vezessen gépjárművet és ne kezeljen gépeket, amíg nem tudja, hogy a Lercadip milyen hatással van Önre.
A Lercadip laktózt tartalmaz
Ha kezelőorvosa korábban már figyelmeztette Önt, hogy bizonyos cukrokra érzékeny, keresse fel orvosát, mielőtt elkezdi szedni ezt a gyógyszert.
Adagolás, az alkalmazás módja és ideje A Lercadip alkalmazása: Adagolás
Ezt a gyógyszert mindig az orvos által elmondottaknak megfelelően szedje. Ha kétségei vannak, forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez.
Felnőttek: Az ajánlott adag 10 mg naponta egyszer, minden nap ugyanabban az időben, lehetőleg reggel, legalább 15 perccel a reggeli előtt, mivel a magas zsírtartalmú étkezés jelentősen növeli a gyógyszer vérszintjét. Szükség esetén kezelőorvosa javasolhatja, hogy növelje az adagot a napi egyszeri Lercadip 20 mg -ra való áttéréssel. A tablettákat lehetőleg egészben, kevés vízzel kell lenyelni.
Alkalmazás gyermekeknél: Ez a gyógyszer nem alkalmazható 18 év alatti gyermekeknél.
Idős betegek: A napi adag módosítása nem szükséges. Különös figyelmet kell azonban fordítani a kezelés megkezdésére.
Máj- vagy vesebetegségben szenvedő betegek: Ezeknél a betegeknél a kezelés megkezdésekor különös figyelmet kell fordítani, és alaposan meg kell fontolni a napi adag 20 mg -ra történő emelését.
Ha elfelejtette bevenni a Lercadip -et
Ha elfelejtett bevenni egy tablettát, egyszerűen hagyja ki a kihagyott adagot, majd másnap folytassa az előírt módon.
Ne vegyen be kétszeres adagot a kihagyott adag pótlására.
Ha idő előtt abbahagyja a Lercadip szedését
Ha abbahagyja a Lercadip szedését, a vérnyomása ismét megemelkedhet. A kezelés abbahagyása előtt konzultáljon orvosával.
Ha bármilyen további kérdése van a gyógyszer alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.
Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Lercadip -et vett be?
Ne lépje túl az Ön számára előírt adagot.
Ha az előírtnál nagyobb adagot vett be, vagy túladagolt, azonnal forduljon orvosához, és ha lehetséges, vigye magával a tablettákat és / vagy a csomagolást.
Az ajánlott adagnál nagyobb adag túlzott vérnyomáscsökkenést és szabálytalan szívritmus vagy tachycardia megjelenését okozhatja. Ez eszméletvesztéshez is vezethet.
Mellékhatások Melyek a Lercadip mellékhatásai?
Mint minden gyógyszer, így ez a gyógyszer is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.
Néhány mellékhatás súlyos lehet:
Ha az alábbi mellékhatások bármelyikét észleli, azonnal forduljon orvosához.
Ritka (1000 -ből legfeljebb 1 beteget érinthet):
angina pectoris (mellkasi fájdalom, amelyet a szív elégtelen vérellátása okoz).
Nagyon ritka (10 000 -ből legfeljebb 1 beteget érinthet):
mellkasi fájdalom, alacsony vérnyomás, ájulás és allergiás reakciók (tünetek közé tartozik a viszketés, kiütés, csalánkiütés).
Ha már fennálló angina pectorisban szenved, előfordulhat, hogy az anginás rohamok gyakorisága, időtartama és súlyossága nő a Lercadip-hez tartozó gyógyszerek csoportjával. A szívinfarktus izolált esetei figyelhetők meg.
Egyéb lehetséges mellékhatások:
Nem gyakori (100 beteg közül legfeljebb 1 beteget érinthet):
fejfájás, szédülés, gyors szívverés, szívdobogásérzés (rendezetlen vagy szapora szívverés), az arc, a nyak és a mellkas felső részének hirtelen kipirulása, bokaduzzanat.
Ritka (1000 -ből legfeljebb 1 beteget érinthet):
álmosság, hányinger, hányás, gyomorégés, gyomorfájdalom, hasmenés, bőrpír, testfájdalom, fokozott vizeletmennyiség, fáradtság.
Nagyon ritka (10 000 -ből legfeljebb 1 beteget érinthet):
az íny duzzanata, kóros májfunkciós értékek (vérvizsgálattal kimutatható), gyakori vizelési inger.
Mellékhatások bejelentése
Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa erről kezelőorvosát vagy gyógyszerészét. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik. A mellékhatásokat közvetlenül a hatóság részére is bejelentheti a www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili webhelyen.
Lejárat és megőrzés
A gyógyszer gyermekektől elzárva tartandó!
A dobozon és a buborékcsomagoláson feltüntetett lejárati idő (EXP) után ne alkalmazza ezt a gyógyszert. A lejárati idő az adott hónap utolsó napjára vonatkozik.
Az eredeti csomagolásban tárolandó, hogy a gyógyszert fénytől védje.
Semmilyen gyógyszert ne dobjon a szennyvízbe vagy a háztartási hulladékba. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez elősegíti a környezet védelmét.
Határidő "> Egyéb információ
Mit tartalmaz a Lercadip?
A készítmény hatóanyaga a lerkanidipin -hidroklorid.
Minden filmtabletta 10 mg lerkanidipin-hidrokloridot tartalmaz (ami 9,4 mg lerkanidipinnek felel meg) vagy 20 mg lerkanidipin-hidrokloridot (ami 18,8 mg lerkanidipinnek felel meg).
Egyéb összetevők:
- Tablettamag: laktóz -monohidrát, mikrokristályos cellulóz, nátrium -karboxi -metil -keményítő, povidon K30, magnézium -sztearát.
- Filmbevonat: hipromellóz, talkum, titán-dioxid (E171), makrogol 6000, vas-oxid (E172).
Milyen a Lercadip külleme és mit tartalmaz a csomagolás?
Lercadip 10 mg: sárga, kör alakú, mindkét oldalán domború, filmtabletta, egyik oldalán bemetszéssel. A tablettán lévő metszésvonal megkönnyíti a törést a könnyebb lenyelés érdekében, és nem osztja egyenlő adagokra.
Lercadip 20 mg: rózsaszín, kör alakú, mindkét oldalán domború, filmtabletta, egyik oldalán bemetszéssel. A tabletta két egyenlő adagra osztható.
A Lercadip buborékcsomagolásban, 7, 14, 28, 35, 42, 50, 56, 98 és 100 tablettát tartalmazó csomagolásban kapható.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.
01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE -
LERCADIP 10 MG TABLETTA
02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL -
Egy tabletta 10 mg lerkanidipin -hidrokloridot tartalmaz, ami 9,4 mg lerkanidipinnek felel meg.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban
03.0 GYÓGYSZERFORMA -
Filmtabletta.
Sárga, kör alakú, mindkét oldalán domború tabletta, egyik oldalán kettévágva.
04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK -
04.1 Terápiás javallatok -
A LERCADIP enyhe vagy közepes esszenciális hipertónia kezelésére javallt.
04.2 Adagolás és alkalmazás
Az ajánlott adag naponta egyszer 10 mg szájon át, legalább 15 perccel étkezés előtt; az adag 20 mg -ra emelhető, a beteg egyéni válaszától függően.
Az adagot fokozatosan kell módosítani, mivel a maximális vérnyomáscsökkentő hatás körülbelül 2 héten belül jelentkezik.
A vérnyomáscsökkentő monoterápiával nem megfelelően kontrollált betegek esetében lehetőség van a LERCADIP alkalmazásának kombinálására béta-blokkoló gyógyszerekkel (atenolol), diuretikumokkal (hidroklorotiazid) vagy ACE-gátlókkal (kaptopril vagy enalapril).
Mivel a dózis-válasz görbe meredek, és 20-30 mg közötti dózisban "fennsíkja" van, a nagyobb dózisok nem valószínű, hogy nagyobb hatékonyságot indukálnak, míg ellenkezőleg, a nemkívánatos hatások növekedése is előfordulhat.
Alkalmazása időseknél : Bár a farmakokinetikai vizsgálatok és a specifikus klinikai tapasztalatok nem tárták fel a napi adag módosításának szükségességét, ennek ellenére különös figyelmet kell fordítani az idősek kezelésének megkezdésekor.
Alkalmazása gyermekeknél : mivel 18 évesnél fiatalabb betegeken nem végeztek klinikai vizsgálatokat, ezért gyermekkorban történő alkalmazása nem ajánlott.
Alkalmazása máj- vagy veseelégtelenségben szenvedő betegeknél : Különös óvatosság ajánlott enyhe vagy közepesen súlyos máj- vagy veseelégtelenségben szenvedő betegek kezelésének megkezdésekor. Ezek a betegek jól tolerálták az ajánlott adagolást, azonban gondosan mérlegelni kell a napi adag 20 mg -ra történő emelését. Májkárosodásban szenvedő betegeknél a vérnyomáscsökkentő hatás fokozódhat, ezért meg kell fontolni az adagolás módosítását.
A LERCADIP -kezelés nem ajánlott súlyos májkárosodásban vagy súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (glomeruláris szűrési arány)
04.3 Ellenjavallatok -
Túlérzékenység a "lerkanidipin" hatóanyaggal, általában a dihidropiridinekkel vagy a gyógyszer bármely segédanyagával szemben.
Terhesség és szoptatás (lásd 4.6 pont).
Fogamzóképes korú nők, akik nem használnak hatékony fogamzásgátló fedezetet.
A bal kamra kilökődésének akadálya.
Kezeletlen pangásos szívelégtelenség.
Instabil angina pectoris.
Súlyos változások a máj- vagy vesefunkcióban.
Azok a betegek, akiknél kevesebb, mint egy hónapja volt szívroham.
Egyidejű kezelés:
erős CYP3A4 inhibitorok (lásd 4.5 pont);
ciklosporin (lásd 4.5 pont);
grapefruitlé (lásd 4.5 pont).
04.4 Különleges figyelmeztetések és a használattal kapcsolatos óvintézkedések -
Különös óvatosság szükséges, ha a LERCADIP -et szinuszcsomó -diszfunkciós szindrómában szenvedő betegeknek adják (ha pacemakert nem ültettek be). Bár a kontrollált hemodinamikai vizsgálatok nem mutatták ki a kamrai funkció károsodását, óvatosság szükséges a bal kamrai diszfunkcióban szenvedő betegeknél. Felmerült, hogy néhány rövid hatású dihidropiridin fokozhatja a szív- és érrendszeri megbetegedések kockázatát a szívizomban szenvedő betegeknél.Bár a LERCADIP hosszú hatású gyógyszer ilyen betegeknél, óvatosság szükséges.
Néhány dihidropiridin ritkán okozhat preordialis fájdalmat vagy angina pectorist. Nagyon ritkán megnövekedhet az akut anginás epizódok gyakorisága, időtartama és súlyossága a már meglévő angina pectorisban szenvedő betegeknél. A szívinfarktus izolált esetei figyelhetők meg (lásd 4.8 pont).
Alkalmazása máj- vagy veseelégtelenségben szenvedő betegeknél : Különös óvatosság ajánlott enyhe vagy közepesen súlyos máj- vagy veseelégtelenségben szenvedő betegek kezelésének megkezdésekor. Ezek a betegek jól tolerálták az ajánlott adagolást, azonban gondosan mérlegelni kell a napi adag 20 mg -ra történő emelését. Májkárosodásban szenvedő betegeknél a vérnyomáscsökkentő hatás fokozódhat, ezért meg kell fontolni az adagolás módosítását.
A LERCADIP -kezelés nem ajánlott súlyos májkárosodásban vagy súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (glomeruláris szűrési arány)
Kerülni kell az alkoholfogyasztást, mivel ez fokozhatja a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek értágító hatását (lásd 4.5 pont).
A CYP3A4 -induktorok, például görcsoldók (pl. Fenitoin, karbamazepin) és rifampicin csökkenthetik a lerkanidipin plazmaszintjét, ezért a lerkanidipin hatékonysága a vártnál kisebb lehet (lásd 4.5 pont).
1 tabletta 30 mg laktózt tartalmaz, ezért nem adható Lapp -laktázhiányban, galaktózémiában vagy glükóz / galaktóz felszívódási zavarban szenvedő betegeknek.
04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb interakciók -
Mivel a lerkanidipint a CYP3A4 enzim metabolizálja, az egyidejűleg adott CYP3A4 inhibitorok és induktorok kölcsönhatásba léphetnek a lerkanidipin metabolizmusával és eliminációjával.
Kerülni kell a LERCADIP és CYP3A4 inhibitorok (pl. Ketokonazol, itrakonazol, ritonavir, eritromicin, troleandomicin) egyidejű alkalmazását (lásd 4.3 pont).
Egy interakciós vizsgálat a ketokonazollal, egy erős CYP3A4-gátlóval, a lerkanidipin plazmakoncentrációjának jelentős növekedését mutatta (az eutomer S-lerkanidipin AUC-értéke 15-szerese, a C-szerese pedig 8-szorosa).
A ciklosporint és a lerkanidipint nem szabad együtt adni (lásd 4.3 pont).
A lerkanidipin és a ciklosporin egyidejű alkalmazását követően mindkét hatóanyag plazmaszintjének emelkedését figyelték meg. Egy fiatal, egészséges önkénteseken végzett tanulmány kimutatta, hogy ha a ciklosporint 3 órával a lerkanidipin bevétele után adják be, a lerkanidipin plazmaszintje nem változik, míg a ciklosporin AUC értéke 27%-kal nő. A LERCADIP és ciklosporin együttes alkalmazása azonban a lerkanidipin plazmaszintjének háromszorosát és a ciklosporin AUC 21% -os növekedését okozta.
A lerkanidipint nem szabad grapefruitlével együtt szedni (lásd 4.3 pont).
A többi dihidropiridinhez hasonlóan a lerkanidipin érzékeny a grapefruitlé által okozott metabolikus gátlásra, ami növeli a szisztémás hozzáférhetőségét és fokozza vérnyomáscsökkentő hatását.
Ha 20 mg -os dózist adnak egyidejűleg a midazolámmal orálisan idős betegeknél, a lerkanidipin felszívódása megnövekszik (kb. 40%-kal), és csökken az abszorpció sebessége (a tmax 1,75-3 órával késik). A midazolám koncentrációja változatlan maradt .
Óvatosan kell eljárni, ha a LERCADIP -et más CYP3A4 szubsztrátokkal együtt írják fel, például terfenadinnal, asztemizollal, III. Osztályú antiaritmiás gyógyszerekkel, például amiodaronnal és kinidinnel.
A LERCADIP -et CYP3A4 induktorokkal, például görcsoldó szerekkel (pl. Fenitoin, karbamazepin) és rifampicinnel együtt kell alkalmazni óvatosan, mivel a vérnyomáscsökkentő hatás csökkenhet, és a vérnyomást a szokásosnál gyakrabban kell ellenőrizni.
Ha a LERCADIP-et metoprolollal, főleg a máj által eliminált béta-blokkolóval együtt adják, a metoprolol biohasznosulása nem változik, míg a lerkanidipiné 50%-kal csökken. Ez a hatás a béta-blokkolók által okozott máj véráramlás csökkenésének köszönhető, ezért előfordulhat más, ebbe az osztályba tartozó gyógyszereknél. Következésképpen a lerkanidipin alkalmazható béta-adrenerg receptor blokkolókkal, de szükség lehet az adag módosítására.
A fluoxetinnel (a CYP2D6 és a CYP3A4 inhibitora) végzett interakciós vizsgálat, amelyet 65 ± 7 éves (átlag ± szd) önkénteseken végeztek, nem mutattak klinikailag releváns változásokat a lerkanidipin farmakokinetikájában.
A lerkanidipin plazmaszintje nem változik szignifikánsan azoknál a betegeknél, akik napi 800 mg cimetidint kapnak, de nagyobb adagoknál óvatosság ajánlott, mivel a lerkanidipin biohasznosulása és vérnyomáscsökkentő hatása fokozódhat.
A b-metildigoxinnal krónikus kezelésben részesülő betegeknél a 20 mg lerkanidipin együttes alkalmazása nem eredményezett farmakokinetikai kölcsönhatást. A digoxinnal kezelt egészséges önkéntesek éhgyomorra adott 20 mg -os lerkanidipin dózist követően átlagosan 33% -kal nőtt a digoxin Cmax -ja, míg az AUC és a renális clearance nem változott jelentősen. A betegeket gondosan ellenőrizni kell. a digoxin toxicitás jeleinek kimutatására.
A LERCADIP 20 mg -os dózisának 40 mg szimvasztatinnal történő ismételt együttadását követően a lerkanidipin AUC -értéke nem változott jelentősen, míg a szimvasztatin AUC -ja 56% -kal, az aktív metabolité pedig - 28% -os hidroxi -sav. Ezek a változások nem valószínű, hogy klinikai jelentőséggel bírnak. Nem várható kölcsönhatás, ha a lerkanidipint reggel és a szimvasztatint este adják be, ahogyan ezekre a gyógyszerekre javasolt.
Az éheztetett egészséges önkéntesek 20 mg lerkanidipin együttes alkalmazása nem változtatja meg a warfarin farmakokinetikáját.
A diuretikumokkal és ACE -gátlókkal együtt adott LERCADIP -et jól tolerálták.
Kerülni kell az alkoholfogyasztást, mivel ez fokozhatja a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek értágító hatását (lásd 4.4 pont).
04.6 Terhesség és szoptatás -
A patkányokon és nyulakon végzett vizsgálatok eredményei nem mutatták ki a lerkanidipin teratogén hatását ezekben az állatfajokban, és nem volt károsodás a reproduktív funkcióban patkányokban. Mivel azonban nincsenek klinikai adatok a lerkanidipin terhesség és szoptatás idején történő alkalmazásáról, és a dihidropiridin osztályba tartozó egyéb vegyületekről kimutatták, hogy teratogén állatokban, a LERCADIP -et nem szabad terhesség alatt vagy fogamzóképes nőknek adni. akik nem használnak hatékony fogamzásgátló módszert. A lerkanidipin magas lipofilitása miatt kiválasztódhat az anyatejbe, ezért nem szabad szoptatás alatt alkalmazni.
04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre -
A lerkanidipinnel kapcsolatos klinikai tapasztalatok szerint a gyógyszer szedése nem befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket. Mindazonáltal óvatosság szükséges, mivel szédülés, aszténia, fáradtságérzet és ritkábban álmosság fordulhat elő.
04.8 Nemkívánatos hatások -
A mellékhatások a kezelt betegek körülbelül 1,8% -ánál fordultak elő.
Az alábbi táblázat a mellékhatások gyakoriságát mutatja, legalább lehetséges ok -okozati összefüggésben, MedDRA szervrendszer szerinti osztályozás szerint és gyakoriság szerint rendezve (nem gyakori, ritka).
Amint azt a táblázat mutatja, a kontrollált klinikai vizsgálatokban leggyakrabban megfigyelt mellékhatások a fejfájás, szédülés, perifériás ödéma, tachycardia, szívdobogásérzés, kipirulás, amelyek mindegyike a betegek kevesebb mint 1% -ánál fordult elő.
A forgalomba hozatalt követő tapasztalatok során a kapott spontán jelentésekből nagyon ritkán a következő nemkívánatos hatásokat jelentették (ínyhártya-hipertrófia, reverzibilis szérum-máj transzamináz szint emelkedés, hipotenzió, vizelési gyakoriság és mellkasi fájdalom).
Néhány dihidropiridin ritkán okozhat preordialis fájdalmat vagy angina pectorist. Nagyon ritkán megnövekedhet az akut anginás epizódok gyakorisága, időtartama és súlyossága a már meglévő angina pectorisban szenvedő betegeknél. A szívinfarktus izolált esetei figyelhetők meg.
A lerkanidipinnek nincs negatív hatása a vércukorszintre vagy a lipémiára.
04.9 Túladagolás -
A forgalomba hozatalt követően három túladagolásról számoltak be (150 mg, 280 mg és 800 mg lerkanidipint vettek be öngyilkossági kísérlet során).
A többi dihidropiridinhez hasonlóan feltételezik, hogy a túladagolás túlzott perifériás értágulatot eredményezhet, amelyet kifejezett hipotenzió és reflex tachycardia kísér. Súlyos hypotensio, bradycardia és eszméletvesztés esetén kardiovaszkuláris támogató kezelésre lehet szükség, bradycardia esetén atropin intravénás alkalmazásával.
Tekintettel a lerkanidipin hosszú távú farmakológiai hatására, elengedhetetlen, hogy legalább 24 órán keresztül figyelemmel kísérjük annak a betegnek a kardiovaszkuláris funkcióját, aki túl nagy adagot szedett. Nincs információ a dialízis lehetséges előnyös hatásairól. Tekintettel a magas lipofilitásra Nagyon valószínű, hogy a plazmaszint nem használható referenciaértékként a kockázati időszak idejére, és a dialízis nem hatékony.
05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK -
05,1 "Farmakodinamikai tulajdonságok -
Farmakoterápiás csoport: szelektív kalciumcsatorna -blokkolók, túlnyomórészt vaszkuláris hatással.
ATC kód: C08CA13
A lerkanidipin a dihidropiridin csoportba tartozó kalciumcsatorna -blokkoló, amely gátolja a kalcium áramlását a simaizom és a szív sejtmembránján. Vérnyomáscsökkentő hatásának mechanizmusa a vaszkuláris simaizomra gyakorolt közvetlen relaxáló hatásnak köszönhető, és ennek következtében csökken a teljes perifériás ellenállás. Rövid plazma felezési ideje ellenére a lerkanidipin hosszan tartó vérnyomáscsökkentő hatást fejt ki, a membrán magas megoszlási együtthatója miatt, és nem okoz negatív inotróp hatásokat magas érrendszeri szelektivitásának köszönhetően.
Mivel a LERCADIP által kiváltott értágulatot a hatás fokozatos megjelenése jellemzi, akut hipotenzió reflex tachycardiával csak ritkán fordult elő hipertóniás betegeknél.
Más aszimmetrikus 1,4 -dihidropiridinekhez hasonlóan a lerkanidipin vérnyomáscsökkentő hatása elsősorban (S) -enantiomerjének köszönhető.
A terápiás javallat alátámasztására végzett klinikai vizsgálatok mellett egy további randomizált, súlyos hipertóniás betegekben (átlagos diasztolés vérnyomás ± sd 114,5 ± 3,7 Hgmm) végzett vizsgálat azt mutatta, hogy a vérnyomás normalizálódott a 25 20 mg, a LERCADIP napi egyszeri beadásakor, és a 25 beteg 56% -ánál napi kétszer 10 mg -os dózissal. Egy randomizált, kettős vak, placebo-kontrollos klinikai vizsgálatban izolált szisztolés magas vérnyomásban szenvedő betegeknél a LERCADIP hatékonynak bizonyult a szisztolés vérnyomás csökkentésében a kezdeti 172,6 ± 5,6 Hgmm-ről 140,2 ± 8,7 Hgmm-re.
05,2 "Farmakokinetikai tulajdonságok -
A LERCADIP teljesen felszívódik 10-20 mg szájon át történő beadás után, és a plazma csúcsok 3,30 ng / ml ± 2,09 d.s. és 7,66 ng / ml ± 5,90 d.s., körülbelül 1,5-3 órával a beadás után érhető el.
A lerkanidipin két enantiomerje hasonló plazmaszintet mutat: a maximális plazmakoncentráció elérésének ideje azonos, a maximális plazmakoncentráció és AUC átlagosan 1,2-szer magasabb az (S) enantiomer esetében, és az eliminációs felezési idő A két enantiomer lényegében azonos. Az enantiomerek "in vivo" interkonverzióját nem figyelték meg.
A magas pre-szisztémás anyagcserét követően a LERCADIP abszolút biohasznosulása, ha szájon át étellel beadott betegeknek körülbelül 10%, és éhgyomorra egészséges önkénteseknek adva egyharmadra (1/3) csökken.
Az orálisan beadott lerkanidipin elérhetősége négyszeresére nő, ha a LERCADIP-et legfeljebb 2 órával a zsíros étkezés után veszik be. Következésképpen a LERCADIP -et étkezés előtt kell beadni.
A plazmából a szövetekbe és szervekbe történő eloszlás gyors és kiterjedt.
A lerkanidipin plazmafehérjékhez való kötődése nagyobb, mint 98%. Súlyos vese- vagy májelégtelenségben szenvedő betegeknél a plazmafehérje -szint csökken, és a gyógyszer szabad frakciója növekedhet.
A LERCADIP -et nagymértékben metabolizálja a CYP3A4; a gyógyszert nem észlelték a vizeletben vagy a székletben. Elsősorban inaktív metabolitokká alakul át, és az adag körülbelül 50% -a kiválasztódik a vizelettel.
Az emberi máj mikroszómáival végzett "in vitro" kísérletek azt mutatták, hogy a lerkanidipin bizonyos fokú gátlást fejt ki a CYP3A4 és a CYP2D6 között, de 160, illetve 40 -szer nagyobb koncentrációban, mint a 20 mg -os dózis beadása után a plazmában elért csúcs.
Emellett az embereken végzett interakciós vizsgálatok azt mutatták, hogy a lerkanidipin nem módosítja a midazolam, a CYP3A4 tipikus szubsztrátja vagy a metoprolol, a CYP2D6 tipikus szubsztrátja plazmaszintjét. Ezért terápiás dózisok esetén a LERCADIP várhatóan nem gátolja a biotranszformációt a CYP3A4 és a CYP2D6 által metabolizált gyógyszerek.
Az elimináció alapvetően biotranszformációval történik.
A terminális eliminációs fázisból kiszámítható átlagos plazma felezési idő 8-10 óra, és a terápiás aktivitás 24 óráig tart a lipidmembránokhoz való nagy kötődésnek köszönhetően.
A LERCADIP szájon át történő alkalmazása a lerkanidipin plazmaszintjéhez vezet, amely nem arányos az adagolással (nem lineáris kinetika). 10, 20 vagy 40 mg bevételét követően a megfigyelt maximális plazmakoncentráció 1: 3: 8, a plazmakoncentráció AUC-értéke pedig 1: 4: 18 arányban volt, ami azt jelzi, hogy a pre-szisztémás fokozatosan telített. anyagcsere Következésképpen a dózis növelésével a hozzáférhetőség növekszik.
Idős betegeknél, valamint enyhe vagy közepesen súlyos veseelégtelenségben vagy enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél a lerkanidipin farmakokinetikai viselkedése hasonló volt az általános betegpopulációban megfigyeltekhez; a gyógyszer magasabb szintjét (kb. 70%-át) súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél vagy dializált betegeknél találták. Közepes vagy súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél a lerkanidipin szisztémás biohasznosulásának növekedése valószínű, mivel a gyógyszer általában nagymértékben metabolizálódik a májban.
05.3 A preklinikai biztonságossági adatok -
Az állatokon végzett farmakotoxikológiai vizsgálatok nem mutattak ki hatást az autonóm idegrendszerre, a központi idegrendszerre vagy a gyomor -bélrendszer működésére a vérnyomáscsökkentő hatás eléréséhez általánosan alkalmazott dózisokkal.
A patkányokon és kutyákon végzett hosszú távú vizsgálatok során megfigyelt releváns hatásokat közvetlenül vagy közvetve összefüggésben kell tekinteni a nagy dózisú kalciumcsatorna-blokkolók alkalmazása után már ismert hatásokkal, és főként a túlzott farmakodinamikai aktivitást tükrözik.
A lerkanidipin nem genotoxikus, és kimutatták, hogy nincs rákkeltő hatása.
A patkányok termékenységét és reproduktív funkcióját nem befolyásolta a lerkanidipin -kezelés.
Patkányokban és nyulakban nem találtak teratogén hatást; mindazonáltal a lerkanidipin, amelyet nagy dózisban adtak patkányoknak, a beültetés előtti és utáni veszteségeket okozta, és késleltette a magzat fejlődését.
Ha nagy dózisban (12 mg / kg / nap hidroklorid) adják a szülés alatt, a lerkanidipin dystociát vált ki.
A lerkanidipin és / vagy metabolitjainak terhes állatokban való megoszlását és kiválasztódását az anyatejbe nem vizsgálták.
A metabolitokat nem értékelték külön a toxicitási vizsgálatokban.
06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK
06.1 Segédanyagok -
Segédanyagok listája
A tabletta magja:
Laktóz -monohidrát
Mikrokristályos cellulóz
Nátrium -karboxi -metil -keményítő
Povidone K30
Magnézium-sztearát.
Bevonó film:
Hipromellóz
Talkum
Titán -dioxid (E171)
Makrogol 6000
Vas -oxid (E172).
06.2 Inkompatibilitás "-
Nem releváns.
06.3 Érvényességi idő "-
3 év.
06.4 Különleges tárolási előírások -
Az eredeti csomagolásban tárolandó.
06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomagolás tartalma -
Átlátszatlan PVC és alumínium buborékcsomagolás.
7, 14, 28, 35, 50, 56, 98 és 100 tablettát tartalmazó csomagolás *.
* Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba
06.6 Használati és kezelési útmutató -
Nincsenek speciális utasítások.
07.0 A „FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY” TULAJDONOSA -
INNOVA PHARMA S.p.A. - Via Matteo Civitali, 1 - 20148 Milánó, OLASZORSZÁG.
08.0 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA -
LERCADIP 14 filmtabletta, 10 mg A.I.C. n. 033225018 / M
LERCADIP 28 filmtabletta, 10 mg A.I.C. n. 033225020 / M
LERCADIP 35 filmtabletta, 10 mg A.I.C. n. 033225032 / M
LERCADIP 50 10 mg filmtabletta A.I.C. n. 033225044 / M
LERCADIP 100 filmtabletta, 10 mg A.I.C. n. 033225057 / M
09.0 AZ ELSŐ ENGEDÉLYZÉS ÉS A JÓVÁHAGYÁS MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA -
Az első engedély kiadásának dátuma: 1996. március 22. (Egyesült Királyság). 1997. március 18. (IT). Az első forgalomba hozatal időpontja: 1998. február az SSN -ben.
Az engedély megújítása: 2006. július 05
10.0 A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA -
2008. május
