AZOPT - BETEGTáJéKOZTATó - SZóRóLAPOK

Legfontosabb / szórólapok / 2021

Azopt - betegtájékoztató

Indikációk Ellenjavallatok Használati óvintézkedések Interakciók Figyelmeztetések Adagolás és alkalmazási módszer Túladagolás Nemkívánatos hatások Eltarthatóság és tárolás

Hatóanyagok: brinzolamid

AZOPT 10 mg / ml szemcsepp, szuszpenzió

Javallatok Miért használják az Azopt -ot? Mire való?

Az AZOPT brinzolamidot tartalmaz, amely a karboanhidráz inhibitoroknak nevezett gyógyszerek csoportjába tartozik, és csökkenti a szem nyomását.

Az AZOPT szemcseppeket a szem magas nyomásának kezelésére használják, ez a nyomás glaukómához vezethet.

Ha a szemnyomás túl magas, károsíthatja a látást.

Ellenjavallatok Amikor az Azopt -ot nem szabad alkalmazni

Ne alkalmazza az Azopt -ot

ha súlyos veseproblémái vannak
ha allergiás az AZOPT bármely összetevőjére.
ha allergiás a szulfonamidoknak nevezett gyógyszerekre. Ilyenek például a cukorbetegség és fertőzések kezelésére használt gyógyszerek, valamint a vízhajtók (tabletták). Az AZOPT ugyanazt a reakciót okozhatja
- ha túl sok savassága van a vérében (hiperklorémiás acidózisnak nevezett állapot)

További kérdéseivel forduljon orvosához.

Tudnivalók az Azopt szedése előtt

Az AZOPT alkalmazása előtt beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével

ha vese- vagy májbetegsége van
ha száraz szeme vagy szaruhártya -problémája van
ha más szulfa gyógyszereket szed
- ha a glaukóma egy specifikus formája van, amelyben a folyadék áramlását akadályozó lerakódások (pszeudoexfoliatív vagy pigmentális glaukóma) miatt nő a szem belsejében lévő nyomás, vagy a glaukóma egy speciális formája, amelyben a szem belsejében lévő nyomás (néha gyorsan) megnő a szem előre tolódik, és gátolja a folyadék áramlását (keskeny szögű glaukóma)

Gyermekek és serdülők

Az AZOPT -ot csecsemők, gyermekek vagy 18 év alatti serdülők nem használhatják, csak orvos tanácsára.

Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy élelmiszerek módosíthatják az Azopt hatását

Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét a jelenleg vagy nemrégiben szedett egyéb gyógyszereiről, beleértve a vény nélkül kapható készítményeket is.

Ha másik karboanhidráz -gátlót szed, forduljon orvosához.

Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:

Terhesség és szoptatás

Ha Ön terhes vagy szoptat, illetve ha fennáll Önnél a terhesség lehetősége vagy gyermeket szeretne, a gyógyszer alkalmazása előtt beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével.

Fogamzóképes nőknek azt javasolják, hogy az AZOPT -kezelés alatt alkalmazzanak hatékony fogamzásgátló módszereket. Az AZOPT alkalmazása terhesség vagy szoptatás alatt nem javasolt. Ne használja az AZOPT -ot, hacsak orvosa ezt egyértelműen nem jelzi.

Mielőtt bármilyen gyógyszert elkezdene szedni, kérjen tanácsot orvosától vagy gyógyszerészétől.

A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

Ne vezessen gépjárművet és ne kezeljen gépeket, amíg látása nem tiszta. Látása homályos lehet egy ideig az AZOPT alkalmazása után.

Az AZOPT csökkentheti a mentális figyelmet és / vagy fizikai koordinációt igénylő műveletek végrehajtásának képességét. Ha ezt a tünetet tapasztalja, legyen óvatos, amikor gépjárművet vezet vagy gépeket kezel.

Az AZOPT benzalkónium -kloridot tartalmaz

Az AZOPT tartósítószert (benzalkonium -kloridot) tartalmaz, amely szemirritációt okozhat, és ismert, hogy elszínezi a lágy kontaktlencséket. Kerülni kell a lágy kontaktlencsékkel való érintkezést. Ha kontaktlencsét visel, az eltávolítása előtt távolítsa el őket. legalább 15 perccel az adag beadása után, mielőtt visszahelyezné őket.

Adagolás, az alkalmazás módja és ideje Azopt alkalmazása: Adagolás

Ezt a gyógyszert mindig pontosan az orvos vagy a gyógyszerész által elmondottaknak megfelelően alkalmazza. Ha kétségei vannak, forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez.

Az AZOPT -ot csak a szemére használja. Ne nyelje le, és ne adja be.

Az ajánlott adag 1 csepp az érintett szembe, naponta kétszer - reggel és este. Ezt az összeget használja, hacsak orvosa másképp nem rendelkezik. Az AZOPT -ot csak akkor használja mindkét szemében, ha orvosa ezt mondja. Használja a gyógyszert mindaddig, amíg orvos ajánlja.

Szerezzen be AZOPT -ot és tükröt
Mosd meg a kezed
Rázza fel az üveget, és csavarja le a kupakot. A kupak eltávolítása után, ha a biztonsági gyűrű kilazult, vegye le a termék használata előtt.
Fogja a palackot a kezébe, a hüvelykujja és a középső ujja közé, és tartsa lefelé
Hátrahajtod a fejed. Tiszta ujjal húzza lefelé az alsó szemhéjat úgy, hogy „zseb” keletkezzen a fedél és a szem között Cseppentsen egy csepp szemcseppet a szembe.
Tartsa a palack hegyét a szeméhez közel. Hasznos lehet a tükörbe nézni
Ne érintse meg a szemét vagy a szemhéját, a környező területeket vagy más felületeket a palack hegyével, mert megfertőzheti a szemcseppeket
A palack aljára gyakorolt enyhe nyomás egy csepp AZOPT -ot szabadít fel.
Ne nyomja össze a palackot: kifejezetten úgy tervezték, hogy elegendő enyhe nyomást gyakorolni az aljára
Az AZOPT alkalmazása után nyomja meg ujjával a szem sarkát az orr közelében (3. ábra) legalább 1 percig. Ez megakadályozza az AZOPT terjedését a test többi részére
Ha mindkét szembe kell csepegtetnie a cseppeket, ismételje meg a lépéseket a másik szem esetében is
Használat után azonnal tegye vissza a kupakot
Fejezze be az egyik üveget, mielőtt kinyitja a másikat.

Ha egy csepp hiányzik a szeméből, próbálja újra.

Ha más szemcseppet vagy szemkenőcsöt használ, tartson legalább 5 percet az AZOPT és más szemcseppek beadása között.A szemészeti kenőcsöket utoljára kell beadni.

Ha elfelejtette alkalmazni az AZOPT -ot

Használjon egyetlen cseppet, amint eszébe jut, majd térjen vissza a szokásos csepegtetési időhöz. Ne használjon kétszeres adagot a kihagyott adag pótlására.

Ha idő előtt abbahagyja az AZOPT szedését

Ha orvosával való konzultáció nélkül abbahagyja az AZOPT alkalmazását, a szemnyomás nem lesz kontroll alatt, és látásvesztéshez vezethet.

Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Azopt -ot vett be?

Ha túl sok szemcseppet csepegtetett, azonnal mossa le a szemét langyos vízzel, és ne használja fel a cseppeket, amíg el nem érkezik a következő adag ideje.

Mellékhatások Melyek az Azopt mellékhatásai?

Mint minden gyógyszer, így ez a gyógyszer is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.

Az AZOPT alkalmazása során a következő mellékhatásokat figyelték meg

Gyakori mellékhatások (10 beteg közül legfeljebb 1 beteget érinthet)

A szemre gyakorolt hatások: homályos látás; szemirritáció, szemfájdalom, szemkisülés, szemviszketés, szemszárazság, kóros érzés a szemben, vörös szem.

Általános mellékhatások: rossz ízlés.

Nem gyakori mellékhatások (100 beteg közül legfeljebb 1 beteget érinthet)

A szemre gyakorolt hatások: fényérzékenység, a kötőhártya gyulladása vagy fertőzése, szemduzzanat, viszkető vörös vagy duzzadt szemhéjak, lerakódások a szemben, vakító fény, égő érzés, növekedés a szem felszínén, fokozott szem pigmentáció, szemfáradtság, kéreg a szemhéj szélén, fokozott szakadás.

Általános mellékhatások: csökkent szívműködés, erős szívverés, amely gyors vagy szabálytalan lehet, csökkent pulzusszám, légzési nehézség, légszomj, köhögés, vörösvértestek számának csökkenése, emelkedett klórszint, szédülés, memóriazavar, depresszió, idegesség, csökkent érzelem, rémálmok, általános gyengeség, rendellenes érzés, fáradtság, rendellenes érzés, fájdalom, mozgási nehézség, csökkent szexuális vágy, férfi szexuális nehézségek, hidegtünetek, mellkasi torlódás, az üregek fertőzése orrjáratok, torokirritáció, fájás torok, fokozott vagy csökkent érzékenység a szájban, a nyelőcső belső gyulladása, hasi fájdalom, hányinger, hányás, gyomorpanaszok, gyakori székelés, hasmenés, bélgáz, emésztési zavar, vesefájdalom, izomfájdalom, izomgörcsök, hátfájás , orrvérzés, orr orrfolyás, fülledt orr, tüsszentés, vörös bőr, rendellenes bőrérzet, sima kiütés vagy bőrpír, kiemelkedő dudorokkal, bőrfeszesség, viszketés, fejfájás, szájszárazság, törmelék a szemben.

Ritka mellékhatások (1000 -ből legfeljebb 1 beteget érinthet)

A szemre gyakorolt hatások: szaruhártya duzzanata, kettős vagy csökkent látás, kóros látás, fényvillanások a látómezőben, csökkent szemérzés, duzzanat a szem körül, fokozott szemnyomás, látóideg károsodás.

Általános mellékhatások: memóriazavar, álmosság, mellkasi fájdalom, felső légúti torlódás, orrdugulás, orrdugulás, orrszárazság, fülcsengés, hajhullás, általános viszketés, idegesség, ingerlékenység, szabálytalan szívverés, általános gyengeség, nehézség alvás, nehézlégzés, viszkető bőrkiütés.

Nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem becsülhető meg)

A szemre gyakorolt hatások: a szemhéj rendellenességei, látászavarok, szaruhártya -diszkomfort, szemallergia, csökkent növekedés vagy a szempillák száma, vörös szemhéj.

Általános mellékhatások: fokozott allergiás tünetek, csökkent érzékenység, remegés, ízérzés elvesztése vagy csökkenése, csökkent vérnyomás, emelkedett vérnyomás, megnövekedett pulzusszám, ízületi fájdalom, asztma, végtagfájdalom, bőrpír, gyulladás vagy viszketés a bőrön, májfunkciós vér vizsgálati rendellenességek, a végtagok duzzanata, gyakori vizelés, csökkent étvágy, rossz közérzet.

Mellékhatások bejelentése

Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa erről kezelőorvosát vagy gyógyszerészét. Ez vonatkozik a betegtájékoztatóban fel nem sorolt mellékhatásokra is. A mellékhatásokat közvetlenül a hatóság részére is bejelentheti az V. függelékben található elérhetőségeken keresztül. A mellékhatások bejelentésével Ön is hozzájárulhat ahhoz, hogy minél több információ álljon rendelkezésre a gyógyszer biztonságosságáról.

Lejárat és megőrzés

A gyógyszer gyermekektől elzárva tartandó!

A dobozon és a dobozon feltüntetett lejárati idő (EXP) után ne alkalmazza ezt a gyógyszert. A lejárati idő a hónap utolsó napjára vonatkozik.

Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolási körülményeket.

A palackot négy héttel az első felbontás után ki kell dobni a fertőzések megelőzése érdekében. Írja fel az egyes palackok kinyitásának dátumát az alábbi helyre, és a palack címkéjére és dobozába.

Semmilyen gyógyszert ne dobjon a szennyvízbe vagy a háztartási hulladékba. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez elősegíti a környezet védelmét.

Egyéb információk

Mit tartalmaz az AZOPT?

A készítmény hatóanyaga a brinzolamid. Minden milliliter 10 mg brinzolamidot tartalmaz.
Egyéb összetevők: benzalkonium -klorid, 974P karbomer, dinátrium -edetát, mannit (E421), tisztított víz, nátrium -klorid és tyloxapol. Kis mennyiségű sósavat vagy nátrium -hidroxidot adunk hozzá a normál savtartalom (pH -érték) fenntartásához.

Milyen az AZOPT külleme és mit tartalmaz a csomagolás?

Az AZOPT egy tejszerű szemcsepp (szuszpenzió), amely 5 ml -es vagy 10 ml -es csavaros kupakos műanyag palackba (csepegtető) vagy három, 5 ml -es, csavaros kupakkal ellátott műanyag palackot (csepegtető) tartalmaz. Nem minden csomag lehet a piacon.

Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.

Az Azoptról további információk a "Jellemzők összefoglalása" lapon találhatók. 01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE 02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL 03.0 GYÓGYSZERFORMA 04.0 KLINIKAI JELLEMZŐK 04.1 Terápiás javallatok 04.2 Adagolás és alkalmazás 04.3 Ellenjavallatok 04.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések 04.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók 04,7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre tároláshoz 06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomagolás tartalma 06.6 Felhasználási és kezelési utasítások 07.0. A forgalomba hozatali engedély jogosultja 08. AZ ENGEDÉLY ENGEDÉLYEZÉSE, VAGY FELÚJÍTÁSA

01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE

AZOPT 10 MG / ML SZEMCSEPPEK, FÜGGELÉK

02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

Minden ml szuszpenzió 10 mg brinzolamidot tartalmaz.

Segédanyagok:

Minden ml szuszpenzió 0,1 mg benzalkonium -kloridot tartalmaz.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

03.0 GYÓGYSZERFORMA

Szemcseppek, szuszpenzió.

Fehér vagy törtfehér szuszpenzió.

04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK

04.1 Terápiás javallatok

Az AZOPT a magas intraokuláris nyomás csökkentésére javallt:

• okuláris hipertónia

• nyitott zugú glaukóma

monoterápiaként felnőtt betegeknél, akiknél a béta-blokkolók hatástalannak bizonyultak, vagy felnőtt betegeknél, akiknél a béta-blokkolók ellenjavalltak, vagy béta-blokkolók vagy prosztaglandin-analógok kiegészítő terápiájaként (lásd még 5.1 pont).

04.2 Adagolás és alkalmazás

Adagolás

Ha önmagában vagy kiegészítő terápiaként alkalmazzák, az adag egy csepp AZOPT az érintett szem (ek) kötőhártyájába naponta kétszer. Egyes betegeknél a válasz háromszor egy cseppnél jobb lehet.

Különleges populációk

Idős államporgárok

Idős betegeknél nincs szükség az adag módosítására.

Máj- és vesekárosodás

Az AZOPT -ot nem vizsgálták májkárosodásban szenvedő betegeknél, ezért nem ajánlott ilyen betegeknek.

Az AZOPT -ot súlyos vesekárosodásban (kreatinin -clearance hyperchloraemiás acidózis) szenvedő betegeknél nem vizsgálták. Mivel a brinzolamid és fő metabolitja túlnyomórészt a vesén keresztül ürül, az AZOPT ellenjavallt ilyen betegeknél (lásd még 4.3 pont).

Gyermekpopuláció

Az AZOPT biztonságosságát és hatásosságát 0-17 éves csecsemőknél, gyermekeknél és serdülőknél nem igazolták A jelenleg rendelkezésre álló adatok a 4.8. És 5.1.

Az AZOPT alkalmazása csecsemőknél, gyermekeknél és serdülőknél nem ajánlott.

Az alkalmazás módja

Szemészeti használatra.

Javasolt az orr -elzáródás vagy a szemhéj leereszkedése csepegtetés után.Ez csökkentheti a szemészeti gyógyszer szisztémás felszívódását és csökkentheti a szisztémás mellékhatásokat.

Használat előtt utasítsa a beteget, hogy alaposan rázza fel az üveget. A kupak eltávolítása után, ha a biztonsági gyűrű laza, távolítsa el a termék használata előtt.

A csepegtető palack hegyének és szuszpenziójának szennyeződésének megelőzése érdekében ügyelni kell arra, hogy ne érintse meg a szemhéjakat, a környező területeket vagy más felületeket a palack cseppentő hegyével. Utasítsa a betegeket, hogy tartsák szorosan lezárva az üveget, amikor nem használják.

Ha az AZOPT -t más szemészeti glaukóma elleni szer helyettesítésére használják, hagyja abba a másik szer alkalmazását, és másnap kezdje meg az AZOPT -kezelést.

Ha egynél több helyi szemészeti gyógyszert alkalmaznak, a gyógyszereket egyenként kell beadni, legalább 5 perc különbséggel. A szemészeti kenőcsöket utoljára kell beadni.

Ha kihagyott egy adagot, folytassa a kezelést a következő adaggal az ütemterv szerint. Az adag nem haladhatja meg az érintett szemenként naponta háromszor egy cseppet.

04.3 Ellenjavallatok

• Túlérzékenység a hatóanyaggal vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyaggal szemben.

• Ismert túlérzékenység a szulfonamidokkal szemben (lásd még 4.4 pont).

• Súlyos veseelégtelenség.

• Hyperchloraemiás acidózis (lásd 4.2 pont).

04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések

Szisztémás hatások

Az AZOPT egy szulfonamid -karboanhidráz -inhibitor, és bár helyileg alkalmazzák, szisztémásan szívódik fel. A szulfonamidoknak tulajdonítható ugyanazon típusú mellékhatások helyi alkalmazás esetén is előfordulhatnak. Ha súlyos reakciók vagy túlérzékenység jelei jelentkeznek, hagyja abba a készítmény alkalmazását.

Savak / bázis zavarokról számoltak be a szénsav -anhidráz inhibitorok szájon át történő alkalmazása esetén Óvatosan kell alkalmazni a metabolikus acidózis lehetséges kockázata miatt vesekárosodásban szenvedő betegeknél (lásd 4.2 pont).

A brinzolamid hatásait nem vizsgálták koraszülötteknél (36 hetes terhességi kor alatt) és 1 hetesnél fiatalabbaknál. Éretlen vagy jelentős vesetubuláris rendellenességben szenvedő betegeknél a brinzolamid csak gondos kockázatértékelés után adható, a metabolikus acidózis lehetséges kockázata miatt.

Az orális karboanhidráz -gátlók csökkenthetik a mentális odafigyelést és / vagy fizikai koordinációt igénylő feladatok elvégzésének képességét.

Egyidejű terápia

A karboanhidráz gátlás ismert szisztémás hatásaira gyakorolt additív hatás lehetősége fennáll azoknál a betegeknél, akik szájon át szedhető karboanhidráz gátlót és AZOPT -ot kapnak. Az AZOPT és az orális karboanhidráz inhibitorok egyidejű alkalmazását nem vizsgálták és nem is javasolt (lásd még 4.5 pont) ).

Az AZOPT -t elsősorban a glaukóma kiegészítő terápiájában timolollal történő egyidejű alkalmazásakor értékelték. Vizsgálták az AZOPT intraokuláris nyomást (IOP) csökkentő hatását a prosztaglandin analóg travoproszt kiegészítő terápiájaként. Nincsenek hosszú távú adatok az AZOPT travoproszt kiegészítő terápiaként történő alkalmazásáról (lásd még 5.1 pont).

Az AZOPT -tal kapcsolatban korlátozott tapasztalat áll rendelkezésre pszeudoexfoliatív vagy pigmentált glaukómában szenvedő betegek kezelésében. Gondosan kell kezelni ezeket a betegeket, és ez van

Javasolt az intraokuláris nyomás (IOP) szigorú ellenőrzése. Az AZOPT -ot keskeny szögű glaukómában szenvedő betegeknél nem vizsgálták, és alkalmazása ezeknél a betegeknél nem javasolt.

A brinzolamid lehetséges szerepét a szaruhártya sérült betegek endoteliális szaruhártya -funkcióiban nem vizsgálták (különösen alacsony endoteliális sejtszámú betegeknél).

A kontaktlencsével rendelkező betegeket nem vizsgálták kifejezetten, és ezeknél a betegeknél a brinzolamid alkalmazása során gondos megfigyelés javasolt, mivel a karboanhidráz inhibitorok megváltoztathatják a szaruhártya hidratációját és a lencsék kopását. A szaruhártya -károsodásban szenvedő betegek, például cukorbetegségben vagy szaruhártya -disztrófiában szenvedő betegek szoros monitorozása ajánlott.

A benzalkonium -klorid, amelyet általában szemészeti készítményekben tartósítószerként használnak, beszámoltak arról, hogy pontos keratopátiát és / vagy toxikus fekélyes keratopátiát okoz. Mivel az AZOPT benzalkónium -kloridot tartalmaz, gyakori vagy hosszan tartó alkalmazás, száraz szem vagy szaruhártya -betegség esetén gondos ellenőrzés szükséges.

Az AZOPT -ot nem vizsgálták kontaktlencsét viselőknél. Az AZOPT benzalkónium -kloridot tartalmaz, amely szemirritációt okozhat, és ismert, hogy elszínezi a lágy kontaktlencséket. Kerülni kell a lágy kontaktlencsékkel való érintkezést. A beteget tanácsolni kell, hogy a műtét előtt távolítsa el a kontaktlencsét. Az AZOPT alkalmazása és várjon legalább 15 percet a beadás után az adagolás előtt.

Az AZOPT -kezelés abbahagyása után a rebound hatás lehetőségét nem vizsgálták; a szemnyomáscsökkentő hatásnak 5-7 napig kell tartania.

Gyermekpopuláció

Az AZOPT biztonságosságát és hatásosságát 0-17 éves csecsemőknél, gyermekeknél és serdülőknél nem igazolták, és alkalmazása csecsemőknél, gyermekeknél és serdülőknél nem ajánlott.

04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb interakciók

Az AZOPT -nal nem végeztek specifikus gyógyszerkölcsönhatási vizsgálatokat. A klinikai vizsgálatok során az AZOPT és a prosztaglandin -analógokon és timololon alapuló szemészeti készítmények egyidejű alkalmazása nem mutatott ki semmilyen káros kölcsönhatást. Az AZOPT és a miotikumok vagy adrenerg agonisták közötti kapcsolatot nem vizsgálták a kiegészítő glaukóma terápiák során.

Az AZOPT egy karboanhidráz inhibitor, és bár helyileg adják be, szisztémásan szívódik fel. Az AZOPT -ot kapó betegeknél mérlegelni kell a kölcsönhatás lehetőségét.

A brinzolamid metabolizmusáért felelős citokróm P-450 izoenzimek közé tartozik a CYP3A4 (a fő), a CYP2A6, a CYP2C8 és a CYP2C9. A CYP3A4 inhibitorok, például a ketokonazol, az itrakonazol, a klotrimazol, a ritonavir és a troleandomicin gátolhatják a brinzolamid CYP3A4 -en keresztüli metabolizmusát. Óvatosan kell eljárni, ha a CYP3A4 inhibitorokat egyidejűleg alkalmazzák. Mivel azonban az elimináció elsősorban a vesén keresztül történik, a brinzolamid felhalmozódása nem valószínű. A brinzolamid nem gátolja a citokróm P-450 izoenzimeket.

04.6 Terhesség és szoptatás

Terhesség

Terhes nőkön a brinzolamid szemészeti alkalmazásáról nincs vagy csak korlátozott mennyiségű adat Állatkísérletek szisztémás alkalmazást követően reprodukciós toxicitást mutattak (lásd még 5.3 pont).

Az AZOPT nem ajánlott terhesség alatt, valamint fogamzóképes nőkben, akik nem alkalmaznak fogamzásgátlót.

Etetési idő

Nem ismert, hogy a brinzolamid / metabolitjai kiválasztódnak -e az anyatejbe a helyi szemészeti alkalmazás után. Állatkísérletek kimutatták, hogy minimális mennyiségű brinzolamid kiválasztódik az anyatejbe orális alkalmazás után.

Az újszülöttekre / csecsemőkre gyakorolt kockázat nem zárható ki. El kell dönteni, hogy abbahagyják -e a szoptatást vagy az AZOPT -kezelést, figyelembe véve a szoptatás előnyét a gyermekre és a terápia előnyét a nőre nézve.

Termékenység

A brinzolamiddal végzett állatkísérletek nem mutattak ki hatást a termékenységre. Nem végeztek vizsgálatokat a brinzolamid helyi szemészeti alkalmazásának emberi termékenységre gyakorolt hatásának értékelésére.

04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

Az AZOPT elhanyagolható mértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket.

Az ideiglenes homályos látás vagy egyéb látászavar befolyásolhatja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket (lásd még 4.8. Pont i) Ha homályos látás jelentkezik az injekció beadása után, a betegnek várnia kell, hogy a látás visszatérjen.

Az orális karboanhidráz inhibitorok károsíthatják a mentális figyelmet és / vagy fizikai koordinációt igénylő műveletek végrehajtásának képességét (lásd még 4.4 és 4.8 pont).

04.8 Nemkívánatos hatások

A biztonsági profil összefoglalása

A klinikai vizsgálatokban, amelyekben több mint 2732 beteget vettek be, akik AZOPT-ot kaptak monoterápiaként vagy 5 mg / ml timolol-maleát kiegészítéseként, a leggyakrabban jelentett, a kezeléssel összefüggő mellékhatások a következők voltak: dysgeusia (6,0%) (keserű ízű vagy szokatlan, lásd az alábbi leírást) és ideiglenes elmosódás csepegtetéskor (5,4%), amely néhány másodperctől néhány percig tart (lásd még a 4.7 pontot).

A mellékhatások táblázata

A következő mellékhatásokat jelentették a 10 mg / ml brinzolamid szemcseppek és szuszpenziók alkalmazásakor, és a következő egyezmény szerint vannak besorolva: nagyon gyakori (≥1 / 10), gyakori (≥1 / 100

Rendszer- és szervosztályozás MedDRA preferált kifejezés (v.15.1) Fertőzések és fertőzések Ritka: nasopharyngitis, pharyngitis, sinusitis Nem ismert: nátha A vér és a nyirokrendszer zavarai Ritka: a vörösvértestek számának csökkenése, a vér kloridszintjének növekedése Az immunrendszer zavarai Nem ismert: túlérzékenység Anyagcsere- és táplálkozási rendellenességek Nem ismert: csökkent étvágy Pszichiátriai rendellenességek Ritka: apátia, depresszió, depressziós hangulat, csökkent libidó, rémálom, idegesség Ritka: álmatlanság Idegrendszeri betegségek Nem gyakori: motoros diszfunkció, amnézia, szédülés, paresztézia, fejfájás Ritka: memóriazavar, álmosság Nem megjegyzés: remegés, hypoesthesia, ageusia Szembetegségek gyakori: homályos látás, szemirritáció, szemfájdalom, idegen test érzése a szemben, szem hiperémia Ritka: szaruhártya -erózió, keratitis, pontszerű keratitis, keratopathia, szemlerakódás, szaruhártya -festés, szaruhártya -hámhiba, szaruhártya -hámzavar, blefaritis, szemviszketés, kötőhártya -gyulladás, szemduzzanat, meibomianitis, vakító fény, fényfóbia, száraz szem, allergiás kötőhártya -gyulladás, pterygium, scleus pigmentáció, aszthenópia, szemészeti diszkomfort, kóros érzés a szemekben, keratoconjunctivitis sicca, szubkonjunktivális ciszta, kötőhártya -hiperémia, szemhéjviszketés, szemváladék, a szemhéj pereme, kérgödés, fokozott könnyezés Ritka: szaruhártya ödéma, diplopia, csökkent látásélesség, fotopszia, a szem hypoesthesia, periorbitális ödéma, megnövekedett szemnyomás, a látóideg csésze / lemez arányának növekedése Nem ismert: szaruhártya -rendellenesség, látászavarok, szemallergia, madarosis, szemhéj -rendellenesség, szemhéj -eritéma Fül- és labirintuszavarok Ritka: tinnitus Nem ismert: szédülés Szív patológiák Ritka: szív-légzési zavar, bradycardia, szívdobogásérzés Ritka: angina pectoris, szabálytalan szívverés Nem ismert: aritmia, tachycardia, magas vérnyomás, emelkedett vérnyomás, csökkent vérnyomás, emelkedett pulzusszám Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek Ritka: dyspnoe, orrvérzés, oropharyngealis fájdalom, garat -garatfájdalom, torokirritáció felső légúti szindróma köhögéssel, orrfolyás, tüsszentés Ritka: hörgők hiperreaktivitása, felső légúti torlódás, orrdugulás, orrdugulás, köhögés, orrszárazság Nem ismert: asztma Emésztőrendszeri betegségek gyakori: dysgeusia Ritka: nyelőcsőgyulladás, hasmenés, hányinger, hányás, diszpepszia, felső hasi fájdalom, hasi diszkomfort, gyomorpanaszok, puffadás, gyakori székletürítés, emésztőrendszeri rendellenesség, szájüregi érzéstelenítés, szájüregi paresztézia, szájszárazság Máj- és epebetegségek Nem ismert: kóros májfunkciós teszt A bőr és a bőr alatti szövet betegségei Ritka: kiütés, makulopapuláris kiütés, bőrfeszesség Ritka: csalánkiütés, alopecia, általános viszketés Nem ismert: dermatitis, erythema A csont -izomrendszer és a kötőszövet betegségei Ritka: hátfájás, izomgörcsök, myalgia Nem ismert: ízületi fájdalom, végtagfájdalom Vese- és húgyúti betegségek Ritka: vesefájdalom Nem ismert: pollakiuria A reproduktív rendszer és a mell betegségei Ritka: merevedési zavar Általános betegségek és az alkalmazás helyén fellépő állapotok Ritka: fájdalom, kellemetlen érzés a mellkasban, fáradtság, kóros érzés, Ritka: mellkasi fájdalom, idegesség, aszténia, ingerlékenység Nem ismert: perifériás ödéma, rossz közérzet Sérülés, mérgezés és eljárási komplikációk Ritka: idegen test a szemben

A diszgeuszia (keserű vagy szokatlan íz a szájban az instillációt követően) volt a leggyakrabban jelentett szisztémás mellékhatás, amely az AZOPT alkalmazásával összefüggött a klinikai vizsgálatok során; ez valószínűleg annak köszönhető, hogy a szemcseppek az orrgaratba jutnak a nasolacrimalis csatornán keresztül. Az orrnyálkahártya elzáródása vagy a szemhéjak enyhe becsukódása csepegtetés után segíthet csökkenteni ennek a hatásnak az előfordulását (lásd még 4.2 pont).

Az AZOPT a karboanhidráz szulfonamid -gátlója, szisztémás felszívódással.

Az emésztőrendszeri, idegrendszeri, hematológiai, vese- és metabolikus hatások általában a szisztémás karboanhidráz -gátlókhoz társulnak.Az orális karboanhidráz -gátlókhoz hasonló mellékhatások lokális alkalmazás esetén is lehetségesek.

A travoproszt kiegészítő terápiájaként alkalmazott AZOPT-kezelés során nem figyeltek meg váratlan mellékhatásokat. A kiegészítő terápia során észlelt mellékhatásokat minden egyes hatóanyag esetében megfigyelték.

Gyermekpopuláció

Kis, rövid távú klinikai vizsgálatokban a gyermekgyógyászati betegek körülbelül 12,5% -ánál jelentettek mellékhatásokat, amelyek többsége helyi, nem súlyos szemészeti reakció volt, például kötőhártya-hiperémia, szemirritáció, szemkisülés és fokozott könnyezés (lásd 5.1 pont).

A feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezése után jelentkező feltételezett mellékhatások bejelentése fontos, mivel lehetővé teszi a gyógyszer előny / kockázat arányának folyamatos nyomon követését. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a nemzeti jelentési rendszeren keresztül. Az V. függelékben.

04.9 Túladagolás

Túladagolásról nem számoltak be. A kezelésnek tüneti és támogatónak kell lennie. Előfordulhat elektrolit -egyensúlyhiány, acidózis állapot kialakulása és az idegrendszerre gyakorolt lehetséges hatások. A szérum elektrolitszintjét (különösen a kálium) és a vér pH -értékét ellenőrizni kell.

05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: glaukóma elleni szerek és miotikus készítmények, karboanhidráz inhibitorok.

ATC kód: S01EC04.

A cselekvés mechanizmusa

A szén -anhidráz egy enzim, amely a test számos szövetében megtalálható, beleértve a szemet is. A karbon -anhidráz katalizálja a reverzibilis reakciót, amely magában foglalja a szén -dioxid hidratálását és a szénsav dehidratálását.

A karboanhidráz gátlása a szem ciliáris folyamatainak szintjén csökkenti a vizes humusz szekrécióját, feltehetően a bikarbonát -ionok képződésének lelassulása, és ennek következtében a nátrium és a folyadék szállításának csökkenése miatt. Az eredmény az intraokuláris nyomás (IOP) csökkenése, amely fő kockázati tényező a látóideg károsodásának és a glaukóma látómező elvesztésének patogenezisében. A brinzolamid, a karboanhidráz II (CA-II) gátlója, a szem uralkodó izoenzimje, IC50 in vitro 3,2 nM és Ki 0,13 nM a CA-II felé.

Klinikai hatékonyság és biztonság

Vizsgálták az AZOPT intraokuláris nyomást (IOP) csökkentő hatását a prosztaglandin analóg travoproszt kiegészítő terápiájaként. A kezdeti 4 hetes travoproszt-kezelés után a betegeket, akiknek a szemnyomása ≥19 Hgmm volt, véletlenszerűen randomizálták, hogy további kezelést kapjanak brinzolamiddal vagy timolollal. A brinzolamid-csoportban a napi átlagos IOP-érték tovább csökkent, 3,2-ről 3,4 Hgmm-re és a timolol-csoportnál 3,2-ről 4,2 Hgmm-re. Az incidencia magasabb volt a nem súlyos szemészeti mellékhatások összességében, főként a helyi irritáció a brinzolamid / travoproszt csoportokban. Az események enyheek voltak, és nem befolyásolták a vizsgálat abbahagyásának arányát (lásd még 4.8 pont).

Az AZOPT-val végzett klinikai vizsgálatot 32, 6 év alatti gyermekgyógyászati betegben végeztek, akiknél glaukómát vagy okuláris hipertóniát diagnosztizáltak. Néhány betegnél soha nem végeztek okuláris hipotonizáló terápiát, míg másokat már másokkal kezeltek. Szemnyomáscsökkentő gyógyszerek. nem kell abbahagyni a kezelést, amíg az AZOPT monoterápiát el nem kezdték.

Azoknál a betegeknél, akik soha nem részesültek okuláris hipotóniás terápiában (10 beteg), az AZOPT hatékonysága hasonló volt a korábban felnőtteknél megfigyelthez, az átlagos szemnyomás akár 5 Hgmm-rel is csökkent a kiindulási értékhez képest. (22 beteg), az átlagos szemnyomás kissé emelkedett a kiindulási értékhez képest az AZOPT csoportban.

05.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Helyi szemészeti alkalmazást követően a brinzolamid felszívódik a szisztémás keringésbe. A karboanhidráz II iránti nagy affinitása miatt a brinzolamid széles körben eloszlik a vörösvérsejtekben, és hosszú felezési idejét mutat a teljes vérben (ez körülbelül 24 hét). Emberben az N-dezetil-brinzolamid metabolit képződik, amely szintén kötődik karboanhidrázzá, és felhalmozódik a vörösvérsejtekben. Ez a metabolit brinzolamid jelenlétében elsősorban a karboanhidráz I-hez kötődik. A plazmában mind a brinzolamid, mind az N-dezetil-brinzolamid koncentrációja alacsony és általában a mennyiségi elemzés határai alatt van (

A plazmafehérjék kötődése nem magas (körülbelül 60%).A brinzolamid elsősorban a vesén keresztül ürül ki (kb. 60%). Az adag körülbelül 20% -a nyerhető ki a vizelettel metabolitként. A brinzolamid és az N-dezetil-brinzolamid a vizelet fő összetevői, a magasabb koncentráció mellett. az N-dezmetoxi-propil- és O-dezmetil-metabolitok.

Egy orális farmakokinetikai vizsgálatban egészséges önkéntesek 32 mg -ig naponta kétszer 1 mg brinzolamid kapszulát kaptak, és a karboanhidráz aktivitását mérték a vörösvérsejtekben, hogy felmérjék a karbon -anhidráz szisztémás gátlásának mértékét.

A karboanhidráz II brinzolamiddal való vörösvértestek-telítettségét négy héten belül sikerült elérni (a vörösvértestek körülbelül 20 μM-os koncentrációja). Az egyensúlyi állapotú vörösvértestekben a teljes karboanhidráz aktivitás gátlása körülbelül 70-75%volt.

A közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedő betegek (kreatinin-clearance 30-60 ml / perc) 1 mg brinzolamidot kaptak szájon át naponta kétszer, legfeljebb 54 hétig. A gyógyszer koncentrációja a vörösvérsejtekben a kezelés negyedik hetében körülbelül 20-40 mcM között volt. Egyensúlyi állapotban a brinzolamid és metabolitjainak koncentrációja a vörösvértestekben 22,0 és 46,1, illetve 17,1 és 88,6 mcM között volt.

A kreatin-elimináció csökkenésével csökken az N-dezetil-brinzolamid koncentrációja a vörösvérsejtekben, és csökken a teljes szénsav-anhidráz aktivitása a vörösvérsejtekben, de a brinzolamid koncentrációja a vörösvértestekben és a CA-II tevékenység változatlan marad. A legmagasabb szintű veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a teljes karboanhidráz aktivitás gátlása magasabb volt, bár egyensúlyi állapotban kevesebb, mint 90%.

Egy helyi szemészeti vizsgálatban a brinzolamid egyensúlyi állapotú koncentrációja a vörösvérsejtekben hasonló volt a szájon át végzett vizsgálathoz, de az N-dezetil-brinzolamid szintje alacsonyabb volt. A karbon-anhidráz aktivitás a dózisok körülbelül 40-70% -a volt

05.3 A preklinikai biztonságossági adatok

A hagyományos farmakológiai biztonságossági, ismételt dózistoxicitási, genotoxicitási és karcinogenitási vizsgálatok nem klinikai jellegű adatok szerint nem mutatnak különleges veszélyt az emberre.

Fejlődési toxicitási vizsgálatok nyulakon, ahol a brinzolamid orális adagja legfeljebb 6 mg / kg / nap (az ajánlott humán szemészeti dózis 125 -szerese), nem mutatott ki hatást a magzat fejlődésére a jelentős anyai toxicitás ellenére. Hasonló vizsgálatok patkányokon. A koponya kissé csontosodását mutatták és az anyák magzatának szegycsontja, akik brinzolamidot adtak 18 mg / kg / nap dózisban (az emberek által javasolt szemészeti dózis 375 -szerese), de nem 6 mg / kg / nap dózisban. Ezek az eredmények olyan dózisoknál fordultak elő, amelyek metabolikus acidózist okoztak, az anyai testtömeg és a magzat súlyának csökkenésével. A magzat súlyának dózisfüggő csökkenését figyelték meg azoknak az anyáknak az utódaiban, akik brinzolamidot kaptak szájon át változó csökkenéssel (kb. 5-6%) 2 mg / kg / nap adaggal, körülbelül 14% -ra 18 mg / nap. Kg / nap adaggal. A szoptatás alatt az utódoknál nem volt káros hatás 5 mg / kg / nap.