Hatóanyagok: klonidin
CATAPRESAN 150 mikrogramm tabletta
CATAPRESAN 300 mikrogramm tabletta
CATAPRESAN 150 mikrogramm / ml oldatos injekció
Miért alkalmazzák a Catapresan -t? Mire való?
FARMAKOTERÁPIAI KATEGÓRIA
Vérnyomáscsökkentő - imidazolin receptor agonista
GYÓGYSZERJELZÉSEK
Szóbeli úton
Az artériás hipertónia minden formája
Injektálás
Hipertóniás krízisek és magas vérnyomásos esetek, amelyekben az orális alkalmazás átmenetileg nem lehetséges, vagy ez nem bizonyul elég hatékonynak.
Ellenjavallatok Amikor a Catapresan nem alkalmazható
A Catapresan nem adható olyan betegeknek, akik ismerten túlérzékenyek a hatóanyaggal vagy bármely segédanyaggal szemben, valamint olyan betegeknél, akiknél súlyos bradyarrhythmiát okoz a beteg sinus betegség vagy a 2. vagy 3. fokú atrioventricularis blokád.
A gyógyszer alkalmazása ellenjavallt ritka örökletes állapotok esetén, amelyek összeegyeztethetetlenek a készítmény egyik segédanyagával (lásd: "Különleges figyelmeztetések").
Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Mit kell tudnia a Catapresan szedése előtt
A kataprezánt óvatosan kell alkalmazni súlyos koszorúér -elégtelenségben, krónikus veseelégtelenségben, cerebrovascularis betegségben, közelmúltbeli miokardiális infarktusban és enyhe vagy mérsékelt bradyarrhythmiában, székrekedésben szenvedő betegeknél. A polineuropátiában, Raynaud -betegségben és a perifériás keringés egyéb obstruktív betegségeiben szenvedő betegeknél az alkalmazást rendkívül óvatosan kell elvégezni; hasonló óvintézkedéseket kell betartani a depressziós betegeknél vagy azoknál, akik depressziós rendellenességekben szenvedtek, mivel a klonidin -kezelés során ilyen rendellenességek kialakulásáról vagy súlyosbodásáról számoltak be.
A kataprezán nem hatékony a feokromocitóma magas vérnyomásban.
A klonidin, a kataprezán hatóanyaga és metabolitjai nagymértékben kiválasztódnak a vesén keresztül. Veseelégtelenség esetén különösen óvatos dózismódosítás szükséges (lásd: "Adagolás, az alkalmazás módja és ideje"). A Catapresan -kezelést, mint más vérnyomáscsökkentő gyógyszereket is, különös gondossággal kell ellenőrizni szívelégtelenségben vagy súlyos koszorúér -betegségben szenvedő betegeknél.
A kezelés első hetében a Catapresan vérnyomáscsökkentő hatását nyugtató hatás kísérheti. A szedáció általában elmúlik a kezelés folytatása során. Szükség esetén az adag csökkentését orvosi felügyelet mellett kell elvégezni.
A klonidin fokozhatja más központi idegrendszeri depresszánsok, például opioid agonisták, fájdalomcsillapítók, barbiturátok, nyugtatók, érzéstelenítők vagy alkohol hatását.
A kezelés felfüggesztését kizárólag orvosi felügyelet mellett, fokozatosan, néhány napon keresztül fokozatosan kell végrehajtani, hogy elkerülhető legyen a vérnyomás következményes hirtelen emelkedése a klasszikus tünetekkel (izgatottság, szívdobogás, idegesség, remegés, fejfájás, hányinger stb.). .). A betegeket ezért tanácsolni kell, hogy a kezelőorvossal való konzultáció nélkül ne szakítsák meg a kezelést.
Ha a kezelést abba kell hagyni, az orvosnak fokozatosan csökkentenie kell az adagot 2-4 nap alatt. A Catapresan-kezelés abbahagyását követően a vérnyomás túlzott emelkedése visszafordítható fentolamin vagy tolazolin intravénás beadásával (lásd: "Interakciók"). Ha szükséges az egyidejűleg adott hosszú távú ß-blokkoló kezelés abbahagyása, akkor a klonidin fokozatos elvonása előtt néhány nappal abba kell hagyni a ß-blokkolót. Azoknál a betegeknél, akik helyi bőrreakciókat tapasztaltak a Catapresan transzdermális tapasz miatt, a klonidinnel történő orális kezelésre való áttérés széles körű kiütést okozhat.
A kontaktlencsét használó betegeket tájékoztatni kell arról, hogy a Catapresan -kezelés csökkentheti a szem könnyezését.
A klonidin gyermekeknél és serdülőknél történő alkalmazása és biztonságossága kevés bizonyítékot talált a kontrollált, randomizált vizsgálatokban; ezért alkalmazása ebben a betegpopulációban nem ajánlott
Különösen súlyos mellékhatásokat figyeltek meg, beleértve a halált is, amikor a klonidint "off-label" metilfenidáttal kombinálva alkalmazták ADHD-ban (figyelemhiányos hiperaktivitás szindróma) szenvedő gyermekeknél. Ezért a klonidin alkalmazása ebben a kombinációban nem ajánlott.
Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy élelmiszerek módosíthatják a Catapresan hatását
"Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét, ha nemrégiben szedett más gyógyszereket, beleértve a vény nélkül kapható készítményeket is."
Más vérnyomáscsökkentő gyógyszerek egyidejű alkalmazása fokozhatja a klonidin által kiváltott vérnyomáscsökkenést. Ezt terápiásan ki lehet használni más típusú vérnyomáscsökkentők, például diuretikumok, értágítók, ß-blokkolók, kalciumcsatorna-blokkolók és ACE-gátlók alkalmazásával, de nem az α1-blokkolókat.
A megnövekedett vérnyomást vagy víz- és nátriumion-visszatartást kiváltó gyógyszerek, például a nem szteroid gyulladáscsökkentők csökkenthetik a klonidin hatékonyságát.
Az α2-gátló hatású anyagok, például a fentolamin vagy a tolazolin dózisarányosan gátolhatják a klonidin α2-közvetített hatását.
Negatív kronotróp vagy dromotrop aktivitással rendelkező anyagok, például ß-blokkolók vagy digitalis glikozidok egyidejű alkalmazása bradycardiákban ritmuszavarokat okozhat vagy fokozhatja. Nem zárható ki, hogy a ß-blokkoló egyidejű alkalmazása perifériás érrendszeri diszfunkciót okozhat vagy felerősítheti.
Az α-blokkoló hatású triciklusos vagy neuroleptikus antidepresszánsok egyidejű alkalmazása csökkentheti vagy megszüntetheti a klonidin vérnyomáscsökkentő hatását, és okozhatja vagy súlyosbíthatja az ortosztatikus szabályozás megváltozásának jelenségeit.
Az alkoholos delíriumban lévő betegek megfigyelése azt mutatja, hogy nagy dózisú klonidin intravénás beadása növelheti az intravénás haloperidol nagy dózisának aritmogén potenciálját (az EKG QT szegmensének megnyúlása és a kamrai fibrilláció).
A vérnyomáscsökkentő kezelés okozati összefüggését és relevanciáját nem állapították meg.
A klonidin egyidejű alkalmazása fokozhatja a gyógyszerek, valamint az alkohol központi idegrendszeri depresszív hatását.
Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:
A Catapresan tabletta laktózt tartalmaz; ha kezelőorvosa korábban már figyelmeztette Önt, hogy bizonyos cukrokra érzékeny, keresse fel orvosát, mielőtt elkezdi szedni ezt a gyógyszert.
A Catapresan oldatos injekció injekciós üvegenként kevesebb, mint 1 mmol (23 mg) nátriumot tartalmaz, azaz lényegében "nátriummentes".
Termékenység, terhesség és szoptatás
Mielőtt bármilyen gyógyszert elkezdene szedni, kérjen tanácsot orvosától vagy gyógyszerészétől.
Terhesség
A klonidin terhes nőkön történő alkalmazására vonatkozóan korlátozott mennyiségű adat áll rendelkezésre.
A terhesség alatt a Catapresan -t, mint minden gyógyszert, csak akkor kell alkalmazni, ha valóban szükség van rá, és az orvos közvetlen felügyelete mellett. Javasolt az anya és a baba szoros megfigyelése. A klonidin átjut a placentán és gátolja a magzat szívverését. Nincs elegendő adat a prenatális gyógyszerek expozíciójának hosszú távú hatásáról.
Terhesség alatt a klonidin orális formáit részesítik előnyben.
Kerülni kell a klonidin intravénás alkalmazását.
Az állatkísérletek nem utalnak közvetlen vagy közvetett káros hatásokra a reprodukciós toxicitás tekintetében. Az újszülött vérnyomása átmenetileg megemelkedhet a szülés után.
Etetési idő
A klonidin kiválasztódik az anyatejbe. Azonban nincs elegendő információ a klonidin újszülöttekre gyakorolt hatásáról. A Catapresan alkalmazása ezért nem javasolt szoptatás alatt.
Termékenység
A klonidin emberi termékenységre gyakorolt hatásáról nem végeztek klinikai vizsgálatokat. A klonidinnel végzett állatokon végzett vizsgálatok nem utalnak közvetlen vagy közvetett káros hatásokra a termékenységi indexben.
Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket nem vizsgálták.
A betegeket azonban figyelmeztetni kell a Catapresan -kezelés során fellépő nemkívánatos hatások, például szédülés, szedáció és tartózkodási zavarok lehetséges megjelenésére, ezért óvatosságot kell előírni, amikor gépjárművet vezet vagy gépeket kezel. Ha a betegek a fent említett mellékhatásokat tapasztalják, kerülniük kell a potenciálisan veszélyes tevékenységeket, például a gépjárművezetést vagy a gépek kezelését.
Adagolás és alkalmazás A Catapresan alkalmazásának módja: Adagolás
A magas vérnyomás kezelése folyamatos orvosi felügyeletet igényel.
A Catapresan adagját az egyes betegek vérnyomás -válaszának megfelelően kell meghatározni.
CATAPRESAN 150 mikrogramm tabletta
Enyhe és mérsékelt artériás magas vérnyomás esetén javallt, különösen idős betegek kezelésében, akik érzékenyebbek a gyógyszer hatására. A kezelést naponta ½-1 tablettával kell kezdeni, lehetőleg este; ez az adagolás hatékonynak bizonyult a kezelt betegek többségében. Ha nem kielégítő válasz, fokozatosan növelje az adagot napi 3 tablettáig.
CATAPRESAN 300 mikrogramm tabletta
Súlyos artériás hipertónia formájában, támadási terápiaként 300 mikrogrammos Catapresan tablettát alkalmaznak, napi 2-3 alkalommal átlagosan 1 tablettával. Rendkívül ellenálló esetekben nagyobb dózisok is alkalmazhatók, orvosi felügyelet mellett és kórházi osztályon belül.
CATAPRESAN 150 mikrogramm / ml oldatos injekció
Hipertóniás krízisekben és kórházi betegeknél a Catapresan 150 mikrogramm / ml oldatos injekció használható.
Szubkután vagy i.m. A Catapresan 150 mikrogramm / ml oldatos injekciót a betegnek fekvő helyzetben kell elvégezni, hogy elkerülje az esetleges ortosztatikus jelenségeket.
Az injekció beadható szubkután, intramuszkulárisan vagy lassan intravénásan (1 ampulla legalább 10 ml fiziológiás sóoldattal hígítva, az injekció időtartama 10 perc). IV infúzió esetén 0,2 mikrogramm / kg / perc dózis ajánlott.Az infúzió sebessége nem haladhatja meg a 0,5 mikrogramm / kg / percet, hogy elkerülje az átmeneti vérnyomásemelkedést. 150 mikrogramm.
Szükség esetén az ampullákat naponta 4 -szer parenterálisan is be lehet adni.
Ezt a gyógyszert tilos más termékekkel keverni, kivéve a fiziológiás sóoldatot.
Veseelégtelenség
Az adagot korrigálni kell:
- a vérnyomáscsökkentőre adott egyéni válasz függvényében, amely nagyon változó lehet veseelégtelenségben szenvedő betegeknél;
- a vesekárosodás mértékének függvényében.
Szoros megfigyelésre van szükség.Mivel a klonidin csak nagyon kis hányada ürül ki rutinszerű hemodialízissel, nincs szükség a gyógyszer további alkalmazására dialízis után.
Gyermekpopuláció
Nincs elegendő bizonyíték a klonidin 18 évesnél fiatalabb gyermekeknél és serdülőknél történő alkalmazásának alátámasztására.
A klonidin alkalmazása ezért nem ajánlott 18 év alatti gyermekeknél.
Használati és kezelési utasítások:
Előre vágott injekciós üvegek. Nem kell mész.
Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Catapresan -t vett be?
Tünetek:
A klonidint széles terápiás spektrum jellemzi. A klonidin -mérgezés a szimpatikusok általános depressziójában nyilvánul meg, amely magában foglalja a pupilla összehúzódását, letargiát, bradycardiát, hipotenziót, hipotermiát, álmosságot kómáig, légzési depressziót, amely apnoéra hajlamos. Paradox hipertónia is előfordulhat a perifériás α1 receptorok stimulálása után.
Kezelés:
A sürgősségi kezelés gyomormosásból és analeptikus és / vagy vazopresszív gyógyszerek beadásából áll.
A Catapresan túladagolásának véletlen lenyelése / bevétele esetén azonnal értesítse orvosát, vagy menjen a legközelebbi kórházba.
Ha bármilyen további kérdése van a Catapresan alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.
Mellékhatások Melyek a Catapresan mellékhatásai?
Mint minden gyógyszer, így a Catapresan is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.
A mellékhatások többsége enyhe, és a terápia során általában csökken.
A mellékhatásokat az alábbiakban soroljuk fel szervrendszerek és gyakoriság szerint, a következő kategóriák szerint:
Nagyon gyakori ≥ 1/10
Gyakori ≥ 1/100 <1/10
Nem gyakori ≥ 1/1 000 <1/100
Ritka ≥1 / 10 000 <1/1000
Nagyon ritka <1/10000
Az ismeretlen gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem becsülhető meg.
Endokrin betegségek:
Ritka: Gynecomastia
Pszichiátriai rendellenességek:
Gyakori: depresszió, alvászavarok
Nem gyakori: téveszmés észlelés, hallucinációk, rémálmok
Nem ismert: zavart állapot, csökkent libidó
Idegrendszeri betegségek és tünetek:
Nagyon gyakori: Vertigo, szedáció
Gyakori: fejfájás
Nem gyakori: paresztézia
Szembetegségek:
Ritka: Csökkent könnycseppek
Nem ismert: A szállás zavarai
Szívbetegségek:
Nem gyakori: Sinus bradycardia
Ritka: Atrioventricularis blokk
Nem ismert: Bradyarrhythmiák
Érrendszeri betegségek és tünetek:
Nagyon gyakori: Ortosztatikus hipotenzió
Nem gyakori: Raynaud -szindróma
Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek:
Ritka: Az orrnyálkahártya szárazsága
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek:
Nagyon gyakori: szájszárazság
Gyakori: Székrekedés, hányinger, nyálmirigy -fájdalom, hányás
Ritka: A vastagbél pszeudo-elzáródása
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei:
Nem gyakori: viszketés, kiütés, csalánkiütés
Ritka: alopecia
A reproduktív rendszer és az emlő betegségei:
Gyakori: merevedési zavar
Általános betegségek és az alkalmazás helyén fellépő állapotok:
Gyakori: fáradtság
Nem gyakori: rossz közérzet
Diagnosztikai tesztek:
Ritka: emelkedett vércukorszint
A betegtájékoztatóban található utasítások betartása csökkenti a nemkívánatos hatások kockázatát.
Ha bármely mellékhatás súlyossá válik, vagy ha a betegtájékoztatóban felsorolt mellékhatásokon kívül egyéb tünetet észlel, kérjük, értesítse orvosát vagy gyógyszerészét.
Lejárat és megőrzés
Lejárati idő: lásd a csomagoláson feltüntetett lejárati dátumot.
A feltüntetett lejárati idő az ép csomagolású termékre vonatkozik, helyesen tárolva.
Figyelmeztetés: ne használja a gyógyszert a csomagoláson feltüntetett lejárati idő után.
A gyógyszer gyermekektől elzárva tartandó!
A gyógyszereket nem szabad a szennyvízzel vagy a háztartási hulladékkal együtt megsemmisíteni. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez elősegíti a környezet védelmét.
FOGALMAZÁS
CATAPRESAN 150 mikrogramm tabletta
Egy tabletta tartalmaz:
Hatóanyag: 150 mikrogramm klonidin -hidroklorid
Segédanyagok: kukoricakeményítő, kétbázisú kalcium -foszfát, laktóz -monohidrát, vízmentes kolloid szilícium -dioxid, oldható keményítő, povidon, sztearinsav
CATAPRESAN 300 mikrogramm tabletta
Egy tabletta tartalmaz:
Hatóanyag: 300 mikrogramm klonidin -hidroklorid
Segédanyagok: kukoricakeményítő, kétbázisú kalcium -foszfát, laktóz -monohidrát, vízmentes kolloid szilícium -dioxid, oldható keményítő, povidon, sztearinsav
CATAPRESAN 150 mikrogramm / ml oldatos injekció
Egy üveg tartalmaz:
Hatóanyag: 150 mikrogramm klonidin -hidroklorid
Segédanyagok: nátrium -klorid, 1 N sósav, k.a., injekcióhoz való víz
GYÓGYSZERFORMA
Tabletek:
150 mikrogramm - 30 tabletta
300 mikrogramm - 30 tabletta
Oldatos injekció szubkután, intramuszkuláris és lassú intravénás alkalmazásra:
150 mikrogramm / ml - 5 db 1 ml -es ampulla
Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.
01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
CATAPRESAN 150 - 300 MCG TABLETTA
02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
CATAPRESAN 150 mcg tabletta
Egy tabletta tartalmaz:
Hatóanyag: 150 mcg klonidin -hidroklorid.
Segédanyagok: laktóz -monohidrát.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
CATAPRESAN 300 mcg tabletta
Egy tabletta tartalmaz:
Hatóanyag: 300 mcg klonidin -hidroklorid.
Segédanyagok: laktóz -monohidrát.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
03.0 GYÓGYSZERFORMA
Tabletek
04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK
04.1 Terápiás javallatok
Az artériás hipertónia minden formája.
04.2 Adagolás és alkalmazás
A magas vérnyomás kezelése folyamatos orvosi felügyeletet igényel.
A Catapresan adagját az egyes betegek vérnyomás -válaszának megfelelően kell meghatározni.
CATAPRESAN 150 mcg tabletta
Enyhe és mérsékelt artériás magas vérnyomás esetén javallt, különösen idős betegek kezelésében, akik érzékenyebbek a gyógyszer hatására.
A kezelést naponta ½-1 tablettával kell kezdeni, lehetőleg este; ez az adagolás hatékonynak bizonyult a kezelt betegek többségében.
Ha nem kielégítő válasz, fokozatosan növelje az adagot napi 3 tablettáig.
CATAPRESAN 300 mcg tabletta
Súlyos artériás magas vérnyomás esetén a Catapresan 300-at támadási terápiaként alkalmazzák, átlagosan 1 tabletta beadásával naponta 2-3 alkalommal.
Rendkívül ellenálló esetekben nagyobb dózisok is alkalmazhatók, orvosi felügyelet mellett és kórházi osztályon belül.
Veseelégtelenség
Az adagot korrigálni kell:
• a vérnyomáscsökkentőre adott egyéni válasz függvényében, amely nagyon változó lehet veseelégtelenségben szenvedő betegeknél;
• a vesekárosodás mértékének megfelelően.
Szoros megfigyelésre van szükség. Mivel a klonidinnek csak nagyon kis része eliminálódik rutinszerű hemodialízissel, nincs szükség a gyógyszer további alkalmazására dialízis után.
Gyermekpopuláció
Nincs elegendő bizonyíték a klonidin 18 évesnél fiatalabb gyermekeknél és serdülőknél történő alkalmazásának alátámasztására. A klonidin alkalmazása ezért nem ajánlott 18 év alatti gyermekeknél.
04.3 Ellenjavallatok
A Catapresan nem adható olyan betegeknek, akik ismerten túlérzékenyek a hatóanyaggal vagy bármely segédanyaggal szemben, valamint olyan betegeknél, akiknél súlyos bradyarrhythmiát okoz a beteg sinus betegség vagy a 2. vagy 3. fokú atrioventricularis blokád.
A gyógyszer alkalmazása ellenjavallt ritka örökletes állapotok esetén, amelyek összeegyeztethetetlenek a készítmény egyik segédanyagával (lásd 4.4 pont "Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések").
04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések
A kataprezánt óvatosan kell alkalmazni súlyos koszorúér -elégtelenségben, krónikus veseelégtelenségben, cerebrovascularis betegségben, közelmúltbeli miokardiális infarktusban és enyhe vagy mérsékelt bradyarrhythmiában, székrekedésben szenvedő betegeknél. A polineuropátiában, Raynaud -betegségben és a perifériás keringés egyéb obstruktív betegségeiben szenvedő betegeknél az alkalmazást rendkívül óvatosan kell elvégezni; hasonló óvintézkedéseket kell betartani a depressziós betegeknél vagy azoknál, akik depressziós rendellenességekben szenvedtek, mivel a klonidin -kezelés során ilyen rendellenességek megjelenéséről vagy súlyosbodásáról számoltak be (lásd 4.8 pont).
A kataprezán nem hatékony a feokromocitóma magas vérnyomásban.
A klonidin, a kataprezán hatóanyaga és metabolitjai nagymértékben kiválasztódnak a vesén keresztül. Veseelégtelenség esetén különösen óvatos dózismódosítás szükséges (lásd 4.2 pont "Adagolás és alkalmazás").
A Catapresan -kezelést, mint más vérnyomáscsökkentő gyógyszereket is, különös gondossággal kell ellenőrizni szívelégtelenségben vagy súlyos koszorúér -betegségben szenvedő betegeknél.
A kezelés első hetében a Catapresan vérnyomáscsökkentő hatását nyugtató hatás kísérheti. A szedáció általában elmúlik a kezelés folytatása során. Szükség esetén az adag csökkentését orvosi felügyelet mellett kell elvégezni.
A betegeket tájékoztatni kell, hogy a klonidin fokozhatja más központi idegrendszeri depresszánsok, például opioid agonisták, fájdalomcsillapítók, barbiturátok, nyugtatók, érzéstelenítők vagy alkohol hatását.
A kezelés felfüggesztését kizárólag orvosi felügyelet mellett, fokozatosan, néhány napon keresztül fokozatosan kell végrehajtani, hogy elkerülhető legyen a vérnyomás következményes hirtelen emelkedése a klasszikus tünetekkel (izgatottság, szívdobogás, idegesség, remegés, fejfájás, hányinger stb.). .). A betegeket ezért tanácsolni kell, hogy a kezelőorvossal való konzultáció nélkül ne szakítsák meg a kezelést.
Ha a kezelést abba kell hagyni, az orvosnak fokozatosan csökkentenie kell az adagot 2-4 nap alatt. A Catapresan-kezelés abbahagyását követően a túlzott vérnyomás-emelkedés visszafordítható fentolamin vagy tolazolin intravénás beadásával (lásd 4.5 pont „Interakciók más gyógyszerekkel”) és más interakciós formák "). Ha szükséges az egyidejűleg adott hosszú távú β-blokkoló kezelés abbahagyása, akkor a β-blokkolót néhány nappal a klonidin fokozatos elvonása előtt fel kell függeszteni.
Azoknál a betegeknél, akik helyi bőrreakciókat tapasztaltak a Catapresan transzdermális tapasz miatt, a klonidinnel történő orális kezelésre való áttérés széles körű kiütést okozhat.
A kontaktlencsét használó betegeket tájékoztatni kell arról, hogy a Catapresan -kezelés csökkentheti a szem könnyezését.
A klonidin gyermekeknél és serdülőknél történő alkalmazása és biztonságossága kevés bizonyítékot talált a kontrollált, randomizált vizsgálatokban; ezért ebben a betegpopulációban nem ajánlott a használata (lásd 4.2 pont).
Különösen súlyos mellékhatásokat figyeltek meg, beleértve a halált is, amikor a klonidint "off-label" metilfenidáttal kombinálva alkalmazták ADHD-ban (figyelemhiányos hiperaktivitás szindróma) szenvedő gyermekeknél. Ezért a klonidin alkalmazása ebben a kombinációban nem ajánlott.
A Catapresan tabletta laktózt tartalmaz. Ritka örökletes galaktóz intoleranciában, Lapp laktáz hiányban vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavarban szenvedő betegek nem szedhetik ezt a gyógyszert.
04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és más interakciók
Más vérnyomáscsökkentő gyógyszerek egyidejű alkalmazása fokozhatja a klonidin által kiváltott vérnyomáscsökkenést. Ezt terápiásan ki lehet használni más típusú vérnyomáscsökkentő szerek, például diuretikumok, értágítók, β-blokkolók, kalciumcsatorna-blokkolók és ACE-gátlók beadásával, de nem az α1-blokkolókat.
A megnövekedett vérnyomást vagy víz- és nátriumion-visszatartást kiváltó gyógyszerek, például a nem szteroid gyulladáscsökkentők csökkenthetik a klonidin hatékonyságát.
Az α2-gátló hatású anyagok, például a fentolamin vagy a tolazolin dózisarányosan gátolhatják a klonidin α2-közvetített hatását.
Negatív kronotróp vagy dromotrop aktivitással rendelkező anyagok, például β-blokkolók vagy digitalis glikozidok egyidejű alkalmazása bradycardiákban ritmuszavarokat okozhat vagy fokozhatja. Nem zárható ki, hogy a β-blokkoló egyidejű alkalmazása perifériás érrendszeri diszfunkciót okozhat vagy erősítheti.
A blokkoló hatású triciklusos vagy neuroleptikus antidepresszánsok egyidejű alkalmazása csökkentheti vagy megszüntetheti a klonidin vérnyomáscsökkentő hatását, és okozhatja vagy súlyosbíthatja az ortosztatikus szabályozás megváltozásának jelenségeit.
Az alkohol okozta delíriumban szenvedő betegek megfigyelése azt mutatja, hogy nagy dózisú klonidin intravénás beadása növelheti az intravénás haloperidol nagy dózisának aritmogén potenciálját (az EKG QT szegmensének megnyúlása és a kamrai fibrilláció). A vérnyomáscsökkentő kezelés okozati összefüggését és relevanciáját nem állapították meg.
A depresszív hatások az S.N.C. gyógyszerek, valamint az alkohol is fokozható a klonidin egyidejű alkalmazásával.
04.6 Terhesség és szoptatás
Terhesség
A klonidin terhes nőkön történő alkalmazására vonatkozóan korlátozott mennyiségű adat áll rendelkezésre.
A terhesség alatt a Catapresan -t, mint minden gyógyszert, csak akkor kell alkalmazni, ha valóban szükség van rá, és az orvos közvetlen felügyelete mellett. Javasolt az anya és a baba szoros megfigyelése.
A klonidin átjut a placentán és gátolja a magzat szívverését. Nincs elegendő adat a prenatális gyógyszerek expozíciójának hosszú távú hatásáról.
Terhesség alatt a klonidin orális formáit részesítik előnyben.
Kerülni kell a klonidin intravénás alkalmazását.
Az állatkísérletek nem utalnak közvetlen vagy közvetett káros hatásokra a reprodukciós toxicitással kapcsolatban (lásd 5.3 pont "Preklinikai biztonsági adatok").
Az újszülött vérnyomása átmenetileg megemelkedhet a szülés után.
Etetési idő
A klonidin kiválasztódik az anyatejbe. Azonban nincs elegendő információ a klonidin újszülöttekre gyakorolt hatásáról. A Catapresan alkalmazása ezért nem javasolt szoptatás alatt.
Termékenység
A klonidin emberi termékenységre gyakorolt hatásáról nem végeztek klinikai vizsgálatokat. A klonidinnel végzett állatokon végzett vizsgálatok nem utalnak közvetlen vagy közvetett káros hatásokra a termékenységi indexre (lásd 5.3 "Preklinikai biztonsági adatok").
04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket nem vizsgálták.
A betegeket azonban figyelmeztetni kell a Catapresan -kezelés során fellépő nemkívánatos hatások, például szédülés, szedáció és tartózkodási zavarok lehetséges megjelenésére, ezért óvatosságot kell előírni, amikor gépjárművet vezet vagy gépeket kezel. Ha a betegek a fent említett mellékhatásokat tapasztalják, kerülniük kell a potenciálisan veszélyes tevékenységeket, például a gépjárművezetést vagy a gépek kezelését.
04.8 Nemkívánatos hatások
A mellékhatások többsége enyhe, és a terápia során általában csökken.
A mellékhatásokat az alábbiakban soroljuk fel szervrendszerek és gyakoriság szerint, a következő kategóriák szerint:
Nagyon gyakori ≥ 1/10
Gyakori ≥ 1/100
Nem gyakori ≥ 1/1 000
Ritka ≥ 1/10 000
Nagyon ritka
Az ismeretlen gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem becsülhető meg.
Endokrin patológiák:
Ritka: gynecomastia.
Pszichiátriai rendellenességek:
Gyakori: depresszió, alvászavarok.
Nem gyakori: téveszmés észlelés, hallucinációk, rémálmok.
Nem ismert: zavart állapot, csökkent libidó.
Idegrendszeri betegségek:
Nagyon gyakori: szédülés, szedáció.
Gyakori: fejfájás.
Nem gyakori: paresztézia.
Szembetegségek:
Ritka: csökkent könnyfolyás.
Nem ismert: szállászavarok.
Szív patológiák:
Nem gyakori: sinus bradycardia.
Ritka: atrioventricularis blokk.
Nem ismert: bradyarrhythmiák.
Érpatológiák:
Nagyon gyakori: ortosztatikus hipotenzió.
Nem gyakori: Raynaud -szindróma.
Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek:
Ritka: az orrnyálkahártya szárazsága.
Emésztőrendszeri betegségek:
Nagyon gyakori: szájszárazság.
Gyakori: székrekedés, hányinger, nyálmirigy -fájdalom, hányás.
Ritka: a vastagbél pszeudo-elzáródása.
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei:
Nem gyakori: viszketés, kiütés, csalánkiütés.
Ritka: alopecia.
A reproduktív rendszer és az emlő betegségei:
Gyakori: merevedési zavar.
Általános betegségek és az alkalmazás helyén fellépő állapotok:
Gyakori: fáradtság.
Nem gyakori: rossz közérzet.
Diagnosztikai tesztek:
Ritka: vércukorszint -emelkedés.
04.9 Túladagolás
Tünetek:
A klonidint széles terápiás spektrum jellemzi. A klonidin -mérgezés a szimpatikusok általános depressziójában nyilvánul meg, amely magában foglalja a pupilla összehúzódását, letargiát, bradycardiát, hipotenziót, hipotermiát, álmosságot kómáig, légzési depressziót, amely apnoéra hajlamos. Paradox hipertónia is előfordulhat a perifériás α1 receptorok stimulálása után.
Kezelés:
A sürgősségi kezelés gyomormosásból és analeptikus és / vagy vazopresszív gyógyszerek beadásából áll.
05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: vérnyomáscsökkentők. Imidazolin receptor agonisták.
ATC kód: C02AC01.
A klonidin -hidroklorid hatása elsősorban a központi idegrendszerben zajlik, ami a szimpatikus tónus és a perifériás és veserezisztencia, a szívritmus és a nyomás csökkenését okozza. A vesék plazmaáramlása és a glomeruláris szűrési sebesség lényegében nem változik. A normális testtartásbeli reflexek nem változnak, ezért az ortosztatikus jelenségek enyheek és ritkák.
A hosszú távú terápia során a szívteljesítmény hajlamos visszatérni a standard értékekre, míg a perifériás ellenállás alacsony marad. A legtöbb betegnél a szívfrekvencia csökkenését figyelték meg, de a gyógyszer nem változtatja meg az erőkifejtésre adott normális hemodinamikai választ.
A klonidin hatékonyságát magas vérnyomás kezelésében 5, gyermekgyógyászati populációban végzett klinikai vizsgálatban értékelték.
A hatékonysági adatok megerősítik a klonidin tulajdonságait a szisztolés és a diasztolés vérnyomás csökkentésében.
A korlátozott adatok és módszertani hiányosságok miatt azonban nem lehet végleges következtetéseket levonni a klonidin hipertóniás gyermekeknél történő alkalmazásáról.
A klonidin hatékonyságát néhány klinikai vizsgálatban is értékelték ADHD -ban, Tourette -szindrómában és dadogásban szenvedő gyermekgyógyászati betegeknél, de a klonidin hatékonyságát ezekben a helyzetekben nem igazolták.
A klonidin nem bizonyult hatékonynak két kis gyermekgyógyászati klinikai vizsgálatban a migrén kezelésében.
Gyermekgyógyászati klinikai vizsgálatokban a leggyakoribb nemkívánatos hatások az aluszékonyság, szájszárazság, fejfájás, szédülés és álmatlanság voltak. Ezek a mellékhatások komoly hatással lehetnek a gyermekek napi tevékenységeire.
Összességében a klonidin biztonságosságát és hatásosságát gyermekeknél és serdülőknél nem igazolták (lásd 4.2 pont).
05.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Felszívódás és eloszlás
A klonidin farmakokinetikája a dózissal arányos a 75-300 mcg tartományban. A szájon át adott klonidin jól felszívódik, és kismértékű first pass hatása van. A plazma csúcskoncentrációja orális alkalmazás után 1-3 órával érhető el.
A klonidin gyorsan és nagymértékben eloszlik a szövetekben, és átjut mind a vér-agy gáton, mind a méhlepényen. A plazmafehérjék kötődése 30-40%. A klonidin kiválasztódik az anyatejbe. Azonban nincs elegendő információ az újszülöttekre gyakorolt hatásokról.
Metabolizmus és elimináció
A klonidin végső eliminációs felezési ideje 6-20 óra között volt. Súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél akár 41 órával is meghosszabbítható. A beadott adag körülbelül 70% -a ürül a vizelettel, főként változatlan formában (40-60% A fő metabolit (p-hidroxi-ciklonidin) farmakológiailag inaktív. A beadott teljes mennyiség körülbelül 20% -a ürül a széklettel.
A klonidin farmakokinetikáját nem befolyásolja sem a beteg neme, sem faja.
A vérnyomáscsökkentő hatás normál vesefunkciójú betegeknél 0,2 és 2,0 ng / ml közötti plazmakoncentrációnál érhető el, míg 2,0 ng / ml feletti plazmakoncentrációnál a vérnyomáscsökkentő hatás gyengül vagy csökken.
05.3 A preklinikai biztonságossági adatok
A klonidinnel végzett, egyszeri dózisú toxicitási vizsgálatokat különböző állatfajokon orális és parenterális beadással végezték, melynek eredményeként az orális LD50 értékek körülbelül 70 mg / kg (egér), 70 mg / kg (patkány),> 15 mg / kg (kutya) ) és 150 mg / kg (majom). A következő LD50 értékeket kaptuk szubkután:> 3 mg / kg kutyában és 153 mg / kg patkányban. Intravénás beadást követően a halálos dózis 6 mg / kg (kutya) volt, pl
A klónidin-expozíciót követően a fajok közötti toxicitás jelei exophthalmos, ataxia és remegés voltak az alkalmazás módjától függetlenül. Halálos dózisok esetén tónusos-klónikus görcsök fordulnak elő. Szedációval váltakozó izgalmat és agressziót is megfigyeltek (egér, patkány, kutya), nyálképződés és tachypnea (kutya), hipotermia és apátia (majom).
18 hónapos, ismételt orális dózistoxicitási vizsgálatokban a klonidint jól tolerálták 0,1 mg / kg (patkány), 0,03 mg / kg (kutya) és 1,5 mg / kg (majom) orális dózisban. Egy 13 hetes patkányos vizsgálatban a No Toxic Level (NOAEL) szubkután adagolást követően 0,05 mg / kg volt.
Intravénás adagolás esetén a nyulak és a kutyák napi 0,01 mg / kg -ot toleráltak 5, illetve 4 hétig. A nagyobb adagok hiperaktivitást, agressziót, csökkent táplálékfelvételt és súlygyarapodást (patkány), nyugtatást (nyúl) vagy kardio- és hepato-megaliat okoznak a GPT, az alkalikus foszfatáz és a -globulinok plazmaszintjének növekedésével, valamint a fokális májelhalást (kutya).
Nem mutattak teratogén potenciált 2,0 mg / kg p.o. egerekben és patkányokban 0,09 mg / kg p.o. nyulakban 0,015 mg / kg s.c. patkányokban és 0,15 mg / kg i.v. a nyúlban.
Patkányokban a felszívódási arány növekedését figyelték meg> 0,015 mg / kg / nap> szájon át adott dózisoknál, azonban az alkalmazás időtartamától függően.
Patkányok termékenysége nem romlik 0,15 mg / kg orális dózisig. A 0,075 mg / kg dózisok nem befolyásolják az utódok peri- és postnatális fejlődését.
Az Ames -tesztben és az egér mikronukleusz -tesztjében nem találtak mutagén potenciált. Egy patkány karcinogenitási vizsgálatban a klonidin nem volt rákkeltő.
Tengerimalacok és nyulak intravénás és intraartériás beadását követően nem találtak helyi irritációt vagy szenzibilizációt okozó tendenciát.
06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK
06.1 Segédanyagok
Kukoricakeményítő, kétbázisú kalcium -foszfát, laktóz -monohidrát, vízmentes kolloid szilícium -dioxid, oldható keményítő, povidon, sztearinsav.
06.2 Inkompatibilitás
Nem releváns.
06.3 Érvényességi idő
CATAPRESAN 150 mcg tabletta - 3 év.
CATAPRESAN 300 mcg tabletta - 5 év.
06.4 Különleges tárolási előírások
Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolási körülményeket.
06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomag tartalma
CATAPRESAN 150 mcg tabletta - Átlátszatlan fehér PVC / PVDC / Alu buborékcsomagolás
CATAPRESAN 300 mcg tabletta - Átlátszatlan fehér PVC / Alu buborékcsomagolás
06.6 Használati utasítás
Nincs külön utasítás.
07.0 FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY
Boehringer Ingelheim Italia S.p.A.
Via Lorenzini 8, 20139 Milánó
08.0 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
CATAPRESAN 150 mcg tabletta - 30 tabletta A.I.C. n. 021502012
CATAPRESAN 300 mcg tabletta - 30 tabletta A.I.C. n. 021502024
09.0 Az első forgalomba hozatali engedély kiadásának időpontja
CATAPRESAN 150 mcg tabletta
Első engedély: 1969.9.26
Az engedély megújítása: 2010.06.01
CATAPRESAN 300 mcg tabletta
Első engedély: 1973.02.16
Az engedély megújítása: 2010.06.01
10.0 A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA
Az AIFA 2013. július 18 -i állásfoglalása
