Hatóanyagok: Spironolakton
ALDACTONE 25 mg kemény kapszula
ALDACTONE 100 mg bevont tabletta
Miért alkalmazzák az Aldactone -t? Mire való?
FARMAKOTERÁPIAI KATEGÓRIA
Vizelethajtó, aldoszteron antagonista.
GYÓGYSZERJELZÉSEK
Az elsődleges vagy másodlagos aldoszteronizmus és az esszenciális artériás magas vérnyomás kezelése, ahol más terápiákat nem találtak kellően hatékonynak vagy tolerálhatónak.
Ellenjavallatok Amikor az Aldactone nem alkalmazható
Az Aldactone nem alkalmazható:
- betegek, akik túlérzékenyek a hatóanyaggal vagy bármely segédanyaggal szemben;
- olyan betegek, akiknek károsodott a vesefunkciója és a kreatinin clearance kevesebb, mint 30 ml / perc / 1,73 m2 testfelület, akut veseelégtelenség vagy anuria;
- hiperkalémiában szenvedő betegek;
- súlyos hyponatremiában szenvedő betegek;
- hipovolémiában vagy kiszáradásban szenvedő betegek;
- terhesség alatt;
- nőknél a laktáció alatt
Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Mit kell tudnia az Aldactone szedése előtt?
Az Aldactone terápiát gondos orvosi felügyelet mellett kell elvégezni.
Különösen gondos ellenőrzésre van szükség a következő esetekben:
- súlyos hipotenzióban szenvedő betegek;
- károsodott vesefunkciójú betegek (a hyperkalaemia fokozott kockázata miatt);
Az aldakton terápia a szérum nátrium-, kálium-, kreatinin- és glükózszintjének rendszeres ellenőrzését igényli.
Gyakori káliumszint -ellenőrzés szükséges azoknál a betegeknél, akiknek károsodott a veseműködése, és a kreatinin -clearance 60 ml / perc alatt van 1,73 m2 testfelületen, valamint azoknál a betegeknél, akiknél az Aldactone -t más gyógyszerekkel együtt alkalmazzák, amelyek fokozott káliumszinthez vezethetnek
Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy élelmiszerek módosíthatják az Aldactone hatását
Tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét, ha nemrégiben szedett más gyógyszereket, beleértve a vény nélkül kapható készítményeket is
A spironolakton felszívódása jelentősen megnő az étkezés során.
Egyesületek nem ajánlottak
Ha az Aldactone-t káliumsókkal, kálium-kiválasztást csökkentő gyógyszerekkel, nem-szteroid gyulladáscsökkentőkkel vagy ACE-gátlókkal együtt adják, súlyos hyperkalaemia vagy káliumszint-emelkedés léphet fel.
Meggondolni
Nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek egyidejű alkalmazása csökkentheti az Aldactone hatását.
A spironolakton és a karbenoxolon kölcsönösen ronthatják farmakológiai aktivitásukat. Az édesgyökér nagy mennyiségben ugyanúgy működik, mint a karbenoxolon.
Lítiumsók: Fennáll annak a veszélye, hogy csökken a vese clearance -e, ami lítium toxicitást okoz.
Norepinefrin: Fennáll annak a veszélye, hogy a helyi vagy általános érzéstelenítés során csökken az érrendszeri válaszreakció.
A spironolakton növelheti a szérum digoxin szintjét.
Az Aldactone és a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek egyidejű alkalmazásakor a vérnyomás erőteljesebb csökkenésére lehet számítani.
Kolesztiramin: Hyperkalaemiát jelentettek hyperchloraemiás metabolikus acidózis esetén az Aldactone -nal kolesztiraminnal egyidejűleg kezelt betegeknél.
Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:
Fontos információk néhány összetevőről
A tabletták szacharózt tartalmaznak. Ha kezelőorvosa korábban már figyelmeztette Önt, hogy bizonyos cukrokra érzékeny, keresse fel orvosát, mielőtt elkezdi szedni ezt a gyógyszert.
A spironolakton hangváltozásokat okozhat. Ez körültekintést igényel annak eldöntésében, hogy el kell -e kezdeni az Aldactone terápiát azoknál a betegeknél, akiknél a hang fontos szerepet játszik a munkában (pl. Színészek, énekesek, tanárok).
Bemutatható:
- hiponatrémia, amely szájszárazsággal, szomjúsággal, álmossággal stb. nyilvánul meg, különösen akkor, ha a gyógyszert más diuretikumokkal kombinálják,
- az azotémia értékének növekedése, különösen veseelégtelenség esetén,
- hiperklorémiás acidózis, általában hiperkalémiával, különösen dekompenzációban szenvedő májcirrhosisban szenvedő betegeknél.
A sportolóknak:
A gyógyszer terápiás szükséglet nélküli alkalmazása doppingnak minősül, és mindenesetre pozitív doppingellenes tesztet eredményezhet.
Terhesség és szoptatás
Az Aldactone -t nem szabad terhesség alatt szedni. Állatkísérletek kimutatták a nemi szervek feminizálódását a hím utódokban. Emberben antiandrogén hatásokat jelentettek.
Az Aldactone -kezelés alatt kerülni kell a szoptatást.
Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Különböző nemkívánatos hatások miatt előfordulhat, hogy az Aldactone -kezelés során károsodhat a koncentrációs és reakcióképesség, ami befolyásolja a beteg gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeit. Ez különösen a terápia kezdeti szakaszában vagy az alkoholfogyasztás után fordul elő.
Adagolás és alkalmazás Az Aldactone alkalmazása: Adagolás
Az elsődleges és másodlagos aldoszteronizmusban a leggyakrabban használt napi adag 100-300 mg, 24 órára osztva; gyermekeknél ezt az adagot a testtömeg alapján arányosan csökkenteni kell. A beteg állapotától és a vizelethajtó válaszától függően az adag csökkenthető vagy jelentősen megnőtt, figyelembe véve a gyógyszer jó tolerálhatóságát és nagy biztonsági tartalékát is.
Esszenciális artériás magas vérnyomás esetén a napi adag 24 órára osztva 200-400 mg között változik az első 2-3 hétben; ezt az adagot később a fenntartó dózissal lehet helyettesíteni, amelyet a klinikai válaszhoz kell igazítani, de általában a 25-100 mg naponta.
Adminisztráció
Az aldaktont rágás nélkül, elegendő mennyiségű folyadékkal (kb. 1/2 pohár) kell lenyelni.
Célszerű a gyógyszert reggelivel és / vagy reggelivel bevenni.
Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Aldactone -t vett be?
Ha véletlenül lenyeli / beveszi az ALDACTONE túlzott adagját, azonnal értesítse orvosát, vagy menjen a legközelebbi kórházba.
A túladagolás vagy mérgezés lehetséges jelei az elektrolit -egyensúly megváltozása és olyan tünetek, mint az álmosság és zavartság.
A spironolaktonnak nincs ismert specifikus ellenszere. Ha a bevitelre a közelmúltban került sor, akkor a hatóanyag eltávolításával (pl. Gyomormosás) lehet kísérletet tenni a további felszívódás korlátozására, vagy a felszívódását csökkentő módszerekre (pl. Aktív szén).
A víz és elektrolit egyensúly klinikailag releváns változásait korrigálni kell. Az ezen elváltozások (pl. Hiperkalémia) és más hatások által okozott súlyos szövődmények megelőzésére és kezelésére irányuló korrekciós intézkedések magukban foglalhatják a gondos általános és specifikus monitorozási és terápiás intézkedések szükségességét (pl. A kálium eliminációjának elősegítése).
Mellékhatások Melyek az Aldactone mellékhatásai?
Mint minden gyógyszer, így ez a gyógyszer is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.
Az alábbi mellékhatások gyakorisága nem ismert (a gyakoriság nem becsülhető meg a rendelkezésre álló adatokból)
A vér és a nyirokrendszer zavarai
Változások a vérképben (eozinofília, agranulocitózis).
Anyagcsere- és táplálkozási rendellenességek
Hyperkalaemia alakulhat ki az Aldactone -kezelés során, és különösen nagy a veszélye vesekárosodásban szenvedő betegeknek. Szabálytalan szívverés, izomfáradtság vagy gyengeség (pl. A lábak) esetén mérlegelni kell a hyperkalaemia állapotát.
Az aldakton hyponatremiához (különösen nagy mennyiségű folyadék elfogyasztásával összefüggésben), hipovolémiához és kiszáradáshoz vezethet, és hozzájárulhat a hyperchloraemiás metabolikus acidózis kialakulásához vagy súlyosbodásához.
Szédülés és lábgörcs is előfordulhat hipovolémia, kiszáradás vagy hiperkalémia kapcsán.
Különböző patológiák, egyéb egyidejű gyógyszerek és az étrend típusa fontos szerepet játszhat az elektrolit -egyensúly zavarainak lehetséges kialakulásában.
Az elektrolit -egyensúly változásait korrigálni kell, különösen, ha jelentősek.
Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek
A spironolakton hangváltozásokat okozhat rekedtség és hangcsökkenés formájában nőkben vagy megnövekedett hangmagasságban férfiaknál Egyes betegeknél a hangváltozások a gyógyszer abbahagyása után is fennállnak.
Emésztőrendszeri betegségek
Emésztőrendszeri tünetek, például hányinger, hányás vagy hasmenés. Izolált esetekben a májenzimek emelkedése, valamint gyomorfekély (beleértve a vérzést is) alakulhat ki.
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei
Az aldakton allergiás vagy allergiás típusú bőrreakciókat válthat ki (beleértve a csalánkiütést, viszketést). bullous pemphigoid, hirsutizmus.
Vese- és húgyúti betegségek
A megnövekedett vizeletmennyiség panaszokat okozhat vagy súlyosbíthat azoknál a betegeknél, akiknek vizeletáramlási akadálya van.
A reproduktív rendszer és a mell betegségei
A nemi hormonokhoz való kémiai hasonlóságának köszönhetően a spironolakton érzékenyebbé teheti a mellbimbókat az érintésre, és masztodiniát és mellnagyobbodást okozhat. Ez a hatás dózistól függ, és férfiaknál és nőknél egyaránt előfordul. A nőknél időnként menstruációs zavarok (dózisfüggők) fordulhatnak elő, férfiaknál esetenként a szexuális potenciál csökkenhet.
Mellékhatások bejelentése
Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa erről kezelőorvosát vagy gyógyszerészét. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik. A mellékhatásokat közvetlenül a hatóság részére is bejelentheti az V. függelékben található elérhetőségeken keresztül: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
Lejárat és megőrzés
Lejárati idő: lásd a csomagoláson feltüntetett lejárati időt.
FIGYELMEZTETÉS: NE HASZNÁLJA EZT A GYÓGYSZERET A dobozon feltüntetett lejárati idő után. A LEJÁRATI IDŐ A HÓNAP UTOLSÓ NAPJÁRA vonatkozik.
A feltüntetett lejárati idő az ép csomagolású termékre vonatkozik, helyesen tárolva.
Tárolás:
Aldactone 25 mg kemény kapszula: Legfeljebb 30 ° C -on tárolandó
Aldactone 100 mg bevont tabletta: nincsenek különleges tárolási előírások
A GYÓGYSZER GYERMEKEK LÁTHATÓ LÁTÁSA ELŐL TÁROLHATÓ!
FOGALMAZÁS
Egy kemény kapszula a következőket tartalmazza:
Aktív elv: spironolakton 25 mg.
Segédanyagok: polioxietilén -etilénglikol, kukoricakeményítő, talkum, zselatin, eritrozin (E 127), indigókármin (E 132), titán -dioxid (E 171).
Egy bevont tabletta a következőket tartalmazza:
Aktív elv: spironolakton 100 mg.
Segédanyagok: karmellóz -nátrium, kukoricakeményítő, magnézium -sztearát, polioxietilén -etilénglikol, zselatin, nátrium -dioktil -szulfoszukcinát, talkum, könnyű magnézium -karbonát, titán -dioxid (E 171), kaolin, szacharóz.
GYÓGYSZERFORMA ÉS TARTALOM
"25 mg kemény kapszula": 16 kapszula doboz buborékcsomagolásban.
"100 mg bevont tabletta": 10 tabletta doboz buborékcsomagolásban
Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.
01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
ALDACTONE
02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Egy kemény kapszula tartalmaz:
Aktív elv: spironolakton 25 mg.
Egy bevont tabletta tartalmaz:
Aktív elv: spironolakton 100 mg.
Segédanyagok: lásd 6.1.
03.0 GYÓGYSZERFORMA
Kemény kapszula - bevont tabletta.
04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK
04.1 Terápiás javallatok
Az elsődleges vagy másodlagos aldoszteronizmus és az esszenciális artériás magas vérnyomás kezelése, ahol más terápiákat nem találtak kellően hatékonynak vagy tolerálhatónak.
04.2 Adagolás és alkalmazás
Az elsődleges vagy másodlagos aldoszteronizmusban a leggyakrabban használt napi adag 100-300 mg, 24 órára osztva; gyermekeknél ezt az adagot a testtömeg alapján arányosan csökkenteni kell. A beteg állapotától és a vizelethajtó válaszától függően az adag csökkenthető. vagy jelentősen megnőtt, figyelembe véve a gyógyszer jó tolerálhatóságát és nagy biztonsági tartalékát is.
"Esszenciális artériás magas vérnyomás esetén a napi adag 24 órára osztva 200 mg és 400 mg között változik az első 2-3 hétben; ezt az adagot később a fenntartó dózissal lehet helyettesíteni, hogy igazodjon a klinikai válaszhoz, de általában naponta 25-100 mg között van.
Adminisztráció
Az aldaktont rágás nélkül, elegendő mennyiségű folyadékkal (kb. ½ pohár) kell lenyelni.
Célszerű a gyógyszert reggelivel és / vagy reggelivel bevenni.
04.3 Ellenjavallatok
Az Aldactone nem alkalmazható:
• a készítmény hatóanyagával vagy bármely segédanyagával szemben túlérzékeny betegek
• olyan betegek, akiknek károsodott a vesefunkciója és a kreatinin clearance kevesebb, mint 30 ml / perc / 1,73 m2 testfelület, akut veseelégtelenség vagy anuria
• hyperkalaemiás betegek
• súlyos hyponatraemiában szenvedő betegek
• hipovolémiában vagy kiszáradásban szenvedő betegek
• terhesség alatt
• szoptató nőknél
04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések
A spironolakton hangváltozásokat okozhat. Ez körültekintést igényel annak eldöntésében, hogy el kell -e kezdeni az Aldactone terápiát azoknál a betegeknél, akiknél a hang fontos szerepet játszik a munkában (pl. Színészek, énekesek, tanárok).
Az Aldactone terápiát gondos orvosi felügyelet mellett kell elvégezni.
Különösen gondos megfigyelésre van szükség a következő esetekben:
• súlyos hipotenzióban szenvedő betegek
• csökkent veseműködésű betegek (a hyperkalaemia fokozott kockázata miatt)
Az aldakton terápia a szérum nátrium-, kálium-, kreatinin- és glükózszintjének rendszeres ellenőrzését igényli.
Gyakori káliumszint -ellenőrzés szükséges azoknál a betegeknél, akiknek károsodott a veseműködése, és a kreatinin -clearance 60 ml / perc alatt van 1,73 m2 testfelületen, valamint azoknál a betegeknél, akiknél az Aldactone -t más gyógyszerekkel együtt alkalmazzák, amelyek a káliumszint emelkedését eredményezhetik.
Bemutatható:
- hyposodiema, amely szájszárazsággal, szomjúsággal, álmossággal stb. nyilvánul meg, különösen akkor, ha a gyógyszert más diuretikumokkal kombinálják
- az azotémia -értékek növekedése, különösen veseelégtelenség esetén,
- hiperklorémiás acidózis, általában hiperkalémiával, különösen dekompenzációban szenvedő májcirrhosisban szenvedő betegeknél.
A tabletták szacharózt tartalmaznak, ezért nem alkalmasak örökletes fruktóz intoleranciában, glükóz / galaktóz malabszorpciós szindrómában vagy szacharáz-izomaltáz hiányban szenvedőknek.
04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és más interakciók
A spironolakton felszívódása jelentősen megnő az étkezés során.
Egyesületek nem ajánlottak
Ha az Aldactone-t káliumsókkal, kálium-kiválasztást csökkentő gyógyszerekkel, nem-szteroid gyulladáscsökkentőkkel vagy ACE-gátlókkal együtt adják, súlyos hyperkalaemia vagy káliumszint-emelkedés léphet fel.
Meggondolni
Nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek egyidejű alkalmazása csökkentheti az Aldactone hatását.
A spironolakton és a karbenoxolon kölcsönösen ronthatják farmakológiai aktivitásukat. Az édesgyökér nagy mennyiségben ugyanúgy működik, mint a karbenoxolon.
Lítiumsók: Fennáll annak a veszélye, hogy csökken a vese clearance -e, ami lítium toxicitást okoz
Norepinefrin: Fennáll annak a veszélye, hogy a helyi vagy általános érzéstelenítés során csökken az érrendszeri válaszreakció.
A spironolakton növelheti a szérum digoxin szintjét.
Az Aldactone és a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek egyidejű alkalmazásakor a vérnyomás erőteljesebb csökkenésére lehet számítani.
04.6 Terhesség és szoptatás
Az Aldactone -t nem szabad terhesség alatt szedni.
Az Aldactone -kezelés alatt kerülni kell a szoptatást.
04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Különböző nemkívánatos hatások miatt előfordulhat, hogy az Aldactone -kezelés során a koncentrálóképesség és a reakcióképesség romolhat, ezáltal megváltoztatva a beteg gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeit. Ez különösen a terápia kezdeti szakaszában vagy az alkoholfogyasztás után fordul elő.
04.8 Nemkívánatos hatások
Hyperkalaemia alakulhat ki az Aldactone -kezelés során, és különösen nagy a veszélye vesekárosodásban szenvedő betegeknek. Szabálytalan szívverés, izomfáradtság vagy gyengeség (pl. A lábak) esetén mérlegelni kell a hyperkalaemia állapotát.
Az aldakton hyponatremiához (különösen nagy mennyiségű folyadék elfogyasztásával összefüggésben), hipovolémiához és kiszáradáshoz vezethet, és hozzájárulhat a hyperchloraemiás metabolikus acidózis kialakulásához vagy súlyosbodásához.
Különböző patológiák, egyéb egyidejű gyógyszerek és az étrend típusa fontos szerepet játszhat az elektrolit -egyensúly zavarainak lehetséges kialakulásában.
Az elektrolit -egyensúly változásait korrigálni kell, különösen, ha jelentősek.
A megnövekedett vizeletmennyiség panaszokat okozhat vagy súlyosbíthat azoknál a betegeknél, akiknek vizeletáramlási akadálya van.
A nemi hormonokhoz való kémiai hasonlóságának köszönhetően a spironolakton érzékenyebbé teheti a mellbimbókat az érintésre, és masztodiniát és mellnagyobbodást okozhat. Ez a hatás dózisfüggő, és férfiaknál és nőknél egyaránt előfordul.Nőknél időnként előfordulhatnak menstruációs zavarok (dózisfüggő) és hirsutizmus. Férfiaknál a szexuális potenciál időnként gyengülhet, ritkán a spironolakton hangváltozásokat okozhat a nők rekedtsége és lehalkult hangja, illetve a férfiak hangja emelkedése formájában. Néhány betegnél a hangváltozások a gyógyszer abbahagyása után is fennállnak.
Emésztőrendszeri tünetek, például hányinger, hányás vagy hasmenés fordulhatnak elő. Izolált esetekben a májenzimek emelkedése, valamint gyomorfekély (beleértve a vérzést is) alakulhat ki.
Az aldakton allergiás vagy allergiás bőrreakciókat (beleértve a csalánkiütést) és a vérkép megváltozását (eozinofília, agranulocitózis) válthat ki.
04.9 Túladagolás
A túladagolás vagy mérgezés lehetséges jelei az elektrolit -egyensúly megváltozása és olyan tünetek, mint az álmosság és zavartság.
A spironolaktonnak nincs ismert specifikus ellenszere. Ha a bevitelre a közelmúltban került sor, akkor a hatóanyag eltávolításával (pl. Gyomormosás) lehet kísérletet tenni a további felszívódás korlátozására, vagy a felszívódását csökkentő módszerekre (pl. Aktív szén).
A víz és elektrolit egyensúly klinikailag releváns változásait korrigálni kell. Az ezen elváltozások (pl. Hiperkalémia) és más hatások által okozott súlyos szövődmények megelőzésére és kezelésére irányuló korrekciós intézkedések magukban foglalhatják a gondos általános és specifikus monitorozási és terápiás intézkedések szükségességét (pl. A kálium eliminációjának elősegítése).
05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: diuretikumok, aldoszteron antagonisták.
ATC kód: C03DA01.
A spironolakton, az aldoszteron specifikus antagonistája, a disztális vesetubulusok szintjén hat, így gátolja a nátrium- és klór -felszívódás növekedését, valamint a kálium -kiválasztás növekedését, amelyet általában mineralokortikoidok indukálnak. Ezzel a mechanizmussal a spironolakton vizelethajtó hatást fejt ki a hiperaldoszteronizmus által fenntartott ödémás szakaszokban, amelyek során az aldoszteron feleslege által megváltoztatott nátrium-kálium csere normalizálódik.
Ezért az aldaktont hatékony gyógyszernek kell tekinteni az elsődleges vagy másodlagos aldoszteronizmus okozta ödéma (például a kardiovaszkuláris dekompenzáció, májcirrhosis, nephrotikus szindróma esetén) okozta ödéma kezelésére, különösen akkor, ha rezisztens a közös diuretikumokkal szemben. "Az Aldactone kombinálható amikor a hatások fokozását kívánják elérni, amelyek a különböző támadási pontokból és a gyógyszerek különböző hatásmechanizmusaiból származnak, valamint az az előny, hogy a hagyományos vízhajtók által különböző mértékben előidézett káliumveszteséget csökkentik. Az Aldactone azon tulajdonsága, hogy elkerülje a káliumveszteséget, különösen fontos az ascites cirrhosis kezelésében, mivel a hypokalemia megkönnyítheti a kóma kialakulását, és a digitalis terápiában a digitalis toxicitás ismert fokozására hypokalemia jelenlétében.
Az "esszenciális artériás magas vérnyomás" esetében az aldosztoon az aldoszteron vagy más mineralokortikoid elleni "antagonista hatás" révén jelentős vérnyomáscsökkentő hatást fejt ki, különösen alacsony plazma reninszintű formákban. Az esszenciális artériás hipertónia, diabéteszes vagy prediabetikus állapot mellett, valamint urátos diatézissel egyidejűleg az Aldactone is előnyös alternatíva a gyakori vízhajtókhoz képest. A spironolakton vízhajtó hatása általában fokozatosan jelentkezik. A hatás tetőpontja a kezelés megkezdése után körülbelül 2-3 nappal érhető el, és a hatás a kezelés abbahagyása után megközelítőleg ugyanannyi ideig tart.
05.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
A spironolakton szájon át történő beadás után gyorsan felszívódik (tmax 1-2 óra). Orális adagolás után a spironolakton első lépésben metabolizálódik, és 7-alfa-tio-spironolaktonra, kanrenonra és kanrenoátra, 7-alfa-tiometil-spironolaktonra és 6-béta-hidroxi-7-alfa-tiometil-spironolaktonra metabolizálódik. Ezen metabolitok maximális koncentrációja körülbelül 2 - 4 óra múlva érhető el. A spironolakton szájon át történő beadását követően a kanrenon abszolút biohasznosulása átlagosan a beadott dózis körülbelül 25% -a.
A fent említett első három metabolit mineralokortikoid aktivitással rendelkezik, ami 26% -nak, 68% -ának, illetve 33% -ának felel meg a változatlan gyógyszer hatásának.
25 mg és 200 mg közötti dózisok esetén megközelítőleg lineáris korreláció van a spironolakton egyszeri dózisa és a kanrenon plazmakoncentrációja között, míg a magasabb dózisok viszonylag alacsonyabb koncentrációt eredményeznek.
A spironolakton plazma felezési ideje körülbelül 1,5 óra, a canrenoné pedig 9-24 óra.
A spironolakton gyorsan, míg metabolitjai lassabban eliminálódnak. Az elimináció főként a vesén keresztül történik, és kisebb mértékben az epe útján.
Mind a spironolakton, mind a kanrenon 90% -ban és annál nagyobb mértékben kötődik a plazmafehérjékhez (90% és 98%).
A spironolakton felszívódását fokozza az élelmiszer jelenléte, ami az alapanyag és a metabolitok plazmakoncentrációjának körülbelül 50-100% -os növekedéséhez vezet.
A spironolakton és metabolitjai átjutnak a placentán.
A kanrenon kiválasztódik az anyatejbe.
05.3 A preklinikai biztonságossági adatok
Krónikus toxicitás
A spironolakton krónikus és szubkrónikus toxicitását különböző állatfajokon vizsgálták. Csak a patkányok vizsgálatában találtak jeleket "a jóindulatú pajzsmirigy és a here adenomák gyakoribb előfordulására nagy dózisoknál".
Mutagenezis és karcinogenezis
Állatkísérletekben nem találtak rákkeltő vagy mutagén hatást még a spironolakton rendkívül nagy dózisa esetén sem. Ez a megállapítás azzal magyarázható, hogy metabolizmusa eltér a kálium-kanrenoát metabolizmusától. A spironolakton és kéntartalmú metabolitjai gátolják a kanrenon biotranszformációját intermedierré epoxidok, amelyekről feltételezik, hogy a kálium -kanrenoát tumoregeneráló hatásának okozói.
Reprodukciós toxikológia
Patkányokban a spironolakton a hím magzatok feminizálódását okozza, és ez a megállapítás a gyógyszer antiandrogén hatásának tulajdonítható. Patkányokon és egereken végzett vizsgálatok nem mutattak teratogén hatásokat.
06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK
06.1 Segédanyagok
Kemény kapszula
Polioxietilénglikol, talkum, kukoricakeményítő, eritrozin (E127), indigókármin (E132), titán -dioxid (E171), zselatin.
Bevonatos tabletta
magnézium -sztearát, kukoricakeményítő, karmellóz -nátrium, zselatin, polioxietilén -etilénglikol, könnyű magnézium -karbonát, kaolin, talkum, nátrium -dioktil -szulfoszukcinát, titán -dioxid (E171), szacharóz.
06.2 Inkompatibilitás
Az Aldactone -kezelés alatt ajánlatos kerülni a kálium beadását, akár gyógyszer formájában, akár káliumban gazdag étrendben, kivéve, ha egyidejűleg kortizonnal kezelnek.
06.3 Érvényességi idő
Aldactone 25 mg kemény kapszula: 5 év.
Aldactone 100 mg bevont tabletta: 3 év.
06.4 Különleges tárolási előírások
Aldactone 25 mg kemény kapszula: Legfeljebb 30 ° C -on tárolandó
Aldactone 100 mg bevont tabletta: nincsenek különleges tárolási előírások
06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomag tartalma
"25 mg kemény kapszula és 16 kapszula buborékcsomagolásban.
"100 mg bevont tabletta 10 tabletta buborékcsomagolásban.
06.6 Használati utasítás
Nincsenek speciális utasítások.
07.0 FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY
sanofi-aventis S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - 20158 Milánó
08.0 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
"25 mg kemény kapszula 16 kapszula A.I.C.n. 019822028
"100 mg bevont tabletta 10 tabletta A.I.C. 019822030
09.0 Az első forgalomba hozatali engedély kiadásának időpontja
1962. július / 2010. június
10.0 A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA
2014 február
.jpg)
