Hatóanyagok: Alfuzozin (alfuzozin -hidroklorid)
XATRAL 2,5 mg bevont tabletta
A Xatral csomagolóbetétek a következő csomagolási méretekhez kaphatók:- XATRAL 2,5 mg bevont tabletta
- XATRAL 5 mg retard tabletta
- XATRAL 10 mg retard tabletta
Miért alkalmazzák a Xatral -t? Mire való?
GYÓGYSZERÉSZETI KATEGÓRIA
Szelektív antagonista a posztszinaptikus α1-adrenerg receptorokon, amelyek a hólyag trigon, a húgycső és a prosztata szintjén helyezkednek el.
GYÓGYSZERJELZÉSEK
A jóindulatú prosztata hipertrófia funkcionális tüneteinek kezelése.
Ellenjavallatok Amikor a Xatral -ot nem szabad alkalmazni
A készítmény hatóanyagával vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
Az ortosztatikus hipotenzió története.
Társulás más α1-antagonistákkal.
Súlyos májelégtelenség.
Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Mit kell tudnia a Xatral szedése előtt
Az alfuzozint óvatosan kell alkalmazni a vérnyomáscsökkentő vagy nitrát terápiában részesülő betegeknél .. Néhány betegnél ortosztatikus hipotenzió léphet fel, tünetekkel (szédülés, fáradtság, izzadás) vagy anélkül, az alfuzozin bevételét követő első néhány órában. Ezekben az esetekben a beteget fekvő helyzetbe kell tenni, amíg a tünetek teljesen megszűnnek. Ezek a jelenségek általában átmeneti jellegűek, a terápia kezdetén jelentkeznek, és általában nem befolyásolják a kezelés folytatását. A forgalomba hozatalt követő megfigyelés során a vérnyomás kifejezett csökkenéséről (keringési összeomlás) számoltak be olyan betegeknél, akiknél már megvannak a kockázati tényezők (pl. szívbetegségként és / vagy vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel történő egyidejű kezelésként, idősebb korban) (lásd a „Nemkívánatos hatások” pontot). A hypotensio és a kapcsolódó mellékhatások kialakulásának kockázata nagyobb lehet idős betegeknél. Ezért az alfuzozint óvatosan kell alkalmazni ezt a betegcsoportot.
A beteget tájékoztatni kell ezen események előfordulásának lehetőségéről.
Óvatosan kell eljárni, ha alfuzozint adnak azoknak a betegeknek, akiknél más α1-antagonisták kifejezett vérnyomáscsökkentő hatást okoztak, vagy vérnyomáscsökkentő vagy nitrát gyógyszereket kapó betegeknél. Koszorúér -betegségben szenvedő betegeknél a koronária -elégtelenség specifikus kezelését folytatni kell.
Mint minden α1-blokkoló, az alfuzozint is óvatosan kell alkalmazni akut szívelégtelenségben szenvedőknél. Azokat a betegeket, akiknél a QTc -intervallum veleszületett megnyúlása, ismert kórelőzménye van, vagy gyógyszeres kezelés alatt állnak, amelyekről ismert, hogy a QTc -intervallum meghosszabbodását okozzák, meg kell vizsgálni az alfuzozin -kezelés előtt és alatt. A szürkehályog műtét során néhány, korábban α1 -blokkolóval kezelt vagy kezelt betegnél Floppy Iris szindróma (IFIS - Intraoperative Floppy Iris Syndrome, a kis pupilla szindróma egyik változata) alakult ki. Ennek az eseménynek a kockázata nagyon alacsonynak tűnik, a szemész a sebésznek tisztában kell lennie az α1-blokkolókkal végzett jelenlegi vagy korábbi kezeléssel, mielőtt folytatni kell a műtétet, mivel az IFIS megjelenése növelheti a műtéti szövődményeket a műtét során
Javasoljuk, hogy a szürkehályog -műtét (lencse elhomályosítása) előtt tájékoztassa szemorvosát a jelenlegi vagy korábbi alfuzozin -kezelésről. Az Alfuzosin szövődményeket okozhat a műtét során, amelyek kezelhetők, ha időben értesítik a szakembert.
A tablettákat egészben kell lenyelni. Minden más beadási módot, például ropogtatást, zúzást, rágást, őrlést vagy porlasztást be kell tiltani. Ezek a lépések a hatóanyag helytelen felszabadulásához és felszívódásához vezethetnek, és ezáltal a mellékhatások lehetséges megjelenéséhez.
Az alfuzozin beadását követően kialakuló vérnyomáscsökkentő hatás miatt az agyi ischaemia kockázata fennáll azoknál a betegeknél, akiknél a cerebrovascularis rendellenességek tüneti vagy tüneti jellegűek.
Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy élelmiszerek módosíthatják a Xatral hatását
Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét a jelenleg vagy nemrégiben szedett egyéb gyógyszereiről, beleértve a vény nélkül kapható készítményeket is.
Ellenjavallt egyesületek
Más α1-antagonisták (lásd "Ellenjavallatok"), a hipotenzív hatás fokozásának kockázata miatt.
Egyesületek, amelyek különös figyelmet igényelnek
- Vérnyomáscsökkentő gyógyszerek (lásd "Használati óvintézkedések").
- Nitrátok (lásd "Használati óvintézkedések").
- Erős CYP3A4 inhibitorok (például ketokonazol, itrakonazol és ritonavir), mivel növelik az alfuzozin koncentrációját a vérben.
Általános érzéstelenítők alkalmazása az alfuzozinnal kezelt betegeknél vérnyomás instabilitást okozhat.
Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:
Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Különösen a kezelés kezdetén jelentkezhetnek olyan nemkívánatos hatások, mint a szédülés, szédülés és aszténia, ezt figyelembe kell venni gépjárművezetés vagy gépek kezelése során.
Fontos információk a Xatral egyes összetevőiről
A gyógyszer laktózt tartalmaz, ezért azok a betegek, akik ritka, örökletes galaktóz intoleranciában, laktázhiányban vagy glükóz / galaktóz felszívódási zavarban szenvednek, nem szedhetik ezt a gyógyszert.
Adagolás és alkalmazás A Xatral alkalmazása: Adagolás
Felnőttek
Az ajánlott adagolás 1 XATRAL 2,5 mg tabletta naponta háromszor (7,5 mg / nap). Az első tablettát közvetlenül lefekvés előtt kell bevenni.
Idősek és vérnyomáscsökkentőkkel kezelt betegek
Általában elővigyázatosságból, amikor idős (65 év feletti) betegeknél és vérnyomáscsökkentőkkel kezelt betegeknél az alfuzozint felírják, a kezdő adag 1 tabletta reggel és este.
Ezek az adagok a klinikai válasznak megfelelően növelhetők, de nem haladhatják meg a napi 2,5 mg (10 mg) tablettát.
Veseelégtelenség
Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél elővigyázatosságból ajánlott, hogy a kezdő adag naponta kétszer egy 2,5 mg -os XATRAL tabletta, amelyet a klinikai válasznak megfelelően kell módosítani.
Májelégtelenség
Enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél a kezelést napi egy 2,5 mg -os XATRAL tablettával kell kezdeni, amelyet a klinikai választól függően napi 2 tablettára kell emelni.
Gyermekpopuláció
Az alfuzozin hatékonyságát 2-16 éves gyermekeknél nem igazolták, ezért az alfuzozin nem javallott gyermekpopulációban.
Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Xatral -t vett be?
Túladagolás esetén a beteget kórházba kell helyezni, hanyatt kell tartani, és hagyományos kezelést kell alkalmazni a hypotensio kezelésére.
Kifejezett hipotenzió esetén "megfelelő korrekciós terápiát lehet kialakítani egy érszűkítővel, amely közvetlenül az erek izomrostaira hat.
A magas fehérjekötődés miatt az alfuzozint nehéz dializálni: a dialízis tehát nem jár jelentős előnyökkel.
Véletlen lenyelés / túladagolt alfuzozin bevétele esetén azonnal értesítse orvosát, vagy menjen a legközelebbi kórházba.
Ha bármilyen kérdése van a Xatral alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.
Mellékhatások Melyek a Xatral mellékhatásai?
Mint minden gyógyszer, így a Xatral is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.
A nemkívánatos hatások osztályozására a várható gyakoriságok alábbi értékelését használták: Nagyon gyakori (> 1/10), gyakori (> 1/100 és 1/1000 és 1/10 000 és
Szív patológiák
Nem gyakori: tachycardia, szívdobogásérzés.
Nagyon ritka: anginás epizódok már meglévő koszorúér-betegségben szenvedő betegeknél.
Nem ismert: pitvarfibrilláció.
Szembetegségek
Nem gyakori: kóros látás.
Nem ismert: zászló írisz szindróma (IFIS).
Általános betegségek és az alkalmazás helyén fellépő állapotok
Gyakori: aszténia, rossz közérzet.
Nem gyakori: ödéma, mellkasi fájdalom.
Emésztőrendszeri betegségek
Gyakori: hányinger, hasi fájdalom, hasmenés, szájszárazság.
Nem ismert: hányás.
Máj- és epebetegségek
Nem ismert: hepatocelluláris elváltozások, kolesztatikus májbetegség.
Idegrendszeri betegségek
Gyakori: ájulás / szédülés, szédülés, fejfájás.
Nem gyakori: aluszékonyság, ájulás.
Nem ismert: agyi ischaemia mögöttes cerebrovascularis rendellenességekben szenvedő betegeknél
A reproduktív rendszer és a mell betegségei
Nem ismert: priapizmus.
Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek
Nem gyakori: rhinitis.
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei
Nem gyakori: kiütés, viszketés.
Nagyon ritka: csalánkiütés, angioödéma.
Érpatológiák
Gyakori: hypotensio (ortosztatikus).
Nem gyakori: kipirulás.
Nem ismert: a keringés összeomlása olyan betegeknél, akiknél már megvannak a kockázati tényezők (lásd a "Használati óvintézkedések" részt).
A vér és a nyirokrendszer zavarai
Nem ismert: neutropenia, thrombocytopenia
A betegtájékoztatóban található utasítások betartása csökkenti a nemkívánatos hatások kockázatát.
Mellékhatások bejelentése
Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa erről kezelőorvosát vagy gyógyszerészét. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik. A mellékhatásokat közvetlenül a hatóság részére is bejelenthetik a (z) https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse címen. A mellékhatások bejelentésével Ön is hozzájárulhat ahhoz, hogy minél több információ álljon rendelkezésre a gyógyszer biztonságosságáról.
Lejárat és megőrzés
Lejárati idő: Lásd a csomagoláson feltüntetett lejárati dátumot. A feltüntetett lejárati idő az ép csomagolású termékre vonatkozik, helyesen tárolva.
Figyelmeztetés: ne használja a gyógyszert a csomagoláson feltüntetett lejárati idő után.
Tárolás: Legfeljebb 25 ° C -on tárolandó.
A gyógyszereket nem szabad a szennyvízzel vagy a háztartási hulladékkal együtt megsemmisíteni. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez elősegíti a környezet védelmét.
A gyógyszer gyermekektől elzárva tartandó!
Összetétel és gyógyszerforma
FOGALMAZÁS
Egy tabletta tartalmaz:
Hatóanyag: 2,5 mg alfuzozin -hidroklorid.
Segédanyagok:
Mag: laktóz, mikrokristályos cellulóz, povidon, nátrium -karboxi -metil -keményítő, magnézium -sztearát.
Bevonat: hipromellóz, makrogol 400, titán -dioxid (E171).
GYÓGYSZERFORMA ÉS TARTALOM
Bevonatos tabletta. 30 tabletta doboz.
Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.
01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
XATRAL
02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
XATRAL 2,5 mg bevont tabletta
Minden tabletta tartalmaz:
Aktív elv: alfuzozin -hidroklorid 2,5 mg.
XATRAL 5 mg retard tabletta
Minden tabletta tartalmaz:
Aktív elv: alfuzozin -hidroklorid 5 mg.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
03.0 GYÓGYSZERFORMA
Bevonatos tabletta.
Nyújtott hatóanyag-leadású, bevont tabletta.
04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK
04.1 Terápiás javallatok
A jóindulatú prosztata hipertrófia funkcionális tüneteinek kezelése.
04.2 Adagolás és alkalmazás
XATRAL 2,5 mg bevont tabletta
Felnőttek
Az ajánlott adagolás 1 tabletta XATRAL 2,5 mg bevont tabletta naponta háromszor (7,5 mg / nap).
Az első tablettát közvetlenül lefekvés előtt kell bevenni.
Idősek és vérnyomáscsökkentő kezelésben részesülő betegek
Általában elővigyázatosságból, amikor idős (65 év feletti) betegeknél és vérnyomáscsökkentőkkel kezelt betegeknél az alfuzozint felírják, a kezdő adag 1 tabletta reggel és este.
Ezek az adagok a klinikai válasznak megfelelően növelhetők, de nem haladhatják meg a napi 2,5 mg (10 mg) tablettát.
Veseelégtelenség
Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél elővigyázatosságból ajánlott, hogy a kezdő adag 1 tabletta XATRAL 2,5 mg bevont tabletta naponta kétszer, majd ezt követően a klinikai válasznak megfelelően alakítsák ki.
Májelégtelenség
Javasolt, hogy enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél a kezelést naponta egy tablettával kezdjék. XATRAL 2,5 mg bevont tabletta, napi 2 tablettára kell emelni, a klinikai választól függően.
XATRAL 5 mg retard tabletta
Felnőttek
A XATRAL 5 mg retard filmtabletta napi 1 tabletta (reggel és este).
Az első tablettát este kell bevenni.
Idősek és vérnyomáscsökkentő kezelésben részesülő betegek
Általában elővigyázatosságból, amikor az alfuzozint idős (65 év feletti) betegeknél és vérnyomáscsökkentőkkel kezelt betegeknél írják fel, a kiindulási adagolás egy tabletta. XATRAL 5 mg retard tabletta este. Ez az adag a klinikai választól függően növelhető egy tabletta erejéig XATRAL 5 mg bevont tabletta a elnyújtott felszabadulás naponta kétszer (reggel és este).
Veseelégtelenség
Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél elővigyázatosságból ajánlott, hogy a kezdő adag egy tabletta XATRAL 5 mg retard tabletta este, ami a klinikai választól függően napi 2 tablettára emelhető.
Májelégtelenség
Javasolt, hogy enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél a terápiát egyszeri adaggal kezdjék XATRAL 2,5 mg bevont tabletta, egy tablettára kell növelni XATRAL 2,5 mg bevont tabletta Napi 2 alkalommal, a klinikai választól függően.
Gyermekpopuláció
Az alfuzozin hatékonyságát 2-16 éves gyermekeknél nem igazolták (lásd 5.1 pont), ezért az alfuzozin nem javallott gyermekpopulációban.
04.3 Ellenjavallatok
A készítmény hatóanyagával vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
Az ortosztatikus hipotenzió története.
Más a1-antagonistákkal való kombináció.
Súlyos májelégtelenség.
04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések
Az alfuzozint óvatosan kell alkalmazni a vérnyomáscsökkentő vagy nitrát terápiában részesülő betegeknél .. Néhány betegnél ortosztatikus hipotenzió léphet fel, tünetekkel (szédülés, fáradtság, izzadás) vagy anélkül, az alfuzozin bevételét követő első néhány órában. Ezekben az esetekben a beteget a tünetek teljes megszűnéséig hanyatt kell helyezni, ezek a jelenségek általában átmeneti jellegűek, a kezelés kezdetén jelentkeznek, és általában nem befolyásolják a kezelés folytatását.
A forgalomba hozatalt követően a vérnyomás erőteljes csökkenéséről (keringési összeomlás) számoltak be olyan betegeknél, akiknél már megvannak a kockázati tényezők (például szívbetegség és / vagy vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel történő egyidejű kezelés, idős kor) (lásd 4.8 pont). A hipotenzió és a kapcsolódó mellékhatások kialakulásának kockázata nagyobb lehet idős betegeknél. Ezért az alfuzozint óvatosan kell alkalmazni ebben a betegcsoportban.
A beteget tájékoztatni kell ezen események előfordulásának lehetőségéről.
Előfordulhat, hogy a XATRAL 5 mg retard filmtablettával kezelt betegeknél látszólag egész tabletták találhatók a székletben, bár a hatóanyag felszabadulása már megtörtént a gyomor-bél traktusban.
Óvatosan kell eljárni, ha alfuzozint adnak azoknak a betegeknek, akiknél más a1-antagonisták kifejezett vérnyomáscsökkentő hatást okoztak, vagy vérnyomáscsökkentő vagy nitrát gyógyszereket kapó betegeknél.
Koszorúér -betegségben szenvedő betegeknél a koronária -elégtelenség specifikus kezelését folytatni kell.
Mint minden a1-blokkoló, az alfuzozint is óvatosan kell alkalmazni akut szívelégtelenségben szenvedőknél.
Azokat a betegeket, akiknél a QTc -intervallum veleszületett megnyúlása, ismert kórelőzménye van, vagy gyógyszeres kezelés alatt állnak, amelyekről ismert, hogy a QTc -intervallum meghosszabbodását okozzák, meg kell vizsgálni az alfuzozin -kezelés előtt és alatt.
A szürkehályog műtét során néhány, korábban a1 -blokkolóval kezelt vagy kezelt betegnél Floppy Iris szindróma (IFIS - Intraoperative Floppy Iris Syndrome, a kis pupilla szindróma egyik változata) alakult ki. Ennek az eseménynek a kockázata nagyon alacsonynak tűnik, a szemész A sebésznek tisztában kell lennie a jelenlegi vagy korábbi a1-blokkolókkal végzett kezeléssel, mielőtt folytatná a műtétet, mivel az IFIS megjelenése növelheti a műtéti szövődményeket a műtét során.
A 2,5 mg -os tabletta laktózt tartalmaz, ezért azok a betegek, akik ritka, örökletes galaktóz -intoleranciában, laktázhiányban vagy glükóz / galaktóz felszívódási zavarban szenvednek, nem szedhetik ezt a gyógyszert.
A nyújtott hatóanyag-leadású 5 mg-os tabletta hidrogénezett ricinusolajat tartalmaz, ami gyomorpanaszokat és hasmenést okozhat.
A betegeket tájékoztatni kell, hogy a tablettákat egészben kell lenyelni. Minden más beadási módot, például ropogtatást, zúzást, rágást, őrlést vagy porlasztást be kell tiltani. Ezek a lépések a hatóanyag helytelen felszabadulásához és felszívódásához vezethetnek, és ezáltal a mellékhatások lehetséges megjelenéséhez.
Azoknál a betegeknél, akiknél már megvannak a tünetekkel járó vagy tünetmentes agyi érrendszeri rendellenességek, fennáll az agyi ischaemia kockázata az alfuzozin beadását követően kialakuló vérnyomáscsökkentő hatás miatt.
04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb interakciók
Ellenjavallt egyesületek
Más a1-antagonisták (lásd 4.3 pont), a hipotenzív hatás fokozásának kockázata miatt.
Egyesületek, amelyek különös figyelmet igényelnek
- Vérnyomáscsökkentő gyógyszerek (lásd 4.4 pont Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések).
- Nitrátok (lásd 4.4 pont Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések).
- Erős CYP3A4 inhibitorok (például ketokonazol, itrakonazol és ritonavir), mivel növelik az alfuzozin koncentrációját a vérben.
Általános érzéstelenítők alkalmazása az alfuzozinnal kezelt betegeknél vérnyomás instabilitást okozhat.
04.6 Terhesség és szoptatás
Tekintettel a terápiás javallatokra, ez a szakasz nem alkalmazható.
04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Nem állnak rendelkezésre adatok a gyógyszer hatásáról a gépjárművezetéshez.
Különösen a kezelés kezdetén jelentkezhetnek olyan nemkívánatos hatások, mint a szédülés és az aszténia, ezt figyelembe kell venni gépjárművezetés vagy gépek kezelése során.
04.8 Nemkívánatos hatások
A várható gyakoriság osztályozása:
Nagyon gyakori (≥1 / 10), gyakori (≥1 / 100 és
Szív patológiák
Nem gyakori: tachycardia, szívdobogásérzés.
Nagyon ritka: anginás epizódok már meglévő koszorúér-betegségben szenvedő betegeknél
Nem ismert: pitvarfibrilláció.
Szembetegségek
Nem gyakori: kóros látás.
Nem ismert: zászló írisz szindróma (IFIS).
Általános betegségek és az alkalmazás helyén fellépő állapotok
Gyakori: aszténia, rossz közérzet.
Nem gyakori: ödéma, mellkasi fájdalom.
Emésztőrendszeri betegségek
Gyakori: hányinger, hasi fájdalom, hasmenés, szájszárazság.
Nem ismert: hányás.
Máj- és epebetegségek
Nem ismert: hepatocelluláris elváltozások, kolesztatikus májbetegség.
Idegrendszeri betegségek
Gyakori: ájulás / szédülés, szédülés, fejfájás.
Nem gyakori: aluszékonyság, ájulás.
Nem ismert: agyi ischaemia mögöttes cerebrovascularis rendellenességekben szenvedő betegeknél
A reproduktív rendszer és a mell betegségei
Nem ismert: priapizmus.
Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek
Nem gyakori: rhinitis.
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei
Nem gyakori: kiütés, viszketés.
Nagyon ritka: csalánkiütés, angioödéma.
Érpatológiák
Gyakori: hypotensio (ortosztatikus).
Nem gyakori: kipirulás.
Nem ismert: keringési összeomlás a már meglévő kockázati tényezőkkel rendelkező betegeknél (lásd 4.4 pont).
A vér és a nyirokrendszer zavarai
Nem ismert: neutropenia, thrombocytopenia.
A feltételezett mellékhatások bejelentése.
A gyógyszer engedélyezése után jelentkező feltételezett mellékhatások bejelentése fontos, mivel lehetővé teszi a gyógyszer előny / kockázat arányának folyamatos nyomon követését. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a nemzeti jelentési rendszeren keresztül. "Address https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Túladagolás
Túladagolás esetén a beteget kórházba kell helyezni, hanyatt kell tartani, és hagyományos kezelést kell alkalmazni a hypotensio kezelésére.
Kifejezett hipotenzió esetén "megfelelő korrekciós terápiát lehet kialakítani egy érszűkítővel, amely közvetlenül az erek izomrostaira hat.
A magas fehérjekötődés miatt az alfuzozint nehéz dializálni: a dialízis tehát nem jár jelentős előnyökkel.
05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: jóindulatú prosztata hipertrófia kezelésére használt gyógyszerek; alfa-adrenerg receptor antagonisták.
ATC kód: G04CA01.
Az Alfuzosin egy orálisan aktív kinazolin-származék, amely szelektív antagonista hatással van a posztszinaptikus a1-adrenerg receptorokra.
In vitro farmakológiai vizsgálatok megerősítették az alfuzozin szelektivitását a hólyag, a húgycső és a prosztata trigonjában található a1-adrenerg receptorokra.
In vivo állatokon végzett kísérleti vizsgálatok kimutatták, hogy az alfuzozin csökkenti a húgycső nyomását és ennek következtében a vizelés során fellépő vizeletáramlással szembeni ellenállást. Ezenkívül az alfuzozin gyorsabban gátolja a húgycső hipertóniás válaszát, mint a simaizomé, és funkcionális uroszelektivitás jellemzi a tudatos normotenzív patkányokban, mivel csökkenti a húgycsőnyomást olyan dózisokban, amelyek nem hatékonyak az artériás nyomásra.
Klinikai körülmények között, jóindulatú prosztata hipertrófiában a funkcionális tünetek kialakulása és súlyossága nemcsak az adenomyofibroma méretéhez, hanem a szimpatikus idegkomponenshez is kapcsolódik, amely a posztszinaptikus a1-adrenerg receptorok stimulálásával általában növekszik az alsó húgyúti simaizmok és különösen a prosztata stromakomponens feszültsége.
Placebo-kontrollos vizsgálatokban jóindulatú prosztata-hipertrófiában szenvedő betegeknél kimutatták:
- az alfuzozin első bevétele óta jelentősen megnő a vizeletcsúcs csúcsa,
- a detrusornyomás jelentős csökkenése és a húgyhólyag vizeletmennyiségének növekedése, ami erős vizelési vágyat eredményez,
- a maradék vizelet mennyiségének jelentős csökkenése.
Ezek a kedvező urodinamikai hatások az alsó húgyutakat érintő tünetek javulásához vezettek, mind az irritáló, mind az obstruktív típushoz.
Még az alfuzozin sem súlyosbítja a súlyos krónikus veseelégtelenséget (kreatinin clearance 15 és 40 ml / perc között).
Gyermekpopuláció
Az Alfuzosin nem javallott gyermekpopulációban (lásd 4.2 pont).
Az alfuzozin -hidroklorid hatékonyságát nem igazolták a két vizsgálat, amelyeket 197, 2–16 éves, magas, minimális neurológiai eredetű eltűnési pontú detrusornyomású (LPP ≥ 40 cm H2O) betegnél végeztek. A betegeket 0,1 mg / kg / napi vagy 0,2 mg / kg / nap speciális gyermekgyógyászati készítmények alkalmazásával.
05.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
A kibocsátásra kész készítmény jellemzői
Az Alfuzosin jó felszívódású, átlagos biológiai hozzáférhetőségi értéke 64%; a maximális plazmakoncentráció általában körülbelül 1,5 óra (0,5-6 óra) alatt érhető el. A kinetika lineáris a terápiás dózistartományban. A kinetikai profilt nagy egyéni eltérések jellemzik plazmakoncentráció.
A plazma eliminációs felezési ideje körülbelül 4,8 óra, a plazmafehérjékhez való kötődés körülbelül 90%, 68,2% a humán szérum albuminhoz és 52,5% a humán szérum glikoproteinekhez.
Az alfuzozin nagymértékben metabolizálódik, és főként az epeutakon keresztül, majd onnan a széklettel választódik ki (75-91%); csak 11% -a változatlan formában ürül a vizelettel.
Az emberben található biotranszformációs termékek egyike sem rendelkezik farmakodinamikai aktivitással.
Az élelmiszer nem befolyásolja az alfuzozin farmakokinetikai profilját.
Idős, 75 évesnél idősebb betegeknél a felszívódás gyorsabb és a csúcskoncentráció magasabb. Továbbá a biohasznosulás megnövekedhet, és egyes idős betegeknél az eloszlási térfogat csökkenhet, míg az eliminációs felezési idő változatlan.
Az alfuzozin eloszlási térfogata és clearance -e megnő veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, akár dialízisben, akár nem, és ez a szabad frakció növekedésének köszönhető.
Krónikus veseelégtelenség, bár jelentős (kreatinin clearance 15 és 40 ml / perc között), az alfuzozin nem súlyosbítja.
Súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél a plazma eliminációs felezési ideje meghosszabbodik, emellett a maximális plazmakoncentráció (Cmax) kétszeresére, a görbe alatti terület (AUC) értéke pedig háromszorosára nő. összehasonlítva az egészséges önkénteseknél megfigyeltekkel.
A krónikus szívelégtelenség nem befolyásolja az alfuzozin farmakokinetikai profilját.
A nyújtott hatóanyag -leadású készítmény jellemzői
A XATRAL 5 mg retard tabletta biohasznosulása 15% -kal kisebb, mint a 2,5 mg-os XATRAL bevont tabletta biohasznosulása.
A plazma csúcskoncentráció (Cmax) kb. 3 órával a XATRAL 5 mg retard tabletta bevétele után érhető el; az alfuzozin látszólagos eliminációs felezési ideje (t½β) 8 óra.
Ezt a farmakokinetikai profilt nem befolyásolja az étkezés.
Metabolikus kölcsönhatások: A CYP3A4 az alfuzozin metabolizmusában részt vevő fő máj enzim, a ketokonazol a CYP3A4 hatékony inhibitora.
A napi 200 mg ketokonazol napi 7 napon át történő ismételt adagja 10 mg alfuzozin OD 10 mg-os, táplálékkal bevitt Cmax-ját (2,11-szeresére) és AUClast-ját (2,46-szorosára) növelte. Egyéb paraméterek, mint a tmax és A napi 400 mg ketokonazol 8 napon át történő adagolása 2,3-szorosára növelte az alfuzozin Cmax-ját, illetve 3,2-szeresére az AUClast és az AUC értékét (lásd "Interakciók más gyógyszerekkel és egyéb formákkal"). interakció ").
05.3 A preklinikai biztonságossági adatok
Az alfuzozinnal végzett toxicitási vizsgálatok kimutatták, hogy akut alkalmazás után alacsony toxicitású.
Ismételt dózisú toxicitási vizsgálatokban (1-12 hónap Beagle kutyákon, 1-6 hónap patkányokon) jól tolerálták.
A gyógyszer nem indukált embriotoxikus vagy teratogén hatásokat, illetve nem módosította a termékenységi paramétereket, és a mutagén és karcinogenitási vizsgálatokban nem mutattak ki mutagén vagy rákkeltő hatást.
A nyújtott hatóanyag -leadású készítmény, amelyet egy hónapig adtak be kutyáknak 10 -szer nagyobb dózisban, mint az embereknél alkalmazott terápiás dózis, nem váltott ki semmilyen funkcionális vagy szerves hatást, sem plazmafelhalmozódást.
06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK
06.1 Segédanyagok
XATRAL 2,5 mg bevont tabletta
Sejtmag: laktóz, mikrokristályos cellulóz, povidon, nátrium -karboxi -metil -keményítő, magnézium -sztearát.
Bevonat: hipromellóz, makrogol 400, titán -dioxid (E171).
XATRAL 5 mg retard tabletta
Mag: mikrokristályos cellulóz, povidon, dihidrált dikalcium -foszfát, magnézium -sztearát, hidrogénezett ricinusolaj.
Bevonat: hipromellóz, propilénglikol, titán -dioxid (E171), vas -oxidok (E172).
06.2 Inkompatibilitás
Nem releváns.
06.3 Érvényességi idő
3 év.
06.4 Különleges tárolási előírások
XATRAL 2,5 mg bevont tabletta
Legfeljebb 25 ° C -on tárolandó.
XATRAL 5 mg retard tabletta
Nincsenek különleges óvintézkedések.
06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomagolás tartalma
XATRAL 2,5 mg bevont tabletta
30 tabletta doboz buborékcsomagolásban.
XATRAL 5 mg retard tabletta
20 tabletta doboz buborékcsomagolásban.
06.6 Használati utasítás
Nincsenek speciális utasítások.
07.0 FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY
Sanofi S.p.A.
Viale L. Bodio, 37 / B - Milánó.
08.0 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
XATRAL 2,5 mg bevont tabletta AIC n. 027314018
XATRAL 5 mg retard tabletta AIC n. 027314020
09.0 Az első forgalomba hozatali engedély kiadásának időpontja
XATRAL 2,5 mg bevont tabletta 1991.02.04. / 2009.11.15
XATRAL 5 mg retard bevonatú tabletta 1995.7.20 / 2009.11.15
10.0 A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA
Az AIFA meghatározása 2014. október
