A klórdiazepoxid volt az első benzodiazepin, amely a "hatvanas évek elején" jelent meg a piacon. Később változtatásokat hajtottak végre a klórdiazepoxid szerkezetében, hogy jobb tulajdonságokkal rendelkező gyógyszereket szerezzenek be. 1959-ben diazepámot szintetizáltak, egy benzodiazepint, amely 3-10-szer erősebb, mint a klordiazepoxid. A diazepamot 1963 -ban forgalmazták a Valium® kereskedelmi néven - ma is használt és jól ismert -.
Ezt követően a benzodiazepin kutatások tovább fejlődtek, és számos új molekulát eredményeztek, amelyeket ma is használnak.
A benzodiazepinek általános szerkezete
rövid időszak;Ezenkívül a benzodiazepinek nyugtatóként használhatók a feltáró vizsgálatok vagy kezelések (gasztroszkópia, kolonoszkópia stb.) Előtt; érzéstelenítő premedikációban is alkalmazzák.
a gyógyszerről;A lipofilitás alapvető paraméter. Tény, hogy cselekvésük végrehajtásához a benzodiazepineknek el kell jutniuk az agy idegsejtjeihez, és - ehhez - le kell küzdeniük a vér -agy gátat (egy komplex élettani rendszer, amely szabályozza a hasznos anyagok és salakanyagok cseréjét a vér, az agyi gerincvelői folyadék és az agy között) ). Az egyik alapvető jellemző, amellyel minden gyógyszernek rendelkeznie kell ahhoz, hogy átlépje ezt a gátat, valójában a lipofilitás.
Minél nagyobb a benzodiazepin lipofilitása, annál gyorsabban halad át a vér -agy gáton.
Ezek a tényezők tehát segítenek meghatározni az egyes benzodiazepinek klinikai felhasználását. Például egy gyorsan felszívódó benzodiazepin, amelynek metabolizmusa nem termel aktív metabolitokat, és erősen lipofil, hipnotikus nyugtatóként hasznosabb lesz, de kevésbé alkalmas szorongás kezelésére.
Ezzel szemben egy lassabb felszívódású benzodiazepin, amelynek metabolizmusa aktív metabolitokat termel, valószínűleg hasznosabb lesz a szorongásos állapotok kezelésében.
Mélyítés: Hogyan lehet leküzdeni a szorongást?
A benzodiazepinek alkalmazása - amelyeket minden esetben az orvosnak kell előírnia - nem az egyetlen módja a szorongás kezelésének.
Valójában szorongó patológiák jelenlétében mindenekelőtt alapvető fontosságú, hogy kapcsolatba lépjen az orvossal és a szakemberrel a pontos diagnózis érdekében annak megállapítása érdekében, hogy melyik rendellenesség érinti a beteget, annak súlyosságát és okát. Innentől kezdve lehetséges lesz egy olyan terápiás stratégia kidolgozása, amely a probléma megoldásához vezethet.
FIGYELEM: A benzodiazepineket a beteg NEM veheti be saját kezdeményezésére, hanem csak és kizárólag az orvos által előírtak szerint.
számos olyan anyag befolyásolja, amelyek felelősek az egymástól távoli anatómiai struktúrák közötti információcseréért.
A neurotranszmitterek szerepének köszönhetően a szervezet képes modulálni motoros, érzékszervi és intellektuális tevékenységeit, valamint az affektív szférához és a hangvételhez kapcsolódó tevékenységeket.
A benzodiazepinek stimulálják a GABAerg rendszert, vagyis a "γ-amino-vajsav (vagy GABA).
A GABA egy γ-aminosav, és az agy fő gátló neurotranszmitterje. Biológiai funkcióit úgy végzi, hogy specifikus receptorokhoz kötődik: GABA-A, GABA-B és GABA-C. Egy benzodiazepin-specifikus kötőhely (BZR) van a GABA-A receptoron. A benzodiazepinek ehhez a specifikus helyhez kötődnek, aktiválják a receptort és elősegítik a GABA által indukált gátló szignál kaszkádot.
Lásd még: Hogyan működnek a benzodiazepinek?
(olyan paraméter, amely információt nyújt az egyes benzodiazepinek hatástartamáról):- Ebbe a kategóriába tartozik a rövid vagy nagyon rövid felezési idő (2-6 óra), a triazolam és a midazolám;
- Ebbe a kategóriába tartozik a köztes felezési idő (6-24 óra), az oxazepam, lorazepam, lormetazepam, alprazolam és temazepam;
- Hosszú felezési idő (1-4 nap), ebbe a kategóriába tartoznak a klórdiazepoxid, klorazepát, diazepám, flurazepám, nitrazepám, flunitrazepám, klonazepám, prazepám és bromazepám.
Ellentétben azzal, amit gondolnánk, nincs közvetlen kapcsolat a plazma felezési ideje és a hatás gyorsasága között, mivel egyes gyógyszerek - miközben gyorsan hatnak - más aktív vegyületekké metabolizálódnak, amelyek jelentősen meghosszabbítják hatásuk időtartamát. Feltűnő példa a midazolám.
A midazolám egy benzodiazepin, amelyet általános érzéstelenítőként használnak álmosság kiváltására vagy alvás fenntartására. Ez egy hidrofil molekula, ezért alkalmas intravénás beadásra. Azonban a beadást követően a midazolám olyan szerkezeti változásokon megy keresztül, amelyek erősen lipofilné teszik, ezért gyorsan képesek legyőzni a vér -agy gátat.
viszonylag alacsony. Ezenkívül magas terápiás indexük van. Ez a paraméter a toxikus dózis és a terápiás dózis közötti kapcsolatot fejezi ki.Ha egy gyógyszer magas terápiás indexszel rendelkezik, ez azt jelenti, hogy jelentős különbség van az általánosan használt terápiás dózisok és a toxikus dózisok között.
Ritkán a benzodiazepin túladagolása halálos lehet, kivéve, ha más gyógyszereket vagy a központi idegrendszert elnyomó anyagokat, például barbiturátokat, opioid drogokat, alkoholt vagy drogokat egyszerre vesznek be.
Mindenesetre a benzodiazepinek biztosan nem mentesek a mellékhatásoktól. Ezen hatások közül emlékszünk:
- Túlzott szedáció;
- Nappali álmosság;
- Zavartság, különösen idős betegeknél;
- Depresszió;
- A koordináció zavarai;
- Ataxia;
- Memóriazavarok (anterográd amnézia).
Egyéb mellékhatások, amelyek a benzodiazepinek bevétele után jelentkezhetnek, az úgynevezett paradox tünetek.
- Nyugtalanság;
- Agitáció;
- Ingerlékenység;
- Agresszió;
- Harag;
- Harag;
- Pszichózis;
- Téveszmék;
- Hallucinációk;
- Rémálmok
- Csalódás;
- Viselkedési változások.
Emlékeztetni kell arra is, hogy a benzodiazepinek hajlamosak a visszaélésekre, és fizikai és pszichológiai függőséget okoznak. A fizikai függőség megállapítása után - a kezelés hirtelen abbahagyását követően - elvonási tünetek jelentkezhetnek, például:
- Depresszió;
- Derealizáció;
- Személytelenítés;
- Szorongás;
- Zavar;
- Idegesség;
- Nyugtalanság;
- Ingerlékenység;
- Hallucinációk;
- Epilepsziás rohamok;
- Visszatérő álmatlanság;
- Hangulatváltozások;
- Izzadó;
- Hasmenés;
- Fejfájás
- Izomfájdalom;
- Túlérzékenység és hangokkal szembeni intolerancia (hyperacusis);
- Túlérzékenység a fényre és a fizikai érintkezésre.
Ezért a kezelés fokozatos abbahagyása mindig javasolt.
A terápia hirtelen megszakítását is el kell kerülni, mert ez visszatérő álmatlanságot vagy szorongást okozhat. Vagyis azok a tünetek, amelyek a gyógyszer használatát kiváltották (valójában álmatlanság vagy szorongás), súlyosbodva ismétlődhetnek a terápia végén .
Végül a tolerancia kialakulhat a benzodiazepinek hosszan tartó alkalmazása után. Más szóval, a gyógyszer által kiváltott hatások csökkenése tapasztalható, ezért egyre nagyobb dózisokat kell bevenni a kívánt hatás újbóli eléréséhez.
- különösen az első trimeszterben - a magzatban előforduló rendellenességek miatt. Továbbá, mivel a benzodiazepinek kiválasztódnak az anyatejbe - a legtöbb esetben -, ezek alkalmazása ellenjavallt szoptatás alatt is.
A benzodiazepinek alkalmazása ellenjavallt a következő esetekben is:
- Myasthenia gravisban (neuromuszkuláris betegség) szenvedő betegeknél;
- Súlyos légzési elégtelenségben szenvedő betegeknél, mivel a benzodiazepinek légzésdepressziót okozhatnak;
- Súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél;
- Alvási apnoe szindrómában szenvedő betegeknél;
- Akut alkoholos vagy hipnotikus, fájdalomcsillapító, antidepresszáns vagy antipszichotikus gyógyszer -intoxikációban szenvedő betegeknél.
.jpg)