A XELEVIA ® szitagliptin alapú gyógyszer
TERÁPIAI CSOPORT: Orális hipoglikémiás szerek - DPP -4 inhibitorok
Javallatok XELEVIA ® - szitagliptin
A XELEVIA ® a II. Típusú cukorbetegség kezelésére javallt, ha a nem farmakológiai intézkedések vagy a metformin, szulfonilureák és PPAR gamma agonisták egyszeri kezelése nem hozza meg a várt eredményt.
A szitagliptin és a fent említett hatóanyagok közötti kombinált terápia ezért jobb glikémiás kontrollt garantál, mint az monoterápiák.
Hatásmechanizmus XELEVIA ® - szitagliptin
A szitagliptin, a XELEVIA ® hatóanyaga a DPP-4 inhibitorokhoz tartozik, egy új farmakológiai családhoz, amelyet hipoglikémiás hatás jellemez.
Szájon át történő bevétel esetén ez felszívódik a bélben, és a maximális plazmakoncentrációt a bevétel első 4 órájában éri el, abszolút biohasznosulása 87%.
Körülbelül 40%-ban reverzibilisen kötődik a plazmafehérjékhez, és terápiás hatását a DPP-4 (Dipepetidil Peptidase 4) enzim gátlásával fejti ki, amely felelős az inkretinként ismert hormonok visszafordíthatatlan hidrolíziséért.
Ez utóbbi, nevezetesen a GLP1 (glükagon-szerű peptid 1) és a GIP (glükóz-függő inzulinotróp peptid), hasnyálmirigy-szinten hathat, intracelluláris úton, fokozva az inzulin termelését és szekrécióját, és gátolva a glukagon termelését.
Ez a fontos cselekvés nyilvánvaló metabolikus következményeket eredményez, azaz hipoglikémiás hatást fejt ki mind az inzulin nagyobb rendelkezésre állása, mind az endogén glükóz szintézisének csökkenése.
Hatásának befejezése után a szitagliptin változatlan formában, főként a vesén keresztül ürül ki, míg a beadott adagnak csak egy kis része metabolizálódik a májban.
Az elvégzett vizsgálatok és a klinikai hatékonyság
1. SITAGLIPTIN ÉS ALBUMINURIA
Endocr J. 2011. január 30., 58: 69-73. Epub 2010 december 28.
A szitagliptin csökkenti az albuminuriát 2 -es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél.
Hattori S.
Érdekes tanulmány, amely megmutatta, hogy a szitagliptin alkalmazása a második típusú cukorbetegeknél hogyan csökkentheti az albuminuriát, nem a glomeruláris szűrési sebességre hatva, hanem a kapcsolódó anyagcsere -aspektusok, például a hiperglikémia, a vérnyomás és a gyulladás szintjének javításával , különösen nyilvánvaló ezeknél a betegeknél.
2. SITAGLIPTIN: KLINIKAI PRÓBA
Cukorbetegség Metab szindróma elhízás. 2010 március 29; 3: 31-41.
DPP-4 inhibitorok alkalmazása 2-es típusú cukorbetegségben: fókuszban a szitagliptin.
Ahrén B.
A szitagliptin klinikai vizsgálata az elmúlt években kimutatta, hogy a gyógyszer különösen hatékony a glikémiás profil javításában, támogatja a hasnyálmirigy béta -sejtjeinek működését, és magas biztonsági profilja képes minimalizálni a hipoglikémia, a súlygyarapodás és az emésztőrendszeri betegségek kockázatát
3. SITAGLIPTIN ÉS METFORMIN
Wien Klin Wochenschr. 2011 március 31.
A szitagliptin hatékonysága és tolerálhatósága 2 -es típusú cukorbetegeknél, akik metforminnal nem megfelelően kontrolláltak. Prospektív megfigyelési tanulmány az osztrák alapellátásban.
Ludvik B, Daniela L.
Klinikai vizsgálat, amelyet körülbelül 2300 cukorbetegen végeztek, akiket korábban maximális metformin -dózissal kezeltek anélkül, hogy megfelelő glikémiás kontrollt értek volna el, és amelyben a szitagliptin egyidejű bevétele lehetővé tette a glikémiás profil jelentős javulását, csökkentve a glikozilált hemoglobint és az éhomi glikémiát. .
Használati módszer és adagolás
XELEVIA ® szitagliptin 25 mg tabletta: a szokásos klinikai gyakorlatban a XELEVIA ® leggyakrabban használt dózisa 100 mg, napi egyszeri adagban.
Alapvető fontosságú azonban, hogy a helyes adagolást és a feltételezés relatív módszereit az orvos határozza meg a folyamatban lévő egyéb terápiák lehetséges jelenléte, a beteg fizikai-kóros állapota és anyagcsere-állapota alapján.
XELEVIA ® figyelmeztetések - szitagliptin
Emlékeztetni kell arra, hogy a második típusú cukorbetegség kezelésének terápiás eszközei között nemcsak farmakológiai intézkedéseket, hanem napi intézkedéseket is tartalmaznia kell, például az egészséges táplálkozást és a helyes életmódot.
A XELEVIA ® terápia során rendszeresen ellenőrizni kell a glikémiás szintet, különösen szulfonil -karbamidokkal kombinálva, hogy elkerüljék a hipoglikémia kockázatát, és kompenzálják az anyagcsere -egyensúlyhiány javítását.
A hipoglikémia kockázata valójában csökkentheti a beteg észlelési képességeit, veszélyessé téve a gépek használatát és az autók vezetését.
TERHESSÉG ÉS SZOPTATÁS
A XELEVIA ® ellenjavallt terhesség és szoptatás alatt, mivel nincsenek klinikai adatok a gyógyszer magzati egészségre vonatkozó biztonságossági profiljáról, és tekintettel arra, hogy a piacon elérhetőek azok a cukorbetegség elleni gyógyszerek, amelyek aktivitását jobban jellemzik.
Interakciók
A szitagliptin és más hatóanyagok közötti lehetséges kölcsönhatások különösen ritkák, tekintettel a gyógyszer alacsony máj -metabolizmusára.
Általában a ciklosporin és a digoxin szitagliptinnel egyidejű bevétele meghatározhatja a mellékhatások megjelenését a farmakokinetikai profil megváltozása után.
Tanulmányok kimutatták, hogy károsodott vesefunkciójú betegeknél lehetséges a klinikailag jelentéktelen kölcsönhatások leírása a CYP3A4 és a szitagliptin hatásos inhibitorai között.
Mivel azonban a szitagliptint más orális hipoglikémiás szerekkel kombinált terápiában alkalmazzák, mérlegelni kell a lehetséges kölcsönhatásokat és az adag módosítását.
Ellenjavallatok XELEVIA ® - szitagliptin
A XELEVIA ® ellenjavallt a hatóanyaggal vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység, csökkent vesefunkciójú, I. típusú cukorbetegség és diabéteszes ketoacidózis esetén, valamint terhesség és szoptatás idején.
Nemkívánatos hatások - mellékhatások
A klinikai vizsgálat, amely ma a szitagliptin biztonsági profiljára vonatkozó adatok fő forrása, azt mutatta, hogy a XELEVIA ® alkalmazását jól tolerálják, és bizonyos esetekben (kombinált terápia) csökkentheti a később megfigyelt mellékhatások előfordulását. dózisú monoterápia.
Általában a leggyakrabban leírt mellékhatások az emésztőrendszeri reakciók voltak, mint például hányinger, hányás, hasmenés és puffadás, fejfájás és szédülés, valamint perifériás ödéma.
Ehelyett ritkán észleltek klinikailag jelentősebb mellékhatásokat és túlérzékenységi reakciókat, amelyek főként a szív- és csontműködésre, valamint a hematológiai profilra vonatkoztak.
jegyzet
A XELEVIA ® csak szigorú orvosi rendelvényre adható el.
A XELEVIA ® - szitagliptinről szóló, ezen az oldalon közzétett információk elavultak vagy hiányosak lehetnek. Ezen információk helyes használatához tekintse meg a Jogi nyilatkozat és a hasznos információk oldalt.
