A paracetamol egy olyan gyógyszer, amely 95% -ban dezaktiválódik glükuronid- és kénkonjugációval, és 5% -ban a Cyt P450 által működtetett oxidációval, ami a glutation által deaktivált, nagyon reaktív metabolit kialakulásához vezet. Mindez csak akkor történik, ha betartják a terápiás dózisokat.
Ha a terápiás dózisokat bőségesen túllépik, akkor a kétféle konjugáció már nem elegendő a paracetamol inaktiválásához, így a Cyt P450 révén történő inaktiváció érvényesül. Következésképpen nagyobb a reaktív metabolitok képződése, ami a májsejt nekrózisát okozhatja.
Eddig példákat láttunk a toxicitásra, abban az értelemben, hogy az eredeti mérgező anyagokból - májenzimek hatására - nagyon reaktív toxikus metabolitok képződnek, amelyek lehetnek szabad gyökök vagy elektrofil fajok. A különböző metabolitok toxikus aktivitásának leküzdése érdekében szervezetünk különböző méregtelenítő rendszerekkel rendelkezik. A lehetséges méregtelenítési mechanizmusok a következők:
- oxidáció;
- hidrolízis;
- a diszulfidhidak (S - S) csökkentése;
- konjugáció (szulfonsav, glükuronsav, ecetsav);
- funkcionális csoportok (-OH vagy -COOH csoportok) bevezetése;
- kötés glutationnal.
A méregtelenítés nem tarthat sokáig. Az előző esetben - a paracetamol esetében - a toxikus anyagokat inaktiváló enzimek kimerülésével a szervezetben marad, ami súlyos problémákat okoz a májsejtek egészségében. Továbbá a méregtelenítés lelassulhat, vagy akár meg is állhat az esetleges csökkenés miatt antioxidánsok (C- és E -vitamin), amelyek feladata az oxigén szabad gyökök fejlődésének gátlása.
Befejezésül elmondhatjuk, hogy a méregtelenítés egy nagyon hasznos folyamat az egészség megőrzése érdekében, eltávolítva a mérgező anyagokat szervezetünkből; azonban, ha néhány inaktiválási folyamat hiányzik, a veszélyes metabolit érvényesül, mivel nem válik inaktívvá; következésképpen nem ürül ki a szervezetből.
További cikkek a "Paracetamol és májelhalás" témában
- Furosemid és májkárosodás
- Toxicitás és toxikológia
- Toxikodinamika