FIGYELEM: GYÓGYSZER MÁR NEM ENGEDÉLYEZETT
A TREDAPTIVE ® nikotinsavon és laropipranton alapuló gyógyszer.
TERÁPIAI CSOPORT: Hypolipidemics - A nikotinsav szintetikus analógja
Javallatok TREDAPTIVE ® Nikotinsav és laropiprant
A TREDAPTIVE ® a magas triglicerid- és LDL -koleszterinszinttel jellemezhető vegyes diszlipidémia, valamint a heterozigóta családi hiperkoleszterinémia kezelésére szolgál.
A TREDAPTIVE®-t szinergikusan kell alkalmazni a sztatinokkal, vagy monoterápiában, olyan betegeknél, akik nem reagálnak a HMG-CoA reduktáz inhibitorokkal végzett kezelésre.
Mint minden lipidcsökkentő kezelés, a TREDAPTIVE ® szedését is megelőzni kell, és azt lipidcsökkentő diétával és állandó fizikai gyakorlattal kell kísérni.
Hatásmechanizmus TREDAPTIVE ® Nikotinsav és laropiprant
A szájon át szedett TREDAPTIVE ® felszívódik a gyomor -bél traktusban, hatóanyagainak plazmacsúcsa körülbelül 4 óra múlva. A biológiai hozzáférhetőség mind a nikotinsav, mind a laropiprant esetében a bevitt dózis körülbelül 70% -a. Mindkét hatóanyag első lépésben metabolizálódik: alacsony dózisokban a nikotinsav nikotinamidot eredményez, míg telítés után nikotinsav (glicinnel való konjugációval); A laropiprant ehelyett acil -glükuroniddal konjugálódik, részben csökkentve annak biológiai funkcionalitását.
A gyógyszer lipidcsökkentő hatása kizárólag a nikotinsav hatásának köszönhető. Miután elérte a glicinhez kötött zsírszövetet, ez a hatóanyag valójában kölcsönhatásba léphet az árva receptorokkal, és - még nem tisztázott sejtes események révén - gátolhatja a lipolízist és a zsírsavak véráramba történő felszabadulását.
A nem konjugált zsírsavak beáramlása a májba jelentősen csökkenti a trigliceridek és lipoproteinek (VLDL és LDL) májszintézisét, elősegítve a lipidémiás profil egyensúlyának helyreállítását.
Mindezek az események - a HDL -koleszterolémia növekedésével és a kicsi és sűrű (erősen aterogén) LDL -koleszterin -részecskék fokozatos kicserélésével nagyobb lipoproteinekkel együtt - garantálják a kardiovaszkuláris kockázat csökkentését.
A lipidcsökkentő hatás garantálásához szükséges magas nikotinsav-koncentrációt szisztematikusan kellemetlen mellékhatások kísérik, amelyet a prosztaglandin D2 fokozott termelése támogat, és hőhullámok jellemeznek. A Laropiprant ezen a szinten hat, blokkolja a prosztaglandin D2 DP1 -receptorát, és megakadályozza, hogy a bőr értágító hatása kipirulást okozzon.
A terápiás hatás befejeztével a nikotinsav elsősorban a vizelettel, míg a laropiprant elsősorban a széklettel ürül ki.
Az elvégzett vizsgálatok és a klinikai hatékonyság
A NIKOTINSAV / LAROPIPRÁNT EGYESÜLET JELENTÉSE
Szakértői vélemény gyógyszerész. 2010 július; 11: 1715-26.
Laropiprant és niacin a diszlipidémia és a szív- és érrendszeri betegségek megelőzésére.
Olsson AG.
A nikotinsav az egyik leghatékonyabb gyógyszer a hiperlipidémiával kapcsolatos kardiovaszkuláris kockázat csökkentésében. Ezt a tulajdonságot mindenekelőtt a HDL -koleszterinszint jelentős növelésének lehetősége adja. Ennek ellenére a nikotinsav felismeri a határokat, főleg a magas szükséges dózis miatt, ami nagyon gyakran mellékhatásokat okoz, mint például a klasszikus hőhullámok.
2. A TREDAPTIVE HATÉKONYSÁGA
Int J Clin Pract. 2008. december; 62: 1959-70.
A nyújtott hatóanyag-leadású niacin / laropiprant lipidmódosító hatékonysága és tolerálhatósága primer hiperkoleszterinémiában vagy vegyes diszlipidémiában szenvedő betegeknél.
Maccubbin D, Bays HE, Olsson AG, Elinoff V, Elis A, Mitchel Y, Sirah W, Betteridge A, Reyes R, Yu Q, Kuznetsova O, Sisk CM, Pasternak RC, Paolini JF.
Az elnyújtott hatóanyag -leadású nikotinsav és a laropiprant kombinációjának hatékonyságát közel 1500 kezelés alatt álló betegnél értékelték. A 2 hét nikotinsavval és 40 mg laropipranttal végzett 20 hetes kezelés után kapott eredmények meglehetősen pozitívak voltak. Igen, valójában egy az LDL -koleszterin átlagos 18% -os, a trigliceridek 26% -os és az összes koleszterin 8% -os csökkenését regisztrálták, míg a HDL -koleszterin 20% -kal emelkedett.
3. NIKOTINSAV / LAROPIPRÁNT / SIMVASTATIN KOMBINÁCIÓ
Szakértői vélemény vizsgálja a drogokat. 2010 március; 19: 437-49.
Egy új paradigma a diszlipidémia kombinált terápiával történő kezelésére: laropiprant + niacin + szimvasztatin.
Yiu KH, Cheung BM, Tse HF.
A szimvasztatin és a nikotinsav / laropiprant kombináció társítása befejezheti a lipidcsökkentő kezelés terápiás hatékonyságát, szinergikus és kiegészítő hatást garantálva. Valójában, bár a nikotinsav garantálhatja a HDL-koleszterolémia jelentős növekedését, a szimvasztatin csökkentheti ezt az LDL-t . Ezért ez a terápiás kombináció garantálja a kardiovaszkuláris kockázat jelentős csökkenését. Az ilyen terápia egyik legfontosabb korlátja a májbetegségek és a rabdomiolízis kialakulásának potenciális kockázata.
Használati módszer és adagolás
TREDAPTIVE ® 1000 mg nikotinsavat és 20 mg laropiprantot tartalmazó módosított hatóanyag-leadású tabletta: a kezelés első négy hetében az adagnak napi egy tablettának kell lennie, majd napi 2 tablettára kell növelni egyetlen adagban.
A termék farmakokinetikai tulajdonságainak megőrzése érdekében a TREDAPTIVE ® -ot este, vacsora közben vagy lefekvés előtt ajánlatos bevenni.
A TREDAPTIVE ® gyógyszerrel történő beavatkozás előtt és alatt tanácsos követni az egészséges életmódot és az alacsony zsírtartalmú étrendet.
MINDEN ESETBEN, A TREDAPTIVE ® NIKOTINSAV és A LARIPIPrant SZEDÉSE ELŐTT - SZÜKSÉGES AZ ORVOS ELŐÍRÁSA ÉS ELLENŐRZÉSE.
Figyelmeztetések TREDAPTIVE ® Nikotinsav és laropiprant
A TREDAPTIVE ® bevétele előtt és alatt tanácsos nem gyógyszeres beavatkozásokat (hipolipidikus étrend és fizikai aktivitás) folytatni a vér lipidtartalmának csökkentése érdekében. Ha a gyógyszer beadása szükséges, az orvosnak meg kell vizsgálnia a májfunkciót. és a beteg izmait, értékelve, hogy a máj- és izomműködés károsodása, vagy az ilyen patológiák kialakulására való hajlam esetén vállalják -e a terápiát vagy sem. Ezek az óvintézkedések szükségesek a májat és a vázizomzatot érintő mellékhatások elkerülése érdekében, amelyeket az irodalom dokumentált, és különösen gyakoriak HMG-CoA reduktáz inhibitorok egyidejű alkalmazása esetén.
Tekintettel a nikotinsav vizelettel történő kiválasztására és annak ismert hematoklinikai paraméterekre gyakorolt hatására, a kezelés előtt és alatt tanácsos ellenőrizni a vesék funkcionális kapacitását, az éhgyomri vércukorszintet, a húgysav- és foszfátkoncentrációt, valamint a vérlemezkeszámot.
A laktóz jelenléte a TREDAPTIVE ® segédanyagai között felelős lehet a gyomor -bélrendszeri mellékhatásokért, amelyek gyakoriak glükóz / galaktóz felszívódási zavarban vagy laktáz enzimhiányban szenvedő betegeknél.
Bár nem írtak le zavarást a beteg normális észlelési képességeiben, a szédülés jelenléte - különösen gyakori a TREDAPTIVE ® kezelés kezdetén - veszélyeztetheti a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket.
TERHESSÉG ÉS SZOPTATÁS
A TREDAPTIVE ® szedése terhesség és szoptatás alatt nem ajánlott, mivel nincsenek olyan tanulmányok, amelyek hasznosak a gyógyszer biztonságossági profiljának megértéséhez a magzat, az újszülött és a terhes nő egészségére vonatkozóan.
Interakciók
Két különböző hatóanyag jelenléte jelentősen növeli a lehetséges kölcsönhatásokat, amelyeket a TREDAPTIVE ® gyógyszer kölcsönhatásba léphet más biológiailag aktív molekulákkal.
Valójában nagy dózisokban a nikotinsav kölcsönhatásba léphet:
- Különböző típusú vérnyomáscsökkentő gyógyszerek, amelyek fokozzák vérnyomáscsökkentő hatásukat;
- Sztatinok, fokozzák a lipidcsökkentő hatást;
- Epesav -lekötő szerek, elveszítve aktív részesedésének egy részét.
A laropiprant esetében megfigyelt kölcsönhatások nem voltak sem farmakokinetikaiak, sem klinikailag szignifikánsak.
Ellenjavallatok TREDAPTIVE ® Nikotinsav és laropiprant
A TREDAPTIVE ® ellenjavallt csökkent máj- vagy vesefunkció, aktív peptikus fekély, artériás vérzés és valamely vegyülettel szembeni túlérzékenység esetén.
Nemkívánatos hatások - mellékhatások
A TREDAPTIVE ® terápiában részesülő betegek által jelentett mellékhatások általában átmeneti és enyheek voltak.
Hőhullámok, szédülés, fejfájás, hasmenés, émelygés, hányás, bőrpír, viszketés, bőrkiütések és a transzaminázok, a glikémia és a húgysav vérparamétereinek változása volt a leggyakrabban leírt mellékhatás.
Túlérzékenységi reakciókat és klinikailag relevánsabb mellékhatásokat csak néhány esetben találtak, általában a veszélyeztetett betegek kategóriáiban.
jegyzet
A TREDAPTIVE ® csak orvosi rendelvényre adható el.
Az ezen az oldalon közzétett információk a TREDAPTIVE ® nikotinsavról és a laropiprantról elavultak vagy hiányosak lehetnek. Ezen információk helyes használatához tekintse meg a Jogi nyilatkozat és a hasznos információk oldalt.
