Hatóanyagok: Zolpidem (zolpidem -tartarát)
STILNOX 10 mg filmtabletta
Indikációk Miért alkalmazzák a Stilnox -ot? Mire való?
FARMAKOTERÁPIAI KATEGÓRIA
Benzodiazepinnel kapcsolatos gyógyszerek
GYÓGYSZERJELZÉSEK
Az álmatlanság rövid távú kezelése.
A benzodiazepinek vagy benzodiazepin-szerű anyagok csak súlyos, legyengítő vagy mély álmatlanságot okozó esetekben javallottak.
Ellenjavallatok Amikor a Stilnox -ot nem szabad alkalmazni
Túlérzékenység a hatóanyaggal (zolpidem) vagy bármely segédanyaggal szemben.
Myasthenia gravis.
Akut és / vagy súlyos légzési elégtelenség.
Alvási apnoe szindróma.
Gyermekeknek és 18 év alatti serdülőknek történő alkalmazás.
Súlyos májelégtelenség.
Terhesség és szoptatás (lásd "Különleges figyelmeztetések - Terhesség és szoptatás").
Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Mit kell tudnia a Stilnox szedése előtt
A hipnotikus gyógyszer felírása előtt, ha lehetséges, meg kell határozni az álmatlanság okát és kezelni kell a mögöttes tényezőket. A 7-14 napos, klinikai eredmény nélkül végzett kezelés elsődleges fizikai vagy pszichiátriai rendellenesség jelenlétére utalhat, és a beteget gondosan meg kell ismételni. rendszeres időközönként értékelni.
Pszichomotoros károsodás a következő napon
A pszichomotoros károsodás kockázata másnap, beleértve a vezetési képesség csökkenését is, nő, ha:
- a zolpidemet akkor kell bevenni, ha kevesebb, mint 8 óra van hátra a mentális éberséget igénylő tevékenységek elvégzése előtt (lásd "Különleges figyelmeztetések - Hatások a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre");
- az ajánlottnál nagyobb adagot vesznek be;
- A zolpidemet más központi idegrendszeri (CNS) depresszáns gyógyszerekkel vagy más olyan gyógyszerekkel együtt adják, amelyek növelik a zolpidem vérszintjét, vagy alkohollal vagy tiltott gyógyszerekkel (lásd "Interakciók").
A Zolpidem-ot egyetlen adagban, közvetlenül lefekvés előtt kell bevenni, és nem szabad újra beadni ugyanazon az éjszakán.
MEGÉRTÉS:
Néhány hetes ismételt használat után a benzodiazepinek vagy a rövid felezési idővel rendelkező benzodiazepin-szerű anyagok hipno-indukáló hatása némileg csökkenhet.
FÜGGŐSÉG:
A benzodiazepinek vagy benzodiazepin-szerű anyagok használata fizikai és pszichológiai függőséghez vezethet ezektől a gyógyszerektől. A függőség kockázata az adagtól és a kezelés időtartamától függően növekszik; nagyobb azoknál a betegeknél is, akiknek kórtörténetében pszichiátriai rendellenességek és / vagy alkohol szerepel vagy kábítószerrel való visszaélés Ezeket a betegeket gondosan ellenőrizni kell, amikor benzodiazepineket vagy benzodiazepin-szerű gyógyszereket szednek.
Azokban az esetekben, amikor fizikai függőség alakult ki, a kezelés hirtelen abbahagyása elvonási tüneteket okozhat, amelyek a következők lehetnek: fejfájás, testfájdalom, extrém szorongás, feszültség, izgatottság, zavartság és ingerlékenység. Súlyos esetekben a következő tünetek jelentkezhetnek: derealizáció, deperszonalizáció , hyperacusis, zsibbadás és bizsergés a végtagokban, túlérzékenység a fényre, zajra és fizikai érintkezésre, hallucinációk vagy görcsök.
INSOMNIA REBOUND:
A hypno-indukáló gyógyszer abbahagyása után átmeneti szindróma léphet fel, amely a gyógyszeres kezelést kiváltó tünetek hangsúlyos formában történő újbóli megjelenéséből áll. Ezt más reakciók is kísérhetik, például hangulatváltozások, szorongás és izgatottság, vagy alvászavarok.
Ez a szindróma nagyobb valószínűséggel fordul elő, ha a gyógyszer beadását hirtelen leállítják; ezért a kezelést fokozatosan le kell állítani.
Ezenkívül fontos, hogy a beteg tisztában legyen a visszapattanási jelenségek előfordulásának lehetőségével, ezáltal minimalizálva az ilyen tünetek okozta szorongást, ha a gyógyszer elvonási szakaszában felmerülnek.
Úgy tűnik, hogy a rövid hatástartamú benzodiazepinek vagy benzodiazepin-szerű anyagok esetében elvonási jelenségek fordulhatnak elő két bevétel közötti intervallumban.
A KEZELÉS IDŐTARTAMA:
A kezelés időtartamának a lehető legrövidebbnek kell lennie (lásd "Adagolás, az alkalmazás módja és ideje"), és nem haladhatja meg a 4 hetet, beleértve a gyógyszer elvonási szakaszát. A kezelés időtartama nem hosszabbítható meg ezen az időszakon túl, anélkül, hogy az orvos újraértékelné a beteg helyzetét.
Hasznos lehet a kezelés kezdetén tájékoztatni a beteget arról, hogy ez korlátozott időtartamú lesz, és pontosan megmagyarázni, hogyan kell fokozatosan csökkenteni az adagot.
AMNÉZIA:
A benzodiazepinek vagy benzodiazepin-szerű anyagok anterográd amnéziát okozhatnak. Leggyakrabban ez a hatás néhány órával a gyógyszer bevétele után jelentkezik.
A kockázat csökkentése érdekében a betegeknek biztosítaniuk kell, hogy 8 órán keresztül folyamatosan aludjanak (lásd "Mellékhatások").
EGYÉB PSZICHIATRIKUS ÉS "PARADOX" REAKCIÓK:
Nyugtalanság, álmatlanság súlyosbodása, izgatottság, ingerlékenység, agresszió, téveszmék, harag, rémálmok, hallucinációk, pszichózis, rendellenes viselkedés és egyéb, a benzodiazepinek vagy benzodiazepin-szerű anyagok alkalmazása során ismert mellékhatások jelentkezhetnek hipnotikus / nyugtatók, például zolpidem.
Ha ez megtörténik, a gyógyszer alkalmazását abba kell hagyni.
Ezek a reakciók nagyobb valószínűséggel fordulnak elő gyermekeknél és időseknél.
ALVÓ SÉTÁZÁS ÉS TÁRSAS VISELKEDÉS:
Az alvajárásról és más kapcsolódó viselkedésformákról, például az alvás közbeni vezetésről, ételkészítésről és evésről, telefonálásról, szexről, amnéziáról számoltak be a zolpidemet szedő betegeknél, akik nem voltak teljesen ébren.
Úgy tűnik, hogy mind az alkohol, mind más központi idegrendszeri depresszánsok együttes alkalmazása a zolpidemmel együtt, valamint a zolpidem alkalmazása az ajánlott maximális dózist meghaladó dózisban növeli az ilyen magatartások kockázatát. A zolpidem -kezelés abbahagyását az ilyen viselkedésű (pl. Alvás közbeni) betegeknél alaposan meg kell fontolni a páciensre és másokra gyakorolt kockázatok miatt (lásd "Interakciók - Alkohol" és "Nemkívánatos hatások - Pszichiátriai rendellenességek").
SÚLYOS SÉRÜLÉS
Farmakológiai tulajdonságait tekintve a zolpidem álmosságot és eszméletvesztést okozhat, ami elesésekhez és ennek következtében súlyos sérülésekhez vezethet.
A BETEGEK KÜLÖNLEGES CSOPORTJAI:
- Idősek: lásd "Adagolás, az alkalmazás módja és ideje" - adagolás.
- Óvatosság szükséges a zolpidem krónikus légzési elégtelenségben szenvedő betegeknek történő felírásakor, mivel a benzodiazepinek csökkenthetik a légzési funkciót (lásd "Nemkívánatos hatások").
- A benzodiazepinek és a benzodiazepin-szerű anyagok nem javalltak súlyos májelégtelenségben szenvedő betegek kezelésére, mivel ezek a gyógyszerek "encephalopathiát" okozhatnak.
- A benzodiazepinek és benzodiazepin-szerű anyagok nem ajánlottak pszichotikus betegségek elsődleges kezelésére.
- A benzodiazepinek és a benzodiazepin-szerű anyagok önmagukban nem használhatók depresszió vagy depresszióhoz kapcsolódó szorongás kezelésére. Bár klinikailag jelentős farmakokinetikai és farmakodinámiás kölcsönhatásokat nem igazoltak az SSRI antidepresszánsokkal (lásd "Interakciók"), a zolpidemhez, mint más benzodiazepinekhez és benzodiazepinekhez -hasonló anyagokat óvatosan kell alkalmazni a depressziós tünetekkel küzdő betegeknél. Ilyen betegeknél öngyilkossági hajlam fordulhat elő, és ennek megfelelően kell biztosítani a minimális mennyiségű hasznos gyógyszert, a beteg szándékos túladagolásának lehetősége miatt. a zolpidem alkalmazása során kiderülhet. Mivel az álmatlanság a depresszió tünete lehet, a beteget újra kell értékelni, ha az álmatlanság továbbra is fennáll.
- A benzodiazepineket és a benzodiazepin-szerű anyagokat rendkívül óvatosan kell alkalmazni azoknál a betegeknél, akiknek kórelőzményében alkohollal vagy kábítószerrel való visszaélés szerepel.
Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy élelmiszerek módosíthatják a Stilnox hatását
Tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét, ha nemrégiben szedett más gyógyszereket, beleértve a vény nélkül kapható készítményeket is.
Alkohol:
Nem ajánlott egyidejűleg alkoholt inni.A nyugtató hatás fokozódhat, ha a gyógyszert alkohollal együtt alkalmazzák. Ez hátrányosan befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket.
Társulás a központi idegrendszer depresszáns gyógyszereivel
A központi depressziós hatás fokozódhat, ha antipszichotikumokkal (neuroleptikumokkal), altatókkal, szorongásoldókkal / nyugtatókkal, antidepresszánsokkal, narkotikus fájdalomcsillapítókkal, epilepszia elleni szerekkel, érzéstelenítőkkel és nyugtató antihisztaminokkal együtt alkalmazzák. Ezért a zolpidem ilyen gyógyszerekkel történő egyidejű alkalmazása. másnap fokozhatja az aluszékonyságot és a pszichomotoros károsodást, beleértve a vezetési képesség csökkenését is (lásd "Óvintézkedések a kezeléshez" és "Különleges figyelmeztetések - Hatások a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre"). Ezen túlmenően, egyes esetekben beszámoltak vizuális hallucinációkról azoknál a betegeknél, akik zolpidemet szedtek antidepresszánsokkal, köztük bupropionnal, dezipraminnal, fluoxetinnel, szertralinnal és venlafaxinnal. A kábító fájdalomcsillapítók esetében az "eufória érzésének hangsúlyozása is előfordulhat, ami a pszichés függőség növekedéséhez vezet.
A fluvoxamin egyidejű alkalmazása növelheti a zolpidem vérszintjét; egyidejű alkalmazása nem ajánlott.
CYP450 inhibitorok és induktorok
A zolpidemet a máj citokróm P450 enzimének több izoformája metabolizálja: a fő enzim a CYP3A4, a CYP1A2 hozzájárulásával.
A citokróm P450-et gátló anyagok fokozhatják a benzodiazepinek vagy benzodiazepin-szerű anyagok, például a zolpidem aktivitását.
A ciprofloxacin egyidejű alkalmazása növelheti a zolpidem vérszintjét; egyidejű alkalmazása nem ajánlott.
A zolpidem farmakodinámiás hatása csökken, ha a zolpidemet rifampicinnel (CYP3A4 -induktor) kombinálják. Ha azonban a zolpidemet itrakonazollal (CYP3A4 -gátló) együtt adják, annak farmakokinetikája és farmakodinamikája nincs jelentős hatással. Ezeknek az eredményeknek a klinikai jelentősége nincs jelentősen befolyásolva. ismert.
A zolpidem és egy erős CYP3A4-inhibitor, a ketokonazol (napi kétszer 200 mg) egyidejű alkalmazása meghosszabbította a zolpidem eliminációs felezési idejét, növelte az összes AUC-t és csökkentette a látszólagos orális clearance-t a zolpidemhez és a placebóhoz képest. A zolpidem teljes AUC -értéke, ha ketokonazollal együtt adják, 1,83 -szorosára nő, mint a zolpidem önmagában. Nem tartják szükségesnek a zolpidem szokásos adagjának módosítását, de a betegeket tájékoztatni kell, hogy a zolpidem ketokonazollal történő alkalmazása növelheti a nyugtató hatások.
Egyéb gyógyszerek:
A zolpidemet warfarinnal, digoxinnal vagy ranitidinnel együtt adva nem figyeltek meg jelentős farmakokinetikai kölcsönhatásokat.
Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:
Fontos információk néhány összetevőről:
Ez a gyógyszer laktózt tartalmaz. Ha kezelőorvosa korábban már figyelmeztette Önt, hogy bizonyos cukrokra érzékeny, keresse fel orvosát, mielőtt elkezdi szedni ezt a gyógyszert.
Terhesség és szoptatás
Terhesség Mielőtt bármilyen gyógyszert elkezdene szedni, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét. Elővigyázatosságból kerülendő a zolpidem terhesség és szoptatás ideje alatt.
A zolpidem terhes betegekre vonatkozó adatai nem, vagy nagyon korlátozottak. Az állatkísérletek nem utalnak közvetlen vagy közvetett káros hatásokra a reprodukciós toxicitás kialakulása tekintetében.
A fogamzóképes korú nő, aki teherbe kíván esni vagy gyanítja, hogy terhes, forduljon orvosához a kezelés felfüggesztéséhez.
Ha abszolút orvosi szükségletek miatt a zolpidemet a terhesség előrehaladott szakaszában vagy a szülés során kell beadni, az újszülöttre olyan hatások várhatók, mint például: hipotermia, hypotonia és mérsékelt légzési depresszió, amelyet a gyógyszer farmakológiai hatása okoz. súlyos újszülöttkori légzési depresszió esetei, amikor a terhesség idején a zolpidemet más központi idegrendszeri depresszáns gyógyszerekkel együtt alkalmazták.
Ezenkívül azoknak az anyáknak a gyermekeiben, akik a terhesség utolsó szakaszában krónikus benzodiazepineket vagy benzodiazepin-szerű gyógyszereket szedtek, fizikai függőség alakulhat ki, és fennáll a veszélye annak, hogy elvonási tüneteket tapasztalnak a születés utáni időszakban.
Etetési idő
Mivel benzodiazepinek vagy benzodiazepin-szerű anyagok találhatók az anyatejben, a zolpidem nem adható szoptató anyáknak.
Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A Stilnox rontja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket.
A gépjárművezetőket és a gépkezelőket tájékoztatni kell arról, hogy más altatókhoz hasonlóan fennáll az álmosság, a hosszabb reakcióidő, a szédülés, az álmosság, a zavart / kettős látás, valamint a csökkent éberség és a vezetési képesség kockázata a kezelés utáni reggel (lásd "Nemkívánatos hatások"). A kockázat minimalizálása érdekében legalább 8 órás pihenőidő javasolt a zolpidem szedése és a járművezetés, gépek használata és a magasban végzett munka között.
A zolpidem önmagában, terápiás dózisban történő alkalmazása esetén károsodott a vezetési képesség és a viselkedés, mint például az „elalvás a volánnál”.
Ezenkívül a zolpidem alkohollal és más központi idegrendszeri depresszáns gyógyszerekkel való együttes alkalmazása növeli az ilyen magatartások kockázatát (lásd "Használati óvintézkedések" és "Interakciók"). A betegeket figyelmeztetni kell arra, hogy ne szedjenek alkoholt vagy más gyógyszereket. Pszichoaktív anyagok zolpidem.
Adagolás és alkalmazás A Stilnox alkalmazása: Adagolás
A kezelés időtartamának a lehető legrövidebbnek kell lennie.
Általában ez az időtartam néhány naptól két hétig, de legfeljebb négy hétig változik, beleértve a gyógyszer elvonási szakaszát. Néha szükség lehet a maximális kezelési időszak meghosszabbítására; ebben az esetben ezt nem szabad megtenni anélkül, hogy az orvos először újraértékelné a beteg helyzetét.
A gyógyszert lefekvés előtt kell bevenni.
Adagolás
A kezelést egyetlen adagként kell alkalmazni, és nem szabad újra beadni ugyanazon az éjszakán. Az ajánlott napi adag 10 mg, amelyet közvetlenül lefekvés előtt kell bevenni.
A zolpidem teljes napi adagja nem haladhatja meg a 10 mg -ot.
Idős vagy legyengült betegeknél, akik különösen érzékenyek lehetnek a zolpidem hatásaira, 5 mg (1/2 tabletta) adag ajánlott, amelyet csak kivételes esetekben lépnek túl.
Májelégtelenségben szenvedő betegeknél, akik nem szüntetik meg a gyógyszert olyan gyorsan, mint a normál alanyok, 5 mg (1/2 tabletta) adag ajánlott, amelyet csak kivételes esetekben lehet túllépni.
Azonban minden beteg esetében a zolpidem teljes dózisa nem haladhatja meg a 10 mg -ot.
Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Stilnoxot vett be?
Ha véletlenül lenyeli / beveszi a Stilnox túlzott adagját, azonnal értesítse orvosát, vagy menjen a legközelebbi kórházba.
jelek és tünetek
Az eszméletvesztést kómáig és súlyosabb tüneteket, beleértve a halálos következményeket, jelentettek olyan esetekben, amikor túladagolták a zolpidemet önmagában vagy más központi idegrendszeri depressziós gyógyszerekkel vagy anyagokkal (beleértve az alkoholt) kombinálva.
Kezelés
Bármely gyógyszer túladagolásának kezelésénél figyelembe kell venni, hogy több anyagot is szedhetett.
A benzodiazepinek vagy benzodiazepin-szerű anyagok túladagolása esetén hánytasson (1 órán belül), ha a beteg eszméletén van, vagy gyomormosást végez, légúti védelemmel, ha a beteg eszméletlen.
Ha a gyomor kiürítése nem előnyös, adjon aktív szenet a felszívódás csökkentése érdekében.A szív- és érrendszeri és légzési funkciókat gondosan ellenőrizni kell az intenzív osztályon.
A nyugtató szereket pszichomotoros izgalom esetén is kerülni kell.
A flumazenil hasznos ellenszer lehet, ha súlyos tüneteket észleltek. A flumazenil alkalmazása azonban hozzájárulhat a neurológiai tünetek (görcsök) megjelenéséhez.
A zolpidem nem dializálható.
Ha bármilyen kérdése van a Stilnox alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.
Mellékhatások Melyek a Stilnox mellékhatásai?
Mint minden gyógyszer, így a Stilnox is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.
Amikor csak lehetséges, a következő CIOMS gyakorisági skálát használják: nagyon gyakori> 10%; gyakori> 1 és 0,1 és 0,01 e
Bizonyítékok vannak a zolpidem dózissal kapcsolatos nemkívánatos hatásaira, különösen bizonyos központi idegrendszeri eseményekre. Az "Adagolás" szakaszban javasolt módon ezeknek a hatásoknak kevésbé súlyosnak kell lenniük, ha a zolpidemet közvetlenül lefekvés előtt vagy alvás közben alkalmazzák, és ezek a hatások gyakrabban fordulnak elő időseknél betegek.
Idegrendszeri betegségek
Gyakori: aluszékonyság, fejfájás, szédülés, fokozott álmatlanság, anterográd amnézia (az amnéziás hatások nem megfelelő viselkedéssel járhatnak).
Nem ismert: csökkent tudatosság
Pszichiátriai rendellenességek
Gyakori: hallucinációk, izgatottság, rémálmok.
Nem gyakori: zavartság, ingerlékenység.
Nem ismert: nyugtalanság, agresszió, delírium, harag, rendellenes viselkedés, alvajárás (lásd "Használati óvintézkedések - Alvajárás és a kapcsolódó viselkedésformák"), függőség (a kezelés abbahagyása után gyógyszermegvonási szindróma vagy visszapattanó hatás léphet fel), libidóváltozások, depresszió ( lásd "Használati óvintézkedések").
E nemkívánatos pszichiátriai hatások közül sok paradox reakciókhoz kapcsolódik.
Általános betegségek és az alkalmazás helyén fellépő állapotok
Gyakori: fáradtság
Nem ismert: a járásban, a gyógyszer toleranciában bekövetkező változások, elesések (különösen idős betegeknél, és ha nem az előírt módon szedik a zolpidemet) (lásd "Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések")
Szembetegségek
Nem gyakori: diplopia
Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek
Nem ismert: légzési depresszió (lásd "Használati óvintézkedések")
Emésztőrendszeri betegségek
Gyakori: hasmenés, hányinger, hányás, hasi fájdalom
A csont -izomrendszer és a kötőszövet betegségei
Gyakori: hátfájás
Nem ismert: izomgyengeség
Fertőzések és fertőzések
Gyakori: felső légúti fertőzés, alsó légúti fertőzés.
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei
Nem ismert: kiütés, viszketés, csalánkiütés, hyperhidrosis.
Máj- és epebetegségek
Nem ismert: emelkedett májenzim szint
Az immunrendszer zavarai
Nem ismert: angioneurotikus ödéma.
A betegtájékoztatóban található utasítások betartása csökkenti a nemkívánatos hatások kockázatát.
Mellékhatások bejelentése
Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa erről kezelőorvosát vagy gyógyszerészét. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik. A mellékhatásokat közvetlenül a hatóság részére is bejelenthetik a (z) https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse címen. A mellékhatások bejelentésével Ön is hozzájárulhat ahhoz, hogy minél több információ álljon rendelkezésre a gyógyszer biztonságosságáról.
Lejárat és megőrzés
Lejárati idő: lásd a csomagoláson feltüntetett lejárati dátumot.
A lejárati idő az ép csomagolású termékre vonatkozik, helyesen tárolva.
Figyelmeztetés: ne használja a gyógyszert a csomagoláson feltüntetett lejárati idő után.
A gyógyszer gyermekektől elzárva tartandó!
A gyógyszereket nem szabad a szennyvízzel vagy a háztartási hulladékkal együtt megsemmisíteni.
Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel.
Ez segít a környezet védelmében.
Összetétel és gyógyszerforma
FOGALMAZÁS
Minden filmtabletta tartalmaz:
Hatóanyag: 10 mg zolpidem -tartarát.
Segédanyagok: laktóz -monohidrát; mikrokristályos cellulóz; hipromellóz; nátrium -karboxi -metil -keményítő (A típus); magnézium-sztearát.
Bevonat: hipromellóz; titán -dioxid (E171); makrogol 400.
GYÓGYSZERFORMA ÉS TARTALOM
Filmtabletta.
- 20 db 10 mg-os filmtabletta
- 30 db 10 mg-os filmtabletta.
Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.
01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
STILNOX 10 MG TABLETTA FÓLIÁVAL BEVONATT
02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Minden filmtabletta tartalmaz:
Aktív elv:
zolpidem -tartarát 10 mg.
Segédanyagok:
laktóz -monohidrát 90,4 mg
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban
03.0 GYÓGYSZERFORMA
Filmbevonatú, bemetszett tabletta.
04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK
04.1 Terápiás javallatok
Az álmatlanság rövid távú kezelése.
A benzodiazepinek vagy benzodiazepin-szerű anyagok csak súlyos, legyengítő vagy mély álmatlanságot okozó esetekben javallottak.
04.2 Adagolás és alkalmazás
A kezelés időtartamának a lehető legrövidebbnek kell lennie.
Általában ez az időtartam néhány naptól két hétig, de legfeljebb négy hétig változik, beleértve a gyógyszer elvonási szakaszát.
Néha szükség lehet a maximális kezelési időszak meghosszabbítására; ebben az esetben ezt nem szabad megtenni anélkül, hogy először újraértékelné a beteg helyzetét.
A gyógyszert lefekvés előtt kell bevenni.
Adagolás
A kezelést egyetlen adagként kell alkalmazni, és nem szabad újra beadni ugyanazon az éjszakán.
Az ajánlott napi adag 10 mg, amelyet közvetlenül lefekvés előtt kell bevenni. A zolpidem teljes napi adagja nem haladhatja meg a 10 mg -ot.
Idős vagy legyengült betegeknél, akik különösen érzékenyek lehetnek a zolpidem hatásaira, 5 mg -os adag ajánlott, és csak kivételes esetekben lépik túl.
Májelégtelenségben szenvedő betegeknél, akik nem szüntetik meg a gyógyszert olyan gyorsan, mint a normál alanyok, 5 mg -os adag ajánlott, és csak kivételes esetekben lépik túl.
Azonban minden beteg esetében a zolpidem teljes dózisa nem haladhatja meg a 10 mg -ot.
04.3 Ellenjavallatok
Túlérzékenység a hatóanyaggal (zolpidem) vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyaggal szemben.
Myasthenia gravis.
Akut és / vagy súlyos légzési elégtelenség. Alvási apnoe szindróma.
Gyermekeknek és 18 év alatti serdülőknek történő alkalmazás.
Súlyos májelégtelenség.
Terhesség és szoptatás (lásd 4.6 pont).
04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések
A hipnotikus gyógyszer felírása előtt, ha lehetséges, meg kell határozni az álmatlanság okát, és foglalkozni kell a mögöttes tényezőkkel.
A 7-14 napos, klinikai eredmények nélküli kezelés elsődleges fizikai vagy pszichiátriai rendellenesség jelenlétére utalhat, és a beteget rendszeres időközönként gondosan újra kell értékelni.
Pszichomotoros károsodás a következő napon
A pszichomotoros károsodás kockázata másnap, beleértve a vezetési képesség csökkenését is, nő, ha:
• a zolpidemet akkor kell bevenni, ha kevesebb, mint 8 óra van hátra a mentális éberséget igénylő tevékenységek elvégzése előtt (lásd 4.7 pont);
• az ajánlottnál nagyobb adagot kell bevenni;
• a zolpidemet más központi idegrendszeri (CNS) depresszáns gyógyszerekkel vagy más, a zolpidem vérszintjét növelő gyógyszerekkel, vagy alkohollal vagy tiltott gyógyszerekkel együtt adják (lásd 4.5 pont).
A Zolpidem-ot egyetlen adagban, közvetlenül lefekvés előtt kell bevenni, és nem szabad újra beadni ugyanazon az éjszakán.
MEGÉRTÉS:
Néhány hetes ismételt használat után a benzodiazepinek vagy rövid élettartamú benzodiazepin-szerű anyagok hipno-indukáló hatása némileg csökkenhet.
FÜGGŐSÉG:
A benzodiazepinek vagy benzodiazepin-szerű anyagok használata fizikai és mentális függőséghez vezethet e gyógyszerektől.
A függőség kockázata az adagtól és a kezelés időtartamától függően növekszik; magasabb azoknál a betegeknél is, akiknek kórtörténetében pszichiátriai rendellenességek és / vagy alkohol- vagy kábítószer -fogyasztás szerepel. Ezeket a betegeket szorosan ellenőrizni kell, amikor benzodiazepineket vagy benzodiazepin-szerű anyagokat szednek.
Azokban az esetekben, amikor fizikai függőség alakult ki, a kezelés hirtelen abbahagyása elvonási tüneteket okozhat, amelyek a következők lehetnek: fejfájás, testfájdalom, extrém szorongás, feszültség, izgatottság, zavartság és ingerlékenység. Súlyos esetekben a következő tünetek jelentkezhetnek: derealizáció, deperszonalizáció , hyperacusis, zsibbadás és bizsergés a végtagokban, túlérzékenység a fényre, zajra és fizikai érintkezésre, hallucinációk vagy görcsök.
INSOMNIA REBOUND:
A hypno-indukáló gyógyszer abbahagyása után átmeneti szindróma léphet fel, amely a gyógyszeres kezelést kiváltó tünetek hangsúlyos formában történő újbóli megjelenéséből áll. Ezt más reakciók is kísérhetik, például hangulatváltozások, szorongás és izgatottság, vagy alvászavarok.
Ez a szindróma nagyobb valószínűséggel fordul elő, ha a gyógyszer beadását hirtelen leállítják; ezért a kezelést fokozatosan le kell állítani.
Ezenkívül fontos, hogy a beteg tisztában legyen a visszapattanási jelenségek előfordulásának lehetőségével, ezáltal minimalizálva az ilyen tünetek okozta szorongást, ha a gyógyszer elvonási szakaszában felmerülnek.
Úgy tűnik, hogy a rövid hatástartamú benzodiazepinek vagy benzodiazepin-szerű anyagok esetében elvonási jelenségek fordulhatnak elő két bevétel közötti intervallumban.
A KEZELÉS IDŐTARTAMA:
A kezelés időtartamának a lehető legrövidebbnek kell lennie (lásd 4.2 pont), és nem haladhatja meg a 4 hetet, beleértve a gyógyszer elvonási szakaszát.
A kezelés időtartama nem hosszabbítható meg ezen az időszakon túl a beteg helyzetének újbóli értékelése nélkül.
Hasznos lehet a kezelés kezdetén tájékoztatni a beteget arról, hogy ez korlátozott időtartamú lesz, és pontosan megmagyarázni, hogyan kell fokozatosan csökkenteni az adagot.
AMNÉZIA:
A benzodiazepinek vagy benzodiazepin-szerű anyagok anterográd amnéziát okozhatnak. Leggyakrabban ez a hatás néhány órával a gyógyszer bevétele után jelentkezik.
A kockázat csökkentése érdekében a betegeknek biztosítaniuk kell, hogy 8 órán keresztül folyamatosan aludjanak (lásd 4.8 pont).
EGYÉB PSZICHIATRIKUS ÉS "PARADOX" REAKCIÓK:
Nyugtalanság, álmatlanság súlyosbodása, izgatottság, ingerlékenység, agresszió, téveszmék, harag, rémálmok, hallucinációk, pszichózis, rendellenes viselkedés és egyéb, a benzodiazepinek vagy benzodiazepin-szerű anyagok alkalmazása során ismert mellékhatások jelentkezhetnek hipnotikus / nyugtatók, például zolpidem.
Ha ez megtörténik, a gyógyszer alkalmazását abba kell hagyni.
Ezek a reakciók nagyobb valószínűséggel fordulnak elő gyermekeknél és időseknél.
ALVÓGYŰLÉS ÉS EGYESÜLT VISELKEDÉS:
Az alvajárásról és más kapcsolódó viselkedésformákról, mint az alvás közbeni vezetés, az ételek elkészítése és evése, a telefonálás, a szex, amnéziával járó eseményről számoltak be a zolpidemet szedő betegeknél, akik nem voltak teljesen ébren. Úgy tűnik, hogy mind az alkohol, mind egyéb A központi idegrendszeri depresszánsok és a zolpidem együttes alkalmazása, valamint a zolpidem maximális ajánlott dózist meghaladó dózisban történő alkalmazása növeli az ilyen viselkedés kockázatát. Gondosan mérlegelni kell a zolpidem -kezelés abbahagyását az ilyen magatartást mutató betegeknél. (Pl. Alvás közbeni vezetés). a beteg és mások (lásd 4.5 és 4.8 pont).
SÚLYOS SÉRÜLÉS
Farmakológiai tulajdonságait tekintve a zolpidem álmosságot és eszméletvesztést okozhat, ami elesésekhez és ennek következtében súlyos sérülésekhez vezethet.
BETEGEK KÜLÖNLEGES CSOPORTJAI:
• Idős államporgárok: lásd 4.2 pont.
• Óvatosság szükséges, ha a zolpidemet olyan betegeknek írják fel, akiknek krónikus légzési elégtelenségmivel a benzodiazepinek csökkenthetik a légzési funkciót (lásd 4.8 pont).
• A benzodiazepinek és benzodiazepin-szerű anyagok nem javalltak súlyos betegek kezelésére májelégtelenség, mivel ezek a gyógyszerek "encephalopathiát" okozhatnak.
• A benzodiazepinek és benzodiazepin-szerű anyagok nem ajánlott elsődleges kezelésként pszichotikus betegségek.
• A benzodiazepinek és benzodiazepin-szerű anyagok önmagukban nem alkalmazhatók depresszió vagy depresszióval járó szorongás (ilyen betegeknél fokozódhatnak az öngyilkossági hajlamok).
Bár klinikailag jelentős farmakokinetikai és farmakodinámiás kölcsönhatásokat nem igazoltak az SSRI antidepresszánsokkal (lásd 4.5 pont), a zolpidemet, mint más benzodiazepinek és benzodiazepin-szerű anyagok, óvatosan kell alkalmazni a depresszió. Az ilyen betegeknél öngyilkossági hajlamok fordulhatnak elő, következésképpen a minimális mennyiségű hasznos gyógyszert kell biztosítani, mivel a beteg szándékosan túladagolhat.
Mivel az álmatlanság a depresszió tünete lehet, az álmatlanság fennállása esetén át kell értékelni a beteget, mivel a zolpidem alkalmazása során már fennálló depresszió is kiderülhet.
• A benzodiazepineket és a benzodiazepin-szerű anyagokat rendkívül óvatosan kell alkalmazni azoknál a betegeknél, akiknek kórelőzményében szerepel alkohollal vagy kábítószerrel való visszaélés.
Fontos információk néhány összetevőről
Ez a gyógyszer laktózt tartalmaz. Ritka örökletes galaktóz intoleranciában, laktázhiányban vagy glükóz / galaktóz felszívódási zavarban szenvedő betegek nem szedhetik ezt a gyógyszert.
04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és más interakciók
Alkohol:
az alkohol egyidejű fogyasztása nem ajánlott.
A nyugtató hatás fokozódhat, ha a gyógyszert alkohollal együtt alkalmazzák, ami hátrányosan befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket.
Társulás a központi idegrendszer depresszáns gyógyszereivel
A központi depressziós hatás fokozódhat, ha antipszichotikumokkal (neuroleptikumokkal), altatókkal, szorongásoldókkal / nyugtatókkal, antidepresszánsokkal, narkotikus fájdalomcsillapítókkal, epilepszia elleni szerekkel, érzéstelenítőkkel és nyugtató antihisztaminokkal együtt alkalmazzák. Ezért a zolpidem ilyen gyógyszerekkel történő egyidejű alkalmazása. másnap fokozhatja az aluszékonyságot és a pszichomotoros károsodást, beleértve a vezetési képesség csökkenését is (lásd 4.4 és 4.7 pont). Ezen túlmenően, egyes esetekben beszámoltak vizuális hallucinációkról azoknál a betegeknél, akik zolpidemet szedtek antidepresszánsokkal, köztük bupropionnal, dezipraminnal, fluoxetinnel, szertralinnal és venlafaxinnal.
A kábító fájdalomcsillapítók esetében az "eufória érzésének hangsúlyozása is előfordulhat, ami a pszichés függőség növekedéséhez vezet.
A fluvoxamin egyidejű alkalmazása növelheti a zolpidem vérszintjét; egyidejű alkalmazása nem ajánlott.
CYP450 inhibitorok és induktorok
A zolpidemet a máj citokróm P450 enzimének több izoformája metabolizálja: a fő enzim a CYP3A4, a CYP1A2 hozzájárulásával.
A citokróm P450-et gátló anyagok fokozhatják a benzodiazepinek vagy benzodiazepin-szerű anyagok, például a zolpidem aktivitását.
A ciprofloxacin egyidejű alkalmazása növelheti a zolpidem vérszintjét; egyidejű alkalmazása nem ajánlott.
A zolpidem farmakodinámiás hatása csökken, ha a zolpidemet rifampicinnel (CYP3A4 -induktor) kombinálják. Ha azonban a zolpidemet itrakonazollal (CYP3A4 -gátló) együtt adják, annak farmakokinetikája és farmakodinamikája nincs jelentős hatással. Ezeknek az eredményeknek a klinikai jelentősége nincs jelentősen befolyásolva. ismert.
A zolpidem és egy erős CYP3A4-inhibitor, a ketokonazol (napi kétszer 200 mg) egyidejű alkalmazása meghosszabbította a zolpidem eliminációs felezési idejét, növelte az összes AUC-t és csökkentette a látszólagos orális clearance-t a zolpidemhez és a placebóhoz képest. A zolpidem teljes AUC -értéke, ha ketokonazollal együtt adják, 1,83 -szorosára nő, mint a zolpidem önmagában. Nem tartják szükségesnek a zolpidem szokásos adagjának módosítását, de a betegeket tájékoztatni kell, hogy a zolpidem ketokonazollal történő alkalmazása növelheti a nyugtató hatások.
Más gyógyszerek:
Ha a zolpidemet warfarinnal, digoxinnal vagy ranitidinnel együtt adják, nem figyeltek meg jelentős farmakokinetikai kölcsönhatásokat.
04.6 Terhesség és szoptatás
Terhesség
Elővigyázatosságból kerülendő a zolpidem terhesség és szoptatás ideje alatt.
A zolpidem terhes betegekre vonatkozó adatai nem, vagy nagyon korlátozottak. Az állatkísérletek nem utalnak közvetlen vagy közvetett káros hatásokra a reprodukciós toxicitás kialakulása tekintetében.
Ha a gyógyszert fogamzóképes korú nőnek írják fel, azt kell tanácsolni neki, hogy forduljon orvosához, hogy hagyja abba a kezelést, ha teherbe kíván esni vagy gyanítja, hogy terhes.
Ha abszolút orvosi szükségletek miatt a zolpidemet a terhesség előrehaladott szakaszában vagy szülés alatt kell beadni, akkor az újszülöttre gyakorolt hatások várhatók, például: hipotermia, hypotonia és mérsékelt légzési depresszió, amelyet a gyógyszer farmakológiai hatása okoz.
Súlyos újszülöttkori légzési depresszió eseteiről számoltak be, amikor a zolpidemet más központi idegrendszeri depresszáns gyógyszerekkel együtt alkalmazták a terhesség végén.
Ezenkívül azoknak a csecsemőknek a csecsemőiben, akik a terhesség utolsó szakaszaiban krónikus benzodiazepineket vagy benzodiazepin-szerű gyógyszereket szedtek, fizikai függőség alakulhat ki, és fennáll a veszélye annak, hogy elvonási tünetek jelentkeznek a születés utáni időszakban.
Etetési idő
Mivel benzodiazepinek vagy benzodiazepin-szerű anyagok találhatók az anyatejben, a zolpidem nem adható szoptató anyáknak.
04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A Stilnox rontja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket.
A gépjárművezetőket és a gépkezelőket tájékoztatni kell arról, hogy más altatókhoz hasonlóan fennáll az álmosság, a hosszabb reakcióidő, a szédülés, az álmosság, a zavart / kettős látás, valamint a csökkent éberség és a vezetési képesség kockázata a terápia utáni reggel (lásd 4.8. szakasz). A kockázat minimalizálása érdekében legalább 8 órás pihenőidő javasolt a zolpidem szedése és a járművezetés, gépek használata és a magasban végzett munka között.
A zolpidem önmagában, terápiás dózisban történő alkalmazása esetén károsodott a vezetési képesség és a viselkedés, mint például az „elalvás a volánnál”.
Ezenkívül a zolpidem alkohollal és más központi idegrendszeri depresszáns gyógyszerekkel való együttes alkalmazása növeli az ilyen viselkedés kockázatát (lásd 4.4 és 4.5 pont). A betegeket figyelmeztetni kell arra, hogy a zolpidem szedése alatt ne használjon alkoholt vagy más pszichoaktív anyagot.
04.8 Nemkívánatos hatások
Amikor csak lehetséges, a következő CIOMS gyakorisági skálát használják: nagyon gyakori> 10%; gyakori> 1 és 0,1 és 0,01 e
Nem ismert: a rendelkezésre álló adatokból nem becsülhető.
Bizonyíték van a zolpidem dózisfüggő nemkívánatos hatására, különösen bizonyos központi idegrendszeri eseményekre A 4.2 pontban foglaltak szerint ezeknek a hatásoknak kevésbé súlyosnak kell lenniük, ha a zolpidemet közvetlenül lefekvés előtt vagy lefekvéskor alkalmazzák.
Ezek a hatások gyakrabban fordulnak elő idős betegeknél.
Idegrendszeri betegségek
Gyakori: aluszékonyság, fejfájás, szédülés, fokozott álmatlanság, anterográd amnézia (az amnéziás hatások nem megfelelő viselkedéssel járhatnak).
Nem ismert: csökkent tudatosság.
Pszichiátriai rendellenességek
Gyakori: hallucinációk, izgatottság, rémálmok.
Nem gyakori: zavartság, ingerlékenység.
Nem ismert: nyugtalanság, agresszió, delírium, harag, rendellenes viselkedés, alvajárás (lásd 4.4 pont), függőség (a kezelés abbahagyása után gyógyszermegvonási szindróma vagy visszapattanó hatás léphet fel), libidóváltozások, depresszió (lásd 4.4 pont).
E nemkívánatos pszichiátriai hatások közül sok paradox reakciókhoz kapcsolódik.
Általános betegségek és az alkalmazás helyén fellépő állapotok
Gyakori: fáradtság
Nem ismert: a járásban, a gyógyszer toleranciában bekövetkező változások, elesések (különösen idős betegeknél, és ha nem az előírt módon szedik a zolpidemet) (lásd 4.4 pont).
Szembetegségek
Nem gyakori: diplopia.
Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek
Nem ismert: légzési depresszió (lásd 4.4 pont)
Emésztőrendszeri betegségek
Gyakori: hasmenés, hányinger, hányás, hasi fájdalom.
A csont -izomrendszer és a kötőszövet betegségei
Gyakori: hátfájás
Nem ismert: izomgyengeség.
Fertőzések és fertőzések
Gyakori: felső légúti fertőzés, alsó légúti fertőzés.
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei
Nem ismert: kiütés, viszketés, csalánkiütés, hyperhidrosis.
Máj- és epebetegségek
Nem ismert: emelkedett májenzim szint.
Az immunrendszer zavarai
Nem ismert: angioneurotikus ödéma.
A feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezése után jelentkező feltételezett mellékhatások bejelentése fontos, mivel lehetővé teszi a gyógyszer előny / kockázat arányának folyamatos nyomon követését. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a nemzeti jelentési rendszeren keresztül. "Address https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Túladagolás
jelek és tünetek
Az eszméletvesztést kómáig és súlyosabb tüneteket, beleértve a halálos következményeket, jelentettek olyan esetekben, amikor túladagolták a zolpidemet önmagában vagy más központi idegrendszeri depressziós gyógyszerekkel vagy anyagokkal (beleértve az alkoholt) kombinálva.
Kezelés
Bármely gyógyszer túladagolásának kezelésénél figyelembe kell venni, hogy több anyagot is szedhetett.
A benzodiazepinek vagy benzodiazepin-szerű anyagok túladagolása esetén hánytasson (1 órán belül), ha a beteg eszméletén van, vagy gyomormosást végez, légúti védelemmel, ha a beteg eszméletlen. Ha a gyomor kiürítése nem előnyös, adjon aktív szenet a felszívódás csökkentése érdekében.
Az intenzív osztályon gondosan ellenőrizni kell a szív- és érrendszeri és légzési funkciókat.
A nyugtató szereket pszichomotoros izgalom esetén is kerülni kell.
A flumazenil hasznos ellenszer lehet, ha súlyos tüneteket észleltek. A flumazenil alkalmazása azonban hozzájárulhat a neurológiai tünetek (görcsök) megjelenéséhez.
A zolpidem nem dializálható.
05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Terápiás gyógyszerkategória: benzodiazepinhez kapcsolódó gyógyszerek
ATC kód: N05CF02
A zolpidem egy imidazopiridin, amely előnyösen kötődik az omega-1 receptor altípushoz (más néven BZ1 altípushoz), amely a GABA-A receptor komplex alfa-1 alegysége, míg a benzodiazepinek nem szelektíven kötődnek az omega-1 receptor altípusokhoz és omega-2. A klór -anion csatorna modulálása a receptor altípussal való kölcsönhatást követően a zolpidemmel kimutatott specifikus nyugtató hatásokhoz vezet. Ezeket a hatásokat benzodiazepin antagonisták, például flumazenil ellensúlyozzák.
Állatokban: a zolpidem szelektív kötődése az omega-1 receptorhoz megmagyarázhatja az izomlazító és görcsoldó hatások gyakorlati hiányát hipnotikus dózisok esetén. Ezek a hatások általában a benzodiazepineknél jelentkeznek, amelyek nem szelektívek az omega-1 receptorra.
Férfiaknál: a zolpidem csökkenti az alvás késleltetési idejét és az ébredések számát. Növeli az alvás időtartamát és minőségét. Ezek a hatások egy jellegzetes EEG -hez kapcsolódnak, amely eltér a benzodiazepinek használatától. A zolpidemről kimutatták, hogy megőrzi az alvás különböző szakaszait azokban a tanulmányokban, amelyekben értékelik az egyes szakaszok által eltöltött idő százalékát. Az ajánlott adagokban a zolpidem nem befolyásolja a paradox alvás (REM) időtartamát. A mély alvás szakaszainak fenntartása (3. és 4. szakasz vagy lassú hullámú alvás) a zolpidem omega-1 helyekhez való szelektív kötődésével magyarázható. A zolpidem minden hatását a benzodiazepin antagonista flumazenil antagonizálja.
A randomizált vizsgálatok csak meggyőző bizonyítékokat mutattak a 10 mg zolpidem hatékonyságára.
Egy randomizált kettős-vak vizsgálatban 462 egészséges önkéntes részvételével, akik nem idős korban szenvedtek átmeneti álmatlanságban, a 10 mg zolpidem 10 perccel csökkentette az átlagos elalvási időt a placebóhoz képest, míg 5 mg zolpidem esetében ez az idő 10 perc volt. 3 perc.
Egy randomizált kettős vak vizsgálatban, amely 114 nem idős, krónikus álmatlanságban szenvedő beteget vizsgált, a 10 mg zolpidem 30 perccel csökkentette az átlagos elalvási időt a placebóhoz képest, míg az 5 mg-os zolpidem esetében ez az idő 15 perc volt.
Egyes betegeknél alacsonyabb, 5 mg -os adag hatásos lehet.
Gyermekgyógyászati betegek:
A zolpidem biztonságosságát és hatékonyságát 18 évesnél fiatalabb betegeknél nem állapították meg. Egy 8 hetes vizsgálatban gyermekgyógyászati betegeknél (6-17 évesek), álmatlanságban, figyelemhiányos hiperaktivitási rendellenességben (ADHD), pszichiátriai és idegrendszeri betegségekben dokumentálta a leggyakrabban megfigyelt, a kezeléssel összefüggő mellékhatásokat a zolpidem és a placebo között, különösen a szédülést (23,5% vs. 1,5%), a fejfájást (12,5% vs. 9,2%) és a hallucinációkat (7,4% vs. 0%) (lásd. 4.3).
05.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Abszorpció
A zolpidem gyors felszívódást és gyors hipnotikus hatást fejt ki.
Orális adagolás után a zolpidem biohasznosulása körülbelül 70%, a szerény first pass metabolizmushoz képest. A plazma csúcskoncentráció az alkalmazás után 0,5 és 3 óra között alakul ki.
terjesztés
Terápiás dózisok esetén a zolpidem farmakokinetikai profilja lineáris, és az ismételt alkalmazás nem befolyásolja.
A plazmafehérjékhez való kötődés mértéke megközelítőleg 92,5% ± 0,1%.
Az eliminációs felezési idő rövid, átlagos értéke 2,4 óra (± 0,2 óra), hatásának időtartama pedig legfeljebb 6 óra.
Az eloszlási térfogat felnőtteknél 0,54 ± 0,02 l / kg, és nagyon idős betegeknél 0,34 ± 0,05 l / kg -ra csökken.
Kiválasztás
A zolpidem inaktív metabolitok formájában választódik ki, elsősorban a vizeletben (56%) és a székletben (37%). A metabolitok nem zavarják a zolpidem fehérjékhez való kötődését.
A zolpidem nem dializálható.
Az idősek és a hepatopátiás betegek plazmakoncentrációja megnő, következésképpen az adagolás módosítására lehet szükség. Veseelégtelenségben, dialízisben és nem dialízisben szenvedő betegeknél a clearance mérsékelten csökken. A többi farmakokinetikai paraméter változatlan marad.
A gyógyszer nincs indukáló hatással a májenzimekre.
Idős betegeknél a clearance csökken. A csúcskoncentráció körülbelül 50% -kal nőtt a felezési idő jelentős meghosszabbítása nélkül (kb. 3 óra).
Biológiai hozzáférhetőség
Májelégtelenségben szenvedő betegeknél a zolpidem biohasznosulása megnő, a clearance csökken és az eliminációs felezési idő meghosszabbodik (kb. 10 óra).
05.3 A preklinikai biztonságossági adatok
A STILNOX rendkívül alacsony akut toxicitást mutatott kísérleti állatokon.
Számos szubakut és krónikus toxicitási vizsgálat (legfeljebb 52 hétig) Sprague-Dawley patkányokon és Cynomolgus majmokon (macaca fascicularis), az emberek napi adagjaihoz ajánlottnál százszor nagyobb dózisokban, nem mutattak ki kóros rendellenességeket. sem a hematológiai, hematokémiai és húgyúti paraméterek jelentős változásai.
A reprodukciós vizsgálatok (patkány, nyúl), valamint a számos mutagenezis és karcinogenitási vizsgálat, mind in vivo, mind in vitro, nem mutattak teratogén és / vagy embriotoxikus hatást, sem genotoxikus, klastogén és rákkeltő hatást.
06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK
06.1 Segédanyagok
laktóz -monohidrát; mikrokristályos cellulóz; hipromellóz; nátrium -karboxi -metil -keményítő (A típus); magnézium-sztearát.
Bevonat: hipromellóz; titán -dioxid (E171); makrogol 400.
06.2 Inkompatibilitás
Nem releváns.
06.3 Érvényességi idő
4 év.
06.4 Különleges tárolási előírások
Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolási körülményeket.
06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomag tartalma
Hőszigetelt PVC és alumínium / PVC buborékcsomagolás
- 20 db 10 mg-os filmtabletta
- 30 db 10 mg-os filmtabletta
06.6 Használati utasítás
Nincsenek speciális utasítások.
07.0 FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY
Sanofi S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Milánó
08.0 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
STILNOX 10 mg filmtabletta, 20 tabletta AIC n. 026695027
STILNOX 10 mg filmtabletta, 30 tabletta AIC n. 026695015
09.0 Az első forgalomba hozatali engedély kiadásának időpontja
9/6/2007
10.0 A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA
2014. október