NICOZID - BETEGTáJéKOZTATó - SZóRóLAPOK

Legfontosabb / szórólapok / 2021

Nicozid - Betegtájékoztató

Indikációk Ellenjavallatok Használati óvintézkedések Interakciók Figyelmeztetések Adagolás és alkalmazási módszer Túladagolás Nemkívánatos hatások Eltarthatóság és tárolás

Hatóanyagok: izoniazid

NICOZID 200 mg tabletta

A Nicozid csomagolásban a következő csomagolási méretek állnak rendelkezésre:

NICOZID 200 mg tabletta
NICOZID 100 mg / 2 ml ampulla intramuszkuláris vagy helyi használatra, NICOZID 500 mg / 5 ml ampulla lassú infúzióhoz

Miért alkalmazzák a Nicozid -ot? Mire való?

A NICOZID hatóanyaga az izoniazid, amely a tuberkulózis elleni gyógyszerek csoportjába tartozik, amelyek elpusztítják a Mycobacterium tuberculosis nevű baktériumot.

A NICOZID más gyógyszerekkel, különösen etambutollal és rifampicinnel kombinálva javallt:

a tüdőben lokalizált vagy a tüdőn kívül elterjedt tuberkulózis kezelése (tüdő- vagy extrapulmonális lokalizációjú tuberkulózisos formák);
a tuberkulózis megelőzése (profilaxisa) a veszélyeztetett alanyokban (nem együtt).

Ellenjavallatok Amikor a Nicozid -ot nem szabad alkalmazni

Ne alkalmazza a NICOZID -ot

ha allergiás az izoniazidra vagy a gyógyszer egyéb összetevőjére;
ha gyógyszerek okozta májbetegségben szenvedett (gyógyszer okozta májbetegség);
ha bármilyen májbetegsége (akut májbetegsége) van.

Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Mit kell tudnia a Nicozid szedése előtt

A NICOZID alkalmazása előtt beszéljen kezelőorvosával, gyógyszerészével vagy a nővérrel.

Óvatosan használja ezt a gyógyszert, és mondja el orvosának a következő esetekben:

ha fenilhidantoint szed, amelyet görcsök kezelésére használnak (lásd "Egyéb gyógyszerek és a NICOZID" című részt), mert az izoniazid megemeli a fenilhidantoin vérszintjét, és mérgező állapotot okoz, amelyet a szem gyors és akaratlan mozgása (nystagmus), a koordináció elvesztése jellemez mozdulatok (ataxia), túlzott álmosság (letargia) Ha orvosa szükségesnek tartja e két gyógyszer kombinációját, alacsonyabb dózisú fenilhidantoint ír fel;
ha lábadozik műtétből, betegségből vagy traumából (lábadozó betegek);
ha máj- és vesebetegsége (máj- és vesebetegsége) van.

Rendszeres (szemészeti) szemvizsgálaton kell átesnie a NICOZID -kezelés előtt és alatt, mivel az izoniazid befolyásolhatja látását.

Ezenkívül a NICOZID -kezelés alatt kezelőorvosának rendszeresen ellenőriznie kell a máj működését, különösen, ha 35 évesnél idősebb, és elmagyarázza a májgyulladás megjelenését megelőző jeleket (a hepatitis prodromális jelei).

Azonnal hagyja abba a kezelést, és tájékoztassa kezelőorvosát, ha a következők bármelyikét tapasztalja a NICOZID szedése során:

a májfunkció enyhe és átmeneti károsodása (a máj transzamináz szintjének emelkedése);
súlyos májgyulladás (súlyos hepatitis). Ennek a rendellenességnek a kialakulásának kockázata nagyobb az idős embereknél vagy azoknál, akik naponta fogyasztanak alkoholtartalmú italokat;
hányinger és hányás;
étvágytalanság (étvágytalanság);
rossz közérzet;
allergiás reakciók (túlérzékenység). Ebben az esetben, ha orvosa úgy dönt, hogy elengedhetetlen a kezelés folytatása, csökkentett adagokat ír elő, majd fokozatosan növeli azokat.

Ha rifampicint, más tuberkulózis elleni gyógyszert vagy más olyan gyógyszert szed, amelyek befolyásolják az izoniazid mennyiségét a vérben (enzimindukció) a NICOZID -szal együtt, akkor fokozott a májtoxikus hatások (hepatotoxicitás) kockázata. Ezenkívül a rifampicin növelheti a vérzavarok (másodlagos hematológiai reakciók) gyakoriságát és súlyosságát.

A NICOZID -kezelés alatt az "ideggyulladás (perifériás ideggyulladás)" tüneteit tapasztalhatja (lásd a "Lehetséges mellékhatások" fejezetet). Ebben az esetben kezelőorvosa B6 -vitamint (piridoxint) ír elő, amelyet mindkettőre alkalmaznak. az ilyen típusú gyulladások megelőzése és kezelése.

Gyermekek

Nagyon korai gyermekkorban ezt a gyógyszert csak valós szükség esetén és az orvos közvetlen felügyelete mellett szabad beadni.

Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy élelmiszerek módosíthatják a Nicozid hatását

Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát, gyógyszerészét vagy a gondozását végző egészségügyi szakembert a jelenleg vagy nemrégiben szedett, valamint szedni tervezett egyéb gyógyszereiről.

Kerülje a NICOZID és az alkoholizmus kezelésére használt diszulfiram együttes alkalmazását, mert együttesen ez a két gyógyszer koordinációt és mentális zavarokat (mentális zavarokat) okozhat.

Óvatosan használja ezt a gyógyszert, és tájékoztassa kezelőorvosát, ha az alábbi gyógyszereket szedi:

fenilhidantoin, görcsrohamok kezelésére használatos, mivel az izoniazid növeli a fenilhidantoin vérszintjét, ami toxikus állapotot okoz, amelyet a szemek (szemgolyók) gyors és akaratlan mozgása, a mozgáskoordináció elvesztése, zsibbadás (álmosság) jellemez, ha kezelőorvosa szükségesnek tartja ezt a két gyógyszert, csökkentett mennyiségű fenilhidantoint fog felírni;
alumínium -hidroxid, a gyomorsav csökkentésére (antacid), mivel csökkenti az izoniazid hatását. Ezért használja a NICOZID -ot 1 órával az antacid szedése előtt;
cikloszerin, amelyet baktériumok okozta fertőzések kezelésére használnak; a NICOZID -szal együtt adva fokozódhatnak az agyat (központi idegrendszert) érintő mellékhatások.

A NICOZID alkohollal együtt

Kerülje a nagy mennyiségű alkohol fogyasztását a NICOZID szedése alatt. Az alkohol növelheti a májgyulladás (hepatitisz) és az idegek (neuropátiák) kockázatát.

Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:

Terhesség és szoptatás

Ha Ön terhes, úgy gondolja, hogy terhes, vagy ha terhességet tervez, vagy szoptat, a gyógyszer alkalmazása előtt beszéljen kezelőorvosával, gyógyszerészével vagy a gondozását végző egészségügyi szakemberrel. Ha terhes vagy szoptat. Szoptat, használja a NICOZID csak akkor, ha egyértelműen szükséges és orvosa közvetlen felügyelete alatt.

A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

Ez a gyógyszer nem befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket.

Adagolás, az alkalmazás módja és ideje A Nicozid alkalmazása: Adagolás

Ezt a gyógyszert mindig a kezelőorvosa, gyógyszerésze vagy a gondozását végző egészségügyi szakember által elmondottaknak megfelelően alkalmazza.

Az adag a kezelés típusától (terápiás séma) függően változik:

Napi kezelés: az ajánlott adag 5-10 mg / testtömeg-kilogramm / nap orálisan, izomba (intramuszkulárisan) vagy vénába (intravénásan) beadva, a kezelés kezdeti szakaszában 1-2 adagra osztva.
Időszakos kezelés: az ajánlott adag 10 mg / testtömeg -kg naponta. Kezelőorvosa módosíthatja az adagot a dózisok és a NICOZID-nal egyidejűleg alkalmazott egyéb gyógyszerek közötti intervallumnak megfelelően. Ha a gyógyszert a gerincbe adott injekcióban (intratekálisan) kell beadni, az ajánlott adag 25-50 mg naponta. a tüdőbe adott injekcióval (a pleurális üregbe csepegtetve) kell beadni, az ajánlott adag napi 50-250 mg.

Alkalmazása gyermekeknél

Az ajánlott adag 6-10-20 mg testtömeg-kilogrammonként naponta, de legfeljebb 500 mg naponta idősebb gyermekeknél. Különösen, ha a gyógyszert a gerincbe adott injekcióban (intratekálisan) kell beadni, az ajánlott adag 10-20 mg naponta.

Alkalmazása veseproblémákban vagy hemodialízisben szenvedőknél

Ha vesebetegségben (veseelégtelenségben) szenved, nincs szükség az adag csökkentésére. Ha súlyos veseproblémái vannak (a glomeruláris szűrés kevesebb, mint 10 ml / perc), orvosának csökkentenie kell a beadandó gyógyszer adagját (a szokásos adag 66-75% -a). Ha vérének mechanikus szűrésén (hemodialízis, peritoneális dialízis) folyik, orvosa további NICOZID adagot ír elő.

Alkalmazása májbetegségben szenvedőknél

Ha májbetegsége (májelégtelensége) van, orvosának csökkentenie kell a NICOZID adagját, hogy elkerülje a gyógyszer toxikus hatásait.

Ha elfelejtette alkalmazni a NICOZID -ot

Ne használjon kétszeres adagot a kihagyott adag pótlására. Ha bármilyen további kérdése van a gyógyszer alkalmazásával kapcsolatban, azonnal forduljon orvosához, gyógyszerészéhez vagy a nővérhez.

Túladagolás Mi a teendő, ha túladagolta a Nicozid -ot

A gyógyszer túladagolásának beadását követően rövid időn belül (30 perc - 3 óra) hányinger, hányás, szédülés, látászavarok (látászavar) és beszéd léphet fel. Súlyos esetekben görcsök, légzési problémák (légzésdepresszió), megváltozott tudatállapot, gyors kábultságból kómába való átmenet, megnövekedett vér savasság (metabolikus acidózis), egyes vizeletvizsgálati eredmények megváltozása (acetonuria) jelenhetnek meg) cukorszint (hiperglikémia).

Kezelőorvosa a tünetek súlyossága alapján dönti el, hogy melyik terápia a legjobb az Ön számára.

A NICOZID túladagolásának véletlen lenyelése / bevétele esetén azonnal értesítse orvosát, vagy menjen a legközelebbi kórházba.

Mellékhatások Mik a Nicozid mellékhatásai?

Mint minden gyógyszer, így ez a gyógyszer is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.

A következő mellékhatások fordulhatnak elő:

Gyakorisága nem ismert (amelynek gyakoriságát a rendelkezésre álló adatokból nem lehet megbecsülni):

az idegek gyulladása, amelyet a karok és a lábak zsibbadása, bizsergése, érintkezési érzékenysége vagy gyengesége előz meg (perifériás neuropátiák, amelyeket a végtagok paresztézis -rendellenességei előznek meg), különösen azoknál az embereknél, akik nem megfelelően táplálkoznak (alultáplált), és hajlamosak a nagy mennyiségű fogyasztásra. alkoholfogyasztók (alkoholisták) vagy cukorbetegek (cukorbetegek) mennyisége;
a látóideg gyulladása és elváltozása (ideggyulladás és látóideg -atrófia);
görcsök, túlzott aktivitás (hiperaktivitás), eufória, alvásképtelenség (álmatlanság), mentális problémák (toxikus pszichózis) mániával (mániás rohamok) és téveszmék;
hányinger, hányás, károsodott májfunkció (fokozott máj transzaminázok) és bizonyos vérvizsgálatok eredményei (hiperbilirubinémia) és vizelet (bilirubinuria);
a vörösvértestek (hemolitikus anémia, aplasztikus anaemia), a fehérvérsejtek (agranulocitózis) és a vérlemezkék (trombocitopénia) számának csökkenése a vérben, a fehérvérsejtek számának növekedése a vérben (eozinofília);
bizonyos vitaminok (B6- és PP -vitamin) hiánya, a vércukorszint emelkedése (hiperglikémia), a vér savasságának emelkedése (acidózis) okozta tünetek;
láz, bőrirritációk (morbilliform, maculo-papularis, exfoliatív kiütések), nyirokcsomó-gyulladás (lymphadenitis), erek gyulladása (vasculitis);
ízületi gyulladás és fájdalom (reumatoid szindróma), súlyos gyulladásos bőrbetegséghez (lupus erythematosus-szerű szindróma) hasonló tünetek;
irritáció az injekció beadásának helyén (oltás), ha izomba (intramuszkulárisan) adják be.

Mellékhatások bejelentése

Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa erről kezelőorvosát vagy gyógyszerészét. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik. A mellékhatásokat közvetlenül a hatóság részére is bejelentheti az V. függelékben található elérhetőségeken keresztül. A mellékhatások bejelentésével Ön is hozzájárulhat ahhoz, hogy minél több információ álljon rendelkezésre a gyógyszer biztonságosságáról.

Lejárat és megőrzés

A gyógyszer gyermekektől elzárva tartandó!

A csomagoláson feltüntetett lejárati idő (EXP) után ne alkalmazza ezt a gyógyszert. A lejárati idő az adott hónap utolsó napjára vonatkozik.

Semmilyen gyógyszert ne dobjon a szennyvízbe vagy a háztartási hulladékba. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez elősegíti a környezet védelmét.

Egyéb információk

Mit tartalmaz a NICOZID?

A készítmény hatóanyaga az izoniazid. Egy tabletta 200 mg izoniazidot tartalmaz.
Egyéb összetevők: kukoricakeményítő, talkum, nátrium -karboxi -metil -cellulóz, magnézium -sztearát.

Milyen a NICOZID külleme és mit tartalmaz a csomagolás?

50 db 200 mg -os tabletta doboz.

Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.

A Nicozidról további információk a "Jellemzők összefoglalása" lapon találhatók. 01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE 02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL 03.0 GYÓGYSZERFORMA 04.0 KLINIKAI JELLEMZŐK 04.1 Terápiás javallatok 04.2 Adagolás és alkalmazás 04.3 Ellenjavallatok 04.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések 04.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók 04,7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre tároláshoz 06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomagolás tartalma 06.6 Felhasználási és kezelési utasítások 07.0. A forgalomba hozatali engedély jogosultja 08. AZ ENGEDÉLY ENGEDÉLYEZÉSE, VAGY FELÚJÍTÁSA

01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE

NICOZID

02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

Egy tabletta 0,2 g izoniazidot tartalmaz.

Segédanyagok: polivinil -pirrolidon K30; előzselatinizált kukoricakeményítő; kroszkarmellulóz -nátrium; magnézium -sztearát, vízmentes szilícium -dioxid.

A 100 mg / 2 ml -es injekciós üveg tartalma: 100 mg izoniazid; injekcióhoz való víz.

Az 500 mg / 5 ml -es injekciós üveg 500 mg izoniazidot tartalmaz; injekcióhoz való víz.

03.0 GYÓGYSZERFORMA

- Tabletek

- 100 mg / 2 ml ampulla intramuszkuláris vagy helyi használatra

- 500 mg / 5 ml -es injekciós üveg lassú infúzióhoz.

04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK

04.1 Terápiás javallatok

"Az izoniazid egy" első vonalbeli "tuberkulózis elleni szer. Más tuberkulózisellenes gyógyszerekkel együtt alkalmazzák, különösen etambutollal és rifampicinnel: ez a három gyógyszer a legmagasabb terápiás indexű.

Tüdő- és extrapulmonális lokalizációjú tuberkulózisos formák kezelésére használják (első kezelés és későbbi kezelések). Nagy kockázatú betegeknél is alkalmazzák a tuberkulózis megelőzésére.

04.2 Adagolás és alkalmazás

Az izoniazid adagjai attól függően változnak, hogy a napi vagy szakaszos terápiás sémát alkalmazzák -e.

Felnőttek

• Napi kezelés

5-10 mg / kg / nap szájon át, i.m. és i.v. 1-2 adagban a kezdeti kezelési időszakban

• Időszakos kezelés

Körülbelül 10 mg / kg, egy adag, amelyet a beadások közötti intervallumnak és a kapcsolódó gyógyszerek számának megfelelően módosítanak.

• Intratekális: 25-50 mg / nap

• A mellhártya üregébe történő csepegtetés esetén: 50-250 mg / nap

Gyermekek

6-10-20 mg / kg / nap, legfeljebb 500 mg / nap (idősebb gyermeknél).

• Intratekális: 10-20 mg / nap

Az adagolás kiigazítása

Veseelégtelenség esetén nem szükséges csökkenteni a gyógyszer adagját. Ha a glomeruláris szűrés kevesebb, mint 10 ml / perc, akkor a szokásos adag 66-75% -át kell beadni.

Májelégtelenség esetén gyakran tanácsos csökkenteni az izoniazid adagját a toxikus jelenségek elkerülése érdekében.

Hemodialízis vagy peritoneális dialízis után adjon be egy további adagot.

04.3 Ellenjavallatok

Isoniaziddal szembeni ismert túlérzékenység, a gyógyszer okozta májbetegség, bármilyen jellegű akut májbetegség.

04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések

Az izoniazid terápia során előforduló perifériás ideggyulladásokat B6 -vitaminnal (piridoxin) kell kezelni; a profilaxishoz általában napi 50-100 mg piridoxint használnak; nyilvánvalóan nagyobb adagokra van szükség, ha a neuritis már folyamatban van.

Annak ellenére, hogy az izoniazid alkalmazásával számos kezelt betegnél (10-20%) enyhe és átmeneti mértékben megemelkedhet a máj transzaminázisa, súlyos hepatitisről és hányingerről, hányásról, étvágytalanságról és rossz közérzetről számoltak be. A kezelést le kell állítani azonnal.

A hepatitis kockázata korrelál az életkorral és növekszik azoknál az alanyoknál, akik naponta alkoholt fogyasztanak. Ezért a terápia során, különösen 35 év feletti betegeknél, rendszeresen ellenőrizni kell a májműködést, és figyelmeztetni kell a betegeket a májgyulladást, ezért azonnal jelentik az orvosnak.

Az izoniazid hepatotoxicitását rifampicin vagy más enzimindukciót okozó anyagok fokozhatják.

A másodlagos hematológiai reakciók gyakorisága és súlyossága a rifampicin egyidejű alkalmazásával szintén megnőhet.

A kezelés felfüggesztésére szükség van túlérzékenységi reakciók előfordulása esetén; a gyógyszer esetleges újraindítását szükség esetén meg kell kezdeni, az eredetileg csökkentett és fokozatosan növekvő adagok alkalmazásával.

Az izoniazid gátolja a fenilhidantoin máj metabolizmusát; az utóbbi vérszintjének emelkedése toxikus állapothoz vezethet nystagmushoz, ataxiához és letargiához.

A két gyógyszert ezért csak szükség esetén és a fenilhidantoin dózisának megfelelő csökkentésével kell összekapcsolni.

Figyelembe véve az izoniazid farmakológiai jellemzőit, alkalmazását kellő körültekintéssel kell elvégezni olyan betegeknél, akik lábadoznak, vagy máj- és vesebetegségben szenvednek.

Mivel a vizuális változások lehetségesek, szemészeti vizsgálatokra van szükség az izoniazid -kezelés előtt és alatt.

04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb interakciók

Az izoniazid gátolja a fenilhidantoin máj metabolizmusát; az utóbbi vérszintjének emelkedése toxikus állapothoz vezethet, a szemgolyók gyors és önkéntelen mozdulataival, az izomkoordináció hiányával és zsibbadással. Ezért a két gyógyszer együttes alkalmazását csak szükség esetén és a fenilhidantoin dózisának megfelelő csökkentésével készíthető.

Az alumínium -hidroxid (antacid) csökkenti az izoniazid bélben történő felszívódását, amelyet legalább egy órával korábban kell beadni, mint az antacidot.

Az izoniazid és a diszulfiram egyidejű alkalmazása koordinációs és mentális zavarokat okozhat. Ezért el kell kerülni a két anyag összekapcsolódását.

Leírták az izoniazid és a cikloszerin közötti potenciális jelenségeket a központi idegrendszerben.

Ezért ezt a társítást óvatosan kell használni.

04.6 Terhesség és szoptatás

Terhes nőknél és nagyon korai gyermekkorban a készítményt csak valós szükség esetén és az orvos közvetlen felügyelete mellett szabad beadni.

04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

Senki.

04.8 Nemkívánatos hatások

Neuropszichikusok: perifériás neuropátiák, amelyeket a végtagok parestetikus rendellenességei előznek meg, különösen alultáplált vagy hajlamos személyeknél (alkoholisták, cukorbetegek stb.); ideggyulladás és optikai sorvadás; görcsök, hiperaktivitás, eufória, álmatlanság, toxikus pszichózis mániás rohamokkal és téveszmékkel.

Máj: hányinger, hányás, emelkedett transzaminázok, hyperbilirubinemia, bilirubinuria.

Hematológiai: hemolitikus anaemia, eozinofília, agranulocitózis, trombocitopénia, aplasztikus anaemia.

Metabolikus: vitaminhiány tünetei. B6 és PP; hiperglikémia, acidózis.

Túlérzékenységi reakciók: láz, bőrkiütések (morbilliform, maculo-papularis, exfoliatív), lymphadenitis, vasculitis.

Egyéb reakciók: reumatoid szindróma és lupus erythematosus-szerű szindróma.

Helyi hatások: Az IM injekciót irritáció követheti az injekció beadásának helyén.

04.9 Túladagolás

Az akut mérgezés tünetei 30 percen belül - 3 órával a gyógyszer bevétele után jelentkezhetnek, és hányinger, hányás, szédülés, valamint látás- és beszédzavarok jellemzik.

Súlyos túladagolás esetén görcsök, légzésdepresszió, megváltozott tudatállapot és a kábulatból kómába gyors fejlődés léphet fel, metabolikus acidózis, acetonuria, hiperglikémia.

A túladagolás kezelése abból áll, hogy hányást, gyomormosást indukálnak intubálás után, az acidózist nátrium -hidrogén -karbonát segítségével korrigálják, intravénásan görcsoldókat adnak be, és 1 gramm piridoxin dózisának intravénás injekcióját adják grammonként. becslések szerint lenyelt izoniazidot.

05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Az izoniazid antibakteriális spektruma rendkívül szűk: csak a Mycobacterium tuberculosis -t tartalmazza; az izoniazid még az atipikus mikobaktériumok esetében sem aktív (néhány kivétellel a M. kansasii esetében).

Hatása nagyon erőteljes: valójában a CMI, amely a minimális baktericid koncentrációnak is megfelel, érzékeny törzsek esetében 0,05 - 0,1 mcg / ml nagyságrendű.

A növekvő sejtekre hat, és aktív az intra- és extracelluláris mikobaktériumok ellen.

Ellenállás

A rezisztencia gyorsan fejlődik in vitro és in vivo a rezisztens mutánsok kiválasztása révén. Nincs keresztrezisztencia más tuberkulózis elleni gyógyszerekkel. A klinikán más tuberkulózisellenes szerekkel kombinálva történő alkalmazása késlelteti, akár megszünteti azt, a rezisztencia kialakulását.

Az izoniazid hatásmechanizmusa nem ismert, azonban számos hipotézis fogalmazódott meg.

Mivel a mikolsavak csak a mikobaktériumokban találhatók meg, ez a hatás megmagyarázná az izoniazid antimikrobiális aktivitásának magas szelektivitását.

05.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Orálisan (leggyakrabban használt) és parenterálisan (i.m. és i.v.) is beadható. Felezési idő: 0,5-1 óra gyors acetilátorokban; Körülbelül 2 óra (és több) lassú acetilátorokban (lásd alább).

Tejsavófehérje -kötés: nem érzékelhetően kapcsolódik a tejsavófehérjékhez.

Orálisan vagy parenterálisan adagolva gyorsan és teljesen felszívódik, és egyenletesen oszlik el a szervezetben, beleértve a cerebrospinális folyadékot is, ahol a szérumkoncentráció akár 90% -a is elérhető.

Mivel a parenterális beadást csak különleges esetekben alkalmazzák, az irodalomban nincsenek farmakokinetikai adatok erre a beadási módra vonatkozóan. Tekintettel azonban a gyógyszer magas biológiai hozzáférhetőségére, úgy vélik, hogy az orális és parenterális beadással elért vérszint szinte átfedi egymást.

Az izoniazid farmakokinetikai viselkedése sajátos: az elimináció tekintetében valójában bimodális viselkedés kapcsolódik az acetilezési képességhez, amely genetikailag meghatározott.

Az izoniazid acetilezésére való képességük alapján az egyéneket két kategóriába sorolták: a lassú acetilátoroké és a gyors acetilátoroké, az utóbbi acetonilálja az izoniazidot 5-6-szor gyorsabban, mint a lassú inaktivátoroké. A lassú acetilátor plazmájában az izoniazid koncentrációja a beadás után 3 órával átlagosan 5,8 mcg / ml, az acetilizoniazidé 1,8 mcg / ml.

Ezek az értékek gyors acetilátorokban 2,1 és 4,3 mcg / ml. A japánok és az eszkimók körében a lassú acetilátorok körülbelül 10%-ot képviselnek, míg a négerek és kaukázusiak körében körülbelül 60%-ot.

Az izoniazid a májban metabolizálódik: acetilizoniazid és kisebb mértékben izonikotinsav és más származékok képződésével acetileződik.

Az adag körülbelül 75-95% -a ürül a vizelettel 24 óra alatt inaktív metabolitok formájában.

Az izoniazid kiürülése csak kismértékben függ a vesefunkció állapotától, de azok a betegek, akik lassan inaktiválják a gyógyszert, toxikus koncentrációt halmozhatnak fel, ha veseműködésük károsodott.

Egyes AA szerint a gyógyszer napi 300 mg -ot biztonságosan be lehet adni azoknak az egyéneknek, akiknek a vér kreatinin -koncentrációja kevesebb, mint 12 mg / dl.