Hatóanyagok: nifedipin
ADALAT 10 mg lágy kapszula
Az Adalat betétlapok a következő csomagolási méretekhez kaphatók:- ADALAT 10 mg lágy kapszula
- ADALAT 20 mg módosított hatóanyag -leadású tabletta
Miért alkalmazzák az Adalat -ot? Mire való?
Az Adalat hatóanyaga a nifedipin, amely a kalciumcsatorna -blokkolók - dihidropiridin -származékok - kategóriájába tartozik.
Az Adalat -t a következő állapotok kezelésére használják:
- angina pectoris (súlyos mellkasi fájdalom a mellkas mögött, a szív elégtelen vér- és oxigénellátása miatt);
- krónikus-stabil angina pectoris, vagy terheléses angina (az angina pectoris egyik formája, amely általában az erőfeszítést követően jelentkezik);
- vazospasztikus angina pectoris, vagy Prinzmetal angina (az angina pectoris egyik formája, más néven anginának is nevezik, amely előzetes korreláció nélkül jelent meg a stresszel vagy erőfeszítéssel);
- esszenciális artériás hipertónia (magas vérnyomás);
- hipertóniás krízis (hirtelen vérnyomás -emelkedés);
- Raynaud -szindróma (elsődleges és másodlagos), súlyos betegség, amelyet az erek szűkületének támadása jellemez, ami a test végtagjainak véráramlásának csökkenéséhez vezet).
Ellenjavallatok Amikor az Adalat nem alkalmazható
Ne szedje az Adalat -t
- ha allergiás a nifedipinre vagy a gyógyszer (6. pontban felsorolt) egyéb összetevőjére;
- ha terhes vagy gyanítja, hogy terhes (a 20. hétig) és szoptat (lásd "Terhesség és szoptatás");
- kardiovaszkuláris sokk esetén (hirtelen vérnyomásesés);
- ha rifampicint tartalmazó gyógyszert szed, bizonyos típusú fertőzések kezelésére használt antibiotikumot. Ebben az esetben a vérben a nifedipin szintje elégtelen lehet (lásd "Egyéb gyógyszerek és az Adalat");
- ha instabil anginában szenved (az angina pectoris egyik formája, amely a panaszok gyors és hosszan tartó felerősödésével jelentkezik), mivel ebben az esetben az azonnali hatóanyag -leadású készítményben lévő nifedipin ellenjavallt;
- ha kevesebb mint 4 hét telt el azóta, hogy akut miokardiális infarktust kapott, mivel az azonnali hatóanyag -leadású készítményben lévő nifedipin ebben az esetben ellenjavallt.
Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Mit kell tudnia az Adalat szedése előtt?
Az Adalat szedése előtt beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével.
Az Adalat fokozott elővigyázatossággal alkalmazható:
- Ha nagyon alacsony a vérnyomása (maximális nyomás 90 mm higany alatt), ha szívelégtelensége (gyenge szíve) vagy aorta szűkülete (a szívbillentyű súlyos szűkülete) van. Az azonnali hatóanyag-leadású készítményben lévő hatóanyag túlzott vérnyomásesést okozhat reflex tachycardiával (szívbetegséggel nem összefüggő megnövekedett pulzusszám), amely szív- és érrendszeri szövődményekhez vezethet. Nagyon ritkán előfordulhat angina. Pectoris, különösen a kezelés kezdete. Angina pectorisban szenvedő betegeknél a rohamok gyakorisága, időtartama és súlyossága növekedhet, különösen a kezelés kezdetén. Elszigetelt esetekben miokardiális infarktus előfordulásáról számoltak be, bár ezeket az epizódokat nem lehetett megkülönböztetni az alapbetegség természetes lefolyásától.
- Ha Ön terhes, mivel a rendelkezésre álló információk nem teszik lehetővé a születendő gyermekre és újszülöttre gyakorolt nemkívánatos hatások lehetőségének kizárását. Emiatt az Adalat -ot nem szabad alkalmazni a terhesség első 20 hetében (lásd "Ne szedje az Adalat -ot" és "Terhesség és szoptatás" című részt), és a következő hetekben csak magas vérnyomásban szenvedő nőknek szabad használni, de csak a lehetséges kockázatok és várható előnyök nagyon alapos értékelése után, és amikor más terápiák nem megfelelőek vagy nem működtek. A nifedipin intravénás magnézium -szulfáttal történő együttadásakor is szükség van a vérnyomás szoros ellenőrzésére, mivel fennáll a "túlzott vérnyomásesés lehetősége, ami károsíthatja mind az anyát, mind a magzatot".
- Ha szoptat, mivel a nifedipin átjut az anyatejbe, és a csecsemő kis mennyiségű nifedipin felszívódásának hatása a tejben nem ismert (lásd "Terhesség és szoptatás").
- Ha a máj nem működik megfelelően. Ebben az esetben gondos megfigyelésre lehet szükség, és ha állapota súlyos, akkor az Adalat adagjának csökkentésére is.
Az esszenciális artériás hipertóniában vagy krónikus stabil angina pectorisban szenvedő betegeknél, akik azonnali hatóanyag-leadású nifedipin készítményeket kapnak, a dózistól függő megnövekedett kardiovaszkuláris szövődmények (pl. Miokardiális infarktus) és halálozás kockázata lehetséges. Ezért a nifedipin csak akkor alkalmazható ezeknél a betegeknél, ha más kezelés nem megfelelő.
Ha laboratóriumi vizsgálatot kell végeznie a vanil-mandelinsav értékének meghatározásához a vizeletben (teszt a mellékvese daganatának diagnosztizálására), akkor tudnia kell, hogy nifedipin jelenlétében és az alkalmazott módszertől függően , az értékek hamisan megemelkedhetnek.
Gyermekek és serdülők
Az Adalat 10 mg alkalmazása gyermekeknél és 18 év alatti serdülőknél nem javasolt, mivel csak korlátozott hatékonysági és biztonsági adatok állnak rendelkezésre ebben a populációban.
Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy ételek módosíthatják az Adalat hatását
Egyéb gyógyszerek és az Adalat
Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét a jelenleg vagy nemrégiben szedett, valamint szedni tervezett egyéb gyógyszereiről.
A nifedipin a szervezetben egy bizonyos molekularendszeren keresztül (enzimeknek) alakul át. Ha ugyanazt a rendszert befolyásoló vagy használó gyógyszereket kombinációban adják be, akkor csökkenhet vagy növekedhet a vér koncentrációja, és így a hatás is. ekkor szükség lehet a nifedipin vagy más gyógyszer adagjának módosítására és / vagy a vérnyomás gyakoribb ellenőrzésére.
A nifedipin hatását módosító gyógyszerek:
- rifampicin (antibiotikum): soha ne vegye be az Adalat -ot rifampicint tartalmazó gyógyszerekkel együtt (lásd „Ne szedje az Adalat -ot”);
- diltiazem (egy másik típusú kalciumcsatorna -blokkoló);
- bizonyos makrolid osztályba tartozó antibiotikumok, például eritromicin;
- tanúsított orvosi kontroll "AIDS, például amprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir, sakvinavir;
- bizonyos gombás fertőzések elleni gyógyszerek, például ketokonazol, itrakonazol, flukonazol;
- fluoxetin, nefazodon (depresszió elleni gyógyszerek);
- kinupristin / dalfopristin (bizonyos fertőzések kezelésére használt antibiotikum);
- fenitoin, karbamazepin, fenobarbiton, valproinsav (görcsrohamok);
- cimetidin, ciszaprid (gyomorfekély kezelésére használt gyógyszerek).
A nifedipin módosíthatja a következő gyógyszerek hatását:
- vérnyomáscsökkentők (a vérnyomás csökkentésére használják); A nifedipin fokozhatja más vérnyomáscsökkentő gyógyszerek vérnyomáscsökkentő hatását. Különösen, ha a béta-blokkolók csoportjába tartozó gyógyszereket együtt szed, kezelőorvosának gondosan ellenőriznie kell Önt, mivel ez ronthatja a a szív vért pumpálni.
- digoxin, kinidin (szívgyógyszerek);
- takrolimusz (transzplantátum kilökődés elleni gyógyszer).
Az alábbi anyagokat tartalmazó gyógyszerek nem változtatják meg a nifedipin koncentrációját a vérben, és / vagy metabolizmusukat nem befolyásolja a nifedipin: ajmalin (ízületi gyulladás elleni gyógyszer), acetilszalicilsav 100 mg -os dózisban (influenza vagy influenza tünetei elleni gyógyszer) vérhígítók), benazepril, doxazozin, kandezartán -cilexetil, irbezartán, debrizokin, talinolol (magas vérnyomás kezelésére szolgáló gyógyszerek), omeprazol, pantoprazol, ranitidin (gyomorégés elleni gyógyszerek), orlisztát (fogyás elleni gyógyszer), roziglitazon (fogyás elleni gyógyszer) ), triamteren -hidroklorotiazid (vízhajtó).
Adalat étellel és itallal
Ne igyon grapefruitlevet az Adalat szedése alatt, mert növelheti a nifedipin koncentrációját a vérében, és meghosszabbíthatja hatását. Ha rendszeresen iszik grapefruitlevet, ez a hatás a leállítás után több mint 3 napig tarthat.
Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:
Terhesség, szoptatás és termékenység
Ha Ön terhes vagy szoptat, illetve ha fennáll Önnél a terhesség lehetősége vagy gyermeket szeretne, a gyógyszer alkalmazása előtt beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével.
Terhesség
Ne szedje az Adalat -t, ha a terhesség első 20 hetében jár (lásd "Ne szedje az Adalat -ot").
Tájékoztassa kezelőorvosát, ha terhességet tervez.
A nifedipint terhesség alatt nem szabad alkalmazni, kivéve, ha a beteg klinikai állapota miatt nifedipin -kezelésre van szükség. A nifedipin alkalmazását csak azoknak a súlyos hipertóniás nőknek kell fenntartani, akik nem reagáltak a szokásos terápiára (lásd "Figyelmeztetések és óvintézkedések").
Etetési idő
A nifedipin alkalmazása szoptatás alatt nem ajánlott, mert beszámoltak arról, hogy átjut az anyatejbe, és a kis mennyiségű nifedipin szájon át történő felszívódásának hatása nem ismert.
Ha ebben az időszakban szükségessé válik a nifedipin -kezelés, a szoptatást fel kell függeszteni. Az azonnali hatóanyag -leadású készítmények esetében ajánlott a szoptatást vagy a tejkifejezést a gyógyszer bevétele után 3 vagy 4 órával elhalasztani, hogy csökkentse a szer nifedipin -expozícióját (lásd. "Figyelmeztetések és óvintézkedések").
Termékenység
Ismétlődő IVF -kudarc esetén, amely más okok miatt nem indokolt, a nifedipin alkalmazását kell figyelembe venni.
A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A gyógyszerre adott reakciók, amelyek intenzitása páciensenként eltérő, károsíthatják a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket (lásd "Lehetséges mellékhatások"). Ez különösen igaz a kezelés kezdetén, a gyógyszer megváltoztatásakor és az alkoholtartalmú italok fogyasztásával kapcsolatban.
Az Adalat napnyugta sárgát (E110) tartalmaz
A gyógyszerben lévő napnyugta sárga (E110) allergiás reakciókat okozhat.
Adagolás, az alkalmazás módja és ideje Az Adalat alkalmazása: Adagolás
Ezt a gyógyszert mindig az orvos vagy a gyógyszerész által elmondottaknak megfelelően szedje. Ha kétségei vannak, forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez.
A kezelést szükség szerint az Ön igényeihez kell igazítani, a betegség súlyosságától és a szervezet reakciójától függően. Továbbá, a klinikai képéhez képest a fenntartó adagot fokozatosan kell elérni.
Kezelőorvosa fokozatosan növelheti az adagot az optimális adagra, ha magas vérnyomása és súlyos agyi érbetegsége van, "ha gyanítható, hogy a nifedipin túlzottan alacsony testsúly miatt hat", ha más gyógyszereket is szed egyidejűleg. vérnyomása, vagy ha mellékhatásokat tapasztal a nifedipin -kezelés után.
A magasabb vagy alacsonyabb adagok módosítását csak orvosi felügyelet mellett szabad elvégezni.
Hacsak másképp nem írják elő, minden indikáció esetén (kivéve a hipertóniás kríziseket) az ajánlott adag naponta háromszor 1 kapszula
Ha a terápiás eredmény nem megfelelő körülbelül 2-3 napos Adalat-kezelés után, az adagot az Ön igényeinek megfelelően kell növelni.
Szükség esetén az adag legfeljebb napi 60 mg -ra emelhető (2 kapszula naponta háromszor).
Hipertóniás krízis esetén az ajánlott adag 1 kapszula egyetlen adagban.
Ha a vérnyomásra gyakorolt hatás nem kielégítő, további kapszula (10 mg) adható be legalább 30 perc múlva.
Ha az adagok közötti intervallumok rövidebbek, mint 30 perc és / vagy nagyobb a dózis, akkor veszélyes hipotónia (alacsony vérnyomás) alakulhat ki.
A kapszulát egészben, kevés folyadékkal nyelje le, étkezési időtől függetlenül.
Egyszeri 20 mg -os adagok esetén a két kapszula bevétele közötti időintervallum nem lehet kevesebb, mint 2 óra.
Kezelőorvosa fogja eldönteni, hogy meddig kell folytatni az Adalat -kezelést.
Alkalmazása idős betegeknél
Ha Ön idős beteg, alacsonyabb adagra lehet szükség, mint a fiatalabb betegeknél.
Alkalmazása károsodott májfunkciójú betegeknél
Ha a máj nem működik megfelelően, szükség lehet a vérnyomás gondos ellenőrzésére, és súlyos esetekben az adag csökkentésére.
Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Adalat -t vett be?
Ha az előírtnál több Adalat -t vett be
Súlyos nifedipin mérgezés esetén a következő tüneteket figyelték meg: tudatzavarok kómáig, vérnyomásesés, gyors vagy lassú szívverés, emelkedett vércukorszint, emelkedett sav a vérben, oxigénhiány a szervezetben. , vérnyomásesés a tüdőben megnövekedett folyadékkal.
Véletlen lenyelés / túladagolás esetén azonnal értesítse orvosát vagy menjen a legközelebbi kórházba.
Ha elfelejtette bevenni az Adalat -ot
Ha kihagyott egy adagot, folytassa a szokásos adaggal. Ne vegyen be kétszeres adagot a kihagyott tabletta pótlására.
Ha idő előtt abbahagyja az Adalat szedését
Hagyja abba a gyógyszer szedését fokozatosan, különösen akkor, ha nagy adagokat szed. Ha bármilyen további kérdése van a gyógyszer alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.
Mellékhatások Melyek az Adalat mellékhatásai?
Mint minden gyógyszer, így ez a gyógyszer is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.
A következő mellékhatásokat figyelték meg a nifedipinnel végzett vizsgálatok során: gyakori mellékhatások (10 betegből legfeljebb 1 beteget érinthetnek)
- fejfájás (fejfájás),
- ödéma, beleértve a perifériás ödémát (generalizált vagy duzzanat a végtagokban),
- értágulat (az erek kitágulása),
- székrekedés (székrekedés),
- rosszul lenni.
nem gyakori mellékhatások (100 beteg közül legfeljebb 1 beteget érinthet)
- allergiás reakció,
- allergiás ödéma / angioödéma (a bőr, az arc és a nyálkahártya duzzanata, beleértve a gégeödémát, potenciálisan életveszélyes),
- szorongásos reakciók,
- alvászavarok,
- szédülés,
- migrén (egyoldalú fejfájás),
- szédülés,
- remegés,
- látási zavarok,
- tachycardia (gyors szívverés),
- szívdobogásérzés (gyors vagy szabálytalan szívverés érzése),
- hipotenzió (alacsony vérnyomás),
- ájulás (ájulás),
- orrvérzés (orrvérzés),
- orrdugulás (orrdugulás),
- emésztőrendszeri és hasi fájdalom (hasi fájdalom),
- hányinger,
- diszpepszia (emésztési zavar),
- puffadás (gáz jelenléte a bélben),
- száraz száj,
- a májenzimek átmeneti emelkedése,
- erythema (bőrpír),
- izomgörcsök,
- ízületi duzzanat
- poliuria (megnövekedett vizeletmennyiség),
- dysuria (vizelési nehézség),
- merevedési zavar (nehézség az erekció megszerzésében és fenntartásában),
- nem specifikus fájdalom,
- hidegrázás.
ritka mellékhatások (1000 -ből legfeljebb 1 beteget érinthet)
- viszket,
- csalánkiütés (viszketés és apró foltok a bőrön),
- kiütés,
- paresztézia / dysesthesia (megváltozott érzés, pl. bizsergés),
- íny hyperplasia (megnagyobbodott íny).
nemkívánatos hatások, amelyek gyakorisága nem ismert (a gyakoriság nem becsülhető meg a rendelkezésre álló adatokból)
- agranulocitózis (egyes vérsejtek, úgynevezett granulociták hiánya),
- leukopenia (a fehérvérsejtek számának csökkenése),
- anafilaxiás / anafilaktoid reakció (súlyos allergiás vagy allergiához hasonló reakció),
- hiperglikémia (emelkedett vércukorszint),
- hypoesthesia (csökkent érzékenység),
- álmosság,
- szemfájdalom (szemfájdalom),
- mellkasi fájdalom (angina pectoris),
- dyspnoe (nehézlégzés, zihálás),
- Elhúzódott,
- a gyomor -nyelőcső záróizmának elégtelensége (regurgitáció),
- sárgaság (a bőr és a szemfehérje besárgulása),
- toxikus epidermális nekrolízis (súlyos bőrbetegség),
- fotoallergiás reakció (napreakciót követő bőrreakció),
- tapintható purpura (a kiütések egy speciális típusa),
- ízületi fájdalom (ízületi fájdalom),
- mialgia (fájdalom az izmokban).
Malignus hipertóniában (az artériás hipertónia súlyos formája) és hypovolaemiában (csökkent vértérfogat) szenvedő dialízisben szenvedő betegeknél az erek kitágulása után jelentős vérnyomáscsökkenés léphet fel.
A betegtájékoztatóban található utasítások betartása csökkenti a nemkívánatos hatások kockázatát.
Mellékhatások bejelentése
Ha bármilyen mellékhatást észlel, beleértve a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatást is, forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez. A nemkívánatos hatásokról közvetlenül a (z) http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili weboldalán keresztül is bejelentheti a mellékhatásokat. A mellékhatások bejelentésével Ön is hozzájárulhat ahhoz, hogy minél több információ álljon rendelkezésre a gyógyszer biztonságosságáról.
Lejárat és megőrzés
A gyógyszer gyermekektől elzárva tartandó!
A dobozon feltüntetett lejárati idő ("lejárati idő") után ne alkalmazza ezt a gyógyszert. A lejárati idő az adott hónap utolsó napjára vonatkozik.
A tablettákat legfeljebb 30 ° C hőmérsékleten tárolja.
A nifedipin hatóanyag rendkívül fényérzékeny. Ezért a kapszulákat nem szabad összetörni, mert a fény elleni védelem már nem biztosított.
A nifedipin a csomagoláson belül és kívül is alapvetően védett a fénytől. A kapszulákat azonban csak közvetlenül a használat előtt szabad kivenni a csomagolásból.
Semmilyen gyógyszert ne dobjon a szennyvízbe vagy a háztartási hulladékba. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez elősegíti a környezet védelmét.
Összetétel és gyógyszerforma
Egy lágy kapszula a következőket tartalmazza:
- A hatóanyag a nifedipin. Egy lágy kapszula 10 mg nifedipint tartalmaz.
- Egyéb összetevők: glicerin, tisztított víz, nátrium -szacharin, mentaeszencia, makrogol 400.
A kapszula összetevői: zselatin, glicerin 85%, titán -dioxid E171, napnyugta sárga E110.
Milyen az Adalat külleme és mit tartalmaz a csomagolás?
A csomag 50 lágy kapszulát tartalmaz.
Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.
01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
ADALT 10 MG Lágy lágy kapszula
02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Minden lágy kapszula 10 mg nifedipint tartalmaz
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban
03.0 GYÓGYSZERFORMA
Puha kapszula
Hosszúkás narancs lágyzselatin kapszula.
04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK
04.1 Terápiás javallatok
Valaminek a kezelése "angina pectoris
- krónikusan stabil angina pectoris (terheléses angina)
- vasospasztikus angina pectoris (Prinzmetal -angina, variáns angina)
Valaminek a kezelése "esszenciális artériás hipertónia
Valaminek a kezelése hipertóniás válság
Kezelése a Raynaud -szindróma (elsődleges és másodlagos).
Az esszenciális artériás hipertóniában vagy krónikus stabil angina pectorisban szenvedő betegeknél, akik azonnali hatóanyag-leadású nifedipin készítményeket kapnak, a dózistól függő megnövekedett kardiovaszkuláris szövődmények (pl. Miokardiális infarktus) és halálozás kockázata lehetséges. Ezért a nifedipin csak akkor alkalmazható ezeknél a betegeknél, ha más kezelés nem megfelelő.
04.2 Adagolás és alkalmazás
Az alkalmazás módja
Szájon át történő alkalmazás
Adagolás
A kezelést lehetőleg az egyéni szükségletekhez kell igazítani, a betegség súlyosságától és a beteg válaszától függően. Mindenesetre a fenntartó adagot fokozatosan kell elérni, a klinikai képhez képest.
Javasolt az adag fokozatos növelése az optimális érték eléréséig súlyos agyi érbetegségben szenvedő artériás hipertóniában szenvedő betegeknél, akiknél feltételezhető a "túlzott nifedipin -hatás az alacsony testtömeg vagy más vérnyomáscsökkentő kezelés miatt". gyógyszerek, valamint azok a betegek, akiknél a nifedipin -kezelés után nemkívánatos hatások jelentkeznek.
A magasabb vagy alacsonyabb adagok módosítását csak orvosi felügyelet mellett szabad elvégezni.
Hacsak orvos másképp nem rendeli, a felnőttekre az alábbi adagolási irányelvek vonatkoznak:
1.
Ha a terápiás eredmény nem megfelelő körülbelül 2-3 napos Adalat-kezelés után, az adagot az egyéni szükségleteknek megfelelően kell növelni.
Szükség esetén az adag legfeljebb napi 60 mg -ra emelhető (2 kapszula naponta 3 -szor).
2.
Ha a terápiás eredmény nem megfelelő körülbelül 2-3 napos Adalat-kezelés után, az adagot az egyéni szükségleteknek megfelelően kell növelni.
Szükség esetén az adag legfeljebb napi 60 mg -ra emelhető (2 kapszula naponta háromszor).
3.
Ha a vérnyomásra gyakorolt hatás nem kielégítő, további kapszula (10 mg) adható be legalább 30 perc elteltével.
Ha az adagok közötti intervallumok rövidebbek és / vagy az adagok magasabbak, veszélyes hipotenzió léphet fel.
4.
Ha a terápiás eredmény nem megfelelő körülbelül 2-3 napos Adalat-kezelés után, az adagot az egyéni szükségleteknek megfelelően kell növelni.
Szükség esetén az adag legfeljebb napi 60 mg -ra emelhető (2 kapszula naponta 3 -szor).
CYP 3A4 inhibitorok vagy induktorok egyidejű alkalmazása esetén szükség lehet a nifedipin adagjának módosítására vagy akár elkerülésére (lásd 4.5 pont).
A kezelés időtartama
A kezelés időtartamát az orvosnak kell meghatároznia. A kifejezett ischaemiás és vérnyomáscsökkentő hatás miatt az Adalat kapszulákat fokozatosan fel kell függeszteni, különösen nagy adagok alkalmazása esetén.
Adminisztráció
Az Adalat kapszulát étkezéstől függetlenül egészben, kevés folyadékkal kell lenyelni.
Kerülni kell a grapefruitlevet (lásd 4.5 pont).
Egyszeri 20 mg -os adagok esetén a két kapszula bevétele közötti időintervallum nem lehet kevesebb, mint 2 óra.
További információk a betegek bizonyos kategóriáihoz
Gyermekek és serdülők
Az Adalat 10 mg biztonságosságát és hatásosságát 18 éves kor alatt nem igazolták. A nifedipin magas vérnyomásban való alkalmazására vonatkozóan eddig rendelkezésre álló adatokat az 5.1 pont ismerteti.
Idős betegek
Mivel a nifedipin farmakokinetikája idős betegeknél módosul, ezeknek az alanyoknak alacsonyabb dózisú nifedipinre lehet szükségük, mint fiatalabb betegeknél.
Károsodott májfunkciójú betegek
Mivel a nifedipin szinte teljes mértékben metabolizálódik a bélfalon és a májban, a vérnyomás gondos monitorozása, és súlyos esetekben a dózis csökkentése válhat szükségessé májkárosodásban szenvedő betegeknél.
Károsodott vesefunkciójú betegek
Mivel a nifedipin változatlan formában ürül a vesén keresztül a beadott adag kis százalékában (0,1%), károsodott veseműködésű betegeknél nincs szükség az adag módosítására.
04.3 Ellenjavallatok
A készítmény hatóanyagával vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység (lásd 4.4 és 6.1 pont)
Ismert (legfeljebb 20 hétig) vagy feltételezett terhesség és szoptatás alatt (lásd 4.6 pont).
Szív- és érrendszeri sokk.
Egyidejű kezelés rifampicinnel, mivel az enzimindukció nem éri el a nifedipin plazmaszintjét (lásd 4.5 pont).
Az azonnali felszabadulású készítményben lévő nifedipin ellenjavallt instabil angina esetén és akut miokardiális infarktus után, a morbid eseményt követő első 4 hétben.
04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések
Óvatosság ajánlott kifejezett hipotenzió (90 Hgmm alatti szisztolés nyomás), nyilvánvaló szívelégtelenség és kifejezett aorta szűkület esetén.
Az azonnali hatóanyag -leadású készítményben lévő hatóanyag "túlzott vérnyomásesést és reflex tachycardiát okozhat, ami szív- és érrendszeri szövődményekhez vezethet. Más vasoaktív anyagokhoz hasonlóan az angina pectoris is nagyon ritkán fordulhat elő (spontán jelentésekből származó adatok)." különösen a kezelés elején. A klinikai vizsgálatokból származó adatok megerősítik, hogy az angina pectoris rohamok előfordulása nem gyakori Az angina pectorisban szenvedő betegeknél a rohamok gyakorisága, időtartama és súlyossága növekedhet, különösen a kezelés kezdetén.
Miokardiális infarktus kialakulását jelentették egyedi esetekben, bár ezeket az epizódokat nem lehetett megkülönböztetni az alapbetegség természetes lefolyásától.
Nincsenek biztonságossági és hatékonysági adatok terhes nőkön végzett, jól kontrollált vizsgálatokból (lásd 4.5 pont). Állatkísérletek számos toxikus hatást mutattak ki az embrióra, a méhlepényre és a magzatra (lásd 4.6 pont). Amikor a nifedipint az organogenezis időszakában és azt követően adták be. A jelenleg rendelkezésre álló klinikai bizonyítékok nem tették lehetővé a konkrét prenatális kockázat azonosítását. Ez annak ellenére történik, hogy a perinatális fulladás, a császármetszés, a koraszülés és a méhen belüli növekedés késleltetésének előfordulásáról számoltak be. Nem világos, hogy ezek az eredmények magának a magas vérnyomásnak, annak kezelésének vagy egy specifikus gyógyszerhatásnak köszönhetők -e.
A rendelkezésre álló információk nem zárják ki a születendő gyermekre és újszülöttre gyakorolt nemkívánatos hatások lehetőségét. Ezért a terhesség 20. hét utáni alkalmazása nagyon óvatos kockázat / haszon értékelést igényel, és csak akkor szabad megfontolni, ha az összes többi terápiás lehetőség nem indokolt vagy hatástalannak bizonyult.
A nifedipin és intravénás magnézium -szulfát kombinációban történő alkalmazásakor a vérnyomás gondos szabályozására is szükség van, mivel fennáll a túlzott vérnyomásesés lehetősége, ami károsíthatja mind az anyát, mind a magzatot.
Károsodott májfunkciójú betegeknél szükség lehet a vérnyomás állapotának gondos ellenőrzésére, és súlyos esetekben az adag csökkentésére.
A nifedipin a citokróm P450 3A4 rendszeren keresztül metabolizálódik. Ezért minden olyan gyógyszer, amely gátolja vagy indukálja ezt az enzimrendszert, módosíthatja a first pass hatást vagy a nifedipin clearance -ét (lásd 4.5 pont). A citokróm P450 3A4 rendszert gátló gyógyszerek, amelyek emiatt a nifedipin koncentrációjának növekedését eredményezhetik, például:
- makrolid antibiotikumok (pl. eritromicin),
- HIV proteáz inhibitorok (pl. Ritonavir),
- azol gombaellenes szerek (pl. ketokonazol),
- antidepresszánsok, nefazodon és fluoxetin,
- kinupristin / dalfopristin,
- valproinsav,
- cimetidin.
Ezen gyógyszerek egyidejű alkalmazásakor ellenőrizni kell a vérnyomást, és szükség esetén fontolóra kell venni a nifedipin adagjának csökkentését.
A gyógyszerben található napnyugta sárga (E 110) allergiás reakciókat okozhat.
A betegek speciális kategóriáiban történő alkalmazást lásd a 4.2 pontban.
04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és más interakciók
Más gyógyszerek hatása a nifedipinre
A nifedipin a citokróm P450 3A4 rendszeren keresztül metabolizálódik, amely mind a bélnyálkahártyában, mind a májban található. Ezért minden olyan gyógyszer, amely gátolja vagy indukálja ezt az enzimrendszert, módosíthatja a first pass hatást (orális beadás után) vagy a nifedipin clearance -ét (lásd 4.4 pont).
A kölcsönhatások mértékét és időtartamát figyelembe kell venni, ha a nifedipint a következő gyógyszerekkel kombinációban alkalmazzák:
Rifampicin
A rifampicin a citokróm P450 3A4 rendszerre gyakorolt erős enzimindukáló hatása miatt jelentősen csökkenti a nifedipin biohasznosulását, csökkentve annak hatékonyságát. Emiatt a nifedipin és rifampicin együttes alkalmazása ellenjavallt (lásd 4.3 pont).
Diltiazem
A diltiazem csökkenti a nifedipin clearance -ét, ezért a két hatóanyagot óvatosan kell kombinálni, esetleg fontolóra véve a nifedipin adagjának csökkentését.
A citokróm P450 3A4 rendszer alábbi gyenge vagy mérsékelt gátlóinak egyidejű alkalmazásakor ellenőrizni kell a vérnyomást, és szükség esetén mérlegelni kell a nifedipin adagjának csökkentését (lásd 4.2 pont).
Makrolid antibiotikumok (pl. Eritromicin)
Nem végeztek specifikus tanulmányt a nifedipin és a makrolid antibiotikumok kölcsönhatásáról.
Bizonyos makrolid antibiotikumokról ismert, hogy gátolják más gyógyszerek citokróm P450 3A4 által közvetített metabolizmusát, ezért nem zárható ki a nifedipin plazmakoncentrációjának potenciális növekedése a két gyógyszer együttes alkalmazása után (lásd 4.4 pont).
Az azitromicin, bár szerkezetileg rokonságban áll az antibiotikumok makrolid -osztályával, nincs CYP 3A4 -gátló aktivitása.
HIV proteáz inhibitorok (amprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir, sakvinavir)
Még nem végeztek klinikai vizsgálatot a nifedipin és bizonyos HIV-ellenes proteáz inhibitorok közötti lehetséges kölcsönhatás vizsgálatára. Az ebbe az osztályba tartozó gyógyszerekről ismert, hogy gátolják a citokróm P450 3A4 rendszert. Ezenkívül az amprenavir, az indinavir, a nelfinavir, a ritonavir, a sakvinavir gátolta a nifedipin citokróm P450 3A4 által közvetített metabolizmusát in vitro. Ha nifedipinnel együtt adják, nem zárható ki a nifedipin plazmakoncentrációjának jelentős növekedése a csökkent first pass metabolizmus és a csökkent elimináció miatt (lásd 4.4 pont). Egyidejű alkalmazást követően a vérnyomást ellenőrizni kell, szükség esetén mérlegelve a nifedipin adagjának csökkentését.
Azol gombaellenes szerek (ketokonazol, itrakonazol, flukonazol)
A nifedipin és bizonyos azol gombaellenes szerek közötti lehetséges kölcsönhatásról még nem végeztek külön tanulmányt. Az ebbe az osztályba tartozó gyógyszerekről ismert, hogy gátolják a citokróm P450 3A4 rendszert.
Ha ezeket a gyógyszereket szájon át, nifedipinnel együtt adják be, nem zárható ki a nifedipin biohasznosulásának jelentős növekedése, ami az első lépcső metabolizmusának csökkenéséhez kapcsolódik (lásd 4.4 pont).
Ezért kombinációban történő alkalmazás esetén a vérnyomást ellenőrizni kell, figyelembe véve, ha szükséges, a nifedipin adagjának csökkentését.
Fluoxetin
Még nem végeztek klinikai vizsgálatot a nifedipin és a fluoxetin közötti lehetséges kölcsönhatás vizsgálatára. A fluoxetinről kimutatták, hogy gátolja a nifedipin citokróm P450 3A4 által közvetített metabolizmusát in vitro. Ezért nem zárható ki a nifedipin plazmakoncentrációjának növekedése a két gyógyszer együttes alkalmazása után (lásd 4.4 pont).
Amikor a fluoxetint nifedipinnel együtt adják, a vérnyomást ellenőrizni kell, figyelembe véve, ha szükséges, a nifedipin adagjának csökkentését.
Nefazodon
Klinikai vizsgálatot a nifedipin és a nefazodon közötti lehetséges kölcsönhatásról még nem végeztek. A nefazodonról ismert, hogy gátolja más gyógyszerek citokróm P450 3A4 által közvetített metabolizmusát. Ezért nem zárható ki a nifedipin plazmakoncentrációjának növekedése a két gyógyszer együttes alkalmazása után (lásd 4.4 pont).
Ezért kombinációban történő alkalmazás esetén a vérnyomást ellenőrizni kell, figyelembe véve, ha szükséges, a nifedipin adagjának csökkentését.
Quinupristin / Dalfopristin
A kinupristin / dalfopristin és a nifedipin egyidejű alkalmazása megnövelheti a nifedipin plazmakoncentrációját (lásd 4.4 pont).
A két gyógyszer együttes alkalmazását követően ellenőrizni kell a vérnyomást, és szükség esetén mérlegelni kell a nifedipin adagjának csökkentését.
Valproinsav
Hivatalos vizsgálatokat nem végeztek a nifedipin és a valproinsav közötti potenciális kölcsönhatás értékelésére. Mivel azonban az utóbbi kimutatta, hogy az enzim gátlása révén növeli a szerkezetileg hasonló kalciumcsatorna -blokkoló szer, a nimodipin plazmakoncentrációját, növeli a plazmakoncentrációt, és ezért a hatékonyság tekintetében nem zárható ki, beleértve a nifedipint sem (lásd 4.4 pont).
Cimetidin
A cimetidin a citokróm P450 3A4 rendszerre gyakorolt gátló hatása miatt megemeli a nifedipin plazmaszintjét, és fokozhatja vérnyomáscsökkentő hatását (lásd 4.4 pont).
Egyéb tanulmányok
Ciszaprid
A ciszaprid és a nifedipin egyidejű alkalmazása növelheti a nifedipin plazmakoncentrációját.
A citokróm P450 3A4 rendszert indukáló antiepileptikumok, például fenitoin, karbamazepin és fenobarbitál
A fenitoin indukálja a citokróm P450 3A4 rendszert. A fenitoin és a nifedipin egyidejű alkalmazása csökkenti a nifedipin biohasznosulását és ezáltal hatékonyságát.
Ha a két gyógyszert egyidejűleg adják be, ellenőrizni kell a nifedipinre adott klinikai választ, és szükség esetén növelni kell az adagját.
Hasonlóképpen, ha a nifedipin dózisát növelik a két gyógyszer együttes alkalmazása során, akkor a fenitoin-kezelés abbahagyásakor a nifedipin dózisának csökkentését kell fontolóra venni.
Hivatalos vizsgálatokat nem végeztek a nifedipin és a karbamazepin vagy a fenobarbitál közötti lehetséges kölcsönhatás értékelésére. Mivel azonban ez utóbbiakról kimutatták, hogy enzimindukciós eljárással csökkentik a szerkezetileg hasonló kalciumcsatorna -blokkoló szer, a nimodipin plazmakoncentrációját, nem zárható ki a plazmakoncentráció és így a hatékonyság csökkenése sem.
A nifedipin hatása más gyógyszerekre
Vérnyomáscsökkentők
A nifedipin fokozhatja más vérnyomáscsökkentő szerek kombinációban alkalmazott vérnyomáscsökkentő hatását, például:
- vízhajtók,
- β-blokkolók,
- ACE -gátlók,
- angiotenzin 1 receptor antagonisták (AT-1),
- egyéb kalciumcsatorna -blokkolók,
- α-blokkolók,
- PDE5 inhibitorok,
- α-metildopa.
Ha β-blokkolókhoz kapcsolódik, a beteget gondosan ellenőrizni kell, mivel ismert, hogy a szívelégtelenség súlyosbodása előfordulhat egyedi esetekben.
Digoxin
A nifedipin és a digoxin egyidejű alkalmazása a digoxin plazmaszintjének növekedéséhez vezethet, ami a clearance csökkenéséhez vezethet. Óvintézkedésként ezért a beteget ellenőrizni kell a digoxin túladagolás tüneteinek észlelése érdekében, és szükség esetén módosítani kell a digoxin adagját a plazmaszintje alapján.
Kinidin
Egyedi esetekben a nifedipin és a kinidin egyidejű alkalmazása során csökkent a kinidin szintje, vagy a nifedipin -kezelés abbahagyása után a kinidin plazmaszintjének jelentős emelkedése. Emiatt, ha a nifedipint egyidejűleg alkalmazzák vagy abbahagyják, ajánlatos a kinidin plazmakoncentrációját kontroll alatt tartani, és szükség esetén módosítani az adagját.
Egyes szerzők a nifedipin plazmakoncentrációjának növekedéséről számoltak be a két gyógyszer együttes alkalmazása után, míg mások nem figyeltek meg változásokat a nifedipin farmakokinetikájában.
Ezért a vérnyomást gondosan ellenőrizni kell, ha a kinidint már meglévő nifedipin-terápiával kombinálják: szükség esetén csökkenteni kell a nifedipin adagját.
Takrolimusz
A takrolimusz a citokróm P450 3A4 rendszeren keresztül metabolizálódik.
A közelmúltban közzétett adatok azt mutatják, hogy egyes esetekben a takrolimusz dózisa csökkenthető, ha azt nifedipinnel egyidejűleg alkalmazzák.
Ha azonban a két gyógyszert kombinációban alkalmazzák, a takrolimusz plazmakoncentrációját ellenőrizni kell, szükség esetén figyelembe véve az utóbbi adagjának csökkentését.
Kölcsönhatások az étellel
Grapefruitlé
A grapefruitlé gátolja a citokróm P450 3A4 rendszert.
A grapefruitlé és a nifedipin egyidejű bevétele a nifedipin plazmakoncentrációjának növekedését okozza, és meghosszabbítja hatását a csökkent first pass metabolizmus vagy a clearance csökkenése miatt. Következésképpen a vérnyomáscsökkentő hatás fokozódhat.A grapefruitlé rendszeres fogyasztása esetén ez a hatás az utolsó bevitel után több mint 3 napig tarthat.
Ezért a nifedipin -kezelés alatt kerülni kell a grapefruit / grapefruitlé fogyasztását (lásd 4.2 pont).
Kizárt interakciók
A nifedipin farmakokinetikájára gyakorolt hatást nem igazolták, ha egyidejűleg alkalmazták: acetilszalicilsavat (a vérlemezke -aggregációra és a vérzési időre gyakorolt hatás nem változik 100 mg -os acetilszalicilsav esetében), benazeprilt, doxazozint, orlisztátot, pantoprazolt, ranitidint, talinolol és triamteren -hidroklorotiazid.
Omegaprazollal vagy roziglitazonnal történő egyidejű alkalmazásakor nem bizonyítottak klinikailag jelentős hatást a nifedipin farmakokinetikájára.
Ajmaline
A nifedipin és az ajmalin egyidejű alkalmazása nem befolyásolja az ajmalin metabolizmusát.
Debrisokvin
A nifedipin és a debriszokin egyidejű alkalmazása nincs hatással a debriszokin metabolizmusára.
Candesartan cilexetil
A nifedipin és a kandezartán -cilexetil egyidejű alkalmazása nem befolyásolja a két gyógyszer farmakokinetikáját.
Irbezartán
A nifedipin és az irbezartán egyidejű alkalmazása nem befolyásolja az irbezartán farmakokinetikáját.
Egyéb interakciók
Nifedipin jelenlétében a vanília-mandelinsav vizeletértékének spektrofotometriás módszerrel végzett értékelése kiemelheti a sav hamis növekedését. Ezek az értékek azonban nem változnak a HPLC módszerrel.
04.6 Terhesség és szoptatás
Terhesség
A nifedipin a terhesség első 20 hetében ellenjavallt (lásd 4.3 pont).
Terhes nőkön nincsenek megfelelő és jól kontrollált vizsgálatok.
Kimutatták, hogy a nifedipin teratogén hatásokat okoz patkányokban, egerekben és nyulakban, például digitális anomáliákat, végtagi rendellenességeket, szájpadhasadékot, szegycsonti hasadékot, bordafejlődést. A digitális anomáliák és a végtagok rendellenességei valószínűleg a méh vérkeringésének zavarai, de a nifedipinnel csak az organogenezis időszakát követően kezelt állatoknál is megfigyelhetők voltak. A hatóanyag beadása sokféle hatást eredményezett. Mérgező az embrióra, méhlepény és magzat, például gyenge magzati fejlődés (patkány, egér, nyúl), csökkent méhlepény -méret és chorionic villus hipotrófia (majom), embriók és magzatok (patkány, egér, nyúl) halála és elhúzódó terhesség / csökkent újszülött túlélés (patkány; nem) más fajoknál értékelve). A teratogén, embriotoxikus és foetotoxikus hatásokkal járó összes dózis toxikus volt az anyai szervezetre, és mindenesetre sokszorosan meghaladta az emberi felhasználásra javasolt maximális dózist.
Etetési idő
A nifedipin kiválasztódik az anyatejbe. Mivel nincsenek adatok az újszülöttre gyakorolt lehetséges hatásokról, ha ebben az időszakban nifedipin -kezelésre van szükség, a szoptatást abba kell hagyni.
Trágyázás in vitro
A megtermékenyítés egyedi eseteiben in vitro a kalciumcsatorna -blokkolók, mint például a nifedipin, visszafordítható biokémiai elváltozásokhoz társultak a spermiumok apikális részében, a spermiumok esetleges funkcionális megváltozásával.
A megtermékenyítés ismételt meghiúsulása esetén in vitro, más okok miatt nem, a kalciumcsatorna -blokkolókat, például a nifedipint, lehetséges oknak kell tekinteni.
04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A gyógyszerre adott reakciók, amelyek intenzitása egyénenként eltérő, károsíthatják a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket. Ez különösen igaz a kezelés kezdetén, a gyógyszer megváltoztatásakor és az alkoholtartalmú italok fogyasztásával kapcsolatban.
04.8 Nemkívánatos hatások
A nifedipinnel és placebóval végzett klinikai vizsgálatokban jelentett mellékhatásokat az alábbiakban soroljuk fel, és a CIOMS III gyakorisági kategóriái szerint osztályozzuk (a klinikai vizsgálatok adatbázisából származó adatok: nifedipin n = 2,661; placebo n = 1,486; állapot: 2006. február 22. és az ACTION vizsgálat adatai : nifedipin n = 3825; placebo n = 3840)
A „gyakori” besorolású mellékhatásokat 3%-nál kisebb gyakorisággal figyelték meg, kivéve az ödémát (9,9%) és a fejfájást (3,9%).
A nifedipin készítményekkel kapcsolatban jelentett mellékhatások gyakoriságát az alábbi táblázat foglalja össze. Az egyes gyakorisági osztályokon belül a nemkívánatos hatások csökkenő súlyosság szerint vannak felsorolva. A gyakoriság a következő: gyakori (≥ 1/100,
Rosszindulatú magas vérnyomásban és hipovolémiában szenvedő dialízisben szenvedő betegeknél az értágulatot követően jelentős vérnyomásesés léphet fel.
04.9 Túladagolás
Tünetek
Súlyos nifedipin mérgezés esetén a következő tüneteket figyelték meg: eszméletzavarok kómáig, vérnyomásesés, tachi / bradycardia típusú szívritmuszavarok, hiperglikémia, metabolikus acidózis, hipoxia, kardiogén sokk és tüdőödéma.
A túladagolás kezelése
A kezelést illetően a hatóanyag eltávolítása és a szív- és érrendszeri állapotok stabilizálása az elsődleges.
Orális lenyelés után óvatos gyomormosás javasolt, szükség esetén a vékonybél öntözésével. A nifedipinnel való mérgezés esetén az eliminációnak a lehető legteljesebbnek kell lennie, beleértve a vékonybélt is, hogy megakadályozza a a hatóanyag.
A hemodialízis haszontalan, mivel a nifedipin nem dializálható, de plazmaferézis ajánlott (a magas fehérjekötődés és viszonylag alacsony eloszlási térfogat miatt). A bradycardikus szívritmuszavarok β-szimpatomimetikumokkal kezelhetők, míg az ilyen típusú életveszélyes elváltozások esetén meg kell fontolni egy ideiglenes pacemaker alkalmazását.
A kardiogén sokk és az artériás értágulat következtében kialakuló hipotenziót kalciummal lehet kezelni (10-20 ml 10% -os kalcium-glükonát oldatot lassan, intravénásan kell beadni, esetleg meg kell ismételni).
Ennek eredményeként a kalcémia elérheti a norma magas értékeit, vagy kissé meghaladhatja azokat.
Ha a kalcium vérnyomásra gyakorolt hatása elégtelennek bizonyul, szimpatomimetikus érszűkítőket, például dopamint vagy noradrenalint is be kell adni, amelyek dózisát kizárólag a kapott eredmény határozza meg.
A folyadékok vagy plazma -tágítók infúzióját óvatosan kell végrehajtani a szív túlterhelésének veszélye miatt.
05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: kalcium antagonisták. Dihidropiridin -származékok.
ATC kód: C08CA05.
A nifedipin egy 1,4-dihidropiridin-kalciumcsatorna-blokkoló. A kalciumcsatorna -blokkolók csökkentik a kalcium intracelluláris transzmembrán beáramlását, amely lassú kalciumcsatornákon keresztül történik, A nifedipin különösen a koszorúerek és a perifériás rezisztencia erek szívizom- és simaizomsejtjeire hat.
Szívszinten a nifedipin kitágítja a koszorúereket, különösen a nagy vezetőképességű ereket, valamint a patológiamentes falszegmenseket a részben stenotikus területeken. Ezenkívül a nifedipin azonos szintre csökkenti az erek simaizomzatának tónusát, megakadályozva annak vasospasmusát. Ezen intézkedések végső eredménye a sztenotikus véráramlás növekedése és ennek következtében az oxigénellátás növekedése. Ugyanakkor a nifedipin csökkenti a szívizom oxigénigényét azáltal, hogy csökkenti a perifériás ellenállást (utóterhelés). Krónikus terápiában hosszú távon A nifedipin képes megakadályozni új koszorúér -ateroszklerotikus elváltozások kialakulását.
A nifedipin csökkenti az arterioláris simaizom tónusát, ezért a megnövekedett perifériás ellenállás csökkentésével képes csökkenteni a vérnyomást. A nifedipin -kezelés kezdetén a pulzusszám és ezáltal a szívteljesítmény átmeneti reflex -növekedése is előfordulhat. Ez a növekedés azonban nem elegendő az értágulatok kompenzálására. Továbbá a nifedipin fokozza a víz és a nátrium vesekiválasztását mind a kezelés során. A nifedipin hipotenzív hatása különösen a hipertóniás betegeknél jelentkezik.
Raynaud -szindrómában szenvedő betegeknél a nifedipin képes megelőzni vagy csökkenteni az ujjak vasospasmusának epizódjait.
Gyermekpopuláció:
Korlátozott információ áll rendelkezésre a nifedipinről más vérnyomáscsökkentő szerekkel összehasonlítva, akut és hosszú távú magas vérnyomás esetén, különböző összetételű, különböző erősségű készítményekkel. A nifedipin vérnyomáscsökkentő hatását bizonyították, de az ajánlott adagokat, a hosszú távú biztonságosságot és a kardiovaszkuláris hatékonyságot nem állapították meg.
Gyermekgyógyászati adagolási formák nem állnak rendelkezésre.
05.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Abszorpció
Orális alkalmazás után a nifedipin felszívódása gyors és szinte teljes.
Az orálisan beadott nifedipin szisztémás biohasznosulása 45-56%, az első passzív hatás miatt.
Az alábbi táblázat a plazma csúcskoncentrációkat (Cmax) és a megfelelő időket (Tmax) mutatja.
terjesztés
A nifedipin 95% -ban kötődik a plazmafehérjékhez (albumin), az eloszlás felezési ideje intravénás beadás után 5-6 perc.
Biotranszformáció
Orális adagolás után a nifedipin a bélfalban és a májban metabolizálódik, főleg oxidatív folyamatok révén. Az oxidált metabolitok nem mutatnak farmakológiai aktivitást. A nifedipin oxidált formában történő kiválasztásának alapvető útja a renális, míg csak 5-15% -a ürül az epével a széklettel. A nem metabolizált gyógyszer nyomokban (kevesebb, mint 0,1%) található a vizeletben.
Kiküszöbölés
Az eliminációs felezési idő 1,7-3,4 óra. A szokásos adagolás mellett az anyag nem halmozódott fel hosszan tartó kezelés során.
Károsodott májfunkció esetén az eliminációs felezési idő jelentősen meghosszabbodik, és a gyógyszer teljes clearance-e csökken, súlyosabb esetekben az adag csökkentésére lehet szükség (lásd 4.4 pont).
05.3 A preklinikai biztonságossági adatok
A hagyományos klinikai vizsgálatok alapján a nem klinikai adatok nem mutatnak különleges veszélyt az emberre biztonságtechnológia, ismételt dózisú toxicitás, genotoxicitás és rákkeltő hatás.
Akut toxicitás: Az akut toxicitást különböző állatmodelleken vizsgálták, és az egyes eredményeket az alábbi táblázat tartalmazza:
Szubakut és szubkrónikus toxicitás: A napi orális adagolást patkányoknak (50 mg / kg súly) és kutyáknak (100 mg / kg súly) 13, illetve 4 hetes időszakokban tolerálták, anélkül, hogy a toxikus hatások megjelentek volna.
Parenterális (intravénás) adagolás esetén a kutya napi 0,1 mg / ttkg -ig napi 6 napig tűrte károsodás nélkül. A patkány tolerálta a napi 2,5 mg / ttkg intravénás adagolást 3 héten keresztül, anélkül, hogy a szervkárosodás jelei megjelentek volna.
Krónikus toxicitás: a kutya napi 100 mg / kg testsúlyig tolerálta, szájon át egy évig, toxikus hatások nélkül. Mérgező hatások patkányokban jelentkeztek, 100 ppm feletti koncentrációban az élelmiszerben (kb. 5-7 mg / testtömeg kg).
Rákkeltő hatás: Patkányokon végzett hosszú távú vizsgálat (2 év) nem bizonyította a nifedipin rákkeltő hatását.
Mutagén hatás: az Ames -tesztet, a halálos dominancia tesztet és a mikronukleusz tesztet végeztük az egéren a mutagén hatás értékelése céljából.
Reprodukciós toxikológia:
Lásd a 4.6 pontot.
06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK
06.1 Segédanyagok
Glicerin, tisztított víz, nátrium -szacharin, menta esszencia, makrogol 400.
A kapszulát alkotó segédanyagok: zselatin, glicerin 85%, titán -dioxid E 171, napnyugta sárga E 110.
06.2 Inkompatibilitás
Nem releváns
06.3 Érvényességi idő
4 év
06.4 Különleges tárolási előírások
A nifedipin nagyon érzékeny a fényre: ezért a kapszulákat nem szabad összetörni, mert a fény elleni védelem már nem biztosított.
A speciális csomagolásban lévő tablettákat legfeljebb 30 ° C hőmérsékleten kell tárolni.
06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomag tartalma
Átlátszatlan PVC / alumínium és PP / Al buborékcsomagolás
50 lágy kapszula doboz
06.6 Használati utasítás
A kapszulában található fényérzékeny anyag, a nifedipin, lényegében védve van a fénytől a csomagoláson belül és kívül.
A kapszulákat azonban csak közvetlenül a használat előtt szabad kivenni a csomagolásból.
Az Adalat kapszula nem használható fel a lejárati idő után.
07.0 FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY
BAYER S.p.A. - V.le Certosa, 130 Milánó
08.0 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
AIC 023316021
09.0 Az első forgalomba hozatali engedély kiadásának időpontja
Első engedély: 28.04.76
Engedély megújítása: 2010. június
(1976 májusa óta forgalomban van)
10.0 A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA
A 2012. 01. 01. meghatározása
