SERPAX - BETEGTáJéKOZTATó - SZóRóLAPOK

Legfontosabb / szórólapok / 2021

Serpax - Betegtájékoztató

Indikációk Ellenjavallatok Használati óvintézkedések Interakciók Figyelmeztetések Adagolás és alkalmazás módja Túladagolás Nemkívánatos hatások Eltarthatóság

Hatóanyagok: Oxazepam

Serpax 15 mg tabletta
Serpax 30 mg tabletta

Miért használják a Serpax -ot? Mire való?

Farmakoterápiás csoport

Anxiolitikumok, benzodiazepin -származékok

Terápiás javallatok

Szorongás, feszültség és a szorongásos szindrómához kapcsolódó egyéb szomatikus vagy pszichiátriai megnyilvánulások. A benzodiazepinek csak akkor javallottak, ha a rendellenesség súlyos, fogyatékos, és súlyos kényelmetlenséget okoz.

Ellenjavallatok Amikor a Serpax nem alkalmazható

A Serpax ellenjavallt olyan betegeknél, akik:

A készítmény hatóanyagával, benzodiazepinekkel vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
Alvási apnoe szindróma.
Súlyos légzési elégtelenség.
Myasthenia gravis.
Súlyos májelégtelenség.
Ismert vagy feltételezett terhesség
Szoptatás (lásd terhesség és szoptatás).
Gyermekkor.

Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Mit kell tudnia a Serpax szedése előtt

A betegek meghatározott csoportjai

Az időseknek csökkentett adagot kell bevenniük (lásd "Adagolás, az alkalmazás módja és ideje"). Hasonlóképpen, alacsonyabb adagot javasolnak a krónikus légzési elégtelenségben szenvedő betegeknek a légzésdepresszió kockázata miatt.

Az idősek izomlazító hatása miatt fennáll az esés és ennek következtében a törések veszélye.

Súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél csökkenhet az oxazepám glükuronidáció útján történő metabolizálásának képessége.

A károsodott máj- vagy vesefunkciójú betegeket gyakran ellenőrizni kell, és az adagot gondosan hozzá kell igazítani a beteg egyéni válaszához. Ezeknél a betegeknél kisebb adagok is elegendőek lehetnek.

A benzodiazepinek ellenjavallt súlyos májelégtelenségben és / vagy encephalopathiában szenvedő betegeknél, mivel - mint minden benzodiazepin - kiválthatják a máj encephalopathiát.

Óvatosan kell eljárni keskeny szögű glaukómában szenvedő betegek kezelésében.

A benzodiazepinek alkalmazása nem ajánlott pszichotikus betegségek elsődleges kezelésére. A benzodiazepinek önmagukban nem alkalmazhatók a depresszió vagy a depresszióhoz kapcsolódó szorongás kezelésére (ilyen betegeknél az öngyilkosság kiváltható) .Ezeknél a Serpax nagy mennyiségét kerülni kell.

A benzodiazepineket rendkívül óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akiknek kórelőzményében kábítószer- vagy alkoholfogyasztás szerepel.

Gyermekgyógyászati felhasználás

A benzodiazepinek nem adhatók gyermekeknek a kezelés szükségességének alapos felmérése nélkül; a kezelés időtartamának a lehető legrövidebbnek kell lennie.

Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy élelmiszerek módosíthatják a Serpax hatását

Tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét, ha nemrégiben szedett más gyógyszereket, beleértve a vény nélkül kapható készítményeket is.

Kerülni kell az alkohollal való egyidejű bevitelt A nyugtató hatás fokozódhat, ha a gyógyszert alkohollal együtt alkalmazzák. Ez hátrányosan befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket. (lásd 4.7 pont).

Összefüggés a központi idegrendszer (CNS) depresszánsokkal: a központi depressziós hatás fokozódhat alkohollal, barbiturátokkal, antipszichotikumokkal (neuroleptikumokkal), altatókkal / nyugtatókkal, szorongásoldókkal, antidepresszánsokkal, kábító fájdalomcsillapítókkal, epilepszia elleni szerekkel, görcsoldókkal, nyugtató érzéstelenítőkkel és antihisztaminok Kábító fájdalomcsillapítók esetében fokozódhat az eufória, ami a pszichés függőség növekedéséhez vezethet.

A teofillin és az aminofillin alkalmazása csökkentheti a benzodiazepinek, köztük a Serpax nyugtató hatását.

Azok a vegyületek, amelyek gátolják bizonyos májenzimeket (különösen a citokróm P450), fokozhatják a benzodiazepinek aktivitását.Kisebb mértékben ez vonatkozik azokra a benzodiazepinekre is, amelyek csak konjugáció útján metabolizálódnak.

Kölcsönhatások a laboratóriumi elemzések során

A Serpax alkalmazásával nem számoltak be vagy azonosítottak laboratóriumi vizsgálatokban bekövetkező beavatkozásokat, de az oxazepámról beszámoltak arról, hogy károsítja a kortizol termelését. A dexametazon -szuppressziós teszt károsodhat, ha a Serpax -ot a vizsgálat előtt adták be.

Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:

A benzodiazepinek, köztük a Serpax alkalmazása életveszélyes légzési depressziót okozhat.

Súlyos anafilaxiás / anafilaktoid reakciókat jelentettek a benzodiazepinek alkalmazása során. A nyelv, a nyelőcső vagy a gége angioödéma eseteiről számoltak be a betegeknél az első vagy a következő benzodiazepinek adag bevétele után. Néhány benzodiazepint szedő betegnél további tünetek jelentkeztek, mint pl. nehézlégzés, torokzáródás vagy hányinger és hányás. Néhány betegnek a sürgősségi osztályon kell kezelnie. Ha az angioödéma a nyelvet, a nyelőcsövet vagy a gégét érinti, légúti elzáródás léphet fel, ami halálos lehet.

Azokat a betegeket, akiknél angioödéma alakul ki a benzodiazepin-kezelés után, nem szabad újra kezelni a gyógyszerrel.

A Serpax -ot óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akik károsodott légzési funkciókkal rendelkeznek (pl. Krónikus tüdőelzáródás, alvási apnoe szindróma).

A betegeket tájékoztatni kell, hogy mivel a Serpax alkalmazásával csökken az alkohollal vagy más központi idegrendszeri depresszióval szembeni toleranciájuk, vagy teljesen el kell kerülniük ezeket az anyagokat, vagy csökkenteniük kell az adagjukat.

A Serpax -kezelés folytatásának szükségességét rendszeresen értékelni kell.

A benzodiazepin -kezelést fokozatosan fel kell függeszteni.

A Serpax csak akkor javallott, ha a rendellenességet nem lehet gyógyszeres terápiával nem orvosolni, és súlyos, fogyatékos, és súlyos rossz közérzetet okoz. A mindennapi élet esetleges jelenségeivel kapcsolatos szorongás és feszültség általában nem szorul szorongásoldó kezelésre.

A szorongás több más rendellenesség tünete is lehet. Figyelembe kell venni annak lehetőségét, hogy a szorongás összefüggésben lehet egy látens fizikai vagy pszichiátriai rendellenességgel, amelyre specifikusabb kezelés létezik.

A benzodiazepinek, beleértve a Serpax-ot is, kezelés alatt már fennálló depresszió alakulhat ki vagy súlyosbodhat (lásd "Mellékhatások"). A benzodiazepinek alkalmazása leleplezheti az öngyilkossági tendenciákat depressziós betegeknél, és nem szabad megfelelő antidepresszáns terápia nélkül alkalmazni őket.

Néhány benzodiazepin -kezelésben részesülő betegnél vérdiszkrázia alakult ki, és néhányuknál emelkedett a májenzimek szintje. Ha a hosszú távú terápia klinikailag szükséges, rendszeres hematológiai és májfunkciós ellenőrzéseket javasolnak.

Bár hipotenzió csak ritkán fordult elő, a benzodiazepineket óvatosan kell alkalmazni azoknál a betegeknél, akiknél a vérnyomásesés szív- vagy cerebrovaszkuláris szövődményekhez vezethet.Ez különösen fontos idős betegeknél.

Megértés

Néhány hetes ismételt alkalmazás után a benzodiazepinek hipnotikus hatásai némileg csökkenhetnek.

Függőség

A benzodiazepinek, köztük a Serpax alkalmazása fizikai és pszichológiai függőség kialakulásához vezethet e gyógyszerektől.Ha a szorongás rövid távú kezelésében az ajánlott dózisokban alkalmazzák, a Serpax függőséget okozhat. A függőség kockázata nő a dózissal és a kezelés időtartamával; nagyobb azoknál a betegeknél, akiknek kórelőzményében alkohol, kábítószer vagy kábítószer -fogyasztás szerepel, vagy kifejezett személyiségzavarok vannak. Ezért kerülni kell a kábítószer-függő betegeknél vagy alkoholistáknál történő alkalmazást.Általában a benzodiazepinek csak rövid ideig (2-4 hét) írhatók fel.Hosszú távú folyamatos alkalmazása nem ajánlott. Az elvonási tünetek (pl. Rebound álmatlanság) jelentkezhetnek, miután az ajánlott adagot egy hetes kezelés után abbahagyták. Kerülni kell a kezelés hirtelen abbahagyását, és a terápia hosszabb időszakát fokozatos dóziscsökkentési programmal kell követni.

A fizikai függőség kialakulása után a kezelés hirtelen megszakítását elvonási tünetek kísérik. Ezek lehetnek fejfájás, izomfájdalmak, rendkívüli szorongás, feszültség, nyugtalanság, zavartság, ingerlékenység, visszapattanási jelenségek, szédülés, diszfória.

Súlyos esetekben a következő tünetek jelentkezhetnek: derealizáció, deperszonalizáció, hyperacusis, tinnitus, végtagok zsibbadása és bizsergése, túlérzékenység a fényre, zajra és fizikai érintkezésre / észlelési változásokra, akaratlan mozgások, hányás, hányinger, hasmenés, étvágytalanság, hallucinációk / delírium, remegés, hasi görcsök, izomfájdalom, izgatottság, szívdobogásérzés, tachycardia, pánikrohamok, szédülés, hiperreflexia, rövid távú memóriavesztés, hipertermia, görcsök vagy görcsök. A görcsrohamok / görcsrohamok gyakoribbak lehetnek olyan betegeknél, akiknél már megvannak a görcsrohamok, vagy akik más, a görcsküszöböt csökkentő gyógyszereket, például antidepresszánsokat használnak.

Egyéb tünetek: depresszió, álmatlanság, izzadás.

Visszatérő álmatlanság és szorongás: A kezelés abbahagyásakor átmeneti szindróma léphet fel, amelyben a benzodiazepin -kezeléshez vezető tünetek súlyosbodó formában ismétlődnek. Ezt a szindrómát más reakciók is kísérhetik, beleértve a hangulatváltozásokat, a szorongást, a nyugtalanságot vagy az alvászavarokat

Az elvonási tünetek, különösen a súlyosabbak, gyakrabban fordulnak elő azoknál a betegeknél, akik nagy dózist kaptak hosszú ideig; azonban előfordulhatnak terápiás dózisokban folyamatosan szedett benzodiazepinek abbahagyása után is, különösen akkor, ha a szuszpenzió hirtelen következik be.

Mivel a kezelés hirtelen abbahagyása után nagyobb az elvonási vagy visszatérési tünetek kockázata, az adag fokozatos csökkentése javasolt. Bizonyítékok vannak a benzodiazepinek nyugtató hatásaival szembeni tolerancia kialakulására.

A Serpax visszaélésre adhat lehetőséget, különösen azoknál a betegeknél, akiknek kórelőzményében kábítószer- és / vagy alkoholfogyasztás szerepel

A kezelés időtartama

A kezelés időtartamának a lehető legrövidebbnek kell lennie (lásd az adagot, az adagolás módját és idejét) az indikációtól függően, de nem haladhatja meg a nyolc -tizenkét hetet, beleértve a fokozatos elvonási időszakot. A kezelés ezen időszakokon túl történő meghosszabbítására nem kerülhet sor a klinikai helyzet újbóli értékelése nélkül. Hasznos lehet a kezelés megkezdésekor tájékoztatni a beteget arról, hogy a kezelés időtartama korlátozott lesz, és pontosan megmagyarázni, hogyan kell fokozatosan csökkenteni az adagot.

Az is fontos, hogy a beteget tájékoztassák a visszapattanási jelenségek lehetőségéről, ezáltal minimalizálva az ilyen tünetekkel kapcsolatos szorongást, ha a gyógyszer abbahagyásakor jelentkeznek.

Amnézia

A benzodiazepinek anterográd amnéziát vagy memóriazavarokat okozhatnak.Ez leggyakrabban néhány órával a gyógyszer bevétele után jelentkezik, ezért a kockázat csökkentése érdekében biztosítani kell, hogy a betegek 7-8 órás zavartalan alvást kapjanak (lásd mellékhatások).

Pszichiátriai és paradox reakciók

Paradox reakciókat, például nyugtalanságot, izgatottságot, ingerlékenységet, agresszivitást, csalódást, haragot, rémálmokat, hallucinációkat, pszichózist, viselkedésbeli változásokat, szorongásos állapotokat, ellenségességet, izgalmat, alvászavarokat / álmatlanságot, esetenként jelentettek a benzodiazepinek alkalmazása során. nyugtatás, fáradtság, álmosság, ataxia, zavartság, depresszió, depresszió leleplezése, szédülés, libidóváltozások, impotencia, csökkent orgazmus. Ha ez bekövetkezik, a gyógyszer alkalmazását abba kell hagyni. Az ilyen reakciók gyakoribbak gyermekeknél és időseknél.

Termékenység, terhesség és szoptatás

Terhesség

Mielőtt bármilyen gyógyszert elkezdene szedni, kérjen tanácsot orvosától vagy gyógyszerészétől.

A benzodiazepinek nem alkalmazhatók terhesség alatt, különösen az első és a harmadik trimeszterben.

Ha a készítményt fogamzóképes nőnek írják fel, akkor a gyógyszer abbahagyásával kapcsolatban forduljon orvosához, ha teherbe kíván esni, és ha gyanítja, hogy terhes.

A benzodiazepinek terhesség alatti szedése magzati károsodást okozhat. Számos tanulmány javasolta a terhesség első trimeszterében fellépő szorongáscsökkentő szerek, például a klórdiazepoxid, a diazepám és a meprobamát alkalmazásával járó veleszületett rendellenességek fokozott kockázatát.

Az embereknél a köldökzsinórból származó vérszint azt jelzi, hogy a benzodiazepinek és glükuronidjaik átjutnak a méhlepényen. Ha súlyos egészségügyi okokból a készítményt a terhesség utolsó időszakában vagy a szülés alatt nagy dózisban alkalmazzák, az újszülöttre gyakorolt hatás előfordulhat. Olyan tüneteket jelentettek, mint a hipoaktivitás, a hypotonia, a hipotermia, a légzési depresszió, az apnoe, a táplálkozási problémák és a csökkent hidegtűrő képességgel megváltoztatott metabolikus reakciók azoknál a csecsemőknél, akiknek anyja benzodiazepint használt a terhesség végén vagy a szülés során.

Ezenkívül azoknak a csecsemőknek, akik olyan anyák születtek, akik tartósan benzodiazepint szedtek a terhesség késői szakaszában, fizikai függőség alakulhat ki, és bizonyos kockázatnak lehetnek kitéve az elvonási tünetek kialakulása a születés utáni időszakban.

Etetési idő

Mivel a benzodiazepinek kiválasztódnak az anyatejbe, ezeket nem szabad szoptató anyáknak adni, kivéve, ha a nő számára várható előny meghaladja az újszülöttre gyakorolt lehetséges kockázatot.

A szoptatás alatt szedáció és képtelenség volt anyatej -fogyasztásra olyan csecsemőknél, akiknek anyja benzodiazepint szedett. Az ilyen anyától született csecsemőket figyelni kell a farmakológiai hatásokra (beleértve a szedációt és az ingerlékenységet)

Termékenység

Az oxazepám emberi termékenységre gyakorolt hatása nem ismert.

Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

A szedáció, az amnézia, a koncentrációs zavar és az izomműködés káros hatással lehet a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre. Ha az alvás időtartama nem volt elegendő, az éberség romlásának valószínűsége megnőhet (lásd az interakciókat). Mint minden központi idegrendszeri hatású gyógyszert kapó betegnél, a betegeket is tanácsolni kell, hogy ne vezessenek veszélyes gépeket, és ne vezessenek, amíg nem biztosak abban, hogy nem álmosak vagy könnyűek a Serpax vezetésével.

Fontos információk néhány összetevőről

A gyógyszer laktózt tartalmaz, ezért cukor -intolerancia megállapítása esetén forduljon orvosához, mielőtt elkezdi szedni a gyógyszert.

Adagolás és alkalmazás A Serpax alkalmazása: Adagolás

A kezelésnek a lehető legrövidebbnek kell lennie. A beteget rendszeresen felül kell vizsgálni, és alaposan mérlegelni kell a kezelés folytatásának szükségességét, különösen akkor, ha a beteg tünetmentes. A kezelés teljes időtartama általában nem haladhatja meg a 8-12 hetet, beleértve a fokozatos elvonási időszakot.

Bizonyos esetekben szükség lehet a maximális kezelési időszakon túli meghosszabbításra, ebben az esetben ezt nem szabad a beteg állapotának újraértékelése nélkül megtenni.

A kezelést a legalacsonyabb ajánlott adaggal kell kezdeni.

A maximális adagot nem szabad túllépni.

Az adagolást és a kezelés időtartamát egyedileg kell beállítani. A legalacsonyabb hatásos adagot a lehető legrövidebb időre kell felírni.

A kezelést fokozatosan le kell állítani.

Enyhe vagy közepes szorongás esetén a szokásos adag napi 15 mg, 3 vagy 4 alkalommal.

Súlyos szorongásos szindrómák vagy depresszióval összefüggő szorongás esetén a szokásos adag 15-30 mg, napi 3 vagy 4 alkalommal.

Az idős vagy legyengült betegek, valamint a máj- vagy vesefunkció károsodott vagy krónikus légzési elégtelenségben szenvedő betegek általában alacsonyabb vagy ritkább adagokat igényelnek. Ezeket a betegeket gyakran ellenőrizni kell, és az adagolást gondosan az egyéni válaszreakcióhoz kell igazítani.

Idős vagy legyengült betegeknél a kezdő adag 15 mg, naponta 1 vagy 2 alkalommal. Szükség esetén az adagot óvatosan napi 3 vagy 4 alkalommal 15 mg -ra lehet emelni.

Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Serpaxot vett be?

Más benzodiazepinekhez hasonlóan a túladagolás várhatóan nem lesz életveszélyes, kivéve, ha más központi idegrendszeri depresszánsokat (beleértve az alkoholt) is szednek.

Bármely gyógyszer túladagolásának kezelésénél figyelembe kell venni annak lehetőségét, hogy más anyagokat is szedtek egyidejűleg.

Tünetek:

A benzodiazepinek túladagolása általában különböző fokú központi idegrendszeri depressziót eredményez, a zavarosodástól a kómáig. Enyhe esetekben a tünetek közé tartozik az álmosság, zavartság, diszartria és letargia. Súlyos esetekben (például azoknál, amelyek tömeges öngyilkossági bevétel után fordulhatnak elő) a tünetek közé tartozhatnak az ataxia, a hypotonia, a hypotensio, a hipnózis, a paradox reakciók, a központi idegrendszer depressziója, a szív- és érrendszeri depresszió, a légzésdepresszió, az 1–3 fokos kóma és a halál.

Kezelés:

Az orális alkalmazásra szánt benzodiazepinek túladagolása után hányást kell előidézni (egy órán belül), ha a beteg eszméletén van, vagy gyomormosást végeznek, közvetlenül lenyelés után, légzésvédelemmel, ha a beteget megfosztják a tudástól vagy tünetekkel járó betegeknél. , amelyet adott esetben általános újraélesztési gyakorlatok, az életjelek monitorozása és a beteg alapos megfigyelése követ. Ahol aspiráció veszélye áll fenn, a hányás kiváltása nem ajánlott

Ha a gyomor kiürítésével nem tapasztalható javulás, akkor aktív szenet kell adni a felszívódás csökkentése érdekében.A sürgősségi terápiában különös figyelmet kell fordítani a légző- és kardiovaszkuláris funkciókra.

A hipotenziót, bár valószínűtlen, norepinefrin segítségével lehet szabályozni, a Serpax gyengén dializálható.

A flumazenil benzodiazepin -antagonista kórházi betegeknél alkalmazható a benzodiazepin -túladagolás megfelelő kezelésének kiegészítéseként, nem helyettesítésként. Használat előtt olvassa el a termékinformációkat. Az orvosoknak tisztában kell lenniük a görcsrohamok kockázatával a flumazenil -kezeléssel összefüggésben, különösen azoknál, akik hosszú ideje benzodiazepineket használnak, és ciklikus antidepresszánsok túladagolása esetén.

A SERPAX túlzott adagjának véletlen lenyelése / bevétele esetén azonnal értesítse orvosát, vagy menjen a legközelebbi kórházba.

Ha bármilyen kérdése van a SERPAX alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.

Mellékhatások Melyek a Serpax mellékhatásai

Mint minden gyógyszer, így a SERPAX is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.

A MedDRA szervrendszeren belül a mellékhatásokat a gyakoriság (a várhatóan mellékhatásokat tapasztaló betegek száma) szerint sorolják fel a következő kategóriák használatával:

Nagyon gyakori (≥1 / 10)

Gyakori (≥1 / 100 - <1/10)

Nem gyakori (≥1 / 1000 - <1/100)

Ritka (≥1 / 10 000 - <1/1 000)

Nagyon ritka (<1/10 000)

Nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem becsülhető meg)

Szervrendszer -osztályozás a MedDRA szerint NAGYON KÖZÖS (≥ 1/10) KÖZÖS (≥ 1/100 - <1/10) EGYSZERŰ (≥ 1/1 000, RITKA (≥ 1/10 000, NAGYON RITKA (<1/10 000) NEM ismert (a gyakoriság nem becsülhető meg a rendelkezésre álló adatokból) A vér és a nyirokrendszer zavarai Trombocitopénia, agranulocitózis, pancytopenia, vér diszkrázia Az immunrendszer zavarai Anafilaxiás reakciók, anafilaktoid reakciók, túlérzékenységi reakciók, bőrreakciók Anyagcsere- és táplálkozási rendellenességek Nem megfelelő antidiuretikus hormon szekréció (SIADH) szindróma, hyponatremia Pszichiátriai rendellenességek Depresszió Változások a libidóban, merevedési zavarok, orgazmuszavarok Öngyilkossági gondolatok / öngyilkossági kísérletek, hallucinációk, gátlás, agresszió, eufória, izgatottság, ellenségeskedés, zavarok, szexuális izgalom, harag / ingerlékenység, alvászavar / álmatlanság Idegrendszeri betegségek Nyugtatás, álmosság Ataxia, zavartság, szédülés Kóma, extrapiramidális tünetek, görcsök / rohamok, amnézia, átmeneti anterográd amnézia, remegés, szédülés, diszartria / beszédzavar, fejfájás, szédülés, csökkent éberség, érzékszervi zsibbadás, memóriazavarok, érzelmek tompulása, étvágytalanság Szembetegségek Látászavarok (beleértve a diplopiát és homályos látást) Érpatológiák Hipotenzió, vérnyomáscsökkenés Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek Légzésdepresszió, apnoe, alvási apnoe súlyosbodása, obstruktív tüdőbetegség súlyosbodása, Emésztőrendszeri betegségek Hányinger Székrekedés Máj- és epebetegségek Sárgaság, emelkedett bilirubin, emelkedett máj transzaminázok, emelkedett alkalikus foszfatáz, kóros májfunkciós teszt A bőr és a bőr alatti szövet betegségei Alopecia A csont -izomrendszer és a kötőszövet betegségei Izomgyengeség Általános betegségek és az alkalmazás helyén fellépő állapotok Fáradtság Aszténia Hipotermia, paradox reakciók (például szorongásos állapotok)

Az idősek izomlazító hatása miatt fennáll az esés és ennek következtében a törések veszélye.

A benzodiazepinek központi idegrendszerre gyakorolt hatása dózisfüggő, a nagy dózisok súlyosabb központi idegrendszeri depressziót eredményeznek.

Amnézia

Anterográd amnézia is előfordulhat terápiás dózisok esetén, a kockázat nagyobb dózisok esetén nő.Az amnézikus hatások viselkedési változásokhoz társulhatnak (lásd "Különleges figyelmeztetések").

Depresszió

A benzodiazepinek alkalmazása során egy már meglévő depressziós állapot lelepleződhet.

A benzodiazepinek vagy benzodiazepin-szerű vegyületek olyan reakciókat okozhatnak, mint: nyugtalanság, izgatottság, ingerlékenység, agresszió, csalódás, harag, rémálmok, hallucinációk, pszichózis, viselkedésbeli változások.

Az ilyen reakciók nagyon súlyosak lehetnek. Gyakrabban fordulnak elő gyermekeknél és időseknél.

Függőség

A benzodiazepinek alkalmazása (még terápiás dózisokban is) fizikai függőség kialakulásához vezethet; a kezelés abbahagyása visszapattanási vagy elvonási jelenségeket eredményezhet (lásd Különleges figyelmeztetések). Pszichés függőség léphet fel. A benzodiazepinekkel való visszaélésről beszámoltak.

A betegtájékoztatóban található utasítások betartása csökkenti a nemkívánatos hatások kockázatát

Ha bármely mellékhatás súlyossá válik, vagy ha a betegtájékoztatóban felsorolt mellékhatásokon kívül egyéb tünetet észlel, kérjük, értesítse orvosát vagy gyógyszerészét.

Lejárat és megőrzés

Lejárati idő: lásd a csomagoláson feltüntetett lejárati időt

A feltüntetett lejárati idő az ép csomagolású termékre vonatkozik, helyesen tárolva.

Figyelmeztetés: ne használja a gyógyszert a csomagoláson feltüntetett lejárati idő után

A gyógyszereket nem szabad a szennyvízzel vagy a háztartási hulladékkal együtt megsemmisíteni. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez elősegíti a környezet védelmét.

A gyógyszer gyermekektől elzárva tartandó!

Fogalmazás

Serpax 15 mg tabletta

Minden tabletta tartalmaz:

Hatóanyag: 15,00 mg oxazepam.

Segédanyagok: laktóz, magnézium -sztearát, kukoricakeményítő, előzselatinizált keményítő.

Serpax 30 mg tabletta

Minden tabletta tartalmaz:

Hatóanyag: 30,00 mg oxazepam.

Segédanyagok: laktóz, mikrokristályos cellulóz, polacrilin -kálium, magnézium -sztearát.

Tabletek.

Serpax 15 mg tabletta - 20 tabletta

Serpax 30 mg tabletta - 20 tabletta

Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.

A Serpaxról további információk a "Jellemzők összefoglalása" lapon találhatók. 01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE 02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL 03.0 GYÓGYSZERFORMA 04.0 KLINIKAI JELLEMZŐK 04.1 Terápiás javallatok 04.2 Adagolás és alkalmazás 04.3 Ellenjavallatok 04.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos megfelelő óvintézkedések 04.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók 04,7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre 04,8 Nemkívánatos hatások0,09 Túladagolás05,0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok05.2 Farmakokinetikai tulajdonságok05.3 A 06.0. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐI preklinikai adatai tároláshoz 06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomagolás tartalma 06.6 Használati és kezelési utasítások 07.0 A MINDEN ENGEDÉLY TULAJDONOSA "PIACRA HELYEZÉS" IMA ENGEDÉLY VAGY A JOGOSÍTÁS MEGÚJÍTÁSA 10.0 A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA 11.0 RADIOPharmaceuticals, TELJES ADATOK A BELSŐ RADIÁCIÓS DOSIMETRIA 12.0 RADIOPharmaceuticals esetében

01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE

SERPAX TABLETTA

02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

Serpax 15 mg tabletta

Minden tabletta tartalmaz:

Hatóanyag: 15,00 mg oxazepam.

Serpax 30 mg tabletta

Minden tabletta tartalmaz:

Hatóanyag: 30,00 mg oxazepam.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban

03.0 GYÓGYSZERFORMA

Osztható tabletták

04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK

04.1 Terápiás javallatok

Szorongás, feszültség és a szorongásos szindrómához kapcsolódó egyéb szomatikus vagy pszichiátriai megnyilvánulások.

A benzodiazepinek csak akkor javallottak, ha a rendellenesség súlyos, fogyatékos, és súlyos kényelmetlenséget okoz.

04.2 Adagolás és alkalmazás

Bizonyos esetekben szükség lehet a maximális kezelési időszakon túli meghosszabbításra, ebben az esetben ezt nem szabad a beteg állapotának újraértékelése nélkül megtenni.

A kezelést a legalacsonyabb ajánlott adaggal kell kezdeni.

A maximális adagot nem szabad túllépni.

Az adagolást és a kezelés időtartamát egyedileg kell beállítani.

A legalacsonyabb hatásos adagot a lehető legrövidebb időre kell felírni.

A kezelést fokozatosan le kell állítani.

Enyhe vagy közepes szorongás esetén a szokásos adag napi 15 mg, 3 vagy 4 alkalommal.

Súlyos szorongásos szindrómák vagy depresszióval összefüggő szorongás esetén a szokásos adag napi 3 vagy 4 alkalommal 15-30 mg.

Idős vagy legyengült betegeknél a kezdő adag 15 mg, naponta 1 vagy 2 alkalommal. Szükség esetén az adagot óvatosan napi 3 vagy 4 alkalommal 15 mg -ra lehet emelni.

04.3 Ellenjavallatok

A Serpax ellenjavallt olyan betegeknél, akik:

A készítmény hatóanyagával, benzodiazepinekkel vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.

Alvási apnoe szindróma.

Súlyos légzési elégtelenség.

Myasthenia gravis.

Súlyos májelégtelenség.

Ismert vagy feltételezett terhesség - Szoptatás (lásd 4.6 pont).

Gyermekkor.

04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések

A benzodiazepinek, köztük a Serpax alkalmazása életveszélyes légzési depressziót okozhat.

Azokat a betegeket, akiknél angioödéma alakul ki a benzodiazepin-kezelés után, nem szabad újra kezelni a gyógyszerrel.

A Serpax -ot óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akiknek károsodott légzési funkciója van (pl. Krónikus tüdőelzáródás, alvási apnoe szindróma).

A betegeket tájékoztatni kell, hogy mivel a Serpax alkalmazásával csökken az alkohollal vagy más központi idegrendszeri (CNS) depresszív gyógyszerekkel szembeni toleranciájuk, vagy teljesen el kell kerülniük ezeket az anyagokat, vagy csökkenteniük kell az adagjukat.

A Serpax -kezelés folytatásának szükségességét rendszeresen értékelni kell.

A benzodiazepin -kezelést fokozatosan fel kell függeszteni.

A Serpax csak akkor javallott, ha a rendellenességet nem gyógyszeres terápiával nem lehet megszüntetni, és súlyos, fogyatékos, és súlyos rossz közérzetet okoz. A mindennapi élet esetleges jelenségeivel kapcsolatos szorongás és feszültség általában nem szorul szorongásoldó kezelésre.

A benzodiazepinek, beleértve a Serpax-ot is, a korábban fennálló depresszió kialakulhat vagy súlyosbodhat (lásd 4.8 pont). A benzodiazepinek alkalmazása leleplezheti az öngyilkossági tendenciákat depressziós betegeknél, és nem szabad megfelelő antidepresszáns terápia nélkül alkalmazni őket.

Megértés

Néhány hetes ismételt alkalmazás után a benzodiazepinek hipnotikus hatásai némileg csökkenhetnek.

Függőség

Elvonási tünetek (pl. Rebound álmatlanság) jelentkezhetnek, miután az ajánlott adagot csak egy hetes kezelés után abbahagyták. Kerülni kell a kezelés hirtelen abbahagyását, és a terápia hosszabb időszakát fokozatos dóziscsökkentési programmal kell követni.

Egyéb tünetek: depresszió, álmatlanság, izzadás.

Visszatérő álmatlanság és szorongás: A kezelés abbahagyásakor átmeneti szindróma fordulhat elő, amelyben a benzodiazepin -kezeléshez vezető tünetek súlyosbodó formában ismétlődhetnek meg.

Mivel a kezelés hirtelen abbahagyása után nagyobb az elvonási vagy visszatérési tünetek kockázata, az adag fokozatos csökkentése javasolt.

Bizonyítékok vannak a benzodiazepinek nyugtató hatásaival szembeni tolerancia kialakulására.

A Serpax visszaélésre adhat lehetőséget, különösen azoknál a betegeknél, akiknek kórelőzményében kábítószer- és / vagy alkoholfogyasztás szerepel.

A kezelés időtartama

A kezelés időtartamának a lehető legrövidebbnek kell lennie (lásd 4.2 pont) az indikációtól függően, de nem haladhatja meg a nyolc-tizenkét hetet, beleértve a fokozatos elvonási időszakot. klinikai helyzet. Hasznos lehet a kezelés megkezdésekor tájékoztatni a beteget arról, hogy a kezelés időtartama korlátozott lesz, és pontosan megmagyarázni, hogyan kell fokozatosan csökkenteni az adagot. Az is fontos, hogy a beteget tájékoztassák a visszapattanási jelenségek lehetőségéről, ezáltal minimalizálva az ilyen tünetekkel kapcsolatos szorongást, ha a gyógyszer abbahagyásakor jelentkeznek.

Amnézia

A benzodiazepinek anterográd amnéziát vagy memóriazavarokat okozhatnak.

Ez leggyakrabban néhány órával a gyógyszer bevétele után következik be, ezért a kockázat csökkentése érdekében biztosítani kell, hogy a betegek 7-8 órás zavartalan alvást kapjanak (lásd 4.8 pont).

Pszichiátriai és paradox reakciók

A betegek meghatározott csoportjai

Az időseknek csökkentett adagot kell bevenniük (lásd 4.2 pont). Hasonlóképpen, alacsonyabb adagot javasolnak a krónikus légzési elégtelenségben szenvedő betegeknek a légzésdepresszió kockázata miatt.

Az idősek izomlazító hatása miatt fennáll az esés és ennek következtében a törések veszélye.

Súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél csökkenhet az oxazepám glükuronidáció útján történő metabolizálásának képessége (lásd 5.2 pont).

A benzodiazepinek ellenjavallt súlyos májelégtelenségben és / vagy encephalopathiában szenvedő betegeknél, mivel - mint minden benzodiazepin - kiválthatják a máj encephalopathiát.

Óvatosan kell eljárni keskeny szögű glaukómában szenvedő betegek kezelésében.

A benzodiazepineket rendkívül óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akiknek kórelőzményében kábítószer- vagy alkoholfogyasztás szerepel.

Gyermekgyógyászati felhasználás

A benzodiazepinek nem adhatók gyermekeknek a kezelés szükségességének alapos felmérése nélkül; a kezelés időtartamának a lehető legrövidebbnek kell lennie.

Fontos információk néhány segédanyagról.

A gyógyszer laktózt tartalmaz, ezért nem alkalmas laktázhiányban, galaktózémiában vagy glükóz / galaktóz felszívódási zavarban szenvedő betegek számára.

04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és más interakciók

Összefüggés a központi idegrendszeri depresszánsokkal: a központi depressziós hatás fokozódhat alkohollal, barbiturátokkal, antipszichotikumokkal (neuroleptikumokkal), altatókkal / nyugtatókkal, szorongásoldókkal, antidepresszánsokkal, narkotikus fájdalomcsillapítókkal, antiepileptikumokkal, görcsoldókkal, érzéstelenítőkkel és nyugtató antihisztaminokkal történő egyidejű alkalmazás esetén. a kábító fájdalomcsillapítók esetében az eufória növekedése léphet fel, ami a pszichés függőség növekedéséhez vezet.

A teofillin és az aminofillin alkalmazása csökkentheti a benzodiazepinek, köztük a Serpax nyugtató hatását.

Kölcsönhatások a laboratóriumi elemzések során

04.6 Terhesség és szoptatás

Terhesség

A benzodiazepinek nem alkalmazhatók terhesség alatt, különösen az első és a harmadik trimeszterben.

Ha a készítményt fogamzóképes nőnek írják fel, akkor a gyógyszer abbahagyásával kapcsolatban forduljon orvosához, ha teherbe kíván esni, és ha gyanítja, hogy terhes.

Ezenkívül azoknak az anyáknak született csecsemőknél, akik tartósan benzodiazepint szedtek a terhesség késői szakaszában, fizikai függőség alakulhat ki, és bizonyos kockázatot jelenthet az elvonási tünetek kialakulása a születés utáni időszakban.

Etetési idő

Azoknál a csecsemőknél, akiknek anyja benzodiazepint szedett, szedáció és képtelenség volt az anyatej bevételére.

Termékenység

Az oxazepám emberi termékenységre gyakorolt hatása nem ismert.

04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

A szedáció, az amnézia, a koncentrációs zavar és az izomműködés káros hatással lehet a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre. Ha az alvás időtartama nem volt elegendő, az éberség romlásának valószínűsége megnőhet (lásd 4.5 pont). Mint minden központi idegrendszeri hatású gyógyszert kapó betegnél, a betegeket is tanácsolni kell, hogy ne vezessenek veszélyes gépeket, és ne vezessenek, amíg nem biztosak abban, hogy nem álmosak vagy könnyűek a Serpax vezetésével.

04.8 Nemkívánatos hatások

A MedDRA szervrendszer -osztályozás részeként reakciók

a nemkívánatos eseményeket gyakoriság szerint sorolják fel (a várhatóan előforduló betegek száma)

mellékhatások) a következő kategóriák használatával:

Nagyon gyakori (≥1 / 10)

Gyakori (≥1 / 100,

Nem gyakori (≥1 / 1000 -

Ritka (≥1 / 10 000,

Nagyon ritka (

Nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem becsülhető meg)

Táblázat: A nemkívánatos hatások gyakorisága

Szervrendszer -osztályozás a MedDRA szerint NAGYON KÖZÖS (≥ 1/10) KÖZÖS (≥ 1/100, EGYSZERŰ (≥ 1/1 000, RITKA (≥ 1/10 000, NAGYON RITKA ( NEM ismert (a gyakoriság nem becsülhető meg a rendelkezésre álló adatokból) A vér és a nyirokrendszer zavarai Trombocitopénia, agranulocitózis, pancytopenia, vér diszkrázia Az immunrendszer zavarai Anafilaxiás reakciók, anafilaktoid reakciók, túlérzékenységi reakciók, bőrreakciók Anyagcsere- és táplálkozási rendellenességek Nem megfelelő antidiuretikus hormon szekréció (SIADH) szindróma, hyponatremia Pszichiátriai rendellenességek Depresszió Változások a libidóban, merevedési zavarok, orgazmuszavarok Öngyilkossági gondolatok / öngyilkossági kísérletek, hallucinációk, gátlás, agresszió, eufória, izgatottság, ellenségeskedés, zavarok, szexuális izgalom, harag / ingerlékenység, alvászavar / álmatlanság Idegrendszeri betegségek Nyugtatás, álmosság Ataxia, zavartság, szédülés Kóma, extrapiramidális tünetek, görcsök / rohamok, amnézia, átmeneti anterográd amnézia, remegés, szédülés, diszartria / beszédzavar, fejfájás, szédülés, csökkent éberség, érzékszervi zsibbadás, memóriazavarok, érzelmek tompulása, étvágytalanság Szembetegségek Látászavarok (beleértve a diplopiát és homályos látást) Érpatológiák Hipotenzió, vérnyomáscsökkenés Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek Légzésdepresszió, apnoe, alvási apnoe súlyosbodása, obstruktív tüdőbetegség súlyosbodása, Emésztőrendszeri betegségek Hányinger Székrekedés Máj- és epebetegségek Sárgaság, emelkedett bilirubin, emelkedett máj transzaminázok, emelkedett alkalikus foszfatáz, kóros májfunkciós teszt A bőr és a bőr alatti szövet betegségei Alopecia A csont -izomrendszer és a kötőszövet betegségei Izomgyengeség Általános betegségek és az alkalmazás helyén fellépő állapotok Fáradtság Aszténia Hipotermia, paradox reakciók (például szorongásos állapotok)

Az idősek izomlazító hatása miatt fennáll az esés és ennek következtében a törések veszélye.

A benzodiazepinek központi idegrendszerre gyakorolt hatása dózisfüggő. A nagy adagok súlyosabb központi idegrendszeri depressziót okoznak.

Amnézia

Anterográd amnézia is előfordulhat terápiás dózisok esetén, a kockázat nagyobb dózisok esetén nő. Az amnézikus hatások viselkedési változásokkal járhatnak (lásd 4.4 pont).

Depresszió

A benzodiazepinek alkalmazása során egy már meglévő depressziós állapot lelepleződhet.

Az ilyen reakciók nagyon súlyosak lehetnek. Gyakrabban fordulnak elő gyermekeknél és időseknél.

Függőség

A benzodiazepinek alkalmazása (még terápiás dózisokban is) fizikai függőség kialakulásához vezethet; a kezelés abbahagyása visszapattanási vagy elvonási jelenségeket eredményezhet (lásd 4.4 pont). Pszichés függőség léphet fel. A benzodiazepinekkel való visszaélésről beszámoltak.

04.9 Túladagolás

Más benzodiazepinekhez hasonlóan a túladagolás várhatóan nem lesz életveszélyes, kivéve, ha más központi idegrendszeri depresszánsokat (beleértve az alkoholt) is szednek.

Bármely gyógyszer túladagolásának kezelésénél figyelembe kell venni annak lehetőségét, hogy más anyagokat is szedtek egyidejűleg.Az orális alkalmazásra szánt benzodiazepinek túladagolása után hányást kell kiváltani (egy órán belül), ha a beteg eszméleténél van. o Gyomormosás megkezdése, közvetlenül a lenyelés után, légzésvédelemmel, ha a beteg eszméletlen vagy tünetekkel járó betegeknél, szükség esetén általános újraélesztési gyakorlatokkal, az életjelek monitorozásával és a beteg alapos megfigyelésével. aspiráció esetén hányás kiváltása nem ajánlott. Ha a gyomor kiürítésével nem tapasztalható javulás, akkor aktív szenet kell adni a felszívódás csökkentése érdekében.A sürgősségi terápiában különös figyelmet kell fordítani a légző- és kardiovaszkuláris funkciókra. A benzodiazepinek túladagolása általában különböző fokú központi idegrendszeri depressziót eredményez, a zavarosodástól a kómáig. Enyhe esetekben a tünetek közé tartozik az álmosság, zavartság, diszartria és letargia.

Súlyos esetekben (például azoknál, amelyek tömeges öngyilkossági bevétel után fordulhatnak elő) a tünetek közé tartozhatnak az ataxia, a hypotonia, a hypotensio, a hipnózis, a paradox reakciók, a központi idegrendszer depressziója, a szív- és érrendszeri depresszió, a légzésdepresszió, az 1–3 fokos kóma és a halál.

A hipotenzió, bár valószínűtlen, noradrenalinnal kezelhető.

A Serpax rosszul dializálható.

05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: Anxiolitikumok, benzodiazepin -származékok

ATC kód: N05BA04

Az oxazepám (Serpax) egy 1,4-benzodiazepin, amelynek kémiai neve 7-klór-1,3-dihidro-3-hidroxi-5-fenil-2H-1,4-benzodiazepin-2-on.

Az oxazepám fehér-krém vagy halványsárga por, gyakorlatilag szagtalan, vízben szinte oldhatatlan, és alkoholban és kloroformban enyhén oldódik. A molekulatömeg 286,7 és az olvadáspont 205-206 ° C között van.

Szerkezeti képlete a következő:

Mint minden benzodiazepin, a Serpax is szorongásoldó és nyugtató tulajdonságokkal rendelkezik.

A benzodiazepinek pontos hatásmechanizmusát még nem tisztázták, azonban úgy tűnik, hogy a benzodiazepinek különböző mechanizmusokon keresztül hatnak. a szinaptikus vagy preszinaptikus gátlás hatásait (-amin-vajsav közvetíti, vagy közvetlenül befolyásolja az akciós potenciált létrehozó mechanizmusokat).

05,2 "Farmakokinetikai tulajdonságok

A szájon át adott Serpax gyorsan és szinte teljesen felszívódik. A maximális plazmakoncentráció orális alkalmazás után körülbelül 2-3 órával érhető el. A Serpax eliminációs felezési ideje a humán plazmában általában 4 és 15 óra között van. Klinikailag jelentős koncentrációk esetén a Serpax 95-98% -ban kötődik a plazmafehérjékhez. A Serpax a májban 3-hidroxi-helyzetben konjugálódik és átalakul inaktív glükuronid Az orális beadást követő 48 órán belül a dózis több mint 70% -a glükuronid formájában van jelen a vizeletben, amely a vizelettel kiválasztódó termékek legalább 95% -át teszi ki. A Serpax nem szignifikánsan hidroxilezett, és nem tartalmaz aktív metabolitokat. A Serpax nem szubsztrátja a citokróm P-450 rendszer N-dealkiláló enzimjeinek. A többszörös terápia nem vezet túlzott gyógyszeres felhalmozódáshoz egészséges alanyokban.

Az oxazepám kinetikáját klinikailag nem befolyásolja szignifikánsan az életkor. Egyes idős betegeken végzett vizsgálatok statisztikailag szignifikánsan megnövelték az oxazepám eliminációs felezési idejét a fiatalabb betegekhez képest, de a teljes clearance nem változott jelentősen.

Enyhe vagy közepesen kompenzált májbetegség (akut vírusos hepatitis, cirrhosis) esetén az oxazepám glükuronidációs és eliminációs kinetikája viszonylag nem változik. Az átlagos eliminációs felezési idő (16,7 óra) jelentősen meghosszabbodott a kontrollértékhez képest (5,8 óra). Az átlagos látszólagos clearance (0,55 ml / perc / kg), a kötetlen gyógyszer százalékos aránya (15,4%) és a A kötetlen oxazepam (4,1 ml / perc / kg) szignifikánsan módosult a kontrollértékekhez képest (1,19 ml / perc / kg, 4,6 %, illetve 25,4 ml / perc. / kg). Ezek az eredmények arra utalnak, hogy dekompenzált májbetegségben és súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél csökken az oxazepám glükuronidációs és eliminációs képessége.

Különböző fokú vesebetegségben, beleértve a krónikus veseelégtelenséget és veseelégtelenséget szenvedő betegeknél végzett vizsgálatok nem mutattak klinikailag jelentős hatást a teljes oxazepám clearance -re és az átlagos egyensúlyi plazmaszintre egészséges személyekhez képest. Az inaktív glükuronid eliminációja szignifikánsan csökkent. Egy súlyos vesekárosodásban szenvedő, tartós hemodialízisben részesülő betegek vizsgálatában a kötetlen gyógyszerek csökkent clearance -ét találták, bár a teljes oxazepam clearance hasonló volt az egészséges kontrollokénál. A dialízissel visszanyert oxazepam mennyisége elhanyagolható volt.

05.3 A preklinikai biztonságossági adatok

Toxicitás

A Serpax nagyon alacsony akut toxicitást mutatott, LD50 értéke (orális adagolás esetén): patkány 6500 mg / kg; egér 4500 mg / kg. Számos szubakut és krónikus toxicitási vizsgálatot végeztek különböző állatfajokon, amelyeknél a Serpax nagyon alacsony toxicitást mutatott.

Teratogenezis

Számos, különböző állatfajokon végzett vizsgálat kizárja az oxazepám teratogén hatásait.

Karcinogenezis, mutagenezis

Egy kétéves karcinogenitási vizsgálatban oxazepamot adtak patkányoknak a táplálékkal. A maximális humán dózis 30 -szorosát kapott hím patkányok statisztikus növekedést mutattak a jóindulatú pajzsmirigy -tüszősejtdaganatokban, a herék közötti intersticiális sejtadenómákban és a prosztata adenomákban a kontrollcsoportokhoz képest. Egy korábban közzétett tanulmányban arról számoltak be, hogy az egereken, akiket 9 hónapig kezeltek oxazepám dózisokkal, amelyek a humán napi dózis 35–100-szorosát kapták, dózisfüggő növekedést mutattak ki a máj adenómákban. A vizsgálatból származó minták független mikroszkópos elemzésében ezek közül a tumorok közül többet májkarcinómának minősítettek. Egy másik tanulmány arról számolt be, hogy a máj adenomák vagy karcinómák dózisfüggő növekedését észlelték azoknál az egereknél, amelyeket legfeljebb két évig kezeltek oxazepám dózisokkal, amelyek megegyeznek vagy meghaladják az átlagos napi dózis körülbelül 135-szeresének átlagos fogyasztását. Ugyanez a tanulmány azt mutatta, hogy "a follikuláris pajzsmirigy -sejtes adenomák gyakorisága nő a B6C3F1 nőstény patkányokban, akiket két évig kezeltek oxazepám dózisokkal, amelyek egyenlők vagy nagyobbak, mint a napi emberi dózis körülbelül 175 -szörös átlagfogyasztása. A mai napig nincs bizonyíték arra, hogy a klinikai az oxazepam alkalmazása összefüggésben áll a daganatok kialakulásával.

Az oxazepámmal végzett in vitro mutagenitásról szóló jelentések nem jutottak meggyőző eredményekre; egy vizsgálatban az oxazepám mutagénnek bizonyult a Salmonella typhimurium Ames-tesztjében, míg egy későbbi, metabolikus aktiválással és anélkül végzett vizsgálatban az oxazepám nem bizonyult mutagénnek egyetlen Salmonella typhimurium törzsben sem, allélok cseréje vagy kromoszóma-rendellenességek kínai hörcsög petefészek-sejttenyészetekben.

Termékenységi vizsgálatok

Azok a nőstény patkányok, akik 0,05% vagy 0,75% oxazepámot tartalmazó étrendet kaptak, szignifikánsan csökkentették a hüvelyi estrus gyakoriságát.Az oxazepam emberi termékenységre gyakorolt hatása nem ismert.