MONTEGEN - BETEGTáJéKOZTATó - SZóRóLAPOK

Legfontosabb / szórólapok / 2021

Montegen - Betegtájékoztató

Indikációk Ellenjavallatok Használati óvintézkedések Interakciók Figyelmeztetések Adagolás és alkalmazás Túladagolás Nemkívánatos hatások Eltarthatóság és tárolás Összetétel és gyógyszerforma

Hatóanyagok: Montelukast

MONTEGEN 10 mg filmtabletta

A Montegen csomagolólapok a következő csomagolási méretekhez kaphatók:

MONTEGEN 10 mg filmtabletta
MONTEGEN 5 mg rágótabletta
MONTEGEN 4 mg rágótabletta
MONTEGEN 4 mg granulátum

Indikációk Miért alkalmazzák a Montegen -t? Mire való?

A MONTEGEN egy leukotrién receptor antagonista, amely blokkolja a leukotriéneknek nevezett anyagokat. A leukotriének a légutak szűkületét és duzzadását okozzák a tüdőben, és allergiás tüneteket is okoznak. A leukotrién blokád javítja az asztma tüneteit, segít az asztma ellenőrzésében, és javítja a szezonális allergiák (más néven szénanátha és szezonális allergiás nátha) tüneteit.

Az orvos asztma kezelésére írta fel a MONTEGEN -t, hogy megelőzze az asztmás tüneteket nappal és éjszaka.

A MONTEGEN -t olyan betegek kezelésére használják, akik nem megfelelően kontrollálják gyógyszereiket, és további gyógyszerekre van szükségük.
A MONTEGEN megakadályozza a légutak edzés okozta szűkületét is.
Azon asztmás betegeknél, akiknél a MONTEGEN asztmára javallt, a MONTEGEN enyhítheti a szezonális allergiás nátha tüneteit.

Kezelőorvosa az asztmás tüneteitől és súlyosságától függően határozza meg a MONTEGEN alkalmazásának módját.

Mi az asztma?

Az asztma hosszú távú betegség.

Az asztma a következőket tartalmazza:

Légzési nehézség a légutak szűkítése miatt. A légutak szűkülése rosszabbodik és javul a különböző körülményekre adott válaszként.
A légutak, amelyek sok irritáló ingerre reagálnak, például cigarettafüstre, pollenre, hideg levegőre vagy testmozgásra.
A légutak duzzanata (gyulladása).

Az asztma tünetei: köhögés, légszomj és mellkasi szorítás.

Mik a szezonális allergiák?

A szezonális allergia (más néven szénanátha vagy szezonális allergiás nátha) allergiás reakció, amelyet gyakran a fák, a fű és a magok levegőben lévő pollenje okoz. A szezonális allergiák tipikus tünetei a következők lehetnek: fülledt orr, hideg, viszkető orr; tüsszentés; vörös, duzzadt, viszkető és vizes szemek.

Ellenjavallatok Amikor a Montegen -t nem szabad alkalmazni

Tájékoztassa kezelőorvosát minden jelenlegi vagy korábbi betegségéről és bármilyen allergiáról.

Ne szedje a MONTEGEN -t

ha allergiás (túlérzékeny) a montelukasztra vagy a MONTEGEN egyéb összetevőjére (lásd 6. TOVÁBBI INFORMÁCIÓK).

Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Mit kell tudnia a Montegen szedése előtt?

A MONTEGEN fokozott elővigyázatossággal alkalmazható

ha asztmája vagy légzése rosszabbodik, azonnal forduljon orvosához.
A MONTEGEN szájon át nem alkalmazható akut asztmás rohamok kezelésére. Ha görcsök jelentkeznek, kövesse orvosa utasításait. Mindig tartsa magánál az asztmás rohamok sürgősségi inhalációs gyógyszereit.
Fontos, hogy Ön vagy gyermeke szedje az orvos által előírt összes asztmás gyógyszert A MONTEGEN nem alkalmazható más, asztma elleni gyógyszerek helyett, amelyeket orvosa Önnek írt fel.
Az asztmás gyógyszereket szedő betegeknek tisztában kell lenniük azzal, hogy ha olyan tünetek kombinációját tapasztalják, mint az influenzaszerű szindróma, bizsergés vagy csökkent érzés a karokban vagy a lábakban, a tüdőtünetek súlyosbodása és / vagy bőrpír, akkor orvoshoz kell fordulniuk.
Ne szedjen acetilszalicilsavat (aszpirint) vagy gyulladáscsökkentő gyógyszereket (más néven nem szteroid gyulladáscsökkentők vagy NSAID-ok), ha súlyosbítják az asztmát.

Alkalmazása gyermekeknél

2-5 éves gyermekek számára MONTEGEN 4 mg rágótabletta és 4 mg granulátum kapható.

6-14 éves gyermekek számára a MONTEGEN 5 mg rágótabletta kapható.

Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy élelmiszerek módosíthatják a Montegen hatását

A MONTEGEN alkalmazása más gyógyszerekkel

Néhány gyógyszer befolyásolhatja a MONTEGEN hatását, vagy a MONTEGEN befolyásolhatja más gyógyszerek hatását.

Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát a jelenleg vagy nemrégiben szedett egyéb gyógyszereiről, beleértve a vény nélkül kapható készítményeket is.

Mielőtt elkezdené szedni a MONTEGEN -t, tájékoztassa kezelőorvosát, ha az alábbi gyógyszereket szedi:

Fenobarbitál (epilepszia kezelésére használják)
Fenitoin (epilepszia kezelésére használják)
Rifampicin (tuberkulózis és más fertőzések kezelésére használják)
Gemfibrozil (magas plazma lipidszint kezelésére alkalmazzák).

A MONTEGEN egyidejű alkalmazása étellel és itallal

A MONTEGEN 10 mg étkezés közben vagy között is bevehető.

Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:

Terhesség és szoptatás

Alkalmazása terhesség alatt

Ha terhes vagy teherbe szeretne esni, a MONTEGEN szedése előtt konzultálnia kell orvosával. Kezelőorvosa fogja eldönteni, hogy ilyen körülmények között veheti -e be vagy nem a MONTEGEN -t.

Használja szoptatás alatt

Nem ismert, hogy a MONTEGEN megjelenhet -e az anyatejben. Ha szoptat vagy szoptatni tervez, a MONTEGEN szedése előtt konzultálnia kell orvosával.

A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt hatás nem várható. A gyógyszerekre adott egyéni válasz azonban eltérő lehet. Néhány olyan mellékhatás (például szédülés és aluszékonyság), amelyeket nagyon ritkán jelentettek a MONTEGEN -kezelés során, befolyásolhatják a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket.

Fontos információk a MONTEGEN egyes összetevőiről

A MONTEGEN 10 mg filmtabletta laktózt tartalmaz. Ha kezelőorvosa korábban már figyelmeztette Önt, hogy bizonyos cukrokra érzékeny, keresse fel orvosát, mielőtt elkezdi szedni ezt a gyógyszert.

Adagolás, az alkalmazás módja és ideje A Montegen alkalmazása: Adagolás

Naponta csak egy MONTEGEN tablettát kell bevennie az orvos által előírt módon.
A tablettát akkor is be kell venni, ha nincsenek tünetei vagy akut asztmás rohama van.
A MONTEGEN -t mindig az orvos által elmondottaknak megfelelően szedje. Ha kétségei vannak, forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez.
Vegye be a tablettát szájon át.

15 éves és idősebb felnőtteknek:

Egy 10 mg -os tabletta minden nap este. A MONTEGEN 10 mg étkezés közben vagy között is bevehető.

Ha a MONTEGEN -t szedi, győződjön meg arról, hogy nem szed más olyan terméket, amely ugyanazt a hatóanyagot, a montelukasztot tartalmazza.

Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Montegen -t vett be?

Ha az előírtnál több MONTEGEN -t vett be

Azonnal forduljon orvosához.

A túladagolási jelentések többségében nem voltak nemkívánatos hatások. A felnőttek és gyermekek túladagolásakor leggyakrabban jelentett tünetek közé tartozik a hasi fájdalom, álmosság, szomjúság, fejfájás, hányás és hiperaktivitás.

Ha elfelejtette bevenni a MONTEGEN -t

Próbálja meg úgy szedni a MONTEGEN -t, ahogy előírták. Ha azonban elfelejtett bevenni egy tablettát, folytassa a gyógyszer szedését a szokásos adaggal. Ne vegyen be kétszeres adagot a kihagyott tabletta pótlására.

Ha idő előtt abbahagyja a MONTEGEN szedését

A MONTEGEN -kezelés csak akkor lehet hatékony az asztma ellen, ha folytatja a szedését.Fontos, hogy a MONTEGEN szedését addig kell folytatni, amíg orvosa felírta. Ez segít az asztma kezelésében.

Ha bármilyen további kérdése van a MONTEGEN alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét

Mellékhatások Mik a Montegen mellékhatásai?

Mint minden gyógyszer, így a MONTEGEN is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.

A MONTEGEN 10 mg filmtablettával végzett klinikai vizsgálatok során a leggyakrabban jelentett, a MONTEGEN-hez kapcsolódóan jelentett nemkívánatos hatások (100 beteg közül legalább egynél és 10 betegből kevesebb mint egynél fordultak elő):

Hasi fájdalom
Fejfájás

Ezek a mellékhatások általában enyhék voltak, és gyakrabban fordultak elő a MONTEGEN -tel kezelt betegeknél, mint a placebóval (tabletta, amely nem tartalmaz hatóanyagot) kezelt betegeknél.

A lehetséges mellékhatások gyakoriságát az alábbiakban felsorolva határozzuk meg:

Nagyon gyakori (10 beteg közül legalább 1 -et érint)

Gyakori (100 -ból 1-10 beteget érint)

Nem gyakori (1000 -ből 1-10 beteget érint)

Ritka (10 000 -ből 1-10 beteget érint)

Nagyon ritka (10 000 -ből kevesebb, mint 1 beteget érint)

Ezenkívül az alábbi mellékhatásokat jelentették a gyógyszer kereskedelmi használata során:

felső légúti fertőzés (nagyon gyakori)
fokozott vérzési hajlam (ritka)
allergiás reakciók, beleértve az arc, az ajkak, a nyelv és / vagy a torok duzzanatát, amely légzési vagy nyelési nehézséget okozhat (nem gyakori)
viselkedés- és hangulatváltozások [megváltozott álmok, beleértve a rémálmokat, álmatlanságot, alvajárást, ingerlékenységet, szorongást, nyugtalanságot, izgatottságot, beleértve az agresszív viselkedést vagy ellenségeskedést, depressziót (nem gyakori); remegés, megváltozott figyelem, memóriazavar (ritka); hallucinációk, dezorientáció, öngyilkossági gondolatok és cselekedetek (nagyon ritka)]
szédülés, aluszékonyság, bizsergés, görcsök (nem gyakori)
szívdobogásérzés (ritka)
orrvérzés (nem gyakori)
hasmenés, hányinger, hányás (gyakori); szájszárazság, emésztési zavarok (nem gyakori)
hepatitis (májgyulladás) (nagyon ritka)
kiütés (gyakori); véraláfutás, viszketés, csalánkiütés (nem gyakori), a bőr alatti szövet vörös, fájdalmas duzzanata, amely leggyakrabban a lábak elülső felületén található (erythema nodosum), súlyos bőrreakciók (erythema multiforme), amelyek figyelmeztetés nélkül is előfordulhatnak (nagyon ritka)
ízületi vagy izomfájdalom, izomgörcsök (nem gyakori)
láz (gyakori); gyengeség / fáradtságérzés, rossz közérzet, duzzanat (nem gyakori)

Nagyon ritka esetekben olyan tünetek összességéről számoltak be, mint az influenza-szerű forma, bizsergés vagy zsibbadás a karokban vagy a lábakban, a tüdőtünetek súlyosbodása és / vagy bőrkiütés a montelukaszt. Asztmás betegek kezelése során. Churg-Strauss) . A páciensnek haladéktalanul jelentenie kell az orvosnak, ha egy vagy több ilyen tünet jelentkezik.

A mellékhatásokról további információért forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez. Tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét a fent felsoroltakon kívül egyéb mellékhatásokról, vagy ha bármely tünet súlyosbodik.

Lejárat és megőrzés

A MONTEGEN gyermekektől elzárva tartandó!
Ne használja a MONTEGEN -t a címkén feltüntetett lejárati idő után, az EXP szó utáni hat számmal. Az első két szám a hónapot jelöli; Az utolsó négy szám az évet jelöli. A lejárati idő a hónap utolsó napjára vonatkozik.
Az eredeti csomagolásban tárolandó, hogy fénytől és nedvességtől védve legyen.
A gyógyszereket nem szabad a szennyvízzel vagy a háztartási hulladékkal együtt megsemmisíteni. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez elősegíti a környezet védelmét.

Összetétel és gyógyszerforma

Mit tartalmaz a MONTEGEN?

A készítmény hatóanyaga a montelukaszt. Minden tabletta montelukaszt -nátriumot tartalmaz, amely 10 mg montelukasztnak felel meg.
Egyéb összetevők: mikrokristályos cellulóz, laktóz -monohidrát (89,3 mg), kroszkarmellóz -nátrium, hiprolóz (E463) és magnézium -sztearát. Bevonat: hipromellóz, hiprolóz (E463), titán -dioxid (E171), vörös és sárga vas -oxid (E172), karnaubaviassz.

A MONTEGEN megjelenésének leírása és a csomag tartalma

Bézs színű, négyzet alakú, lekerekített szélekkel, filmbevonatú, egyik oldalán dombornyomással 117.

Buborékcsomagolás: 7, 10, 14, 20, 28, 30, 49, 50, 56, 84, 90, 98, 100, 140, 200 tabletta.

Buborékcsomagolás (egyszeri adag), 49, 50 és 56 tablettát tartalmazó csomagolásban.

Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.

Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.

A Montegenre vonatkozó további információk a "Jellemzők összefoglalása" lapon találhatók. 01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE 02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL 03.0 GYÓGYSZERFORMA 04.0 KLINIKAI JELLEMZŐK 04.1 Terápiás javallatok 04.2 Adagolás és alkalmazás 04.3 Ellenjavallatok 04.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések 04.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók szoptatás 04.7 A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt hatás 04.8 Nemkívánatos hatások 04.9 Túladagolás 05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK 05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok 05.2 Farmakokinetikai tulajdonságok 05.3 Preklinikai biztonsági adatok 06.0 GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK 06.1 Segédanyagok 06.2 Inkompatibilitások 06.3 Különleges óvintézkedések csomagolás tartalma 06.6 Használati és kezelési útmutató .0 AZ ELSŐ ENGEDÉLY FELHASZNÁLÁSÁNAK VAGY AZ ENGEDÉLY FELÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA 10.0 A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA

01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE

MONTEGEN 10 MG TABLETTA FÓLIÁVAL BEVONATT

02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

Egy filmtabletta 10 mg montelukasztnak megfelelő montelukaszt-nátriumot tartalmaz.

Ismert hatású segédanyag: Ez a gyógyszer 89,3 mg laktóz -monohidrátot tartalmaz tablettánként.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

03.0 GYÓGYSZERFORMA

Filmtabletta.

Bézs színű, négyzet alakú, lekerekített élekkel, filmbevonatú, mérete 7,9 mm x 7,9 mm, egyik oldalán dombornyomással 117.

04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK

04.1 Terápiás javallatok

A Montegen asztma kezelésére javallt kiegészítő terápiaként azoknál a betegeknél, akik tartósan enyhe / mérsékelt asztmában szenvednek, és akiket nem lehet megfelelően szabályozni inhalációs kortikoszteroidokkal, és akiknél egyidejűleg rövid hatású b-adrenerg agonistákat is szednek. A Montegen alkalmazható szezonális allergiás rhinitis tüneti kezelésére is azoknál a betegeknél, akiknél a Montegen asztma kezelésére javallt.

A Montegen asztma-profilaxisra is javallt, ahol a túlsúlyos összetevő a testmozgás által kiváltott hörgőszűkület.

04.2 Adagolás és alkalmazás

Adagolás

Az ajánlott adag felnőtteknek és 15 éves vagy idősebb serdülőknek asztmában, vagy asztmában és egyidejűleg szezonális allergiás náthában, napi egy 10 mg -os tabletta, este.

Általános ajánlások

Montegen terápiás hatása az asztma kontroll paramétereire egy napon belül nyilvánvalóvá válik. A Montegen étellel vagy anélkül is bevehető. Tanácsolja a beteget, hogy folytassa a Montegen szedését akkor is, ha az asztma kontroll alatt van, valamint az asztma súlyosbodásának időszakában. A Montegen nem alkalmazható egyidejűleg más, ugyanazt a hatóanyagot, a montelukasztot tartalmazó termékekkel.

Időskorúak vagy veseelégtelenségben vagy enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél nincs szükség az adag módosítására. Nincsenek adatok súlyos májkárosodásban szenvedő betegekről. Az adag mindkét nemben ugyanaz.

Montegen terápia más asztmás kezelésekhez viszonyítva

A Montegen hozzáadható a beteg jelenlegi kezelési rendjéhez.

Belélegzett kortikoszteroidok

A Montegen kiegészítő terápiaként alkalmazható, ahol más szerek, például inhalációs kortikoszteroidok és "szükség szerint" alkalmazandó gyors hatású β-agonisták nem megfelelő klinikai ellenőrzést biztosítanak. A Montegen nem helyettesíti az inhalációs kortikoszteroidokat (lásd 4.4 pont).

Gyermekpopuláció

Ne adjon Montegen 10 mg filmtablettát 15 év alatti gyermekeknek. A Montegen 10 mg filmtabletta biztonságosságát és hatásosságát 15 év alatti gyermekeknél nem igazolták.

5 mg rágótabletta kapható 6-14 éves gyermekek számára.

4 mg rágótabletta kapható 2-5 éves gyermekek számára.

4 hónapos granulátumban kapható 6 hónapos és 5 éves kor közötti gyermekek számára.

Az alkalmazás módja

Szájon át történő alkalmazás.

04.3 Ellenjavallatok

Túlérzékenység a hatóanyaggal vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyaggal szemben.

04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések

Tájékoztassa a beteget, hogy ne használjon orális montelukasztot az akut asztmás rohamok kezelésére, és legyen kéznél megfelelő sürgősségi gyógyszer, amelyet általában használnak ilyen esetekben. Akut roham esetén rövid hatású belélegzett b-adrenerg agonistát kell alkalmazni a kezelőorvosnak, amint lehetséges.

A montelukaszt nem helyettesíthető hirtelen inhalációs vagy orális kortikoszteroidokkal.

Nincs adat arra vonatkozóan, hogy a kortikoszteroidok orális adagja csökkenthető a montelukaszt egyidejű alkalmazásával.

Ritka esetekben az asztmaellenes gyógyszereket, köztük a montelukasztot szedő betegeknél szisztémás eozinofília léphet fel, amely néha a vaszkulitisz klinikai jellemzőiként nyilvánul meg, hasonlóan a Churg-Strauss-szindrómához, amelyet gyakran szisztémás terápiával kezelnek. Ezeket az eseteket néha összefüggésbe hozták az orális kortikoszteroid -kezelés csökkentésével vagy abbahagyásával. Bár az ok -okozati összefüggést a leukotriénreceptor -antagonizmussal nem állapították meg, az orvosoknak figyelemmel kell kísérniük a betegeket eozinofília, vasculitis jellegű bőrkiütés, a tüdő tüneteinek súlyosbodása, szívbetegségek és / vagy vagy neuropátia. Azokat a betegeket, akiknél ezek a tünetek jelentkeznek, értékelni kell, és át kell gondolni a kezelési rendjüket.

Aszpirin-érzékeny asztmás betegeknél a montelukaszt-kezelés nem változtatja meg az aszpirin vagy más nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek kerülésének szükségességét.

Azok a betegek, akik ritka, örökletes galaktóz intoleranciában, laktázhiányban vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavarban szenvednek, nem szedhetik ezt a gyógyszert.

04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és más interakciók

A montelukaszt alkalmazható más, az asztma megelőzésére és krónikus kezelésére gyakran használt gyógyszerekkel együtt. A gyógyszerkölcsönhatási vizsgálatokban a montelukaszt ajánlott klinikai dózisa nem volt klinikailag jelentős hatással a következő gyógyszerek farmakokinetikájára: teofillin, prednizon, prednizolon, fogamzásgátlók orális (etinilösztradiol / noretindron 35/1), terfenadin, digoxin és warfarin.

A montelukaszt plazmakoncentrációs görbéje alatti terület (AUC) körülbelül 40% -kal csökkent azoknál az alanyoknál, akiket egyidejűleg adtak be fenobarbitállal. Mivel a montelukasztot a CYP 3A4, 2C8 és 2C9 metabolizálja, óvatosan kell eljárni, különösen gyermekeknél, amikor montelukasztot adnak együtt. CYP 3A4, 2C8 és 2C9 induktorokkal, például fenitoinnal, fenobarbitállal és rifampicinnel.

Oktatás in vitro kimutatta, hogy a montelukaszt erős CYP 2C8 inhibitor. Mindazonáltal a montelukaszt és a roziglitazon (egy szubsztrát, amelyet elsősorban a CYP 2C8 által metabolizált gyógyszerek reprezentatív tesztjeként használtak) klinikai gyógyszerkölcsönhatási vizsgálatának adatai azt mutatták, hogy a montelukaszt nem gátolja a CYP 2C8 -at. in vivo. Ezért a montelukaszt várhatóan nem fogja jelentősen megváltoztatni az ezen enzim által metabolizált gyógyszerek (pl. Paklitaxel, roziglitazon és repaglinid) metabolizmusát.

Oktatás in vitro kimutatta, hogy a montelukaszt a CYP 2C8, és kisebb mértékben a 2C9 és a 3A4 szubsztrátja. A montelukaszt és a gemfibrozil (a CYP 2C8 és a 2C9 gátlója) gyógyszer-gyógyszer interakciós vizsgálatában a gemfibrozil 4,4-szeresére növelte a montelukaszt szisztémás expozícióját. Nincs szükség rutinszerű dózismódosításra. 2C8 inhibitorok, de az orvosnak tisztában kell lennie a fokozott mellékhatások lehetőségével.

Az adatok alapján in vitro, klinikailag fontos gyógyszerkölcsönhatások kevésbé erős CYP 2C8 inhibitorokkal (pl. trimetoprim) nem várhatók. A montelukaszt és a CYP 3A4 erős inhibitora, az itrakonazol egyidejű alkalmazása nem eredményezte a montelukaszt szisztémás expozíciójának szignifikáns növekedését.

04.6 Terhesség és szoptatás

Terhesség

Állatkísérletek nem mutatják ki a terhességre vagy az embrionális -magzati fejlődésre gyakorolt káros hatások jelenlétét.

A terhességi adatbázisokban rendelkezésre álló korlátozott adatok nem utalnak a Montegen és a forgalomba hozatalt követően világszerte ritkán jelentett malformációk (végtaghibák) közötti okozati összefüggés fennállására.

A Montegen csak akkor alkalmazható terhesség alatt, ha egyértelműen elengedhetetlennek tartja.

Etetési idő

Patkányokon végzett vizsgálatok kimutatták, hogy a montelukaszt kiválasztódik az anyatejbe (lásd 5.3 pont). Nem ismert, hogy a montelukaszt / metabolitjai kiválasztódnak -e az anyatejbe.

A Montegen csak akkor alkalmazható szoptatás alatt, ha egyértelműen elengedhetetlennek tartja.

04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

A Montegen nem vagy csak elhanyagolható mértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket. Néhány beteg azonban álmosságról vagy szédülésről számolt be.

04.8 Nemkívánatos hatások

A montelukasztot a következő klinikai vizsgálatokban értékelték:

• 10 mg-os filmtabletta körülbelül 4000 felnőtt és serdülőkorú, ≥ 15 éves asztmás betegen.

• 10 mg filmtabletta körülbelül 400 felnőtt és serdülő asztmás betegen, szezonális allergiás náthában, ≥ 15 éves korban.

• 5 mg rágótabletta körülbelül 1750 6-14 éves gyermek asztmás betegnél.

A következő, gyógyszerrel kapcsolatos mellékhatásokat jelentették gyakran (≥ 1/100

Rendszer- és szervosztályozás Felnőtt és serdülő betegek 15 éves és idősebbek (két 12 hetes vizsgálat; n = 795) 6-14 éves gyermekek (egy 8 hetes vizsgálat; n = 201) (két 56 hetes vizsgálat; n = 615) Idegrendszeri betegségek fejfájás fejfájás Emésztőrendszeri betegségek hasi fájdalom

A klinikai vizsgálatokban folytatott terápia során, legfeljebb 2 évig, korlátozott számú felnőtt betegnél és legfeljebb 12 hónapig 6-14 éves gyermekeknél, a biztonsági profil nem változott.

A mellékhatások táblázata

A forgalomba hozatalt követően jelentett mellékhatásokat az alábbi táblázat tartalmazza szervrendszerenként és specifikus mellékhatások szerint A gyakorisági kategóriákat releváns klinikai vizsgálatok alapján becsülték meg.

Rendszer- és szervosztályozás Mellékhatások Frekvencia kategória * Fertőzések és fertőzések felső légúti fertőzés † Nagyon gyakori A vér és a nyirokrendszer zavarai fokozott vérzési hajlam Ritka Az immunrendszer zavarai túlérzékenységi reakciók, beleértve az anafilaxiát Ritka máj eozinofil infiltráció Nagyon ritka Pszichiátriai rendellenességek megváltozott álomtevékenység, beleértve a rémálmokat, álmatlanságot, alvajárást, szorongást, izgatottságot, beleértve az agresszív viselkedést vagy ellenségeskedést, depressziót, pszichomotoros hiperaktivitást (beleértve az ingerlékenységet, nyugtalanságot, remegést§) Ritka figyelemzavar, memóriazavar Ritka hallucinációk, dezorientáció, öngyilkossági gondolatok és viselkedés (öngyilkossági hajlam) Nagyon ritka Idegrendszeri betegségek szédülés, aluszékonyság, paresztézia / hypoesthesia, görcsök Ritka Szív patológiák szívdobogás Ritka Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek orrvérzés Ritka Churg Strauss -szindróma (CSS) (lásd 4.4 pont) Nagyon ritka Tüdő eozinofília Nagyon ritka Emésztőrendszeri betegségek hasmenés, hányinger, hányás gyakori szájszárazság, dyspepsia Ritka Máj- és epebetegségek emelkedett szérum transzamináz szint (ALT, AST) gyakori hepatitis (beleértve a kolesztatikus, hepatocelluláris és vegyes típusú májkárosodást) Nagyon ritka A bőr és a bőr alatti szövet betegségei kiütés‡ gyakori véraláfutás, csalánkiütés, viszketés Ritka angioödéma Ritka erythema nodosum, erythema multiforme Nagyon ritka A csont -izomrendszer és a kötőszövet betegségei ízületi fájdalom, izomfájdalom, beleértve az izomgörcsöket Ritka Általános betegségek és az alkalmazás helyén fellépő állapotok láz. gyakori aszténia / fáradtság, rossz közérzet, ödéma Ritka * Gyakorisági kategória: minden egyes mellékhatásra meghatározott, a klinikai vizsgálatok adatbázisában közölt incidencia szerint: Nagyon gyakori (≥1 / 10), gyakori (≥1 / 100, † Ezt a mellékhatást, amelyet nagyon gyakoriként jelentettek a montelukasztot kapó betegeknél, szintén nagyon gyakoriként jelentették azokban a betegekben, akik placebót kaptak a klinikai vizsgálatok során. ‡ Ezt a mellékhatást, amely gyakori a montelukasztot kapó betegeknél, a klinikai vizsgálatokban placebót kapó betegeknél is gyakorinak jelentették. § Gyakorisági kategória: Ritka

A feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezése után jelentkező feltételezett mellékhatások bejelentése fontos, mivel lehetővé teszi a gyógyszer előny / kockázat arányának folyamatos nyomon követését. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a nemzeti jelentési rendszeren keresztül. "Address https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

04.9 Túladagolás

Krónikus asztmás vizsgálatokban a montelukasztot felnőtt betegeknek adták napi 200 mg-os dózisban 22 héten keresztül, rövid távú vizsgálatokban pedig legfeljebb 900 mg-ig körülbelül egy hétig, klinikailag fontos mellékhatások nélkül.

A forgalomba hozatalt követően és a montelukaszt klinikai vizsgálatai során akut túladagolásról számoltak be. Ezek közé tartoznak a felnőttek és gyermekek 1000 mg-os dózisokkal (kb. 61 mg / kg 42 hónapos gyermeknél) történő bejelentései. Megfigyelt laboratóriumi eredmények összhangban van a biztonságossági profillal felnőtteknél és gyermekeknél A túladagolási esetek többségében nem voltak káros tapasztalatok.

A túladagolás tünetei

A leggyakrabban megfigyelt mellékhatások összhangban voltak a montelukaszt biztonságossági profiljával, beleértve a hasi fájdalmat, aluszékonyságot, szomjúságot, fejfájást, hányást és pszichomotoros hiperaktivitást.

A túladagolás kezelése

Nincs specifikus információ a montelukaszt túladagolásának kezeléséről. Nem ismert, hogy a montelukaszt dializálható -e peritoneális vagy hemodialízissel.

05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: leukotrién receptor antagonisták, ATC kód: R03D C03

A cselekvés mechanizmusa

A ciszteinil-leukotriének (LTC4, LTD4, LTE4) erős gyulladásos eikozanoidok, amelyeket különböző sejtek, köztük hízósejtek és eozinofilek bocsátanak ki. Ezek a fontos asztma-mediátorok a ciszteinil-leukotrién (CysLT) receptorokhoz kötődnek. A CysLT 1-es típusú receptor (CysLT1) az emberi légutakban (beleértve a sima myocellákat és a légúti makrofágokat) és más gyulladásos sejteken (beleértve az eozinofileket és néhány a mieloid sorozat). A CysLT-k összefüggésben vannak az asztma és az allergiás nátha patofiziológiájával.Asztma esetén a leukotrién által közvetített hatások közé tartozik a hörgőszűkület, a nyálkahártya-szekréció, az erek permeabilitása és az eozinofil-toborzás. Allergiás nátha esetén a CysLT -k felszabadulnak az orrnyálkahártyából az allergéneknek való kitettség után mind a korai, mind a késői reakciók során, és az allergiás nátha tüneteivel járnak. Kimutatták, hogy a CysLT -k intranazális stimulálása növeli az orr légúti ellenállását és az orrdugulás tüneteit.

Farmakodinámiás hatások

A montelukaszt orálisan aktív vegyület, amely nagy affinitást és szelektivitást mutat a CysLT1 receptorral szemben. A klinikai vizsgálatokban a montelukaszt alacsony dózisban, például 5 mg-ban gátolja az LTD4 belégzése által okozott hörgő-összehúzódást. Az orális beadást követő két órán belül bronchodilatációt figyeltek meg. A béta-adrenerg agonista által kiváltott hörgőtágító hatás kiegészítette a montelukaszt hatását. A montelukaszt -kezelés gátolta az antigén „expozíciója” által okozott hörgőszűkület korai és késői szakaszát is. A montelukaszt a placebóhoz képest csökkentette a perifériás vér eozinofileit mind felnőtt, mind gyermekgyógyászati betegeknél. Egy külön vizsgálatban a montelukaszt -kezelés jelentősen csökkentette az eozinofileket a légutakban (köpetvizsgálat eredményeként) és a perifériás vérben, miközben javította az asztma klinikai kontrollját.

Klinikai hatékonyság és biztonság

Felnőtt tanulmányokban vs a placebó, a montelukaszt, napi 10 mg, kimutatták, hogy javítja a FEV1 reggeli értékét (a kiindulási értékhez képest 10,4% -os változás) vs 2,7%), az antimeridian kilégzési csúcsáram (PEFR) (a kiindulási értékhez képest 24,5 l / perc vs 3,3 l / perc), és jelentősen csökkenti a b -adrenerg agonisták teljes használatát (változások a kiindulási értékhez képest -26,1% vs -4,6%). A betegek által jelentett nappali és éjszakai tünetek javulása szignifikánsan jobb volt, mint a placebo csoporté.

Felnőtt vizsgálatokban kimutatták, hogy a montelukaszt additív klinikai hatást fejt ki az inhalációs kortikoszteroid által kiváltott hatáshoz képest (százalékos változások a kiindulási értékhez képest az inhalációs beklometazon és montelukaszt esetében) vs beklometazon, illetve FEV1: 5,43% vs 1,04% és a b -adrenerg agonisták alkalmazása: -8,70% vs -2,64%). A montelukasztra adott kezdeti válasz gyorsabbnak bizonyult, mint az inhalációs beklometazon (200 mg naponta kétszer, távtartó eszközön keresztül), bár a beklometazon a teljes tizenkét hetes vizsgálati időszak alatt volt. Nagyobb átlagos hatást eredményezett (százalékos változások a kiindulási montelukaszt vs beklometazon FEV1: 7,49% vs 13,3% és a b -adrenerg agonisták alkalmazása: -28,28% vs -43,89%). A montelukasztgal kezelt betegek nagy százaléka azonban hasonló klinikai választ ért el, mint a beklometazonnal (pl. A beklometazonnal kezelt betegek 50% -ánál a FEV1 javulása megközelítőleg 11% -os vagy nagyobb volt, mint a kiindulási érték, míg körülbelül 42% a montelukasztgal kezelt betegeknél ugyanaz a válasz).

Klinikai vizsgálatot végeztek a montelukaszt szezonális allergiás nátha tüneti kezelésében való alkalmazásának értékelésére felnőtt és serdülőkori asztmás betegeknél, 15 éves és idősebb korban, szezonális allergiás náthával. Ebben a vizsgálatban a montelukaszt 10 mg naponta egyszer tabletta statisztikailag szignifikánsnak bizonyult javulás, a placebóhoz képest a napi rhinitis tüneti pontszámban. ébredés, elalvási nehézség és az éjszakai ébredés pontszáma.) Az allergiás nátha általános értékelése a betegek és az orvosok esetében is jelentősen javult a placebóhoz képest. "Az asztmával szembeni hatásosság nem volt cél." vagy ennek a tanulmánynak az elsődleges.

Egy 8 hetes, 6-14 éves betegek bevonásával végzett vizsgálatban a montelukaszt, 5 mg naponta egyszer, jelentősen javította a légzési funkciót a placebóhoz képest (a FEV1 kiindulási értékének százalékos változása: 8,71% vs 4,16%; százalékos változások a kiindulási értékhez képest reggeli PEFR 27,9 l / perc vs 17,8 l / perc), és csökkentette a b -adrenerg agonisták "szükség szerinti" használatát (a kiindulási értékhez viszonyított változások -11,7% vs +8,2%).

Egy 12 hetes felnőttkori vizsgálatban kimutatták, hogy jelentősen csökkent a testmozgás által kiváltott hörgőszűkület (BIE) (a FEV1 maximális csökkenése 22,33% a montelukaszt esetében) vs 32,40% a placebo esetében; A kiindulási FEV1 5% -os helyreállítási ideje: 44,22 perc vs 60,64 perc). Ez a hatás állandó volt a vizsgálat 12 hetes időtartama alatt. A BIE csökkenését egy gyermekgyógyászati betegeken végzett rövid távú vizsgálat is kimutatta (a FEV1 maximális csökkenése: 18,27% vs 26,11%; A kiindulási FEV1 5% -os helyreállítási ideje: 17,76 perc vs 27,98 perc). Mindkét vizsgálatban a hatást a napi egyszeri adagolási intervallum végén mutatták ki.

Azoknál az aszpirinérzékeny asztmás betegeknél, akik inhalációs és / vagy orális kortikoszteroidokat kapnak egyidejűleg, a montelukaszt-kezelés a placebóhoz képest jelentős javulást eredményezett az asztmában (a FEV1 százalékos változása a kiindulási értékhez képest: 8,55% vs -1,74%; a b -adrenerg agonisták teljes használatának csökkenése a kiindulási értékhez képest: -27,78% vs 2,09%).

05,2 "Farmakokinetikai tulajdonságok

Abszorpció

Orális alkalmazás után a montelukaszt gyorsan felszívódik. A 10 mg-os filmtabletta esetében a maximális plazmakoncentráció (Cmax) átlagos értéke felnőtteknél éhgyomorra történő beadás után 3 órával (Tmax) érhető el. Az átlagos biohasznosulás orális adagolás után 64%. A hagyományos étkezés nem befolyásolja őket. A biztonságosságát és hatékonyságát klinikai vizsgálatok során igazolták, amikor 10 mg filmtablettát adtak be, függetlenül az étkezés időzítésétől.

Az 5 mg -os rágótabletta esetében a felnőttkori Cmax éhgyomorra történő beadás után 2 óra elteltével érhető el. Az átlagos biohasznosulás orális alkalmazás után 73%, és a szokásos étkezés során 63% -ra csökken.

terjesztés

A montelukaszt több mint 99% -a plazmafehérjékhez kötődik. A montelukaszt eloszlási térfogata egyensúlyi állapotban átlagosan 8-11 liter. Patkányokon végzett, radioaktívan jelölt montelukaszttal végzett vizsgálatok azt mutatják, hogy minimális eloszlás tapasztalható a vér -agy gáton. Továbbá 24 órával a dózis beadása után a radioaktívan jelzett anyag koncentrációja minden más szövetben minimális volt.

Biotranszformáció

A montelukaszt nagymértékben metabolizálódik. A terápiás dózisokkal végzett vizsgálatokban a montelukaszt metabolitjainak plazmakoncentrációja nem volt kimutatható egyensúlyi állapotban sem felnőtteknél, sem gyermekeknél.

A citokróm P450 2C8 a montelukaszt metabolizmusának fő enzime. Ezenkívül a CYP 3A4 és 2C9 kismértékben hozzájárulhat, bár kimutatták, hogy az itrakonazol, a CYP 3A4 inhibitora, nem változtatja meg a montelukaszt farmakokinetikai változóit egészséges egyénekben. akik napi 10 mg montelukasztot kaptak. Az eredmények alapján in vitro humán májmikroszómákon a montelukaszt terápiás plazmakoncentrációban nem gátolja a P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 vagy 2D6 citokrómokat. A metabolitok hozzájárulása a montelukaszt terápiás hatásához minimális.

Kiküszöbölés

Egészséges felnőttnél a montelukaszt plazma clearance -e átlagosan 45 ml / perc. Radioaktívan jelzett montelukaszt adag orális beadása után a radioaktivitás 86% -át észlelték a székletvizsgálat során, öt napon át, és kevesebb, mint 0,2% -ot vizelet Ezek az adatok, valamint a montelukaszt orális beadást követő biohasznosulására vonatkozó adatok azt jelzik, hogy a montelukaszt és metabolitjai szinte kizárólag az epével választódnak ki.

A betegek jellemzői

Idős korban vagy enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél nincs szükség az adag módosítására. Veseelégtelenségben szenvedő betegeken nem végeztek vizsgálatokat. Mivel a montelukaszt és metabolitjai elsősorban az epe útján eliminálódnak, veseelégtelenségben szenvedő betegeknél nem várható az adag módosítása. Nincsenek farmakokinetikai adatok a montelukasztról súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél (Child-Pugh pontszám> 9).

Nagy mennyiségű montelukaszt (az ajánlott humán dózis 20 és 60 -szorosa) esetén a teofillin plazmakoncentrációjának csökkenését figyelték meg, ezt a hatást nem figyelték meg a napi egyszeri 10 mg -os dózisnál.

05.3 A preklinikai biztonságossági adatok

Állattoxikológiai vizsgálatok során enyhe és átmeneti változásokat figyeltek meg a szérum SGPT (ALT), glükóz, foszfor és trigliceridekben.A toxicitás jelei az állaton a következők voltak: fokozott nyálelválasztás, gyomor -bélrendszeri tünetek, laza széklet és elektrolit -egyensúlyhiány. Ezek olyan dózisoknál fordultak elő, amelyek a klinikai dózisnál megfigyelt szisztémás expozíció több mint 17 -szeresét jelentették, majmokban a mellékhatások 150 mg / kg / nap dózissal kezdődtek (a klinikai dózisnál megfigyelt szisztémás expozíció> 232 -szerese). Állatkísérletekben a montelukaszt nem változtatta meg a termékenységet és a reprodukciós kapacitást, ha a szisztémás expozíció 24 -szer nagyobb volt, mint a klinikai dózisnál. a klinikai dózissal) az újszülöttek súlyának enyhe csökkenését figyelték meg. Nyúlvizsgálatokban "a nem teljes csontosodás gyakoribb előfordulását figyelték meg, mint a kontrollcsoportban", 24 -szeresével a klinikai dózisnál megfigyelt szisztémás expozíciónak. Patkányon nem figyeltek meg rendellenességet. Kimutatták, hogy a montelukaszt átjut a placenta gáton, és állatokban kiválasztódik az anyatejbe.

Egerekben és patkányokban nem fordult elő elhullás egyetlen egyszeri orális montelukaszt -nátrium -dózist követően, legfeljebb 5000 mg / kg -ig, ami a maximális vizsgált dózis (15 000 mg / m2 és 30 000 mg / m2 egerekben és patkányokban). Az adag a felnőtteknél javasolt humán dózis 25 000 -szeresének felel meg (egy felnőtt beteg 50 kg -os súlya alapján).

A montelukaszt egerekben 500 mg / kg / nap dózisban (a klinikai dózisnál megfigyelt szisztémás expozíció körülbelül 200 -szorosa) nem mutatott UVA, UVB vagy látható spektrumú fototoxicitást.

A montelukaszt nem volt mutagén és mutagén a rágcsálókban in vitro és in vivo sem onkogén.