Hatóanyagok: ezomeprazol
Esopral 20 mg gyomornedv-ellenálló tabletta
Esopral 40 mg gyomornedv-ellenálló tabletta
Indikációk Miért használják az Esopral -t? Mire való?
Az Esopral ezomeprazol nevű gyógyszert tartalmaz. A „protonpumpa -gátlók” nevű gyógyszerek csoportjába tartozik, amelyek a gyomorban termelődő sav mennyiségének csökkentésével működnek.
Az Esopral -t a következő betegségek kezelésére használják:
- "Gastroesophagealis reflux betegség" (GERD). Ez akkor fordul elő, amikor a gyomorból származó sav a nyelőcsőbe (a torok és a gyomor közötti összekötő cső) távozik, fájdalmat, gyulladást és égést okozva.
- "Helicobacter pylori" nevű baktériumokkal fertőzött gyomor- vagy bélfekély. Ha ilyen betegségei vannak, kezelőorvosa antibiotikumokat is felírhat a fertőzés kezelésére, és lehetővé teszi a fekély gyógyulását.
- NSAID-oknak (nem szteroid gyulladáscsökkentők) nevezett gyógyszerek által okozott gyomorfekély. Az Esopral alkalmazható a gyomorfekély kialakulásának megelőzésére is NSAID -ok szedése közben.
- A hasnyálmirigy-daganat (Zollinger-Ellison-szindróma) okozta felesleges gyomorsav.
- A fekélyek újbóli vérzésének hosszú távú kezelése, megelőzés után az Esopral intravénás beadásával.
Ellenjavallatok Amikor az Esopral nem alkalmazható
Ne szedje az Esopral -t:
- ha allergiás (túlérzékeny) az ezomeprazolra vagy a gyógyszer egyéb összetevőjére
- ha allergiás más protonpumpa -gátló gyógyszerekre (pl. pantoprazol, lanzoprazol, rabeprazol, omeprazol).
- ha nelfinavirt (HIV kezelésére használt gyógyszer) tartalmazó gyógyszert szed.
Ne szedje az Esopral -t, ha a fenti esetek bármelyikébe tartozik. Ha kétségei vannak, forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez az Esopral szedése előtt.
Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Mit kell tudnia az Esopral szedése előtt?
Az Esopral fokozott elővigyázatossággal alkalmazható
Az Esopral szedése előtt beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével, ha:
- - súlyos májproblémái vannak.
- - súlyos veseproblémái vannak.
Az Esopral elfedheti más betegségek tüneteit. Ezért, ha az alábbiak bármelyike történik Önnél az Esopral szedése előtt vagy alatt, azonnal értesítse kezelőorvosát:
- Ok nélkül sokat fogy, vagy nyelési nehézségei vannak.
- Gyomorfájdalom vagy emésztési zavar lép fel.
- Kezdjen el hányni ételt vagy vért.
- A széklet fekete (vérfoltos széklet).
Ha az Esopral -t "szükség szerint" írták fel Önnek, forduljon orvosához, ha a tünetek továbbra is fennállnak, vagy a jellemzők megváltoznak.
Ha protonpumpa -gátlót, például Esopral -t szed, különösen egy évnél tovább, akkor kissé megnövekedhet a csípő-, csukló- vagy gerinccsonttörés kockázata. csontritkulás) forduljon orvosához.
Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy élelmiszerek módosíthatják az Esopral hatását
Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét a jelenleg vagy nemrégiben szedett egyéb gyógyszereiről, beleértve a vény nélkül kapható készítményeket is. Ennek oka az, hogy az Esopral befolyásolhatja egyes gyógyszerek hatását, és egyes gyógyszerek hatást gyakorolhatnak az Esopralra.
Ne szedje az Esopral tablettát, ha nelfinavirt (HIV kezelésére alkalmazott gyógyszer) tartalmazó gyógyszert szed.
Tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét, ha az alábbi gyógyszerek bármelyikét szedi:
- Atazanavir (HIV kezelésére használják).
- Klopidogrél (vérrögök megelőzésére használják)
- Ketokonazol, itrakonazol vagy vorikonazol (gombák okozta fertőzések kezelésére használják).
- Erlotinib (rák kezelésére használják).
- Citalopram, imipramin vagy klomipramin (depresszió kezelésére alkalmazzák).
- Diazepám (szorongás kezelésére, izomlazításra vagy epilepsziában alkalmazzák).
- Fenitoin (epilepszia)
- A vér hígítására használt gyógyszerek, például a warfarin. Orvosa ellenőrizheti Önt, amikor elkezdi vagy abbahagyja az Esopral szedését.
- Cilostazol (időszakos zúzódások kezelésére használják - a lábak fájdalma járás közben, amelyet az elégtelen vérellátás okoz).
- Ciszaprid (emésztési zavarok és gyomorégés ellen).
- digoxin (szívproblémák kezelésére alkalmazzák).
- Metotrexát (a rák kezelésére használt nagy dózisú kemoterápia)
- Takrolimusz (szervátültetésnél alkalmazzák)
- Rifampicin (tuberkulózis kezelésére használják).
- Orbáncfű (Hypericum perforatum) (depresszió kezelésére használják).
Ha orvosa antibiotikumokat, például amoxicillint és klaritromicint írt fel az Esopral -lal Helicobacter pylori fertőzés okozta fekélyek kezelésére, nagyon fontos, hogy tájékoztassa kezelőorvosát más gyógyszerekről.
Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:
Terhesség és szoptatás
Az Esopral szedése előtt tájékoztassa kezelőorvosát, ha terhes vagy teherbe szeretne esni. Mielőtt bármilyen gyógyszert elkezdene szedni, kérjen tanácsot orvosától vagy gyógyszerészétől. Kezelőorvosa dönti el, hogy szedheti -e az Esopral -t ez idő alatt.
Nem ismert, hogy az Esopral bejut -e az anyatejbe, ezért ne szedje az Esopral -t, ha szoptat.
Az Esopral egyidejű bevétele étellel és itallal
A tablettákat teli gyomorral vagy éhgyomorra is be lehet venni.
A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Az Esopral valószínűleg nem befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket.
Fontos információk az Esopral egyes összetevőiről
Az Esopral gyomornedv-ellenálló tabletta szacharózt tartalmaz, amely egyfajta cukor. Ha kezelőorvosa korábban már figyelmeztette Önt, hogy bizonyos cukrokra érzékeny, keresse fel orvosát, mielőtt elkezdi szedni ezt a gyógyszert.
Adagolás és az alkalmazás módja Az Esopral alkalmazása: Adagolás
Az Esopral -t mindig az orvos által elmondottaknak megfelelően szedje. Ha kétségei vannak, forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez.
- Az Esopral gyomornedv-ellenálló tabletta nem ajánlott 12 év alatti gyermekek számára.
- Ha hosszú ideig szedte ezt a gyógyszert, orvosa ellenőrizni fogja Önt (különösen, ha a gyógyszert több mint egy éve szedi).
- Ha orvosa azt mondta, hogy szükség esetén vegye be a gyógyszert, szükség szerint, kérjük, tájékoztassa kezelőorvosát, ha tünetei megváltoznak.
A gyógyszer bevétele
- A tablettákat a nap bármely szakában beveheti.
- A tablettákat teli gyomorral vagy éhgyomorra veheti be.
- A tablettákat egészben, egy pohár vízzel nyelje le. Ne rágja vagy törje szét a tablettákat, mivel bevonatos szemcséket tartalmaznak, amelyek megvédik a gyógyszert a gyomorsavtól, ezért fontos, hogy ne károsítsa a granulátumot.
Mi a teendő, ha problémái vannak a tabletták lenyelésével?
Ha problémái vannak a tabletták lenyelésével:
- Tegye a tablettákat egy pohár állóvízbe. Más folyadékot nem szabad használni.
- Keverjük addig, amíg a tabletták fel nem oldódnak (a keverék nem lesz tiszta megjelenésű). Igyon azonnal vagy legalább 30 percen belül. Ivás előtt mindig keverje össze őket.
- Annak érdekében, hogy az összes gyógyszert bevegye, alaposan öblítse le az üveget, félig töltse fel vízzel és itallal. A szilárd részecskék tartalmazzák a gyógyszert, és nem szabad rágni vagy összetörni.
- Ha abszolút nem tud lenyelni, akkor a tablettát kevés vízzel el lehet keverni, fecskendőbe kell helyezni, és egy csövön keresztül közvetlenül a gyomorba (gyomorszondába) beadni.
Mennyi gyógyszert kell bevenni
- Kezelőorvosa tanácsot ad Önnek a bevehető tabletták számáról és meddig. Ez a fizikai állapotától, életkorától és májállapotától függ.
- A szokásos adagokat az alábbiakban adjuk meg.
A gastrooesophagealis reflux betegség (GERD) által okozott gyomorégés kezelése:
Felnőttek és gyermekek 12 éves kortól:
- Ha orvosa enyhén sérültnek találta a nyelőcsőjét, a szokásos adag naponta egyszer egy Esopral 40 mg gyomornedv-ellenálló tabletta 4 héten keresztül. Orvosa azt javasolhatja, hogy folytassa a kezelést, ugyanazt az adagot még további 4 hétig, ha a nyelőcsöve nem gyógyult meg.
- A nyelőcső gyógyulása után a szokásos adag naponta egyszer egy Esopral 20 mg gyomornedv-ellenálló tabletta.
- Ha a nyelőcső nem sérült, a szokásos adag naponta egy Esopral 20 mg gyomornedv-ellenálló tabletta. Amikor tünetei uralkodnak, orvosa tájékoztatni fogja Önt arról, hogy szükség esetén szedheti a gyógyszert, de legfeljebb egy -rezisztens tabletta Esopral 20 mg naponta.
- Ha súlyos májproblémái vannak, orvosa alacsonyabb adagot fog adni.
Helicobacter pylori fertőzés okozta fekélyek kezelése és újbóli megjelenésének megelőzése:
- Felnőttek 18 éves kortól: a szokásos adag egy Esopral 20 mg gyomornedv-ellenálló tabletta naponta kétszer egy héten keresztül.
- Kezelőorvosa azt fogja mondani Önnek, hogy szedjen amoxicillin és klaritromicin nevű antibiotikumokat.
NSAID-ok (nem szteroid gyulladáscsökkentők) által okozott gyomorfekély kezelése:
- Felnőttek 18 éves kortól: a szokásos adag egy Esopral 20 mg gyomornedv-ellenálló tabletta naponta egyszer 4-8 héten keresztül.
Gyomorfekély megelőzése, ha NSAID-ot (nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszert) szed:
- Felnőttek 18 éves kortól: a szokásos adag egy Esopral 20 mg gyomornedv-ellenálló tabletta naponta egyszer.
A hasnyálmirigy növekedése (Zollinger-Ellison szindróma) okozta felesleges gyomorsav kezelése:
- Felnőttek 18 éves kortól: a szokásos adag 40 mg tabletta naponta kétszer.
- Kezelőorvosa az Ön igényeinek megfelelően módosítja az adagot, és eldönti, hogy mennyi ideig folytatja a kezelést. A maximális adag 80 mg naponta kétszer.
A fekélyek ismételt vérzésének hosszú távú kezelése, az Esopral intravénás beadását megelőző megelőzés után:
A szokásos adag naponta egyszer egy Esopral 40 mg tabletta 4 héten keresztül.
Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Esopral -t vett be?
Ha az előírtnál több Esopral -t vett be
Ha az előírtnál több Esopral -t vett be, azonnal értesítse kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.
Ha elfelejtette bevenni az Esopral -t
- Ha elfelejtett bevenni egy adag Esopral -t, vegye be, amint eszébe jut. Ha majdnem eljött a következő adag bevételének ideje, hagyja ki az elfelejtett adagot.
- Ne vegyen be kétszeres adagot (két adagot egyszerre) a kihagyott adag pótlására.
Mellékhatások Melyek az Esopral mellékhatásai?
Mint minden gyógyszer, így az Esopral is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.
Ha az alábbi súlyos mellékhatások bármelyikét észleli, hagyja abba az Esopral szedését és azonnal forduljon orvosához:
- Hirtelen zihálás, az ajkak, a nyelv és a torok vagy a test duzzanata, kiütés, ájulás vagy nyelési nehézség (súlyos allergiás reakció).
- Bőrpír hólyagokkal vagy hámlással. Súlyos hólyagképződés és vérzés is megjelenhet az ajkakon, a szemeken, a szájban, az orrban és a nemi szerveken. Ez lehet „Stevens-Johnson-szindróma” vagy „toxikus epidermális nekrolízis”.
- A sárga bőr, a sötét vizelet és a fáradtság májproblémák tünetei lehetnek.
Ezek a hatások ritkák, 1000 emberből kevesebb mint 1 -et érint.
Egyéb mellékhatások:
Gyakori (10 beteg közül kevesebb mint 1 beteget érint):
- Fejfájás.
- A gyomorra vagy a belekre gyakorolt hatások: hasmenés, gyomorfájdalom, székrekedés, puffadás.
- Hányinger vagy hányás.
Nem gyakori (100 beteg közül kevesebb mint 1 beteget érint):
- Duzzanat a lábakban és a bokákban.
- Zavart alvás (álmatlanság).
- Szédülés, tűszúrás, álmosság.
- Szédülés.
- Száraz száj
- Változások a máj működését ellenőrző vérvizsgálatokban.
- Bőrkiütés, csalánkiütés és viszketés.
- Csípő-, csukló- vagy gerinccsonttörés (ha az Esopral -t nagy adagokban és hosszabb ideig alkalmazzák).
Ritka (1000 -ből kevesebb, mint 1 beteget érint):
- Vérproblémák, például a fehérvérsejtek és a vérlemezkék számának csökkenése. Ez gyengeséget, véraláfutást vagy könnyebb fertőzések kialakulásának esélyét okozhatja.
- Alacsony nátriumszint a vérben. Ez gyengeséget, hányást és görcsöket okozhat.
- Izgatott, zavart vagy depressziós.
- Változások az ízlésben.
- Látási problémák, például homályos látás.
- Hirtelen zihálás vagy légszomj (hörgőgörcs).
- A száj belsejének gyulladása.
- A "rigó" nevű fertőzés, amely hatással lehet a bélre, és gomba okozza.
- Májproblémák, beleértve a sárgaságot, amely sárgás bőrt, sötét vizeletet és fáradtságot okozhat.
- Hajhullás (alopecia).
- Bőrkiütés napozáskor.
- Ízületi fájdalom (arthralgia) vagy izomfájdalom (myalgia).
- Általános rossz közérzet és erőhiány.
- Fokozott izzadás.
Nagyon ritka (10 000 -ből kevesebb, mint 1 beteget érint):
- Változások a vérsejtek számában, beleértve az agranulocitózist (fehérvérsejtek hiánya).
- Agresszió.
- Nem létező dolgok látása, érzése vagy hallása (hallucinációk).
- Súlyos májproblémák, amelyek májelégtelenséghez és agyi gyulladáshoz vezetnek.
- Hirtelen fellépő súlyos kiütés, hólyagképződés vagy hámlás a bőrön. Ez magas lázzal és ízületi fájdalommal járhat (erythema multiforme, Stevens-Johnson-szindróma, toxikus epidermális nekrolízis).
- Izomgyengeség.
- Súlyos veseproblémák.
- Mellnagyobbítás férfiaknál
Nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem becsülhető meg)
- Ha három hónapnál hosszabb ideig szedi az Esopral -t, a vér magnéziumszintje csökkenhet. Az alacsony magnéziumszint fáradtsággal, akaratlan izomösszehúzódásokkal, tájékozódási zavarokkal, görcsökkel, szédüléssel, fokozott szívfrekvenciával jelentkezhet. Ha ezen tünetek bármelyikét észleli, azonnal forduljon orvosához. Az alacsony magnéziumszint a vér kálium- vagy kalciumszintjének csökkenéséhez is vezethet. Kezelőorvosának kell eldöntenie, hogy rendszeresen ellenőrzi -e a vér magnéziumszintjét.
- Bélgyulladás (ami hasmenéshez vezethet).
Az Esopral nagyon ritka esetekben befolyásolhatja a fehérvérsejteket, amelyek immunhiányhoz vezethetnek. Ha olyan tünetekkel járó fertőzésben szenved, mint a láz az általános fizikai állapot súlyos romlásával, vagy a láz helyi fertőzés tüneteivel, például nyak-, torok- vagy szájfájdalommal vagy vizelési nehézséggel, akkor a lehető leghamarabb keresse fel orvosát. hogy a fehérvérsejtek hiánya (agranulocitózis) vérvizsgálattal kizárható legyen. Fontos, hogy tájékoztassa a szedett gyógyszerekről.
Ne aggódjon a lehetséges mellékhatások fenti listája miatt. Előfordulhat, hogy semmilyen mellékhatást nem tapasztal. Ha bármely mellékhatás súlyossá válik, vagy ha a betegtájékoztatóban felsorolt mellékhatásokat nem észleli, kérjük, értesítse orvosát vagy gyógyszerészét.
Lejárat és megőrzés
- Gyermekektől elzárva tartandó!
- Legfeljebb 30 ° C -on tárolandó.
- A nedvességtől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban (buborékcsomagolásban) vagy a tartályt szorosan lezárva (palack) tárolandó.
- A dobozon, a pénztárcán vagy a buborékcsomagoláson feltüntetett lejárati idő (EXP) után ne használja a tablettákat. A lejárati idő a hónap utolsó napjára vonatkozik.
- A gyógyszereket nem szabad a szennyvízzel vagy a háztartási hulladékkal együtt megsemmisíteni. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez elősegíti a környezet védelmét.
Mit tartalmaz az Esopral?
A készítmény hatóanyaga az ezomeprazol. Az Esopral gyomornedv-ellenálló tabletta 2 hatáserősségben van jelen, amelyek 20 mg vagy 40 mg ezomeprazolt tartalmaznak (magnézium-trihidrát formájában).
Egyéb összetevők: glicerin-monosztearát 40-55, hiprolóz, hipromellóz, vas-oxid (vörösesbarna, sárga) (E172, csak 20 mg-os tabletták esetén), magnézium-sztearát, metakrilsav-kopolimer-etil-akrilát (1: 1) diszperzió 30 ° C-on %, mikrokristályos cellulóz, szintetikus paraffin, makrogolok, poliszorbát 80, kroszpovidon, nátrium -sztearil -fumarát, szacharózgömbök (szacharóz és kukoricakeményítő), talkum, titán -dioxid (E171), trietil -citrát.
Az Esopral külleme és a csomagolás leírása
- Az Esopral 20 mg gyomornedv-ellenálló tabletta halvány rózsaszínű, egyik oldalán A / EH, másik oldalán 20 mg.
- Az Esopral 40 mg gyomornedv-ellenálló tabletta rózsaszín, egyik oldalán A / EI, a másik oldalon 40 mg.
- A tabletták buborékcsomagolásban, pénztárcában és / vagy palackban vannak
-20 mg, 40 mg: palack 2-5-7-14-15-28-30-56-60-100-140 (28x5) tablettával.
-20 mg, 40 mg buborékcsomagolás vagy pénztárca buborékfólia 3-7-7x1-14-15-25x1-28-30-50x1-56-60-90- 98-100x1-140 tablettából.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.
01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
ESOPRAL - GASZTROZÁLÓ TABLETTA
02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
1 tabletta: 20 mg vagy 40 mg ezomeprazolt (magnézium -trihidrát formájában).
Segédanyagok:
Esopral 20 mg: szacharóz 28 mg.
Esopral 40 mg: 30 mg szacharóz.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
03.0 GYÓGYSZERFORMA
Gyomornedv-ellenálló tabletta.
20 mg: halvány rózsaszín, hosszúkás, mindkét oldalán domború, filmtabletta. A tabletta egyik oldalán 20 mg, másik oldalán A / EH jelzés található.
40 mg: Rózsaszín, hosszúkás, mindkét oldalán domború, filmtabletta. A tabletta egyik oldalán 40 mg, a másikon A / EI felirat látható.
04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK
04.1 Terápiás javallatok
Az Esopral tabletta a következőkre javallt:
Gastroesophagealis reflux betegség (GERD)
- eróziós reflux oesophagitis kezelése
- hosszú távú karbantartás a visszaesések megelőzésére olyan betegeknél, akik elérték a nyelőcsőgyulladás gyógyulását
- gastrooesophagealis reflux betegség (GERD) tüneti kezelése
Antibakteriális szerekkel kombinálva, megfelelő terápiás rendszerben a "felszámoláshoz"Helicobacter pylori És
- a kapcsolódó nyombélfekély gyógyulása Helicobacter pylori És
- a peptikus fekélyek kiújulásának megelőzése társult fekélyben szenvedő betegeknél Helicobacter pylori.
Folyamatos NSAID -kezelést igénylő betegek
- NSAID -kezeléssel összefüggő gyomorfekély gyógyulása
- a NSAID -kezeléssel összefüggő gyomor- és nyombélfekély megelőzése veszélyeztetett betegeknél.
A peptikus fekély újbóli vérzésének hosszú távú kezelése, intravénás beadással kiváltott megelőzés után.
A Zollinger -Ellison -szindróma kezelése.
04.2 Adagolás és alkalmazás
A tablettákat egészben, folyadékkal kell lenyelni.
Ne rágja vagy törje össze a tablettákat.
Azoknál a betegeknél, akiknek nyelési nehézségeik vannak, a tablettákat fél pohár szénsavmentes vízben is fel lehet oldani. Ne használjon más folyadékot, mert ez feloldhatja a gyomornedv-ellenálló bevonatot. Keverjük addig, amíg a tabletta fel nem oldódik, és azonnal vagy 30 percen belül fogyasszuk el a folyadékot a granulátummal együtt. Öblítse le az üveget úgy, hogy félig töltse fel vízzel és itassa meg annak tartalmát. A granulátumot nem szabad rágni vagy összetörni.
Azoknál a betegeknél, akik nem tudnak lenyelni, lehetőség van a tabletták állóvízben való szétoszlatására és gyomorszondán keresztül történő beadására. Fontos, hogy gondosan ellenőrizze a fecskendő és a cső megfelelőségét.
Az elkészítésre és az adagolásra vonatkozó utasításokat lásd a 6.6 pontban.
Felnőttek és serdülők 12 éves kortól
Gastroesophagealis reflux betegség (GERD)
Az eróziós reflux oesophagitis kezelése
40 mg naponta egyszer 4 héten keresztül.
Gyógyulatlan nyelőcsőgyulladás vagy a tünetek tartós fennállása esetén ajánlott a kezelést további 4 héttel meghosszabbítani.
Hosszú távú fenntartó kezelés a visszaesés megelőzésére nyelőcsőgyulladásban szenvedő betegeknél
20 mg naponta egyszer.
A gastrooesophagealis reflux betegség (GERD) tüneti kezelése
20 mg naponta egyszer nyelőcsőgyulladásban nem szenvedő betegeknél. Ha a tünetek kontrollja 4 hét kezelés után nem érhető el, a betegnek további klinikai vizsgálatokat kell végeznie. Amint a tünetek megszűntek, a későbbi tüneti kontroll elérhető napi egyszeri 20 mg -os adag bevételével. Felnőtteknél a napi egyszeri 20 mg -os adagolási rend szükség szerint alkalmazható. Azoknál a betegeknél, akiket nem szteroid gyulladáscsökkentő szerekkel kezelnek, és fennáll a gyomor- és nyombélfekély kialakulásának kockázata, a tünetek utólagos ellenőrzése az igény szerinti kezelés alkalmazásával nem ajánlott.
Felnőttek
Antibakteriális szerekkel kombinálva, megfelelő terápiás rendszerben a "felszámoláshoz"Helicobacter pylori És
A kapcsolódó nyombélfekély gyógyulása Helicobacter pylori
P. A peptikus fekélyek visszaesésének felülvizsgálata társult fekélyekkel rendelkező betegeknél Helicobacter pylori.
20 mg Esopral 1 g amoxicillinnel és 500 mg klaritromicinnel, naponta kétszer 7 napon keresztül.
Folyamatos NSAID -kezelést igénylő betegek
NSAID-kezeléssel összefüggő gyomorfekély gyógyítása: a szokásos adag 20 mg naponta egyszer 4-8 héten keresztül.
NSAID -kezeléssel összefüggő gyomor- és nyombélfekély megelőzése veszélyeztetett betegeknél: 20 mg naponta egyszer.
A peptikus fekély újbóli vérzésének hosszú távú kezelése, intravénás beadással kiváltott megelőzés után
40 mg naponta egyszer, 4 hétig az IV beadás okozta megelőzést követően peptikus fekélyek újbóli vérzése.
A Zollinger -Ellison -szindróma kezelése
Az ajánlott kezdő adag 40 mg Esopral naponta kétszer.
Az adagolást egyedileg kell beállítani, és a kezelést addig kell folytatni, amíg klinikailag indokolt. A rendelkezésre álló klinikai adatok alapján a legtöbb beteg kezelhető napi 80-160 mg ezomeprazol adaggal. A napi 80 mg -nál nagyobb adagokat két napi adagra kell osztani.
12 év alatti gyermekek
Az Esopral nem alkalmazható 12 év alatti gyermekeknél, mivel nincs adat.
Károsodott vesefunkciójú betegek
Károsodott vesefunkciójú betegeknél nincs szükség az adag módosítására. Tekintettel a korlátozott klinikai tapasztalatokra, a súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeket óvatosan kell kezelni (lásd 5.2 pont).
Károsodott májfunkciójú betegek
Enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél nincs szükség az adag módosítására. Súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél az Esopral maximális 20 mg -os adagját nem szabad túllépni (lásd 5.2 pont).
Idős államporgárok
Idős korban nincs szükség az adag módosítására.
04.3 Ellenjavallatok
Ismert túlérzékenység az ezomeprazollal, a benzimidazol -helyettesítőkkel vagy a készítmény bármely más összetevőjével szemben.
Az ezomeprazolt nem szabad nelfinavirral együtt alkalmazni (lásd 4.5 pont).
04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések
Bármilyen riasztó tünet (pl. Jelentős nem szándékos fogyás, ismétlődő hányás, dysphagia, haematemesis vagy melaena) jelenlétében és gyomorfekély gyanúja vagy jelenléte esetén a fekély rosszindulatú jellegét ki kell zárni abban, hogy az Esopral terápia mennyivel enyhítheti a tüneteket és késleltesse a diagnózist.
A hosszú ideig kezelt betegeket (különösen azokat, akik több mint egy éve) rendszeresen ellenőrizni kell.
Az igény szerinti kezelési rendben részesülő betegeket arra kell utasítani, hogy forduljanak orvosukhoz, ha a tapasztalt tünetek más jellegűek. Az ezt a kezelési rendet követő betegeknél figyelembe kell venni az ezomeprazol ingadozó plazmakoncentrációjának a más gyógyszerekkel való kölcsönhatásokra gyakorolt hatását (lásd 4.5 pont).
Azon betegeknél, akiknek ezomeprazolt írnak fel aHelicobacter pylori Figyelembe kell venni a hármas terápia minden összetevőjével való lehetséges kölcsönhatásokat. A klaritromicin a CYP3A4 erős inhibitora, ezért a klaritromicin ellenjavallatait és kölcsönhatásait mérlegelni kell, ha hármas kezelést kezdenek olyan betegeknél, akiket már más, CYP3A4 -en keresztül metabolizált gyógyszerekkel, például ciszapriddal kezelnek.
Ez a gyógyszer szacharózt tartalmaz. Azok a betegek, akik ritka örökletes fruktóz intoleranciában, glükóz-galaktóz felszívódási zavarban vagy szacharáz-izomaltáz elégtelenségben szenvednek, nem szedhetik ezt a gyógyszert.
A protonpumpa -gátlókkal végzett kezelés enyhén megnövelheti a gyomor -bélrendszeri fertőzések kockázatát, például a Szalmonella És Campylobacter (lásd 5.1 pont).
Az ezomeprazol és az atazanavir együttes alkalmazása nem javasolt (lásd 4.5 pont). Ha elkerülhetetlen az atazanavir és a protonpumpa -gátló kombinációja, akkor szoros klinikai ellenőrzés javasolt, kombinálva az atazanavir adagját 400 mg -ra 100 mg ritonavirrel; az ezomeprazol adagja nem haladhatja meg a 20 mg -ot.
Az ezomeprazol, mint minden savgátló gyógyszer, csökkentheti a B12-vitamin (cianokobalamin) felszívódását a hipo- vagy aklorhidria miatt.
Az ezomeprazol a CYP2C19 gátlója. Az ezomeprazol -kezelés elején vagy végén mérlegelni kell a potenciális kölcsönhatást a CYP2C19 által metabolizált gyógyszerekkel. A klopidogrél és az ezomeprazol kölcsönhatását figyelték meg (lásd 4.5 pont). Ennek a kölcsönhatásnak a klinikai jelentősége bizonytalan. Elővigyázatosságból az esomeprazol és a klopidogrél együttes alkalmazását meg kell akadályozni.
Kimutatták, hogy a protonpumpa -gátlók (PPI -k), például az ezomeprazol súlyos hypomagnesemiát okoznak azoknál a betegeknél, akiket legalább három hónapig és sok esetben egy évig kezeltek. A hipomagnesémia súlyos tünetei közé tartozik a fáradtság, tetánia, delírium, görcsök, szédülés és kamrai aritmia. Kezdetben alattomosan megnyilvánulhatnak, és elhanyagolhatók. A legtöbb betegnél a hipomagnesémia javul a magnézium bevétele és a protonpumpa -gátló kezelés abbahagyása után. Az egészségügyi szakembereknek mérlegelniük kell a magnéziumszint mérését a PPI -kezelés megkezdése előtt és a kezelés során rendszeresen. (pl. vízhajtók).
A protonpumpa -gátlók, különösen nagy dózisokban és hosszabb ideig (> 1 év) történő alkalmazáskor, kissé megnövelhetik a csípő-, csukló- és gerinccsonttörések kockázatát, különösen idős betegeknél vagy más ismert kockázati tényezők jelenlétében. azt sugallják, hogy a protonpumpa -gátlók 10% -ról 40% -ra növelhetik a törés általános kockázatát. Ez a növekedés részben más kockázati tényezőknek is köszönhető. Az osteoporosis kockázatának kitett betegeknek a jelenlegi klinikai gyakorlat irányelveinek megfelelően kell kezelniük, és D -vitamin és kalcium mennyisége.
Beavatkozás a laboratóriumi vizsgálatokba
A megnövekedett kromogranin A (CgA) szint zavarhatja a neuroendokrin tumorok vizsgálatát. Ezen interferencia elkerülése érdekében az ezomeprazol -kezelést legalább 5 napig abba kell hagyni a CgA meghatározása előtt (lásd 5.1 pont).
04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és más interakciók
Az ezomeprazol hatása más gyógyszerek farmakokinetikájára
PH -függő felszívódású gyógyszerek
Az ezomeprazol és más protonpumpa -gátlók kezelésével összefüggő gyomor savasságának csökkentése csökkentheti vagy növelheti a pH -függő gyomor -felszívódású gyógyszerek felszívódását. Amint azt más, a gyomor -bél savasságát csökkentő gyógyszerek esetében megfigyelik, a gyógyszerek, például a ketokonazol, az itrakonazol és az erlotinib csökkenhet, és a digoxin felszívódása fokozódhat az ezomeprazol kezelés során. Az omeprazollal (napi 20 mg) és a digoxinnal történő egyidejű kezelés egészséges egyénekben 10% -kal növelte a digoxin biológiai hozzáférhetőségét (tízből kettőnél akár 30% -ig.) Azonban óvatosan kell eljárni, ha az ezomeprazolt nagy dózisban adják idős betegeknek. Ezért meg kell erősíteni a digoxin terápiás alkalmazásának ellenőrzését.
Interakciókat jelentettek az omeprazol és néhány proteázgátló között. Ezen kölcsönhatások klinikai jelentősége és mechanizmusai nem mindig ismertek. Az omeprazollal végzett kezelés során a gyomor pH -értékének emelkedése módosíthatja a proteáz inhibitorok felszívódását. A kölcsönhatás egyéb lehetséges mechanizmusai a CYP2C19 gátlásán keresztül jelentkeznek. Az atazanavir és a nelfinavir szérumszintjének csökkenéséről számoltak be, amikor omeprazollal együtt alkalmazták, ezért az egyidejű alkalmazás nem ajánlott .
Az omeprazol (40 mg / nap) és 300 mg atazanavir / 100 mg ritonavir egyidejű alkalmazása egészséges önkénteseknél az atazanavir -expozíció jelentős csökkenését eredményezi (az AUC, a Cmax és a Cmin körülbelül 75% -os csökkenése). Az atazanavir dózisának 400 mg-ra történő növelése nem kompenzálta az omeprazolnak az atazanavir-expozícióra gyakorolt hatását. Az omeprazol (20 mg / nap) és atazanavir 400 mg / 100 mg ritonavir együttes adása egészséges önkénteseknél az atazanavir körülbelül 30% -os csökkenését eredményezte expozíció az atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg / nap omeprazol 20 mg / nap nélkül megfigyelt expozícióhoz képest. Az omeprazol (40 mg / nap) egyidejű alkalmazása 36-39% -kal csökkentette az AUC-t, a nelfinavir átlagos Cmax-ját és Cmin-jét A farmakológiailag aktív metabolit M8 átlagos AUC, Cmax és Cmin értéke 75-92%. A szakvinavir (ritonavirrel együtt adva) szérumszintjének (80-100%) emelkedése az omeprazollal (40 mg / nap) történő egyidejű kezelés során. A napi 20 mg omeprazol nem volt hatással a darunavir (ritonavirral együtt) és az amprenavir (ritonavirrel együtt alkalmazva) expozíciójára.-ritonavirrel történő alkalmazás). A napi 20 mg ezomeprazollal végzett kezelés nem volt hatással az amprenavir expozíciójára (ritonavirrel való együttadással és anélkül). A 40 mg / nap omeprazol-kezelés nem volt hatással a lopinavir expozíciójára (ritonavirrel együtt adva). Az ezomeprazol és az atazanavir együttes alkalmazása nem ajánlott, és az ezomeprazol és a nelfinavir együttes alkalmazása ellenjavallt az omeprazol és az ezomeprazol farmakodinámiás hatása és hasonló farmakokinetikai tulajdonságai miatt.
A CYP2C19 által metabolizált gyógyszerek
Az ezomeprazol gátolja fő metabolizáló enzimét, a CYP2C19 -et. Ha az ezomeprazolt más, a CYP2C19 -en keresztül metabolizálódó gyógyszerekkel, például diazepámmal, citaloprammal, imipraminnal, klomipraminnal, fenitoinnal stb. Kombinálják, ezeknek a gyógyszereknek a plazmakoncentrációja megemelkedhet, és az adagokat csökkenteni kell. . Ezt különösen figyelembe kell venni, amikor szükség esetén ezomeprazolt írnak fel. 30 mg ezomeprazol egyidejű alkalmazása elősegíti a diazepám CYP2C19 szubsztrát clearance -e 45% -os csökkenését. 40 mg ezomeprazol egyidejű alkalmazása 13% -kal növeli a fenitoin minimális plazmaszintjét Az ezomeprazol -kezelés megkezdésekor vagy abbahagyásakor ajánlott a fenitoin plazmakoncentrációjának ellenőrzése.Az omeprazol (40 mg / nap) 15% -kal, illetve 41% -kal növeli a vorikonazol (CYP2C19 szubsztrát) Cmax -ját és 41% -kal.
40 mg ezomeprazol egyidejű alkalmazása warfarint kapó betegeknél azt mutatta, hogy egy klinikai vizsgálatban az alvadási idők a normál tartományon belül maradtak. Mindazonáltal néhány, egyedi klinikai jelentőségű emelkedett INR értékről beszámoltak a forgalomba hozatalt követően az egyidejű kezelés során.
Az esomeprazollal történő együttes kezelés megkezdésekor és befejezésekor a monitorozás javasolt a warfarin vagy más kumarin -származékok kezelésének ideje alatt.
Az omeprazol és az ezomeprazol a CYP2C19 gátlói. Az omeprazol, amelyet keresztvizsgálatban 40 mg -os dózisban adtak egészséges alanyoknak, 18% -kal, illetve 26% -kal növelte a cilosztazol Cmax -ját és 26% -kal, illetve egyik aktív metabolitjának Cmax -ját és 69% -át.
Egészséges önkénteseknél a 40 mg ezomeprazol és a ciszaprid együttes alkalmazása elősegíti a plazmakoncentráció / idő görbe alatti terület (AUC) 32% -os emelkedését és az eliminációs felezési idő 31% -os meghosszabbodását (t 1/2), de nem a ciszaprid plazma csúcskoncentrációjának jelentős növekedése. A ciszaprid és az ezomeprazol kombinációját követően a QTc -intervallum enyhe meghosszabbodása nem hosszabbodik meg tovább (lásd 4.4 pont).
Kimutatták, hogy az ezomeprazolnak nincs klinikailag jelentős hatása az amoxicillin és a kinidin farmakokinetikájára.
Az ezomeprazol naproxennel vagy rofekoxibbal történő egyidejű alkalmazását értékelő rövid távú vizsgálatokban nem mutattak ki klinikailag releváns farmakokinetikai kölcsönhatásokat.
Az egészséges alanyokon végzett vizsgálatok eredményei "farmakokinetikai (PK) / farmakodinámiás (PD) kölcsönhatást mutattak a klopidogrél (300 mg telítő dózis / napi 75 mg fenntartó adag) és az ezomeprazol (napi 40 mg po) között, ami átlagos csökkenést eredményezett 40% a klopidogrél aktív metabolitjának való kitettség, és a vérlemezkék aggregációjának maximális gátlása (ADP indukálta) átlagosan 14% -os csökkenése.
Egy egészséges alanyokon végzett vizsgálat kimutatta, hogy a klopidogrél aktív metabolitjának expozíciója csaknem 40% -kal csökkent, ha a klopidogrélt 20 mg ezomeprazol + 81 mg ASA kombináció fix dózisával együtt adták, mint önmagában. Azonban ezeknél az alanyoknál , a vérlemezke -aggregáció maximális gátlási szintje (ADP indukálta) azonos volt a klopidogrél és a klopidogrél + kombináció (ezomeprazol + ASA) csoportjában.
Megfigyelési és klinikai vizsgálatokból származó eltérő adatokról számoltak be az ezomeprazol farmakokinetikai / PD -kölcsönhatásának klinikai következményeiről a fő kardiovaszkuláris események tekintetében. Elővigyázatosságból a klopidogrél egyidejű alkalmazását meg kell akadályozni.
A mechanizmus ismeretlen
Beszámoltak arról, hogy a takrolimusz szérumszintje emelkedik, ha ezomeprazollal együtt alkalmazzák.
A metotrexát szintje egyes betegeknél megemelkedett, amikor protonpumpa -gátlókkal együtt alkalmazták. Nagy dózisú metotrexát jelenlétében fontolóra lehet venni az ezomeprazol ideiglenes abbahagyását.
Más gyógyszerek hatása az ezomeprazol farmakokinetikájára
Az ezomeprazol a CYP2C19 és a CYP3A4 útján metabolizálódik. Az ezomeprazol és a CYP3A4 inhibitor, a klaritromicin (kétszer 500 mg) egyidejű kezelés az ezomeprazol expozíciójának (AUC) megduplázódását eredményezi. Az ezomeprazol és inhibitor együttes alkalmazása A CYP2C19 és a CYP3A4 kombinációja több mint kétszerese az ezomeprazol expozíciójának. A vorikonazol, a CYP2C19 és a CYP3A4 inhibitora, 280%-kal emeli az omeprazol AUC értékét. Az ezomeprazol adagjának módosítása rutinszerűen nem szükséges a fenti helyzetek egyikében sem, azonban ezt meg kell fontolni súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél és azokban az esetekben, amikor hosszú távú kezelés indokolt.
Azok a gyógyszerek, amelyekről ismert, hogy CYP2C19 -et vagy CYP3A4 -et vagy mindkettőt indukálnak (például rifampicin és orbáncfű), az ezomeprazol metabolizmusának fokozódása miatt csökkent ezomeprazol szérumszinthez vezethetnek.
04.6 Terhesség és szoptatás
A terhesség alatti expozícióra vonatkozó klinikai adatok nem elegendőek az Esopral esetében. Az omeprazol, racém keverék alkalmazása során nem észleltek malformációkat vagy foetotoxikus hatásokat az epidemiológiai vizsgálatokban, nagyszámú terhes nő bevonásával. Az ezomeprazollal végzett állatkísérletek nem mutatnak káros hatásokat. Közvetlen vagy közvetett hatások embrió-magzat fejlődése A racém keverékkel végzett állatokon végzett vizsgálatok nem utalnak közvetlen vagy közvetett káros hatásra a terhességre, a szülésre vagy a születés utáni fejlődésre. A gyógyszer terhes nőknek történő felírása óvatos.
Nem ismert, hogy az ezomeprazol kiválasztódik -e az anyatejbe. Szoptató nőkön nem végeztek vizsgálatokat, ezért az Esopral nem alkalmazható szoptatás alatt.
04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Hatást nem észleltek.
04.8 Nemkívánatos hatások
A következő mellékhatásokat azonosították vagy gyanították az ezomeprazollal végzett klinikai vizsgálatok során és a forgalomba hozatalt követően. Ezek egyike sem volt dózisfüggő. A reakciókat a gyakoriság szerint osztályozták: Nagyon gyakori ≥ 1/10; Gyakori ≥ 1/100,
A vér és a nyirokrendszer zavarai
Ritka: leukopenia, thrombocytopenia
Nagyon ritka: agranulocitózis, pancytopenia
Az immunrendszer zavarai
Ritka: túlérzékenységi reakciók, például láz, angioödéma és anafilaxiás reakció / sokk
Anyagcsere- és táplálkozási rendellenességek
Nem gyakori: perifériás ödéma
Ritka: hyponatremia
Nem ismert: hipomagnesémia (lásd 4.4 pont); a súlyos hipomagnesémia összefüggésben lehet a hipokalcémiával. A hipomagnesémia hypokalaemiával is járhat.
Pszichiátriai rendellenességek
Nem gyakori: álmatlanság
Ritka: izgatottság, zavartság, depresszió
Nagyon ritka: agresszió, hallucinációk
Idegrendszeri betegségek
Gyakori: fejfájás
Nem gyakori: szédülés, paresztézia, aluszékonyság
Ritka: ízérzési zavarok
Szembetegségek
Ritka: homályos látás
Fül- és labirintuszavarok
Nem gyakori: szédülés
Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek
Ritka: hörgőgörcs
Emésztőrendszeri betegségek
Gyakori: hasi fájdalom, székrekedés, hasmenés, puffadás, hányinger / hányás
Nem gyakori: szájszárazság
Ritka: szájgyulladás, gyomor -bélrendszeri candidiasis
Nem ismert: mikroszkopikus vastagbélgyulladás
Máj- és epebetegségek
Nem gyakori: emelkedett májenzim értékek
Ritka: hepatitis sárgasággal vagy anélkül
Nagyon ritka: májelégtelenség, encephalopathia már meglévő májbetegségben szenvedő betegeknél
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei
Nem gyakori: bőrgyulladás, viszketés, kiütés, csalánkiütés
Ritka: alopecia, fényérzékenység
Nagyon ritka: erythema multiforme, Stevens-Johnson szindróma, toxikus epidermális nekrolízis (TEN)
A csont -izomrendszer és a kötőszövet betegségei
Nem gyakori: a csípő, a csukló vagy a gerinc törése (lásd 4.4 pont. Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések).
Ritka: arthralgia, myalgia
Nagyon ritka: izomgyengeség
Vese- és húgyúti betegségek
Nagyon ritka: intersticiális nephritis; néhány betegnél egyidejűleg veseelégtelenséget jelentettek.
A reproduktív rendszer és a mell betegségei
Nagyon ritka: gynaecomastia
Általános betegségek és az alkalmazás helyén fellépő állapotok
Ritka: rossz közérzet, fokozott izzadás
04.9 Túladagolás
A szándékos túladagolással kapcsolatos tapasztalatok jelenleg nagyon korlátozottak, emésztőrendszeri tüneteket és gyengeséget írtak le a 280 mg -os bevitel kapcsán. 80 mg ezomeprazol egyszeri adagja nem okozott következményeket. Konkrét ellenszer nem ismert. Az ezomeprazol nagymértékben kötődik a plazmafehérjékhez, ezért nem dializálható könnyen, mint minden túladagolás esetén, a kezelésnek tüneti jellegűnek kell lennie, általános támogató intézkedésekkel.
05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: protonpumpa -gátlók.
ATC kód: A02BC05.
Az ezomeprazol az omeprazol S -izomerje, és egy specifikus és szelektív hatásmechanizmus révén csökkenti a gyomorsav -szekréciót Az ezomeprazol a parietális sejtben lévő savpumpa specifikus inhibitora. Mindkét omeprazol izomer, R és S, hasonló farmakodinamikai aktivitással rendelkezik.
Helyszín és hatásmechanizmus
Az ezomeprazol gyenge bázis, és a parietális sejt intracelluláris csatornáinak erősen savas környezetében koncentrálódik és aktív formává alakul, ahol gátolja a H + K + -ATPáz enzimet - savpumpa, amely elősegíti a bázis- és stimulált gátlást savas szekréció.
Hatások a gyomorsav -szekrécióra
20 mg és 40 mg ezomeprazol szájon át történő alkalmazása után a savszekrécióra gyakorolt hatás 1 órán belül jelentkezik. Ismételt napi 20 mg ezomeprazol 5 napon át történő adagolása után a pentagasztrin stimuláció utáni átlagos savszekréció csúcsa csökken. 7 órával az ötödik napi adag után.
5 napos, 20 mg és 40 mg ezomeprazol per os adagolás után tüneti gyomor -nyelőcső -reflux betegségben szenvedő betegeknél az intragasztrikus pH -érték 4 felett marad, átlagosan 13, illetve 17 órán keresztül.
Azon betegek aránya, akik legalább 8, 12 és 16 órán keresztül 4 felett tartják a gyomor -bél pH -ját, 20% ezomeprazol esetén 76%, 54% és 24%, 40 mg ezomeprazol esetében pedig 97%, 92% és 56%.
A gyógyszer expozíciója és a savszekréció gátlása közötti összefüggést igazolták, az AUC -t használva a plazmakoncentráció helyettesítő paramétereként.
Terápiás hatások a sav gátlására
A 40 mg ezomeprazol elősegíti a reflux oesophagitis gyógyulását a betegek körülbelül 78% -ánál 4 hét után, és 93% -nál 8 hét után.
Egy hét kezelés kétszer 20 mg ezomeprazollal naponta kétszer megfelelő antibiotikumokkal együtt elősegíti a "felszámolást"Helicobacter pylori a betegek mintegy 90% -ában.
Az eradikációs kezelés 1 hetes elvégzése után nem szükséges folytatni a monoterápiát antiszekréciós gyógyszerekkel a fekélyek gyógyulása és a tünetek megszüntetése érdekében szövődmény nélküli nyombélfekélyben szenvedő betegeknél.
Egy randomizált, placebo-kontrollos, kettős-vak klinikai vizsgálatban az endoszkóposan megerősített vérző peptikus fekélyben szenvedő betegeket Forrest Ia, Ib, IIa vagy IIb osztályba sorolták (9%, 43%, 38%és 10%) véletlenszerűen. Esopral infúziós oldattal (n = 375) vagy placebóval (n = 389) kell kezelni. Az endoszkópos vérzéscsillapítást követően a betegeket 80 mg ezomeprazollal kezelték intravénás bolus infúzióként 30 percig, majd ezt követően 8 óránként ezomeprazol vagy placebo folyamatos infúziót adtak 72 órán keresztül. A kezdeti 72 órás időszak után minden beteget kezelt nyílt címkével Esopral 40 mg szájon át 27 napon keresztül a sav elnyomására.Az Esopral csoportba tartozó betegek 5,9% -ánál 3 napon belül ismételt vérzést figyeltek meg, míg a placebo csoportban 10,3% -ot. A kezelés után 30 nappal az Esopral csoportba tartozó betegek 7,7% -ánál ismételt vérzés fordult elő, míg a placebo-csoportban a betegek 13,6% -a.
A sav gátlásával kapcsolatos egyéb hatások
A szekréciót gátló gyógyszerekkel végzett kezelés során a szérum gasztrinszint emelkedését figyelték meg a csökkent savkiválasztás hatására. A CgA a gyomor savasságának csökkenése miatt is emelkedik. A megnövekedett CgA szint zavarhatja a neuroendokrin tumorok vizsgálatát. Az irodalomból származó jelentések azt mutatják, hogy a protonpumpa -gátlóval végzett kezelést legalább 5 nappal a CgA mérések megkezdése előtt le kell állítani. A CgA és a gasztrin 5 nap múlva nem normalizálódik, mérések meg kell ismételni 14 nappal az ezomeprazol -kezelés abbahagyása után.
Az ECL-sejtek számának növekedését figyelték meg, amely valószínűleg a megnövekedett gasztrinszinthez kapcsolódik, mind gyermekeknél, mind felnőtteknél észlelték hosszú távú ezomeprazol-kezelés során. Az eredmények klinikai jelentőséggel nem bírnak.
Az antiszekréciós gyógyszerekkel való hosszú távú kezelés során megfigyelték a gyomor-mirigy ciszták megjelenésének gyakoriságát, amelyek a savas szekréció kifejezett gátlásának fiziológiai következményeit jelentik. Ezek a formációk jóindulatúak, és visszafordíthatónak tűnnek.
A gyomor savasságának bármilyen okból történő csökkentése, beleértve a protonpumpa -gátlókat is, növeli a gyomor -bél traktusban rendszerint megtalálható baktériumok gyomor -bakteriális terhelését. Szalmonella És Campylobacter és esetleg onnan is Clostridium difficile kórházi betegeknél.
Az aktív összehasonlító szerként használt ranitidinnel végzett két vizsgálatban az Esopral jobb hatást mutatott a gyomorfekély gyógyításában olyan betegeknél, akik nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszereket, köztük szelektív COX-2-t szedtek.
Két, placebóval végzett, összehasonlításként használt vizsgálatban az Esopral jobb hatást mutatott a gyomor- és nyombélfekély megelőzésében azoknál a betegeknél, akik nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszereket szedtek (60 évesnél idősebbek és / vagy akiknek korábban fekélyük volt), beleértve a COX -2 szelektív.
Gyermekpopuláció
Egy gasztro -oesophagealis reflux betegségben (GERD) szenvedő gyermekgyógyászati betegeknél végzett vizsgálatban (ECL -sejt hiperpláziából, ismert klinikai jelentőséggel, atrófiás gastritis vagy karcinoid tumorok kialakulása nélkül).
05.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Felszívódás és eloszlás
Az ezomeprazol érzékeny a savas környezetre, és szájon át, gyomornedv-ellenálló granulátum formájában adják be. In vivo az R-izomerré való átalakulás lényegtelen. Az ezomeprazol felszívódása gyors, a plazma csúcskoncentrációja körülbelül 1-2 órával az adagolás után következik be. A teljes biohasznosulás 64% egyszeri 40 mg -os alkalmazás után, és eléri a 89% -ot napi ismételt beadás után. Az ezomeprazol 20 mg -os adagja esetén a megfelelő értékek 50%, illetve 68%. megközelítőleg 0,22 l / testtömeg -kg Az ezomeprazol 97% -a kötődik a plazmafehérjékhez.
Az étkezés késlelteti és csökkenti az ezomeprazol felszívódását, bár ez nincs jelentős hatással az ezomeprazol gyomor -bél savasságra gyakorolt hatására.
Metabolizmus és elimináció
Az ezomeprazolt teljes egészében a citokróm P450 (CYP) rendszer metabolizálja. Az ezomeprazol metabolizmusának nagy része a polimorf módon expresszált CYP2C19-től függ, amely az ezomeprazol hidroxi- és dezmetil-metabolitjainak képződéséért felelős. Egy másik specifikus izoform, a CYP3A4 ezomeprazol -szulfonát képződése, amely a plazma fő metabolitja.
Az alábbi paraméterek főként azoknak az egyéneknek a farmakokinetikáját tükrözik, akik gyors metabolizálók, funkcionális CYP2C19 enzimmel felszerelve.
A teljes plazma clearance megközelítőleg 17 l / óra egyszeri adag után, és körülbelül 9 l / óra ismételt alkalmazás után. Az ezomeprazol plazma eliminációs felezési ideje körülbelül 1,3 óra az ismételt napi adagolás után. Az ezomeprazol farmakokinetikáját naponta kétszer 40 mg -os dózisokig vizsgálták.
A plazmakoncentráció / idő görbe alatti terület az ezomeprazol ismételt beadásakor növekszik, ez a növekedés dózisfüggő, és az ismételt adagolás után az AUC -val arányosabb AUC -növekedéshez vezet. Ez a dózis- és időfüggés az első lépcső metabolizmusának és a szisztémás clearance csökkenésének köszönhető, valószínűleg a CYP2C19 enzim gátlása miatt, amelyet az "ezomeprazol és / vagy szulfonát metabolitja. Dózisok okoznak", az ezomeprazol teljesen kiürül a plazmából nincs hajlam a felhalmozódásra, ha naponta egyszer adják be.
Az ezomeprazol fő metabolitjai nem befolyásolják a savszekréciót. Az ezomeprazol orális adagjának közel 80% -a metabolitok formájában ürül a vizelettel, a többi a széklettel. A kiindulási gyógyszer kevesebb mint 1% -a található a vizeletben.
Speciális betegpopuláció
A lakosság megközelítőleg 2,9 ± 1,5% -a nem elégséges a CYP2C19 enzim működésében, és gyenge metabolizálónak nevezik őket.Ezeknél az ezomeprazol metabolizmusát valószínűleg elsősorban a CYP3A4 katalizálja. Napi 40 mg ezomeprazol ismételt beadása után a plazma koncentráció / idő görbe alatti átlagos terület körülbelül 100% -kal magasabb volt a gyenge metabolizálóknál, mint a funkcionális CYP2C19 enzimmel rendelkezőknél (extenzív metabolizálók). Az átlagos csúcs plazmakoncentráció körülbelül 60%-kal emelkedett.
Ezek a megfigyelések nincsenek hatással az ezomeprazol adagolására.
Az ezomeprazol metabolizmusa nem változik jelentősen idős betegeknél (71-80 év).
40 mg ezomeprazol egyszeri beadása után a plazma koncentráció / idő görbe alatti átlagos terület körülbelül 30% -kal magasabb a nőknél, mint a férfiaknál. Ismételt napi adagolás után nem figyeltek meg nemi különbséget. Ezeket nem figyelték meg. A megfigyeléseknek nincs következménye az ezomeprazol adagolásához.
Szervi rendellenességekben szenvedő betegek
Enyhe vagy közepesen súlyos májműködési zavarban szenvedő betegeknél az ezomeprazol metabolizmusa károsodhat. Súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél az anyagcsere lelassul, ami az ezomeprazol plazmakoncentráció / idő görbe alatti területének megkétszereződéséhez vezet. Ezért súlyos diszfunkcióban szenvedő betegeknél a maximális 20 mg -os dózist nem szabad túllépni. Az ezomeprazol és fő metabolitjai nem hajlamosak a felhalmozódásra, ha naponta egyszer alkalmazzák.
Károsodott veseműködésű betegeken nem végeztek vizsgálatokat. Mivel a vese felelős az ezomeprazol metabolitjainak kiválasztásáért, de nem az alapvegyület eliminációjáért, az ezomeprazol metabolizmusa várhatóan nem lesz hatással vesekárosodásban szenvedő betegeknél.
Gyermekpopuláció
Tizenévesek 12 és 18 év között
20 mg és 40 mg ezomeprazol ismételt adagolása után a teljes expozíció (AUC) és a maximális plazmakoncentráció eléréséig eltelt idő (tmax) a 12-18 éves alanyoknál hasonló volt, mint a felnőtteknél mindkét ezomeprazol adag esetén.
05.3 A preklinikai biztonságossági adatok
A hagyományos, preklinikai toxicitási, genotoxicitási és reprodukciós toxicitási vizsgálatok ismételt alkalmazásakor nem tártak fel különösebb kockázatot az emberre nézve A racém keverékkel kezelt patkányokon végzett karcinogenitási vizsgálatok a gyomor ECL -sejtjeinek és karcinoidjainak hiperpláziáját mutatták ki. Ezek a patkányokban megfigyelt változások a sav gátlása által okozott "emelkedett és kifejezett hypergastrinaemia" következményei, és patkányokban gyomorsav -szekréció -gátlókkal végzett hosszú távú kezelés után figyelhetők meg.
06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK
06.1 Segédanyagok
Glicerin-monosztearát 40-55,
hipolóz,
hipromellóz,
vas-oxid (20 mg és 40 mg tabletta: vörösesbarna; 20 mg tabletta: sárga) (E 172),
magnézium-sztearát,
kopolimerizált metakrilsav -etil -akrilát (1: 1) diszperzió 30%,
mikrokristályos cellulóz,
szintetikus paraffin,
makrogula,
poliszorbát 80,
krospovidon,
nátrium -sztearil -fumarát,
szemcsés cukor (szacharóz és kukoricakeményítő),
talkum,
titán -dioxid (E 171),
trietil -citrát.
06.2 Inkompatibilitás
Nem releváns.
06.3 Érvényességi idő
3 év.
A III. És IV. Éghajlati övezetben: 2 év 40 mg -os tabletta esetén és 18 hónap 20 mg -os tabletta esetén.
06.4 Különleges tárolási előírások
Legfeljebb 30 ° C -on tárolandó.
Az üveget tartsa szorosan lezárva, hogy megvédje a gyógyszert a nedvességtől.
A nedvességtől való védelem érdekében az eredeti buborékcsomagolásban tárolandó.
06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomag tartalma
Bontásbiztos polietilén palack polipropilén csavaros kupakkal, szárító kupakkal.
Alumínium buborékcsomagolás.
20 mg, 40 mg: palackok: 2, 5, 7, 14, 15, 28, 30, 56, 60, 100, 140 (5x28) tabletta.
20 mg, 40 mg: buborékcsomagolás és / vagy pénztárca csomagolás: 3, 7, 7x1, 14, 15, 25x1, 28, 30, 50x1, 56, 60, 90, 98, 100x1, 140 tabletta
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba
06.6 Használati utasítás
Gyomorcsövön keresztül történő beadás
1) Helyezze a tablettát egy megfelelő fecskendőbe, és töltse fel a fecskendőt körülbelül 25 ml vízzel és körülbelül 5 ml levegővel. Néhány csőben a granulátum elzáródásának elkerülése érdekében 50 ml vízben való diszperzió szükséges.
2) Szórja szét a tablettát a fecskendő azonnali rázásával kb. 2 percig.
3) Tartsa a fecskendőt felfelé, és ellenőrizze, hogy nincs -e akadálya a kúpnak.
4) Helyezze be a csövet a fecskendőbe a fent leírt helyzetben.
5) Rázza fel a fecskendőt, és helyezze a kúppal lefelé. Azonnal fecskendezzen 5-10 ml-t a csőbe. Az injekció beadása után fordítsa meg a fecskendő helyzetét és rázza fel (a fecskendőt a kúppal felfelé kell tartani, hogy elkerülje az eltömődést).
6) Fordítsa lefelé a fecskendő kúpját, és azonnal fecskendezzen be újabb 5-10 ml-t a csőbe. Az eljárást addig kell ismételni, amíg a fecskendő ki nem ürül.
7) Ha ki kell öblíteni a fecskendőben maradt üledéket, töltse fel a fecskendőt 25 ml vízzel és 5 ml levegővel, és ismételje meg a műveleteket az 5. lépéstől. Néhány cső esetében 50 ml -t kell használni.
07.0 FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY
Bracco S.p.A. - Via E. Folli, 50 - 20134 Milánó.
08.0 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
AIC 035433263 - "20 mg gyomornedv -ellenálló tabletta" 2 tabletta palackban
AIC 035433275 - "20 mg gyomornedv -ellenálló tabletta" 5 tabletta palackban
AIC 035433287 - "20 mg gyomornedv -ellenálló tabletta" 7 tabletta palackban
AIC 035433299 - "20 mg gyomornedv -ellenálló tabletta" 14 tabletta palackban
AIC 035433301 - "20 mg gyomornedv -ellenálló tabletta" 15 tabletta palackban
AIC 035433313 - "20 mg gyomornedv -ellenálló tabletta" 28 tabletta palackban
AIC 035433325 - "20 mg gyomornedv -ellenálló tabletta" 30 tabletta palackban
AIC 035433337 - "20 mg gyomornedv -ellenálló tabletta" 56 tabletta palackban
AIC 035433349 - "20 mg gyomornedv -ellenálló tabletta" 60 tabletta palackban
AIC 035433352 - "20 mg gyomornedv -ellenálló tabletta" 100 tabletta palackban
AIC 035433477 - "20 mg gyomornedv -ellenálló tabletta" 140 (28x5) tabletta palackban
AIC 035433489 - "20 mg gyomornedv -ellenálló tabletta" 3 tabletta AL / AL buborékcsomagolásban
AIC 035433491 - "20 mg gyomornedv -ellenálló tabletta" 7 tabletta AL / AL buborékcsomagolásban
AIC 035433010 - "20 mg gyomornedv -ellenálló tabletta" 7x1 tabletta AL / AL buborékcsomagolásban
AIC 035433022 - "20 mg gyomornedv -ellenálló tabletta" 14 tabletta AL / AL buborékcsomagolásban
AIC 035433034 - "20 mg gyomornedv -ellenálló tabletta" 15 tabletta AL / AL buborékcsomagolásban
AIC 035433046 - "20 mg gyomornedv -ellenálló tabletta" 25x1 tabletta AL / AL buborékcsomagolásban
AIC 035433059 - "20 mg gyomornedv -ellenálló tabletta" 28 tabletta AL / AL buborékcsomagolásban
AIC 035433061 - "20 mg gyomornedv -ellenálló tabletta" 30 tabletta AL / AL buborékcsomagolásban
AIC 035433073 - "20 mg gyomornedv -ellenálló tabletta" 50x1 tabletta AL / AL buborékcsomagolásban
AIC 035433085 - "20 mg gyomornedv -ellenálló tabletta" 56 tabletta AL / AL buborékcsomagolásban
AIC 035433097 - "20 mg gyomornedv -ellenálló tabletta" 60 tabletta AL / AL buborékcsomagolásban
AIC 035433109 - "20 mg gyomornedv -ellenálló tabletta" 90 tabletta AL / AL buborékcsomagolásban
AIC 035433111 - "20 mg gyomornedv -ellenálló tabletta" 98 tabletta AL / AL buborékcsomagolásban
AIC 035433123 - "20 mg gyomornedv -ellenálló tabletta" 100x1 tabletta AL / AL buborékcsomagolásban
AIC 035433135 - "20 mg gyomornedv -ellenálló tabletta" 140 tabletta AL / AL buborékcsomagolásban
AIC 035433364 - "40 mg gyomornedv -ellenálló tabletta" 2 tabletta palackban
AIC 035433376 - "40 mg gyomornedv -ellenálló tabletta" 5 tabletta palackban
AIC 035433388 - "40 mg gyomornedv -ellenálló tabletta" 7 tabletta palackban
AIC 035433390 - "40 mg gyomornedv -ellenálló tabletta" 14 tabletta palackban
AIC 035433402 - "40 mg gyomornedv -ellenálló tabletta" 15 tabletta palackban
AIC 035433414 - "40 mg gyomornedv -ellenálló tabletta" 28 tabletta palackban
AIC 035433426 - "40 mg gyomornedv -ellenálló tabletta" 30 tabletta palackban
AIC 035433438 - "40 mg gyomornedv -ellenálló tabletta" 56 tabletta palackban
AIC 035433440 - "40 mg gyomornedv -ellenálló tabletta" 60 tabletta palackban
AIC 035433453 - "40 mg gyomornedv -ellenálló tabletta" 100 tabletta palackban
AIC 035433465 - "40 mg gyomornedv -ellenálló tabletta" 140 (28x5) tabletta palackban
AIC 035433147 - "40 mg gyomornedv -ellenálló tabletta" 3 tabletta AL / AL buborékcsomagolásban
AIC 035433150 - "40 mg gyomornedv -ellenálló tabletta" 7 tabletta AL / AL buborékcsomagolásban
AIC 035433162 - "40 mg gyomornedv -ellenálló tabletta" 7x1 tabletta AL / AL buborékcsomagolásban
035433174 - "40 mg gyomornedv -ellenálló tabletta" 14 tabletta AL / AL buborékcsomagolásban
AIC 035433186 - "40 mg gyomornedv -ellenálló tabletta" 15 tabletta AL / AL buborékcsomagolásban
AIC 035433198 - "40 mg gyomornedv -ellenálló tabletta" 25x1 tabletta AL / AL buborékcsomagolásban
AIC 035433200 - "40 mg gyomornedv -ellenálló tabletta" 28 tabletta AL / AL buborékcsomagolásban
AIC 035433212 - "40 mg gyomornedv -ellenálló tabletta" 30 tabletta AL / AL buborékcsomagolásban
AIC 035433224 - "40 mg gyomornedv -ellenálló tabletta" 50x1 tabletta AL / AL buborékcsomagolásban
AIC 035433236 - "40 mg gyomornedv -ellenálló tabletta" 56 tabletta AL / AL buborékcsomagolásban
AIC 035433248 - "40 mg gyomornedv -ellenálló tabletta" 60 tabletta AL / AL buborékcsomagolásban
AIC 035433251 - "40 mg gyomornedv -ellenálló tabletta" 90 tabletta AL / AL buborékcsomagolásban
AIC 035433503 - "40 mg gyomornedv -ellenálló tabletta" 98 tabletta AL / AL buborékcsomagolásban
AIC 035433515 - "40 mg gyomornedv -ellenálló tabletta" 100x1 tabletta AL / AL buborékcsomagolásban
AIC 035433527 - "40 mg gyomornedv -ellenálló tabletta" 140 tabletta AL / AL buborékcsomagolásban
09.0 Az első forgalomba hozatali engedély kiadásának időpontja
Az első engedélyezés időpontja: 2002. február 5.
Az utolsó megújítás dátuma: 2011. március.
10.0 A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA
2014. május
.jpg)