Hatóanyagok: Tizanidin
SIRDALUD 2 mg tabletta
SIRDALUD 4 mg tabletta
SIRDALUD 6 mg tabletta
Miért használják a Sirdalud -ot? Mire való?
FARMAKOTERÁPIAI KATEGÓRIA
Izomlazító központi hatású
GYÓGYSZERJELZÉSEK
Fájdalmas izomgörcsök:
- a gerinc statikus és funkcionális rendellenességeivel társul (nyaki és ágyéki ízületi gyulladás, nyakmerevség, hátfájás stb.);
- sebészeti beavatkozások következtében (porckorongsérv, csípőízületi artrózis stb.).
Neurológiai rendellenességekből származó görcsösség:
volt. szklerózis multiplex, krónikus mielopátia, a gerincvelő degeneratív betegségei, agyi érbalesetek.
Ellenjavallatok Amikor a Sirdalud -ot nem szabad alkalmazni
A májműködés súlyos károsodása.
A tizanidin egyidejű alkalmazása erős citokróm P1A2 inhibitorokkal, például fluvoxaminnal vagy ciprofloxacinnal ellenjavallt (lásd "Interakciók"). A tizanidinnel vagy a készítmény bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Mit kell tudnia a Sirdalud szedése előtt
A citokróm P gátlói
A Sirdalud és mérsékelt citokróm P1A2 inhibitorok egyidejű alkalmazása nem javasolt (lásd "Interakciók").
Óvatosan kell eljárni, ha a Sirdalud -ot olyan gyógyszerekkel együtt adják, amelyekről ismert, hogy meghosszabbítják a QT -időt (lásd "Nemkívánatos hatások").
Hipotenzió
A Sirdalud -kezelés alatt és a citokróm P1A2 -gátlókkal és / vagy vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel való kölcsönhatás következtében hipotenzió léphet fel (lásd "Nemkívánatos hatások" és "Interakciók"). A hipotenzió súlyos megnyilvánulásairól, eszméletvesztésről is beszámoltak. És keringési összeomlás .
Megszakítási szindróma
Visszatérő magas vérnyomást és tachycardiát figyeltek meg a Sirdalud hirtelen abbahagyása után, krónikus és / vagy nagy napi dózisok esetén, és / vagy vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel egyidejűleg. Szélsőséges esetekben a visszapattanó magas vérnyomás cerebrovaszkuláris balesethez vezethet (lásd "Interakciók" és "Nemkívánatos hatások"). A Sirdalud -ot nem hirtelen, hanem fokozatosan kell abbahagyni (lásd "Adagolás, az alkalmazás módja és ideje" és "Nemkívánatos hatások" ").
C.károsodott májfunkció
Tizanidin -kezeléssel összefüggésben májkárosodást jelentettek, bár ezek az epizódok ritkán fordultak elő napi 12 mg -os dózisok mellett. Ezért azoknál a betegeknél, akiket napi 12 mg vagy annál nagyobb dózissal kezelnek, vagy májműködési zavar klinikai tüneteit mutatják (például ismeretlen eredetű hányinger, étvágytalanság, aszténia), ajánlott a kezelés első 4 hónapjában havonta a májfunkciót. A SIRDALUD -kezelést abba kell hagyni, ha a szérum SGPT- vagy SGOT -szintje folyamatosan megháromszorozódik a normál tartomány felső határa felett.
Vesekárosodás
Vesekárosodásban szenvedő betegeknél (kreatinin -clearance normál vesefunkció. Ezért ajánlott a kezelést napi 2 mg -mal kezdeni (lásd "Adagolás, alkalmazás és idő").
Kardiovaszkuláris és koszorúér -elégtelenség
Óvatosság javasolt szív- és érrendszeri és koszorúér -elégtelenségben szenvedő betegeknél. Ha ezeknél a betegeknél megkezdik a SIRDALUD -kezelést, tanácsos rendszeres időközönként normál diagnosztikai laboratóriumi vizsgálatokat végezni, rendszeres elektrokardiográfiás ellenőrzés mellett.
Az ilyen betegeknél azonban a gyógyszer adagját megfelelően módosítani kell.
Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy élelmiszerek módosíthatják a Sirdalud hatását
Tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét, ha nemrégiben szedett más gyógyszereket, beleértve a vény nélkül kapható készítményeket is.
A citokróm P1A2 aktivitást gátló gyógyszerek egyidejű alkalmazása növelheti a tizanidin plazmaszintjét.
A tizanidin fokozott plazmaszintje túladagolási tünetekhez vezethet, például QT -megnyúláshoz (c) (lásd "Túladagolás"). A CYP1A2 -aktivitást indukáló gyógyszerek egyidejű alkalmazása csökkentheti a tizanidin plazmaszintjét. A tizanidin plazmaszintjének csökkenése csökkentheti a Sirdalud terápiás hatását.
Megfigyelt kölcsönhatások, amelyek ellenjavallathoz vezetnek
A Sirdalud együttes alkalmazása fluvoxaminnal vagy ciprofloxacinnal, mindkettő a citokróm P450 1A2 gátlója az emberek számára, ellenjavallt (lásd "Ellenjavallatok"). A Sirdalud sokkal magasabb vérkoncentrációjáról számoltak be, amelyet fluvoxamin vagy ciprofloxacin okozott. Ez klinikailag fontos és elhúzódó magas vérnyomást, álmosságot, szédülést és csökkent pszichomotoros képességet okozhat (lásd "Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések").
Megfigyelt kölcsönhatások, amelyek nem javasolják az együttes alkalmazást
A Sirdalud egyidejű alkalmazása más citokróm P1A2 inhibitorokkal, mint például néhány antiaritmiás szer (amiodaron, mexiletin, propafenon), cimetidin, néhány fluorokinolon (enoxacin, pefloxacin, norfloxacin), rofekoxib, orális fogamzásgátlók és tapintható "használat". A tizanidin (nagy dózisban) és más gyógyszerek, amelyek QT -megnyúlást okozhatnak (c) (beleértve, de nem kizárólagosan a ciszapridot, az amitriptilint és az azitromicint) egyidejű alkalmazása nem javasolt (lásd "Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések").
A megfigyelt kölcsönhatásokat figyelembe kell venni
Vérnyomáscsökkentők
A Sirdalud vérnyomáscsökkentőkkel, beleértve a diuretikumokat is egyidejű alkalmazása hipotenzióhoz (lásd "Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések") és bradycardiához vezethet. A Sirdalud hirtelen abbahagyását követően vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel egyidejűleg a betegeknél visszatérő magas vérnyomást és tachycardiát figyeltek meg. Szélsőséges esetekben a rebound hipertónia cerebrovascularis balesethez vezethet (lásd "Használati óvintézkedések" és "Nemkívánatos hatások")
Rifampicin
A Sirdalud és a rifampicin egyidejű alkalmazása a tizanidin koncentrációjának 50% -os csökkenését eredményezi. Ezért a Sirdalud terápiás hatása gyengülhet a rifampicin-kezelés alatt, ami egyes betegeknél klinikai jelentőségű lehet. A hosszú távú egyidejű alkalmazást el kell kerülni, és ha fontolóra veszik, gondos odafigyelésre lehet szükség.
Cigaretta füst
A Sirdalud beadása férfi dohányosoknak (> 10 cigaretta naponta) a tizanidin szisztémás expozíciójának körülbelül 30% -os csökkenését eredményezi.
Alkohol
A Sirdalud -kezelés alatt az alkoholfogyasztást minimálisra kell csökkenteni vagy el kell kerülni, mivel ez fokozhatja a lehetséges mellékhatásokat (pl. Szedáció és hipotenzió). A Sirdalud fokozhatja az alkohol központi idegrendszerre gyakorolt depresszív hatását. A szándékolt kölcsönhatások A nyugtatók, altatók (pl. Benzodiazepinek vagy baklofen) és más gyógyszerek, például az antihisztaminok szintén fokozhatják a tizanidin nyugtató hatását.
Kerülni kell a Sirdalud használatát, ha más alfa-2-adrenerg agonistát (például klonidint) alkalmaznak a lehetséges additív hipotenzív hatás miatt.
Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:
Termékenység, terhesség és szoptatás
Terhesség
Mielőtt bármilyen gyógyszert elkezdene szedni, kérjen tanácsot orvosától vagy gyógyszerészétől.
Mivel terhes nőkön nem végeztek kontrollált vizsgálatokat, a tizanidint nem szabad terhesség alatt alkalmazni, kivéve, ha az előny egyértelműen meghaladja a lehetséges kockázatot.
Etetési idő
Szoptató nők nem szedhetik a Tizanidint.
Termékenység
A 10 mg / kg / nap dózisú hím patkányoknál és a 3 mg / kg / nap dózisú nőstény patkányoknál nem figyeltek meg termékenységi károsodást. A termékenység csökkent a 30 mg / kg / nap dózissal kezelt hím patkányokban és a 10 mg / kg / nap dózisban kezelt nőstény patkányokban. Ezeknél az adagoknál az anyai viselkedésre és klinikai tünetekre gyakorolt hatásokat figyeltek meg, beleértve a kifejezett szedációt, súlycsökkenést és ataxiát.
Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Azoknál a betegeknél, akik aluszékonyságot, szédülést vagy a hipotenzió bármely jeleit vagy tüneteit tapasztalják, tartózkodniuk kell a nagyfokú éberséget igénylő tevékenységektől, például a gépjárművezetéstől vagy a gépek kezelésétől. Ez a jelenség súlyosbodhat, ha a gyógyszert alkohollal együtt alkalmazzák.
Fontos információk néhány összetevőről: A Sirdalud laktózt tartalmaz: cukor -intolerancia megállapítása esetén forduljon orvosához, mielőtt elkezdi szedni a gyógyszert.
Adagolás és alkalmazás A Sirdalud alkalmazásának módja: Adagolás
A Sirdalud szűk terápiás indexet mutat, és nagy a betegek közötti variabilitás a tizanidin plazmakoncentrációjában, ami a betegek szükségleteinek kielégítése érdekében nagy dózismódosításokat tesz szükségessé.
Az alacsony kezdő adag minimálisra csökkentheti a mellékhatások kockázatát. Az adagot óvatosan kell növelni az egyes betegek szükségleteinek megfelelően.
Fájdalmas izomgörcsök
A szokásos adag 2-4 mg naponta kétszer -háromszor. Súlyos esetekben további 2 vagy 4 mg -os tabletta alkalmazása javasolt, lehetőleg lefekvés előtt, hogy minimális legyen a szedáció.
Spaszticitás neurológiai rendellenességekből ered
Az adagot a beteg egyéni igényeihez kell igazítani. A kezdő adag nem haladhatja meg a napi 6 mg -ot, három adagra osztva. Ezután fokozatosan növelje 2-4 mg-mal három-hat naponként. A legtöbb betegnél az optimális terápiás választ általában 12-24 mg-os dózissal érik el napi 3 vagy 4 adagra osztva.
Ajánlott, hogy ne lépje túl a maximális napi 36 mg -os adagot. A kezelés során tanácsos meggyőződni arról, hogy az adag csökkenthető -e.
Gyermekpopuláció
A 18 év alatti betegeknél szerzett tapasztalatok korlátozottak, ezért a SIRDALUD alkalmazása ebben a populációban nem ajánlott.
Idős államporgárok
A Sirdalud idős betegeknél történő alkalmazásával kapcsolatban kevés tapasztalat áll rendelkezésre. Ezért ajánlott a kezelést a legalacsonyabb dózissal kezdeni, és az adagot fokozatosan növelni a tolerálhatóság és a hatékonyság függvényében.
Vesekárosodásban szenvedő betegek
Vesekárosodásban szenvedő betegeknél (kreatinin -clearance <25 ml / perc) ajánlott a kezelést napi 2 mg -mal kezdeni. Az adag növelésének fokozatosan kell történnie a tolerálhatóság és a hatékonyság függvényében. Ha szükség van a terápiás hatás fokozására, ajánlatos először a napi egyszeri adagot növelni, mielőtt növelné az alkalmazás gyakoriságát (lásd "Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések").
Májkárosodásban szenvedő betegek
A Sirdalud alkalmazása súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél ellenjavallt (lásd "Ellenjavallatok").
Bár a Sirdalud nagymértékben metabolizálódik a májban, korlátozott adat áll rendelkezésre erről a populációról. Alkalmazását a májfunkciós tesztek reverzibilis rendellenességeivel hozták összefüggésbe (lásd "Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések" és "Nemkívánatos hatások"). A Sirdalud -ot óvatosan kell alkalmazni mérsékelt májkárosodásban szenvedő betegeknél, és minden kezelést a legalacsonyabb dózissal kell kezdeni. Ezt követően az adagot óvatosan és a beteg tolerálhatóságának megfelelően kell növelni. A kezelés abbahagyása Ha a Sirdalud -kezelést fel kell függeszteni, az adagot lassan kell csökkenteni, különösen azoknál a betegeknél, akiket hosszú időn keresztül nagy dózissal kezeltek, hogy elkerüljék vagy minimalizálják a rebound hipertónia és a tachycardia kockázatát (lásd "Óvintézkedések" használat")
Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Sirdalud -ot vett be?
A túladagolás néhány bejelentett esetében a gyógyulás jelentős következmények nélkül történt, köztük egy beteg, aki 400 mg Sirdaludot vett be.
Tünetek
Hányinger, hányás, hypotensio, QT -intervallum megnyúlása (c), szédülés, miozis, légzési nehézség, kóma, izgatottság, aluszékonyság.
Kezelés
Ajánlott elősegíteni az elfogyasztott gyógyszer eliminációját, nagy dózisú aktív szén ismételt beadásával. A további kezeléseknek tüneti jellegűeknek kell lenniük.
A Sirdalud túladagolásának véletlen lenyelése / bevétele esetén azonnal értesítse orvosát, vagy menjen a legközelebbi kórházba.
Ha bármilyen kérdése van a Sirdalud alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.
Mellékhatások Melyek a Sirdalud mellékhatásai?
Mint minden gyógyszer, így a Sirdalud is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.
A klinikai vizsgálatokból származó mellékhatások a MedDRA szervrendszere szerint vannak felsorolva. Az egyes szervrendszereken belül a mellékhatások gyakoriság szerint vannak felsorolva, a leggyakoribbak az elsők. Ezenkívül minden mellékhatás esetén a megfelelő gyakoriságot a CIOMS III -as konvenció szerint is feltüntetik: nagyon gyakori (≥ 1/10); gyakori (≥ 1/100 - <1/10); nem gyakori (≥ 1/1000, <1/100); ritka (≥ 1/10 000, <1/1000); nagyon ritka (<1/10 000), nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).
Káros mellékhatások
Pszichiátriai rendellenességek
Gyakori: álmatlanság, alvászavarok
Idegrendszeri betegségek
Nagyon gyakori: aluszékonyság, szédülés
Szív patológiák
Nem gyakori: bradycardia
Érpatológiák
Gyakori: hipotenzió
Emésztőrendszeri betegségek
Nagyon gyakori: Emésztőrendszeri betegségek, szájszárazság
Gyakori: Hányinger
A csont -izomrendszer és a kötőszövet betegségei
Nagyon gyakori: Izomgyengeség
Általános betegségek és az alkalmazás helyén fellépő állapotok
Nagyon gyakori: Fáradtság
Diagnosztikai tesztek
Gyakori: Vérnyomásesés, transzaminázok emelkedése
Alacsony dózisoknál, például a fájdalmas izomgörcsök, álmosság, fáradtság, szédülés, szájszárazság, vérnyomásesés, émelygés, gyomor -bélrendszeri zavarok és transzaminázszint emelkedések esetén ajánlott mérsékelt és átmeneti állapotról számoltak be.
A görcsösség kezelésére ajánlott nagyobb dózisoknál az alacsony dózisoknál jelentett nemkívánatos hatások gyakoribbak és kifejezettebbek, de ritkán olyan súlyosak, hogy a kezelés abbahagyását igényelhetik. 6 hét múlva a SIRDALUD -kezelést abba kell hagyni.
Ezenkívül a következő mellékhatások is előfordulhatnak: hipotenzió, bradycardia, izomgyengeség, álmatlanság, alvászavarok, hallucinációk, hepatitis.
A forgalomba hozatalt követő mellékhatások (gyakorisága nem ismert)
A következő mellékhatásokat jelentették a Sirdalud forgalmazási fázisában, spontán jelentések és az irodalomban előforduló esetjelentések révén. Mivel ezeket a reakciókat önkéntes alapon jelentették be egy bizonytalan méretű és zavaró tényezőkből álló populációból, nem lehet reális módon megbecsülni gyakoriságukat (ezért ismeretlennek számítanak), vagy ok -okozati összefüggést lehet megállapítani a kábítószer -expozícióval A mellékhatásokat a MedDRA szervrendszere szerint sorolják fel.
Pszichiátriai betegségek: hallucinációk, zavartság
Idegrendszeri betegségek és tünetek: Vertigo
Érbetegségek: Szinkopsz
Szembetegségek: homályos látás
Máj- és epebetegségek: hepatitis, májelégtelenség
Általános betegségek és az alkalmazás helyén fellépő állapotok: aszténia, elvonási szindróma
Megszakítási szindróma
A Sirdalud hirtelen abbahagyása után visszatérő magas vérnyomást és tachycardiát figyeltek meg. Szélsőséges esetekben a visszapattanó magas vérnyomás cerebrovaszkuláris balesethez vezethet (lásd "Használati óvintézkedések" és "Interakciók")
A betegtájékoztatóban található utasítások betartása csökkenti a nemkívánatos hatások kockázatát.
Ha bármely mellékhatás súlyossá válik, vagy ha a betegtájékoztatóban felsorolt mellékhatásokon kívül egyéb tünetet észlel, kérjük, értesítse orvosát vagy gyógyszerészét.
Lejárat és megőrzés
Lejárati idő: lásd a csomagoláson feltüntetett lejárati dátumot.
FIGYELMEZTETÉS: Ne használja a gyógyszert a csomagoláson feltüntetett lejárati idő után.
A feltüntetett lejárati idő az ép csomagolású termékre vonatkozik, helyesen tárolva.
A gyógyszereket nem szabad a szennyvízzel vagy a háztartási hulladékkal együtt megsemmisíteni. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez elősegíti a környezet védelmét.
A gyógyszer gyermekektől elzárva tartandó!
FOGALMAZÁS
SIRDALUD 2 mg tabletta
Egy tabletta tartalmaz:
Hatóanyag: 2,29 mg tizanidin -hidroklorid, ami 2,00 mg tizanidin -bázisnak felel meg
Segédanyagok: vízmentes kolloid szilícium -dioxid, sztearinsav, mikrokristályos cellulóz, vízmentes laktóz
SIRDALUD 4 mg tabletta
Egy tabletta tartalmaz:
Hatóanyag: 4,58 mg tizanidin -hidroklorid, ami 4,00 mg tizanidin -bázisnak felel meg
Segédanyagok: vízmentes kolloid szilícium -dioxid, sztearinsav, mikrokristályos cellulóz, vízmentes laktóz.
SIRDALUD 6 mg tabletta
Egy tabletta tartalmaz:
Hatóanyag: tizanidin -hidroklorid. 6,86 mg egyenlő 6,00 mg tizanidin -bázissal
Segédanyagok: vízmentes kolloid szilícium -dioxid, sztearinsav, mikrokristályos cellulóz, vízmentes laktóz.
GYÓGYSZERFORMA ÉS TARTALOM
SIRDALUD 2 mg tabletta 15 tabletta
SIRDALUD 2 mg tabletta 20 tabletta
SIRDALUD 4 mg tabletta 30 tabletta
SIRDALUD 6 mg tabletta 30 tabletta
Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.
01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
SIRDALUD 2 - 4 - 6 MG TABLETTA
02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
SIRDALUD 2 mg tabletta
Egy tabletta tartalmaz:
Aktív elv:
tizanidin -hidroklorid ........................... 2,29 mg
2,00 mg tizanidin -bázis
SIRDALUD 4 mg tabletta
Egy tabletta tartalmaz:
Aktív elv:
tizanidin -hidroklorid ........................... 4,58 mg
egyenlő 4,00 mg tizanidin bázissal
SIRDALUD 6 mg tabletta
Egy tabletta tartalmaz:
Aktív elv:
tizanidin -hidroklorid ........................... 6,86 mg
egyenlő 6,00 mg tizanidin bázissal
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban
03.0 GYÓGYSZERFORMA
Tabletek.
04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK
04.1 Terápiás javallatok
Fájdalmas izomgörcsök:
- a gerinc statikus és funkcionális rendellenességeivel társul (nyaki és ágyéki ízületi gyulladás, nyaki merevség, hátfájás stb.);
- sebészeti beavatkozások következtében (porckorongsérv, csípőízületi osteoarthritis stb.).
Neurológiai rendellenességekből származó görcsösség:
volt. szklerózis multiplex, krónikus mielopátia, a gerincvelő degeneratív betegségei, agyi érbalesetek.
04.2 Adagolás és alkalmazás
A Sirdalud szűk terápiás indexet mutat, és nagy a betegek közötti variabilitás a tizanidin plazmakoncentrációjában, ami a betegek szükségleteinek kielégítése érdekében nagy dózismódosításokat tesz szükségessé.
Az alacsony kezdő adag minimálisra csökkentheti a mellékhatások kockázatát. Az adagot óvatosan kell növelni az egyes betegek szükségleteinek megfelelően.
Fájdalmas izomgörcsök
A szokásos adag 2-4 mg naponta kétszer -háromszor. Súlyos esetekben további 2 vagy 4 mg -os tabletta alkalmazása javasolt, lehetőleg lefekvés előtt, hogy minimális legyen a szedáció.
Spaszticitás neurológiai rendellenességekből ered
Az adagot a beteg egyéni igényeihez kell igazítani. A kezdő adag nem haladhatja meg a napi 6 mg -ot, három adagra osztva. Ezután fokozatosan növelje 2-4 mg-mal három-hat naponként.
A legtöbb betegnél az optimális terápiás választ általában 12-24 mg-os dózissal érik el napi 3 vagy 4 adagra osztva.
Ajánlott, hogy ne lépje túl a maximális napi 36 mg -os adagot.
A kezelés során tanácsos meggyőződni arról, hogy az adag csökkenthető -e.
Gyermekpopuláció
A 18 év alatti betegeknél szerzett tapasztalatok korlátozottak, ezért a SIRDALUD alkalmazása ebben a populációban nem ajánlott.
Idős államporgárok
A Sirdalud idős betegeknél történő alkalmazásával kapcsolatban kevés tapasztalat áll rendelkezésre. Ezért ajánlott a kezelést a legalacsonyabb dózissal kezdeni, és az adagot fokozatosan növelni a tolerálhatóság és a hatékonyság függvényében.
Vesekárosodásban szenvedő betegek
Vesekárosodásban szenvedő betegeknél (kreatinin -clearance
Májkárosodásban szenvedő betegek
A Sirdalud alkalmazása súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél ellenjavallt (lásd 4.3 pont).
Bár a Sirdalud nagymértékben metabolizálódik a májban, korlátozott adatok állnak rendelkezésre erről a populációról (lásd 5.2). Alkalmazását a májfunkciós tesztek reverzibilis rendellenességeivel hozták összefüggésbe (lásd 4.4 és 4.8). A Sirdalud -ot óvatosan kell alkalmazni mérsékelt májkárosodásban szenvedő betegeknél, és minden kezelést a legalacsonyabb dózissal kell kezdeni. Ezt követően az adagot óvatosan és a beteg tolerálhatóságának megfelelően kell növelni.
A kezelés abbahagyása
Ha a Sirdalud -kezelést abba kell hagyni, az adagot lassan csökkenteni kell, különösen azoknál a betegeknél, akiket nagy dózisokkal kezelnek hosszabb ideig, hogy elkerüljék vagy minimalizálják a rebound hipertónia és a tachycardia kockázatát (lásd 4.4).
04.3 Ellenjavallatok
Súlyos májkárosodás (lásd 5.2 pont).
A tizanidin egyidejű alkalmazása erős citokróm P1A2 inhibitorokkal, például fluvoxaminnal vagy ciprofloxacinnal ellenjavallt (lásd 4.5).
A tizanidinnel vagy a készítmény bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések
A citokróm P gátlói
A Sirdalud és mérsékelt citokróm P1A2 inhibitorok egyidejű alkalmazása nem javasolt (lásd 4.5).
Óvatosan kell eljárni, ha a Sirdalud -ot olyan gyógyszerekkel együtt adják, amelyekről ismert, hogy meghosszabbítják a QT -időt (lásd 4.5).
Hipotenzió
A Sirdalud -kezelés alatt és a citokróm P1A2 inhibitorokkal és / vagy vérnyomáscsökkentőkkel való kölcsönhatás következtében hipotenzió léphet fel (lásd 4.8 és 4.5).
A hipotenzió súlyos megnyilvánulásairól eszméletvesztéssel és keringési összeomlással is beszámoltak.
Megszakítási szindróma
Visszatérő magas vérnyomást és tachycardiát figyeltek meg a Sirdalud hirtelen abbahagyása után, krónikus és / vagy nagy napi dózisok esetén, és / vagy vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel egyidejűleg. Szélsőséges esetekben a rebound hipertónia cerebrovascularis balesethez vezethet (lásd 4.5 és 4.8.) A Sirdalud -ot nem hirtelen, hanem fokozatosan kell abbahagyni (lásd 4.2 és 4.8).
Károsodott májfunkció
Tizanidin -kezeléssel összefüggésben májkárosodást jelentettek, bár ezek az epizódok ritkán fordultak elő napi 12 mg -os adagoknál. Ezért azoknál a betegeknél, akiket napi 12 mg vagy annál nagyobb dózissal kezelnek, vagy májműködési zavar klinikai tüneteit mutatják (például ismeretlen eredetű hányinger, étvágytalanság, aszténia), ajánlott a kezelés első 4 hónapjában havonta a májfunkciót. A SIRDALUD -kezelést abba kell hagyni, ha a szérum SGPT- vagy SGOT -szintje folyamatosan megháromszorozódik a normál tartomány felső határa felett.
Vesekárosodás
Vesekárosodásban szenvedő betegeknél (kreatinin -clearance normál vesefunkció. Ezért ajánlott a kezelést napi 2 mg -mal kezdeni (lásd 4.2 és 5.2).
Kardiovaszkuláris és koszorúér -elégtelenség
Óvatosság javasolt szív- és érrendszeri és koszorúér -elégtelenségben szenvedő betegeknél. Ha ezeknél a betegeknél megkezdik a SIRDALUD -kezelést, tanácsos rendszeres időközönként normál diagnosztikai laboratóriumi vizsgálatokat végezni, rendszeres elektrokardiográfiás ellenőrzés mellett.
Az ilyen betegeknél azonban a gyógyszer adagját megfelelően módosítani kell.
A Sirdalud laktózt tartalmaz, ezért azok a betegek, akik ritka, örökletes galaktóz intoleranciában, Lapp laktázhiányban vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavarban szenvednek, nem szedhetik ezt a gyógyszert.
04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és más interakciók
Az olyan gyógyszerek egyidejű alkalmazása, amelyekről ismert, hogy gátolják a citokróm P1A2 aktivitást, növelheti a tizanidin plazmaszintjét (lásd 5.2).
Az ismerten CYP1A2 -aktivitást indukáló gyógyszerek egyidejű alkalmazása csökkentheti a tizanidin plazmaszintjét (lásd 5.2). A tizanidin plazmaszintjének csökkenése csökkentheti a Sirdalud terápiás hatását.
Megfigyelt kölcsönhatások, amelyek ellenjavallathoz vezetnek
A Sirdalud együttes alkalmazása fluvoxaminnal vagy ciprofloxacinnal, mindkettő a citokróm P450 1A2 humán inhibitora, ellenjavallt (lásd 4.3). A Sirdalud fluvoxaminnal és ciprofloxacinnal történő egyidejű alkalmazása a tizanidin AUC-ját 33-szorosára, a ciprofloxacin pedig 10-szeresére növeli. Ez klinikailag fontos és elhúzódó magas vérnyomást, aluszékonyságot, szédülést és csökkent pszichomotoros képességet okozhat (lásd 4.4).
Megfigyelt kölcsönhatások, amelyek nem javasolják az együttes alkalmazást
A Sirdalud és más citokróm P1A2 inhibitorok, például egyes antiaritmiás szerek (amiodaron, mexiletin, propafenon), cimetidin, egyes fluorokinolonok (enoxacin, pefloxacin, norfloxacin), rofekoxib, orális fogamzásgátlók és tiklopid együttes alkalmazása nem ajánlott.
Egyidejű alkalmazása nem ajánlott tizanidin (nagy dózisban) és más gyógyszerek, amelyek QT -megnyúlást okozhatnak (c) (beleértve, de nem kizárólagosan a ciszapridot, amitriptilint és azitromicint) (lásd 4.4 pont).
A megfigyelt kölcsönhatásokat figyelembe kell venni
Vérnyomáscsökkentők
A Sirdalud együttes alkalmazása vérnyomáscsökkentő szerekkel, beleértve a diuretikumokat is, esetenként hipotenziót (lásd 4.4) és bradycardiát okozhat. Néhány betegnél a Sirdalud hirtelen abbahagyását követően vérnyomáscsökkentő hipertóniát és tachycardiát figyeltek meg. Szélsőséges esetekben rebound hipertónia következhet be cerebrovaszkuláris balesetben (lásd 4.4 és 4.8).
Rifampicin
A Sirdalud és a rifampicin egyidejű alkalmazása a tizanidin koncentrációjának 50% -os csökkenését eredményezi. Ezért a Sirdalud terápiás hatása gyengülhet a rifampicin-kezelés alatt, ami egyes betegeknél klinikai jelentőségű lehet. A hosszú távú egyidejű alkalmazást el kell kerülni, és ha fontolóra veszik, gondos odafigyelésre lehet szükség.
Cigaretta füst
A Sirdalud beadása férfi dohányosoknak (> 10 cigaretta naponta) a tizanidin szisztémás expozíciójának körülbelül 30% -os csökkenését eredményezi.
Alkohol
A Sirdalud -kezelés alatt az alkoholfogyasztást minimálisra kell csökkenteni vagy el kell kerülni, mivel ez fokozhatja a lehetséges mellékhatásokat (pl. Szedáció és hipotenzió). A Sirdalud fokozhatja az alkohol központi idegrendszerre gyakorolt depresszív hatását.
A tervezett kölcsönhatásokat figyelembe kell venni
A nyugtatók, altatók (pl. Benzodiazepinek vagy baklofen) és más gyógyszerek, például az antihisztaminok szintén fokozhatják a tizanidin nyugtató hatását.
Kerülni kell a Sirdalud használatát, ha más alfa-2-adrenerg agonistát (például klonidint) alkalmaznak a lehetséges additív hipotenzív hatás miatt.
04.6 Terhesség és szoptatás
Terhesség
Állatkísérletek azt mutatják, hogy az anyára mérgező dózisok esetén megnövekedett a pre- és postnatális mortalitás.
Mivel terhes nőkön nem végeztek kontrollált vizsgálatokat, a tizanidint nem szabad terhesség alatt alkalmazni, kivéve, ha az előny egyértelműen meghaladja a lehetséges kockázatot.
Terhesség
Patkányokban csak kis mennyiségű tizanidin ürül az anyatejbe. Mivel humán adat nem áll rendelkezésre, a Sirdalud -ot nem szabad szoptató nőknek adni.
Termékenység
A 10 mg / kg / nap dózisú hím patkányoknál és a 3 mg / kg / nap dózisú nőstény patkányoknál nem figyeltek meg termékenységi károsodást. A termékenység csökkent a 30 mg / kg / nap dózissal kezelt hím patkányokban és a 10 mg / kg / nap dózisban kezelt nőstény patkányokban. Ezeknél az adagoknál az anyai viselkedésre és klinikai tünetekre gyakorolt hatásokat figyeltek meg, beleértve a kifejezett szedációt, súlycsökkenést és ataxiát.
04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Azoknál a betegeknél, akik aluszékonyságot, szédülést vagy hipotenzió jeleit vagy tüneteit tapasztalják, tartózkodniuk kell a nagyfokú éberséget igénylő tevékenységek elvégzésétől, például a gépjárművezetéstől vagy a gépek kezelésétől.
A jelenség súlyosbodhat, ha a gyógyszert alkohollal együtt alkalmazzák.
04.8 Nemkívánatos hatások
A klinikai vizsgálatokból származó mellékhatások (1. táblázat) a MedDRA szervrendszere szerint vannak felsorolva. Az egyes szervrendszereken belül a mellékhatások gyakoriság szerint vannak felsorolva, a leggyakoribbak az elsők. Ezenkívül minden mellékhatás esetén a megfelelő gyakoriságot a CIOMS III -as konvenció szerint is feltüntetik: nagyon gyakori (≥ 1/10); gyakori (≥ 1/100,
1. táblázat - A gyógyszer mellékhatásai
Alacsony dózisoknál, például a fájdalmas izomgörcsök, álmosság, fáradtság, szédülés, szájszárazság, vérnyomásesés, émelygés, gyomor -bélrendszeri zavarok és transzaminázszint emelkedések esetén ajánlott mérsékelt és átmeneti állapotról számoltak be.
A görcsösség kezelésére ajánlott nagyobb dózisoknál az alacsony dózisoknál jelentett nemkívánatos hatások gyakoribbak és kifejezettebbek, de ritkán olyan súlyosak, hogy a kezelés abbahagyását igényelhetik. 6 hét múlva a SIRDALUD -kezelést abba kell hagyni.
Ezenkívül a következő mellékhatások is előfordulhatnak: hipotenzió, bradycardia, izomgyengeség, álmatlanság, alvászavarok, hallucinációk, hepatitis.
A forgalomba hozatalt követő mellékhatások (gyakorisága nem ismert)
A következő mellékhatásokat jelentették a Sirdalud forgalmazási fázisában, spontán jelentések és az irodalomban előforduló esetjelentések révén. Mivel ezeket a reakciókat önkéntes alapon jelentették be egy bizonytalan méretű és zavaró tényezőkből álló populációból, nem lehet reális módon megbecsülni gyakoriságukat (ezért ismeretlennek számítanak), vagy ok -okozati összefüggést lehet megállapítani a kábítószer -expozícióval A mellékhatásokat a MedDRA szervrendszere szerint sorolják fel.
Pszichiátriai betegségek: hallucinációk, zavartság
Idegrendszeri betegségek és tünetek: szédülés
Érbetegségek: ájulás
Szembetegségek: homályos látás
Máj- és epebetegségek: hepatitis, májelégtelenség
Általános betegségek és az alkalmazás helyén fellépő állapotok: aszténia, elvonási szindróma
Megszakítási szindróma
A Sirdalud hirtelen abbahagyása után rebound hipertóniát és tachycardiát figyeltek meg. Extrém esetekben a rebound hipertónia cerebrovascularis balesetet okozhat (lásd 4.4 és 4.5).
04.9 Túladagolás
A túladagolás néhány bejelentett esetében a gyógyulás jelentős következmények nélkül történt, köztük egy beteg, aki 400 mg Sirdaludot vett be.
Tünetek
Hányinger, hányás, hypotensio, QT -intervallum megnyúlása (c), szédülés, miozis, légzési nehézség, kóma, izgatottság, aluszékonyság.
Kezelés
Ajánlott elősegíteni az elfogyasztott gyógyszer eliminációját, nagy dózisú aktív szén ismételt beadásával. A további kezeléseknek tüneti jellegűeknek kell lenniük.
05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: központi hatású izomlazító.
ATC kód: M03BX02.
Hatásmechanizmus: A tizanidin központilag ható izomlazító. A fő hatásmechanizmus a gerincvelő, ahol a preszinaptikus alfa2 receptorok stimulálása révén gátló hatást fejt ki az N-metil-D-aszpartát (NMDA) receptorokat stimuláló gerjesztő aminosavak felszabadulására.A poliszinaptikus jel továbbítása a túlzott izomtónusért felelős gerinc interneuron szintjén így gátolt, az izomtónus csökkenésével. Izomlazító tulajdonságai mellett a tizanidin mérsékelt központi fájdalomcsillapító hatást fejt ki.
Farmakodinámiás tulajdonságok: A SIRDALUD hatékony mind az akut izomgörcsök (különböző etiológiájú fájdalmas izomgörcsök), mind a gerinc- és agyi eredetű krónikus izomgörcsök esetén. A gyógyszer csökkenti a passzív mozgásokkal szembeni ellenállást, enyhíti a görcsöket és a klónuszt, és javíthatja az önkéntes erőt.
A Sirdalud görcsoldó hatása (Ashworth -pontszámmal és ingapróbával mérve) és káros hatásai (pulzusszám és vérnyomás) összefüggésben vannak a tizanidin plazmakoncentrációjával.
05.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Felszívódás és biológiai hozzáférhetőség
A tizanidin gyorsan és szinte teljesen felszívódik: a maximális plazmakoncentráció az orális alkalmazás után körülbelül 1 órán belül érhető el. A tabletta átlagos abszolút biohasznosulása megközelítőleg 34% (CV 38%) a markáns first pass metabolizmus miatt. A tizanidin átlagos maximális plazmakoncentrációja (Cmax) 12,3 ng / ml (CV 10%) és 15,6 ng / ml (CV13%) 4 mg egyszeri, illetve ismételt adagolás után.
Az egyidejű táplálékbevitel nem befolyásolja jelentősen a tizanidin (4 mg -os tabletta formájában) farmakokinetikai profilját. Bár a Cmax érték körülbelül 1/3 -kal magasabb a tabletta étkezés közben történő beadása után, nem tekinthető klinikai jelentőségűnek, és nem is jelentős az abszorpció mértékére (AUC) gyakorolt hatás.
terjesztés
Miután i.v. az egyensúlyi állapot átlagos eloszlási térfogata 2,6 l / kg (CV 21%). A plazmafehérjékhez való kötődés 30%.
Biotranszformáció / Metabolizmus
A gyógyszer gyorsan és nagymértékben (körülbelül 95%-ban) metabolizálódik a májban. A tizanidint főként a citokróm P450 1A2 metabolizálja in vitro. A metabolitok gyakorlatilag inaktívnak tűnnek.
Kiküszöbölés
A tizanidin átlagos eliminációs felezési ideje a szisztémás keringésből 2-4 óra. A változatlan gyógyszer csak kis mennyiségben ürül a vesén keresztül (körülbelül 4,5%).
Linearitás
A tizanidin farmakokinetikája lineáris 1-20 mg dózistartományban.
Különleges betegpopulációk jellemzői
Vesekárosodásban szenvedő betegek
Vesekárosodásban szenvedő betegeknél (kreatinin -clearance
Májkárosodásban szenvedő betegek
Ebben a populációban nem végeztek specifikus vizsgálatokat. Mivel a tizanidin nagymértékben metabolizálódik a májban a CYP1A2 enzim által, a májkárosodás növelheti szisztémás expozícióját. A Sirdalud ellenjavallt súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél (lásd 4.3 pont).
Idős államporgárok
Ezen populáció farmakokinetikai adatai korlátozottak.
Nem és etnikai hovatartozás
A nemnek nincs klinikailag jelentős hatása a tizanidin farmakokinetikájára. Az etnikai és faji érzékenység hatását a tizanidin farmakokinetikájára nem vizsgálták.
Klinikai vizsgálatok
A Sirdalud jóváhagyott javallatairól nem állnak rendelkezésre friss klinikai adatok.
05.3 A preklinikai biztonságossági adatok
Akut toxicitás
A tizanidin alacsony akut toxicitást mutatott. A túladagolás jeleit találták, amelyek a gyógyszer farmakológiai hatásának tulajdoníthatók.
Krónikus és szubkrónikus toxicitás
Egy patkányokon végzett 13 hetes toxicitási vizsgálatban 1,7 - 8 - 40 mg / kg napi dózist adtak az étrendhez. A legnagyobb megfigyelt hatások a központi idegrendszer stimulációjához kapcsolódtak (pl. Motoros gerjesztés, agresszió, remegés és görcsök), és főként nagyobb dózisoknál jelentkeztek.
Két, kutyákon végzett, 13 és 52 hetes vizsgálatban 0,3-1-3 mg / kg (kapszulákban) és 0,15-0,45-1,5 mg / kg napi dózist adtak be, kg. Az ≥ 1 mg / kg dózisoknál észlelt elektrokardiográfiás változások és a központi idegrendszeri hatások túlzott farmakológiai hatásokat mutatnak. Az SGPT átmeneti növekedése, amelyet ≥ 1 mg / kg napi dózisoknál figyeltek meg, nem volt összefüggésben a szövettani elváltozásokkal: ez a növekedés azonban azt jelzi, hogy a máj potenciális célszerv.
Mutagenezis
In vitro, in vivo és citogenezis tesztek nem tárták fel a tizanidin lehetséges mutagén hatásait.
Karcinogenezis
Patkányokon és egereken végzett toxicitási vizsgálatokban, amelyeknek napi 9, illetve 16 mg / kg dózisokat adtak az étrendhez, nem derült ki a tizanidin lehetséges rákkeltő hatása.
Reprodukciós toxicitás
A reprodukciós vizsgálatok patkányokon 3 mg / kg / nap dózisban és nyulakon 30 mg / kg / nap dózisban nem mutattak teratogén hatást. A vemhesség időtartamának meghosszabbodását figyelték meg nőstény patkányoknál 10 és 30 mg / kg / nap dózisban. Nőtt a magzatok és kölykök elvesztése, és fejlődési késleltetés következett be. Ezeknél a dózisoknál az anyák izomlazításra és nyugtatásra utaló jeleket mutattak.
06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK
06.1 Segédanyagok
Vízmentes kolloid szilícium -dioxid, sztearinsav, mikrokristályos cellulóz, vízmentes laktóz.
06.2 Inkompatibilitás
Egyik sem.
06.3 Érvényességi idő
3 év.
06.4 Különleges tárolási előírások
Egyik sem.
06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomag tartalma
Litográfiai doboz PVC / PVDC / alumínium buborékcsomagolást tartalmaz: SIRDALUD 2 mg tabletta 15 db 2 mg tabletta
SIRDALUD 2 mg tabletta 20 db 2 mg -os tabletta
SIRDALUD 4 mg tabletta 30 db 4 mg -os tabletta
SIRDALUD 6 mg tabletta 30 db 6 mg -os tabletta
06.6 Használati utasítás
Egyik sem.
07.0 FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY
Novartis Farma S.p.A.
Largo Umberto Boccioni, 1 - 21040 Origgio (VA)
08.0 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
SIRDALUD 2 mg tabletta - 15 tabletta A.I.C. n. 025852056
SIRDALUD 2 mg tabletta - 20 tabletta A.I.C. n. 025852068
SIRDALUD 4 mg tabletta - 30 tabletta A.I.C. n. 025852029
SIRDALUD 6 mg tabletta - 30 tabletta A.I.C. n. 025852031
09.0 Az első forgalomba hozatali engedély kiadásának időpontja
SIRDALUD 2 mg tabletta: 1993.06.18 / 2008.07.01
SIRDALUD 4 mg tabletta: 1993.06.18 / 2008.07.01
SIRDALUD 6 mg tabletta: 1993.06.18 / 2008.07.01
10.0 A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA
Meghatározás 2011. június 28 -án
