Hatóanyagok: Nitroglicerin
TRINITRINA bevont tabletta NITROGLYCERIN 0,3 mg
A Trinitrine csomagolóbetétek a következő kiszerelésekhez kaphatók:- TRINITRINA bevont tabletta NITROGLYCERIN 0,3 mg
- TRINITRINA 5 mg / 1,5 ml koncentrátum oldatos infúzióhoz
- TRINITRINE 50 mg / 50 ml koncentrátum oldatos infúzióhoz
Miért alkalmazzák a Trinitrinát? Mire való?
Farmakoterápiás csoport
Szívbetegségekben használt értágító (C01DA02).
Terápiás javallatok
Az angina pectoris akut rohamának kezelése.
Ellenjavallatok, amikor a Trinitrine nem alkalmazható
- sokk
- kardiogén sokk, kivéve, ha megfelelő aorta diasztolés nyomást tartanak fenn
- hipotenzív állapot akut miokardiális infarktusban, alacsony töltési nyomással
- súlyos hipotenzió (szisztolés vérnyomás)
- súlyos hypovolemia
- fokozott koponyaűri nyomás, fejsérülés és agyvérzés
- elzáródás miatti szívizom elégtelenség (pl. aorta- vagy mitrális szűkület vagy szűkületes pericarditis jelenlétében)
- obstruktív hipertrófiás kardiomiopátia
- mérgező tüdőödéma
- súlyos vérszegénység
- zárt szögű glaukóma
- Általában ellenjavallt terhesség és szoptatás, valamint gyermekkorban
- szildenafillal kombinálva (lásd "Interakciók" pont)
- túlérzékenység a szerves nitrátokkal és / vagy az egyik segédanyaggal szemben
Használati óvintézkedések Mit kell tudnia a Trinitrin szedése előtt?
A szublingválisan alkalmazott nitroglicerin hatékonyságát pangásos szívelégtelenségben szenvedő betegeknél nem állapították meg, ezért ilyen betegeknél gondos klinikai vagy hemodinamikai monitorozást kell végezni a hipotenzió és a tachycardia lehetősége miatt.
Súlyos hipotenzió, különösen ortosztatikus, akár kis dózisú nitroglicerin bevétele után is előfordulhat. Ezért a gyógyszert óvatosan kell alkalmazni hipovolémiában vagy már fennálló hipotóniában szenvedő betegeknél. A nitroglicerin okozta hipotenziót paradox bradycardia és fokozott anginás fájdalom kísérheti.
A nitrát -terápia súlyosbíthatja az anginát hipertrófiás kardiomiopátiában szenvedő betegeknél.Súlyos anémiás hipoxémiában szenvedő betegeknél óvatosan kell alkalmazni, mivel az ilyen betegeknél csökken a nitroglicerin biotranszformációja.
A Trinitrin bevonatú tablettákat abba kell hagyni, ha látászavarok (homályos látás) vagy szájszárazság jelentkezik. A nitroglicerin túlzott adagja súlyos fejfájást okozhat. Csak az anginás roham enyhítéséhez szükséges minimális adagot kell bevenni. Akut. A nitroglicerin túlzott használata gyógyszer intoleranciához vezethet.
A Trinitrine bevonatú tablettákat szublingválisan kell bevenni, és nem szabad lenyelni. A tabletták lenyelése nem káros, de megszünteti a terápiás hatást.
A Trinitrine bevont tabletta vízmentes glükózt, laktózt és szacharózt tartalmaz. A glükóz-galaktóz malabszorpció ritka formáiban szenvedő betegek, ritka örökletes galaktóz- vagy fruktóz-intolerancia, laktázhiány vagy szacharáz-izomaltáz nem szedhetik a gyógyszert.
Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy élelmiszerek módosíthatják a Trinitrine hatását
Additív vérnyomáscsökkentő hatások figyelhetők meg vérnyomáscsökkentő gyógyszereket, β-adrenerg blokkolókat, fenotiazinokat és nitrátokat szedő betegeknél. Kifejezett ortosztatikus hipotóniát észleltek, ha kalcium-blokkoló gyógyszereket és szerves nitrátokat, például nitroglicerint adtak együtt.
Az alkohol és a nitrátok egyidejű alkalmazása hipotenziót okozhat.
A nitroglicerin értágító és hemodinamikai hatása fokozható aszpirin egyidejű alkalmazásával.
A nitroglicerin perifériás értágulatát gátolja a gyulladáscsökkentő indometacin egyidejű alkalmazása.
A triciklikus antidepresszánsok (amitriptilin, dezipramin, doxepin és mások) és az antikolinerg gyógyszerek szájszárazságot és csökkent nyálszekréciót okozhatnak. Ez megnehezítheti a nyelv alatti nitroglicerin oldódását. Ilyen esetekben előnyösnek bizonyulhat a nyálképződés fokozása mesterséges nyáltermékekkel.
A nitroglicerin orális adagolása jelentősen csökkenti az ergotamin metabolizmusát az első lépésben, és ezáltal növeli az utóbbi orális biohasznosulását. Az ergotaminról ismert, hogy anginás rohamokat vált ki. Ezért a szublingvális nitroglicerint szedő betegeknek nem szabad ergotamint és kapcsolódó gyógyszereket szedniük, vagy szorosan ellenőrizniük kell az ergotizmus tüneteit, ha nem lehet elkerülni a származékok szedését.
A szildenafil fokozza a nitrátok vérnyomáscsökkentő hatását, ezért ellenjavallt a szerves nitrátokkal, például nitroglicerinnel történő együttadása (lásd "Ellenjavallatok").
Hosszú hatású nitrátokat szedő betegeknél megfigyelhető a szublingvális nitroglicerin terápiás hatásának csökkenése.
Kölcsönhatások laboratóriumi vizsgálatokkal
A nitrátok zavarhatják a Zlatkis / Zak kolorimetriás vizsgálatot, és hamis eredményt okozhatnak a plazma koleszterinszintjének csökkenésében.
Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét a jelenleg vagy nemrégiben szedett egyéb gyógyszereiről, beleértve a vény nélkül kapható készítményeket is.
Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:
Terhesség és szoptatás
Nincsenek megfelelő klinikai és epidemiológiai adatok a nitroglicerin terhesség alatt történő alkalmazásáról. A lehetséges kockázat emberben nem ismert.
A Trinitrin bevonatú tablettákat terhesség alatt, különösen az első három hónapban nem szabad alkalmazni, kivéve, ha feltétlenül szükséges.
Nem ismert, hogy a nitroglicerin kiválasztódik -e az anyatejbe. Mivel ez a lehetőség nem zárható ki, különös óvatossággal kell eljárni, ha a szoptató beteg nitroglicerint szed.
Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A Trinitrin bevonattal ellátott tabletták bizonyos mellékhatások (ortosztatikus hipotenzió, hányinger, szédülés) miatt nagy hatással lehetnek a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre. Ezek a nemkívánatos hatások csökkenthetik a személy reakcióképességét.
A cukrok intoleranciájának megállapítása esetén a gyógyszer szedése előtt forduljon orvosához.
Adagolás és alkalmazás A Trinitrina alkalmazása: Adagolás
Általában egy tabletta elegendő a fájdalmas tünetek megszüntetéséhez vagy az anginás krízis megelőzéséhez. Szükség esetén néhány perc múlva egy második tablettát is be lehet venni. A tablettákat össze kell törni a fogakkal, és hagyni kell a nyelv alatt feloldódni. Káros, de megszűnik a terápiás hatás.
Ha bármilyen további kérdése van a gyógyszer alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.
Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Trinitrint vett be?
A jelek és tünetek elsősorban a markáns értágulatnak és a methemoglobinémiának köszönhetők. A megnyilvánulások a következők: hipotenzió és reflex tachycardia, hideg és sápadt bőr, fejfájás, szédülés, mentális zavartság, látászavarok, hányinger és hányás, vastag hasi fájdalommal, esetleg vizes hasmenéssel. Palpitáció, ájulás és szív- és érrendszeri összeomlás.
A markáns és általános hipotenzió miatti tünetek kezelése megköveteli, hogy az ittas pácienst Trendelenburg helyzetbe (fekve és a végtag passzív mozdulataival) pozicionálják folyadékok intravénás beadásával. Ha szükséges, adjon alfa-adrenerg agonistákat (pl. Metoxamin vagy fenilefrin). Az epinefrin és hasonló anyagok hatástalanok a túladagolás miatti kifejezett hipotenzió esetén.
A methemoglobinaemia miatti cianózis kezelése: 0,8 g / 100 ml methemoglobin szinttől kezdődően a kezelés 1% metilénkék (1-2 mg / kg) intravénás beadását jelenti. Kevésbé súlyos, 50 mg / dózis kg -ot szájon át kell beadni. Javasolt egy speciális központban történő kezelés.
Ha véletlenül túlzott mennyiségű gyógyszert vett be, azonnal értesítse orvosát, vagy menjen a legközelebbi kórházba.
Mellékhatások Melyek a Trinitrine mellékhatásai?
Mint minden gyógyszer, így ez is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.
Az agyi értágulat okozta, akár súlyos és tartós fejfájás azonnal jelentkezhet a nitroglicerin bevétele után.
Szédülés, zavartság, gyengeség, szívdobogás és a poszturális hipotenzió egyéb megnyilvánulásai érezhetők időnként, különösen a mozdulatlan ortosztatikus helyzetben lévő személyeknél.
A nitrátok vérnyomáscsökkentő hatására különösen érzékeny személyeknél terápiás dózisokban hányinger, hányás, izzadás, sápadtság és lipotímia fordulhat elő.
Másrészt a nitroglicerin csak ritkán okozhat bradycardiát és a hypervagotonia jeleit. Ezenkívül a nitrátokkal kezelt betegeknél lehetséges a bőrpír és a hámló bőrgyulladás.
Az olyan nemkívánatos hatások, mint a kipirulás, fejfájás és poszturális hipotenzió, korlátozhatják a terápiát, különösen a korai szakaszban, vagy ha az angina súlyos, vagy ha a betegek túlérzékenyek a nitrátok hatására.
Az alábbiakban felsorolt mellékhatásokat szervosztály szerint soroljuk fel.
- A vér és a nyirokrendszer zavarai
Ritka: methemoglobinémia
- Az idegrendszer zavarai
szédülés, fejfájás
- Szembetegségek
homályos látás
- Szívbetegségek
tachycardia, szívdobogásérzés, paradox bradycardia, ájulás
- Érrendszeri betegségek
testtartás által bekövetkezett vérnyomáscsökkenés
- Emésztőrendszeri betegségek
hányinger, emésztési zavarok
- A bőr és a bőr alatti betegségek
kiütés
- Általános rendellenességek és az alkalmazás helyének megváltozása
Általános rendellenességek: hőhullámok, bőrpír, gyengeség, izzadás
Nagyon ritka: cianózis
Az alkalmazás helyének megváltoztatása
Égés, bőrpír.
A methemoglobinémiát hosszú vagy nagy dózisú kezelésekkel hozták összefüggésbe.
Ha bármely mellékhatás súlyossá válik, vagy ha a betegtájékoztatóban felsorolt mellékhatásokon kívül egyéb tünetet észlel, kérjük, értesítse orvosát vagy gyógyszerészét.
Lejárat és megőrzés
Legfeljebb 25 ° C -on tárolandó.
A csomagoláson feltüntetett lejárati idő után ne használja a gyógyszert.
A lejárati idő az ép és megfelelően tárolt csomagolásban lévő termékre vonatkozik.
A gyógyszer gyermekektől elzárva tartandó!
A gyógyszereket nem szabad a szennyvízzel vagy a háztartási hulladékkal együtt megsemmisíteni.
Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez segít a környezet védelmében.
Fogalmazás
Minden bevont tabletta tartalmaz:
Aktív elvnitroglicerin 0,3 mg
Segédanyagok: szacharóz, kukoricakeményítő, laktóz -monohidrát, mannit, talkum, mikrokristályos cellulóz, szilícium -dioxid, titán -dioxid, vízmentes glükóz, arab gumi, burgonyakeményítő, magnézium -karbonát, magnézium -sztearát, kalcium -sztearát, zselatin, polivinil -alkohol, vanillin, metil -p -hidroxi -benzoát .
Gyógyszerészeti forma és tartalom
Bevonatos tabletta. 2 buborékcsomagolás 35 tablettával.
Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.
01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
TRINITRINA 0,3 MG bevont tabletta
02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Minden bevont tabletta tartalmaz:
Aktív elvnitroglicerin 0,3 mg.
A segédanyagokat lásd a 6.1 pontban.
03.0 GYÓGYSZERFORMA
Bevonatos tabletta
04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK
04.1 Terápiás javallatok
Az angina pectoris akut rohamának kezelése.
04.2 Adagolás és alkalmazás
Általában egy tabletta elegendő a fájdalmas tünetek megszüntetéséhez vagy az anginás krízis megelőzéséhez, ha szükséges, néhány perc múlva bevehet egy második tablettát.
A tablettákat a fogakkal össze kell törni, és hagyni kell feloldódni a nyelv alatt. A tabletták lenyelése nem káros, de megszünteti a terápiás hatást.
04.3 Ellenjavallatok
- sokk
- kardiogén sokk, kivéve, ha megfelelő aorta diasztolés nyomást tartanak fenn
- hipotenzív állapot akut miokardiális infarktusban, alacsony töltési nyomással
- súlyos hypotensio (szisztolés nyomás)
- súlyos hypovolemia
- megnövekedett koponyaűri nyomás, fejsérülés és agyvérzés
- elzáródás miatti szívizom elégtelenség (pl. aorta- vagy mitrális szűkület vagy konstriktív pericarditis jelenlétében)
- obstruktív hipertrófiás kardiomiopátia
- mérgező tüdőödéma
- súlyos vérszegénység
- zárt szögű glaukóma
- általában ellenjavallt terhesség és szoptatás idején, valamint gyermekkorban szildenafillal kombinálva (lásd a „Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók” című részt)
- túlérzékenység a szerves nitrátokkal és / vagy az egyik segédanyaggal szemben
04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések
A szublingválisan alkalmazott nitroglicerin hatékonyságát pangásos szívelégtelenségben szenvedő betegeknél nem állapították meg, ezért ilyen betegeknél gondos klinikai vagy hemodinamikai monitorozást kell végezni a hipotenzió és a tachycardia lehetősége miatt.
Súlyos hipotenzió, különösen ortosztatikus, akár kis dózisú nitroglicerin bevétele után is előfordulhat. Ezért a gyógyszert óvatosan kell alkalmazni hipovolémiában vagy már fennálló hipotóniában szenvedő betegeknél. A nitroglicerin okozta hipotenziót paradox bradycardia és fokozott anginás fájdalom kísérheti.
A nitrát -terápia súlyosbíthatja az anginát hipertrófiás kardiomiopátiában szenvedő betegeknél.Súlyos anémiás hipoxémiában szenvedő betegeknél óvatosan kell alkalmazni, mivel az ilyen betegeknél csökken a nitroglicerin biotranszformációja.
A Trinitrin bevonatú tablettákat abba kell hagyni, ha látászavarok (homályos látás) vagy szájszárazság jelentkezik A nitroglicerin túlzott adagolása súlyos fejfájást okozhat.
Csak az akut anginás roham enyhítéséhez szükséges minimális adagot szabad bevenni.A nitroglicerin túlzott használata gyógyszer intoleranciához vezethet.
A Trinitrin bevonatú tablettákat szublingválisan kell bevenni, és nem szabad lenyelni. A tabletták lenyelése nem káros, de megszünteti a terápiás hatást.A Trinitrine bevont tabletta vízmentes glükózt, laktózt és szacharózt tartalmaz. A glükóz-galaktóz malabszorpció ritka formáiban szenvedő betegek, ritka örökletes galaktóz- vagy fruktóz-intolerancia, laktázhiány vagy szacharáz-izomaltáz nem szedhetik a gyógyszert.
04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb interakciók
Additív vérnyomáscsökkentő hatások figyelhetők meg vérnyomáscsökkentő gyógyszereket, α-adrenerg blokkolókat, fenotiazinokat és nitrátokat szedő betegeknél. Kifejezett ortosztatikus hipotóniát észleltek, ha kalcium-blokkoló gyógyszereket és szerves nitrátokat, például nitroglicerint adtak együtt.
Az alkohol és a nitrátok egyidejű alkalmazása hipotenziót okozhat.
A nitroglicerin értágító és hemodinamikai hatása fokozható aszpirin egyidejű alkalmazásával.
A nitroglicerin perifériás értágulatát gátolja a gyulladáscsökkentő indometacin egyidejű alkalmazása.
A triciklikus antidepresszánsok (amitriptilin, dezipramin, doxepin és mások) és az antikolinerg gyógyszerek szájszárazságot és csökkent nyálszekréciót okozhatnak. Ez megnehezítheti a nyelv alatti nitroglicerin oldódását. Ilyen esetekben előnyösnek bizonyulhat a nyálképződés fokozása mesterséges nyáltermékekkel.
A nitroglicerin orális adagolása jelentősen csökkenti az ergotamin metabolizmusát az első lépésben, és ezáltal növeli az utóbbi orális biohasznosulását. Az ergotaminról ismert, hogy anginás rohamokat vált ki. Ezért a szublingvális nitroglicerint szedő betegeknek nem szabad ergotamint és kapcsolódó gyógyszereket szedniük, vagy szorosan ellenőrizniük kell az ergotizmus tüneteit, ha nem lehet elkerülni a származékok szedését.
A szildenafil fokozza a nitrátok vérnyomáscsökkentő hatását, ezért ellenjavallt a szerves nitrátokkal, például nitroglicerinnel történő együttadása (lásd "Ellenjavallatok").
Hosszú hatású nitrátokat szedő betegeknél megfigyelhető a szublingvális nitroglicerin terápiás hatásának csökkenése.
Kölcsönhatások laboratóriumi vizsgálatokkal
A nitrátok zavarhatják a Zlatkis / Zak kolorimetriás vizsgálatot, és hamis eredményt okozhatnak a plazma koleszterinszintjének csökkenésében.
04.6 Terhesség és szoptatás
Nincsenek megfelelő klinikai és epidemiológiai adatok a nitroglicerin terhesség alatt történő alkalmazásáról. Az állatkísérletek nem elegendőek a szublingvális nitroglicerin terhességre, embrionális és / vagy posztnatális fejlődésre és a szülésre gyakorolt hatásának megállapításához (lásd a „Preklinikai biztonsági adatok” bekezdést). A lehetséges kockázat emberben nem ismert.
A Trinitrin bevonatú tablettákat terhesség alatt, különösen az első három hónapban nem szabad alkalmazni, kivéve, ha feltétlenül szükséges.
Nem ismert, hogy a nitroglicerin kiválasztódik -e az anyatejbe. Mivel ez a lehetőség nem zárható ki, különös óvatossággal kell eljárni, ha a szoptató beteg nitroglicerint szed.
04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A Trinitrin bevonattal ellátott tabletták bizonyos mellékhatások (ortosztatikus hipotenzió, hányinger, szédülés) miatt nagy hatással lehetnek a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre. Ezek a nemkívánatos hatások csökkenthetik a személy reakcióképességét.
04.8 Nemkívánatos hatások
Az agyi értágulat okozta, akár súlyos és tartós fejfájás azonnal jelentkezhet a nitroglicerin bevétele után.
Szédülés, zavartság, gyengeség, szívdobogás és a poszturális hipotenzió egyéb megnyilvánulásai érezhetők időnként, különösen a mozdulatlan ortosztatikus helyzetben lévő személyeknél.
A nitrátok vérnyomáscsökkentő hatására különösen érzékeny személyeknél terápiás dózisokban hányinger, hányás, izzadás, sápadtság és lipotímia fordulhat elő.
Másrészt a nitroglicerin csak ritkán okozhat bradycardiát és a hypervagotonia jeleit. Ezenkívül a nitrátokkal kezelt betegeknél lehetséges a bőrpír és a hámló bőrgyulladás.
Az olyan nemkívánatos hatások, mint a kipirulás, fejfájás és poszturális hipotenzió, korlátozhatják a terápiát, különösen a korai szakaszban, vagy ha az angina súlyos, vagy ha a betegek túlérzékenyek a nitrátok hatására.
Az alábbiakban felsorolt mellékhatásokat szervosztály szerint soroljuk fel. A vér és a nyirokrendszer zavarai
- Ritka: methemoglobinemia
Az idegrendszer zavarai
- szédülés, fejfájás
Szembetegségek
- homályos látás
Szívbetegségek
- tachycardia, szívdobogásérzés, paradox bradycardia, ájulás
Érrendszeri betegségek
- testtartás által bekövetkezett vérnyomáscsökkenés
Emésztőrendszeri betegségek
- hányinger, emésztési zavarok
A bőr és a bőr alatti betegségek
- kiütés
Általános rendellenességek és az alkalmazás helyének megváltozása
- Általános rendellenességek: hőhullámok, bőrpír, gyengeség, izzadás
- Nagyon ritka: cianózis
Az alkalmazás helyének megváltoztatása
- Égés, bőrpír
A methemoglobinémiát hosszú vagy nagy dózisú kezelésekkel hozták összefüggésbe.
04.9 Túladagolás
A jelek és tünetek elsősorban a markáns értágulatnak és a methemoglobinémiának köszönhetők. A megnyilvánulások a következők: hipotenzió és reflex tachycardia, hideg és sápadt bőr, fejfájás, szédülés, mentális zavartság, látászavarok, hányinger és hányás, vastag hasi fájdalommal, esetleg vizes hasmenéssel. Palpitáció, ájulás és szív- és érrendszeri összeomlás.
A markáns és általános hipotenzió miatti tünetek kezelése megköveteli, hogy az ittas pácienst Trendelenburg helyzetbe (fekve és a végtag passzív mozdulataival) pozicionálják folyadékok intravénás beadásával. Ha szükséges, adjon alfa-adrenerg agonistákat (pl. Metoxamin vagy fenilefrin). Az epinefrin és hasonló anyagok hatástalanok a túladagolás miatti kifejezett hypotensio esetén. Methemoglobinaemia miatti cianózis kezelése: 0,8 g / 100 ml methemoglobin szinttől kezdődően a kezelés 1 % metilénkék (1-2 %) intravénás adagolásból áll. Kevésbé súlyos esetekben az 50 mg / kg -os dózist szájon át kell beadni. A kezelés speciális központban ajánlott.
05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: szívbetegségekben alkalmazott értágítók, szerves nitrátok.
ATC kód: C01 DA 02.
A nitroglicerin lazító hatást fejt ki az emberi szervezet simaizmaiban, az érrendszerben főként a vénás rendszerre és a nagy koszorúerekre hat, nagyobb hatással az előbbire.
Az angina pectorisban a nitroglicerin fő hatásmechanizmusát a vénás kapacitás növekedése képviseli, ami meghatározza a szív véráramának csökkenését. Ezért a bal kamra nyomása a diasztole végén (előterhelés) és a töltési térfogat csökken, ami a szívizom oxigénigényének csökkenését eredményezi. Az oxigénfogyasztás ezen csökkenését a szívizom perfúziójának javulása kíséri, amely a koszorúér -epicardialis ágakra gyakorolt görcsoldó hatásból és az áramlás újraelosztásából származik a szívizom szubepikardiális rétegei javára. Ezenkívül a nitroglicerin kitágítja az érelmeszesedést excentrikus ateróma, és relaxációt okoz mind a spontán, mind az ergonovin által kiváltott vasospasmusban.
Szisztémás szinten a nitroglicerin dózisfüggő tágító hatást fejt ki az artériás érrendszerre; ez határozza meg a perifériás érrendszeri ellenállás (utóterhelés) csökkenését és a bal kamra falának szisztolés feszültségét, mindkét esemény hozzájárul a szívizom oxigénfogyasztásának csökkenéséhez.
Cinikus korrelációk
Az angina pectoris klinikai javulásával összefüggésben a digitális plethysmography azt mutatja, hogy az értágító hatás a nitroglicerin szublingvális beadása után körülbelül 1 perccel jelentkezik, és a beadás után körülbelül 5 perccel éri el a maximumot. Ez a hatás legalább 1 percig tart. perccel a bevétel után.
A cselekvés mechanizmusa
A nitroglicerin a szabad gyök NO (nitrogén -monoxid) származéka, amely aktiválja a guanil -ciklázt, és ennek következtében nő a ciklikus GMP a simaizomzatban és más szövetekben. Ez a miozin könnyű láncok defoszforilációjához vezet, ami szabályozza a simaizmok összehúzódásának állapotát, ami értágulatot eredményez.
05,2 "Farmakokinetikai tulajdonságok
Abszorpció:
A nitroglicerin gyorsan felszívódik a Trinitrine bevont tabletták nyelv alatti beadása után. A plazma csúcskoncentráció az adagolás után 6-7 perccel alakul ki (lásd táblázat) A maximális plazmakoncentráció (Cmax) és a koncentráció-idő görbe alatti terület (AUC) dózisarányosan növekszik. A nitroglicerin abszolút biohasznosulása a Trinitrine bevont tabletták bevétele után körülbelül 40%, és hajlamos változni a hatóanyag felszívódását befolyásoló tényezők függvényében, mint például a szublingvális hidratáció és az anyagcsere a szájnyálkahártya szintjén.
asztal
Terjesztés:
A nitroglicerin eloszlási térfogata (Vd) intravénás beadás után 3,3 l / kg.
50 és 500 ng / ml közötti plazmakoncentráció esetén a nitroglicerin plazmafehérjékhez való kötődése körülbelül 60%, míg az 1,2- és 1,3-dinitrogliceriné (a nitroglicerin két fő metabolitja) 60% és 30%. %, ill.
Anyagcsere:
A hatóanyag gyorsan metabolizálódik a májban glutation-függő szerves nitrát-reduktáz hatására. Ezenkívül tanulszin vitro humán eritrocitákkal kimutatták, hogy a vörösvértestek a nitroglicerin biotranszformációjának helyszínei is egy szulfhidril-függő enzimatikus folyamat és a csökkent hemoglobin kölcsönhatása révén.
Úgy tűnik, hogy az emberi eritrocitákban lévő csökkent hemoglobin mennyisége elsődleges szerepet játszik az anyagcsere -aktivitásukban, ezért óvatosan kell eljárni, ha vérszegénységben szenvedő betegeknél nitroglicerint szed (lásd "Különleges figyelmeztetések és a megfelelő óvintézkedések"). kimutatták, hogy az extrahepatikus vaszkuláris szövetek (femorális véna, inferior vena cava, aorta) szintén fontos szerepet játszanak a nitroglicerin metabolizmusában, ami megmagyarázza a nitrátok magas szisztémás clearance -ét. in vitro hogy a nitroglicerin biotranszformációja a sima vaszkuláris ellazulással egyidejűleg történik; ez a megfigyelés összhangban van azzal a hipotézissel, miszerint a nitroglicerin (NO -ra) biotranszformációja a hatóanyag által kiváltott értágulat mechanizmusa.
Kiküszöbölés:
Az adagolás után a nitroglicerin plazmakoncentrációja gyorsan csökken, az átlagos eliminációs felezési idő 2-3 perc.
05.3 A preklinikai biztonságossági adatok
A hagyományos farmakológiai biztonságossági, ismételt dózistoxicitási, genotoxicitási, karcinogén potenciális és reprodukciós toxicitási vizsgálatokból származó nem klinikai adatok nem mutatnak kockázatot az emberekre.
Egyszeri toxicitás: Az orális nitroglicerin LD50 értéke patkányokban 105 mg / kg, egerekben 15 mg / kg.
Ismételt dózisú toxicitás: A növekvő albínó patkányokon végzett krónikus toxicitási vizsgálatokban az epicutan úton 6 hónapon át alkalmazott 300 mg / kg dózis nem eredményezett jelentős változást a test növekedésében, a vérképben vagy más biológiai paraméterekben, továbbá nem mutatott szövettani változást A vizsgált szerveket megfigyelték. Patkányon 33 napon keresztül intraperitoneálisan beadott 825 mg / kg dózisban a testtömeg csökkenését figyelték meg.
Néma genezis: Bár a nitroglicerin gyengén mutagén volt az Ames -tesztben, a vizsgálatokban nem volt bizonyíték a genotoxicitásra. in vivo (domináns halálos vizsgálat) hím patkányokban, legfeljebb 363 mg / kg orális dózisban, vagy citogenetikai vizsgálatokban ex vivo egér és kutya szövetekben.
Karcinogenezis: A 2 évig nagyon nagy dózisú nitroglicerinnel (hímeknél 363 mg / kg / nap és nőstényeknél 434 mg / kg / nap) kezelt patkányok májsejtes karcinómákat és a herék intersticiális sejtdaganatait mutatták ki. 1022 -vel kezelt egerek (hímek) ) vagy 1058 (nőstények) mg / kg / nap, és 31,5 (hímek) vagy 38,1 (nőstények) mg / kg / nap dózisban kezelt patkányok ugyanebben az időszakban nem mutattak daganatokat a kezeléssel. 1058 mg / kg életciklus során / nap nitroglicerin nem okozott növekedést a daganatok gyakoriságában.
Reprodukciós toxicitás: A szublingválisan beadott nitroglicerinnel nem végeztek reprodukciós toxicitási és teratogenitási vizsgálatokat. Mindazonáltal, patkányokon és nyulakon végzett teratogén vizsgálatok, amelyek helyileg alkalmazott nitroglicerint adtak legfeljebb 80 mg / kg / nap, illetve 240 mg / kg / nap dózisban, nem mutattak ki magzati károsodást.
06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK
06.1 Segédanyagok
Szacharóz, kukoricakeményítő, laktóz-monohidrát, mannit, talkum, mikrokristályos cellulóz, szilícium-dioxid, titán-dioxid, vízmentes glükóz, arab gumi, burgonyakeményítő, magnézium-karbonát, magnézium-sztearát, kalcium-sztearát, zselatin, polivinil-alkohol, vanillin, p-metil-hidroxi-benzoát.
06.2 Inkompatibilitás
Nem releváns.
06.3 Érvényességi idő
2 év.
06.4 Különleges tárolási előírások
Legfeljebb 25 ° C -on tárolandó.
06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomagolás tartalma
PVC / PVDC 60 / alumínium buborékcsomagolás
2 buborékcsomagolás 35 tablettával.
06.6 Használati utasítás
Nincsenek speciális utasítások.
07.0 FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY
ACARPIA Farmaceutici srl
Vivaio útján, 17
20122 MILAN (OLASZORSZÁG)
08.0 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
006035063
09.0 Az első forgalomba hozatali engedély kiadásának időpontja
Megújítás:
06/2010
10.0 A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA
06/2010
