Hatóanyagok: klaritromicin
Clarithromycin Actavis 250 mg filmtabletta
CLARITHROMYCIN DOC Generici 500 mg filmtabletta
Miért használják a klaritromicint - általános gyógyszert? Mire való?
Minden tabletta 250 mg vagy 500 mg klaritromicint tartalmaz. A Clarithromycin Accord a makrolid antibiotikumoknak nevezett gyógyszerek csoportjába tartozik. Az antibiotikumok megállítják a fertőzést okozó baktériumok szaporodását.
A gyógyszer alkalmazható olyan fertőzések kezelésére, mint például:
- Felső légúti fertőzések, mint például a mandulák (mandulagyulladás) és a torok (garatgyulladás) fertőzése, alternatívaként, amikor a "β-laktámoknak" nevezett antibiotikumok nem megfelelőek.
- A középfül akut gyulladása (akut középfülgyulladás) gyermekeknél.
- Alsó légúti fertőzések, például tüdőfertőzések (tüdőgyulladás).
- Az orrot körülvevő csontüregek gyulladása (arcüreggyulladás) és a krónikus hörghurut akut súlyosbodása felnőtteknél és 12 évesnél idősebb serdülőknél.
- A bőr és a lágyrészek enyhe vagy közepes fertőzései.
Más antibiotikumokkal és megfelelő fekélygyógyító gyógyszerrel való megfelelő kombinációban a klaritromicint Helicobacter pylori (H. pylori gyomor kolonizáló baktérium) elpusztítására használják Helicobacter pylori -val összefüggő fekélyben szenvedő felnőtt betegeknél (lásd 3. bekezdés).
A klaritromicin tabletta felnőttek és 12 éves vagy idősebb gyermekek kezelésére javallt. Más gyógyszerformák is rendelkezésre állnak 6 hónapos és 12 év közötti gyermekek számára, például klaritromicin belsőleges szuszpenzió.
Ellenjavallatok Amikor a klaritromicin - generikus gyógyszer nem alkalmazható
Ne szedje a klaritromicin tablettát, ha:
- ha allergiás (túlérzékeny) a klaritromicinre vagy a gyógyszer (6. pontban felsorolt) egyéb összetevőjére, vagy más makrolid antibiotikumokra, például eritromicinre vagy azitromicinre
- ergotamint vagy dihidroergotamint szed. Ezeket a gyógyszereket migrén kezelésére használják
- szénanátha és egyéb allergiák kezelésére használt terfenadin vagy asztemizol nevű gyógyszert szed, mivel ezeknek a gyógyszereknek a kombinálása bizonyos esetekben súlyos szívverési zavarokat okozhat
- ticagrelort vagy ranolazint szed. Ezek olyan gyógyszerek, amelyeket stroke vagy szívroham megelőzésére használnak
- kolhicint szed. Ez egy köszvény kezelésére használt gyógyszer
- pimozidot szed. Ezt a gyógyszert mentális problémák kezelésére használják
- ciszapridot szed. Ezt a gyógyszert gyomorproblémák kezelésére használják
- ha olyan HMG-CoA reduktáz inhibitorokat szed, amelyek közismert nevén sztatinok, például lovasztatin vagy szimvasztatin, amelyeket a vér koleszterinszintjének kezelésére használnak. Az izmok gyengülhetnek
- szívbetegségben szenved, amely a szívritmus megváltozását okozza (a QT -intervallum megnyúlásának nevezik)
- súlyos májelégtelenségben szenved, csökkent vesefunkcióval összefüggésben
- alacsony a vér káliumszintje. Ha a fentiek közül bármelyik vonatkozik Önre, ne szedje ezt a gyógyszert, és beszéljen kezelőorvosával.
Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Mit kell tudnia a Clarithromycin - Generic Drug szedése előtt
A klaritromicin szedése előtt beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével:
- ha enyhe vagy közepesen súlyos máj- és veseproblémái vannak. Előfordulhat, hogy orvosának módosítania kell az adagot. Forduljon orvosához, ha olyan májbetegség jelei és tünetei jelentkeznek, mint az étvágytalanság, sárgaság, sötét vizelet, viszketés vagy hasi fájdalom
- ha H. pylori fertőzése van - kövesse alaposan orvosa tanácsát, mivel a klaritromicin óvatlan használata rezisztens mikroorganizmusok megjelenését eredményezheti
- ha allergiás reakciója van más antibiotikumokkal (linkomicin és klindamicin) szemben. C "az allergiás reakció kockázata, mint a klaritromicin esetében (keresztérzékenység)
- ha súlyos akut allergiás reakciója van, amely lázas (magas), vörös foltokkal a bőrön, ízületi fájdalommal és / vagy Stevens-Johnson-szindrómának nevezett szemgyulladással jár. A klaritromicin -kezelést azonnal abba kell hagyni, és sürgősen meg kell kezdeni a megfelelő kezelést
- ha súlyos allergiás reakciója van hólyagos és hámló bőrrel, amelyet toxikus járványos nekrolízisnek (TEN) neveznek. A klaritromicin -kezelést azonnal abba kell hagyni, és sürgősen meg kell kezdeni a megfelelő kezelést
- ha azt gyanítja, hogy a klaritromicin hosszantartó vagy ismételt alkalmazása során új fertőzés alakult ki. Ezt nevezhetjük klaritromicinnel szemben rezisztens organizmusokkal való "túlfertőzésnek"
- ha súlyos vagy elhúzódó hasmenést észlel a klaritromicin alkalmazása alatt vagy azt követően. Azonnal értesítse kezelőorvosát, mivel a klaritromicin nagyon ritka esetekben súlyos vastagbélgyulladást (pszeudomembranosus colitis) okozhat
- ha tudja, hogy szívbetegsége van
- - ha lassú vagy rendszertelen szívverése van / volt
- ha gyenge a szíve
- ha alacsony a magnéziumszintje a vérében. Ezekben az esetekben a szívverésének ritmusa is szerepet játszhat
- ha terhes. Ne szedje ezeket a tablettákat az előnyök és kockázatok alapos értékelése nélkül, különösen a terhesség első három hónapjában (lásd "Terhesség és szoptatás").
- ha kolhicin gyógyszereket szed. A klaritromicin és a kolchicin kombinációja ellenjavallt
- ha koleszterinszint kezelésére atorvasztatint vagy rozuvasztatint szed, és izomgyengeség jelei vannak. Előfordulhat, hogy orvosának csökkentenie kell ezeket a sztatinokat
- ha klaritromicin és benzodiazepinek, például alprazolam, triazolam és midazolám kombinációját szedi (lásd "Egyéb gyógyszerek és a klaritromicin tabletta")
- ha más olyan gyógyszereket szed, amelyek befolyásolhatják a hallását. A halláskárosodást monitorozni kell a terápia alatt és után
- ha tüdőgyulladása van. Orvosa ellenőrizni fogja bizonyos antibiotikumokkal szembeni rezisztencia lehetőségét
- ha orális hipoglikémiás szereket vagy inzulint használ. A vércukorszintet gondosan ellenőrizni kell
- ha szájon át szedett antikoagulánsokat használ a klaritromicinnel egyidejűleg. Fennáll a súlyos vérzés veszélye.
Ha nem biztos abban, hogy ezek közül bármelyik vonatkozik -e Önre, beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével, mielőtt elkezdi szedni a klaritromicint.
Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy élelmiszerek módosíthatják a klaritromicin - Generic Drug hatását
Beszéljen orvosával, ha az alábbi gyógyszerek bármelyikét szedi:
- Amíg a klaritromicint szedi, ne vegyen be ciszapridot, gyomorproblémák kezelésére használt gyógyszert, pimozidot, mentális problémák kezelésére, terfenadint vagy asztemizolt, szénanátha és egyéb allergiák kezelésére szolgáló gyógyszereket, "ergotamint vagy dihidroergotamint. A klaritromicint ezekkel a gyógyszerekkel kombinálva súlyos szívritmuszavarokat okozhat.
- Ne szedjen lovasztatint vagy szimvasztatint, a koleszterinszint csökkentésére használt gyógyszereket. Az izmok gyengülhetnek.
- Vigyázzon az atorvasztatinnal és a rozuvasztatinnal a fent említett izomgyengeség kialakulásának kockázata miatt.
- Ne szedjen ergotamint vagy dihidroergotamint, a migrén kezelésére használt gyógyszereket.
- Warfarin, egy kumarin antikoaguláns, amelyet a vér hígítására használnak.
- Nateglinid, repaglinid vagy inzulin, cukorbetegség ellen. Kezelőorvosa ellenőrizni fogja a vércukorszintjét.
- Szabálytalan szívverés kezelésére használt gyógyszerek, például disopiramid, kinidin vagy digoxin.
- Epilepszia kezelésére használt gyógyszerek, például fenitoin, fenobarbitál, valproinsav vagy karbamazepin.
- Teofillin, asztma kezelésére használják.
- A nyugtatóként használt benzodiazepinek, mint például a midazolám vagy a triazolam, vagy a szorongás és a depresszió kezelésére, mint például az alprazolám. Álmosságot és zavartságot tapasztalhat; minden idegrendszerre ható mellékhatást részletesen jelentenie kell orvosának.
- Rifabutin, rifapentin vagy rifampicin, bizonyos fertőzések kezelésére.
- Szervátültetés után alkalmazott ciklosporin, szirolimusz vagy takrolimusz.
- HIV -fertőzött betegek kezelésére használt ritonavir, zidovudin, nevirapin, atazanavir, efavirenz vagy etravirin.
- Omeprazol vagy lanzoprazol, amelyeket a gyomorban történő savlerakódás megállítására használnak.
- Antacidok és ranitidin, gyomorproblémák / gyomorégés kezelésére.
- Kolhicin, a köszvény kezelésére használt gyógyszer.
- Aminoglikozidok, fertőzések kezelésére használt gyógyszerek; süketséget okozhat.
- Szildenafil, tadalafil és vardenafil, erekciós problémák kezelésére használt gyógyszerek. Szükség lehet ezen gyógyszerek adagjának csökkentésére.
- Vizelet -inkontinencia kezelésére használt tolterodin. A gyógyszer adagjának csökkentésére lehet szükség.
- Az itrakonazolt gombás fertőzések kezelésére használják. Mind az itrakonazol, mind a klaritromicin hatásai meghosszabbodhatnak.
- Verapamil, amlodipin és diltiazem magas vérnyomás kezelésére.
- Orbáncfű, a depresszió kezelésére használt növényi termék.
Ha a fentiek bármelyike vonatkozik Önre, beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével.
Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét a jelenleg vagy nemrégiben szedett egyéb gyógyszereiről, beleértve a vény nélkül kapható készítményeket is. Ide tartoznak a növényi gyógyszerek is.
A CLARITHROMYCIN DOC Generici egyidejű bevétele étellel és itallal
Ezt a gyógyszert étkezés közben vagy attól függetlenül is beveheti.
Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:
Terhesség és szoptatás
Ha Ön terhes, úgy gondolja, hogy terhes, vagy ha terhességet tervez, vagy ha szoptat, kérje ki kezelőorvosa tanácsát, mielőtt elkezdi szedni ezt a gyógyszert, mivel a terhesség és szoptatás idején történő alkalmazása nem ismert.
A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Egyelőre nem ismert, hogy ez a gyógyszer hogyan befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket. A gyógyszer bevétele után szédülést, zavartságot vagy egyensúlyhiányt érezhet. Ha ez Önnel történik, ne vezessen gépjárművet és ne kezeljen gépeket.
Adagolás, az alkalmazás módja és ideje Hogyan kell alkalmazni a klaritromicint - generikus gyógyszer: Adagolás
Kezelőorvosa eldöntötte, melyik adag megfelelő Önnek. Az adag a fertőzés típusától és súlyosságától függ. Mindig pontosan kövesse orvosa utasításait és a gyógyszer dobozának címkéjén található utasításokat. Ha nem érti ezeket az utasításokat, vagy kétségei vannak, forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez.
A tablettákat legalább fél pohár vízzel kell lenyelni.
A szokásos adagolásra vonatkozó utasítások az alábbiakban találhatók:
Felnőttek, idősek és 12 év feletti gyermekek:
- Szokásos adag: 250 mg naponta kétszer (egyszer reggel és egyszer este) 6-14 napig
- Nagy dózisú kezelés: orvosa növelheti az adagot 500 mg -ra naponta kétszer, vagy meghosszabbíthatja a kezelést 14 napra, ha súlyos fertőzése van.
A kezelést a tünetek eltűnése után legalább 2 napig folytatni kell.
Alkalmazás H. pylori fertőzések okozta peptikus fekélyekben:
500 mg klaritromicint naponta kétszer 7 napon keresztül általában más gyógyszerekkel kombinálva alkalmaznak.
Vesebetegségben szenvedő betegek:
Ha súlyos veseproblémái vannak, orvosa felére csökkenti az adagot, például 250 mg naponta egyszer, vagy súlyos fertőzések esetén 250 mg naponta kétszer, és legfeljebb 14 napra csökkenti a kezelést.
Alkalmazása gyermekeknél 12 éves korig:
Az ajánlott adag 7,5 mg / kg naponta kétszer (egyszer reggel és egyszer este) 5-10 napig
A kezelést a tünetek eltűnése után legalább 2 napig folytatni kell.
Súly Dózis
30-40 kg 250 mg naponta kétszer
Ha gyermekének súlyos veseproblémái vannak, orvosa felére csökkenti az adagot, például 7,5 mg / kg naponta egyszer, és legfeljebb 14 napra csökkenti a kezelést.
A klaritromicin tabletta formájában nem alkalmas 12 év alatti, 30 kg -nál kisebb testtömegű gyermekek számára. Más gyógyszerformák alkalmasabbak ezekre a betegekre, például az orális szuszpenzió.
Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok klaritromicint vett be?
Ha az előírtnál több Clarithromycin Accord tablettát vett be
Ha Ön vagy valaki más egyszerre sok tablettát nyel le, vagy ha úgy gondolja, hogy egy gyermek lenyelt egy tablettát, azonnal lépjen kapcsolatba a legközelebbi sürgősségi osztálygal vagy orvosával.
A gyógyszer túl sok hányást és gyomorfájdalmat okozhat.
Kérjük, vigye magával ezt a betegtájékoztatót, a megmaradt tablettákat és a tartályt a kórházba vagy orvoshoz, hogy tudják, mely tablettákat vették be.
Ha elfelejtette bevenni a klaritromicint
Ha elfelejtett bevenni egy tablettát, vegyen be egyet, amint eszébe jut, kivéve, ha már majdnem itt az ideje a következőnek. Ne vegyen be kétszeres adagot a kihagyott tabletta pótlására.
Ha idő előtt abbahagyja a klaritromicin szedését
Ne hagyja abba a gyógyszerek szedését, mert jobban érzi magát.Fontos, hogy befejezze az előírt kezelést, különben a probléma visszatérhet.
Ha bármilyen további kérdése van a gyógyszer alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.
Mellékhatások Mik a Clarithromycin - Generic Drug mellékhatásai
Mint minden gyógyszer, így a Clarithromycin Accord is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.
A klaritromicin -terápiával kapcsolatos leggyakoribb és leggyakoribb mellékhatások felnőtteknél és gyermekeknél egyaránt a hasi fájdalom, hasmenés, hányinger, hányás és megváltozott ízérzés. Ezek a mellékhatások általában enyhe intenzitásúak, és más makrolid antibiotikumokról is ismertek (lásd az alábbi listát).
A következő lista a klaritromicin azonnali hatóanyag-leadású tablettákkal, granulátumokkal, belsőleges szuszpenzióhoz, por oldatos injekcióhoz, retard tablettákkal és módosított hatóanyag-leadású tablettákkal kapcsolatos klinikai vizsgálatokból és forgalomba hozatal utáni tapasztalatokból származó mellékhatásokat mutatja be; ezért nem mindegyik a következő nemkívánatos hatások a tablettákra vonatkozhatnak.
A klaritromicinnel kapcsolatos, legalábbis lehetségesnek tekintett reakciókat gyakoriság szerint jelentik a következő konvenció szerint: nagyon gyakori (10 kezelt személyből több mint egy esetben), gyakori (100 kezelt személyből kevesebb, mint 1 eset), nem gyakori (kevesebb, mint 1 eset) 100 kezelt személyben, de 1000 kezelt személyből több mint 1 esetben), nagyon ritka (10 000 kezelt személyből kevesebb, mint 1 eset), és nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem becsülhető meg). A mellékhatások gyakorisága, típusa és súlyossága gyermekeknél várhatóan megegyezik a felnőttekével.
Ha ezek közül a tünetek közül bármelyik jelentkezik, hagyja abba a klaritromicin szedését, azonnal értesítse kezelőorvosát, vagy menjen a legközelebbi kórház sürgősségi osztályára:
- A gyógyszer bevétele után allergiás reakció léphet fel. Ez az allergiás reakció a következőket foglalhatja magában: légzési nehézség és az ajkak, az arc és a nyak duzzanata, csalánkiütés, amely súlyossága a viszkető bőrkiütésektől a bőr súlyos hólyagosodásáig vagy az ajkak, a szemek, az orr, a száj és a nemi szervek fekélyeiig terjedhet. életveszélyes sokk (anafilaxiás sokk). Ez 100 kezelt beteg közül kevesebb mint 1 -nél fordul elő, de 1000 -ből több mint 1 -nél fordul elő.
- Súlyos és hosszan tartó hasmenése lehet. A hasmenésnek vér vagy nyálka lehet. Ez a vastagbél gyulladására utalhat (pszeudomembranosus colitis, gyakorisága nem ismert).
- Súlyos túlérzékenységi reakciója lehet, amely a nyálkahártyákat érinti, láz (magas), vörös, foltos bőr, ízületi fájdalom és / vagy szemgyulladás (Stevens-Johnson-szindróma), vagy súlyos és hirtelen fellépő túlérzékenységi reakció, amelyet láz, hólyagok a bőrön / hámlás okoz. bőrkiütés (toxikus epidermális nekrolízis), gyógyszerkiütés kóros vérsejtekkel (eozinofília) és szisztémás tünetek (DRESS néven) (lásd 2. pont "Különös elővigyázatossággal alkalmazható a klaritromicin, különösen, ha" és "A klaritromicin szedése. ).
- Májelégtelensége lehet. Ez nagyon ritka esetekben halálos kimenetelű, különösen olyan betegeknél fordult elő, akik halálos kimenetelűek, különösen olyan betegeknél, akik már fennálltak májbetegségben, vagy olyan betegeknél, akik más, májkárosító gyógyszereket szednek (lásd 2. pont „Különleges elővigyázatossággal alkalmazható a Clarithromycin tabletta, különösen, ha”).
- Súlyos vérzavarokat tapasztalhat magas láz, torokfájás és szájfekély (agranulocitózis) esetén. Az előfordulás gyakorisága nem ismert.
A klaritromicin egyéb lehetséges mellékhatásai a következők:
gyakori mellékhatások (10 kezelt betegből kevesebb, mint 1, de 100 -ból több mint 1)
- Migrén, alvászavar (álmatlanság).
- Gyomorproblémák, például hányinger (hányinger), fojtogató (hányás), emésztési zavar (diszpepszia), gyomorfájdalom (hasi fájdalom) vagy hasmenés, ízváltozások, furcsa szájíz (fémes vagy keserű íz).
- Szájpenész (moniliasis). Ez okozza a pustulákat a szájban, néha fehér foltokkal együtt.
- Kiütések, ödéma (hyperhidrosis).
- A vese- és májműködés ellenőrzésére használt vérvizsgálatok változásai.
nem gyakori mellékhatások
- Szokatlan vérzés vagy megmagyarázhatatlan véraláfutás (elhúzódó protrombin idő).
- A keringő fehérvérsejtek számának csökkenése (leukopenia, neutropenia), ami a fertőzések kockázatának növekedéséhez vezet, a keringő sejtek számának csökkenése, amelyek lehetővé teszik a véralvadást, ami fokozott vérzési hajlamhoz vezet (trombocitémia), a vér rendellenességei sejtek (eozinofília).
- Ízületi fájdalom és izomfájdalom (arthralgia, myalgia), izomgörcsök, merevség.
- Máj- és epehólyag -problémák (általában átmeneti és reverzibilisek), májgyulladással (hepatitisz) és az epefolyás érintettségével (kolesztázis), a bőr és a szemfehérje sárgaságával vagy anélkül (sárgaság).
- Szájgyulladás (szájgyulladás), belek vagy gyomor.
- Fertőzés, hüvelyi fertőzés.
- Túlérzékenység.
- Szorongás, idegesség, sikoltozás, szédülés, álmosság, remegés, forgó érzés (szédülés), halláscsökkenés, fülcsengés (tinnitus), asztma, orrvérzés.
- Megváltozott pulzusszám és / vagy szívritmus (QT -megnyúlás, pitvarfibrilláció, szívmegállás).
- Súlyos hasi és hátfájás, gyomorgyulladás (gastritis), száj (stomatitis), nyelv (glossitis) vagy nyelőcsőgyulladás (oesophagitis), székrekedés, szájszárazság, böfögés és puffadás.
- A bőr hólyagos gyulladása, viszketés, csalánkiütés, kiütések kis elszíneződött lapos foltokkal, duzzanat.
- Anorexia, csökkent étvágy, rossz közérzet, vörös bőr, gyengeség, mellkasi fájdalom, hidegrázás, fáradtság.
nagyon ritka mellékhatások (10 000 kezelt betegből kevesebb mint 1 -nél fordul elő)
- Zsibbadás és bizsergés a karokban és a lábakban (paresztézia).
Nem ismert gyakoriságú mellékhatások:
- Bélgyulladás súlyos hasmenéssel, pszeudomembranosus colitis néven.
- Szent Antal tüze (erysipelas), akne.
- Szokatlan vérzés vagy véraláfutás (elhúzódó protrombin idő), kóros véralvadás, kóros vizelet szín.
- Súlyos allergiás reakciók, amelyek az arc vagy a torok duzzanatát okozzák (angioödéma).
- Pszichózis, zavartság, deperszonalizáció, depresszió, tájékozódási zavar, hallucinációk, rémálmok, görcsök, ízérzés elvesztése, szaglás megváltozása vagy elvesztése, süketség, bizsergés vagy zsibbadás a kezekben vagy a lábakban.
- Szívroham.
- A hasnyálmirigy -gyulladás, a nyelv elszíneződése, a fog elszíneződése.
- A bőr és a szemfehérje sárgulása (sárgaság), gyulladás vagy veseelégtelenség.
- Izomgyengeség izomszövet elvesztésével.
Mellékhatások bejelentése
Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa erről kezelőorvosát vagy gyógyszerészét. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik. A mellékhatásokat közvetlenül a hatóság részére is bejelentheti az alábbi elérhetőségeken: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
A mellékhatások bejelentésével Ön is hozzájárulhat ahhoz, hogy minél több információ álljon rendelkezésre a gyógyszer biztonságosságáról.
Lejárat és megőrzés
A gyógyszer gyermekektől elzárva tartandó!
A dobozon feltüntetett lejárati idő (EXP) után ne alkalmazza a klaritromicint. A lejárati idő az adott hónap utolsó napjára vonatkozik.
30 ° C alatt tárolandó.
Semmilyen gyógyszert ne dobjon a szennyvízbe vagy a háztartási hulladékba. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez elősegíti a környezet védelmét.
Mit tartalmaz a Clarithromycin tabletta?
- A készítmény hatóanyaga a klaritromicin.
- Egyéb összetevők:
Tablettamag: kroszkarmellóz -nátrium (E468), mikrokristályos cellulóz PH 102, magnézium -sztearát (E572), vízmentes kolloid szilícium -dioxid (E551). Tablettabevonat: hipromellóz 2910 E5 (E464), makrogol 8000, titán -dioxid (E171), sárga vas -oxid (E172).
Milyen a Clarithromycin Accord külleme és mit tartalmaz a csomagolás?
A Clarithromycin Acid 250 mg filmtabletta 12 és 14 filmtablettát tartalmazó buborékcsomagolásban kapható.
A Clarithromycin 500 mg filmtabletta 14 filmtablettát tartalmazó buborékcsomagolásban kapható.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.
01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
FARMÁVAL BEVONATT CLARITHROMYCIN DOC GENERICI TABLETTA
02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Klaritromicin DOC Generici 250 mg:
1 filmtabletta 250 mg klaritromicint tartalmaz.
Klaritromicin DOC Generici 500 mg:
1 filmtabletta 500 mg klaritromicint tartalmaz.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
03.0 GYÓGYSZERFORMA
Filmtabletta.
Klaritromicin DOC Generici 250 mg:
Halványsárga, ovális filmtabletta, egyik oldalán "CLA250", másik oldalán "APO" mélynyomással.
Klaritromicin DOC Generici 500 mg:
Halványsárga, kapszula alakú, filmtabletta, egyik oldalán "CLA500", a másikon "APO" mélynyomással.
04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK
04.1 Terápiás javallatok
A klaritromicin felnőtteknek és 12 éves vagy idősebb gyermekeknek javallt (csak felnőtteknek szánt készítmények, például tabletták).
A klaritromicin a következő akut és krónikus bakteriális fertőzések kezelésére javallt, amelyeket klaritromicinre érzékeny mikroorganizmusok okoznak:
• felső légúti fertőzések, például mandulagyulladás / garatgyulladás, alternatívaként, ha a β-laktám antibiotikumok nem megfelelőek.
• akut középfülgyulladás gyermekeknél.
• alsó légúti fertőzések, például közösségben szerzett tüdőgyulladás.
• arcüreggyulladás és a krónikus hörghurut akut súlyosbodása felnőtteknél és 12 évesnél idősebb serdülőknél.
• a bőr és a lágyrészek enyhe vagy közepes fertőzései.
• megfelelő kombinációban antibakteriális terápiás rendszerekkel és megfelelő fekélygyógyító gyógyszerrel a Helicobacter pylori felszámolására Helicobacter pylori -val összefüggő fekélyben szenvedő felnőtt betegeknél (lásd 4.2 pont).
Figyelembe kell venni az antibakteriális szerek megfelelő használatára vonatkozó hivatalos irányelveket, beleértve a nemzeti és helyi irányelveket.
04.2 Adagolás és alkalmazás
Adagolás
A klaritromicin adagja a fertőzés típusától és súlyosságától függ, és ezt minden esetben orvosnak kell meghatároznia.
Felnőttek és serdülők (beleértve az időseket is)
Standard adag: a szokásos adag 250 mg naponta kétszer (reggel és este).
Nagy dózisú kezelés (súlyos fertőzések): a szokásos adag súlyos fertőzések esetén napi kétszer 500 mg -ra emelhető.
Gyermekpopuláció (12 év felett)
Használja, mint felnőtteknél.
Helicobacter pylori megszüntetése felnőtteknél
Helicobacter pylori fertőzés miatt gyomor-nyombélfekélyben szenvedő betegeknél a klaritromicint az első vonalbeli hármas kezelés részeként naponta kétszer 500 mg-os dózisban kell bevenni. Figyelembe kell venni a Helicobacter pylori felszámolására vonatkozó nemzeti ajánlásokat.
Adagolás veseelégtelenségben
Az adag módosítására általában nincs szükség, kivéve a súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeket (kreatinin -clearance)
Gyermekpopuláció (12 éves korig)
Az ajánlott adag 7,5 mg / kg naponta kétszer (reggel és este).
A klaritromicin tabletta formájában történő alkalmazása nem ajánlott 12 év alatti, 30 kg -nál kisebb testtömegű gyermekeknél. Ezeknél a betegeknél a gyermekgyógyászati klaritromicin szuszpenzió alkalmazása megfelelőbb.
Klinikai vizsgálatokat végeztek a gyermekek klaritromicin szuszpenziójával 6 hónapos és 12 éves kor közötti gyermekeknél, ezért a gyermekkori klaritromicin szuszpenziót (granulátum belsőleges szuszpenzióhoz) 12 évesnél fiatalabb gyermekeknél kell alkalmazni.
A hatást 3 év alatti gyermekeknél nem dokumentálták a közösségben szerzett tüdőgyulladás indikációjára.
Károsodott vesefunkciójú és 30 ml / perc alatti kreatinin clearance -ben szenvedő betegeknél a klaritromicin adagját felére kell csökkenteni (pl. 250 mg naponta egyszer vagy 250 mg naponta kétszer súlyosabb fertőzések esetén). Ezeknél a betegeknél a kezelés nem hosszabbítható meg 14 napon túl.
A kezelés időtartama
A klaritromicin -kezelés időtartama a fertőzés típusától és súlyosságától függ, és ezt minden esetben orvosnak kell meghatároznia.
• A kezelés szokásos időtartama 12 év alatti gyermekeknél 5-10 nap (a gyermek szuszpenziós készítmény esetében).
• A kezelés szokásos időtartama felnőtteknél és 12 évesnél idősebb gyermekeknél 6-14 nap (csak felnőtteknek szánt készítmények esetében).
• A kezelést a tünetek eltűnése után legalább 2 napig folytatni kell.
• Streptococcus pyogenes (A csoport β-hemolitikus streptococcus) fertőzés esetén a kezelés időtartama legalább 10 nap.
• A Helicobacter pylori fertőzés felszámolására szolgáló kombinált terápiát, például naponta kétszer 500 mg klaritromicint, naponta kétszer 1000 mg amoxicillint és naponta kétszer 20 mg omeprazolt kombinálva kell folytatni.
Az alkalmazás módja
A tablettákat legalább fél pohár vízzel kell lenyelni.
A klaritromicin az étkezéstől függetlenül adható.Az élelmiszer nem befolyásolja a biohasznosulás mértékét. Az étel csak kissé késlelteti a klaritromicin felszívódását.
04.3 Ellenjavallatok
• A klaritromicin ellenjavallt olyan betegeknél, akik ismerten túlérzékenyek a klaritromicinnel, más makrolid antibiotikumokkal vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyaggal szemben.
• A klaritromicin és az ergotamin vagy a dihidroergotamin egyidejű alkalmazása ellenjavallt, mivel ergot -toxicitást okozhat (lásd 4.5 pont).
• A klaritromicin és az alábbi hatóanyagok bármelyikének egyidejű alkalmazása ellenjavallt: asztemizol, ciszaprid, pimozid és terfenadin, mivel ez QT -intervallum megnyúláshoz és szívritmuszavarokhoz vezethet, beleértve a kamrai tachycardiát, a kamrai fibrillációt és a torsade de pointes -t (lásd 4.5 pont).
• Tikagrelorral vagy ranolazinnal történő egyidejű alkalmazás ellenjavallt.
• A klaritromicin nem adható olyan betegeknek, akiknél a QT -intervallum megnyúlása vagy a kamrai szívritmuszavar szerepel, beleértve a torsades de pointes -t (lásd 4.4 és 4.5 pont).
• A klaritromicint nem szabad egyidejűleg alkalmazni a HMG-CoA reduktáz inhibitorokkal (sztatinokkal), amelyeket nagymértékben metabolizál a CYP3A4 (lovasztatin vagy szimvasztatin), a myopathia, beleértve a rabdomiolízist, fokozott kockázata miatt (lásd 4.5 pont).
• Más erős CYP3A4 -gátlókhoz hasonlóan a klaritromicin sem alkalmazható kolchicint szedő betegeknél.
• A klaritromicin nem alkalmazható olyan betegeknél, akik súlyos májelégtelenségben szenvednek, vesekárosodással összefüggésben.
• A klaritromicin nem adható hypokalaemiás betegeknek (a QT -intervallum megnyúlásának kockázata, lásd 4.4 pont).
04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések
Az orvosok nem írhatnak fel klaritromicint terhes nőknek alapos előny / kockázat értékelés nélkül, különösen a terhesség első három hónapjában (lásd 4.6 pont).
A klaritromicin főként a májban ürül. Ezért a klaritromicint óvatosan kell alkalmazni májkárosodásban szenvedő betegeknél. Óvatosság szükséges a klaritromicin közepes vagy súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknek történő alkalmazásakor is.
Halálos májelégtelenségről számoltak be (lásd 4.8 pont). Ezen betegek egy része esetleg már fennálló májbetegségben szenvedett, vagy más hepatotoxikus gyógyszert szedett. A betegeket figyelmeztetni kell arra, hogy hagyják abba a kezelést, és forduljanak orvosukhoz, ha májbetegség jeleit és tüneteit észlelik, mint például étvágytalanság, sárgaság, sötét vizelet, viszketés vagy hasi fájdalom.
Óvatosság ajánlott súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (lásd 4.2 pont).
Ha a vesefunkció gyenge, a klaritromicin dózisát megfelelően csökkenteni kell a károsodás mértékének megfelelően (lásd 4.2 pont). Idős betegeknél figyelembe kell venni a veseelégtelenség lehetőségét.
Pseudomembranosus colitisről számoltak be szinte minden antibakteriális szerrel, beleértve a makrolidokat is, amelyek enyhe vagy életveszélyesek lehetnek. Hasmenés társul Clostridium difficile (CDAD) szinte minden antibakteriális szer alkalmazásával, beleértve a klaritromicint is, amely enyhe hasmenés vagy halálos vastagbélgyulladás formájában nyilvánulhat meg. Az antibakteriális szerekkel végzett kezelés megváltoztatja a vastagbél normális flóráját, és ez túlzott növekedéshez vezethet C. nehéz. A CDAD -t minden olyan betegnél figyelembe kell venni, akinek hasmenése van az antibiotikumok alkalmazása után. Alapos kórtörténetre van szükség, mivel a CDAD több mint két hónappal az antibakteriális szer beadása után fordulhat elő. A javallattól függetlenül meg kell fontolni a klaritromicin -kezelés abbahagyását. Antibiogramot kell végezni, és meg kell kezdeni a megfelelő terápiát. Kerülni kell a perisztaltikát gátló gyógyszerek alkalmazását.
A forgalomba hozatalt követő tapasztalatok szerint a colchicin toxicitása a klaritromicin és a kolchicin egyidejű alkalmazásához kapcsolódik, különösen időseknél, amelyek közül néhány veseelégtelenségben szenvedő betegekre vonatkozik. Ezen betegek egy részénél halál is történt (lásd 4.5 pont). A klaritromicin és a kolhicin egyidejű alkalmazása ellenjavallt (lásd 4.3 pont).
Óvatosság szükséges a klaritromicin és a triazolobenzodiazepinek, például a triazolam és a midazolám egyidejű alkalmazásakor (lásd 4.5 pont).
Óvatosság ajánlott a klaritromicin és más ototoxikus gyógyszerek, különösen aminoglikozidok egyidejű alkalmazásakor. A vestibularis és hallási funkciót monitorozni kell a kezelés alatt és után.
A QT -intervallum megnyúlásának kockázata miatt a klaritromicint óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akik koszorúér -betegségben szenvednek, kórelőzményben szívizomhiány, kamrai aritmia, súlyos szívelégtelenség, ellenőrizetlen hipomagnesémia, bradycardia (
Tüdőgyulladás : az ellenállás terjedésének előrejelzésében a Streptococcus pneumoniae a makrolidokkal szemben fontos, hogy érzékenységi vizsgálatot végezzenek, amikor klaritromicint írnak fel közösségben szerzett tüdőgyulladásra. Kórházban szerzett tüdőgyulladásban a klaritromicint megfelelő további antibiotikumokkal együtt kell alkalmazni.
Enyhe és közepes fokú bőr- és lágyrészfertőzések : Ezeket a fertőzéseket a legtöbb esetben az okozza Staphylococcus aureus És Streptococcus pyogenesMindkettő potenciálisan rezisztens a makrolidokkal szemben. Ezért fontos az érzékenységi vizsgálatok elvégzése. Azokban az esetekben, amikor az antibiotikumok nem használhatók bétaa laktámok (például allergia), más antibiotikumok, például a klindamicin, elsődleges gyógyszerek lehetnek.
A makrolidokat jelenleg csak bizonyos bőr- és lágyrészfertőzések, például aCorynebacterium minutissimum, acne vulgaris, erysipelas és olyan helyzetekben, amikor a penicillin terápia nem végezhető el.
Ha súlyos akut túlérzékenységi reakció lép fel, például anafilaxia, Stevens-Johnson-szindróma és toxikus epidermális nekrolízis, a klaritromicin-kezelést azonnal abba kell hagyni, és sürgősen meg kell kezdeni a megfelelő kezelést.
A klaritromicint óvatosan kell alkalmazni, ha olyan gyógyszerekkel együtt adják, amelyekről ismert, hogy citokróm CYP3A4 enzimet indukálnak (lásd 4.5 pont).
HMG-CoA reduktáz inhibitorok (sztatinok) : A klaritromicin és a lovasztatin vagy a szimvasztatin egyidejű alkalmazása ellenjavallt (lásd 4.3 pont). Óvatosság szükséges a klaritromicin és más sztatinok együttes alkalmazása esetén. Rabdomyolízist jelentettek klaritromicint és sztatinokat szedő betegeknél. A betegeket monitorozni kell a myopathia jelei és tünetei szempontjából ahol a klaritromicin és a sztatinok egyidejű alkalmazása nem kerülhető el, ajánlott a statin legalacsonyabb rendelkezésre álló adagjának felírása. Meg kell fontolni egy olyan sztatin (pl. Fluvasztatin) alkalmazását, amelynek metabolizmusa nem függ a CYP3A -tól (lásd 4.5 pont).
Orális hipoglikémiás szerek / inzulin : A klaritromicin és az orális hipoglikémiás szerek (például szulfonil -karbamidok) és / vagy az inzulin egyidejű alkalmazása jelentős hypoglykaemiát okozhat. A vércukorszint gondos ellenőrzése javasolt (lásd 4.5 pont).
Orális antikoagulánsok : A klaritromicin és a warfarin együttes alkalmazása során fennáll a súlyos vérzés veszélye, a nemzetközi normalizált arány (INR) jelentős növekedése és a protrombin idő jelentős növekedése (lásd 4.5 pont). Az INR-t és a protrombin idejét gyakran ellenőrizni kell ha a betegek egyidejűleg klaritromicint és orális antikoagulánsokat kapnak.
Bármilyen antimikrobiális terápia alkalmazása, beleértve a klaritromicint is, fertőzés kezelésére H. pylori gyógyszerrezisztens organizmusokat válogathat ki.
A többi antibiotikumhoz hasonlóan a hosszan tartó használat a rezisztens baktériumok elszaporodásához és a gombák kolonizációjához vezethet.Ha szuperinfekció lép fel, a megfelelő terápiát kell kiválasztani.
Figyelmet kell fordítani a klaritromicin és más makrolidok, például lincomicin és klindamicin közötti keresztrezisztencia lehetőségére is.
04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és más interakciók
Az alábbi gyógyszerek alkalmazása szigorúan ellenjavallt, mivel lehetséges a gyógyszerkölcsönhatások okozta súlyos hatások kialakulása:
Ciszaprid, pimozid, asztemizol és terfenadin
A klaritromicinnel és ciszapriddal egyidejűleg kezelt betegeknél a ciszaprid szintjének emelkedését jelentették. Ez QT -intervallum megnyúlást és szívritmuszavarokat eredményezhet, beleértve a kamrai tachycardiát, a kamrai fibrillációt és a torsades de pointes -t.
Beszámoltak a terfenadin metabolizmusának makrolidok általi megváltozásáról, amely a terfenadin szintjének emelkedését idézte elő olykor szívritmuszavarokkal, például a QT -intervallum megnyúlásával, kamrai tachycardiával, kamrai fibrillációval és torsade de pointes -szal (lásd 4.3 pont). Egy 14 egészséges önkéntesen végzett vizsgálatban a klaritromicin és a terfenadin egyidejű alkalmazása a terfenadin savas metabolitjának szérumszintjének kétszeres-háromszoros növekedését és a QT-intervallum meghosszabbodását eredményezte, ami nem eredményezett kimutatható klinikai hatást. az astemizol és más makrolidok egyidejű alkalmazása során észlelték.
Ergotamin / dihidroergotamin
A forgalomba hozatalt követő tapasztalatok azt mutatták, hogy a klaritromicin és az ergotamin vagy a dihidroergotamin együttes alkalmazása akut ergottoxicitással jár, amelyet vasospasmus, a végtagok és más szövetek, köztük a központi idegrendszer ischaemiája jellemez. Ezen gyógyszerek és klaritromicin egyidejű alkalmazása ellenjavallt (lásd 4.3 pont).
HMG-CoA reduktáz inhibitorok
A klaritromicin és a lovasztatin vagy a szimvasztatin egyidejű alkalmazása ellenjavallt (lásd 4.3 pont), mivel ezeket a sztatinokat nagymértékben metabolizálja a CYP3A4, és a klaritromicinnel történő egyidejű kezelés növeli plazmakoncentrációjukat, növelve a myopathia, beleértve a rabdomiolízist, kockázatát. olyan betegeknél, akik klaritromicint szedtek egyidejűleg ezekkel a sztatinokkal Ha a klaritromicin -kezelést nem lehet elkerülni, a lovasztatin- vagy szimvasztatin -kezelést a kezelés időtartama alatt fel kell függeszteni.
Óvatosság szükséges, ha a klaritromicint sztatinokkal együtt írják fel. Azokban a helyzetekben, amikor a klaritromicin és a sztatinok egyidejű alkalmazása nem kerülhető el, ajánlott a sztatin legalacsonyabb rendelkezésre álló adagját előírni, olyan sztatin (pl. Fluvasztatin) alkalmazása, amelynek metabolizmusa nem függ a CYP3A -tól. A betegeket figyelni kell a myopathia jeleire és tüneteire.
Más gyógyszerek hatása a klaritromicinre
A CYP3A -t indukáló gyógyszerek (pl. Rifampicin, fenitoin, karbamazepin, fenobarbitál, Hypericum tartalmú készítmények) indukálhatják a klaritromicin metabolizmusát. Ez a klaritromicin szubterápiás szintjéhez vezethet, csökkentve annak hatékonyságát.
Ezenkívül szükség lehet a CYP3A -induktorok plazmaszintjének monitorozására, ami a klaritromicin CYP3A -gátlása miatt megemelkedhet (lásd még a vonatkozó CYP3A4 -gátlókra vonatkozó termékinformációt).
A következő gyógyszerekről ismert vagy gyaníthatóan befolyásolják a keringő klaritromicin -koncentrációt; Szükség lehet a klaritromicin adagjának módosítására vagy alternatív terápiára.
Efavirenz, nevirapin, rifampin, rifabutin és rifapentin
A citokróm P-450 anyagcsere-rendszer erőteljes induktorai, mint például az efavirenz, a nevirapin, a rifampicin, a rifabutin és a rifapentin, felgyorsíthatják a klaritromicin metabolizmusát, következésképpen csökkenthetik plazmaszintjét, növelve a 14-OH-klaritromicin (egy metabolit, amely szintén mikrobiológiailag aktív). Mivel a klaritromicin és a 14-OH-klaritromicin mikrobiológiai aktivitása különböző a különböző baktériumokban, a tervezett terápiás hatás romolhat a klaritromicin és az enziminduktorok egyidejű alkalmazásakor.
A klaritromicin AUC-jének 39% -os csökkenését és a 14-OH aktív metabolit AUC-jának 34% -os növekedését figyelték meg, amikor a klaritromicint a CYP3A4-induktor efavirenzzel együtt alkalmazzák.
Etravirin
Az etravirin csökkenti a klaritromicin-expozíciót, azonban az aktív metabolit, a 14-OH-klaritromicin koncentrációja megnövekszik. Mivel a 14-OH-klaritromicin kevésbé hatékony a Mycobacterium avium komplex (MAC) ellen, a kórokozóval szemben összességében megváltozott; ezért a MAC kezelésére a klaritromicin alternatíváit kell mérlegelni.
Flukonazol
A napi egyszeri 200 mg flukonazol és naponta kétszer 500 mg klaritromicin 21 egészséges önkéntes egyidejű alkalmazása 33% -kal, illetve 18% -kal növelte az egyensúlyi állapot átlagos minimális klaritromicin-koncentrációját (Cmin) és a görbe alatti területet (AUC). A 14-OH-klaritromicin aktív metabolit egyensúlyi koncentrációját nem befolyásolta jelentősen a flukonazol egyidejű alkalmazása. A klaritromicin dózisának módosítása nem szükséges.
Ritonavir
Egy farmakokinetikai vizsgálat kimutatta, hogy 200 mg ritonavir 8 óránként és 500 mg klaritromicin 12 óránként történő egyidejű alkalmazása a klaritromicin metabolizmusának jelentős csökkenését eredményezi. A ritonavir egyidejű alkalmazásakor a klaritromicin Cmax 31%-kal, a Cmin 182%-kal és az AUC 77%-kal nőtt. A 14-OH-klaritromicin képződés lényeges teljes gátlását figyelték meg. A klaritromicin nagy terápiás ablaka miatt normál vesefunkciójú betegeknél nincs szükség dóziscsökkentésre. Vesekárosodásban szenvedő betegeknél azonban a következő dózismódosításokat kell fontolóra venni: 30-60 ml / perc CLCR -ben szenvedő betegeknél a klaritromicin adagját 50%-kal kell csökkenteni. CLCR -ben szenvedő betegeknél
Hasonló dózismódosításokat kell fontolóra venni vesekárosodásban szenvedő betegeknél, amikor a ritonavirt más HIV proteáz inhibitorokkal, köztük az atazanavirral és a sakvinavirral együtt farmakokinetikai fokozóként alkalmazzák (lásd alább, „Kétirányú gyógyszerkölcsönhatások”)
Kölcsönhatás a Helicobacter Pylori felszámolási rendszereiben
Bár a klaritromicin és az omeprazol plazmakoncentrációja kombinációban alkalmazva megemelkedhet, nincs szükség dózismódosításra.Ajánlott dózisok esetén nincs klinikailag jelentős kölcsönhatás a klaritromicin és a lanzoprazol között. A klaritromicin plazmakoncentrációjának növekedése is előfordulhat, ha antacidokkal vagy ranitidinnel egyidejűleg alkalmazzák. Az adag módosítása nem szükséges. A Helicobacter pylori felszámolási terápiában alkalmazott antibiotikumokkal nincs farmakokinetikai kölcsönhatás.
A klaritromicin hatása más gyógyszerekre
CYP3A által közvetített kölcsönhatások
A klaritromicin, a CYP3A és a P-glikoprotein transzport ismert inhibitora, valamint egy elsősorban CYP3A által metabolizált gyógyszer egyidejű alkalmazása a gyógyszer koncentrációjának növekedését eredményezheti, ami mind a terápiás, mind a káros hatások növekedéséhez vagy meghosszabbodásához vezethet egyidejűleg alkalmazott gyógyszer. A klaritromicint óvatosan kell alkalmazni azoknál a betegeknél, akik más gyógyszereket kapnak, amelyekről ismert, hogy a CYP3A enzim szubsztrátjai, különösen akkor, ha a CYP3A szubsztrát biztonsági szintje alacsony (pl. Karbamazepin), és / vagy a szubsztrát nagymértékben metabolizálódik. akiknek a klaritromicint egyidejűleg adják, fontolóra lehet venni az adag módosítását, és lehetőség szerint gondosan ellenőrizni kell az elsősorban CYP3A által metabolizált gyógyszerek szérumkoncentrációját.
A következő gyógyszerek vagy gyógyszercsoportok ismert vagy gyaníthatóan ugyanazon CYP3A izoenzim által metabolizálódnak: alprazolám, asztemizol, karbamazepin, cilosztazol, ciszaprid, ciklosporin, disopiramid, ergot -alkaloidok, lovasztatin, metilprednizolon, midazolám, véralvadásgátló vagy seeomeprazol -szakasz warfarin, ), pimozid, kinidin, rifabutin, szildenafil, szimvasztatin, szirolimusz, takrolimusz, terfenadin, triazolam és vinblasztin. A citokróm P-450 rendszerhez tartozó egyéb izoenzimeken keresztül hasonló módon kölcsönhatásba lépő gyógyszerek közé tartoznak a fenitoin, a teofillin és a valproát.
Antiaritmiás szerek
A klaritromicin és a kinidin vagy a disopiramid együttes alkalmazásával összefüggő torsades de pointes eseteket jelentettek a forgalomba hozatalt követően. A klaritromicin és ezek a gyógyszerek együttadása során EKG monitorozásra van szükség a QT-intervallum megnyúlása szempontjából A klaritromicin-kezelés alatt ellenőrizni kell a kinidin és a disopiramid szérumszintjét.
A forgalomba hozatalt követően hipoglikémiáról számoltak be klaritromicin és disopiramid egyidejű alkalmazása után. Ezért a klaritromicin és a disopiramid egyidejű alkalmazása során ellenőrizni kell a vércukorszintet.
Orális hipoglikémiás szerek / inzulin
Néhány glükózcsökkentő gyógyszer, például nateglinid és repaglinid alkalmazása esetén a CYP3A enzim klaritromicin általi gátlása releváns lehet, és ez a kölcsönhatás hypoglykaemiát okozhat, ha ezeket a gyógyszereket egyidejűleg alkalmazzák. Ajánlott a vércukorszint gondos ellenőrzése.
Omeprazol
A klaritromicint (500 mg 8 óránként) omeprazollal (40 mg naponta egyszer) kombinációban adták egészséges felnőtteknek. A klaritromicin egyidejű alkalmazásakor az omeprazol egyensúlyi plazmakoncentrációja megnőtt (Cmax, AUC0-24 és t1 / 2 30% -kal, 89% -kal és 34% -kal emelkedett). Az átlagos 24 órás gyomor-pH 5,2 volt, amikor az omeprazolt önmagában adták, és 5,7, amikor az omeprazolt klaritromicinnel együtt adták.
Szildenafil, tadalafil és vardenafil
Mindezeket a foszfodiészteráz inhibitorokat legalább részben a CYP3A metabolizálja, amelyet a klaritromicin egyidejű alkalmazása gátolhat. A klaritromicin szildenafil, tadalafil vagy vardenafil együttes alkalmazása fokozhatja a foszfodiészteráz-gátlók expozícióját.Szildenafil, tadalafil és vardenafil adagjának csökkentését fontolóra kell venni, ha ezeket a gyógyszereket klaritromicinnel együtt adják.
Teofillin és karbamazepin
A klinikai vizsgálatok eredményei szerény, de statisztikailag szignifikáns (p ≤ 0,05) növekedést jeleznek a keringő teofillin- vagy karbamazepinszintben, ha e gyógyszerek bármelyikét klaritromicinnel együtt adják. Lehet, hogy fontolóra kell venni az adag csökkentését.
Tolterodina
A tolterodin elsősorban a citokróm P-450 (CYP2D6) 2D6 izoformán keresztül metabolizálódik. A CYP2D6-mentes populáció egy részcsoportjában azonban a metabolizmus azonosított útja a CYP3A-n keresztül történik. Ebben a populációs alcsoportban a CYP3A gátlása jelentős növekedést okoz a tolterodin szérumkoncentrációját. CYP3A inhibitorok, például klaritromicin jelenlétében a tolterodin dózisának csökkentésére lehet szükség a CYP2D6-mentes populációban.
Triazolobenzodiazepinek (pl. Alprazolam, midazolám, triazolam)
Amikor a midazolámot klaritromicin tablettákkal (naponta kétszer 500 mg) együtt adták, a midazolám AUC-értéke 2,7-szeresére emelkedett a midazolám intravénás beadását követően, és 7-szeresére szájon át történő beadás után. És kerülni kell a klaritromicint. Ha az intravénás midazolámot klaritromicin esetén a beteget gondosan ellenőrizni kell az adagolás módosítása érdekében. Ugyanezeket az óvintézkedéseket kell alkalmazni más, a CYP3A által metabolizált benzodiazepinekre is, beleértve a triazolamot és az alprazolamot. a klaritromicinnel klinikailag releváns kölcsönhatás nem valószínű.
A forgalomba hozatalt követően vannak jelentések a klaritromicin és a triazolam egyidejű alkalmazása során fellépő gyógyszerkölcsönhatásokról és központi idegrendszeri (CNS) hatásokról (pl. Aluszékonyság és zavartság).
Ciklosporin, takrolimusz és szirolimusz
A klaritromicin orális formájának ciklosporinnal vagy takrolimusszal történő egyidejű alkalmazása a ciklosporin és a takrolimusz plazma Cmin-jének több mint 2-szereséhez vezet. Hasonló hatások várhatók a szirolimusszal is. A ciklosporin, a takrolimusz vagy a szirolimusz plazmaszintjét gondosan ellenőrizni kell, amikor klaritromicin -kezelést kezdenek a fent említett immunszuppresszánsok egyikével kezelt betegeknél, és szükség esetén csökkenteni kell az adagjukat. A klaritromicin abbahagyása ezeknél a betegeknél a ciklosporin, a takrolimusz vagy a szirolimusz plazmaszintjének teljes ellenőrzését is szükségessé teszi az adagolás módosítása érdekében.
Warfarin
Az antikoagulánsok hatása fokozódhat, ha klaritromicint alkalmaznak warfarint kapó betegeknél. Ezért ezeknél a betegeknél gyakran ellenőrizni kell a protrombin időt.
Egyéb gyógyszerkölcsönhatások
Aminoglikozidok
Óvatosság szükséges a klaritromicin és más ototoxikus gyógyszerek, különösen aminoglikozidok egyidejű alkalmazásakor (lásd 4.4 pont).
Kolchicin
A kolchicin mind a CYP3A, mind a kiáramló transzporter P-glikoprotein (Pgp) szubsztrátja.
Ismert, hogy a klaritromicin és más makrolidok gátolják a CYP3A -t és a Pgp -t. Ha klaritromicint és kolhicint adnak egyidejűleg, a Pgp és / vagy a CYP3A klaritromicin gátlása fokozhatja a kolhicin expozíciót. A betegeket monitorozni kell a kolhicin toxicitás klinikai tünetei tekintetében (lásd 4.4 pont).
Digoxin
Úgy gondolják, hogy a digoxin az efflux transzporter P-glikoprotein (Pgp) szubsztrátja.
A klaritromicinről ismert, hogy gátolja a Pgp -t. Amikor klaritromicint és digoxint adnak együtt, a klaritromicin Pgp-gátlása fokozott digoxin-expozícióhoz vezethet. A klaritromicint és digoxint egyidejűleg kapó betegeknél a szérum digoxin koncentrációjának emelkedését is jelentették a forgalomba hozatalt követően. Néhány beteg hasonló klinikai tüneteket mutatott, mint a digoxin toxicitása, beleértve az életveszélyes aritmiákat is. A szérum digoxin koncentrációját gondosan ellenőrizni kell, amíg a betegek egyidejű digoxin- és klaritromicin -kezelést kapnak.
Zidovudin
A klaritromicin tabletták és a zidovudin egyidejű orális adagolása HIV-fertőzött felnőtt betegeknél a zidovudin egyensúlyi állapotának csökkenését eredményezheti. Mivel a klaritromicin látszólag gátolja az egyidejűleg szájon át adott zidovudin felszívódását, ez a kölcsönhatás általában elkerülhető a klaritromicin és a zidovudin adagjainak eltolásával, hogy az egyes beadások között 4 órás intervallum szülessen. HIV -fertőzött gyermekgyógyászat, akik klaritromicin -szuszpenziót szednek egyidejűleg zidovudinnal vagy didanozinnal. Ez a kölcsönhatás nem valószínű, ha a klaritromicint intravénás infúzióban adják be.
Fenitoin és valproát
Spontán vagy publikált jelentések vannak a CYP3A -gátlók, köztük a klaritromicin közötti kölcsönhatásokról olyan gyógyszerekkel, amelyekről nem feltételezik, hogy a CYP3A által metabolizálódnak (pl. Fenitoin és valproát). Ezen gyógyszerek szérumszintjének meghatározása ajánlott, ha klaritromicinnel egyidejűleg alkalmazzák. a szérumszint emelkedését jelentették.
Kétirányú gyógyszerkölcsönhatások
Atazanavir
A klaritromicin és az atazanavir mind a CYP3A szubsztrátjai, mind gátlói, és "kétirányú gyógyszerkölcsönhatást mutattak ki. A klaritromicin (500 mg naponta kétszer) és az atazanavir (napi egyszer 400 mg) egyidejű alkalmazása a klaritromicin -expozíció kétszeresét növelte, és a 14-OH-klaritromicin expozíció 70% -os csökkenése, az atazanavir AUC értéke 28% -kal nőtt. A klaritromicin nagy terápiás ablaka miatt normál vesefunkciójú betegeknél nincs szükség dóziscsökkentésre. Közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (kreatinin clearance 30-60 ml / perc) a klaritromicin adagját 50%-kal kell csökkenteni. Kreatinin clearance -ben szenvedő betegeknél
Kalciumcsatorna -blokkolók
Óvatosság szükséges a klaritromicin és a CYP3A4 által metabolizált kalciumcsatorna -blokkolók (pl. Verapamil, amlodipin, diltiazem) egyidejű alkalmazásakor a hipotenzió veszélye miatt. A klaritromicin plazmakoncentrációja, valamint a kalciumcsatorna -blokkolóké is emelkedhet az interakció miatt. Hipotenziót, bradyarhythmiát és tejsavas acidózist figyeltek meg azoknál a betegeknél, akik egyidejűleg szedtek klaritromicint és verapamilt.
Itrakonazol
A klaritromicin és az itrakonazol egyaránt a CYP3A szubsztrátjai és gátlói, ami kétirányú gyógyszerkölcsönhatást eredményez A klaritromicin az itrakonazol plazmaszintjének emelkedéséhez vezethet, míg az itrakonazol növelheti a klaritromicin plazmaszintjét. Az itrakonazolt és klaritromicint egyidejűleg szedő betegeket gondosan ellenőrizni kell, hogy nincsenek -e e gyógyszerek farmakológiai hatásának fokozódásának jelei és tünetei.
Saquinavir
A klaritromicin és a szakinavir mind a CYP3A szubsztrátjai, mind gátlói, és "kétirányú gyógyszerkölcsönhatást mutattak ki. Klaritromicin (500 mg naponta kétszer) és szakinavir (lágyzselatin kapszula, napi háromszor 1200 mg) egyidejű alkalmazása" 12 egészséges önkéntes az egyensúlyi állapotú szakinavir AUC-értéke 177% -kal, illetve Cmax-értéke 177% -kal, ill. két gyógyszert egyidejűleg adnak be a vizsgált készítményekben és dózisokban, korlátozott ideig, nincs szükség dózismódosításra. nem reprezentatív a szakinavir kemény zselatin kapszula készítmény használatával tapasztalt hatásokra. A kizárólag szakvinavirral végzett gyógyszerkölcsönhatási vizsgálatokból származó megfigyelések nem reprezentálják a szakinavir / ritonavir kombinációs terápia hatását. Amikor a szakinavirt ritonavirrel együtt adják, fel kell mérni a ritonavir klaritromicinre gyakorolt lehetséges hatásait.
04.6 Terhesség és szoptatás
Terhesség
A klaritromicin terhesség alatti alkalmazásának biztonságosságát nem állapították meg. Az egereken, patkányokon, nyulakon és majmokon végzett vizsgálatok változó eredményei alapján nem zárható ki az embrionális / magzati fejlődésre gyakorolt káros hatások lehetősége.
Ezért terhesség alatti alkalmazása nem ajánlott gondos kockázat / haszon értékelés nélkül.
Etetési idő
A klaritromicin szoptatás alatti alkalmazásának biztonságosságát nem igazolták. A klaritromicin kiválasztódik az anyatejbe.
04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Nincsenek adatok a klaritromicin gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt hatásáról. A betegek alkalmazása előtt mérlegelni kell annak lehetőségét, hogy szédülés, szédülés, zavartság és tájékozódási zavar léphet fel a gyógyszer alkalmazása során.
04.8 Nemkívánatos hatások
nak nek. A biztonsági profil összefoglalása
A klaritromicin -terápiával kapcsolatos leggyakoribb és leggyakoribb mellékhatások mind a felnőtt, mind a gyermekpopulációban a hasi fájdalom, hasmenés, hányinger, hányás és ízérzékenység. Ezek a mellékhatások általában enyhe intenzitásúak, és összhangban vannak a makrolid antibiotikumok ismert biztonsági profiljával (lásd a 4.8 pont b szakaszát).
A klinikai vizsgálatok során ezen gyomor-bélrendszeri mellékhatások előfordulási gyakoriságában nem volt szignifikáns különbség a már meglévő mikobakteriális fertőzéssel rendelkező betegek között és azok nélkül.
b. A mellékhatások táblázatos összefoglalója
Az alábbi táblázat a klinikai vizsgálatokból és a forgalomba hozatalt követő tapasztalatokból származó mellékhatásokat mutatja be az azonnali hatóanyag-leadású tablettákkal, granulátumokkal belsőleges szuszpenzióhoz, por oldatos injekcióhoz, retard tablettákkal és módosított hatóanyag-leadású tablettákkal.
A klaritromicinnel kapcsolatos, legalábbis lehetségesnek tekintett reakciókat szervrendszerek és gyakoriság szerint jelentik a következő konvenció szerint: nagyon gyakori (≥ 1/10), gyakori (≥ 1/100,
1 Mellékhatások csak az injekcióhoz való por készítmény esetében
2ADR-t csak a retard tabletta készítmény esetében jelentettek
3 mellékhatást jelentettek csak az orális szuszpenzió granulátum készítménye esetében
4ADR -t csak azonnali hatóanyag -leadású tabletta -készítmény esetében jelentettek
5,7,9,10 Lásd a
6,8,11 Lásd c
c. Néhány mellékhatás leírása
Az injekció beadásának helyén fellépő flebitis, az injekció beadásának helyén fellépő fájdalom, az injekció beadásának helyén kialakuló érfájdalom és az injekció beadásának helyén fellépő gyulladás a klaritromicin intravénás készítmény specifikus reakciói.
A jelentett rabdomiolízis esetek egy részében a klaritromicint sztatinokkal, fibrátokkal, kolhicinnel vagy allopurinollal együtt adták (lásd 4.3 és 4.4 pont).
A forgalomba hozatalt követően vannak jelentések a klaritromicin és a triazolam egyidejű alkalmazásakor jelentkező gyógyszerkölcsönhatásokról és központi idegrendszeri (CNS) hatásokról (pl. Aluszékonyság és zavartság). A központi idegrendszeri farmakológiai hatások esetleges felerősödése érdekében ajánlott a beteg monitorozása (lásd 4.5 pont).
Ritkán jelentettek klaritromicin retard tablettát a székletben, amelyek közül sokat olyan betegeknél jelentettek, akiknek anatómiai (ideértve az ileosztómiát vagy kolosztómiát) vagy a gyomor-bél traktus funkcionális rendellenességei vannak, ami a gasztrointesztinális áthaladási idő lerövidülését eredményezi. Sok esetben a tabletta maradványainak felfedezése a hasmenés megjelenésével egy időben történt. Azoknál a betegeknél, akik tabletta maradványokat találtak a székletben, és akiknek állapota nem javult, ajánlott a gyógyszert másik klaritromicin készítményre (pl. Szuszpenzió) vagy más antibiotikumra cserélni.
Különleges populációk: mellékhatások immunhiányos betegeknél (lásd e pont).
d. Gyermekpopuláció
Klinikai vizsgálatokat végeztek a gyermekek klaritromicin szuszpenziójával 6 hónapos és 12 éves kor közötti gyermekeknél. Ezért a gyermekek klaritromicin szuszpenzióját 12 évesnél fiatalabb gyermekeknél kell alkalmazni. Ehhez nincs elegendő adat. a klaritromicin IV készítmény alkalmazására 18 év alatti betegeknél.
A mellékhatások gyakorisága, típusa és súlyossága gyermekeknél várhatóan megegyezik a felnőttekével.
És. Egyéb speciális populációk
Immunhiányos betegek
AIDS -betegekben és más immunhiányos betegekben, akik hosszú ideig nagy dózisú klaritromicin -kezelést kapnak mycobacterium -fertőzések miatt, gyakran nehéz megkülönböztetni a klaritromycin -kezeléssel esetlegesen összefüggő mellékhatásokat a vírusfertőzés vagy az egyidejűleg adott betegség tüneteitől. patológiák.
Felnőtt betegeknél a leggyakrabban jelentett mellékhatások azoknál a betegeknél, akik napi 1000 mg és 2000 mg klaritromicint kaptak, a következők voltak: hányinger, hányás, ízérzékenység, hasi fájdalom, hasmenés, kiütés, puffadás, fejfájás, székrekedés, halláskárosodás, szérumszint emelkedése glutaminsav -oxaloacetikus transzamináz (SGOT) és szérum glutaminsav -piruvás transzamináz (SGPT). Ritkábban dyspnoe, álmatlanság és szájszárazság fordulhat elő. 1000 mg és 2000 mg -os betegeknél az incidencia hasonló, míg azoknál a betegeknél, akik teljes napi 4000 mg -os dózist kapnak A klaritromicin -kezelés gyakorisága általában körülbelül 3-4 -szeresére nő. Ezeknél az immunhiányos betegeknél a laboratóriumi értékeket a súlyosan kóros értékek elemzésével (pl. a felső vagy alsó határon kívül helyezve) értékelték az adott teszthez. A napi 1000 mg vagy 2000 mg klaritromicint kapó betegek 2-3% -ánál súlyosan kórosan emelkedett az SGOT és az SGPT, és kórosan csökkent a fehérvérsejtek és a vérlemezkék száma. A betegek kisebb hányadánál ebben a két dóziscsoportban is emelkedett a vér karbamid -nitrogén szintje. A rendellenes értékek valamivel gyakoribb előfordulását találták azoknál a betegeknél, akik napi 4000 mg -ot kaptak.
A feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezése után jelentkező feltételezett mellékhatások bejelentése fontos, mivel lehetővé teszi a gyógyszer előny / kockázat arányának folyamatos nyomon követését. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a nemzeti jelentési rendszeren keresztül. "Address https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Túladagolás
A mérgezés tünetei
Jelentések szerint nagy mennyiségű klaritromicin lenyelése gyomor -bélrendszeri tüneteket válthat ki. Egy bipoláris zavarban szenvedő beteg 8 g klaritromicint fogyasztott, és megváltozott mentális állapota, paranoid viselkedése, hypokalaemia és hypoxemia jelentkezett.
A mérgezés kezelése
A túladagolás okozta mellékhatásokat a felszívódott gyógyszer azonnali megszüntetésével és támogató terápiával kell kezelni. A többi makrolidhoz hasonlóan a hemodialízis és a peritoneális dialízis sem várhatóan jelentősen befolyásolja a klaritromicin szérumszintjét.
Súlyos akut allergiás reakciókat, például anafilaxiás sokkot ritkán figyeltek meg. A klaritromicin -kezelést a túlérzékenység első jeleinél fel kell függeszteni, és meg kell tenni a szükséges óvintézkedéseket.
05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: makrolidok.
ATC kód: J01F A09
A cselekvés mechanizmusa
A klaritromicin az eritromicin A félszintetikus származéka. Antibakteriális hatását kifejti azáltal, hogy kötődik az érzékeny baktériumok 50-es évek riboszomális alegységéhez, és gátolja az RNS-függő bakteriális fehérjeszintézist. Nagyon erős a gram-pozitív és gram-pozitív negatív, aerob és anaerob. A klaritromicin minimális gátló koncentrációja (MIC) általában kétszer alacsonyabb, mint az eritromicin MIC.
A klaritromicin 14-hidroxi-metabolitja antimikrobiális hatással is rendelkezik. Ennek a metabolitnak a MIC -értéke egyenlő vagy kétszer magasabb, mint az anyavegyület MIC -je, kivéve H. influenzae ahol a 14-hidroxi-metabolit kétszer aktívabb, mint az anyavegyület.
Ellenállás mechanizmus
A makrolidrezisztencia a makrolidkötési hely megváltoztatásán, az antibiotikum és / vagy az aktív hatóanyag-kiáramlás módosításán keresztül valósul meg. A rezisztencia kialakulása lehet kromoszómához kötött vagy plazmidközvetített, és indukálható, vagy makrolidrezisztens mikroorganizmusokban az adenint metiláló A riboszómális RNS enzimek expresszálódnak A klaritromicin ezen enzim erős induktora, következésképpen gátolt az antibiotikum 50 -es évek riboszómális alegységéhez való kötődése. Emiatt az 50-es évek riboszómális alegységének metilációs helyét megkötő makrolid-rezisztens mikroorganizmusok általában keresztrezisztenciát mutatnak a linkozamidokkal (pl. Linkomicin) és a streptogramin B-vel. eritromicin és azitromicin), valamint a klindamicinnel együtt.
Ezenkívül a makrolidok bakteriosztatikus hatásúak, mivel gátolják a riboszómális peptidiltranszferáz aktivitását.
A legtöbb meticillin-rezisztens staphylococcus törzs az Streptococcus pneumoniae A penicillin -rezisztensek makrolidokkal, például klaritromicinnel szemben is rezisztensek.
A klaritromicinre érzékeny kórokozók kezelése után más rezisztens mikroorganizmusokkal történő túlfertőzés léphet fel.
Időközök (töréspontok)
2004 -ben a Clinical Laboratory Standards Institute (CLSI, korábban NCCLS) a következő érzékenységi tartományokat határozta meg a klaritromicinre vonatkozóan:
• Staphylococcus spp.: Érzékeny ≤ 2 mcg / ml, rezisztens ≥ 8 mcg / ml
• Haemophilus spp: érzékeny ≤ 8 mcg / ml, rezisztens ≥ 32 mcg / ml
• S. pneumoniae: érzékeny ≤ 0,25 mcg / ml, rezisztens ≥1 mcg / ml
• Streptococcus spp., S. pneumoniae -n kívül: érzékeny ≤ 0,25 mcg / ml, ≥1 mcg / ml
ellenálló
• Helicobacter pylori: érzékeny ≤ 0,25 mcg / ml, ellenálló ≥ 1 mcg / ml
A szerzett rezisztencia prevalenciája egyes fajok esetében földrajzilag és idővel változhat, és kívánatos a rezisztencia típusával kapcsolatos helyi információ, különösen a súlyos fertőzések kezelésére. Szükség esetén szakértői tanácsot kell kérni, ha a rezisztencia helyi elterjedtsége olyan mértékben megnőtt, hogy a szer hatékonysága bizonytalan legalább bizonyos típusú fertőzések esetén.
* az ellenállásokra vonatkozó megjegyzéseket lásd: "Ellenállási mechanizmus "
Egyéb információk
A Streptococcus pneumoniae és a Streptococcus ssp. A klaritromicin az eritromicin tesztelésével megjósolható.
A randomizált, kontrollált klinikai vizsgálatokból származó klinikai tapasztalatok többsége azt mutatja, hogy 500 mg klaritromicin naponta kétszer 7 napon keresztül más antibiotikumokkal, például amoxicillinnel vagy metronidazollal és például omeprazollal (jóváhagyott dózisokban adva) kombinálva határozza meg a "H" kiirtásának százalékát . pylori> 80% gasztro-nyombélfekélyben szenvedő betegeknél.A várakozásoknak megfelelően jelentősen alacsonyabb eradikációs arányt figyeltek meg azoknál a betegeknél, akiknél a metronidazol-rezisztens H.pylori izolált kiindulási szintje volt.
Ezért a megfelelő kombinációs kezelés kiválasztásakor H. pylori, figyelembe kell venni a rezisztencia előfordulására vonatkozó helyi információkat és a terápiára vonatkozó helyi irányelveket. Ezen túlmenően, a tartós fertőzésben szenvedő betegeknél a másodlagos rezisztencia lehetséges kialakulását (érzékeny elsődleges törzsekkel rendelkező betegeknél) figyelembe kell venni egy új kezelési rend alkalmazásával.
05,2 "Farmakokinetikai tulajdonságok
Abszorpció
Orális adagolás után a klaritromicin gyorsan és jól felszívódik a gyomor -bél traktusból - főként a nyombélben -, és erős first pass metabolizmusnak van kitéve. Az abszolút biohasznosulás körülbelül 50%. Az étel kissé késleltetheti a klaritromicin felszívódását, de nem befolyásolja az abszolút biohasznosulást. Ezenkívül a klaritromicin tabletta étkezés közben vagy anélkül is beadható.
A klaritromicin molekula (6-0-metilerithromicin) kémiai szerkezete felelős a gyomor-sósav hatásával szembeni ellenálló képességéért.
Felnőtt betegeknél a klaritromicin maximális plazmakoncentrációja orális alkalmazás után 1-2 mcg / ml (250 mg naponta kétszer), illetve 2,8 mcg / ml (500 mg naponta kétszer) volt. A 4-hidroxi-klaritromicin aktív metabolit maximális plazmakoncentrációja 0,6 mcg / ml (250 mg naponta kétszer), illetve 0,83-0,88 mcg / ml (500 mg naponta kétszer) volt. A klaritromicin farmakokinetikája nem lineáris, azonban a klaritromicin egyensúlyi plazmakoncentrációja 2 vagy 3 napos alkalmazás után érhető el.
terjesztés
A klaritromicin gyorsan behatol a különböző testszövetekbe és testnedvekbe. Felnőtteknél az eloszlási térfogat 200 és 400 liter között mozog. A klaritromicin olyan szöveti koncentrációt biztosít, amely többszöröse a keringő gyógyszer szintjének. Megnövekedett szintet találtak mind a mandulákban, mind a tüdőben. A klaritromicin a gyomornyálkahártyán keresztül is behatol.
Terápiás szinten a klaritromicin 80% -ban kötődik a plazmafehérjékhez.
Biotranszformáció és elimináció
A klaritromicint a citokróm P-450 enzimrendszer gyorsan és nagy mennyiségben metabolizálja a májban. A metabolikus folyamatok főként az N-dealkilálást, az oxidációt és a szteroszpecifikus hidroxilezést foglalják magukban a C14-es helyzetben.
A klaritromicin farmakokinetikája nem lineáris, mivel nagy dózisokban eléri a máj telítettségét. Orális alkalmazás után az eliminációs felezési idő a napi kétszeri 250 mg-os adag 2-4 órájáról 5 órára nő a napi kétszeri 500 mg-os adag esetén. Napi kétszeri 250 mg-os orális alkalmazás után az aktív metabolit felezési ideje 4 -hidroxi-klaritromicin 5-6 óra volt.
Radioaktívan jelzett klaritromicin szájon át történő beadása után a radioaktivitás 70-80% -a a székletben található. A klaritromicin adagjának körülbelül 20-30% -a változatlan formában ürül a vizelettel. Ez az eloszlás a dózis növelésével nő.Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a klaritromicin plazmakoncentrációja megnőhet az adag módosítása nélkül.
A klaritromicin teljes plazma clearance -e körülbelül 700 ml / perc (11,7 ml / s), és a megfelelő renális clearance körülbelül 170 ml / perc (2,8 ml / s).
Veseelégtelenség
Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a klaritromicin és aktív metabolitjának emelkedett plazmaszintjét figyelték meg.
05.3 A preklinikai biztonságossági adatok
Ismételt dózissal végzett vizsgálatokban (4 hét) a klaritromicin toxicitása az adagtól és a kezelés időtartamától függött. Az elsődleges célszerv a máj volt minden fajnál, májkárosodást 14 nap után észleltek kutyáknál és majmoknál. Az ezzel a toxicitással összefüggő szisztémás plazmaszint ismeretlen, de a toxikus dózis (300 mg / kg / nap) magasabb volt, mint az ajánlott kezelési dózis emberben.
További érintett szövetek voltak a gyomor, a csecsemőmirigy és más nyirokszövetek, valamint a vesék. A terápiás dózisokhoz közeli dózisoknál csak a kutyáknál fordult elő kötőhártya -fertőzés és könnyezés. 400 mg / kg / nap dózisban egyes kutyáknál és majmoknál szaruhártya -homályosság és / vagy ödéma alakult ki.
Az in vitro és in vivo vizsgálatok során nem volt bizonyíték a klaritromicin mutagén potenciáljára.
A reprodukciós vizsgálatok kimutatták, hogy a klaritromicin nyulaknak (az embereknél javasolt klinikai adag kétszeresével) és majmoknak (az embereknél javasolt klinikai dózisának tízszeresével) történő alkalmazása "Megnövekedett abortuszok előfordulását eredményezi. anyai toxicitás. Patkányokon végzett teratogén vizsgálatok nem mutattak sem klaritromicin-embriotoxicitást, sem teratogenezist. 150 mg / kg dózissal kezelt patkányoknál azonban kardiovaszkuláris rendellenességeket figyeltek meg. Egereken végzett vizsgálatok során a szájpadhasadék változó (3-30%) előfordulását tárták fel amelyek 70 -szer magasabbak voltak, mint az embereknél javasolt klinikai dózis.
A klaritromicint szoptató állatok tejében találták meg.
3 napos egerekben és patkányokban az LD50 értékek megközelítőleg a felét tették ki a felnőtt állatokénak. A fiatalkorú állatok toxicitási profilja hasonló volt a felnőtt állatokéhoz, bár egyes vizsgálatokban felnőtt állatok nefrotoxicitásának növekedéséről számoltak be. : Az eritrociták, a vérlemezkék és a leukociták gyenge csökkenését találták fiatal állatoknál is.
A klaritromicint nem vizsgálták karcinogenezis szempontjából.
06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK
06.1 Segédanyagok
A tabletta magja:
Nátrium -kroszkarmellóz (E468)
Mikrokristályos cellulóz PH 102
Magnézium -sztearát (E572)
Kolloid vízmentes szilícium -dioxid (E551)
Tabletta bevonat:
Hipromellóz 2910 E5 (E464)
Makrogol 8000
Titán -dioxid (E171)
Sárga vas -oxid (E172)
06.2 Inkompatibilitás
Nem releváns.
06.3 Érvényességi idő
2 év.
06.4 Különleges tárolási előírások
30 ° C alatt tárolandó.
06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomag tartalma
CLARITHROMYCIN DOC Generici 250 mg: buborékcsomagolás (PVC / PVdC), amely 12 és 14 filmtablettát tartalmaz.
CLARITHROMYCIN DOC Generici 500 mg: buborékcsomagolás (PVC / PVdC), 14 filmtablettát tartalmaz.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
06.6 Használati utasítás
Nincsenek speciális utasítások.
07.0 FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY
DOC Generici S.r.l. - Via Turati 40 - 20121 Milánó - Olaszország.
08.0 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
CLARITHROMYCIN DOC Generici 250 mg filmtabletta - 12 tabletta PVC / PVdC buborékcsomagolásban - AIC 038497018.
CLARITHROMYCIN DOC Generici 250 mg filmtabletta - 14 tabletta PVC / PVdC buborékcsomagolásban - AIC 038497020.
CLARITHROMYCIN DOC Generici 500 mg filmtabletta - 14 tabletta PVC / PVdC buborékcsomagolásban - AIC 038497032.
09.0 Az első forgalomba hozatali engedély kiadásának időpontja
Az első engedélyezés időpontja: 2008. december.
A legutóbbi megújítás időpontja: 2012. december.
10.0 A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA
2015. január.
