Hatóanyagok: klozapin
Leponex 25 mg tabletta
A Leponex betétlapok a következő csomagolási méretekhez kaphatók:- Leponex 25 mg tabletta
- Leponex 100 mg tabletta
Miért alkalmazzák a Leponex -et? Mire való?
A Leponex hatóanyaga a klozapin, amely az antipszichotikumoknak nevezett gyógyszerek csoportjába tartozik (olyan gyógyszerek, amelyeket bizonyos mentális rendellenességek, például pszichózis kezelésére használnak).
A Leponex -et olyan skizofréniás betegek kezelésére használják, akik nem részesültek más gyógyszerek előnyeiből. A skizofrénia egy mentális betegség, amely befolyásolja gondolkodásmódját, érzéseit és viselkedését. Ezt a gyógyszert csak akkor használja, ha legalább két másik antipszichotikumot kipróbált a skizofrénia kezelésére, beleértve az egyik újabb atipikus antipszichotikumot is, és csak akkor, ha ezek a gyógyszerek nem hatottak, vagy súlyos mellékhatásokat okoztak, amelyeket nem lehet kezelni.
A Leponex -et súlyos gondolkodási, érzelmi és viselkedési zavarok kezelésére is használják olyan Parkinson -kórban szenvedő betegeknél, akik nem részesültek más gyógyszerek előnyeiből.
Ellenjavallatok Amikor a Leponex -et nem szabad alkalmazni
Ne szedje a Leponex -et
- ha allergiás (túlérzékeny) a klozapinra vagy a Leponex egyéb összetevőjére
- ha nem tud rendszeresen vérvizsgálatot végezni.
- - ha korábban alacsony volt a fehérvérsejt -száma (például leukopenia vagy agranulocytosis), különösen, ha gyógyszerek okozták. Ez nem vonatkozik Önre, ha az alacsony fehérvérsejtszámot korábbi kemoterápiás kezelés okozta.
- ha csontvelő -betegségben szenved vagy szenvedett.
- ha olyan gyógyszereket szed, amelyek megakadályozzák a csontvelő megfelelő működését.
- ha olyan gyógyszert szed, amely csökkenti a fehérvérsejtek számát a vérben.
- - ha korábban súlyos mellékhatások (pl. agranulocitózis vagy szívproblémák) miatt abba kellett hagynia a Leponex szedését.
- ha ellenőrizetlen epilepsziában (görcsök vagy görcsök) szenved.
- ha alkohol vagy kábítószer (pl. kábítószer) okozta akut mentális betegségben szenved.
- ha szívizomgyulladásban (a szívizom gyulladásában) szenved.
- ha bármilyen más súlyos szívbetegsége van.
- ha súlyos vesebetegsége van.
- ha akut májbetegség tünetei vannak, például sárgaság (a bőr és a szemek sárgulása, hányinger és étvágytalanság).
- ha bármilyen más súlyos májbetegsége van.
- ha csökkent tudatállapotban és súlyos álmosságban szenved.
- ha keringési összeomlásban szenved, ami súlyos sokk után következhet be.
- ha bénult ileuszban szenved (a bél nem működik megfelelően, ami súlyos székrekedést okoz).
- -ha hosszú ideig ható antipszichotikum-depó injekciókkal kezelik vagy kezelik.
Ha a fentiek bármelyike érvényes Önre, mondja el orvosának, és ne szedje a Leponex -et.
A Leponex nem adható eszméletlen vagy kómában szenvedő embereknek.
Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Mit kell tudnia a Leponex szedése előtt
Az ebben a részben leírt óvintézkedések nagyon fontosak, és be kell tartani őket, hogy minimálisra csökkentsék az életveszélyes súlyos mellékhatások kockázatát.
A Leponex -kezelés előtt tájékoztassa kezelőorvosát, ha:
- vérrögképződés vagy a családban előforduló vérrögképződés, mivel az ilyen gyógyszerekhez vérrögképződést társítottak.
- glaukóma (fokozott nyomás a szemben).
- cukorbetegség. Emelkedett (néha akár jelentősen) vércukorszintet is találtak olyan betegeknél, akiknek cukorbetegségük volt, vagy anélkül.
- prosztata problémák vagy vizelési nehézség.
- bármilyen szív-, vese- vagy májprobléma.
- krónikus székrekedés, vagy ha székrekedést okozó gyógyszereket szed (például antikolinerg szereket).
- galaktóz intolerancia, laktázhiány vagy glükóz / galaktóz felszívódási zavar.
- kontrollált epilepszia
- vastagbél rendellenességek.
- közölje orvosával, ha korábban műtötték a hasát.
- ha valaha volt szívbetegsége vagy a családban előfordult szívvezetési rendellenesség, amelyet QT -intervallum megnyújtásnak neveznek.
- ha fennáll a stroke kockázata, például ha magas a vérnyomása, szív- és érrendszeri betegségei vannak, vagy ha problémái vannak az agyi erekben.
Közölje orvosával közvetlenül a következő Leponex tabletta bevétele előtt:
- ha megfázás, láz, influenzaszerű tünetek, torokfájás vagy bármilyen fertőzés jeleit tapasztalja. Sürgős vérvizsgálatot kell végezni, hogy kiderüljön, a tünetei összefüggnek -e a gyógyszerrel.
- ha hirtelen és gyorsan emelkedik a testhőmérséklet, izommerevség, ami eszméletvesztéshez vezethet (malignus neuroleptikus szindróma): ebben az esetben fennáll annak a lehetősége, hogy súlyos mellékhatás lép fel, amely azonnali kezelést igényel.
- ha nyugalmi állapotban is gyors és rendszertelen szívverése van, szívdobogásérzés, légzési nehézség, mellkasi fájdalom vagy megmagyarázhatatlan fáradtság. Orvosának ellenőriznie kell a szívét, és szükség esetén azonnal kardiológushoz kell irányítania.
- ha hányingert, hányást és / vagy étvágytalanságot tapasztal. Orvosának ellenőriznie kell a máját.
- ha súlyos székrekedést tapasztal. Kezelőorvosának kezelnie kell ezt a további szövődmények elkerülése érdekében.
Klinikai vizsgálatok és hematológiai vizsgálatok
A Leponex -kezelés megkezdése előtt kezelőorvosa megkérdezi kórtörténetét, és vérvizsgálatot végez, hogy megbizonyosodjon arról, hogy a fehérvérsejt -száma normális. Ezt fontos tudni, mert a szervezetnek szüksége van fehérvérsejtekre a fertőzések leküzdéséhez.
Győződjön meg róla, hogy rendszeres vérvizsgálatot végez a kezelés megkezdése előtt, a kezelés alatt és a Leponex -kezelés abbahagyása után.
- Orvosa pontosan megmondja, mikor és hol kell elvégezni a vizsgálatokat. A Leponex csak akkor vehető be, ha a vérsejtek száma normális.
- A Leponex súlyosan csökkentheti a fehérvérsejtek számát a vérben (agranulocitózis). Csak a rendszeres vérvizsgálatok mondhatják el orvosának, ha fennáll az agranulocitózis kialakulásának veszélye.
- A kezelés első 18 hetében hetente egyszer vérvizsgálatra van szükség. Ezt követően havonta legalább egyszer vérvizsgálatot kell végezni.
- Ha csökken a fehérvérsejtek száma, akkor azonnal abba kell hagynia a Leponex -kezelést, majd a fehérvérsejtszámának normalizálódnia kell.
- A Leponex -kezelés abbahagyása után további 4 hétig vérvizsgálatra lesz szüksége.
Kezelőorvosa a kezelés megkezdése előtt általános vizsgálatot is végez. Orvosa elektrokardiogramot (EKG) is végezhet szívének ellenőrzésére, de csak akkor, ha szükséges, vagy ha ezzel kapcsolatban különleges aggályai vannak.
Ha májbetegségben szenved, a Leponex -kezelés ideje alatt rendszeresen ellenőriznie kell a májfunkciót.
Ha magas a vércukorszintje (cukorbetegsége), előfordulhat, hogy orvosának rendszeresen ellenőriznie kell vércukorszintjét. A Leponex változásokat okozhat a vérzsírokban.
A Leponex súlygyarapodást okozhat. Előfordulhat, hogy orvosának ellenőriznie kell súlyát és vérzsírszintjét.
Ha a Leponex miatt fejfájást, eltántorodást vagy ájulást érez, ügyeljen arra, hogy ülve vagy fekve felálljon.
Ha műtétre van szüksége, vagy valamilyen oknál fogva hosszú ideig nem tud járni, mondja el orvosának, hogy Leponex -et szed. Ezekben az esetekben fennáll a trombózis veszélye (vérrögképződés a vénákban).
Gyermekek és 16 év alatti serdülők
Ha Ön 16 évesnél fiatalabb, ne szedje a Leponex -et, mivel nincs elegendő információ az alkalmazásáról ebben a korcsoportban.
- Idősek (60 éves vagy idősebbek)
Idős (60 éves és idősebb) betegeknél a Leponex-kezelés során nagyobb valószínűséggel fordulhatnak elő a következő mellékhatások: gyengeség vagy szédülés a pozícióváltás után, szédülés, gyors szívverés, vizelési nehézség és székrekedés.
Tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét, ha demenciának nevezett állapotában szenved.
Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy élelmiszerek módosíthatják a Leponex hatását
Mielőtt elkezdené a Leponex -kezelést, tájékoztassa kezelőorvosát, ha jelenleg vagy nemrégiben szedett más gyógyszereket, beleértve a vény nélkül kapható vagy gyógynövénykészítményeket is. Lehet, hogy módosítania kell ezen gyógyszerek adagját, vagy más gyógyszereket kell szednie.
Ne szedje a Leponex -et olyan gyógyszerekkel együtt, amelyek gátolják a csontvelő megfelelő működését és / vagy csökkentik a szervezet által termelt vérsejtek számát, például:
- karbamazepin, epilepszia kezelésére használt gyógyszer.
- néhány antibiotikum: kloramfenikol, szulfonamidok, például ko-trimoxazol.
- néhány fájdalomcsillapító: pirazolon fájdalomcsillapítók, például fenilbutazon.
- penicillamin, az ízületek reumatikus gyulladásának kezelésére használt gyógyszer.
- citotoxikus gyógyszerek, kemoterápiára használt gyógyszerek.
- Ezek a gyógyszerek növelik az agranulocitózis (fehérvérsejtek hiánya) kialakulásának kockázatát.
A Leponex szedése befolyásolhatja más gyógyszerek hatását, vagy az Ön által szedett gyógyszerek befolyásolhatják a Leponex hatását. Tájékoztassa kezelőorvosát, ha az alábbi gyógyszerek bármelyikét szedi:
- depresszió kezelésére szolgáló gyógyszerek, például lítium, fluvoxamin, triciklikus antidepresszánsok, MAO -gátlók, citalopram, paroxetin, fluoxetin és szertralin.
- más antipszichotikumok mentális rendellenességek kezelésére.
- benzodiazepinek és más szorongás vagy alvászavarok kezelésére használt gyógyszerek.
- kábítószerek és egyéb gyógyszerek, amelyek befolyásolhatják a légzést.
- epilepszia kezelésére használt gyógyszerek, például fenitoin és valproinsav.
- magas vagy alacsony vérnyomás kezelésére használt gyógyszerek, például adrenalin és noradrenalin.
- warfarin, a vérrögök megelőzésére használt gyógyszer.
- antihisztaminok, megfázás vagy allergia, például szénanátha kezelésére használt gyógyszerek.
- antikolinerg gyógyszerek, amelyeket gyomorgörcsök, görcsök és utazási betegségek enyhítésére használnak.
- a Parkinson -kór kezelésére használt gyógyszerek.
- digoxin, szívproblémák kezelésére használt gyógyszer.
- gyors vagy szabálytalan szívverés kezelésére használt gyógyszerek.
- bizonyos gyomorfekély kezelésére használt gyógyszerek, például omeprazol vagy cimetidin.
- bizonyos antibiotikumok, például eritromicin és rifampicin.
- bizonyos gombás fertőzések kezelésére használt gyógyszerek (például ketokonazol) vagy vírusos fertőzések (például proteázgátlók, amelyeket HIV -fertőzések kezelésére használnak).
- atropin, olyan gyógyszer, amely bizonyos szemcseppekben vagy köhögés- és megfázás elleni készítményekben jelen lehet.
- adrenalin, vészhelyzetekben használt gyógyszer.
A lista nem teljes. Kezelőorvosa és gyógyszerésze több információval rendelkezik a Leponex szedése során óvatosan vagy kerülni kívánt gyógyszerekről, és azt is tudja, hogy az Ön által szedett gyógyszer a felsoroltak közé tartozik -e. Kérjük, beszélje meg ezt velük.
A Leponex egyidejű bevétele étellel és itallal
Ne fogyasszon alkoholt a Leponex szedése alatt.
Tájékoztassa kezelőorvosát, ha dohányzik, és milyen gyakran fogyaszt koffeintartalmú italokat (kávé, tea, Coca-Cola). A dohányzás és a koffeinhasználat hirtelen megváltozása is megváltoztathatja a Leponex hatását.
Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:
Terhesség és szoptatás
Ha Ön terhes vagy terhességet tervez, tájékoztassa kezelőorvosát, mielőtt elkezdi a Leponex -kezelést. Azonnal tájékoztassa kezelőorvosát, ha a Leponex szedése alatt teherbe esik.
A következő tüneteket figyelték meg a Leponex -et az utolsó trimeszterben (terhességük utolsó három hónapjában) szedő anyák újszülött csecsemőinél: remegés, izommerevség és / vagy gyengeség, álmosság, izgatottság, légzési problémák és étkezési nehézségek. Ha gyermeke ezen tünetek bármelyikét észleli, forduljon orvosához.
Egyes nők, akik bizonyos gyógyszereket szednek mentális zavarok kezelésére, nem menstruálnak, vagy menstruációjuk szabálytalan. Ebben az esetben a menstruációja visszatérhet, amikor áttér a szedett gyógyszerről a Leponex -kezelésre. Ez azt jelenti, hogy megfelelő fogamzásgátló intézkedéseket kell tennie.
Ne szoptasson, ha Leponex-et szed. A klozapin, a Leponex hatóanyaga, átjuthat az anyatejbe, és hatással lehet a babára.
A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A Leponex fáradtságot, álmosságot és görcsrohamokat okozhat, különösen a kezelés kezdetén. Ha ilyen tüneteket észlel, ne vezessen gépjárművet és ne kezeljen gépeket.
Fontos információk a Leponex egyes összetevőiről
A Leponex laktózt tartalmaz. Ha kezelőorvosa korábban már figyelmeztette Önt, hogy bizonyos cukrokra érzékeny, beszéljen kezelőorvosával, mielőtt elkezdi szedni a Leponex -et.
Adagolás és alkalmazás A Leponex alkalmazásának módja: Adagolás
Az alacsony vérnyomás, görcsrohamok és álmosság kockázatának minimalizálása érdekében orvosának fokozatosan növelnie kell az adagot. A Leponex -et mindig az orvos által elmondottaknak megfelelően szedje. Ha kétségei vannak, forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez.
Fontos, hogy ne változtassa meg az adagot, és ne hagyja abba a Leponex szedését anélkül, hogy előzetesen konzultálna orvosával. Folytassa a tabletták szedését, amíg orvosa másként nem rendeli. Ha Ön 60 vagy 60 év feletti, kezelőorvosa alacsonyabb dózissal kezdheti a kezelést, és fokozatosan növelheti azt, mivel bizonyos mellékhatások nagyobb valószínűséggel jelentkezhetnek (lásd "A Leponex szedése előtt" című részt).
Ha az előírt adag nem érhető el ezzel a tablettával, akkor a gyógyszer más adagjai is rendelkezésre állnak.
A skizofrénia kezelése
A kezdő adag általában 12,5 mg (fél 25 mg -os tabletta) naponta egyszer vagy kétszer az első napon, majd 25 mg naponta egyszer vagy kétszer a második napon. A tablettát vízzel kell lenyelni. Ha jól tolerálja, kezelőorvosa fokozatosan növeli az adagot 25-50 mg-mal a következő 2-3 hétben, amíg el nem éri a napi 300 mg-os adagot. Ezt követően szükség esetén a napi adag 50-100 mg-mal növelhető 3-4 naponta, vagy lehetőleg heti időközönként.
A hatékony napi adag általában 200 és 450 mg között van, naponta több egyszeri adagra osztva. Néhány embernek nagyobb adagra lehet szüksége. A napi adag legfeljebb 900 mg megengedett. További nemkívánatos hatások (különösen görcsrohamok) lehetségesek 450 mg feletti napi adagok alkalmazása esetén. Mindig a legalacsonyabb hatásos adagot vegye be. A legtöbb ember egy adagot reggel, egyet pedig este vesz be. Kezelőorvosa pontosan megmondja, hogyan ossza fel a napi adagot. Ha a napi adag csak 200 mg, akkor ezt egyetlen adagban veheti be este. Miután a Leponex -et egy ideig jó eredménnyel szedte, orvosa megpróbálhatja csökkenteni az adagot. A Leponex -et legalább 6 hónapig kell szednie.
Súlyos gondolati zavarok kezelése Parkinson -kórban szenvedő betegeknél
A kezdő adag általában 12,5 mg (fél 25 mg -os tabletta) este. A tablettát vízzel kell lenyelni. Kezelőorvosa fokozatosan növeli az adagot 12,5 mg -mal, hetente legfeljebb 2 -szer, a második hét végén a maximális 50 mg -os adagig. A dózisnövelést le kell állítani vagy el kell halasztani, ha ájulást, zavartságot vagy fejfájást érez. Ezen tünetek elkerülése érdekében meg kell mérnie a vérnyomását a kezelés első heteiben.
A hatásos napi adag általában 25 és 37,5 mg között van, egyetlen este bevéve. Csak kivételes esetekben szabad túllépni a napi 50 mg -os adagot. A maximális napi adag 100 mg. Mindig vegye be a legalacsonyabb hatásos adagot.
Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Leponex -et vett be?
Ha az előírtnál több Leponex -et vett be
Azonnal forduljon orvosához, vagy hívjon sürgős orvosi segítséget, ha úgy gondolja, hogy túl sok tablettát vett be, vagy ha valaki más bevette a tabletták egy részét. A túladagolás tünetei: aluszékonyság, fáradtság, energiahiány, eszméletvesztés, kóma, zavartság, hallucinációk, izgatottság, zavaros beszéd, ízületi merevség, kézremegés, görcsök (görcsök), fokozott nyáltermelés, megnagyobbodott fekete szemrész, látászavarok, alacsony vérnyomás, összeomlás, gyors vagy szabálytalan szívverés, nehéz vagy sekély légzés.
Ha elfelejtette bevenni a Leponex -et
Ha elfelejtett bevenni egy adagot, vegye be, amint eszébe jut. Ha majdnem eljött a következő adag bevételének ideje, hagyja ki az elfelejtett adagot, és vegye be a következő adagot a megfelelő időben. Ne vegyen be kétszeres adagot a kihagyott adag pótlására. A lehető leghamarabb forduljon orvosához, ha 48 óránál hosszabb ideig nem szedte a Leponex -et.
Ha idő előtt abbahagyja a Leponex szedését
Ne hagyja abba a Leponex szedését anélkül, hogy orvosával konzultálna, mert elvonási reakciói lehetnek. Ezek a reakciók közé tartozik az izzadás, fejfájás, hányinger, hányás és hasmenés. Ha ezen jelek bármelyike jelentkezik, azonnal forduljon orvosához. Ezeket a jeleket súlyosabb mellékhatások is követhetik, ha nem kap megfelelő kezelést azonnal. Az eredeti tünetek újra megjelenhetnek. Ha abba kell hagynia a kezelést, javasolt az adag fokozatos, 12,5 mg -os csökkentése egy -két hét alatt. Orvosa tanácsot ad a napi adag csökkentésének módjáról. Kérdezze meg kezelőorvosát. Ha orvosa úgy dönt, hogy újrakezdi a Leponex -kezelés és több mint két nap telt el a Leponex legutóbbi beadása óta, újra kell kezdenie 12,5 mg -os adaggal.
Ha bármilyen további kérdése van a gyógyszer alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.
Mellékhatások Melyek a Leponex mellékhatásai?
Mint minden gyógyszer, így a Leponex is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.
Néhány mellékhatás súlyos lehet, és azonnali orvosi ellátást igényel. A következő Leponex tabletta bevétele előtt azonnal konzultáljon orvosával:
- ha megfázás, láz, influenzaszerű tünetek, torokfájás vagy bármilyen fertőzés jeleit tapasztalja. Sürgős vérvizsgálatra lesz szüksége annak ellenőrzéséhez, hogy tünetei összefüggnek -e a gyógyszerrel.
- ha hirtelen és gyorsan emelkedik a testhőmérséklet, izommerevség, ami eszméletvesztéshez vezethet (malignus neuroleptikus szindróma): ebben az esetben fennáll annak a lehetősége, hogy súlyos mellékhatás lép fel, amely azonnali kezelést igényel.
- ha elviselhetetlen mellkasi fájdalmat, szorító érzést, nyomást vagy összehúzódást érez a mellkasban (a mellkasi fájdalom a bal karra, az állkapocsra, a nyakra és a felső hasra sugározhat), légszomjat, izzadást, gyengeséget, szédülést, hányinger, hányás és szívdobogásérzés (szívroham tünetei): ebben az esetben sürgős orvosi segítséget kell kérni.
- ha nyugalmi állapotban is gyors és rendszertelen szívverése van, szívdobogásérzés, légzési nehézség, mellkasi fájdalom vagy megmagyarázhatatlan fáradtság. Orvosának ellenőriznie kell a szívét, és szükség esetén azonnal kardiológushoz kell irányítania.
- ha mellkasi nyomást, nehézséget, szorítást, szorítást, égő vagy fulladásos érzést érez (a szívizom elégtelen vér- és oxigénellátásának jelei): ebben az esetben orvosának ellenőriznie kell a szívét.
- ha hányingert, hányást és / vagy étvágytalanságot tapasztal. Orvosának ellenőriznie kell a máját.
- ha súlyos székrekedést tapasztal. Kezelőorvosának kezelnie kell ezt a további szövődmények elkerülése érdekében.
- ha légúti fertőzés vagy tüdőgyulladás jeleit tapasztalja, például láz, köhögés, légzési nehézség, zihálás.
- ha véralvadási jeleket észlel a vénákban, különösen a lábakban (a tünetek közé tartozik a lábak duzzanata, fájdalma és vörössége): az alvadékok az ereken keresztül a tüdőbe utazhatnak, és mellkasi fájdalmat és légzési nehézséget okozhatnak.
- ha erős izzadást, fejfájást, hányingert, hányást és hasmenést tapasztal (a kolinerg szindróma tünetei).
- ha a vizelet mennyiségének súlyos csökkenését tapasztalja (veseelégtelenség jele).
- ha rohamok lépnek fel.
- - ha Ön férfi és fájdalmas és tartós péniszmerevedéstől szenved: ez a priapizmus néven ismert állapot. Ha 4 óránál tovább tartó erekciót tapasztal, azonnali orvosi kezelésre lehet szüksége a további szövődmények elkerülése érdekében.
Az összes lehetséges mellékhatás a gyakoriság csökkenésének sorrendjében van felsorolva:
Nagyon gyakori (10 beteg közül több mint 1 -nél fordul elő):
Álmosság, szédülés, gyors szívverés, székrekedés, fokozott nyáltermelés
Gyakori (10 beteg közül legfeljebb 1 beteget érint):
Alacsony fehérvérsejtszám a vérben (leukopenia), magas fehérvérsejtszám a vérben (leukocitózis), bizonyos típusú fehérvérsejtek magas szintje (eozinofília), súlygyarapodás, homályos látás, fejfájás, remegés, merevség , nyugtalanság, görcsrohamok, görcsök, görcsök, rendellenes mozgások, mozgásképtelenség, nem tud mozdulatlan maradni, magas vérnyomás, gyengeség vagy szédülés a pozícióváltás után, hirtelen eszméletvesztés, hányinger, hányás, veszteség étvágytalanság, szájszárazság, enyhén megváltozott májfunkciós tesztek, hólyagkontroll elvesztése, vizelési nehézség, fáradtság, láz, fokozott verejtékezés, megnövekedett testhőmérséklet, beszédzavarok (pl. homályos beszéd Nem gyakori (100 betegből legfeljebb 1 beteget érint)): fehérvérsejtek (agranulocitózis), neurolektus szindróma rosszindulatú betegség (magas lázzal, tudatzavarral és izommerevséggel jellemezhető betegség), beszédzavarok (pl. dadogás).
Ritka (1000 betegből legfeljebb 1 beteget érint):
Alacsony vörösvértestszám (vérszegénység), pihenni nem tudás, izgatottság, zavartság, delírium, keringési összeomlás, szabálytalan szívverés, szívizomgyulladás (szívizomgyulladás) vagy a szívizomot körülvevő membrán (pericarditis), a folyadék stagnálása szív (perikardiális folyadékgyülem), nyelési nehézség (például az élelmiszer rossz irányba halad), légúti fertőzés és tüdőgyulladás, magas vércukorszint, cukorbetegség, vérrögök a tüdőben (thromboembolia), gyulladásos májbetegség (hepatitis), májbetegség, amely sárgás bőrt / sötét vizeletet / viszketést okoz, hasnyálmirigy -gyulladás, amely súlyos felső hasi fájdalmat okoz, a kreatin -kináz nevű enzim szintjének emelkedése a vérben.
Nagyon ritka (10 000 betegből legfeljebb 1 beteget érint):
A vérlemezkék számának növekedése a vérben, lehetséges véralvadékképződéssel az erekben, a vérlemezkék számának csökkenése a vérben, a száj, a nyelv és az ajkak ellenőrizetlen mozgása, rögeszmés gondolatok és ismétlődő kényszeres viselkedés (rögeszmés / kényszeres tünetek) ), bőrreakciók, a fül elején duzzanat (duzzadt nyálmirigyek), légzési nehézség, ellenőrizetlen vércukorszint miatti szövődmények (például kóma vagy ketoacidózis), nagyon magas koleszterin- és trigliceridszint a vérben, szívizomzatban betegség (kardiomiopátia), szívverés -leállás (szívmegállás), súlyos székrekedés, hasi fájdalommal és bélelzáródás (bénulásos ileusz) okozta gyomorgörccsel, hasduzzanat, hasi fájdalom, súlyos májkárosodás (fulmináns májelhalás), vesegyulladás, tartós és a pénisz fájdalmas felállítása (priapizmus), helytelen halál megmagyarázhatatlan. Nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg) Vérrögök a vénákban, erős izzadás, fejfájás, hányinger, hányás és hasmenés (kolinerg szindróma tünetei), elviselhetetlen mellkasi fájdalom, légszomj (szívroham tünetei), mellkasi nyomás vagy nehézség (a szívizom elégtelen vér- és oxigénellátásának jelei), a vizelet mennyiségének súlyos csökkenése (veseelégtelenség jele), májbetegségek, beleértve: zsíros májbetegséget, májsejtek halálát, máj toxicitást / károsodást, májbetegségeket a normál májszövet cseréje hegszövetre, ami funkcióvesztéshez vezet: ezek közé tartoznak azok a májbetegségek, amelyek életveszélyes következményekhez vezethetnek, például májelégtelenség (ami halálos lehet), májkárosodás máj (májsejtek, epevezeték károsodása) májban vagy mindkettőben) és májtranszplantációban, májváltozásokban ontrate EEG, hasmenés, gyomorpanaszok, gyomorégés, gyomorpanaszok evés után, izomgyengeség, izomgörcsök, izomfájdalom, orrdugulás, éjszakai ágybavizelés, hirtelen és ellenőrizhetetlen vérnyomás-emelkedés (pszeudofeokromocitóma).
Demenciában szenvedő idős embereknél az antipszichotikumokat szedő betegek körében a halálozások számának kismértékű növekedését jelentették azokhoz képest, akik nem szedik őket.
Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa erről kezelőorvosát vagy gyógyszerészét. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik.
Lejárat és megőrzés
- A gyógyszer gyermekektől elzárva tartandó!
- A palackon vagy a buborékcsomagoláson és a dobozon feltüntetett lejárati idő után ne alkalmazza a Leponex -et. A lejárati idő a hónap utolsó napjára vonatkozik.
- Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolási körülményeket.
- A gyógyszereket nem szabad a szennyvízzel vagy a háztartási hulladékkal együtt megsemmisíteni. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez elősegíti a környezet védelmét.
Mit tartalmaz a Leponex?
- A Leponex hatóanyaga a klozapin. Minden tabletta 25 mg klozapint tartalmaz.
- Egyéb összetevők: magnézium -sztearát, vízmentes kolloid szilícium -dioxid, povidon (K 30), talkum, kukoricakeményítő, laktóz -monohidrát.
Milyen a Leponex külleme és mit tartalmaz a csomagolás?
A Leponex tabletta 7, 14, 20, 28, 30, 40, 50, 60, 84, 98, 100, 500 (10x50) vagy 5000 (100x50) PVC / PVDC / alumínium vagy PVC / PE / PVDC / alumínium buborékcsomagolásban kapható. ) és 100 vagy 500 tablettát tartalmazó borostyánsárga üvegben (III. osztály).
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.
01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
LEPONEX 25 MG TABLETTA
02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Minden tabletta 25 mg klozapint tartalmaz.
Segédanyagok: Minden tabletta 48,0 mg laktóz -monohidrátot is tartalmaz.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
03.0 GYÓGYSZERFORMA
Tabletta.
Sárga, kerek, lapos tabletta, ferde szegéllyel. Az "L / O" betűket szögletes törésvonal választja el az egyik oldalon, és "S" betű a háromszög belsejében az ellenkező oldalon.
A tabletta egyenlő felére osztható.
04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK
04.1 Terápiás javallatok
Kezelésre rezisztens skizofrénia
A Leponex-kezelés kezelésre rezisztens skizofréniás betegeknek és olyan skizofréniás betegeknek javallott, akiknek súlyos neurológiai mellékhatásai vannak, amelyek nem kezelhetők más antipszichotikus gyógyszerekkel, beleértve az atipikus antipszichotikumokat.
A kezeléssel szembeni rezisztencia a kielégítő klinikai javulás hiánya, annak ellenére, hogy legalább két különböző antipszichotikus gyógyszer megfelelő dózisát alkalmazzák, ideértve az egyik atipikus gyógyszert is, amelyeket megfelelő ideig írnak fel.
Pszichózis Parkinson -kórban
A Leponex -kezelés pszichotikus rendellenességekben is javasolt a Parkinson -kór során, a klasszikus terápiás kezelés sikertelensége után.
04.2 Adagolás és alkalmazás
Adagolási információk
Az adagolást egyedileg kell meghatározni. Minden beteg esetében a legalacsonyabb hatásos dózist kell alkalmazni.
Azoknál az adagoknál, amelyek ezzel az erősséggel nem érhetők el, a gyógyszer egyéb erősségei is rendelkezésre állnak.
A hipotenzió, görcsrohamok és szedáció kockázatának minimalizálása érdekében gondos titrálás és dózisfrakcionálás szükséges.
A Leponex -kezelést csak olyan betegekre kell korlátozni, akiknél a fehérvérsejtszám ≥3500 / mm3 (3,5x109 / l) és az abszolút neutrofil granulociták ≥ 2000 / mm3 (2,0x109 / l) a normál tartományban.
Az adagot módosítani kell azoknál a betegeknél, akik a Leponex -szel egyidejűleg farmakodinámiás és farmakokinetikai kölcsönhatásban lévő gyógyszereket, például benzodiazepineket vagy szelektív szerotonin -visszavétel -gátlókat szednek (lásd 4.5 pont).
Az alkalmazás módja
A Leponex -et szájon át alkalmazzák.
Váltás a korábbi antipszichotikus terápiáról a Leponex -re
Általában nem ajánlott a Leponex -et más antipszichotikumokkal együtt alkalmazni.
Ha szükség van a Leponex -kezelés megkezdésére olyan betegnél, aki már orális antipszichotikummal kezelt, akkor javasoljuk, hogy az utóbbit hagyja abba először az adag fokozatos csökkentésével.
A következő adagok ajánlottak:
Kezelésre rezisztens skizofrén betegek
Kezdő adag
Az első napon napi egyszer vagy kétszer 12,5 mg, a második napon 25 mg naponta egyszer vagy kétszer. Ha jól tolerálható, a napi adag fokozatosan növelhető 25-50 mg-mal, hogy 2-3 héten belül elérje a napi 300 mg-os szintet. Ezt követően, ha szükséges, a napi adag tovább növelhető 50-100 mg-mal 3-4 naponta, vagy lehetőleg heti időközönként.
Terápiás tartomány
A legtöbb betegnél az antipszichotikus hatást 200-450 mg / nap osztott adagokban kell elérni.A teljes napi dózis szabálytalanul osztható fel, a nagyobb adagot este adják be.
Maximális adag
A maximális terápiás előny elérése érdekében egyes betegeknél nagyobb adagokra lehet szükség; ebben az esetben az óvatos emelést (legfeljebb 100 mg -ot) megengedett a napi 900 mg -os maximális dózisig.
Figyelembe kell azonban venni, hogy a nemkívánatos hatások (különösen a görcsök) lehetősége 450 mg / nap feletti dózisok esetén nő.
Fenntartó adag
A maximális terápiás előny elérése után sok beteg hatékonyan kezelhető alacsonyabb dózisokkal. Ezért javasolt az óvatos dóziscsökkentés a legalacsonyabb hatásos dózisra. A kezelést legalább 6 hónapig folytatni kell. Ha a napi adag nem haladja meg a 200 mg -ot, akkor egyetlen esti alkalmazást lehet alkalmazni.
A terápia abbahagyása
A Leponex-kezelés tervezett felfüggesztése esetén ajánlott az adagot fokozatosan csökkenteni 1-2 hét alatt. Ha a kezelés hirtelen abbahagyása szükséges, a beteget gondosan figyelemmel kell kísérni, mivel fennáll a "kezelés abbahagyása" okozta reakciók kockázata. terápia (lásd 4.4 pont).
A terápia folytatása
Ha a terápiát több mint 2 napig megszakítják, a kezelést újra kell kezdeni, az első napon naponta egyszer vagy kétszer 12,5 mg -mal. Ha ezt az adagot jól tolerálják, akkor az első kezelésnél rövidebb idő alatt el lehet érni az optimális adagolást. Mindazonáltal azoknál a betegeknél, akiknél a kezdeti dózissal korábban volt szív- vagy légzésleállás, de később sikerült elérni az optimális adagolást, az újra titrálást rendkívül óvatosan kell elvégezni.
Pszichotikus rendellenességek Parkinson -kórban, a klasszikus terápia sikertelensége után
Kezdő adag
A kezdő adag nem haladhatja meg a napi 12,5 mg -ot, este beadva. Az adag ezután 12,5 mg -os lépésekben emelhető, hetente legfeljebb 2 lépéssel a maximális 50 mg -os dózisig, amelyet nem lehet elérni a kezelés második hetének vége előtt. & EGRAVE; Célszerű a teljes napi adagot egyetlen esti adagként beadni.
Terápiás tartomány
Az átlagos hatásos dózis általában 25 és 37,5 mg / nap között van. Ha a legalább egy hétig beadott 50 mg -os dózis nem ad kielégítő terápiás eredményt, akkor óvatos, heti 12,5 mg -os dózisnöveléssel lehet kísérletet tenni.
Maximális adag
Az 50 mg / nap dózist csak kivételes esetekben lehet túllépni, anélkül azonban, hogy meghaladná a napi 100 mg -ot.
Az adag emelését korlátozni kell vagy el kell halasztani, ha ortosztatikus hipotenzió, túlzott nyugtató hatás vagy mentális zavar lép fel.
Fenntartó adag
Miután a pszichotikus tünetek teljes remisszióját elérték és legalább 2 hétig fenntartják, a Parkinson-kór elleni gyógyszerek adagolása növelhető, ha a motoros állapot ezt megköveteli. Ha ez a pszichotikus tünetek visszatérését okozza, a Leponex dózisának további emelését meg lehet kísérelni heti 12,5 mg -os lépésekben, de legfeljebb napi 100 mg -ig, napi egy vagy két adagban (lásd fent).
A terápia abbahagyása
Javasolt az adag 12,5 mg -mal történő fokozatos csökkentése legalább egy hét (lehetőleg kettő) időtartam alatt.
A kezelést azonnal le kell állítani neutropenia vagy agranulocytosis esetén (lásd 4.4 pont). Ebben az esetben elengedhetetlen a beteg gondos pszichiátriai megfigyelése, a pszichotikus tünetek hirtelen újbóli megjelenésének veszélye miatt.
Különleges populációk
Károsodott májfunkció
Májkárosodásban szenvedő betegeknek óvatosan kell szedniük a Leponex -et, és rendszeresen ellenőrizniük kell a májfunkciós értékeket (lásd 4.4 pont).
Gyermekpopuláció
Gyermekgyógyászati vizsgálatokat nem végeztek. A Leponex biztonságosságát és hatásosságát gyermekeknél vagy 16 év alatti serdülőknél még nem igazolták, ezért a gyógyszer nem alkalmazható ebben a betegpopulációban, amíg új adatok nem állnak rendelkezésre.
60 éves vagy idősebb betegek
A kezelést a minimális ajánlott adaggal kell kezdeni (12,5 mg naponta egyszer az első napon), és az ezt követő emelést napi 25 mg -ra kell korlátozni.
04.3 Ellenjavallatok
• A készítmény hatóanyagával vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
• Olyan betegek, akik nem végezhetnek rendszeres vérvizsgálatot.
• Korábbi toxikus vagy egyedi granulocytopenia / agranulocytosis (kivéve a korábbi kemoterápia granulocytopenia / agranulocytosisát).
• Korábbi Leponex -kezelés által kiváltott agranulocitózis.
• A csontvelő működésének megváltozása.
• Nem kontrollált epilepszia.
• Alkoholos pszichózis és egyéb toxikus pszichózisok, kábítószer -mérgezés, kómás állapotok.
• A keringés összeomlása és / vagy bármilyen okból a központi idegrendszer depressziója.
• Súlyos vese- vagy szívbetegség (pl. Szívizomgyulladás).
• Folyamatos májbetegség, amely hányingerrel, étvágytalansággal vagy sárgasággal jár; progresszív májbetegség; májelégtelenség.
• Bénító ileusz.
• A Leponex nem adható egyidejűleg más olyan anyagokkal, amelyekről ismert, hogy agranulocitózist okozhatnak; a depó antipszichotikumok egyidejű alkalmazását kerülni kell.
04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések
A Leponex agranulocitózist okozhat. Ezért csak betegeknek javallt:
• skizofréniában szenved, aki nem reagál vagy nem tolerálja az antipszichotikus gyógyszereket, vagy pszichotikus rendellenességei vannak a Parkinson -kór alatt, más terápiás stratégiák kudarca után (lásd 4.1 pont)
• kezdetben normál fehérvérsejtek képével (fehérvérsejtszám ≥ 3500 / mm3 (3,5x109 / l), és a neutrofil granulociták abszolút értéke ≥ 2000 / mm3 (2,0x109 / l)), és
• amelyben a leukocita- és neutrofil granulocita -számokat rendszeresen lehet elvégezni az alábbiak szerint: hetente a kezelés első 18 hetében, majd ezt követően legalább 4 hetente a kezelés során. A monitorozást a kezelés során és a Leponex -kezelés végleges abbahagyása után 4 hétig folytatni kell (lásd 4.4 pont).
A gyógyszert felíró orvosnak teljes mértékben be kell tartania az előírt óvintézkedéseket. A Leponex -szel kezelt beteget minden látogatáskor emlékeztetni kell arra, hogy bármilyen típusú fertőzés kialakulása esetén azonnal lépjen kapcsolatba a kezelőorvossal. Különös figyelmet kell fordítani az influenzaszerű tünetekre, például lázra vagy torokfájásra, valamint a fertőzés egyéb tüneteire, mivel ezek neutropeniára utalhatnak (lásd 4.4 pont).
A Leponex -et szoros orvosi felügyelet mellett kell beadni, a hivatalos ajánlásoknak megfelelően (lásd 4.4 pont).
Szívizomgyulladás
A klozapin növeli a szívizomgyulladás kialakulásának kockázatát, amely ritka esetekben halálos kimenetelű. A myocarditis kialakulásának kockázata gyakoribb a kezelés első 2 hónapjában. Ezenkívül ritkán halálos kimenetelű kardiomiopátiás eseteket jelentettek (lásd 4.4 pont). A myocarditis vagy a cardiomyopathia gyanúját mérlegelni kell azoknál a betegeknél, akik nyugalmi állapotban tartós tachycardiával rendelkeznek, különösen a kezelés első 2 hónapjában, és / vagy szívdobogásérzés, aritmia, mellkasi fájdalom és a szívelégtelenség egyéb jelei és tünetei (pl. fáradtság, nehézlégzés, tachypnea) vagy a miokardiális infarktushoz hasonló tünetek (lásd 4.4 pont).
Szívizomgyulladás vagy kardiomiopátia gyanúja esetén a Leponex -kezelést azonnal abba kell hagyni, és a beteget azonnal kardiológushoz kell küldeni (lásd 4.4 pont).
Azokat a betegeket, akiknél klozapin által kiváltott myocarditis vagy kardiomiopátia jelentkezik, nem szabad újra kitenni a klozapin-kezelésnek (lásd 4.3 és 4.4 pont).
Agranulocitózis
A Leponex agranulocitózist okozhat. Az agranulocitózis gyakorisága és a halálozási arány az agranulocitózisban szenvedő betegek körében jelentősen csökkent a fehérvérsejtszám (WBC) és a neutrofil granulocita (ANC) monitorozás bevezetése után. Ezért az alább felsorolt óvintézkedések kötelezőek, és azokat a hivatalos ajánlások szerint kell végrehajtani.
A Leponex -kezeléssel kapcsolatos kockázatok miatt a felhasználást csak olyan betegekre kell korlátozni, akiknél a terápia a 4.1 pontban leírtak szerint indikált, és:
• normál leukocitákkal rendelkező betegeknek (fehérvérsejtszám ≥ 3500 / mm3 (3,5x109 / l) és neutrofil granulociták abszolút értéke ≥ 2000 / mm3 (2,0x109 / l), és
• azoknál a betegeknél, akiknél a fehérvérsejtszám és a neutrofil granulocitaszám rendszeresen hetente, a kezelés első 18 hetében, majd ezt követően legalább 4 hetes időközönként elvégezhető. A monitorozást a kezelés során és a Leponex beadásának abbahagyása után 4 hétig folytatni kell.
A Leponex -kezelés megkezdése előtt a betegeknek hematológiai vizsgálaton (lásd "agranulocitózis") és orvosi vizsgálaton kell részt venniük. Azokat a betegeket, akiknek korábban volt szívbetegsége vagy szívritmuszavara van a látogatás során, szakorvoshoz kell utalni további vizsgálatokhoz, beleértve az elektrokardiogram (EKG) elvégzését. Ezek a betegek csak akkor vehetők igénybe, ha a várható előnyök meghaladják a kockázatokat (lásd A beteget kezelő orvosnak a kezelés megkezdése előtt mérlegelnie kell az EKG elvégzését.
A gyógyszert felíró orvosnak teljes mértékben be kell tartania az előírt óvintézkedéseket.
A kezelés megkezdése előtt az orvosnak legjobb tudása szerint meg kell győződnie arról, hogy a betegnél korábban nem alakultak ki olyan káros hematológiai reakciók a klozapinnal kapcsolatban, amelyek a kezelés abbahagyását igényelnék. A receptek nem terjedhetnek ki a két fehérvérsejt -szám közötti időszaknál hosszabb időszakokra.
Abban az esetben, ha a fehérvérsejtszám 3000 / mm3 (3,0x109 / l) alatt, vagy a neutrofil granulociták abszolút értéke 1500 / mm3 alatt (1,5x109 / l) található a Leponex -kezelés során bármikor, azonnali kezelés kötelező. Azokat a betegeket, akiknél a Leponex-kezelést a fehérvérsejtszám vagy a neutrofil granulociták csökkenése miatt megszakították, nem szabad újra kezelni.
A Leponex -kezelés alatt álló beteget minden látogatáskor emlékeztetni kell arra, hogy bármilyen típusú fertőzés kialakulása esetén azonnal lépjen kapcsolatba a kezelőorvossal.
Különös figyelmet kell fordítani az influenzaszerű tünetekre, például lázra vagy torokfájásra, valamint a fertőzés egyéb tüneteire, mivel ezek neutropeniára utalhatnak. A betegeknek és "gondozóiknak" (azoknak, akik rendszeresen ápolják a beteget) tisztában kell lenniük azzal, hogy ha ezen tünetek bármelyike kialakul, azonnal meg kell vizsgálni a fehérvérsejteket. Javasoljuk, hogy az orvosok nyilvántartást vezessenek a pácienseik által végzett vérvizsgálatok eredményeiről, és tegyék meg a szükséges intézkedéseket annak érdekében, hogy ezek a betegek véletlenül ne kerülhessenek újra a gyógyszerbe.
A csontvelő diszfunkcióban szenvedő betegek csak akkor kezelhetők, ha az előny meghaladja a kockázatot. A Leponex -kezelés megkezdése előtt a hematológusnak alapos vizsgálaton kell átesnie.
Különös figyelmet kell fordítani a jóindulatú etnikai neutropenia miatt alacsony fehérvérsejtszámú betegekre, akik csak a hematológus beleegyezésével kezelhetők Leponex -szel.
Fehérvérsejtszám (WBC) és neutrofil granulocita (ANC) monitorozása
A fehérvérsejtszámot és a fehérvérsejtszámot a Leponex -kezelés megkezdése előtt 10 napon belül el kell végezni annak biztosítása érdekében, hogy csak a normál fehérvérsejt- és neutrofil granulocita -számmal rendelkező betegek (fehérvérsejtszám ≥ 3500 / mm3 (3,5x109 /) l) és neutrofil granulociták ≥ 2000 / mm3 (2,0x109 / l)) kapnak Leponex -et. A Leponex -kezelés megkezdése után rendszeresen ellenőrizni kell a fehérvérsejteket és a neutrofil granulocitákat, és hetente ellenőrizni kell az első 18 hétben, majd ezt követően legalább 4 hetes időközönként.
A monitorozást a Leponex -kezelés ideje alatt és a kezelés abbahagyását követően 4 hétig vagy a teljes hematológiai helyreállításig folytatni kell (lásd "Az alacsony fehérvérsejtszám és neutrofil granulociták" című részt). Minden látogatáskor emlékeztetni kell a beteget a kezelés alatt álló betegre a Leponex alkalmazásával azonnal lépjen kapcsolatba a kezelőorvossal, ha bármilyen típusú fertőzés, láz, torokfájás vagy egyéb influenzaszerű tünetek alakulnak ki. Ha ezen jelek vagy tünetek bármelyike kialakul, fehérvérsejtszámot és fehérvérsejt-képlet-vizsgálatot kell végezni azonnal.
Alacsony fehérvérsejtek és neutrofil granulociták
Ha a Leponex -kezelés során a leukociták száma 3500 / mm3 (3,5x109 / l) és 3000 / mm3 (3,0x109 / l) közé esik, vagy a neutrofil granulociták abszolút értéke 2000 / mm3 (2,0x109 / l) és 1500 / mm3 (1,5x109 / l), hematológiai ellenőrzéseket kell végezni legalább hetente kétszer, amíg a leukociták száma és a neutrofil granulociták abszolút értéke 3000-3500 / mm3 (3,0-3,5x109 / l) között nem stabilizálódik. és 1500-2000 / mm3 (1,5-2,0x109 / l), vagy nem ér el magasabb értékeket.
Ha a fehérvérsejtszám 3000 / mm3 (3,0x109 / l) vagy a neutrofil granulociták abszolút értéke 1500 / mm3 (1,5x109 / l) alatt van, a Leponex -kezelést azonnal abba kell hagyni.A fehérvérsejtszámot és a fehérvérsejt-vizsgálatot ezért naponta kell elvégezni, és gondosan ellenőrizni kell az influenzaszerű tünetek vagy más, fertőzésre utaló tünetek megjelenését. a Leponex -kezelést mindenképpen le kell állítani az első ellenőrzés után.
A Leponex -kezelés abbahagyása után hematológiai értékelésre van szükség a teljes hematológiai helyreállításig.
Asztal 1
Ha a Leponex -kezelés abbahagyása után a leukociták száma 2000 / mm3 (2,0x109 / l) alá, vagy a neutrofil granulociták abszolút értéke 1000 / mm3 alá (1,0x109 / l) alá csökken, azonnal el kell küldeni a beteget hematológushoz. szakember.
A kezelés abbahagyása hematológiai okokból
Azok a betegek, akiknél a Leponex -kezelést a fehérvérsejtszám vagy a neutrofil granulociták csökkenése miatt abbahagyták, többé nem szedhetik a Leponex -et (lásd fent).
Javasolt, hogy az orvosok őrizzék meg pácienseik összes vérvizsgálatának eredményét, és tegyék meg a szükséges intézkedéseket annak érdekében, hogy a beteg véletlenül ne kerüljön újra a klozapin-kezelésbe.
A kezelés abbahagyása más okok miatt
Azoknál a betegeknél, akiket Leponex -szel több mint 18 hétig kezeltek, és akiknél a kezelést több mint 3 napig, de kevesebb, mint 4 hétig felfüggesztették, ajánlott a leukocita- és neutrofil granulocita -szám hetente történő ellenőrzése további 6 hétig. Ha nem észlelnek hematológiai rendellenességeket, az ellenőrzéseket legfeljebb 4 hetes időközönként meg lehet ismételni. Ha a kezelést 4 hétre vagy annál hosszabb időre megszakították, a kezelés következő 18 hetében hetente ellenőrizni kell, valamint új dózist kell titrálni (lásd 4.2 pont).
Egyéb óvintézkedések
Ez a gyógyszer laktóz -monohidrátot tartalmaz.
Ritka örökletes galaktóz intoleranciában, laktázhiányban vagy glükóz / galaktóz felszívódási zavarban szenvedő betegek nem szedhetik ezt a gyógyszert.
Eozinofília
Eozinofília esetén ajánlatos abbahagyni a Leponex -kezelést, ha az eozinofilszám meghaladja a 3000 / mm3 (3,0x109 / l) értéket, és csak akkor folytatni a kezelést, ha az eozinofilszám 1000 / mm3 (1,0x109 / l) alá csökkent. .
Trombocitopénia
Trombocitopénia esetén ajánlatos abbahagyni a Leponex -kezelést, ha a vérlemezkeszám 50 000 / mm3 (50x109 / l) alá csökken.
Szív- és érrendszeri betegségek
A Leponex -kezelés alatt ortosztatikus hipotenzió léphet fel, szinkóppal vagy anélkül. Ritkán súlyos összeomlás fordulhat elő szív- és / vagy légzésleállással vagy anélkül. Ezek az események főként benzodiazepin vagy más pszichotróp szerek egyidejű alkalmazásakor fordulnak elő (lásd 4.5 pont), és a kezelés kezdeti szakaszában, túl gyors dózisnöveléssel együtt; nagyon ritkán előfordulhatnak ezek az események az első adag után is Ezért a Leponex -kezeléssel kezdő betegeknek szoros orvosi felügyeletre van szükségük.
A rendelkezésre álló biztonsági adatok elemzése azt sugallja, hogy a Leponex alkalmazása a myocarditis fokozott kockázatával jár, különösen (de nem kizárólag) a kezelés első két hónapjában, néhány esetben halálos kimenetelű. A Leponex alkalmazásával összefüggésben pericarditis / pericardialis effúzió és cardiomyopathia eseteit is jelentették, amelyek közül néhány halálos kimenetelű. kezelés és / vagy szívdobogásérzés, aritmia, mellkasi fájdalom és a szívelégtelenség egyéb jelei és tünetei (pl. megmagyarázhatatlan fáradtságérzés, dyspnoe, tachypnea) vagy a miokardiális infarktushoz hasonló tünetek. Egyéb tünetek, amelyek influenzaszerű tünetek lehetnek Miokarditisz vagy kardiomiopátia gyanúja esetén a Leponex -kezelést azonnal abba kell hagyni, és a beteget azonnal kardiológushoz kell utalni.
A klozapin által kiváltott szívizomgyulladásban vagy kardiomiopátiában szenvedő betegek nem kaphatnak többé Leponex -et.
Miokardiális infarktus
A forgalomba hozatal óta is érkeztek jelentések szívinfarktusról, néhány esetben halálos kimenetelűek. Az okozati összefüggések megítélése a legtöbb esetben nehéz volt a már meglévő súlyos szívbetegségek és valószínű alternatív okok miatt.
A QT -intervallum megnyúlása
Más antipszichotikumokhoz hasonlóan különös óvatosság ajánlott azoknál a betegeknél, akiknél ismert szív- és érrendszeri betegség áll fenn, vagy a családban előfordult QT -intervallum megnyúlás.
Más antipszichotikumokhoz hasonlóan különös óvatossággal kell eljárni, amikor a klozapint olyan gyógyszerekkel írják fel, amelyekről ismert, hogy megnövelik a QTc -intervallumot.
Cerebrovascularis mellékhatások
A cerebrovaszkuláris nemkívánatos események kockázatát megközelítőleg 3-szorosára növelték randomizált, placebo-kontrollos klinikai vizsgálatokban, néhány atipikus antipszichotikum alkalmazásával demenciában szenvedő betegeknél. Ennek a megnövekedett kockázatnak a mechanizmusa nem ismert. Nem zárható ki, hogy a kockázat más antipszichotikumokkal vagy más betegpopulációkkal együtt is nő. A klozapint óvatosan kell alkalmazni a stroke kockázati tényezőiben szenvedő betegeknél.
Tromboembólia kockázata
Mivel a Leponex tromboembóliával járhat, kerülni kell a betegek immobilizációját. Vénás thromboembolia (VTE) eseteit jelentették antipszichotikus gyógyszerekkel összefüggésben. Mivel az antipszichotikumokkal kezelt betegek gyakran szereztek VTE kockázati tényezőket, meg kell határozniuk az összes lehetséges kockázatot a VTE tényezőit a Leponex -kezelés előtt és alatt, és tegyen megelőző intézkedéseket.
Rohamok
Az epilepsziában szenvedő betegeket a Leponex-kezelés alatt gondosan ellenőrizni kell, mivel dózisfüggő rohamokat észleltek. Ebben az esetben csökkenteni kell az adagot (lásd 4.2 pont), és szükség esetén görcsoldó gyógyszeres kezelést kell alkalmazni. elindult.
Antikolinerg hatások
A Leponex antikolinerg hatással rendelkezik, ami nemkívánatos hatások megjelenését okozhatja az egész szervezetben. Prosztata hipertrófia és zárt zugú glaukóma jelenlétében gondos monitorozás szükséges. Valószínűleg antikolinerg tulajdonságai miatt a Leponex -et a bél perisztaltikájának változó intenzitású változásainak kialakulásával hozták összefüggésbe, kezdve a székrekedéstől a bélelzáródásig, a székletürítésig és a paralitikus ileuszig (lásd 4.8 pont). Ritka esetekben ezek az epizódok halálosak voltak. Különös figyelmet kell fordítani azokra a betegekre, akik egyidejűleg kezelést kapnak, amelyekről ismert, hogy székrekedést okoznak (különösen antikolinerg tulajdonságokkal rendelkező gyógyszereket, például egyes antipszichotikumokat, antidepresszánsokat és parkinson -ellenes gyógyszereket), valamint azokat a betegeket, akik vastagbél- és vastagbélbetegségben szenvedtek. korábban hasi műtéten estek át, mivel ilyen esetekben a helyzet súlyosbodhat. Fontos, hogy a székrekedést helyesen diagnosztizálják és megfelelően kezeljék.
Láz
A Leponex -kezelés során átmeneti hőmérséklet emelkedhet 38 ° C fölé, előfordulási csúcsa a kezelés első 3 hetében jelentkezik. Ez a láz általában jóindulatú. Néha összefüggésbe hozható a fehérvérsejtek számának növekedésével vagy csökkenésével. A lázas betegeket gondosan meg kell vizsgálni az egyidejű fertőzés vagy az agranulocitózis kialakulásának lehetőségét illetően.Magas láz jelenlétében mérlegelni kell a neuroleptikus malignus szindróma (NMS) lehetőségét. Ha az NMS diagnózisa megerősítést nyer, a Leponex -kezelést azonnal abba kell hagyni, és meg kell kezdeni a megfelelő orvosi kezelést.
Metabolikus elváltozások
Az atipikus antipszichotikus gyógyszerek, köztük a Leponex, olyan anyagcsere -változásokhoz kapcsolódtak, amelyek növelhetik a kardiovaszkuláris / cerebrovaszkuláris kockázatot. Ezek az anyagcsere -változások magukban foglalhatják a hiperglikémiát, a diszlipidémiát és a súlygyarapodást. Mivel az atipikus antipszichotikus gyógyszerek metabolikus változásokat okozhatnak, az osztály minden gyógyszerének megvan a maga sajátos profilja.
Magas vércukorszint
Ritkán jelentettek glükóztolerancia -károsodást és / vagy diabetes mellitus kialakulását vagy súlyosbodását a klozapin -kezelés során. Ennek a lehetséges összefüggésnek a magyarázatának mechanizmusát még nem azonosították. Nagyon ritkán súlyos hyperglykaemiát, ketoacidózissal vagy hyperosmolar kómával, néhány esetben halálos kimenetelű betegekről számoltak be olyan betegeknél, akiknek korábban nem volt hyperglykaemiás epizódja. Amikor adatok származnak nyomon követni, megfigyelték, hogy a klozapin -kezelés abbahagyása általában megoldotta a glükóztoleranciával kapcsolatos károsodásokat, és a klozapin -kezelés újraindítása a probléma visszatérését eredményezte. A diabetes mellitus bizonyos diagnózisával rendelkező betegeket, akik atipikus antipszichotikumokkal kezdik a kezelést, rendszeresen ellenőrizni kell A cukorbetegség kockázati tényezőivel rendelkező betegek (pl. elhízás, cukorbetegség családtörténete), akik atipikus antipszichotikumokkal történő kezelés megkezdése előtt állnak, a kezelés kezdetén és a kezelés során rendszeresen meg kell vizsgálni az éhomi vércukorszintet. Azoknál a betegeknél, akiknél az atipikus antipszichotikumokkal végzett kezelés során hiperglikémia tünetei jelentkeznek, éhomi vércukorszint -vizsgálatot kell végezni. Bizonyos esetekben a hiperglikémia megszűnt, amikor az atipikus antipszichotikumokkal történő kezelést abbahagyták; egyes betegeknél azonban a gyanús gyógyszer abbahagyása ellenére is folytatni kellett a cukorbetegség elleni kezelést. Azoknál a betegeknél, akiknél a hiperglikémia aktív kezelése nem hozott pozitív eredményt, meg kell fontolni a klozapin -kezelés abbahagyását.
Diszlipidémia
Atipikus antipszichotikumokkal, köztük a Leponex -szel kezelt betegeknél nemkívánatos lipidszint -változásokat figyeltek meg. A klozapint kapó betegeknél klinikai megfigyelés javasolt, amelynek során ki kell vizsgálni a lipideket a kiindulási időszakban és rendszeresen a nyomon követésben.
Súlygyarapodás
Atipikus antipszichotikumokkal, köztük a Leponex -szel kezelt betegeknél súlygyarapodást figyeltek meg. Javasolt a klinikai súly monitorozása.
Visszatérő hatások a kezelés abbahagyásakor
Akut reakciókat jelentettek a klozapin -kezelés hirtelen abbahagyása után: ezért a kezelés fokozatos abbahagyása javasolt. Ha a kezelés hirtelen megszakítására van szükség (pl. Leukopenia jelenlétében), a beteget gondosan követni kell, mivel fennáll a pszichotikus tünetek és a kolinergikus visszapattanási hatásokkal kapcsolatos tünetek, például intenzív izzadás, fejfájás, hányinger, hányás és hasmenés.
Különleges populációk
Károsodott májfunkció
Stabil májbetegségben szenvedő betegeknél a Leponex beadható, de rendszeresen ellenőrizni kell a májműködést. Azoknál a betegeknél, akiknél a Leponex -kezelés során lehetséges májműködési zavar tüneteit észlelik, mint például hányinger, hányás és / vagy étvágytalanság, májfunkciós vizsgálatokat kell végezni. Ha az értékek emelkedése klinikailag jelentős (a normál tartomány több mint háromszorosa), vagy sárgaság tünetei jelentkeznek, a Leponex -kezelést abba kell hagyni. A kezelést csak akkor lehet folytatni (lásd "A kezelés folytatása", 4.2. Pont). amikor a májfunkciós paraméterek normalizálódtak. Ezekben az esetekben a Leponex -kezelés folytatása után a májfunkciót nagyon alaposan ellenőrizni kell.
60 éves vagy idősebb betegek
60 éves és idősebb betegeknél a kezelést a legalacsonyabb ajánlott adaggal kell kezdeni (lásd 4.2 pont).
A Leponex -kezelés során ortosztatikus hipotenzió léphet fel; tachycardiáról is beszámoltak, akár hosszantartóan is. A 60 éves vagy idősebb betegek, különösen a szív- és érrendszeri funkciókban szenvedők, érzékenyebbek lehetnek ezekre a hatásokra.
A 60 éves és idősebb betegek különösen érzékenyek lehetnek a Leponex antikolinerg hatásaira, például a vizeletvisszatartásra és a székrekedésre.
Megnövekedett mortalitás demenciában szenvedő idős embereknél
Két nagy megfigyelési vizsgálat adatai azt mutatták, hogy az antipszichotikumokkal kezelt demenciában szenvedő idősebb embereknél a halálozás kockázata kismértékben megnő, mint a nem kezelt betegeknél. A rendelkezésre álló adatok nem elegendőek a pontos kockázatbecsléshez, és ennek a megnövekedett kockázatnak az oka ismeretlen.
A Leponex nem engedélyezett demenciával kapcsolatos viselkedési rendellenességek kezelésére.
04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és más interakciók
Ellenjavallatok a Leponex és más gyógyszerek egyidejű alkalmazására
Azokat az anyagokat, amelyekről ismert, hogy csökkenthetik a csontvelő működését, nem szabad egyidejűleg alkalmazni a Leponex -szel (lásd 4.3 pont).
A Leponex-et nem szabad egyidejűleg hosszú hatású depó antipszichotikus gyógyszerekkel (amelyek potenciális mieloszuppresszív hatásúak) együtt adni, mivel szükség esetén-például neutropenia esetén-nem távolíthatók el gyorsan a szervezetből (lásd 4.3 pont).
Javasolt, hogy a Leponex -szel egyidejűleg ne fogyasszon alkoholt, mivel ez fokozhatja a nyugtató hatást.
Óvintézkedések (beleértve az adag módosítását)
A Leponex fokozhatja a központi idegrendszeri depresszáns gyógyszerek, például kábítószerek, antihisztaminok és benzodiazepinek központi hatását. Különösen óvatosnak kell lenni a Leponex -kezelés megkezdésekor azoknál a betegeknél, akiket már benzodiazepinekkel vagy más pszichotróp anyagokkal kezelnek, mivel megnövekedett a keringési összeomlásuk kockázata, amely ritka esetekben súlyos lehet, és szívmegálláshoz és / vagy légzéshez vezethet . Nem világos, hogy a keringés vagy a légzés összeomlása megelőzhető -e az adag módosításával.
Az additív hatások lehetősége miatt óvatosan kell eljárni az antikolinerg, vérnyomáscsökkentő vagy lélegzetelnyomó hatású anyagok egyidejű alkalmazásakor.
Anti-alfa-adrenerg tulajdonságai miatt a Leponex csökkentheti a norepinefrin vagy más, főként alfa-adrenerg aktivitással rendelkező szerek vérnyomásnövelő hatását, és megfordíthatja (paradox hatás) az epinefrin nyomáshatását.
Egyes citokróm P450 izoenzimek aktivitását gátló anyagok egyidejű alkalmazása növelheti a klozapin szintjét; a nemkívánatos hatások elkerülése érdekében szükség lehet a klozapin adagjának csökkentésére. Ez fontosabb a CYP 1A2 inhibitorok, például a koffein esetében (lásd alább) és szelektív szerotonin -visszavétel -gátló, fluvoxamin.
Más szerotonin -visszavétel -gátlók, mint például a fluoxetin, a paroxetin és kisebb mértékben a szertralin, gátolják a CYP 2D6 -ot, és ennek következtében a klozapinnal való jelentős farmakokinetikai kölcsönhatások kevésbé valószínűek. Hasonlóképpen, a CYP 3A4 inhibitorokkal, például azole gombaellenes szerekkel, cimetidinnel, eritromicinnel és proteázgátlókkal való farmakokinetikai kölcsönhatások kevésbé valószínűek, bár egyes jelentések érkeztek is. ennek az anyagnak a beviteli szokásai megváltoznak, szükség van a klozapin adagjának módosítására. Ha a nikotin hirtelen abbahagyja, a klozapin plazmakoncentrációja növekedhet, ami a mellékhatások kockázatának növekedéséhez vezet.
Beszámoltak a citalopram és a klozapin közötti kölcsönhatásokról, amelyek a klozapinnal kapcsolatos mellékhatások fokozott kockázatához vezethetnek. Ennek a kölcsönhatásnak a természetét nem teljesen értették.
A citokróm P450 enzimeket indukáló anyagok egyidejű alkalmazása a klozapin plazmaszintjének csökkenéséhez vezethet, ami a hatékonyság csökkenéséhez vezethet.
A citokróm P450 enzimek aktivitását kiváltó anyagok, amelyekről interakciókat jelentettek a klozapinnal, például a karbamazepin (nem alkalmazható egyidejűleg a klozapinnal a lehetséges mieloszuppresszív hatás miatt), a fenitoin és a rifampicin A CYP 1A2 ismert induktorai, pl. omeprazol formájában csökkentheti a klozapin szintjét. Figyelembe kell venni a klozapin esetleges csökkent hatékonyságát, ha ilyen anyagokkal együtt alkalmazzák.
Egyéb interakciók
Lítium vagy más központi idegrendszeri hatóanyagok egyidejű alkalmazása növelheti a rosszindulatú neuroleptikus szindróma (NMS) kialakulásának kockázatát.
Ritka, de súlyos jelentésekről számoltak be görcsrohamokról, beleértve a nem epilepsziás betegeket, és a delírium egyes eseteit azoknál a betegeknél, akiket egyidejűleg kezeltek Leponex-szel és valproinsavval. Ezek a hatások valószínűleg a farmakodinamikai kölcsönhatásoknak köszönhetők, amelyek mechanizmusát még nem határozták meg.
Különös figyelmet kell fordítani azokra a betegekre is, akiket egyidejűleg más, citokróm P450 izoenzimeket gátolni vagy indukálni képes anyagokkal kezelnek. A triciklusos antidepresszánsok, a fenotiazinok és az 1C típusú antiaritmiás gyógyszerek tekintetében, amelyekről ismert, hogy kötődnek a citokróm P450 2D6 -hoz, a mai napig nem figyeltek meg klinikailag jelentős kölcsönhatást. Más antipszichotikumokhoz hasonlóan különös óvatossággal kell eljárni, ha a klozapint olyan gyógyszerekkel írják fel, amelyekről ismert, hogy meghosszabbítják a QTc -intervallumot vagy elektrolit -egyensúlyhiányt okoznak. A Leponex és más gyógyszerek közötti legfontosabb kölcsönhatások listáját a 2. táblázat tartalmazza. nem kimerítő.
2. táblázat: A Leponex és más gyógyszerek közötti leggyakoribb kölcsönhatások
04.6 Terhesség és szoptatás
Terhesség
A klozapin -kezelésnek kitett terhes nőkről csak korlátozott számú klinikai adat áll rendelkezésre. Az állatkísérletek nem utalnak közvetlen vagy közvetett káros hatásokra a terhesség, az embrionális / magzati fejlődés, a szülés vagy a születés utáni fejlődés tekintetében (lásd 5.3 pont). Óvatosság szükséges a gyógyszer terhesség alatti alkalmazásakor.
Azoknál a csecsemőknél, akiknek a terhesség harmadik trimeszterében antipszichotikumokat (ideértve a Leponexet is) kell kitenniük, fennáll a mellékhatások kockázata, beleértve az extrapiramidális vagy elvonási tüneteket, amelyek súlyossága és időtartama a születés után eltérő lehet. Agitációról, hipertóniáról, hypotoniáról, remegésről, aluszékonyságról, légzési nehézségről, étkezési zavarokról számoltak be, ezért a csecsemőket gondosan ellenőrizni kell.
Etetési idő
Állatkísérletek azt mutatják, hogy a klozapin kiválasztódik az anyatejbe, és hatással van a csecsemőkre; a Leponex -szel kezelt anyák ezért nem szoptathatnak.
Fogamzóképes korú nők
Ha más antipszichotikumokról Leponex -re vált, a normális menstruációs ciklus folytatódhat. Ezért minden fogamzóképes nő számára ajánlott megfelelő fogamzásgátló eszközök alkalmazása.
04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Tekintettel arra, hogy a Leponex szedációt okozhat és csökkentheti a görcsküszöböt, ajánlott elkerülni az olyan tevékenységeket, mint a gépjárművezetés vagy a gépek kezelése, különösen a kezelés első heteiben.
04.8 Nemkívánatos hatások
A biztonsági profil összefoglalása
A klozapin nemkívánatos hatásprofiljára nagyrészt farmakológiai tulajdonságaiból lehet következtetni. Fontos kivétel az agranulocitózist kiváltó hajlam (lásd 4.4 pont), amely miatt a gyógyszer alkalmazása a kezeléssel szemben rezisztens skizofréniára és a Parkinson-kór pszichózisára korlátozódik, a klasszikus terápiás kezelés kudarca után. Bár a hematológiai ellenőrzés elengedhetetlen a klozapinnal kezelt betegek ellátásában, az orvosnak tisztában kell lennie más ritka, de súlyos mellékhatásokkal, amelyek csak korai stádiumban diagnosztizálhatók a beteg gondos megfigyelésével és anamnézisével. megakadályozzák a kóros állapotokat és a halálos kimenetelű következményeket.
A klozapinnal kapcsolatban jelentett legsúlyosabb mellékhatások az agranulocitózis, görcsrohamok, kardiovaszkuláris hatások és láz (lásd 4.4 pont). A leggyakoribb mellékhatások az aluszékonyság / nyugtatás, szédülés, tachycardia, székrekedés és hipersaliváció.
A klinikai vizsgálatok eredményei azt mutatják, hogy a klozapinnal kezelt betegek változó hányada (7,1-15,6%) abbahagyta a kezelést egy nemkívánatos esemény miatt, beleértve csak azokat, amelyek ésszerűen a klozapinnak tulajdoníthatók. A leállítás leggyakoribb eseményei a leukopenia, aluszékonyság, szédülés (a szédülés kivételével) és pszichotikus zavarok voltak.
A vér és a nyirokrendszer zavarai:
A granulocytopenia és az agranulocytosis megjelenése a Leponex -kezeléssel kapcsolatos kockázat. Bár ezek a reakciók általában visszafordíthatók a gyógyszer abbahagyásakor, az agranulocitózis bizonyos esetekben szepszishez vezethet, és halálos is lehet. Mivel a kezelés azonnali abbahagyása szükséges, hogy megakadályozzuk a halálos agranulocitózis -szabályozás kialakulását a fehérvérsejtekben (lásd. 4.4). A 3. táblázat az agranulocitózis becsült előfordulását mutatja a Leponex -kezelés minden egyes időszakában.
3. táblázat: Az agranulocitózis becsült előfordulási gyakorisága 1
1 A Clozaril Patient Monitoring Service (Egyesült Királyság) adatai 1989 és 2001 között.
2 A személy-idő érték azoknak az időegységeknek az összege, amelyek alatt a nyilvántartásban szereplő betegek ki voltak téve a Leponex-nek az agranulocitózis kialakulása előtt. Például 100 000 személyhét figyelhető meg 1000 betegnél a nyilvántartásban 100 hétig (100 * 1000 = 100 000),
vagy 200 betegnél a nyilvántartásban 500 hétig (200 * 500 = 100 000) az agranulocitózis kialakulása előtt.
Az agranulocitózis kumulatív előfordulási gyakorisága a Clozaril Patient Monitoring Service (Egyesült Királyság) nyilvántartásaiban (0–11,6 év az 1989 és 2001 közötti időszakban) nyilvántartott tapasztalatokból származik, és ez 0,78%. A legtöbb eset (kb. 70%) a kezelés első 18 hetében jelentkezik.
Anyagcsere- és táplálkozási rendellenességek:
Ritkán jelentettek glükóztolerancia -károsodást és / vagy diabetes mellitus kialakulását vagy súlyosbodását a klozapin -kezelés során. Súlyos hiperglikémia eseteit, amelyek néha hiperosmoláris ketoacidózishoz / kómához vezetnek, nagyon ritkán figyeltek meg olyan betegeknél, akiknek korábban nem volt hiperglikémia, és amelyeket Leponex -szel kezeltek. A kezelés abbahagyása után a glükózszint szinte minden betegben normalizálódott, és bizonyos esetekben a hiperglikémia a kezelés újraindításakor visszatért. Bár a legtöbb betegnél nem inzulin rizikófaktorok voltak a diabetes mellitusra. kockázati tényezők (lásd 4.4 pont).
Idegrendszeri betegségek és tünetek:
A leggyakrabban megfigyelt mellékhatások az aluszékonyság / nyugtatás és a szédülés.
A Leponex elektroencefalográfiai változásokat okozhat, beleértve a csúcshullámú komplexek megjelenését; dózisfüggő módon csökkenti a rohamküszöböt, és mioklonikus görcsöket vagy generalizált rohamokat válthat ki. Ezek a tünetek általában akkor fordulnak elő, ha az adagot gyorsan megnövelik, és olyan betegeknél, akik már meglévő epilepsziában szenvednek. Ebben az esetben csökkenteni kell az adagot, és szükség esetén görcsoldó kezelést kell kezdeni. A karbamazepin alkalmazását kerülni kell lehetséges mieloszuppresszív hatása miatt, míg a többi görcsoldó gyógyszer esetében figyelembe kell venni a farmakokinetikai kölcsönhatás lehetőségét. Ritkán delírium alakulhat ki a Leponex -szel kezelt betegeknél.
Tardív diszkinézia eseteit nagyon ritkán jelentették a Leponex -et és más antipszichotikumokat kapó betegeknél. Azoknál a betegeknél, akiknél más antipszichotikumokkal tardív diszkinéziát tapasztaltak, a Leponex alkalmazása javult.
Szívbetegségek:
Tachycardia és poszturális hipotenzió fordulhat elő, szinkóppal vagy anélkül, különösen a kezelés első heteiben. A hipotenzió gyakorisága és súlyossága a dózis növelésének sebességétől és mértékétől függ.Keringési összeomlást jelentettek súlyos hipotenzió után, különösen az agresszív titrálással összefüggésben, ami a szív- vagy tüdőleállás lehetséges súlyos következményeivel járhat.
A más antipszichotikumoknál jelentettekhez hasonló elektrokardiográfiás változásokat (beleértve az S-T szegmens depresszióját és a T hullámok zúzódását vagy inverzióját) figyelték meg a Leponex-szel kezelt betegek kisebb részénél, és a kezelés abbahagyása után normalizálódtak. Ezen változások klinikai jelentősége nem világos. Ezeket az anomáliákat azonban myocarditisben szenvedő betegeknél figyelték meg, ezért ezt figyelembe kell venni.
Egyes esetekben beszámoltak szívritmuszavarról, pericarditis / pericardialis effúzióról és myocarditisről, amelyek közül néhány halálos kimenetelű. A szívizomgyulladás legtöbb esete a Leponex -kezelés megkezdését követő első 2 hónapban következett be, míg a kardiomiopátiák általában előrehaladott kezelés esetén fordultak elő.
Bizonyos esetekben a szívizomgyulladást (kb. 14%) és a perikarditist / perikardiális effúziót eozinofília kísérte; azonban nem ismert, hogy az eozinofília a karditisz megbízható előrejelzője.
A szívizomgyulladás vagy a kardiomiopátia jelei és tünetei közé tartozik a tartós nyugalmi tachycardia, a szívdobogásérzés, az aritmia, a mellkasi fájdalom és a szívelégtelenség egyéb jelei és tünetei (pl. Megmagyarázhatatlan fáradtságérzés, dyspnoe, tachypnea) vagy a miokardiális infarktushoz hasonló tünetek. További tünetek az influenzaszerűek.
Pszichiátriai betegeknél hirtelen megmagyarázhatatlan halálesetek fordulhatnak elő, akár antipszichotikus gyógyszerekkel, akár nem. Ilyen haláleseteket nagyon ritkán figyeltek meg a Leponex -szel kezelt betegek körében.
Érrendszeri betegségek és tünetek:
Ritka esetekben thromboemboliát jelentettek.
Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek:
Nagyon ritkán jelentettek légzésdepressziót vagy -leállást, keringési összeomlással vagy anélkül (lásd 4.4 és 4.5 pont).
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek:
Nagyon gyakran észleltek székrekedést és hipersalivációt, gyakran hányingert és hányást.
Nagyon ritkán fordulhat elő paralitikus ileusz (lásd 4.4 pont). A Leponex ritkán társult dysphagiához. Az elfogyasztott étel aspirációja előfordulhat dysphagiában szenvedő betegeknél vagy akut túladagolás után.
Máj- és epebetegségek:
A májenzimek átmeneti és tünetmentes emelkedését, valamint ritkán hepatitist és kolesztatikus sárgaságot jelentettek. Nagyon ritkán jelentettek fulmináns májelhalást. Sárgaság esetén a Leponex -kezelést abba kell hagyni (lásd 4.4 pont). Akut pancreatitis esetei ritkán fordultak elő.
Vese- és húgyúti betegségek:
A Leponex -szel összefüggésben akut intersticiális nephritis elkülönített eseteit figyelték meg.
A reproduktív rendszer és az emlő betegségei:
Priapizmus eseteit nagyon ritkán jelentették.
Általános betegségek és az alkalmazás helyén fellépő állapotok:
A neuroleptikus malignus szindróma (NMS) eseteit jelentették azoknál a betegeknél, akiket csak Leponex -szel vagy lítiummal vagy más központi idegrendszeri hatóanyagokkal kombinálva kezeltek.
A kezelés abbahagyása miatti akut reakciókat jelentettek (lásd 4.4 pont).
A mellékhatások listája
Az alábbi táblázat (4. táblázat) összefoglalja a spontán jelentésekből és klinikai vizsgálatokból származó mellékhatásokat.
4. táblázat: A kezeléssel összefüggő mellékhatások becsült gyakorisága spontán jelentésekből és klinikai vizsgálatokból
A mellékhatásokat gyakoriság szerint kategorizálják a következő paraméterek alapján: nagyon gyakori (≥1 / 10), gyakori (≥1 / 100,
* A forgalomba hozatalt követő tapasztalatokból származó mellékhatások spontán jelentések és az irodalomban közzétett esetek révén
Nagyon ritkán figyeltek meg kamrai tachycardiát és a QT -intervallum meghosszabbodását, amelyek a „torsade de pointes” aritmiával járhatnak, bár ennek a gyógyszer alkalmazásával nincs biztos ok -okozati összefüggés.
04.9 Túladagolás
A Leponex szándékos vagy véletlen akut túladagolásának esetei, amelyek kimenetele ismert, körülbelül 12%-os halálozást eredményeztek. A legtöbb haláleset szívelégtelenséghez vagy aspirációs tüdőgyulladáshoz kapcsolódott, és 2000 mg -nál nagyobb dózisoknál fordult elő.
Beszámoltak olyan betegekről, akik 10 000 mg -nál nagyobb túladagolás után felépültek.
Azonban néhány felnőttnél, különösen azoknál, akik korábban nem voltak kitéve a Leponex-nek, az alacsony, 400 mg-os dózisok bevétele életveszélyes kómás helyzeteket és egy esetben halált okozott. Kisgyermekeknél az 50 és 200 mg közötti adagok súlyos nyugtatás vagy kóma, halálos kimenetel nélkül.
jelek és tünetek
Aluszékonyság, letargia, areflexia, kóma, zavartság, hallucinációk, izgatottság, delírium, extrapiramidális tünetek, hiperreflexia, görcsök; hipersaliváció, mydriasis, homályos látás, termolabilitás; hipotenzió, összeomlás, tachycardia, szívritmuszavarok; aspirációs tüdőgyulladás, dyspnoe, depresszió vagy légzési elégtelenség.
Kezelés
A Leponex -nek nincs specifikus ellenszere.
Gyomormosás és / vagy aktív szén beadása a gyógyszer bevételének első 6 órájában A peritoneális dialízis és a hemodialízis nem bizonyult hatékonynak. Tüneti kezelés a szívműködés, a légzés, az elektrolitok és a sav-bázis egyensúly folyamatos ellenőrzésével. A hipotenzió kezelésében kerülni kell az adrenalin használatát, mivel fennáll az adrenalin paradox hatásának lehetősége.
Szoros orvosi felügyelet szükséges legalább 5 napig, a késleltetett reakciók lehetősége miatt.
05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: antipszichotikumok; diazepinek, oxazepinek és tiazepinek, ATC -kód: N05A H02
A Leponexről kimutatták, hogy különbözik a klasszikus antipszichotikumoktól.
Farmakológiai kísérletekben a vegyület nem vált ki katalepsziát, és nem gátolja az apomorfin vagy amfetamin által kiváltott sztereotip viselkedést. Csak gyenge dopaminerg receptor blokkoló aktivitással rendelkezik, D1, D2, D3 és D5, de nagy affinitást mutat a D4 receptorral szemben, erős anti-α-adrenerg, antikolinerg, antihisztamin és izgató reakciókat gátló hatások mellett. A vegyületről kimutatták, hogy antiszerotonerg tulajdonságokkal is rendelkezik.
Klinikailag a Leponex gyors és markáns nyugtató hatást fejt ki, és antipszichotikus hatást fejt ki olyan skizofrén betegeknél, akik ellenállnak más farmakológiai kezeléseknek. Ezekben az esetekben a Leponex hatásosnak bizonyult a skizofrén betegség pozitív és negatív tüneteinek csökkentésében, főként rövid távú klinikai vizsgálatok során. Egy nyílt klinikai vizsgálatban, amelyben 319, 12 hónapig kezelt kezelésre rezisztens beteg vett részt, a klinikai javulás a betegek 37% -ánál volt megfigyelhető a kezelés első hetében, és további 44% -ban a 12 hónap végéig. A javulást úgy határozták meg, hogy a minősítési skálán a kiindulási értékhez képest körülbelül 20% -os csökkenés történt Rövid pszichiátriai minősítési skála. A kognitív diszfunkció egyes aspektusainak javulását is leírták.
A klasszikus antipszichotikumokhoz képest a Leponex kevesebb jelentős extrapiramidális reakciót vált ki, mint például akut dystonia, parkinson -kóros mellékhatások és akathisia. A klasszikus antipszichotikumokkal ellentétben a Leponex alig vagy egyáltalán nem okoz prolaktin növekedést, így elkerülhetőek a nemkívánatos események, például a gynecomastia, amenorrhea, galactorrhea és impotencia.
A Leponex -kezelés által okozott potenciálisan súlyos mellékhatás a granulocytopenia és az agranulocytosis megjelenése, amelyek gyakorisága körülbelül 3%, illetve 0,7%.
Ezért a Leponex alkalmazását a kezelésre rezisztens skizofréniás betegekre vagy Parkinson-kórban szenvedő, pszichotikus rendellenességben szenvedő betegekre kell korlátozni, más terápiás stratégiák sikertelensége után (lásd 4.1 pont), és akik rendszeres hematológiai vizsgálatokon eshetnek át (lásd 4.4 és 4.4 pont). 4.8).
05.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Abszorpció
Az orálisan beadott Leponex felszívódása 90-95%; az abszorpció sebességét és mértékét nem befolyásolja az étkezés.
A Leponex közepes metabolizmuson megy keresztül, ami 50-60%-os abszolút biohasznosulást eredményez.
terjesztés
Egyensúlyi állapotban, napi két beadás esetén a vércsúcs átlagosan 2,1 óra (tartomány: 0,4-4,2 óra) után következik be, és az eloszlási térfogat 1,6 l / kg. A Leponex körülbelül 95% -ban kötődik a plazmafehérjékhez.
Biotranszformáció / Metabolizmus
A Leponex szinte teljesen metabolizálódik a kiválasztás előtt. Fő metabolitjai közül csak egy, a demetil -metabolit bizonyult aktívnak. Farmakológiai aktivitása hasonló a klozapinéhoz, de lényegesen gyengébb és rövidebb.
Kiküszöbölés
Az elimináció kétfázisú, átlagos terminális felezési ideje 12 óra (tartomány: 6-26 óra), egyszeri 75 mg-os adag után az átlagos terminális felezési idő 7,9 óra; 14,2 órára emelkedik, ha az egyensúlyi állapotot napi 75 mg -os, legalább 7 napon át tartó adagolással érik el. A változatlan gyógyszernek csak nyomai találhatók a vizeletben és a székletben, mivel a beadott adag körülbelül 50% -a metabolitok formájában ürül a vizeletben, 30% -a pedig a székletben.
Linearitás / nemlinearitás
A napi két adagban a 37,5, 75 és 150 mg-os növekvő dózisok dózisfüggő lineáris növekedést eredményeznek a plazmakoncentráció / idő görbe alatti területen (AUC), a csúcs- és a legalacsonyabb plazmakoncentrációk egyensúlyi állapotban.
05.3 A preklinikai biztonságossági adatok
A hagyományos farmakológiai biztonságossági, ismételt dózistoxicitási, genotoxicitási és karcinogenitási vizsgálatok alapján a nem klinikai adatok nem mutattak ki különleges veszélyt az emberekre (a reproduktív toxicitást lásd a 4.6 pontban).
06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK
06.1 Segédanyagok
Magnézium-sztearát
Vízmentes kolloid szilícium -dioxid
Povidon (K 30)
Talkum
Kukoricakeményítő
Laktóz -monohidrát
06.2 Inkompatibilitás
Nem releváns.
06.3 Érvényességi idő
5 év
06.4 Különleges tárolási előírások
Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolási körülményeket.
06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomag tartalma
PVC / PVDC / alumínium buborékcsomagolás
Kiszerelés: 7, 14, 20, 28, 30, 40, 50, 60, 84, 98, 100 tabletta.
Kórházi csomagolás: 500 (10x50) és 5000 (100x50) tabletta.
Borostyánszínű üveg (III. Osztály), hamisításbiztos polietilén (PE) záródással
Kiszerelés: 100 db tabletta.
Kórházi csomagolás: 500 tabletta.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
06.6 Használati utasítás
Nincsenek speciális utasítások.
07.0 FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY
Novartis Farma S.p.A.
Largo Umberto Boccioni, 1 - 21040 Origgio (VA)
08.0 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
Leponex 25 mg tabletta 28 db 25 mg -os tabletta A.I.C. n. 028824011
09.0 Az első forgalomba hozatali engedély engedélyezésének vagy megújításának dátuma
Az első engedély kiadásának dátuma: 1995. 03. 07
Az utolsó megújítás dátuma: 2008.07.09
10.0 A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA
Az AIFA 2013. 05. 02. -i határozata
