Hatóanyagok: Candesartan cilexetil, hidroklorotiazid
Blopressid 8 mg / 12,5 mg tabletta Blopressid 16 mg / 12,5 mg tabletta Blopressid 32 mg / 12,5 mg tabletta Blopressid 32 mg / 25 mg tabletta
Indikációk Miért alkalmazzák a Blopressid -et? Mire való?
A gyógyszer neve Blopressid. Felnőtt betegek magas vérnyomásának (hipertónia) kezelésére alkalmazzák. Két hatóanyagot tartalmaz: kandezartán -cilexetilt és hidroklorotiazidot. Ezek együttesen csökkentik a vérnyomást.
- A kandesartán -cilexetil az angiotenzin II -receptor antagonistáknak nevezett gyógyszerek csoportjába tartozik. Az erek ellazulását és kiszélesedését okozzák. Ez segít csökkenteni a vérnyomást.
- A hidroklorotiazid a vizelethajtó gyógyszerek (vizeletürítést segítő gyógyszerek) csoportjába tartozik. Ez segít a szervezetnek eltávolítani a vizet és a sókat, például a nátriumot a vizeletből. Ez segít csökkenteni a vérnyomást.
Orvosa felírhatja a Blopress Comp -ot, ha a vérnyomását nem lehet megfelelően szabályozni csak kandezartán -cilexetillel vagy hidroklorotiaziddal.
Ellenjavallatok, amikor a Blopresid nem alkalmazható
Ne szedje a Blopress Comp -et:
- ha allergiás a kandezartán -cilexetilre vagy a hidroklorotiazidra, vagy a gyógyszer egyéb összetevőjére.
- ha allergiás a szulfonamid gyógyszerekre. Ha nem biztos abban, hogy ez vonatkozik -e Önre, forduljon orvosához.
- ha több mint 3 hónapja terhes (jobb elkerülni a Blopress Comp alkalmazását a terhesség korai szakaszában is - lásd a terhességről szóló részt).
- ha súlyos veseproblémái vannak.
- ha súlyos májbetegsége vagy epeúti elzáródása van (az epe epehólyagból való elvezetésének problémája).
- ha tartósan alacsony a vér káliumszintje.
- ha tartósan magas a kalciumszint a vérében.
- ha köszvénye volt. ha cukorbeteg vagy vesefunkciója van, és aliszkiren tartalmú vérnyomáscsökkentő gyógyszert kap.
Ha nem biztos abban, hogy ezek közül bármelyik vonatkozik -e Önre, a Blopress Comp szedése előtt beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével
Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Mit kell tudnia a Blopress Comp szedése előtt?
A Blopress Comp szedése előtt beszéljen kezelőorvosával:
- ha cukorbeteg.
- ha szív-, máj- vagy veseproblémái vannak.
- - ha nemrégiben vesetranszplantáción esett át.
- ha hány, nemrégiben erős hányása vagy hasmenése volt.
- ha Önnek Conn -szindrómának nevezett mellékvese -betegsége van (más néven primer aldoszteronizmus).
- ha valaha volt szisztémás lupus erythematosus (SLE) nevű betegsége.
- ha alacsony a vérnyomása.
- ha stroke -ot kapott.
- ha allergiás vagy asztmás volt.
- közölje orvosával, ha úgy gondolja, hogy terhes (vagy fennáll a teherbeesés lehetősége). A Blopress Comp alkalmazása nem ajánlott a terhesség korai szakaszában, és nem szedhető, ha több mint 3 hónapos terhes, mivel súlyos károsodást okozhat a babának, ha ebben a szakaszban használja (lásd a terhességre vonatkozó részt).
- ha az alábbi, magas vérnyomás kezelésére szolgáló gyógyszerek bármelyikét szedi: - "ACE -gátló" (például enalapril, lizinopril, ramipril), különösen, ha cukorbetegséggel összefüggő veseproblémái vannak. -aliszkiren
Orvosa rendszeres időközönként ellenőrizheti veseműködését, vérnyomását és az elektrolitok (például kálium) mennyiségét a vérében.
Lásd még a "Ne szedje a Blopress Comp -t" pontban szereplő információkat.
Előfordulhat, hogy orvosának gyakrabban kell látnia Önt, és meg kell vizsgálnia, ha ezen állapotok bármelyike fennáll Önnél.
Ha műtét előtt áll, közölje orvosával vagy fogorvosával, hogy Blopressid -et szed.
Ennek oka az, hogy a Blopress Comp néhány érzéstelenítővel kombinálva vérnyomásesést okozhat.
A Blopress Comp növelheti a bőr napérzékenységét.
Alkalmazása gyermekeknél
Nincs tapasztalat a Blopress Comp gyermekek (18 év alatti) alkalmazásával kapcsolatban, ezért a Blopress Comp -ot nem szabad gyermekeknek adni.
A gyógyszerben található hidroklorotiazid pozitív eredményeket okozhat a doppingellenes tesztben.
A sportolók számára: a gyógyszer terápiás szükséglet nélküli használata doppingnak minősül, és mindenesetre pozitív doppingellenes tesztet eredményezhet
Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy élelmiszerek módosíthatják a Blopressid hatását
Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét a jelenleg vagy nemrégiben szedett, valamint szedni tervezett egyéb gyógyszereiről.
A Blopress Comp befolyásolhatja más gyógyszerek hatását, és egyes gyógyszerek hatással lehetnek a Blopress Comp -ra. Ha bizonyos gyógyszereket szed, előfordulhat, hogy orvosának időről időre vérvizsgálatot kell végeznie.
Különösen tájékoztassa kezelőorvosát, ha az alábbi gyógyszerek bármelyikét szedi, mivel orvosának módosítania kell az adagot és / vagy más óvintézkedéseket kell tennie:
- Más gyógyszerek, amelyek segítenek csökkenteni a vérnyomást, beleértve a béta -blokkolókat, a diazoxidot és az ACE -gátlókat, mint például az enalapril, a kaptopril, a lizinopril vagy a ramipril.
- Nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok), például ibuprofen, naproxen, diklofenak, celekoxib vagy etorikoxib (fájdalomcsillapító és gyulladáscsökkentő gyógyszerek).
- Acetilszalicilsav (ha napi 3 g -nál többet szed) (fájdalom- és gyulladáscsökkentő gyógyszer).
- Kálium-kiegészítők vagy káliumtartalmú sópótlók (gyógyszerek, amelyek növelik a vér káliumszintjét).
- Kálcium- vagy D -vitamin -kiegészítők.
- A koleszterinszint csökkentésére szolgáló gyógyszerek, például kolesztipol vagy kolesztiramin.
- Cukorbetegség elleni gyógyszerek (orális tabletta vagy inzulin).
- A szívverést szabályozó gyógyszerek (antiaritmiás szerek), például digoxin és béta-blokkolók.
- Olyan gyógyszerek, amelyek hatását befolyásolhatja a vér káliumszintje, például néhány antipszichotikus gyógyszer.
- Heparin (vérhígító gyógyszer).
- A vizeletürítést segítő gyógyszerek (vízhajtók).
- Hashajtók.
- Penicillin (antibiotikum).
- Amfotericin (gombás fertőzések kezelésére).
- Lítium (mentális egészségügyi problémák kezelésére szolgáló gyógyszer).
- Szteroidok, például prednizolon.
- Hipofízis hormon (ACTH).
- A rák kezelésére szolgáló gyógyszerek.
- Amantadin (Parkinson -kór vagy vírusok által okozott súlyos fertőzések kezelésére).
- Barbiturátok (egyfajta nyugtató, amelyet epilepszia kezelésére is használnak).
- Karbenoxolon (nyelőcsőbetegség vagy szájfekély kezelésére).
- Antikolinerg szerek, például atropin és biperidén.
- Ciklosporin, a szervátültetésben használt gyógyszer a kilökődés megelőzésére.
- Más gyógyszerek, amelyek fokozhatják a vérnyomáscsökkentő hatást, mint például a baklofen (görcsoldó gyógyszer), az amifosztin (rák kezelésére használják) és néhány antipszichotikus gyógyszer.
Ha ACE -gátlót vagy aliszkirent szed (lásd még a "Ne szedje a Blopress Comp -t" és a "Figyelmeztetések és óvintézkedések" pontok alatti információkat).
A Blopress Comp egyidejű bevétele étellel, itallal és alkohollal
- A Blopress Comp -t étkezés közben vagy attól függetlenül is beveheti.
- Amikor a Blopress Comp -t felírták, beszéljen orvosával, mielőtt alkoholt fogyaszt. Az alkoholtól ájulásérzet vagy szédülés érződhet.
Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:
Terhesség és szoptatás
Terhesség
Tájékoztassa kezelőorvosát, ha úgy gondolja, hogy terhes (vagy fennáll a terhesség lehetősége). Általában orvosa azt tanácsolja, hogy hagyja abba a Blopress Comp szedését, mielőtt teherbe esne, vagy amint megtudja, hogy terhes, és azt javasolja, hogy a Blopress Comp helyett más gyógyszert vegyen be. A Blopress Comp nem ajánlott nőknek. Terhesség korai szakaszában, és nem szabad szedheti, ha több mint 3 hónapos terhes, mivel a terhesség harmadik hónapja után szedve súlyosan károsíthatja a babát.
Etetési idő
Tájékoztassa kezelőorvosát, ha szoptat, vagy szoptatni készül. A Blopress Comp nem ajánlott szoptató nőknek, és orvosa más kezelést is választhat Önnek, ha szoptatni szeretne, különösen, ha a baba újszülött vagy koraszülött.
A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Néhány ember fáradtnak vagy szédültnek érezheti magát a Blopress Comp szedése során. Ha ez Önnel történik, ne vezessen gépjárművet, és ne használjon semmilyen szerszámot vagy gépet.
A Blopress Comp laktózt tartalmaz.
A laktóz egyfajta cukor. Ha kezelőorvosa korábban már figyelmeztette Önt, hogy bizonyos cukrokra érzékeny, keresse fel orvosát, mielőtt elkezdi szedni ezt a gyógyszert.
Adagolás, az alkalmazás módja és ideje A Blopress Comp alkalmazásának módja: Adagolás
A Blopress Comp -t mindig az orvos által elmondottaknak megfelelően szedje. Ha kétségei vannak, forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez. Fontos, hogy minden nap folytassa a Blopress Comp szedését.
A Blopress Comp ajánlott adagja naponta egyszer egy tabletta.
A tablettát egy pohár vízzel nyelje le.
Próbálja meg a tablettát minden nap ugyanabban az időben bevenni. Ez segít abban, hogy ne felejtse el bevenni.
Blopress Comp 8 / 12,5 mg és 16 / 12,5 mg tabletta: a tabletták egyenlő adagokra oszthatók.
Blopress Comp 32 / 12,5 mg és 32/25 mg tabletta: a metszésvonal csak a tabletta felosztására vonatkozik, ha nehezen nyeli le egészben.
Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Blopress Comp -t vett be?
Ha az előírtnál több Blopress Comp -et vett be
Ha az előírtnál több Blopress Comp -et vett be, azonnal forduljon orvoshoz vagy gyógyszerészhez tanácsért.
Ha elfelejtette bevenni a Blopress Comp -ot
Ne vegyen be kétszeres adagot a kihagyott tabletta pótlására. Csak vegye be a következő adagot a szokásos módon.
Ha idő előtt abbahagyja a Blopress Comp szedését
Ha abbahagyja a Blopress Comp szedését, a vérnyomása ismét emelkedhet. Ezért ne hagyja abba a Blopress Comp szedését anélkül, hogy először beszélne orvosával.
Ha bármilyen további kérdése van a Blopress Comp alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.
Mellékhatások Melyek a Blopressid mellékhatásai?
Mint minden gyógyszer, így a Blopress Comp is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek. Fontos, hogy tisztában legyen azzal, hogy melyek lehetnek ezek a mellékhatások.
A Blopressid mellékhatásainak egy részét a kandezartán -cilexetil, néhányat pedig a hidroklorotiazid okozza.
Hagyja abba a Blopress Comp szedését és azonnal forduljon orvoshoz, ha az alábbi allergiás reakciók bármelyikét észleli:
- légzési nehézség, az arc, az ajkak, a nyelv és / vagy a torok duzzanatával vagy anélkül.
- az arc, az ajkak, a nyelv és / vagy a torok duzzanata, ami nyelési nehézséget okozhat.
- súlyos bőrviszketés (emelt hólyagokkal).
A Blopress Comp csökkentheti a fehérvérsejtek számát. A fertőzésekkel szembeni ellenállás csökkenhet, és fáradtságot, fertőzést vagy lázat észlelhet. Ha ez megtörténik, forduljon orvosához. Kezelőorvosa időnként vérvizsgálatokat végezhet annak ellenőrzésére, hogy a Blopress Comp hatással volt -e a vérére (agranulocitózis).
Egyéb lehetséges mellékhatások:
Gyakori (100 -ból 1-10 beteget érint)
- Változások a vérvizsgálati eredményekben:
- Alacsony mennyiségű nátrium a vérben. Ha ez a csökkenés súlyos, gyengeséget, energiahiányt vagy izomgörcsöket észlelhet.
- Megnövekedett vagy csökkent káliumszint a vérben, különösen, ha már vesebetegsége vagy szívelégtelensége van. Ha ez a növekedés vagy csökkenés súlyos, akkor fáradtságot, gyengeséget, szabálytalan szívverést vagy bizsergést észlelhet.
- Megnövekedett mennyiségű koleszterin, cukor vagy húgysav a vérben.
- Cukor a vizeletben.
- Fájdalom / fejfájás vagy gyengeség.
- Fejfájás.
- Légúti fertőzés.
Nem gyakori (100 -ból kevesebb mint 1 beteget érint)
- Alacsony vérnyomás. Ettől gyengeséget vagy szédülést érezhet.
- Étvágytalanság, hasmenés, székrekedés, gyomorirritáció.
- Bőrkiütés, csomós kiütés (csalánkiütés), napfényre való érzékenység okozta kiütés.
Ritka (1000 -ből kevesebb, mint 1 beteget érint)
- Sárgaság (a bőr vagy a szemfehérje besárgulása). Ha ez Önnel történik, azonnal forduljon orvosához.
- Hatások a vesék működésére, különösen, ha már vesebetegsége vagy szívelégtelensége van.
- alvászavar, depresszió, nyugtalanság érzése.
- Bizsergés vagy bizsergés a karokban vagy a lábakban.
- Homályos látás rövid ideig.
- Rendellenes szívverés. Légzési nehézségek (beleértve a tüdőgyulladást és a folyadékot a tüdőben).
- Magas hőmérséklet (láz).
- A hasnyálmirigy gyulladása. Ez mérsékelt vagy súlyos gyomorfájdalmat okoz.
- Izomgörcsök.
- Az erek károsodása miatt vörös vagy lila foltok jelennek meg a bőrön.
- A vörös- vagy fehérvérsejtek vagy a vérlemezkék számának csökkenése. Fáradtságot, fertőzést, lázat, könnyű duzzanatot (véraláfutásokat) észlelhet.
- Súlyos kiütés, amely gyorsan fejlődik, hólyagosodással és hámlással a bőrön és néha a szájban.
- A meglévő lupus erythematosus-szerű reakciók súlyosbodása vagy szokatlan bőrreakciók megjelenése
Nagyon ritka (10 000 -ből kevesebb, mint 1 beteget érint)
- Az arc, az ajkak, a nyelv és / vagy a torok duzzanata.
- Viszkető.
- Hátfájás, ízületi és izomfájdalom.
- A máj működésének megváltozása, beleértve a májgyulladást (hepatitisz). Fáradtságot, a bőr és a szemfehérje sárgulását és influenzaszerű tüneteket észlelhet.
- Köhögés.
- Hányinger.
Nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem becsülhető meg)
- Hirtelen myopia
- Hirtelen fájdalom a szemben (akut bezárt szögű glaukóma)
Mellékhatások bejelentése
Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa erről kezelőorvosát vagy gyógyszerészét. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik. A mellékhatásokat közvetlenül a hatóság részére is bejelentheti az V. függelékben található elérhetőségeken keresztül. A mellékhatások bejelentésével Ön is hozzájárulhat ahhoz, hogy minél több információ álljon rendelkezésre a gyógyszer biztonságosságáról.
Lejárat és megőrzés
- Gyermekek elől elzárva tartandó!
- Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolási körülményeket.
- A dobozon vagy a buborékcsomagoláson feltüntetett lejárati idő (EXP) után ne alkalmazza a Blopress Comp -t. A lejárati idő az adott hónap utolsó napjára vonatkozik.
Semmilyen gyógyszert ne dobjon a szennyvízbe vagy a háztartási hulladékba. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez elősegíti a környezet védelmét.
Mit tartalmaz a Blopresid?
A Blopresid tabletta a következő hatóanyagokat tartalmazza: kandezartán -cilexetil és hidroklorotiazid.
A Blopress Comp 8 mg / 12,5 mg tabletta 8 mg kandezartán -cilexetilt és 12,5 mg hidroklorotiazidot tartalmaz.
A Blopress Comp 16 mg / 12,5 mg tabletta 16 mg kandezartán -cilexetilt és 12,5 mg hidroklorotiazidot tartalmaz.
A Blopress Comp 32 mg / 12,5 mg tabletta 32 mg kandezartán -cilexetilt és 12,5 mg hidroklorotiazidot tartalmaz.
A Blopress Comp 32 mg / 25 mg tabletta 32 mg kandezartán -cilexetilt és 25 mg hidroklorotiazidot tartalmaz.
Egyéb összetevők: kalcium -karmellóz, hidroxi -propil -cellulóz, laktóz -monohidrát, magnézium -sztearát, kukoricakeményítő, makrogol, vörös vas -oxid (E172) (Blopresid 16 mg / 12,5 mg és Blopressid 32 mg / 25 mg), sárga vas -oxid (E172) (Blopressid) 32 mg / 12,5 mg).
A Blopresid megjelenésének leírása és a csomagolás
A Blopress Comp 8 mg / 12,5 mg tabletta fehér, ovális, körülbelül 8,5 mm x 5 mm -es tabletta, bemetszéssel és mindkét oldalán 8 / C jelzéssel. A Blopress Comp 16 mg / 12,5 mg tabletta halvány rózsaszín, ovális, körülbelül 8,5 mm x 5 mm -es tabletta, bemetszéssel, és mindkét oldalán 16 / C mélynyomású. A Blopress Comp 32 mg / 12,5 mg tabletta halványsárga, ovális, körülbelül 11 mm és 6,5 mm -es lapos tabletta, mindkét oldalán 32 / C1 mélynyomással.
A Blopress Comp 32 mg / 25 mg tabletta halvány rózsaszín, ovális, körülbelül 11 mm és 6,5 mm -es lapos tabletta, mindkét oldalán 32 / C2 mélynyomással.
A Blopress Comp tabletta buborékcsomagolásban, 7, 14, 20, 28, 50, 56, 98, 98x1 (egyszeri dózisegység) csomagolásban (csak a Blopressid 8 mg / 12,5 mg), 100 vagy 300 tablettában kerül forgalomba.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba
Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.
01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
BLOPRESID TABLETTA
02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Egy Blopress Comp 8 mg / 12,5 mg tabletta 8 mg kandezartán -cilexetilt és 12,5 mg hidroklorotiazidot tartalmaz. Minden Blopress Comp 8 mg / 12,5 mg tabletta 76,9 mg laktóz -monohidrátot tartalmaz.
Egy Blopress Comp 16 mg / 12,5 mg tabletta 16 mg kandezartán -cilexetilt és 12,5 mg hidroklorotiazidot tartalmaz. Minden Blopress Comp 16 mg / 12,5 mg tabletta 68,8 mg laktóz -monohidrátot tartalmaz.
A Blopress Comp 32 mg / 12,5 mg tabletta 32 mg kandezartán -cilexetilt és 12,5 mg hidroklorotiazidot tartalmaz. Minden Blopress Comp 32 mg / 12,5 mg tabletta 150,2 mg laktóz -monohidrátot tartalmaz.
A Blopress Comp 32 mg / 25 mg tabletta 32 mg kandezartán -cilexetilt és 25 mg hidroklorotiazidot tartalmaz. Minden Blopress Comp 32 mg / 25 mg tabletta 137,7 mg laktóz -monohidrátot tartalmaz.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
03.0 GYÓGYSZERFORMA
Tabletta.
A Blopress Comp 8 mg / 12,5 mg tabletta fehér, ovális, lapos, mindkét oldalán 8 / C jelzéssel. A tabletták egyenlő felére oszthatók.
A Blopress Comp 16 mg / 12,5 mg tabletta halvány rózsaszín, ovális, lapos, bemetszéssel ellátott, mindkét oldalán 16 / C jelzéssel ellátva. A tabletták egyenlő felére oszthatók.
A Blopress Comp 32 mg / 12,5 mg tabletta halványsárga, ovális, lapos, mindkét oldalán 32 / C1 jelzéssel. A vonalvonal csak a tabletta felosztására és a lenyelés megkönnyítésére szolgál, nem pedig arra, hogy a tablettát két egyenlő felére ossza.
A Blopress Comp 32 mg / 25 mg tabletta halvány rózsaszín, ovális, lapos, mindkét oldalán 32 / C2 jelzéssel. A vonalvonal csak a tabletta felosztására és a lenyelés megkönnyítésére szolgál, nem pedig arra, hogy a tablettát két egyenlő felére osztja.
04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK
04.1 Terápiás javallatok
A Blopresid a következőkre javallt:
• Az esszenciális magas vérnyomás kezelése felnőtt betegeknél, akiknek vérnyomása nem megfelelően szabályozott, kandezartán -cilexetil vagy hidroklorotiazid monoterápiával.
04.2 Adagolás és alkalmazás
Adagolás
A Blopress Comp ajánlott adagja naponta egyszer egy tabletta.
Javasolt az egyes összetevők (kandezartán -cilexetil és hidroklorotiazid) dózisának titrálása. Ha klinikailag indokolt, a monoterápiáról a Blopress Comp -ra való közvetlen váltás megfontolandó. A hidroklorotiazid monoterápiáról való áttéréskor javasolt a kandezartán -cilexetil dózisának titrálása. A Blopress Comp olyan betegeknek adható, akiknek vérnyomását nem lehet megfelelően szabályozni a kandezartán -cilexetil vagy hidroklorotiazid vagy a Blopress Comp monoterápiájával.
A maximális vérnyomáscsökkentő hatás általában a kezelés megkezdését követő 4 héten belül érhető el.
Különleges populációk
Idős lakosság
Idős betegeknél nincs szükség az adag módosítására.
Intravaszkuláris térfogatcsökkenésben szenvedő betegek
Azoknál a betegeknél, akiknél fennáll a hipotenzió kockázata, például azoknál a betegeknél, akiknél lehetséges az intravaszkuláris térfogat csökkenés, a kandezartán -cilexetil fokozatos növelése javasolt (ezeknél a betegeknél 4 mg -os kezdő adag mérlegelhető).
Károsodott vesefunkciójú betegek
Ezeknél a betegeknél előnyösebb a tiazidok helyett hurok diuretikumok alkalmazása. A kandezartán -cilexetil dózisának titrálása enyhe vagy közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (kreatinin -clearance ≥ 30 ml / perc / 1,73 m2 testfelület (BSA)) javasolt, mielőtt Blopress Comp (a kandezartán -cilexetil ajánlott kezdő adagja ezeknél a betegeknél 4 mg).
A Blopress Comp alkalmazása ellenjavallt súlyos vesekárosodásban (kreatinin -clearance 2 BSA) szenvedő betegeknél (lásd 4.3 pont).
Károsodott májfunkciójú betegek
Enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél a kandesartán -cilexetil dózisának titrálása ajánlott a Blopress Comp -ra való áttérés előtt (ezeknél a betegeknél a kandezartán -cilexetil ajánlott kezdő adagja 4 mg).
A Blopress Comp alkalmazása ellenjavallt súlyos májkárosodásban és / vagy epepangásban szenvedő betegeknél (lásd 4.3 pont).
Gyermekpopuláció
A Blopress Comp biztonságosságát és hatásosságát újszülött gyermekeknél és 18 éves korig nem igazolták.
Az alkalmazás módja
Szájon át történő alkalmazás.
A Blopress Comp étkezéstől függetlenül adható.A kandezartán biohasznosulását az élelmiszer nem befolyásolja.
A hidroklorotiazid és az élelmiszer között nincs klinikailag jelentős kölcsönhatás.
04.3 Ellenjavallatok
Túlérzékenység a hatóanyagokkal vagy bármely segédanyaggal vagy szulfonamid -származékkal szemben. A hidroklorotiazid egy szulfonamid -származék.
A terhesség második és harmadik trimeszterében (lásd 4.4 és 4.6 pont)
Súlyos vesekárosodás (kreatinin clearance 2 BSA).
Súlyos májkárosodás és / vagy kolesztázis.
Tűzálló hypokalaemia és hypercalcaemia.
Köszvény.
04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések
Megváltozott vesefunkció / veseátültetés
Ezeknél a betegeknél előnyösebb a tiazidok helyett hurok -diuretikumok beadása.
A Blopress Comp alkalmazását nemrégiben veseátültetésen átesett betegeknél nem tesztelték.
Veseartéria szűkület
A renin-angiotenzin-aldoszteron rendszert befolyásoló gyógyszerek, köztük az angiotenzin II receptor antagonisták (AIIRA-k), növelhetik a vér karbamid-nitrogén és kreatinin szintjét kétoldali veseartéria-szűkületben vagy veseartéria-szűkületben szenvedő betegeknél egyetlen vese jelenlétében.
Intravaszkuláris térfogat kimerülés
Tüneti hipotenzió fordulhat elő intravaszkuláris térfogatú és / vagy nátriumhiányos betegeknél, amint azt a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszerre ható egyéb szereknél leírták.Ezért a Blopress Comp alkalmazása nem javasolt, amíg ezt az állapotot nem orvosolják.
Anesztézia és műtét
Az angiotenzin II antagonistákkal kezelt betegeknél érzéstelenítés és műtét során hipotenzió léphet fel a renin-angiotenzin rendszer blokádja miatt. Nagyon ritkán a hypotensio olyan súlyos lehet, hogy indokolja az intravénás folyadékok és / vagy vazopresszív anyagok alkalmazását.
Megváltozott májfunkció
A tiazidokat óvatosan kell alkalmazni májkárosodásban vagy progresszív májbetegségben szenvedő betegeknél, mivel a folyadék- és elektrolit -egyensúly kisebb zavarai májkómát okozhatnak.
Aorta és mitralis stenosis (obstruktív hipertrófiás kardiomiopátia)
Más értágítókhoz hasonlóan, fokozott óvatosság ajánlott hemodinamikailag releváns aorta- vagy mitrális szűkületben szenvedő betegeknél vagy hipertrófiás obstruktív kardiomiopátiában szenvedő betegeknél.
Elsődleges hiperaldoszteronizmus
Az elsődleges aldoszteronizmusban szenvedő betegek általában nem reagálnak a vérnyomáscsökkentő gyógyszerekre, amelyek a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer gátlásával működnek. Ezért a Blopress Comp alkalmazása nem javasolt ebben a populációban.
Elektrolit -egyensúlyhiány
A szérum elektrolitok időszakos meghatározását megfelelő időközönként kell elvégezni. A tiazidok, beleértve a hidroklorotiazidot is, folyadék- vagy elektrolit -egyensúlyhiányt okozhatnak (hypercalcaemia, hypokalaemia, hyponatremia, hypomagnesaemia és hypochloraemiás alkalosis).
A tiazid diuretikumok csökkenthetik a vizeletben lévő kalcium kiválasztást, és időszakos és enyhe szérum kalciumkoncentrációt okozhatnak A markáns hiperkalcémia a látens hyperparathyreosis jele lehet. A tiazidokat abba kell hagyni a mellékpajzsmirigy működési vizsgálatok elvégzése előtt.
A hidroklorotiazid dózisfüggően növeli a kálium vizelettel történő kiválasztását, ami hypokalaemiát okozhat.Ez a hidroklorotiazid hatás kevésbé tűnik nyilvánvalónak kandezartán-cilexetillel kombinálva. A hypokalaemia kockázata fokozódhat májcirrhosisban szenvedő, gyors diurézisben szenvedő betegeknél, azoknál a betegeknél, akiknél az orális elektrolitbevitel nem megfelelő, valamint azoknál a betegeknél, akik egyidejűleg kortikoszteroidokat vagy adrenokortikotrop hormont (ACTH) kapnak.
A kandezartán -cilexetil -kezelés hyperkalaemiát okozhat, különösen szívelégtelenség és / vagy károsodott vesefunkció esetén. A Blopress Comp és káliummegtakarító diuretikumok, kálium-kiegészítők, káliumtartalmú sóhelyettesítők vagy más, a szérum káliumszintjét növelő gyógyszerek (pl. Nátrium-heparin) egyidejű alkalmazása növelheti a káliumszintet. Szükség esetén monitorozni kell.
A tiazidok fokozzák a magnézium vizelettel történő kiválasztását, ami hipomagnesémiát okozhat.
Metabolikus és endokrin hatások
A tiazid diuretikummal végzett kezelés ronthatja a glükóztoleranciát. Szükség lehet az antidiabetikumok, köztük az inzulin adagjának módosítására. A látens diabetes mellitus nyilvánvalóvá válhat a tiazid terápia során. A koleszterin- és trigliceridszint emelkedését összefüggésbe hozták a tiazid diuretikum terápiával. A Blopressidben lévő adagoknál csak minimális hatásokat jelentettek. A tiazid diuretikumok fokozzák az urikémiát, és köszvényt okozhatnak hajlamos betegeknél.
Fényérzékenység
Fényérzékenységi reakciókat jelentettek a tiazid diuretikumok alkalmazása során (lásd 4.8 pont). napfényben vagy mesterséges UVA -sugarakban.
Általános szempontok
Azoknál a betegeknél, akiknél az érrendszeri tónus és a vesefunkció túlnyomórészt a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer aktivitásától függ (pl. Súlyos pangásos szívelégtelenségben vagy mögöttes vesebetegségben, beleértve a veseartéria szűkületet szenvedő betegek), más, ezt a rendszert befolyásoló gyógyszerekkel történő kezelés, beleértve az AIIRA -kat is, akut hypotensiót, BUN -t, oliguriát vagy ritkán akut veseelégtelenséget okoztak. Más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekhez hasonlóan az iszkémiás szívbetegségben vagy atheroscleroticus cerebrovascularis betegekben a túlzott vérnyomáscsökkenés miokardiális infarktushoz vagy stroke -hoz vezethet.
A hidroklorotiaziddal szembeni túlérzékenységi reakciók előfordulhatnak, függetlenül attól, hogy a betegeknek volt -e allergiájuk vagy bronchiális asztmájuk, de nagyobb valószínűséggel fordulnak elő ilyen típusú betegeknél.
A tiazid diuretikumok alkalmazása során a szisztémás lupus erythematosus súlyosbodásáról vagy aktiválódásáról számoltak be.
A Blopress Comp vérnyomáscsökkentő hatását más vérnyomáscsökkentő szerek is fokozhatják.
Ez a gyógyszer laktózt tartalmaz segédanyagként, ezért azok a betegek, akik ritka, örökletes galaktóz intoleranciában, Lapp laktázhiányban vagy glükóz-galaktóz malabszorpciós szindrómában szenvednek, nem szedhetik ezt a gyógyszert.
Terhesség
Terhesség alatt nem szabad elkezdeni az angiotenzin II receptor antagonista terápiát (AIIRA) .A terhességet tervező betegeknél alternatív vérnyomáscsökkentő kezeléseket kell alkalmazni, amelyek bizonyítottan biztonságosak a terhesség alatt. Amikor a terhességet diagnosztizálják, az AIIRA -kezelést azonnal le kell állítani, és adott esetben alternatív terápiát kell kezdeni (lásd 4.3 és 4.6 pont).
04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és más interakciók
A klinikai farmakokinetikai vizsgálatokban tesztelt vegyületek közé tartozik a warfarin, a digoxin, az orális fogamzásgátlók (azaz az etinil -ösztradiol / levonorgesztrel), a glibenklamid és a nifedipin. Ezekben a vizsgálatokban nem azonosítottak klinikailag releváns farmakokinetikai kölcsönhatásokat.
A hidroklorotiazid káliumcsökkentő hatását más, káliumvesztéssel és hypokalaemiával összefüggő gyógyszerek is fokozhatják (pl. Más kaliuretikus diuretikumok, hashajtók, amfotericin, karbenoxolon, penicillin-nátrium G, szalicilsav-származékok, szteroidok, ACTH).
A Blopress Comp és a kálium-megtakarító vízhajtók, kálium-kiegészítők vagy káliumot tartalmazó sópótlók vagy más, a szérum káliumszintjét megemelő gyógyszerek (pl. Nátrium-heparin) egyidejű alkalmazása megfelelően kálium-növekedést eredményezhet (lásd 4.4 pont). .
A diuretikumok által kiváltott hypokalaemia és hypomagnesaemia hajlamosít a digitalis glikozidok és az antiaritmiás szerek esetleges kardiotoxikus hatására. Javasoljuk, hogy rendszeresen ellenőrizze a káliumszintet, ha a Blopress Comp -et ezekkel a gyógyszerekkel együtt alkalmazzák, és a következő gyógyszerekkel, amelyek torsades de pointes -t okozhatnak:
• Ia. Osztályú antiaritmiás szerek (pl. Kinidin, hidrokinidin, disopiramid)
• III. Osztályú antiaritmiás szerek (pl. Amiodaron, szotalol, dofetilid, ibutilid)
• Egyes antipszichotikumok (pl. Tioridazin, klórpromazin, levomepromazin, trifluoperazin, ciamemazin, szulpirid, szultoprid, amiszulprid, tiaprid, pimozid, haloperidol, droperidol)
• Egyéb (pl. Bepridil, ciszaprid, difemanil, iv. Eritromicin, halofantrin, ketanserin, mizolasztin, pentamidin, sparfloxacin, terfinadin, vincamin iv)
A szérum lítiumkoncentrációjának visszafordítható növekedéséről és toxikus reakciókról számoltak be, amikor a lítiumot angiotenzin -konvertáló enzim (ACE) gátlókkal vagy hidroklorotiaziddal együtt adták. Hasonló hatást jelentettek az AIIRA -k esetében is. A kandezartán és a hidroklorotiazid együttes alkalmazása lítiummal nem ajánlott.
Ha az AIIRA-t nem szteroid gyulladáscsökkentő szerekkel (NSAID-okkal) (pl. Szelektív COX-2-gátlók, acetilszalicilsav (> 3 g / nap) és nem szelektív NSAID-ok) egyidejűleg adják be, akkor „a vérnyomáscsökkentő hatás gyengülhet”.
Az ACE-gátlókhoz hasonlóan az AIIRA-k és az NSAID-ok egyidejű alkalmazása fokozhatja a veseműködés romlásának kockázatát, beleértve az esetleges akut veseelégtelenséget és a szérum káliumszintjének emelkedését, különösen azoknál a betegeknél, akiknek már megvan a veséjük. A kombinációt óvatosan kell alkalmazni A betegeket megfelelően hidratálni kell, és meg kell fontolni a vesefunkció ellenőrzését az egyidejű kezelés megkezdésekor és ezt követően időszakosan. A hidroklorotiazid vízhajtó, natriuretikus és vérnyomáscsökkentő hatását nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok) gyengítik.
A kolesztipol vagy a kolesztiramin csökkenti a hidroklorotiazid felszívódását.
A nem depolarizáló mozgásszervi relaxánsok (pl. Tubokurarin) hatását hidroklorotiazid fokozhatja.
A tiazid diuretikumok növelhetik a szérum kalciumszintjét a csökkent kiválasztás miatt. Ha kalcium- vagy D -vitamin -kiegészítőket kell felírni, ellenőrizni kell a szérum kalciumszintjét, és ennek megfelelően kell beállítani az adagot.
A tiazidok fokozhatják a béta-blokkolók és a diazoxid hiperglikémiás hatását.
Az antikolinerg szerek (pl. Atropin, biperidén) növelhetik a tiazid típusú diuretikumok biohasznosulását azáltal, hogy csökkentik a gyomor-bél traktus motilitását és a gyomorürülési sebességet.
A tiazidok növelhetik az amantadin által okozott mellékhatások kockázatát.
A tiazidok csökkenthetik a citotoxikus gyógyszerek (pl. Ciklofoszfamid, metotrexát) renális kiválasztását, és fokozhatják azok mieloszuppresszív hatását.
A poszturális hipotenziót súlyosbíthatja alkohol, barbiturátok vagy érzéstelenítők egyidejű bevétele.
A tiazid diuretikumokkal történő kezelés csökkentheti a glükóztoleranciát. Szükség lehet az antidiabetikumok, köztük az inzulin adagjának módosítására. A metformint óvatosan kell alkalmazni a hidroklorotiaziddal kapcsolatos lehetséges funkcionális veseelégtelenség okozta tejsavas acidózis veszélye miatt.
A hidroklorotiazid csökkentheti az artériás reakciót a nyomástartó aminokra (pl. Adrenalin), de nem olyan, hogy megszüntesse a nyomáshatást.
A hidroklorotiazid növelheti az akut veseelégtelenség kockázatát, különösen nagy dózisú jódozott kontrasztanyag alkalmazása esetén.
A ciklosporin egyidejű alkalmazása növelheti a hyperuricaemia és a köszvény típusú szövődmények kockázatát.
Baclofen, amifosztin, triciklusos vagy neuroleptikus antidepresszánsok egyidejű alkalmazása fokozhatja a vérnyomáscsökkentő hatást és hipotenziót válthat ki.
04.6 Terhesség és szoptatás
Terhesség
Angiotenzin II receptor antagonisták (AIIRA)
Az angiotenzin II receptor antagonisták (AIIRA) alkalmazása nem javasolt a terhesség első trimeszterében (lásd 4.4 pont). Az AIIRA -k alkalmazása ellenjavallt a terhesség második és harmadik trimeszterében (lásd 4.3 és 4.4 pont).
A terhesség első trimeszterében az ACE -gátlókkal végzett expozíciót követő teratogenitás kockázatára vonatkozó epidemiológiai bizonyítékok nem meggyőzőek; a kockázat kismértékű növekedése azonban nem zárható ki. Bár az angiotenzin II receptor antagonisták (AIIRA -k) kockázatára vonatkozó ellenőrzött epidemiológiai adatok nem állnak rendelkezésre, hasonló kockázat is fennállhat ezen gyógyszercsoport esetében. Bizonyított biztonsági profil a terhesség alatt, kivéve, ha az AIIRA -val folytatott kezelést elengedhetetlennek tartják.
A terhesség diagnosztizálásakor az AIIRA -kezelést azonnal le kell állítani, és adott esetben alternatív terápiát kell kezdeni.
Az AIIRA -k expozíciója a terhesség második és harmadik trimeszterében ismert, hogy magzati toxicitást (csökkent vesefunkció, oligohidramnion, koponyacsontosodási retardáció) és újszülöttkori toxicitást (veseelégtelenség, hypotensio, hyperkalaemia) okoz nőkben (lásd 5.3 pont).
Ha a terhesség második trimeszterétől az AIIRA -k expozíciója történt, ajánlott a veseműködés és a koponya ultrahangvizsgálata.
Azokat az újszülötteket, akiknek anyja AIIRA -t szedett, gondosan ellenőrizni kell a hypotensio szempontjából (lásd 4.3 és 4.4 pont).
Hidroklorotiazid :
A hidroklorotiazid terhesség alatti alkalmazásával kapcsolatos tapasztalatok korlátozottak, különösen az első trimeszterben. Az állatkísérletek nem elegendőek.
A hidroklorotiazid átjut a placentán. Figyelembe véve a hidroklorotiazid farmakológiai hatásmechanizmusát, a terhesség második és harmadik trimeszterében történő alkalmazása veszélyeztetheti a magzat-placenta perfúziót, és magzati és újszülöttkori hatásokat válthat ki, például sárgaságot, az elektrolit-egyensúly megváltozását és a thrombocytopeniát.
A hidroklorotiazid nem alkalmazható terhességi ödéma, terhességi magas vérnyomás vagy preeclampsia esetén, mivel csökken a plazma térfogata és a placenta hipoperfúziója, és nincs jótékony hatása a betegség lefolyására.
A hidroklorotiazidot nem szabad terhes nők esszenciális magas vérnyomása esetén alkalmazni, kivéve azokat a ritka helyzeteket, amikor más kezelés nem alkalmazható.
Etetési idő
Angiotenzin II receptor antagonisták (AIIRA)
Mivel nincs információ a Blopress Comp szoptatás alatti alkalmazásáról, a Blopress Comp alkalmazása nem ajánlott, és a szoptatás alatt ismert, jobb biztonsági profilú alternatív kezelések előnyben részesíthetők, különösen újszülöttek vagy koraszülöttek esetében.
Hidroklorotiazid
A hidroklorotiazid minimális mennyiségben kiválasztódik az anyatejbe. A tiazidok nagy dózisban intenzív diurézist okozva gátolhatják a tejtermelést. A Blopress Comp alkalmazása szoptatás alatt nem ajánlott.
04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket nem vizsgálták. Gépjárművezetés vagy gépek kezelése során figyelembe kell venni, hogy a Blopress Comp -kezelés alatt esetenként szédülés vagy fáradtság léphet fel.
04.8 Nemkívánatos hatások
A kandezartán -cilexetil / hidroklorotiaziddal végzett kontrollált klinikai vizsgálatok során a mellékhatások enyheek és átmenetiek voltak. A kezelés abbahagyása a mellékhatások miatt hasonló volt a kandezartán-cilexetil / hidroklorotiazid (2,3-3,3%) és a placebo (2,7-4,3%) esetében.
A kandezartán -cilexetil / hidroklorotiaziddal végzett klinikai vizsgálatokban a mellékhatások a kandezartán -cilexetil és / vagy hidroklorotiaziddal korábban megfigyelt eseményekre korlátozódtak.
Az alábbi táblázat a kandezartán-cilexetil klinikai vizsgálatokban és a forgalomba hozatalt követő tapasztalataiban jelentett mellékhatásokat mutatja be. A magas vérnyomásban szenvedő betegek klinikai vizsgálatainak adatainak átfogó elemzése alapján a kandezartán-cilexetil mellékhatásait a "mellékhatások előfordulása" alapján határozták meg a kandezartán -cilexetillel legalább 1% -kal magasabb, mint a placebóval megfigyelt incidencia.
A 4.8 pontban szereplő táblázatokban használt gyakoriságok: nagyon gyakori (≥1 / 10), gyakori (≥1 / 100,
1/10 000) és nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg)
Az alábbi táblázat a hidroklorotiaziddal önmagában 25 mg vagy annál nagyobb dózisok esetén jelentett mellékhatásokat mutatja be.
04.9 Túladagolás
Tünetek
Farmakológiai megfontolások alapján a kandezartán -cilexetil -túladagolás fő megnyilvánulása a tüneti hipotenzió és a szédülés lehet. A túladagolásról szóló egyedi jelentésekben (legfeljebb 672 mg kandezartán -cilexetil) a beteg következmények nélkül felépült.
A hidroklorotiazid túladagolásának fő megnyilvánulása az akut folyadék- és elektrolitveszteség. Olyan tüneteket is megfigyeltek, mint a szédülés, hypotensio, szomjúság, tachycardia, kamrai aritmiák, szedáció / megváltozott tudat és izomgörcsök.
A beavatkozás módszerei túladagolás esetén
Nincs specifikus információ a Blopressid túladagolásának kezeléséről. Túladagolás esetén azonban ajánlott az alábbi intézkedések megtétele.
Ha indokolt, fontolóra kell venni a hányás vagy gyomormosás indukcióját. Tüneti hipotenzió esetén tüneti kezelést kell kezdeni, és ellenőrizni kell az életfunkciókat. A beteget fekvő helyzetbe kell tenni, felemelt lábakkal. Ha ez nem elegendő, a plazma térfogata A szérum elektrolitjait és sav-bázis egyensúlyát ellenőrizni kell, és szükség esetén korrigálni kell. Szimpatomimetikus gyógyszerek adhatók, ha a fenti intézkedések nem elegendőek.
A kandesartánt hemodialízissel nem lehet eltávolítani. A hemodialízissel eltávolítható hidroklorotiazid mennyisége nem ismert.
05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: angiotenzin II antagonisták + diuretikumok, ATC kód: CO9DA06
Az angiotenzin II a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer elsődleges vazoaktív hormonja, és szerepet játszik a magas vérnyomás és más szív- és érrendszeri betegségek patofiziológiájában. Szintén szerepet játszik a hipertrófia és a szervkárosodás patogenezisében. Az angiotenzin II fő élettani hatásai, mint például az érszűkület, az aldoszteron stimulálása, a só- és vízháztartás szabályozása, valamint a sejtnövekedés stimulálása, az 1 -es típusú receptoron (AT1) keresztül valósul meg.
A kandesartán-cilexetil olyan gyógyszer, amely gyorsan átalakul hatóanyaggá, kandezartánná, észter-hidrolízissel a gyomor-bél traktusból történő felszívódás során. A kandesartán szelektív AIIRA az AT1 receptorokhoz, szoros kötődéssel és lassú disszociációval a receptorról. Versenyképes tevékenysége nincs.
A kandesartán nem befolyásolja az ACE -t vagy más enzimrendszereket, amelyek általában az ACE -gátlók alkalmazásával járnak. Mivel nincs hatással a kininek lebontására vagy más anyagok, például a P anyag anyagcseréjére, az angiotenzin II receptor antagonisták (AIIRA -k) valószínűtlenül nem járnak köhögéssel. Azokban a kontrollált klinikai vizsgálatokban, amelyekben a kandezartán -cilexetilt és az ACE -gátlókat hasonlították össze, a köhögés gyakorisága alacsonyabb volt a kandezartán -cilexetillal kezelt betegeknél. A kandezartán nem kötődik és nem blokkolja más hormonreceptorokat vagy ioncsatornákat, amelyek fontosak a szív- és érrendszer szabályozásában. L "AT1 receptor antagonizmus maga a dózisfüggő renin-, angiotenzin-I- és angiotenzin-II-plazmaszint-emelkedésben, valamint a plazma aldoszteron-koncentrációjának csökkenésében.
A 8-16 mg kandezartán-cilexetil (átlagos adag 12 mg), napi egyszeri, szív- és érrendszeri megbetegedésekre és mortalitásra gyakorolt hatását egy randomizált klinikai vizsgálatban értékelték 4937 idős beteg (70-89 éves; ebből 21% 80 éves vagy idősebbek), enyhe vagy közepes magas vérnyomásban, átlagosan 3,7 évig (Study on Cognition and Prognosis in the Idolly). A betegek kandezartánt vagy placebót kaptak szükség esetén egyéb vérnyomáscsökkentő kezeléssel együtt. A kandezartán csoportban a vérnyomás 166/90 -ről 145/80 Hgmm -re, a kontroll csoportban 167/90 -ről 149/82 Hgmm -re csökkent.Nem volt statisztikailag szignifikáns különbség az elsődleges végpontban, a fő kardiovaszkuláris eseményekben (kardiovaszkuláris mortalitás, nem halálos stroke és nem halálos szívinfarktus). 26,7 esemény volt 1000 betegévenként a kandezartán csoportban, míg 30,0 esemény 1000 betegévenként a kontrollcsoportban (relatív kockázat 0,89, 95% CI 0,75– 1,06, p = 0,19).
A hidroklorotiazid gátolja a nátrium aktív reabszorpcióját, főleg a disztális vesetubulusokban, és elősegíti a nátrium, a klór és a víz kiválasztását. A kálium és a magnézium vesén keresztül történő kiválasztása dózisfüggő módon növekszik, míg a kalcium nagyobb mértékben felszívódik A hidroklorotiazid csökkenti a plazma térfogatát és az extracelluláris folyadékokat, valamint csökkenti a szívteljesítményt és a vérnyomást. A hosszú távú terápia során a perifériás ellenállás csökkenése hozzájárul a vérnyomás csökkenéséhez.
Kiterjedt klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy a hidroklorotiaziddal való hosszú távú kezelés csökkenti a szív- és érrendszeri megbetegedések és halálozások kockázatát.
A kandesartán és a hidroklorotiazid additív vérnyomáscsökkentő hatással rendelkezik.
Hipertóniás betegeknél a Blopress Comp dózisfüggő és hosszan tartó vérnyomáscsökkenést okoz, anélkül, hogy reflexszerűen növekedne a pulzusszám. A kezelés abbahagyása után nem észleltek súlyos vagy túlzott mértékű elsődleges hipotenziós vagy rebound hatásokat.
A Blopress Comp egyetlen adagjának beadása után a vérnyomáscsökkentő hatás általában 2 órán belül jelentkezik. A kezelés folytatásakor a vérnyomás maximális vérnyomáscsökkentő hatása 4 héten belül érhető el, és a hosszú távú kezelés során is megmarad. A naponta egyszer alkalmazott Blopress Comp hatékony és homogén vérnyomáscsökkenést eredményez 24 órán keresztül, kis különbséggel a csúcs- és mélyponthatások között az adagok közötti intervallumban. Egy randomizált vizsgálatban kettős vak módszerrel A Blopress Comp 16 mg / 12,5 mg naponta egyszer szignifikánsan csökkentette a vérnyomást és több beteget kontrollált, mint a napi egyszeri 50 mg / 12,5 mg lozartán / hidroklorotiazid kombináció.
Kettős vak, randomizált vizsgálatokban a mellékhatások, különösen a köhögés előfordulása alacsonyabb volt a Blopress Comp kezelés alatt, mint az ACE-gátlók és a hidroklorotiazid kombinációja esetén.
Két klinikai vizsgálatban (randomizált, kettős vak, placebo-kontrollos, párhuzamos csoport) 275, illetve 1524 randomizált beteget vontak be, a 32 mg / 12,5 mg és 32 mg / 25 mg kandezartán-cilexetil / hidroklorotiazid kombinációk 22-es vérnyomáscsökkenést okoztak. /15 Hgmm és 21/14 Hgmm, és szignifikánsan hatékonyabbnak tűntek, mint az egyes összetevőik.
Egy randomizált, kettős-vak, párhuzamos csoportos klinikai vizsgálatban 1975 randomizált beteg vett részt, akiknek nem volt megfelelő kontrollja 32 mg kandezartán-cilexetillel naponta egyszer, 12,5 mg vagy 25 mg hidroklorotiazid hozzáadása további vérnyomáscsökkenést eredményezett. A 25 mg kandezartán -cilexetil / hidroklorotiazid kombináció szignifikánsan hatékonyabb volt, mint a 32 mg / 12,5 mg -os kombináció, és a vérnyomás átlagos csökkenése átlagosan 16/10 Hgmm, illetve 13/9 Hgmm volt.
A kandesartán -cilexetil / hidroklorotiazid minden betegnél egyformán hatékony kortól és nemtől függetlenül.
Jelenleg nincsenek adatok a kandezartán-cilexetil / hidroklorotiazid vesebetegségben / nefropátiában, csökkent balkamra-funkcióban / pangásos szívelégtelenségben és miokardiális infarktusban szenvedő betegeknél történő alkalmazásáról.
05.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
A kandezartán -cilexetil és a hidroklorotiazid egyidejű alkalmazása nem gyakorolt klinikailag jelentős hatást egyik anyag farmakokinetikájára sem.
Felszívódás és eloszlás
Candesartan cilexetil
Orális adagolást követően a kandezartán -cilexetil a kandezartán hatóanyaggá alakul. A kandezartán abszolút biohasznosulása körülbelül 40% a kandezartán -cilexetil belsőleges oldatának beadása után. A tabletta kiszerelésének relatív biohasznosulása az orális oldathoz képest körülbelül 34%, nagyon kis változékonysággal. Az átlagos csúcskoncentrációs értékeket (Cmax) a tabletta bevételét követő 3-4 órán belül érik el. A kandezartán farmakokinetikájában egyik nemnél sem figyeltek meg különbséget. A szérumkoncentráció görbe alatti területét (AUC) nem befolyásolja jelentősen az élelmiszer.
A kandesartán erősen kötődik a plazmafehérjékhez (több mint 99%). A kandezartán látszólagos eloszlási térfogata 0,1 l / kg.
Hidroklorotiazid
A hidroklorotiazid gyorsan felszívódik a gyomor -bél traktusból, abszolút biohasznosulása hozzávetőleg 70%. Az étellel történő egyidejű alkalmazás kb. A biológiai hozzáférhetőség csökkenhet szívelégtelenségben és kifejezett ödémában szenvedő betegeknél.
A hidroklorotiazid plazmafehérjékhez való kötődése körülbelül 60%. A látszólagos eloszlási térfogat körülbelül 0,8 l / kg.
Biotranszformáció és elimináció
Candesartan cilexetil
A kandesartán szinte teljesen változatlan formában ürül a vizelettel és az epe útján, és csak kisebb mértékben a máj metabolizmusa (CYP2C9) útján. Adatok alapján in vitro, nem várható interakció in vivo olyan gyógyszerekkel, amelyek metabolizmusa citokróm P450, CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 vagy CYP3A4 izoenzimektől függ. A kandezartán terminális felezési ideje (t½) körülbelül 9 óra. Ismételt adagolás után nem figyelhető meg felhalmozódás. A kandezartán felezési ideje változatlan (kb. 9 óra) marad a kandezartán-cilexetil és hidroklorotiazid kombinációjának beadása után. A kombináció ismételt adagolása után a monoterápiához képest nem fordul elő további kandezartán -felhalmozódás.
A kandezartán teljes plazma clearance -e körülbelül 0,37 ml / perc / kg, a vese clearance -e pedig körülbelül 0,19 ml / perc / kg. A vesén keresztül történő kiválasztás glomeruláris szűréssel és aktív tubuláris szekrécióval történik. 14C-jelzett kandezartán-cilexetil orális adagját követően az adag körülbelül 26% -a választódik ki a vizelettel kandezartán formájában és 7% -a inaktív metabolit formájában, míg a szervezet 56% -a A széklet kandezartánként és 10% -a inaktív metabolitként található a székletben.
Hidroklorotiazid
A hidroklorotiazid nem metabolizálódik, és glomeruláris szűréssel és aktív tubuláris szekrécióval szinte teljesen változatlan formában ürül ki. A hidroklorotiazid terminális felezési ideje (t½) körülbelül 8 óra. Az orális adag körülbelül 70% -a eliminálódik a vizeletben 48 órán belül.A hidroklorotiazid felezési ideje változatlan (kb. 8 óra) marad, miután a hidroklorotiazidot kandezartán-cilexetillel kombináltan adták be. A kombináció ismételt alkalmazása után a hidroklorotiazid nem halmozódik fel a monoterápiához képest.
Farmakokinetika speciális populációkban
Candesartan cilexetil
Idős (65 évesnél idősebb) alanyoknál a kandezartán Cmax -ja és AUC -értéke hozzávetőleg 50% -kal, illetve 80% -kal nő a fiatal alanyokhoz képest. Azonban a vérnyomásreakció és a mellékhatások gyakorisága hasonló a Blopress Comp ugyanazon adagjának beadása után fiatal és idős betegeknél (lásd 4.2 pont).
Enyhe és közepes fokú vesekárosodásban szenvedő betegeknél a candesartan Cmax és AUC ismételt adagolás során körülbelül 50% -kal, illetve 70% -kal emelkedett, de a t½ nem változott a normális vesefunkciójú betegekhez képest. A súlyos vesekárosodásban szenvedő betegek megfelelő változásai körülbelül 50%, illetve 110% voltak. Súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél a kandezartán terminális t½ fele megkétszereződött. A hemodializált betegek farmakokinetikai profilja hasonló volt a súlyos vesekárosodásban szenvedő betegekéhez.
Két vizsgálatban, mind az enyhe, mind a közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél, a kandezartán átlagos AUC -értéke körülbelül 20% -kal nőtt az egyik vizsgálatban, és 80% -kal a másik vizsgálatban (lásd 4.2 pont).
Hidroklorotiazid
Vesekárosodásban szenvedő betegeknél a hidroklorotiazid terminális t½ fele meghosszabbodik.
05.3 A preklinikai biztonságossági adatok
A kombináció során nem észleltek új toxikus hatásokat az egyes komponensekkel összehasonlítva. A preklinikai biztonságossági vizsgálatokban a kandezartán nagy dózisokban hatással volt a vese- és vörösvértest -paraméterekre egerekben, patkányokban, kutyákban és majmokban. A kandesartán csökkentette a vörösvértestek paramétereit (eritrociták, hemoglobin, hematokrit). A vesékre gyakorolt hatásokat (például regeneráció, tágulás és tubuláris basophilia; az azémia és kreatinin fokozott plazmakoncentrációja) a kandezartán indukálta, és másodlagos lehet a vérnyomáscsökkentő hatás miatt, ami a vese perfúziójának megváltozásához vezet. A hidroklorotiazid hozzáadása fokozza a kandezartán. Továbbá a kandezartán a juxtaglomeruláris sejtek hiperpláziáját / hipertrófiáját idézte elő. Ezek a módosítások a kandezartán farmakológiai hatásának következményének tekinthetők, és kevés klinikai jelentőséggel bírnak.
Foidotoxicitást figyeltek meg előrehaladott terhességben kandezartánnal. A hidroklorotiazid hozzáadása nem befolyásolta jelentősen a magzat fejlődését patkányokban, egerekben vagy nyulakban (lásd 4.6 pont).
A kandesartán és a hidroklorotiazid nagyon nagy koncentrációban / dózisban genotoxikus hatást fejt ki. A genotoxicitási adatok in vitro És in vivo azt jelzik, hogy a kandezartán és a hidroklorotiazid klinikai alkalmazás körülményei között nem valószínű, hogy mutagén vagy klastogén hatást fejt ki.
Egyik vegyület esetében sem figyeltek meg rákkeltő jelenségeket.
06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK
06.1 Segédanyagok
Kalcium -karmelóz -hidroxipropil -cellulóz
Vörös vas -oxid E172 (Blopresid 16 mg / 12,5 mg és Blopresid 32 mg / 25 mg)
Sárga vas -oxid E172 (Blopresid 32 mg / 12,5 mg)
Laktóz -monohidrát Magnézium -sztearát Kukoricakeményítő
Makrogol
06.2 Inkompatibilitás
Nem releváns
06.3 Érvényességi idő
3 év
06.4 Különleges tárolási előírások
Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolási körülményeket.
06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomag tartalma
Blopresid 8 mg / 12,5 mg: Alumínium / alumínium buborékcsomagolás vagy polipropilén / alumínium buborékcsomagolás 7, 14, 20, 28, 50, 56, 98, 98x1, 100 és 300 tablettát tartalmazó lezárt alumínium tasakban. Blopressid 16 mg / 12,5 mg: 7, 14, 20, 28, 50, 56, 98, 100 és 300 tablettát tartalmazó alumínium / alumínium buborékcsomagolás
Blopresid 32 mg / 12,5 mg: 7, 14, 20, 28, 50, 56, 98, 100 és 300 tablettát tartalmazó alumínium buborékcsomagolás Blopresid 32 mg / 25 mg: 7, 14, 20, 28, 50, 56, alumínium buborékcsomagolás 98, 100 és 300 tabletta
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba
06.6 Használati utasítás
Nincsenek speciális utasítások.
07.0 FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY
Takeda Italia SpA - Via E. Vittorini 129 - Róma
08.0 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
Blopressid 8 mg / 12,5 mg: 7 tabletta AIC 034187017 / M
Blopresid 8 mg / 12,5 mg: 14 tabletta AIC 034187029 / M
Blopresid 8 mg / 12,5 mg: 20 tabletta AIC 034187031 / M
Blopressid 8 mg / 12,5 mg: 28 tabletta AIC 034187043 / M
Blopresid 8 mg / 12,5 mg: 50 tabletta AIC N ° 034187056 / M
Blopressid 8 mg / 12,5 mg: 56 tabletta AIC 034187068 / M
Blopresid 8 mg / 12,5 mg: 98 tabletta AIC 034187070 / M
Blopresid 8 mg / 12,5 mg: 98x1 tabletta AIC 034187082 / M
Blopressid 8 mg / 12,5 mg: 100 tabletta AIC 034187094 / M
Blopresid 8 mg / 12,5 mg: 300 tabletta AIC N ° 034187106 / M
Blopresid 16 mg / 12,5 mg: 7 tabletta AIC 034187118 / M
Blopresid 16 mg / 12,5 mg: 14 tabletta AIC 034187120 / M
Blopresid 16 mg / 12,5 mg: 20 tabletta AIC 034187132 / M
Blopresid 16 mg / 12,5 mg: 28 tabletta AIC 034187144 / M
Blopresid 16 mg / 12,5 mg: 50 tabletta AIC 034187157 / M
Blopresid 16 mg / 12,5 mg: 56 tabletta AIC N ° 034187169 / M
Blopresid 16 mg / 12,5 mg: 98 tabletta AIC 034187171 / M
Blopresid 16 mg / 12,5 mg: 100 tabletta AIC 034187183 / M
Blopresid 16 mg / 12,5 mg: 300 tabletta AIC 034187195 / M
Blopresid 32 mg / 12,5 mg: 7 tabletta AIC 034187207 / M
Blopresid 32 mg / 12,5 mg: 14 tabletta AIC 034187219 / M
Blopresid 32 mg / 12,5 mg: 20 tabletta AIC 034187221 / M
Blopresid 32 mg / 12,5 mg: 28 tabletta AIC 034187233 / M
Blopresid 32 mg / 12,5 mg: 50 tabletta AIC -szám 034187245 / M
Blopresid 32 mg / 12,5 mg: 56 tabletta AIC 034187258 / M
Blopresid 32 mg / 12,5 mg: 98 tabletta AIC 034187260 / M
Blopresid 32 mg / 12,5 mg: 100 tabletta AIC 034187272 / M
Blopresid 32 mg / 12,5 mg: 300 tabletta AIC -szám 034187284 / M
Blopresid 32 mg / 25 mg: 7 tabletta AIC 034187296 / M
Blopresid 32 mg / 25 mg: 14 tabletta AIC 034187308 / M
Blopresid 32 mg / 25 mg: 20 tabletta AIC 034187310 / M
Blopresid 32 mg / 25 mg: 28 tabletta AIC -szám 034187322
Blopresid 32 mg / 25 mg: 50 tabletta AIC -szám 034187334
Blopresid 32 mg / 25 mg: 56 tabletta AIC -szám 034187346
Blopresid 32 mg / 25 mg: 98 tabletta AIC -szám 034187359
Blopresid 32 mg / 25 mg: 100 tabletta AIC 034187361
Blopresid 32 mg / 25 mg: 300 tabletta AIC -szám 034187373
09.0 Az első forgalomba hozatali engedély kiadásának időpontja
Blopressid 8 mg / 12,5 mg: 1999. június 18. és 2007. április 28.
Blopressid 16 mg / 12,5 mg: 2000. augusztus 24. és 2007. április 28.
Blopresid 32 mg / 12,5 mg és Blopressid 32 mg / 25 mg: 2009. szeptember 11
10.0 A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA
2013. január
