Hatóanyagok: levocetirizin (levocetirizin -dihidroklorid)
Xyzal 5 mg filmtabletta
A Xyzal csomagolóbetétek a következő csomagolási méretekhez kaphatók:- Xyzal 5 mg filmtabletta
- Xyzal 5 mg / ml belsőleges csepp, oldat
- Xyzal 0,5 mg / ml belsőleges oldat
Miért alkalmazzák a Xyzal -t? Mire való?
A Xyzal hatóanyaga a levocetirizin -dihidroklorid.
A Xyzal allergiaellenes gyógyszer.
A betegség tüneteinek (tüneteinek) kezelésére:
- allergiás rhinitis (beleértve a tartós allergiás rhinitist);
- krónikus csalánkiütés (krónikus idiopátiás csalánkiütés).
Ellenjavallatok Amikor a Xyzal -t nem szabad alkalmazni
Ne szedje a Xyzal -t
- ha allergiás (túlérzékeny) a levocetirizin -dihidrokloridra vagy az antihisztaminra, vagy a Xyzal egyéb összetevőjére (lásd „Mit tartalmaz a Xyzal”).
- ha súlyos vesekárosodásban szenved (súlyos veseelégtelenség, kreatinin -clearance 10 ml / perc alatt). .
Tudnivalók a Xyzal szedése előtt
A Xyzal fokozott elővigyázatossággal alkalmazható
A Xyzal alkalmazása 6 év alatti gyermekeknél nem ajánlott, mivel a filmtabletta nem teszi lehetővé az adag módosítását.
Kérjen tanácsot orvosától, ha valószínűleg nem tudja kiüríteni a hólyagját (például gerincvelő -sérülés vagy megnagyobbodott prosztata esetén).
Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy ételek módosíthatják a Xyzal hatását
Szedés más gyógyszerekkel
Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét a jelenleg vagy nemrégiben szedett egyéb gyógyszereiről, beleértve a vény nélkül kapható készítményeket is.
A Xyzal egyidejű bevétele étellel és itallal
Óvatosság ajánlott, ha a Xyzal -t alkohollal együtt alkalmazzák.
Érzékeny betegeknél a cetirizin vagy a levocetirizin és az alkohol vagy más központi hatású anyagok egyidejű alkalmazása központi idegrendszeri hatásokat okozhat, bár kimutatták, hogy a cetirizin racém nem erősíti a cetirizin és az alkohol hatásait.
Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:
Terhesség és szoptatás
Mielőtt bármilyen gyógyszert elkezdene szedni, kérjen tanácsot orvosától vagy gyógyszerészétől. Tájékoztassa kezelőorvosát, ha terhes, teherbe kíván esni vagy szoptat.
A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Néhány beteg álmosságot / álmosságot, fáradtságot és fáradtságot tapasztalhat a Xyzal -kezelést követően. Óvatosság szükséges vezetés vagy gépek kezelése közben, amíg nem ismeri a gyógyszer személyre gyakorolt hatását. Egészséges önkénteseken végzett speciális vizsgálatok azonban nem tárták fel az éberség, a reakcióképesség vagy a befogadóképesség csökkenését. levocetirizint az ajánlott adagban.
Fontos információk a Xyzal egyes összetevőiről
A tabletták laktózt tartalmaznak; ha kezelőorvosa korábban már figyelmeztette Önt, hogy bizonyos cukrokra érzékeny, keresse fel orvosát, mielőtt elkezdi szedni ezt a gyógyszert.
Adagolás, az alkalmazás módja és ideje A Xyzal alkalmazása: Adagolás
A Xyzal -t mindig az orvos által elmondottaknak megfelelően szedje. Ha kétségei vannak, forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez.
Adagok:
A szokásos adag felnőtteknek és 6 éves és idősebb gyermekeknek napi egy tabletta.
Különleges adagolási utasítások bizonyos populációk esetében:
Károsodott vesefunkciójú betegeknek a vesebetegség súlyosságától függően alacsonyabb adagot lehet adni, gyermekeknél pedig az adagot a testtömeg alapján választják ki; az adagot orvosa határozza meg.
Súlyos vesekárosodásban szenvedő betegek nem szedhetik a Xyzal -t.
A csak károsodott májfunkciójú betegeknek a szokásos előírt adagot kell bevenniük.
Azok a betegek, akiknek máj- és vesefunkciója egyaránt csökkent, a vesebetegség súlyosságától függően alacsonyabb dózist kaphatnak, és gyermekeknél az adagot a testtömeg alapján is kiválasztják; az adagot orvosa határozza meg.
A Xyzal tabletta nem ajánlott 6 év alatti gyermekek számára.
Idős betegeknél nincs szükség az adag módosítására, amíg vesefunkciójuk normális.
Hogyan és mikor kell szedni a Xyzal -t?
A tablettákat egészben, vízzel kell lenyelni, étkezés közben vagy attól függetlenül is bevehető.
Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Xyzal -t vett be?
Ha az előírtnál több Xyzal -t vett be
A szükségesnél több Xyzal bevétele álmosságot okozhat felnőtteknél, a gyermekek kezdetben izgalmat és nyugtalanságot mutathatnak, amelyet álmosság követ.
Ha úgy gondolja, hogy túl sok Xyzal -t vett be, tájékoztassa kezelőorvosát, aki eldönti, hogy mit kell tenni
Ha elfelejtette bevenni a Xyzal -t
Ha elfelejtette bevenni a Xyzal -t, vagy az orvos által előírtnál kisebb adagot vett be, ne vegyen be kétszeres adagot a kihagyott tabletta pótlására; csak várjon a következő adag tervezett időpontjáig, és vegye be a szokásos adagot az orvos által előírt módon.
Ha idő előtt abbahagyja a Xyzal szedését
A kezelés abbahagyása várhatóan nem jár káros hatással. A tünetek újra megjelenhetnek, de nem lehetnek súlyosabbak, mint a kezelés előtt voltak. Ha bármilyen további kérdése van a gyógyszer alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.
Mellékhatások Melyek a Xyzal mellékhatásai?
Mint minden gyógyszer, így a Xyzal is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.
Gyakori: 10 beteg közül legfeljebb 1 beteget érinthet
Szájszárazság, fejfájás, fáradtság és álmosság / álmosság.
Nem gyakori: 100 beteg közül legfeljebb 1 beteget érinthet
Fáradtság és hasi fájdalom.
Nem ismert: a gyakoriság nem becsülhető meg a rendelkezésre álló adatokból
Egyéb mellékhatásokról is beszámoltak, például szívdobogásérzésről, fokozott pulzusszámról, görcsökről, bizsergésről, szédülésről, ájulásról, remegésről, dysgeusia -ról (megváltozott ízérzékelés), forgás- vagy mozgásérzetről, látászavarokról, homályos látásról, fájdalomról vagy vizeletürítési nehézségről. ., képtelenség a hólyag teljes kiürítésére, ödéma, viszketés, kiütés, csalánkiütés (duzzanat, bőrpír és viszketés a bőrön), kiütés, légszomj, súlygyarapodás, izomfájdalom, agresszív vagy izgatott viselkedés, hallucinációk, depresszió, álmatlanság, aggodalmak vagy visszatérő öngyilkossági gondolatok, hepatitis, kóros májfunkció, hányás, fokozott étvágy és hányinger.
Hagyja abba a Xyzal szedését a túlérzékenységi reakció első jelei esetén, és azonnal forduljon orvosához. A túlérzékenységi reakció tünetei a következők lehetnek: a száj, a nyelv, az arc és / vagy a torok duzzanata, légzési vagy nyelési nehézség (mellkasi szorítás vagy ziháló légzés) csalánkiütés, hirtelen vérnyomásesés, ami összeomláshoz vagy sokkhoz vezethet, ami halálos lehet.
Ha bármely mellékhatás súlyossá válik, vagy ha a betegtájékoztatóban felsorolt mellékhatásokon kívül egyéb tünetet észlel, kérjük, értesítse orvosát vagy gyógyszerészét.
Lejárat és megőrzés
A Xyzal -t gyermekektől elzárva kell tartani!
A belső címkén és a dobozon feltüntetett lejárati idő (EXP) után ne alkalmazza a Xyzal -t. A lejárati idő az adott hónap utolsó napjára vonatkozik.
Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolási körülményeket
Összetétel és gyógyszerforma
Mit tartalmaz a Xyzal?
- A készítmény hatóanyaga 5 mg levocetirizin -dihidroklorid
5 mg levocetirizin-dihidroklorid filmtablettánként.
- Egyéb összetevők: mikrokristályos cellulóz, laktóz -monohidrát, vízmentes kolloid szilícium -dioxid, magnézium -sztearát, hipromellóz (E464), titán -dioxid (E171) és makrogol 400.
Milyen a Xyzal külleme és mit tartalmaz a csomagolás?
A filmtabletta fehér vagy törtfehér, ovális, egyik oldalán Y jelzéssel. 1, 2, 4, 5, 7, 10, 2 x 10, 10 x 10, 14, 15, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60, 70, 90 és 100 tablettát tartalmazó buborékcsomagolásban kerül forgalomba. . Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba. Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.
01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
XYZAL
02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
5 mg levocetirizin-dihidroklorid filmtablettánként.
Segédanyagok: 63,50 mg laktóz -monohidrát / tabletta
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
03.0 GYÓGYSZERFORMA
Filmtabletta.
Fehér vagy törtfehér, ovális filmtabletta, egyik oldalán Y embléma.
04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK
04.1 Terápiás javallatok
Az allergiás nátha (beleértve a tartós allergiás náthát) és a krónikus idiopátiás csalánkiütés tüneti kezelése.
04.2 Adagolás és alkalmazás
A tablettákat szájon át kell bevenni, és egészben kell lenyelni folyadék segítségével. Étkezés közben vagy attól függetlenül is bevehető. A napi adagot egyetlen adagban kell bevenni.
Felnőttek és serdülők 12 éves kortól
Az ajánlott napi adag 5 mg (1 filmtabletta).
Idős államporgárok
Mérsékelt vagy súlyos vesekárosodásban szenvedő idős betegeknél az adag módosítása javasolt (lásd alább "Vesekárosodásban szenvedő betegek").
6 és 12 év közötti gyermekek
Az ajánlott napi adag 5 mg (1 filmtabletta).
2-6 éves gyermekek esetében a dózis módosítása nem lehetséges a filmtablettával. Ezért a levocetirizin gyermekgyógyászati készítményének használata javasolt.
Vesekárosodásban szenvedő betegek
Az adagolás gyakoriságát a vesefunkció alapján kell meghatározni. Az adagolás beállításához lásd az alábbi táblázatot. A táblázat használatához hivatkozni kell a beteg kreatinin clearance (CLcr) értékére ml / percben. A CLcr érték (ml / perc) a szérum kreatininszintből (mg / dl) a következő képlet szerint származtatható:
Az adagolás módosítása vesekárosodásban szenvedő betegeknél:
Vesekárosodásban szenvedő gyermekgyógyászati betegeknél az adagot egyedileg kell módosítani, figyelembe véve a beteg vese clearance -ét és testtömegét. Vesekárosodásban szenvedő gyermekek esetében nincsenek specifikus adatok.
Májkárosodásban szenvedő betegek
Csak májkárosodásban szenvedő betegeknél nincs szükség az adag módosítására. Máj- és vesekárosodásban szenvedő betegek esetében szükség van az adagolás módosítására (lásd fent "Vesekárosodásban szenvedő betegek").
A kezelés időtartama
Az időszakos allergiás náthát (a tünetek hetente kevesebb, mint 4 napig, vagy kevesebb, mint 4 hétig tartanak) a betegségnek és a kórtörténetnek megfelelően kell kezelni; a kezelést a tünetek eltűnése után le lehet állítani, és a tünetek újbóli megjelenésekor újra lehet kezdeni. Tartós allergiás nátha (a tünetek hetente több mint 4 napon és több mint 4 héten keresztül) esetén a páciens folyamatos terápiát kínálhat az allergéneknek való kitettség ideje alatt.
A levocetirizin 5 mg filmtabletta hat hónapos kezeléséről jelenleg klinikai adatok állnak rendelkezésre. A racém kezelésre vonatkozó klinikai adatok legfeljebb egy évig állnak rendelkezésre krónikus csalánkiütésben és krónikus allergiás rhinitisben szenvedő betegeknél.
04.3 Ellenjavallatok
Túlérzékenység a levocetirizinnel, más piperazin -származékokkal vagy bármely segédanyaggal szemben.
A levocetirizin ellenjavallt súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél, akiknél a kreatinin clearance kevesebb, mint 10 ml / perc.
Ritka örökletes galaktóz intoleranciában, Lapp laktázhiányban vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavarban szenvedő betegek nem szedhetik ezt a gyógyszert.
04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések
A filmtabletta alkalmazása hat év alatti gyermekeknél nem ajánlott, mivel ez a készítmény nem teszi lehetővé az adag megfelelő módosítását. Javasolt a levocetirizin gyermekgyógyászati készítményének használata.
A levocetirizin alkalmazása csecsemőknél és 2 év alatti gyermekeknél nem ajánlott.
Óvatosság ajánlott az alkoholfogyasztásban (lásd "Interakciók").
04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb interakciók
A levocetirizinnel nem végeztek interakciós vizsgálatokat (beleértve a CYP3A4 induktorokkal végzett vizsgálatokat); A racém cetirizinnel végzett vizsgálatok kimutatták, hogy nincs klinikailag releváns káros kölcsönhatás (pszeudoefedrinnel, cimetidinnel, ketokonazollal, eritromicinnel, azitromicinnel, glipiziddel és diazepámmal). cetirizin clearance -t (16%) figyeltek meg, míg a teofillin elérhetőségét nem befolyásolta a cetirizin egyidejű alkalmazása.
Az élelmiszer jelenléte nem csökkenti a levocetirizin felszívódásának mértékét, bár csökkenti annak sebességét.
Érzékeny betegeknél a cetirizin vagy a levocetirizin és az alkohol vagy más központi idegrendszeri nyugtatók egyidejű alkalmazása központi idegrendszeri hatásokat okozhat, bár kimutatták, hogy a cetirizin racém nem fokozza a központi idegrendszer hatásait.
04.6 Terhesség és szoptatás
A levocetirizin terhességre vonatkozó klinikai adatai nem állnak rendelkezésre.
Az állatkísérletek nem mutatnak közvetlen vagy közvetett káros hatást a terhességre, az embrionális / magzati fejlődésre, a szülésre vagy a születés utáni fejlődésre.
Óvatosan kell eljárni, amikor a gyógyszert terhes vagy szoptató nőknek írja fel.
04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Összehasonlító klinikai vizsgálatok nem találtak bizonyítékot arra, hogy a levocetirizin az ajánlott adagban csökkenti az éberséget, a reakciókészséget vagy a gépjárművezetési képességet.
Néhány betegnél azonban álmosságot, fáradtságot és aszténiát tapasztalhat a levocetirizin -kezelés alatt. Ezért azoknak a betegeknek, akiknek gépjárművet kell vezetniük, potenciálisan veszélyes tevékenységeket kell végezniük vagy gépeket kell kezelniük, figyelembe kell venniük a gyógyszerre adott egyéni választ.
04.8 Nemkívánatos hatások
A 12 és 71 év közötti férfiakon és nőkön végzett terápiás aktivitási vizsgálatok során az 5 mg levocetirizinnel kezelt betegek 15,1% -ánál tapasztaltak legalább egy mellékhatást, szemben a placebo -csoport 11,3% -ával. A betegek 91,6% -ában esetekben a mellékhatások enyhe vagy közepes mértékűek voltak.
A klinikai vizsgálatokban azoknak a betegeknek az aránya, akiknek mellékhatások miatt abba kellett hagyniuk a kezelést, 1,0% (9/935) volt 5 mg levocetirizinnel és 1,8% (14/771) placebóval.
A levocetirizinnel végzett klinikai terápiás vizsgálatokban 935 alany vett részt, akik a javasolt napi 5 mg -os dózisnak voltak kitéve. Az alábbiakban az ezeknél a betegeknél észlelt mellékhatások előfordulási gyakorisága 1% vagy annál nagyobb arányban fordul elő (gyakori:> 1/100,
Egyéb nem gyakori mellékhatásokat figyeltek meg (nem gyakori:> 1/1000, hasi fájdalom.
A nyugtató mellékhatások, mint például az álmosság, a fáradtság és az aszténia gyakorisága összességében gyakoribb volt (8,1%) 5 mg levocetirizin -kezelés után, mint placebóval (3,1%).
A klinikai vizsgálatokból származó és a fent felsorolt mellékhatásokon kívül nagyon ritkán jelentettek mellékhatásokat a forgalomba hozatalt követően, az alábbiakban felsorolva.
Immunrendszeri betegségek és tünetek: túlérzékenység, beleértve az anafilaxiát is.
Pszichiátriai betegségek: agresszió, izgatottság.
Idegrendszeri betegségek: görcsök.
Szembetegségek: látászavarok.
Szívbetegségek: szívdobogás.
Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek: dyspnoe.
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek: hányinger.
Máj- és epebetegségek: hepatitis.
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei: angioneurotikus ödéma, rögzített gyógyszerkiütés, viszketés, kiütés, csalánkiütés.
A mozgásszervi és kötőszöveti betegségek és tünetek: myalgia.
Vizsgálatok: súlygyarapodás, kóros májfunkciós tesztek.
04.9 Túladagolás
Tünetek
A túladagolás tünetei lehetnek az álmosság felnőtteknél, kezdetben izgatottság és nyugtalanság, majd gyermekeknél az álmosság.
A túladagolás kezelése
A levocetirizin specifikus ellenszere nem ismert.
Túladagolás esetén tüneti vagy szupportív kezelés javasolt. A gyomormosást meg kell fontolni, ha rövid idő telt el a lenyelés óta A hemodialízis nem hatékony a levocetirizin eliminációjában.
05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: antihisztaminok szisztémás használatra, piperazin -származék, ATC -kód: R06A E09
A levocetirizin, a cetirizin (R) enantiomerje, a perifériás H1 receptorok erős és szelektív antagonistája.
Kötési vizsgálatok azt mutatták, hogy a levocetirizin nagy affinitással rendelkezik a humán H1 receptorok iránt (Ki = 3,2 nmol / l). A levocetirizin affinitása kétszerese a cetirizinnek (Ki = 6,3 nmol / l) A levocetirizin 115 ± 38 perc felezési idővel disszociál a H1 receptoroktól.
Egyszeri beadást követően a levocetirizin 90% -os receptor -elfoglaltságot mutat 4 óra múlva és 57% -ot 24 óra múlva.
Egészséges önkénteseken végzett farmakodinamikai vizsgálatok kimutatták, hogy a levocetirizin a cetirizinnel összehasonlítható aktivitást fejt ki a bőrben és az orrban, de a felére csökkentve.
A levocetirizin farmakodinamikai aktivitását randomizált, kontrollált vizsgálatokban tanulmányozták: egy tanulmányban, amely összehasonlította az 5 mg levocetirizin, az 5 mg dezloratadin és a placebo hatását a hisztamin által kiváltott hólyagokra és bőrpírra, a levocetirizin-kezelés a placebóval és a dezloratadinnal összehasonlítva a hólyagok és a bőrpír kialakulásának csökkenése, amely az első 12 órában volt a legmagasabb és 24 órán át tartott (p
Az 5 mg levocetirizin hatását a pollen által kiváltott tünetek szabályozása során 1 órával a gyógyszer bevétele után figyelték meg az allergén stimulációs kamra modelljében végzett placebo-kontrollos vizsgálatokban.
In vitro vizsgálatok (Boyden-kamra és sejtréteg-technikák) kimutatták, hogy a levocetirizin gátolja az eotaxin által kiváltott eozinofilek transzendoteliális migrációját mind a dermiszben, mind a tüdőszövetben. Egy kísérleti farmakodinamikai vizsgálatban in vivo (bőrkamra technika) 14 felnőtt betegnél a pollen által kiváltott reakció első 6 órájában az 5 mg levocetirizin három fő gátló hatását mutatták ki a placebóval összehasonlítva: a VCAM-1 felszabadulásának gátlása, az érrendszeri permeabilitás módosulása és csökkent eozinofil toborzás.
A levocetirizin hatékonyságát és biztonságosságát számos kettős-vak, placebo-kontrollos klinikai vizsgálatban igazolták szezonális allergiás rhinitisben, évelő allergiás rhinitisben vagy tartós allergiás rhinitisben szenvedő felnőtt betegeknél. A levocetirizinről kimutatták, hogy jelentősen javítja a tüneteket. obstruktivitás egyes tanulmányokban.
Egy hat hónapos klinikai vizsgálatban 551 felnőtt beteg vett részt (köztük 276 levocetirizinnel kezelt beteg), akik tartós allergiás náthában szenvedtek (a tünetek a hét 4 napján jelennek meg legalább 4 egymást követő héten keresztül), és érzékenyek a házi poratkákra és a fű pollenjére, és kimutatták, hogy a levocetirizin Az 5 mg klinikailag és statisztikailag szignifikánsan hatékonyabb volt a placebónál az allergiás nátha tüneteinek összpontszámának javításában a vizsgálat teljes időtartama alatt, mindenféle tachyphylaxia nélkül. A vizsgálat során a levocetirizin jelentősen javította a betegek életminőségét.
A levocetirizin tabletta gyermekkori biztonságosságát és hatékonyságát két, placebo-kontrollos klinikai vizsgálatban tanulmányozták, amelyekben 6-12 éves, szezonális és évelő allergiás rhinitisben szenvedő betegek vettek részt. Mindkét vizsgálatban a levocetirizin jelentősen javította a tüneteket és javította az egészséggel kapcsolatos élet.
Egy placebo-kontrollos klinikai vizsgálatban, amelyben 166 krónikus idiopátiás csalánkiütéses beteg vett részt, 85 beteget placebóval és 81 beteget kezeltek napi egyszer 5 mg levocetirizinnel 6 héten keresztül. A levocetirizin -kezelés eredménye a viszketés intenzitásának jelentős csökkenése volt az első héten és a teljes kezelési időszakban a placebóhoz képest. A levocetirizin szintén jelentősen javította a kapcsolódó életminőséget a placebóhoz képest. Egészség, a bőrgyógyászat alapján értékelve Életminőségi index.
Farmakokinetikai / farmakodinamikai kapcsolat
A hisztamin által kiváltott bőrreakciókra gyakorolt hatás nincs összefüggésben a plazmakoncentrációval.
Az EKG elemzés nem mutatott ki figyelemre méltó hatást a levocetirizin QT intervallumára.
05.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
A levocetirizin farmakokinetikája lineáris, és nem függ a dózistól és az időtől, alacsony a személyek közötti variabilitás. A farmakokinetikai profil ugyanaz, ha egyetlen enantiomert vagy cetirizint adnak be.
A királis inverzió nem következik be az abszorpciós és eliminációs folyamatok során.
Abszorpció
Az orálisan beadott levocetirizin gyorsan és nagymértékben felszívódik. A plazma csúcskoncentráció a beadás után 0,9 órával érhető el. Az egyensúlyi állapot két napos kezelés után érhető el. Napi egyszeri 5 mg egyszeri vagy ismételt beadást követően a csúcskoncentráció 270 ng / ml, illetve 308 ng / ml. A felszívódás mértéke nem dózisfüggő, és nem befolyásolja az étkezés, de a csúcskoncentráció csökken és késik.
terjesztés
Nincsenek szöveti eloszlási adatok emberekben vagy a levocetirizin vér-agy gáton való átjutásáról. Patkányokban és kutyákban a legnagyobb szöveti szintet a májban és a vesében találták, a legalacsonyabbat a központi idegrendszerben. A levocetirizin 90% -ban kötődik plazmafehérjék A levocetirizin eloszlása korlátozott, amit az eloszlási térfogat jelez, ami 0,4 l / kg.
Biotranszformáció
Emberben a levocetirizin metabolizmusa kisebb, mint az adag 14% -a; ezért úgy gondolják, hogy a genetikai polimorfizmus vagy az enzimgátlók egyidejű bevétele nyomán fellépő különbségek elhanyagolhatók. Az anyagcsere útvonalak közé tartozik az aromás oxidáció, az N- és O-dealkiláció, valamint a taurinnal való konjugáció. A levocetirizin nem módosítja az 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 és 3A4 CYP izoenzimek aktivitását olyan koncentrációknál, amelyek jóval meghaladják az 5 mg szájon át történő beadás után elért maximális koncentrációt.
Ezért a gyenge anyagcsere és az anyagcserét gátló potenciál hiánya miatt a levocetirizin kölcsönhatása más anyagokkal valószínűtlen, vagy fordítva.
Kiküszöbölés
A plazma felezési ideje felnőtteknél 7,9 ± 1,9 óra volt. Az átlagos látszólagos teljes clearance a szervezetben 0,63 ml / perc / kg volt. A levocetirizin és metabolitjai kiválasztódásának fő útja a vizelet, amelyen keresztül az alkalmazott adag átlagosan 85,4% -a megszűnik. Az átlagos ürülék a széklettel csak az adag 12,9% -a volt.
Vesekárosodás
A levocetirizin látszólagos test clearance -e korrelál a kreatinin clearance -el.
Ezért közepes vagy súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél javasolt a kreatinin-clearance alapján a levocetirizin adagolási intervallumának módosítása. Végső stádiumú veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a teljes test clearance-e "kb. 80% -kal csökken" normális alanyok. A standard 4 órás hemodialízis-ciklus során a levocetirizin mennyisége kevesebb, mint 10%volt.
05.3 A preklinikai biztonságossági adatok
A hagyományos klinikai vizsgálatok alapján a nem klinikai adatok nem mutatnak különleges veszélyt az emberre biztonságtechnológia, ismételt dózisú toxicitás, genotoxicitás, rákkeltő hatás, reprodukciós toxicitás.
06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK
06.1 Segédanyagok
Sejtmag
Mikrokristályos cellulóz
Laktóz -monohidrát
Vízmentes kolloid szilícium -dioxid
Magnézium-sztearát
Bevonat
OpadryÒ Y-1-7000, amely a következőkből áll:
Hipromellóz (E464)
Titán -dioxid (E171)
Makrogol 400.
06.2 Inkompatibilitás
Nem releváns.
06.3 Érvényességi idő
4 év.
06.4 Különleges tárolási előírások
Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolási körülményeket.
06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomagolás tartalma
Alumínium buborékcsomagolás - OPA / alumínium / PVC
1, 2, 4, 5, 7, 10, 2 x 10, 10 x 10, 14, 15, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60, 70, 90, 100 tablettát tartalmazó csomagolás.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
06.6 Használati utasítás
Nincsenek speciális utasítások.
07.0 FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY
UCB Pharma S.p.A.
Via Gadames 57,
20151 Milánó
08.0 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
AIC n. 035666229 / M - 1 tabletta csomag
AIC n. 035666231 / M - 2 tabletta csomag
AIC n. 035666015 / M - 4 tabletta csomag
AIC n. 035666243 / M - 5 tablettát tartalmazó csomag
AIC n. 035666027 / M - 7 tablettát tartalmazó csomag
AIC n. 035666039 / M - 10 tabletta csomag
AIC n. 035666041 / M - 2 x 10 tablettát tartalmazó csomag
AIC n. 035666054 / M - 10 x 10 tablettát tartalmazó csomag
AIC n. 035666066 / M - 14 tablettát tartalmazó csomag
AIC n. 035666078 / M - 15 tablettát tartalmazó csomag
AIC n. 035666080 / M - 20 tablettát tartalmazó csomag
AIC n. 035666092 / M - 21 tablettát tartalmazó csomag
AIC n. 035666104 / M - 28 tablettát tartalmazó csomag
AIC n. 035666116 / M - 30 tablettát tartalmazó csomag
AIC n. 035666128 / M - 40 tablettát tartalmazó csomag
AIC n. 035666130 / M - 50 tabletta doboz
AIC n. 035666142 / M - 60 tablettát tartalmazó csomag
AIC n. 035666155 / M - 70 tablettát tartalmazó csomag
AIC n. 035666167 / M - 90 tablettát tartalmazó csomag
AIC n. 035666179 / M - 100 tablettát tartalmazó csomag
09.0 Az első forgalomba hozatali engedély kiadásának időpontja
2003. május 27
Megújítás: 2006. február
10.0 A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA
02/10/2010
