OXIVENT - BETEGTáJéKOZTATó - SZóRóLAPOK

Legfontosabb / szórólapok / 2021

Oxivent - Betegtájékoztató

Indikációk Ellenjavallatok Használati óvintézkedések Interakciók Figyelmeztetések Adagolás és alkalmazási módszer Túladagolás Nemkívánatos hatások Eltarthatóság és tárolás

Hatóanyagok: Oxitropium bromid

Oxivent 1,5 mg / ml porlasztó oldat

Indikációk Miért alkalmazzák az Oxivent -et? Mire való?

Az Oxivent oxitropium -bromidot tartalmaz, amely a bronchodilatátoroknak nevezett gyógyszerek csoportjába tartozik, amelyek segítenek a légutak tisztításában, így könnyebben tudnak lélegezni.

Az Oxivent légzőszervi megbetegedések kezelésére javallt felnőtteknél, például:

bronchiális asztma
krónikus obstruktív tüdőbetegség (krónikus tüdőbetegség, amelyet bronchiális elzáródás jellemez) asztmás komponenssel.

Beszéljen orvosával, ha nem érzi magát jobban vagy rosszabbul.

Ellenjavallatok Amikor az Oxivent nem alkalmazható

Ne alkalmazza az Oxivent -et

- ha allergiás az oxitropium -bromidra vagy a gyógyszer (6. pontban felsorolt) egyéb összetevőjére.
Ha allergiás az atropinra (az idegrendszerre ható anyag) és származékaira (az atropinhoz hasonló anyagok)
Ha zárt zugú glaukómában szenved (a glaukóma súlyos formája, amely a szem betegsége, amelyet a szemben lévő folyadék nyomásának növekedése okoz)
Ha prosztata hipertrófiában (prosztata -megnagyobbodás) szenved
Ha vizeletvisszatartása van (a húgyhólyag nem képes teljesen kiürülni)
Ha bélelzáródásban (bélelzáródásban) szenved
Ha Ön 18 évesnél fiatalabb
Ha terhes vagy szoptat (lásd "Terhesség, szoptatás és termékenység").

Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Mit kell tudnia az Oxivent szedése előtt

Az Oxivent alkalmazása előtt beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével.

Allergiás reakciók

Az Oxivent beadása után azonnali allergiás reakciók léphetnek fel, amelyek bőrpírként jelentkeznek, amelyet viszketés kísér (csalánkiütés), bőrkiütés, a hörgők szűkülete (hörgőgörcs), a gége (a torok hangszóró szerve) duzzanata. gégeödéma) és súlyos allergiás reakció (anafilaxia) (lásd "Lehetséges mellékhatások" fejezet).

Hörgőgörcs

A belélegzett gyógyszerek hörgőgörcsöt (a hörgők szűkülete, amely súlyos légzési nehézségeket okoz) okozhatnak belélegzéssel. Az Oxivent benzalkónium -kloridot tartalmaz: hörgőgörcsöt okozhat. Szív- (szív) problémák Óvatosan alkalmazza az Oxivent -t, ha szívproblémái vannak (koszorúér -betegség és / vagy szívbetegség).

A szem szövődményei

Ha véletlenül az oxitropium -bromid -oldat önmagában vagy más, asztma kezelésére használt gyógyszerekkel kombinálva került a szembe, a szem szövődményeinek egyedi esetei voltak, például: a pupilla tágulása (mydriasis), fokozott szemnyomás, zárt zugú glaukóma (a glaukóma súlyos formája), szemfájdalom.

Képzett személyzetnek kell betanítania a gyógyszer inhalációs technikáját, mivel az oxitropium -bromidnak tulajdonítható glaukóma ritka, ha ezt a gyógyszert megfelelően belélegzik. Az alkalmazás során olyan tünetek, mint a szemfájdalom vagy látászavar látás, glóriaképek vagy színes képek), amelyek a szem vörösségével (kötőhártya-hiperémia) járnak, szűk zugú glaukómát jelezhetnek.

Ha hajlamos a glaukóma kialakulására, védenie kell a szemét a gyógyszer szedése alatt.

Szembetegségek esetén azonnal forduljon orvosához és szakemberhez.

Száraz száj

A hosszú távú szájszárazság, amelyet az ezen osztályú gyógyszerekkel végzett kezelés során észleltek, a fogszuvasodással járhat (lásd "Lehetséges mellékhatások" fejezet).

Cisztás fibrózis

Ha cisztás fibrózisában (tüdő szövődményeket okozó betegségben) szenved, hajlamosabb lehet a gyomor -motilitási rendellenességekre (a gyomor mozgása, amely az ételt a bélbe tolja).

Más betegségek

- ha száraz náthában szenved (orrának kiszáradása egyes belső orrjáratok gyulladása miatt), keratoconjunctivitis sicca (szemszárazság égéssel és ritka könnyezéssel jár) vagy Sjögren -szindrómában (krónikus gyulladásos betegség, amelyet egyes mirigyek elpusztítása jellemez, például: nyálmirigyek, könnymirigyek, fültőmirigyek) súlyosbodhatnak, általában átmenetileg, a szemek, a száj és az orr kiszáradásával (lásd „Lehetséges mellékhatások”).

Gyermekek és serdülők

Az Oxivent nem alkalmazható 18 év alatti betegeknél.

Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy élelmiszerek változtathatják meg az Oxivent hatását

Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét a jelenleg vagy nemrégiben szedett, valamint szedni tervezett egyéb gyógyszereiről.

Az asztma kezelésére használt egyéb gyógyszerekkel (például betaadrenerg szerekkel vagy xantinokkal) való egyidejű kezelés fokozhatja az Oxivent hörgőtágító hatását. Az Oxivent fokozhatja más gyógyszerek antikolinerg hatását. Óvatosan kell eljárni antikolinerg gyógyszerek egyidejű alkalmazása esetén.

Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:

Terhesség és szoptatás

Terhesség

Ne használja az Oxivent -t, ha terhes, mivel a terhes nők biztonsági profilja nem ismert (lásd "Ne alkalmazza az Oxivent -et").

Etetési idő

Ne alkalmazza az Oxivent-et, ha szoptat, mivel nincs adat a gyógyszer anyatejbe jutásáról (lásd "Ne alkalmazza az Oxivent-et").

A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

Az ajánlott adagok alkalmazása mellett nincs ismert hatás, amely befolyásolná a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket. Mindazonáltal olyan mellékhatások fordulhatnak elő, mint a szédülés, a látásbeli zavarok és a homályos látás az Oxivent -kezelés során, ezért ha ilyen hatások jelentkeznek, kerülje az olyan potenciálisan veszélyes tevékenységek elvégzését, mint a gépjárművezetés vagy a gépek kezelése.

Adagolás és az alkalmazás módja Az Oxivent alkalmazása: Adagolás

Ezt a gyógyszert mindig pontosan az orvos vagy a gyógyszerész által elmondottaknak megfelelően alkalmazza. Ha kétségei vannak, forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez.

A gyógyszer alkalmazása előtt képzett személyzetnek meg kell tanítania az inhalációs technikát.

Kezelőorvosa az egyéni szükségleteknek megfelelően módosítja az adagolást. Ha azonban másképp nem írják elő, az ajánlott adag: 1,5 mg, ami 18 cseppnek felel meg naponta 2-3 alkalommal.

Mivel a magasabb dózis iránti kérelem további terápia szükségességét jelezheti, nem ajánlott túllépni a jelzett napi adagot.

Ha a terápia nem vezet jelentős javuláshoz, vagy ha az állapota rosszabbodik, például a légzés romlásával (nehézlégzés), azonnal forduljon orvosához, aki új kezelési tervet fontol meg.

Szükség esetén az Oxivent más hörgőtágító gyógyszerekkel, például szimpatomimetikumokkal együtt adható.

Használati útmutató

Függőlegesen tartva az üveget, adagolja a cseppeket az orvos által előírt adagnak megfelelően.

Az orvos által előírt Oxivent adagot fiziológiás oldattal (sóoldattal) 3-4 ml végtérfogatig kell hígítani, és a teljes belélegzésig porlasztani kell. Az oldatot minden használat előtt el kell készíteni, és a maradványokat el kell távolítani.

Ha elfelejtette alkalmazni az Oxivent -et

Ne vegyen be kétszeres adagot a kihagyott adag pótlására.

Ha idő előtt abbahagyja az Oxivent szedését

Ha bármilyen további kérdése van a gyógyszer alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.

Túladagolás Mi a teendő, ha túladagolta az Oxivent -et

A termék túlzott adagjának bevétele esetén mellékhatások lehetségesek; a túladagolt dózistól függően, szájszárazság, mydriasis (a pupilla tágulása), látási alkalmazkodási zavarok (a szállás az a mechanizmus, amely lehetővé teszi, hogy a szem összpontosítsa a képeket) és tachycardia (megnövekedett pulzusszám, azaz szívverések száma percenként).

Ha véletlenül lenyeli / beveszi az Oxivent túlzott adagját, azonnal értesítse orvosát, vagy menjen a legközelebbi kórházba.

Mellékhatások Melyek az Oxivent mellékhatásai?

Mint minden gyógyszer, így ez a gyógyszer is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.

Az alábbi mellékhatások gyakorisága nem ismert.

Allergiás reakciók

Jelentettek allergiás reakciókat, köztük bőrkiütést és csalánkiütést (bőrpír), hörgőgörcsöt, gégeödémát (a gége duzzanata, a hangot okozó torokszerv) és anafilaxiás reakciókat (súlyos allergiás reakciókat)

A légzőrendszert érintő hatások

Más inhalációs készítményekhez hasonlóan, beleértve a hörgőtágító gyógyszereket (az asztma és a hörgő -tüdőbetegségek kezelésére használt gyógyszerek egy csoportja), köhögésről, helyi irritációról és hörgőgörcsről (a hörgők összehúzódásáról) számoltak be. nehézségek) belégzés hatására
Az orrnyálkahártya szárazsága

Idegrendszerre ható hatások

Fejfájás, amely bárhol előfordulhat a fejben vagy a nyakban (fejfájás)
Szédülés

A szájra, a gyomorra és a belekre gyakorolt hatások

Szomjúság
Száraz száj
A gasztrointesztinális motilitás megváltozása (a gyomor mozgása, amely az ételt a bél felé tolja) olyan tünetekkel, mint a hasmenés, székrekedés, hányinger, hányás
Megváltozott vagy csökkent ízérzékelés (dysgeusia)
A nyelv gyulladása (glossitis)
Hasi fájdalom

A szemet érintő hatások

Száraz szem
Homályos látás
Fájdalom a szemekben
A vizuális alkalmazkodás zavarai (a szállás az a mechanizmus, amely lehetővé teszi a szem számára a képek fókuszálását)
Fokozott nyomás a szemben
Glaukóma (lásd a "Figyelmeztetések és óvintézkedések" részt)

A szívet érintő hatások

Fokozott pulzusszám (megnövekedett szívverések percenként, mint például tachycardia és szívdobogásérzés, supraventricularis tachycardia, pitvarfibrilláció) A veséket, a hólyagot és a nemi szerveket érintő hatások
Vizeletvisszatartás (a húgyhólyag képtelen teljesen kiürülni)
Impotencia Ezek a mellékhatások visszafordíthatók, és a vizeletvisszatartás kockázata fokozódhat azoknál a betegeknél, akiknél a húgycső-csatorna (a vizelet kiáramlását lehetővé tevő csatorna) korábban már elzáródott.

Mellékhatások bejelentése

Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa erről kezelőorvosát vagy gyógyszerészét. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik. A mellékhatásokat közvetlenül a hatóság részére is bejelentheti az V. függelékben található elérhetőségeken keresztül. A mellékhatások bejelentésével Ön is hozzájárulhat ahhoz, hogy minél több információ álljon rendelkezésre a gyógyszer biztonságosságáról.

Lejárat és megőrzés

A gyógyszer gyermekektől elzárva tartandó!

Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolási körülményeket.

A dobozon feltüntetett lejárati idő (EXP) után ne alkalmazza ezt a gyógyszert. A lejárati idő az adott hónap utolsó napjára vonatkozik.

Semmilyen gyógyszert ne dobjon a szennyvízbe vagy a háztartási hulladékba. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez elősegíti a környezet védelmét.

Egyéb információk

Mit tartalmaz az Oxivent?

A készítmény hatóanyaga az oxitropium -bromid. Minden milliliter oldat (ami 18 cseppnek felel meg) 1,5 mg oxitropium -bromidot tartalmaz.
Egyéb összetevők: benzalkonium -klorid (lásd 2. pont), nátrium -edetát, nátrium -klorid, sósav, tisztított víz.

Az Oxivent külleme és a csomagolás leírása

Porlasztóoldat, 20 ml -es sötét üvegpalackban, cseppentővel.

Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.

Az Oxiventről további információk a "Jellemzők összefoglalása" lapon találhatók. 01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE 02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL 03.0 GYÓGYSZERFORMA 04.0 KLINIKAI JELLEMZŐK 04.1 Terápiás javallatok 04.2 Adagolás és alkalmazás 04.3 Ellenjavallatok 04.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések 04.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók 04,7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre tároláshoz 06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomagolás tartalma 06.6 Felhasználási és kezelési utasítások 07.0. A forgalomba hozatali engedély jogosultja 08. AZ ENGEDÉLY ENGEDÉLYEZÉSE, VAGY FELÚJÍTÁSA

01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE

OXIVENT 1,5 MG / ML OLDAT NEBULIZÁCIÓHOZ

02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

1 ml oldat (18 csepp) tartalmaz: hatóanyag: 1,5 mg oxitropium -bromid.

Segédanyagok: Benzalkonium -klorid

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

03.0 GYÓGYSZERFORMA

Porlasztó oldat.

04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK

04.1 Terápiás javallatok

Bronchiális asztma, krónikus obstruktív tüdőbetegség kezelése asztmás komponenssel.

04.2 Adagolás és alkalmazás

Az adagolást az egyéni igényekhez kell igazítani. Hacsak másképp nem írják elő, a következő adagolási séma javasolt: 1,5 mg, ami 18 cseppnek felel meg naponta 2-3 alkalommal.

Mivel a magasabb dózis iránti kérelem további terápia szükségességét jelezheti, nem ajánlott túllépni a jelzett napi adagot.

Az Oxivent 1,5 mg / ml porlasztóoldat előírt adagját sóoldattal 3-4 ml végtérfogatra kell hígítani, és a teljes belégzésig permetezni kell. Az oldatot minden használat előtt el kell készíteni, és a maradványokat el kell távolítani.

Ha a terápia nem vezet jelentős javuláshoz, vagy ha a beteg állapota rosszabbodik, forduljon orvoshoz új kezelési terv meghatározásához. Ha a dyspnoe (légzési nehézség) súlyosbodik, azonnal forduljon orvoshoz.

Szükség esetén az Oxivent más hörgőtágító szerekkel, például szimpatomimetikumokkal együtt adható.

04.3 Ellenjavallatok

A készítmény hatóanyagával vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.

Az Oxivent ellenjavallt olyan betegeknél is, akik túlérzékenyek az atropinra és származékaira.

Zárt szögű glaukóma, prosztata hipertrófia, vizeletvisszatartás, bélelzáródás.

Gyermekkor. Terhesség és szoptatás (lásd 4.6).

04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések

A gyógyszert óvatosan kell alkalmazni koszorúér- és / vagy szívbetegeknél.

A cisztás fibrózisban szenvedő betegek hajlamosabbak lehetnek a gyomor -motilitási zavarokra.

Száraz rhinitisben, keratoconjunctivitis sicca -ban vagy Sjogren -szindrómában szenvedő betegeknél a szemszárazság és a száraz száj- és orrnyálkahártya általában átmeneti súlyosbodása figyelhető meg (lásd 4.8 pont).

A szem szövődményei

Szembetegségek (mydriasis, megnövekedett szemnyomás, keskeny szögű glaukóma, szemfájdalom) elszigetelt esetei voltak, amikor véletlenül az oxitropium-bromid-oldat önmagában vagy béta2-agonistákkal kombinálva került a szembe.

A glaukóma ritka eseteit olyan antikolinerg szereknek tulajdonítják, mint az ipratropium és az oxitropium -bromid, ha megfelelően belélegzik, ezért a beteget meg kell tanítani az Oxivent porlasztóoldat beadásának technikájára.

Az olyan tünetek, mint a szemfájdalom vagy látászavarok, például homályos látás, glóriaképek vagy színes képek, amelyek a kötőhártya hiperémiájához kapcsolódnak, zárt zugú glaukómát jelezhetnek. A glaukómára hajlamos betegeknek védeniük kell a szemet az alkalmazás során. Szembetegségek esetén azonnal csepegtessen miozist, és forduljon szakemberhez.

Az antikolinerg kezelés során megfigyelt, hosszan tartó szájszárazság fogszuvasodással járhat.

Az Oxivent beadását követően azonnali túlérzékenységi reakciók (beleértve csalánkiütés, bőrkiütés, hörgőgörcs, gégeödéma és anafilaxia) is előfordulhatnak (lásd 4.8 pont).

A belélegzett gyógyszerek belégzés okozta hörgőgörcsöt okozhatnak.

04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb interakciók

A béta-adrenergián vagy xantinokon alapuló egyidejű kezelések fokozhatják a gyógyszer hörgőtágító hatását.

Az Oxivent fokozhatja más gyógyszerek antikolinerg hatását.

04.6 Terhesség és szoptatás

Terhesség

Bár állatokon végzett preklinikai vizsgálatok nem mutattak kockázatot, az emberi terhességre vonatkozó biztonsági profil nem ismert. Mivel az állatok szaporodási vizsgálatai nem mindig jósolják meg a válaszreakciót emberben, a gyógyszer alkalmazása terhesség alatt ellenjavallt.

Etetési idő

Mivel nincs adat a gyógyszer anyatejbe jutásáról, az Oxivent alkalmazása ellenjavallt szoptatás alatt.

04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

Az ajánlott adagok alkalmazása mellett nincs ismert hatás, amely befolyásolná a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket.

04.8 Nemkívánatos hatások

Más inhalációs terápiákhoz hasonlóan, beleértve a hörgőtágító gyógyszereket is, köhögésről, helyi irritációról és belégzés okozta hörgőgörcsről számoltak be.

A leggyakrabban észlelt nem légzőszervi mellékhatások a fejfájás, hányinger és a száj, az orrnyálkahártya és a szem kiszáradása voltak.

Más inhalációs antikolinerg szerekhez hasonlóan tachycardia és szívdobogás, szupraventrikuláris tachycardia, pitvarfibrilláció, látási elhelyezkedés zavarai, gasztrointesztinális motilitási zavarok, vizeletvisszatartás, szédülés, impotencia eseteiről számoltak be. húgycsőcsatorna.

Ritka glaukóma eseteket jelentettek (lásd 4.3 pont).

Allergiás reakciókat, köztük bőrkiütést, csalánkiütést, hörgőgörcsöt, gégeödémát és anafilaxiás reakciókat jelentettek.

A forgalomba hozatalt követően fellépő mellékhatások közé tartozik még a dysgeusia, a szomjúság és a gyomor-bélrendszeri reakciók, például glossitis, hányás, hasi fájdalom és székrekedés.

04.9 Túladagolás

Az állatokon végzett toxicitási vizsgálatokban a talált klinikai tüneteket a muszkarin receptorok blokkolása okozza (megnövekedett pulzusszám, könnyezésgátlás, koprosztázis).

A gyógyszerrel összefüggő kóros elváltozásokat nem észlelték.

Férfiaknál nemkívánatos hatások lehetségesek túlzott adagolás esetén, amelyek az adagtól függően a következő sorrendben nyilvánulnak meg: szájszárazság, mydriasis, látászavarok és tachycardia.

Súlyos túladagolás esetén az atropin-szerű anyagokkal való mérgezés esetén biztosított kezelést kell alkalmazni.

05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: antikolinerg gyógyszerek obstruktív légúti szindrómák kezelésére,

ATC kód: R03BB02

Az Oxivent egy kvaterner ammóniumvegyület, amely antikolinerg (paraszimpatolitikus) tulajdonságokkal rendelkezik. A preklinikai vizsgálatokban kimutatták, hogy az oxitropium gátolja a vagális reflexeket, gátolja az acetilkolin, a vagális rendszer neurotranszmitterének hatását. Antikolinerg gyógyszerek, amelyek gátolják az acetilkolin kölcsönhatását a muszkarinreceptorral a hörgő simaizomrost sejteken, gátolják a megnövekedett koncentrációt cGMP (ciklikus guanozin -monofoszfát) a fibrocellában.

Az Oxivent belélegzését követő bronchodilatáció elsősorban helyi, helyspecifikus hatás, nem szisztémás hatás.

A krónikus obstruktív tüdőbetegséggel (krónikus hörghurut és tüdőtágulat) összefüggő hörgőgörcsben szenvedő betegeknél 90 napig tartó, kontrollált klinikai vizsgálatokban a tüdőfunkció jelentős javulása (a FEV1 és a FEF 25-75% -os növekedése 15% vagy több), amely a 1-2 órán át, és a betegek többségénél akár 5-8 órán keresztül is fennmaradt.

Asztmás betegek esetében az Oxivent klinikailag hatékony hörgőtágítást biztosít terápiás előnyökkel mind éjszaka, mind nappal.

A preklinikai és klinikai adatok azt sugallják, hogy az Oxiventnek nincs káros hatása a légutak nyálkahártya -szekréciójára és a nyálkahártya -clearance -re.

Az Oxivent ízét néhány beteg kellemetlennek érezheti.

05.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Az Oxivent nagyon gyorsan felszívódik szájon át belélegezve, és néhány perc múlva éri el a plazma csúcskoncentrációját. A szisztémás biohasznosulás belélegzés esetén az adag körülbelül 12% -a, míg orális adagolás esetén 0,5%.

Az oxitropium -bromid lerakódását leíró paramétereket az intravénás beadás utáni plazmakoncentrációból számítottuk ki.

A plazma oxitropium-bromid gyors, kétfázisú csökkenését figyelték meg, a béta fázis felezési ideje körülbelül 2,5 óra. A hatóanyag teljes clearance -e 2 l / perc, és a teljes clearance megközelítőleg 50% -a vese (1 l / perc).

Az eloszlási térfogat (Vss) 258 l (körülbelül 3,6 l / kg).

A hatóanyag vesén keresztül történő kiválasztása (0-7 óra) az adag 42% -a intravénás beadás után, 5% belélegzés után és 0,3% orális adagolás után.

A szisztémásan biológiailag hozzáférhető gyógyszer és metabolitjai nagy része (80%), 14C aktivitással mérve, radioaktívan jelzett dózis intravénás beadását követően, a vesén keresztül eliminálódik.

Ezzel szemben a radioaktívan jelzett dózis 77% -a, illetve 88% -a, orálisan vagy belélegzéssel, a székletben található.

Sok metabolitot találtak a vizeletben, amelyek közül a fő a hidrolízis termék, az N-etil-norskopin-metobromid.

Az oxitropium alig kötődik a plazmafehérjékhez (7%). A molekula kvaterner ammónium szerkezete miatt nem lép át a vér -agy gáton.

05.3 A preklinikai biztonságossági adatok

Akut toxicitási vizsgálatokat végeztek patkányon legfeljebb 12,84 mg / kg, míg a beagle kutyán 30 mg / kg dózisig, anélkül, hogy a gyógyszernek tulajdonítható változásokat észleltek volna. Tengerimalacokban a maximális dózist 77 mg / kg adagolták. Ezzel az adaggal egyes állatok elpusztultak, azonban nem észleltek semmilyen változást a szervekben és készülékekben, amelyek a hatóanyag hatására utalnak.

Az akut orális toxicitási vizsgálatokban az LD50 érték egerekben és patkányokban 2848 és 4776 mg / kg, újszülött patkányoknál pedig 953 és 1015 mg / kg között van.

A beagle kutyák maximális orális nem halálos dózisa 2000 mg / kg,> 8000 mg / kg nyulaknál és 1000 mg / kg kevert kutyáknál.

A hatóanyag intravénás beadása esetén az LD50-értékek megközelítőleg 26,3-50 mg / kg között vannak egerekben, patkányokban, nyulakban és vegyes kutyákban, míg a maximális nem halálos dózis vegyes kutyákban és a beagle-ban intravénásan adva 30 mg / kg. kg.

A klinikai tüneteket a muszkarin receptorok blokádja okozza.

Az ismételt dózis toxicitását patkányokon, kutyákon és majmokon vizsgálták 4-78 héten keresztül szájon át és intravénásan belélegzett oxitropium -bromid alkalmazásával, legfeljebb 600 mg / kg / nap dózisban.

A talált klinikai tüneteket ebben az esetben is a muszkarin receptorok blokkolása okozza (szívverések gyakoriságának növekedése, könnyezés gátlása, koprosztázis). A gyógyszerrel összefüggő kóros elváltozásokat nem észlelték.

Patkányokon és nyulakon végeztek vizsgálatokat az oxitropium termékenységre és reprodukciós képességre gyakorolt hatásának értékelésére, az oxitropium szájon át vagy belégzéssel történő beadásával. A gyógyszernek tulajdonítható embriotoxikus és teratogén aktivitás nem bizonyított. 600 mg / kg / nap dózis feltűnően anyamotoxikusnak bizonyult.

A III. Szegmensben végzett vizsgálatokban (peri- és postnatális) legfeljebb 100 mg / kg / nap dózist adtak be patkányoknak, anélkül, hogy bizonyítékokat mutattak volna a gyógyszerhez köthető változásokról. Egy további vizsgálatban a 300 mg / kg / nap dózis anyamotoxikusnak bizonyult.

A mutagén vizsgálatok (Ames -teszt, HGPRT -teszt, mikronukleusz -teszt, citogén teszt kínai hörcsögön) kimutatták, hogy az oxitropium -bromidnak nincs mutagén potenciálja.

Egy tengerimalacokon végzett vizsgálatban az oxitropium antigén potenciáljának igazolására kimutatták, hogy az 1% -os vizes oldat nem okoz kontakt dermatitist.

Azok a vizsgálatok, amelyek során a gyógyszert egereknek és patkányoknak a táplálékkal együtt adták, 18, illetve 24 hónapig, 20 mg / kg / nap dózisig, nem mutattak ki semmilyen hatást az oxitropium rákos vagy jóindulatú sejtproliferációjára.