Hatóanyagok: tamszulozin (tamszulozin -hidroklorid)
Pradif 0,4 mg módosított hatóanyag-leadású kemény kapszula
Miért használják a Pradif -et? Mire való?
A Pradif hatóanyaga a tamszulozin, egy szelektív α1A / α1D antagonista gyógyszer, amely csökkenti a prosztata és a húgycső izomfeszültségét. Ez lehetővé teszi a vizelet gyorsabb áthaladását a húgycsövön, megkönnyítve a vizelést.
A Pradif -et férfiaknál a megnövekedett prosztatával (jóindulatú prosztata -hiperplázia) összefüggő alsó húgyúti tünetek kezelésére alkalmazzák. Ezek a rendellenességek közé tartozhatnak a vizeletürítés nehézségei (a fúvóka beszűkülése), a csepegés, a sürgősség és a vizelés gyakoriságának növelése. éjjel-nappal.
Ellenjavallatok Amikor a Pradif -et nem szabad alkalmazni
Ne alkalmazza a Pradif -et
- ha allergiás (túlérzékeny) a tamszulozinra vagy a Pradif egyéb összetevőjére. A túlérzékenység a test lágy szöveteinek (pl. Torok vagy nyelv) hirtelen helyi duzzanata, légzési nehézség és / vagy viszketés és kiütés (angioödéma) formájában jelentkezhet.
- ha súlyos májbetegsége van,
- ha ájul a vérnyomáseséstől pozícióváltáskor (ülve vagy felállva).
Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Mit kell tudnia a Pradif szedése előtt
A Pradif fokozott elővigyázatossággal alkalmazható
- Időszakos orvosi ellenőrzésre van szükség ahhoz, hogy figyelemmel kísérhessék a kezelés alatt álló állapot kialakulását.
- Ritkán ájulás fordulhat elő a Pradif alkalmazásakor, mint más ilyen típusú gyógyszereknél is.A szédülés vagy gyengeség első jeleinél üljön vagy feküdjön le, amíg el nem tűnnek.
- Ha súlyos veseproblémái vannak, tájékoztassa kezelőorvosát.
- Ha szemműtéten esnek át, vagy azt tervezik, hogy elhomályosítja a lencsét (szürkehályog) vagy megnövekszik a szemnyomás (glaukóma). Tájékoztassa szemészét, ha korábban szedte, szedi vagy tervezi szedni a Pradif -et. A szakember ennek megfelelően megteheti a legmegfelelőbb óvintézkedéseket a gyógyszer és az alkalmazott sebészeti technika tekintetében. Kérdezze meg kezelőorvosát, ha el kell halasztania vagy ideiglenesen abba kell hagynia a Pradif -kezelést, mielőtt szemműtétet végezne a lencse homályosodása (szürkehályog) vagy a szemnyomás emelkedése (glaukóma) miatt.
Gyermekek
Ne adja ezt a gyógyszert gyermekeknek vagy 18 év alatti serdülőknek, mivel ebben a populációban nem hatásos.
Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy élelmiszerek módosíthatják a Pradif hatását
A Pradif szedése más gyógyszerekkel
A Pradif együttes alkalmazása más, azonos osztályba tartozó gyógyszerekkel (α1-adrenoceptor antagonisták) nemkívánatos vérnyomáscsökkenést okozhat.
Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét a jelenleg vagy nemrégiben szedett egyéb gyógyszereiről, beleértve a vény nélkül kapható készítményeket is.
A Pradif egyidejű bevétele étellel és itallal
A Pradif -et reggeli vagy a nap első étkezése után kell bevenni
Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:
Terhesség, szoptatás és termékenység
A Pradif nem javallt nőknél.
Rendellenes magömlést (ejakulációs zavarokat) jelentettek a férfiban. Ez azt jelenti, hogy a spermium folyadék nem a húgycsövön keresztül távozik a testből, hanem a hólyagba (retrográd ejakuláció), vagy az ejakulációs térfogat csökken vagy hiányzik (ejakulációs hiba).
A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A Pradif nem bizonyítottan befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket. Mindazonáltal szem előtt kell tartania annak a lehetőségét, hogy szédülés léphet fel, ebben az esetben nem szabad olyan tevékenységeket végeznie, amelyek figyelmet igényelnek.
Adagolás, az alkalmazás módja és ideje Hogyan kell alkalmazni a Pradif -et: Adagolás
A Pradif -et mindig az orvos által elmondottaknak megfelelően szedje. Ha bizonytalan, forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez. A szokásos adag napi 1 kapszula, amelyet reggeli után vagy a nap első étkezése után kell bevenni.
A kapszulát egészben, zúzás vagy rágás nélkül kell lenyelni.
A Pradif -et általában hosszú ideig írják fel. A húgyhólyagra és a vizelésre gyakorolt hatás továbbra is fennáll a Pradif hosszú távú kezelése után.
Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Pradif -et vett be?
Ha az előírtnál több Pradif -et vett be
A túl sok Pradif bevétele a vérnyomás nem kívánt csökkenéséhez és a pulzusszám növekedéséhez vezethet, ami gyengeségérzéssel járhat.Ha túl sok Pradif adagot vett be, azonnal forduljon orvosához.
Ha elfelejtette bevenni a Pradif -et
Ha elfelejtett bevenni egy adag Pradif -et, akkor vegye be a nap folyamán. Ha kihagyott egy napot, folytassa a kapszula szedését a szokásos időben, és soha ne vegyen be kétszeres adagot a kihagyott adag pótlására.
Ha idő előtt abbahagyja a Pradif szedését
Ha a Pradif -kezelést idő előtt abbahagyják, a kezdeti tünetek újra megjelenhetnek. Ezért folytassa a Pradif szedését mindaddig, amíg orvosa azt mondja, még akkor is, ha tünetei már eltűntek. Mindig konzultáljon orvosával, ha úgy gondolja, hogy ezt a terápiát abba kell hagyni.
Ha bármilyen további kérdése van a gyógyszer alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.
Mellékhatások Melyek a Pradif mellékhatásai?
Mint minden gyógyszer, így a Pradif is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.
Gyakori hatások (10 esetből kevesebb, mint 1, 100 esetből több mint 1 (1-10%)):
szédülés, különösen ülve vagy felállva.
Rendellenes magömlés (ejakulációs zavar). Ez a tünet azt jelenti, hogy az ondófolyadék nem a húgycsövön keresztül jön ki a szervezetből, hanem a húgyhólyagba (retrográd ejakuláció), vagy hogy a spermium folyadék térfogata csökken vagy hiányzik (ejakulációs hiba). ártalmatlan.
Nem gyakori hatások (1000-ből több mint 1 esetben, 100-ból kevesebb mint 1 esetben (0,1-1%)):
fejfájás, szívdobogásérzés (a szív a szokásosnál gyakrabban ver, és ez is észrevehető), vérnyomáscsökkenés, például gyors felkelés ülésből vagy fekvésből, gyakran szédüléssel, fülledt vagy orrfolyással (nátha), hasmenéssel, hányingerrel és hányással, székrekedés, gyengeség (aszténia), bőrpír (kiütés), viszketés és csalánkiütés.
Ritka hatások (10 000-ből több mint 1 esetben, 1000-ből kevesebb mint 1 esetben (0,01-0,1%)):
ájulás és a test lágy szöveteinek (pl. a torok és a nyelv) hirtelen lokális duzzanata, légzési nehézség viszketéssel vagy anélkül és bőrpír (kiütés) vagy anélkül, mint gyakran allergiás reakció esetén (angioödéma).
Nagyon ritka hatások (10 000 -ből kevesebb, mint 1 esetben (<0,01%)):
priapizmus (fájdalmas és hosszan tartó akaratlan erekció, amely azonnali orvosi kezelést igényel). Kiütés, gyulladás, hólyagosodás a bőrön és / vagy az ajkak, szemek, száj, orrlyukak vagy nemi szervek nyálkahártyáján (Stevens-Johnson szindróma).
Nem ismert gyakoriságú hatások (a gyakoriság nem becsülhető meg a rendelkezésre álló adatokból):
- homályos látás
- látás károsodás
- orrvérzés (orrvérzés)
- súlyos bőrkiütések (erythema multiforme, exfoliative dermatitis)
- kóros szabálytalan szívritmus (pitvarfibrilláció, aritmia, tachycardia), légzési nehézség (dyspnoe).
- ha szemműtét előtt áll a lencse elhomályosodása (szürkehályog) vagy a megnövekedett szemnyomás (glaukóma) miatt, és már szed vagy nemrég szedett Pradif -et, a pupilla gyengén tágulhat, és a szivárványhártya (a színes kör alakú rész) szem) a műtét során petyhüdtté válhat.
- száraz száj.
Ha bármely mellékhatás súlyossá válik, vagy ha a betegtájékoztatóban felsorolt mellékhatásokon kívül egyéb tünetet észlel, kérjük, értesítse orvosát vagy gyógyszerészét.
Mellékhatások bejelentése
Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa erről kezelőorvosát vagy gyógyszerészét. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik. A mellékhatásokat közvetlenül a hatóság részére is bejelentheti a www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili webhelyen.
Lejárat és megőrzés
Az eredeti csomagolásban tárolandó.
A Pradif gyermekektől elzárva tartandó!
A buborékcsomagoláson és a dobozon feltüntetett lejárati idő (EXP) után (hónap és év) ne alkalmazza a Pradif -et. A lejárati idő a hónap utolsó napjára vonatkozik.
A gyógyszereket nem szabad a szennyvízzel vagy a háztartási hulladékkal együtt megsemmisíteni. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez elősegíti a környezet védelmét.
Összetétel és gyógyszerforma
Mit tartalmaz a Pradif?
A készítmény hatóanyaga a tamsulosin -hidroklorid.
Egyéb összetevők: kapszula tartalma: mikrokristályos cellulóz (E460); metakrilsav-etil-akrilát kopolimer (1: 1); poliszorbát 80 (E433); nátrium -lauril -szulfát; triacetin (E1518); kalcium -sztearát (E470a); talkum (E553b). Kapszulahéj: kemény zselatin; indigókármin (E132); titán -dioxid (E171); sárga vas -oxid (E172); vörös vas -oxid (E172). Nyomdafesték: sellak (E904), propilénglikol (E1520), fekete vas -oxid (E172).
A Pradif külleme és a csomagolás leírása
A Pradif kapszula narancssárga / olívazöld, T0.4 kóddal és logóval ellátva.
A Pradif kapszulákat polipropilén-alumínium buborékcsomagolásba csomagolják, kartondobozban.
A csomagolás 10, 20, 30, 50, 60, 90, 100 vagy 200 kapszulát tartalmaz. Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba
Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.
01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
PRADIF Kemény KAPSZULÁK
02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Minden módosított hatóanyag-leadású kapszula 0,4 mg tamszulozin-hidrokloridot tartalmaz hatóanyagként.
Segédanyagok: a segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
03.0 GYÓGYSZERFORMA
Narancssárga / olívazöld, módosított hatóanyag-leadású kapszula, kemény, T0.4 kóddal és logóval ellátva.
04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK
04.1 Terápiás javallatok
Jóindulatú prosztata -hiperpláziával (BPH) társuló alsó húgyúti traktus tünetei (LUTS).
04.2 Adagolás és alkalmazás
Szájon át történő alkalmazás.
Naponta egy kapszula, amelyet reggeli után vagy a napi első étkezés után kell bevenni.
A kapszulát egészben kell lenyelni, nem szabad összetörni vagy rágni, mivel ez zavarhatja a hatóanyag módosított felszabadulását.
Vesekárosodás esetén nincs szükség az adag módosítására.
Enyhe vagy közepes fokú májelégtelenség esetén nincs szükség az adag módosítására (lásd még 4.3 pont).
Gyermekpopuláció
Nincs indikáció a Pradif speciális alkalmazására gyermekeknél.
A tamsulosin biztonságossága és hatásossága gyermekeknél
04.3 Ellenjavallatok
Túlérzékenység a tamszulozin-hidrokloridra, beleértve a gyógyszer által kiváltott angioödémát vagy bármely segédanyagot; ortosztatikus hipotenzió története; súlyos májelégtelenség.
04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések
Más a1-adrenoceptor-antagonistákhoz hasonlóan, a Pradif-kezelés alatt bizonyos esetekben vérnyomáscsökkenés léphet fel, ami ritkán ájuláshoz vezethet. Az ortosztatikus hipotenzió első jelei (szédülés, gyengeség) esetén a betegnek ülnie vagy feküdnie kell, amíg a tünetek eltűnnek.
A Pradif -kezelés megkezdése előtt a beteget meg kell vizsgálni olyan egyéb állapotok tekintetében, amelyek ugyanazokat a tüneteket okozhatják, mint a jóindulatú prosztata -hiperplázia. A rektális vizsgálatot és szükség esetén a prosztata -specifikus antigén (PSA) meghatározását a kezelés megkezdése előtt, majd azt követően rendszeres időközönként el kell végezni.
A súlyos vesekárosodásban szenvedő betegek (kreatinin clearance kevesebb, mint 10 ml / perc) kezelését óvatosan kell mérlegelni, mivel a gyógyszert nem vizsgálták ezeken az alanyokon.
Intraoperatív floppy írisz szindrómát (IFIS, a kis pupilla szindróma egyik változata) figyeltek meg szürkehályog és glaukóma műtét során néhány, tamsulosin -hidrokloriddal kezelt vagy korábban kezelt betegnél.
Az IFIS növelheti a szövődmények kockázatát a műtét alatt és után.
A tamszulozin-hidroklorid abbahagyása 1-2 héttel a szürkehályog vagy a glaukóma műtét előtt empirikusan hasznosnak tekinthető, azonban a kezelés abbahagyásának előnyeit még nem állapították meg.
Az IFIS -t azoknál a betegeknél is találták, akik a műtét előtt hosszabb ideig abbahagyták a tamszulozin szedését.
Nem javasolt a tamsulosin -hidroklorid -kezelés megkezdése olyan betegeknél, akiknél szürkehályog vagy glaukóma műtétet terveznek.
A műtét előtti értékelés során a szemésznek és a sebészi csoportnak mérlegelnie kell, hogy a szürkehályogra vagy glaukóma műtétre váró beteget kezelik-e vagy tamsulosinnal kezelték-e annak érdekében, hogy a beavatkozás során megfelelő intézkedéseket lehessen tenni az IFIS kezelésére.
A tamszulozin -hidrokloridot nem szabad erős CYP3A4 -inhibitorokkal együtt alkalmazni olyan betegeknél, akiknek gyenge a metabolizáló CYP2D6 -fenotípusa.
A tamszulozin -hidrokloridot óvatosan kell alkalmazni erős és mérsékelt CYP3A4 inhibitorokkal együtt (lásd 4.5 pont).
04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és más interakciók
Interakciós vizsgálatokat csak felnőtteknél végeztek.
Nem észleltek kölcsönhatást, amikor a tamsulosin -hidrokloridot atenolollal, enalaprilral vagy teofillinnel együtt alkalmazták.
A cimetidin egyidejű alkalmazása a plazma tamsulosin szintjének növekedését okozza, míg a furoszemid csökkenti azokat; a tamszulozin plazmakoncentrációja azonban a terápiás tartományon belül van, ezért nincs szükség az adag módosítására.
In vitro A diazepám, propranolol, triklór -metiazid, klormadinon, amitriptilin, diklofenak, glibenklamid, szimvasztatin és warfarin nem változtatják meg a tamsulosin szabad frakcióját az emberi plazmában. A tamszulozin nem módosítja a diazepám, a propranolol, a triklór -metiazid és a klormadinon szabad frakcióját.
A diklofenak és a warfarin azonban növelheti a tamsulosin eliminációs sebességét.
A tamsulosin -hidroklorid és az erős CYP3A4 -inhibitorok egyidejű alkalmazása fokozhatja a tamsulosin -hidroklorid -expozíciót. Egyidejű alkalmazás ketokonazollal (a CYP3A4 ismert erős inhibitora) a tamsulosin -hidroklorid AUC- és Cmax -értékét 2,8, illetve 2,2 -szeresére növelte.
A tamszulozin -hidrokloridot nem szabad erős CYP3A4 -inhibitorokkal együtt alkalmazni olyan betegeknél, akiknek gyenge a metabolizáló CYP2D6 -fenotípusa.
A tamszulozin -hidrokloridot óvatosan kell alkalmazni erős és mérsékelt CYP3A4 inhibitorokkal kombinálva.
A tamszulozin -hidroklorid és a CYP2D6 erős inhibitora, a paroxetin egyidejű alkalmazása a tamszulozin Cmax- és AUC -értékét 1,3, illetve 1,6 -szorosára növelte, de ezek a növekedés nem tekinthető klinikailag relevánsnak.
Más a1-adrenoreceptor-antagonisták egyidejű alkalmazása hipotenzív hatásokhoz vezethet.
04.6 Terhesség és szoptatás
A Pradif nem javallt nőknél.
A tamszulozin-hidrokloriddal végzett rövid és hosszú távú klinikai vizsgálatok során magömlési zavarokat figyeltek meg, az engedélyezést követő vizsgálatokban ejakulációs zavarokról, retrográd ejakulációról és ejakuláció képtelenségről számoltak be.
04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket nem vizsgálták, azonban a betegnek tisztában kell lennie a szédülés lehetőségével.
04.8 Nemkívánatos hatások
* A forgalomba hozatalt követően megfigyelhető
A forgalomba hozatalt követő felügyeleti időszakban a szürkehályog és a glaukóma műtét során megfigyeltek egy, a kis pupilla szindróma egyik változatát, az úgynevezett "Intraoperatív floppy írisz szindrómát" (IFIS), amelyet tamsulosin-kezeléssel társítottak (lásd még 4.4 pont).
A forgalomba hozatalt követő tapasztalatok: A fent felsorolt mellékhatásokon kívül pitvarfibrillációt, aritmiát, tachycardiát és dyspnoét jelentettek a tamsulosin alkalmazásával összefüggésben. Mivel ezek a spontán jelentett események a forgalomba hozatalt követően a világ minden tájáról származnak, a tamszulozin gyakoriságát és azok kiváltó szerepét nem lehet biztosan meghatározni.
A feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezése után jelentkező feltételezett mellékhatások bejelentése fontos, mivel lehetővé teszi a gyógyszer előny / kockázat arányának folyamatos nyomon követését. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a nemzeti bejelentési rendszeren keresztül. "Cím www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Túladagolás
Tünetek
A tamsulosin -hidroklorid túladagolása súlyos hipotenzív hatásokat okozhat.
A túladagolás különböző szintjein súlyos hipotenzív hatásokat figyeltek meg.
Kezelés
A túladagolást követő akut hipotenzió esetén azonnali intézkedéseket kell tenni a kardiovaszkuláris rendszer támogatása érdekében.
A vérnyomás és a pulzus normalizálható, ha a beteg lefekszik.
Ha ez nem elég, térfogatnövelők és szükség esetén érszűkítő gyógyszerek alkalmazhatók. A veseműködést ellenőrizni kell, és általános támogató intézkedéseket kell alkalmazni.
A dialízisnek kevés haszna van, mivel a tamszulozin erősen kötődik a plazmafehérjékhez. Bizonyos intézkedéseket, például hányást, meg lehet tenni a felszívódás megakadályozására.
Nagy dózisok lenyelése esetén a gyomormosás hasznos lehet, és aktív szén és ozmotikus hashajtó, például nátrium -szulfát adható be.
05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: a1 adrenoreceptor antagonista.
ATC kód: G04C A02.
Előkészületek a prosztata -patológiák kizárólagos kezelésére.
A cselekvés mechanizmusa:
A tamsulozin szelektíven és versenyképesen kötődik a posztszinaptikus a1 adrenoreceptorokhoz, különösen az a1A és a1D altípusokhoz. Ellazítja a prosztata és a húgycső simaizmait.
Farmakodinámiás hatások:
pradif növeli a maximális vizeletáramlást. Enyhíti az elzáródást a prosztata és a húgycső simaizmainak ellazításával, ezáltal javítja az ürítési tüneteket.
Javítja a kitöltési tüneteket is, amelyekben a hólyag instabilitása fontos szerepet játszik.
Ezek a töltési és ürítési tünetekre gyakorolt hatások a hosszú távú terápia során is fennmaradnak. A műtét vagy a katéterezés szükségessége jelentősen késik.
Az A1-adrenoceptor antagonisták csökkenthetik a vérnyomást a perifériás ellenállás csökkentésével. A Pradif -tel végzett klinikai vizsgálatok során nem észleltek klinikailag jelentős vérnyomáscsökkenést.
Gyermekpopuláció
Kettős vak, randomizált, placebo-kontrollos, dózistartomány-vizsgálatot végeztek neuropátiás hólyagos gyermekeknél. Összesen 161 (2-16 éves) gyermeket randomizáltak és kezelték a 3-as tamsulosin dózissal (alacsony [0,001-0,002 mg / kg], közepes [0,002-0,004 mg / kg] és magas [0,004 0,008 mg / kg]), vagy placebóval. Az elsődleges végpont azoknak a betegeknek a száma volt, akiknek eltűnési pontja detrusornyomás (detrusor szivárgási pont nyomása, LPP) a hidronephrosis és a hidroureter stabilizálódásáig, valamint a katéterezés során kapott vizeletmennyiség változásáig és a katéterezés során a vizelet szivárgásainak számában bekövetkezett változásig csökkent, amint azt a katéterezési naplók rögzítik. Nem volt szignifikáns különbség a placebo -csoport és a 3 tamsulosin -csoport bármelyike között sem az elsődleges, sem a másodlagos végpontok tekintetében.
05.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Abszorpció
A tamszulozin -hidroklorid felszívódik a bélből, és szinte teljesen biológiailag hozzáférhető.
A tamszulozin -hidroklorid felszívódását csökkenti az étkezéshez közeli bevétel.
Egységes felszívódás érhető el, ha a beteg mindig ugyanazt az étkezést követően veszi be a Pradif -et.
A tamszulozin lineáris kinetikával rendelkezik.
A Pradif egyszeri adagja ételt követően a tamszulozin plazmaszintje körülbelül 6 óra alatt éri el a csúcsot, és egyensúlyi állapotban, amely 5 napos kezelés után érhető el, a Cmax körülbelül 2/3 -kal magasabb, mint az egyszeri adag után.
Ezt idős betegeknél észlelték, és ésszerű elvárni ugyanezt a fiatalabb betegeknél is.
Jelentős egyéni eltérések mutatkoznak a plazmaszintben mind az egyszeri, mind az ismételt adagolást követően.
terjesztés
Emberben a tamsulosin körülbelül 99% -ban kötődik a plazmafehérjékhez, az eloszlási térfogat alacsony (körülbelül 0,2 l / kg).
Biotranszformáció
A tamszulozin gyenge első passzív hatást fejt ki, mivel lassan metabolizálódik.
A tamszulozin főként változatlan hatóanyag formájában van jelen a plazmában.
A májban metabolizálódik.
Patkányokban gyakorlatilag nem észleltek tamsulosin által okozott mikroszomális májenzimrendszert.
Az in vitro eredmények azt sugallják, hogy a CYP3A4 és a CYP2D6 is részt vesz az anyagcserében, és lehetséges, hogy kismértékben hozzájárul a tamsulosin -hidroklorid más CYP izoenzimek általi metabolizmusához. A CYP3A4 és CYP2D6 gyógyszereket metabolizáló enzimek gátlása a tamsulosin -hidroklorid expozíció fokozódásához vezethet (lásd 4.4 és 4.5 pont).
A metabolitok egyike sem aktívabb, mint az eredeti termék.
Kiküszöbölés
A tamszulozin és metabolitjai elsősorban a vizelettel ürülnek ki, és az adag körülbelül 9% -a változatlan hatóanyag formájában.
A Pradif egyszeri adagja után táplált és egyensúlyi állapotban az eliminációs felezési idő 10, illetve 13 óra volt.
05.3 A preklinikai biztonságossági adatok
Egyszeri és ismételt dózisú toxicitási vizsgálatokat végeztek egereken, patkányokon és kutyákon. Szaporodási vizsgálatokat patkányokon, karcinogenitási vizsgálatokat egereken és patkányokon, valamint genotoxicitási vizsgálatokat is figyelembe vettek. in vivo és in vitro.
A tamszulozin nagyobb dózisaival megállapított általános toxikológiai profil összhangban van az a1 adrenoceptor antagonista gyógyszerek ismert farmakológiai aktivitásával.
Kutyáknál nagyon nagy dózisok esetén megváltozik az elektrokardiogram, ez a válasz nem tekinthető klinikailag relevánsnak.
A tamszulozin nem mutatott releváns genotoxikus tulajdonságokat.
"Patkányok és nőstény egerek tőgyében a proliferációs változások gyakoribb előfordulásáról számoltak be. Ezeket a megállapításokat, amelyeket valószínűleg a hiperprolaktinémia közvetít, és csak nagy dózisokban fordulnak elő, irrelevánsnak tekintik."
06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK
06.1 Segédanyagok
A kapszula tartalma:
mikrokristályos cellulóz E460, metakrilsav -etil -akrilát kopolimer (1: 1), poliszorbát 80 E433, nátrium -lauril -szulfát, triacetin E1518, kalcium -sztearát E470a, talkum E553b.
Kapszula:
keményzselatin, indigókármin E132, titán -dioxid E171, sárga vas -oxid E172, vörös vas -oxid E172.
Nyomtató tinta:
sellak E904, propilénglikol E1520, fekete vas -oxid E172.
06.2 Inkompatibilitás
Nem releváns.
06.3 Érvényességi idő
4 év.
06.4 Különleges tárolási előírások
Az eredeti csomagolásban tárolandó.
06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomag tartalma
Polipropilén - alumínium buborékcsomagolás 10 kapszulában, 10, 20, 30, 50, 60, 90, 100 és 200 kapszulát tartalmazó kartondobozban.
PVC / PVDC - 5 kapszula alumínium buborékcsomagolás, 50 kapszula dobozban.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
06.6 Használati utasítás
Nincsenek speciális utasítások.
07.0 FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY
Boehringer Ingelheim International GmbH - Binger Strasse 173 - D 55216 Ingelheim am Rhein - Németország
Olaszország képviselője
Boehringer Ingelheim Italia S.p.A. - Via Lorenzini, 8 - 20139 Milánó
08.0 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
20 kapszula doboz: A.I.C. 030106013
30 kapszula csomag: A.I.C. 030106025
09.0 Az első forgalomba hozatali engedély kiadásának időpontja
1996. szeptember 27. és 2006. július 12.
10.0 A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA
10.06.2014.