Doxazosin

Általánosság

Javallatok

A doxazozin egy 1 -es típusú alfa -blokkoló, versenyképes és szelektív adrenerg receptor antagonista, amelyet a jóindulatú prosztata hiperplázia tüneteinek kezelésére használnak.

2000 -ben egyes tanulmányok kimutatták, hogy a doxazozin nem volt túl hatékony az artériás magas vérnyomás kezelésében, mint az azonos család más alfa -blokkolói, és hogy egy egyszerű vízhajtónak ugyanolyan hatása lehet a vérnyomás csökkentésére. Emiatt csökkent az érdeklődés az alkalmazás iránt, bár a legújabb tanulmányok új jelentőséget tulajdonítottak ennek a gyógyszernek a jóindulatú prosztata hiperplázia és a merevedési zavar tüneteinek kezelésében.

A cselekvés mechanizmusa

A doxazozin hatásmechanizmusa a posztszinaptikus alfa1A adrenerg receptorokhoz (amelyek szinte az összes simaizmot beidegzik) való kötődésből áll, szelektív és versenyképes módon; az eredmény a simaizmok ellazulása, mind a prosztata, mind a húgycső.

A prosztata és a húgycső simaizmainak ellazulása a vizeletáram maximális sebességének növekedését és az elzáródás jelentős csökkenését eredményezi.

Mellékhatások

A simaizmok doxazozin által történő ellazítása azonban meglehetősen gyakori nemkívánatos hatást is magában foglal, amely a vérnyomás csökkenése, az erek túlzott ellazulása és a perifériás ellenállás csökkenése miatt. Ez a mellékhatás problémát jelenthet a betegeknél akik már hipotenzióban szenvednek, amelyben a doxazozin vérnyomáscsökkentő hatása szédülést és ájulást okozhat. Ha a beteg a gyógyszer beadása után elájul, ajánlatos lefektetni a vérkeringés elősegítése érdekében, és szükség esetén orvosi segítséget kérni. A doxazozin alkalmazása klinikailag szignifikáns vérnyomáscsökkenést okoz minden egyénben, amely a bevétel időpontját követően 24 órán keresztül folytatódik; a vérnyomáscsökkenéssel kapcsolatos tünetek megnyilvánulása a beteg egyéni válaszától és vérnyomásától függ szokásos; ortosztatikus mellékhatások fordulhatnak elő a kezelés kezdetén sok egyénnél.

Történelem és regisztrált specialitások

A doxazozint az amerikai Pfizer gyógyszergyártó cég fejlesztette ki, és Cardura és Carduran bejegyzett név alatt forgalmazták. 2005 februárjában az Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatal (FDA) jóváhagyta a Cardura XL bejegyzett név alatt nyújtott kiterjesztett doxazozin piacra dobását.

Olaszországban a doxazozint Cardura bejegyzett név alatt vagy generikus gyógyszerként forgalmazzák különböző neveken, például Benur és Doxazosin. Más országokban más nevek alatt is megtalálható, például Dosin vagy Duracin, amelyek a gyógyszert gyártó vállalattól függenek.

Kisebb részesedések

Ellentétben az alfa-adrenerg receptorok nem szelektív alfa-gátlóival, amelyek toleranciát okozhatnak a hosszú távú kezelésben, a doxazozin nem okoz tolerancia jelenséget a hosszú távú kezelés során; a doxazozin alkalmazása csak ritkán okozhat enyhe tachycardiát. Más klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy a doxazozinnal való hosszú távú kezelés kismértékben csökkentheti az összkoleszterin és az LDL frakció plazmakoncentrációját, de ezen eredmények klinikai jelentősége továbbra is fennáll. Ugyanebben a klinikai vizsgálatban kimutatták, hogy a doxazozin -kezelés növelheti a betegek inzulinérzékenységét, és ezáltal a glükóz metabolizmusának megváltozását idézheti elő.

Farmakokinetika és farmakodinamika

A doxazozin felezési ideje meglehetősen hosszú, 16 és 30 óra között változik, és ez a cselekvési intervallum teszi alkalmassá a gyógyszert egyetlen napi adagolásra. A doxazozin maximális plazmakoncentrációja az alkalmazás után 2 órával érhető el. A gyógyszer biohasznosulása a véráramban körülbelül 63%.

A doxazozint a véráramban szállítják plazmafehérjékhez kötődve; valójában a plazmafehérjékhez kötődő gyógyszer eléri a teljes koncentráció körülbelül 98% -át. A doxazozin elsősorban a májban metabolizálódik, és döntően, körülbelül 65%-ban eliminálódik a széklettel.

Adagolás és alkalmazás módja

Az artériás hipertónia kezelésében a doxazozin ajánlott adagja kezdő adagként 1 mg / nap, amelyet egyetlen adagban kell bevenni. A fenntartó dózis viszont 1 és 16 mg / nap között változik, a beteg szükségleteitől és a betegség súlyosságától függően.
A jóindulatú prosztata hiperplázia tüneteinek kezelésében a doxazozin ajánlott kezdő adagja 1 mg / nap, amelyet naponta egyszer kell bevenni, ha normál tablettát használ, és 4 mg / nap, mindig egyetlen adagban "Napi egyszeri adagolás, ha retardált tablettákat alkalmaznak. A doxazozin ajánlott adagja a terápia fenntartásához 1-8 mg / nap, naponta egyszer, normál tabletták esetén; retard tabletták esetén az ajánlott adag 4-8 mg / nap, naponta egyszer Az adag módosítása a beteg tüneteinek súlyosságától és hatására gyakorolt ​​egyéni érzékenységétől függ. Ha át kell váltani a normál tabletták használatáról a retard tabletták használatára, akkor ajánlott a legalacsonyabb dózissal (azaz 4 mg / nap doxazozinnal) kezdeni, függetlenül a normál tablettákkal alkalmazott dózistól. A doxazozin tabletta cseréje esetén is ajánlott, hogy ne vegye be az utolsó esti adagot normál tablettákban.Abban az esetben, ha a megszakítást többnapos, retard tablettával történő kezeléssel megszakítják, ajánlatos az alacsonyabb adaggal újrakezdeni a kezelést. azaz 4 mg / nap.
Májelégtelenségben szenvedő betegeknél szükség van a doxazozin adagjának módosítására; ha elég súlyos májelégtelenség, a retard tabletta nem ajánlott.
Az adag módosítását a doxazozinra adott egyéni válasz alapján kell elvégezni; következésképpen a beteg vérnyomását függőleges helyzetben kell mérni, három különböző mérés alapján: az első 2 órával a doxazozin beadása után, a második 6 órával a gyógyszer beadása után, a harmadik 24 órával később.

Doxazosin: ellenjavallatok és mellékhatások "