A COLVER ® egy karvedilolon alapuló gyógyszer
TERÁPIAI CSOPORT: Béta-blokkolók
Javallatok COLVER ® Carvedilol
A COLVER ® az esszenciális artériás hipertónia és az angina pectoris kezelésére javallt.
A COLVER ® vérnyomáscsökkentő hatását fokozhatja a vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel, például diuretikumokkal való kombináció.
Hatásmechanizmus COLVER ® Carvedilol
A COLVER ® -ben szájon át szedett karvedilol nagyon gyorsan felszívódik emésztőrendszeri szinten, és a maximális plazmakoncentrációt már egy órával a bevétel után eléri. A jó felszívódási profil ellenére ennek a hatóanyagnak a biohasznosulása soha nem haladja meg a teljes bevitt dózis 25% -át, tekintettel az első lépcsőzetes metabolizmus nagyon nyilvánvaló jelenlétére.
Lipofil jellege miatt a gyógyszer a véráramban lévő plazmafehérjékhez kötődik, amelyek transzporterként működnek.
A karvedilol nem szelektív béta-blokkolóként működik. A fontos vérnyomáscsökkentő hatás valójában az alfa -1 -adrenerg receptorokon kifejtett gátló hatásnak is köszönhető, amely a kis erek (a perifériás értágulatért felelős) simaizomrost -sejtjeinek felületén fejeződik ki; ezenkívül a karvedilol béta -blokkoló hatást fejt ki a szív adrenerg receptorokon, ami szükséges a szív munkájának csökkentéséhez a kamrai pre- és post -terhelés modulálása révén.
A tanulmányok a karvedilolnak antioxidáns hatást is tulajdonítanak, amely az oxigén szabad gyökök méregtelenítésén keresztül fejti ki hatását, és valószínűleg szerepet játszik az erek védelmében.
A béta-blokkoló rokonaihoz képest lényegesen hosszabb felezési idő (6/10 óra) után a hatóanyag elsősorban a széklettel ürül ki, a máj glükurokonjugációját követően.
Az elvégzett vizsgálatok és a klinikai hatékonyság
COPERNICUS -TANULMÁNY: A "CARVEDILOL HASZNÁLATA" SZÍVBETEGSÉGBEN
Keringés. 2002, október 22., 106: 2194-9.
A karvedilol hatása a súlyos krónikus szívelégtelenségben szenvedő betegek morbiditására: a karvedilol prospektív randomizált kumulatív túlélési (COPERNICUS) vizsgálat eredményei.
Packer M, Fowler MB, Roecker EB, Coats AJ, Katus HA, Krum H, Mohacsi P, Rouleau JL, Tendera M, Staiger C, Holcslaw TL, Amann-Zalan I, DeMets DL; Carvedilol Prospective Randomized Cumulative Survival (COPERNICUS) vizsgálócsoport.
Ez a fontos tanulmány, amelyet körülbelül 2300 betegen végeztek, kimutatta, hogy a karvedilol enyhe vagy közepesen súlyos szívelégtelenségben szenvedő betegeknél történő alkalmazása a kontrollhoz képest 27% -kal csökkentheti a kardiovaszkuláris eseményekkel összefüggő halálozás és kórházi kezelés kockázatát. Szívelégtelenség esetén 31%. Ezek az adatok azt mutatják, hogy a karvedilol védőhatást gyakorolhat a szív egészségére, gátolva a szívelégtelenség súlyosbodását.
2. A CARVEDILOL ANTIOXIDÁNS HATÁSAI
J Hypertens. 2007 ápr .; 25: 731-41.
A karvedilol antioxidáns hatása szív- és érrendszeri betegségekben.
Dandona P, Ghanim H, Brooks DP.
A szív- és érrendszeri betegségek kezelésében használt kardioselektív béta -blokkolókkal ellentétben a karvedilol erős antioxidáns hatású. A legújabb tanulmányok azt mutatják, hogy ez az aktív hatóanyag hogyan tud beavatkozni mind az oxigén szabad gyökök méregtelenítésébe, mind e reaktív fajok termelésének visszaszorításába, garantálva a beteg klinikai állapotának javulását.
3. CARVEDILOL METABOLIC SYNDROME -ban
Int Heart J. 2006 május; 47: 421-30.
A karvedilol hatása a metabolikus paraméterekre metabolikus szindrómában szenvedő betegeknél.
Uzunlulu M, Oguz A, Yorulmaz E.
A karvedilol számos anyagcsereútban való közvetlen részvétele arra késztette a kutatókat, hogy tanulmányozzák ennek a hatóanyagnak a hatásait metabolikus szindrómás betegeknél. Az adatok némiképpen biztatóak, kimutatták, hogy - más béta -blokkolókkal ellentétben - a karvedilol beadása vérnyomáscsökkenést okozhat, miközben megtartja a biokémiai és anyagcsere -paramétereket, ezáltal csökkentve a kardiovaszkuláris kockázatot.
Használati módszer és adagolás
COLVER ® 6,25 / 25 mg karvedilol tabletta: a magas vérnyomás standard kezelése 12,5 mg karvedilol beadását foglalja magában az első két napban, majd a napi 25 mg -os fenntartó dózist egyetlen adagban. Csökkent terápiás válasz esetén lehetőség van az adag növelésére legfeljebb 50 mg, esetleg két különböző napi adagban bevéve; vagy a COLVER ® kombinálható más típusú vérnyomáscsökkentő gyógyszerrel.
Ugyanezt a terápiás protokollt kell alkalmazni az angina pectoris kezelésére is, míg szívelégtelenség esetén célszerű az adagot a betegség súlyossága alapján megfogalmazni.
Az adagolás módosítása, pontosabban a dózis csökkentése tanácsos azoknál a betegeknél, akiknek digitálisz-, diuretikum- és ACE -gátló kezelést kapnak, hogy ezt követően biztosítsák az adag növelését a megfigyelt terápiás hatások alapján, de mindenképpen legfeljebb két hétig ( a hatások maximalizálásához szükséges időintervallum).
MINDEN ESETBEN, Mielőtt bevenné a COLVER ® Carvedilolt - SZÜKSÉGES AZ ORVOS ELŐÍRÁSA ÉS ELLENŐRZÉSE.
Figyelmeztetések COLVER ® Carvedilol
A karvedilol mellékhatásainak minimalizálásához szükséges figyelmeztetések és óvintézkedések többszörösek, és ezeket a hatóanyagokat érintő számos biológiai reakció indokolja.
Például a cukorbetegeknek, akik hipoglikémiás terápiát kapnak, folyamatosan figyelemmel kell kísérniük a glikémiás szintet, hogy a karvedilol glükóz -anyagcserére gyakorolt hatása ne okozza a glikémiás dekompenzációt, míg az iszkémiás szívbetegségben, érrendszeri betegségben, szívelégtelenségben szenvedő betegeknek még a kezelés alatt is figyelemmel kell kísérniük a vesefunkciót. paramétereket a veseelégtelenség kockázatának csökkentése érdekében.
Hörgőgörcsös és légzési nehézségben szenvedő betegeknél a karvedilol -terápia során orvosnak ellenőriznie kell a szellőzőkapacitást. Ezen funkciók romlása esetén a terápiát fel kell függeszteni az alkalmazott adag fokozatos csökkentésének szakaszán keresztül.
Sebészeti beavatkozások esetén célszerű időben értesíteni az aneszteziológust, hogy elkerüljék a kifejezett negatív inotróp aktivitással rendelkező érzéstelenítők használatát, és ezáltal csökkentsék a mellékhatásokat, például a súlyos bradycardiát és a hipotenziót.
Túlérzékeny betegeknél a karvedilol, mint minden más béta-blokkoló, fokozhatja az allergénekkel szembeni szenzibilizációs jelenségeket, és ennek következtében fennáll az anafilaxiás reakciók kockázata.
A feokromocitóma, a Prinzmetal -angina és más különleges kóros állapotok a karvedilol mellékhatásainak fokozódásához vezethetnek.
Néhány mellékhatás, például fejfájás és szédülés jelenléte csökkentheti a beteg normális észlelési képességeit, veszélyessé téve a gépek használatát és az autók vezetését.
TERHESSÉG ÉS SZOPTATÁS
Bár a szakirodalomban nincsenek tanulmányok a karvedilol terhesség alatti alkalmazásával kapcsolatban, a COLVER ® alkalmazásával összefüggő hemodinamikai (csökkent placenta perfúzió) és metabolikus (hipoglikémia) hatások károsíthatják a magzatot és veszélyeztethetik annak normális növekedését. Továbbá, tekintettel a hatóanyag jelenlétére az anyatejben, nem ajánlott ezt a gyógyszert szedni mind terhesség, mind szoptatás alatt.
Interakciók
A karvedilol, mivel fontos vérnyomáscsökkentő hatása van, könnyen kölcsönhatásba léphet más, vérnyomáscsökkentő hatású gyógyszerekkel, például vízhajtókkal vagy kalcium -antagonistákkal, ezáltal fokozva ezt az aktivitást. Ebben az esetben ajánlatos módosítani az adagolást az optimális hatás elérése érdekében. terápiás hatékonyságot és minimálisra csökkenti a mellékhatások megjelenését.
Digoxin -kezelésben részesülő szívelégtelenségben szenvedő betegeknél a karvedilol egyidejű alkalmazása megnövelheti a plazma digoxin -koncentrációját, ami a digoxin -szint monitorozását teszi szükségessé.
Továbbá, tekintettel a hipoglikémia jellegzetes tüneteinek elfedő hatására, szükségessé válhat az alkalmazott hipoglikémiás szerek adagjának módosítása.
A rifampicin és a vegyes funkciójú oxidáz inhibitorok egyidejű alkalmazása a karvedilol plazmaszintjének növekedését eredményezheti, előre nem látható biológiai hatásokkal.
A karvedilol végül kölcsönhatásba léphet negatív inotróp aktivitású érzéstelenítőkkel, fokozva hatásukat és növelve a beteg egészségügyi kockázatát.
Ellenjavallatok COLVER ® Carvedilol
A COLVER ® ellenjavallt súlyos vagy nem megfelelően kezelt szívelégtelenség, hörgőgörcsös bronchopneumopathia, májfunkciós rendellenességek, asztma, kardiogén sokk, súlyos bradycardia, fokozott hipotenzió és az egyik összetevőjével szembeni túlérzékenység esetén.
Nemkívánatos hatások - mellékhatások
A COLVER ® esetében leírt nemkívánatos hatások általában átmeneti jellegűek és klinikailag nem relevánsak. A leggyakoribb mellékhatások közül a következőket lehet leírni: szédülés, bradycardia, ödéma, hányinger, hasmenés, hányás, látásváltozások, fejfájás és hiperglikémia.
Hajlamos betegeknél asztma, dyspnoe, hypercholesterinaemia, thrombocytopenia, hangulatváltozások, csökkent szívműködés és bőrreakciók kialakulását is észlelték.
A leírt számos mellékhatás ellenére csak néhány esetben volt szükség a kezelés abbahagyására.
jegyzet
A COLVER ® csak orvosi rendelvényre adható el.
A COLVER ® alkalmazása sportolókban terápiás igény hiányában a stresszre adott fiziológiai válasz és a kapcsolódó tünetek (végtagok remegése, vérnyomás -emelkedés, érzelmi feszültség stb.) Csökkentésére DOPANTE -gyakorlatot jelent. .
A COLVER ® Carvedilolra vonatkozó, ezen az oldalon közzétett információk elavultak vagy hiányosak lehetnek. Ezen információk helyes használatához tekintse meg a Jogi nyilatkozat és a hasznos információk oldalt.
