Hatóanyagok: Olmesartan medoxomil
OLPRESS 10 mg, 20 mg, 40 mg filmtabletta
Miért használják az Olpress -t? Mire való?
Az Olpress az angiotenzin II receptor antagonistáknak nevezett gyógyszerek csoportjába tartozik, amelyek az erek felszabadításával csökkentik a vérnyomást.
Az Olpress -t magas vérnyomás (más néven "magas vérnyomás") kezelésére használják. A magas vérnyomás károsíthatja az olyan szervek vérereit, mint a szív, a vese, az agy és a szem. Bizonyos esetekben ez szívrohamhoz, szív- vagy veseelégtelenséghez, stroke -hoz vagy vaksághoz vezethet. Általában a magas vérnyomásnak nincs tünete Fontos, hogy ellenőrizze a vérnyomását a károsodás megelőzése érdekében.
A magas vérnyomást olyan gyógyszerekkel lehet szabályozni, mint az Olpress tabletta. Orvosa valószínűleg azt is javasolta, hogy végezzen életmódbeli változtatásokat a vérnyomás csökkentése érdekében (például fogyjon le, dohányozzon, csökkentse az alkoholfogyasztást és csökkentse az étrendi sóbevitelt). Orvosa azt is tanácsolta, hogy rendszeresen gyakoroljon, például sétáljon vagy ússzon. Fontos, hogy kövesse orvosa ezeket a tanácsokat.
Ellenjavallatok Mikor nem szabad az Olpress -t használni
Ne szedje az Olpress -t
- ha allergiás az olmezartán -medoxomilra vagy a gyógyszer (6. pontban felsorolt) egyéb összetevőjére.
- ha több mint három hónapja terhes. (Az Olpress -t a terhesség korai szakaszában is a legjobb elkerülni - lásd a "Terhesség" részt).
- - ha a bőr és a szemek sárgulása (sárgaság) vagy az epe epehólyagból való kiáramlásának megváltozása (epeutak, például kövek) szenved.
- ha cukorbeteg vagy vesefunkciója van, és aliszkiren tartalmú vérnyomáscsökkentő gyógyszert kap.
Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Mit kell tudnia az Olpress szedése előtt?
Az Olpress szedése előtt beszéljen kezelőorvosával.
Forduljon orvosához, ha az alábbi, magas vérnyomás kezelésére szolgáló gyógyszerek bármelyikét szedi:
- "ACE-gátló" (pl. enalapril, lizinopril, ramipril), különösen akkor, ha cukorbetegséggel összefüggő veseproblémái vannak.
- aliszkiren
Orvosa rendszeres időközönként ellenőrizheti veseműködését, vérnyomását és az elektrolitok (például kálium) mennyiségét a vérében.
Lásd még a "Ne szedje az Olpress -t" pontban szereplő információkat.
Forduljon orvosához, ha az alábbi egészségügyi problémák bármelyike is fennáll Önnél:
- Veseproblémák.
- Májbetegség.
- Szívelégtelenség vagy a szívbillentyűk vagy a szívizom problémái.
- Súlyos hányás, hasmenés, nagy dózisú diuretikumokkal történő kezelés vagy alacsony sótartalmú étrend.
- Megnövekedett káliumszint a vérben.
- Problémák a mellékvesékkel.
Előfordulhat, hogy orvosa gyakrabban szeretné látni Önt, és elrendelne néhány tesztet, ha a korábbi állapotok bármelyike fennáll Önnél.
Tájékoztassa kezelőorvosát, ha súlyos és hosszan tartó hasmenést tapasztal, jelentős súlycsökkenéssel. Kezelőorvosa értékeli a tüneteit, és eldönti, hogy folytatja -e ezt a vérnyomáscsökkentő kezelést.
Mint minden vérnyomáscsökkentő gyógyszer esetében, a szív- vagy agyi keringési rendellenességekben szenvedő betegek túlzott vérnyomáscsökkenése szívrohamhoz vagy szélütéshez vezethet. Kezelőorvosa ezután gondosan ellenőrizni fogja a vérnyomását.
Tájékoztassa kezelőorvosát, ha úgy gondolja, hogy terhes (vagy fennáll a terhesség lehetősége). Az Olpress nem ajánlott a terhesség korai szakaszában, és nem szedhető, ha több mint három hónapos terhes, mivel súlyos károkat okozhat a babának, ha ebben a szakaszban használja (lásd a "terhesség" részt).
Gyermekek és serdülők
Az Olpress nem ajánlott gyermekeknek és 18 év alatti serdülőknek.
Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy ételek módosíthatják az Olpress hatását
Egyéb gyógyszerek és az Olpress
Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét a jelenleg vagy nemrégiben szedett, valamint szedni tervezett gyógyszereiről.
- Más vérnyomáscsökkentő gyógyszerek fokozhatják az Olpress hatását. Előfordulhat, hogy kezelőorvosának módosítania kell az adagot, és / vagy egyéb óvintézkedéseket kell tennie. "Figyelmeztetések és óvintézkedések")
- Kálium -kiegészítők, káliumot tartalmazó sópótlók, vízhajtók vagy heparin (a vér hígítására). Ezeknek a gyógyszereknek az Olpress -szal együtt történő alkalmazása növelheti a vér káliumszintjét.
- A lítium (a hangulatingadozások és bizonyos depressziótípusok kezelésére használt gyógyszer) az Olpress -szel együtt alkalmazva fokozhatja a lítium toxicitását. Ha lítiumot kell szednie, orvosa meg fogja mérni a lítium vérszintjét.
- A nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok, fájdalom, duzzanat és a gyulladás egyéb tüneteinek, köztük az ízületi gyulladás csökkentésére használt gyógyszerek) az Olpress-szal együtt alkalmazva növelhetik a veseelégtelenség kockázatát, és az NSAID-ok csökkenthetik az Olpress hatékonyságát.
- Colesevelam -hidroklorid, a vér koleszterinszintjét csökkentő gyógyszer, amely csökkentheti az Olpress hatását. Orvosa azt tanácsolhatja, hogy legalább 4 órával a koleszevelam -hidroklorid előtt vegye be az Olpress -t
- Egyes antacidok (emésztési zavarok kezelésére) enyhén csökkenthetik az Olpress hatékonyságát.
Idősebb emberek
Ha Ön 65 évesnél idősebb, és kezelőorvosa úgy dönt, hogy napi 40 mg -ra emeli az olmezartán adagját, orvosának rendszeresen ellenőriznie kell vérnyomását, nehogy túl alacsony legyen.
Fekete betegek
Más hasonló gyógyszerekhez hasonlóan az Olpress vérnyomáscsökkentő hatása némileg csökken a fekete bőrű betegeknél.
Az Olpress egyidejű bevétele étellel és itallal
Az Olpress teli vagy üres gyomorral is bevehető.
Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:
Terhesség
Tájékoztassa kezelőorvosát, ha úgy gondolja, hogy terhes (vagy fennáll a terhesség lehetősége). Kezelőorvosa általában azt tanácsolja, hogy hagyja abba az Olpress szedését, mielőtt teherbe esne, vagy amint megtudja, hogy terhes, és azt tanácsolja, hogy az Olpress helyett más gyógyszert vegyen be. Az Olpress egyáltalán nem ajánlott. Terhesség korai szakaszában, és nem szabad akkor szedje, ha több mint három hónapos terhes, mivel a terhesség harmadik hónapja után súlyos károsodást okozhat gyermekének.
Etetési idő
Tájékoztassa kezelőorvosát, ha szoptat, vagy szoptatni készül. Az Olpress nem ajánlott szoptató nőknek, és kezelőorvosa más kezelést is választhat Önnek, ha szoptatni szeretne, különösen, ha gyermeke csak most született vagy koraszülött. mielőtt bármilyen gyógyszert elkezdene szedni, forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez.
A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A magas vérnyomás kezelése alatt álmosságot vagy szédülést érezhet. Ha ez megtörténik, ne vezessen gépjárművet és ne kezeljen gépeket, amíg a tünetek el nem tűnnek. Kérjen tanácsot orvosától.
Az Olpress laktózt tartalmaz
Ez a gyógyszer laktózt (egyfajta cukrot) tartalmaz. Ha kezelőorvosa korábban már figyelmeztette Önt, hogy bizonyos cukrokra érzékeny, keresse fel orvosát, mielőtt elkezdi szedni ezt a gyógyszert.
Adagolás, alkalmazás és idő Az Olpress alkalmazásának módja: Adagolás
Ezt a gyógyszert mindig az orvos által elmondottaknak megfelelően szedje. Ha kétségei vannak, forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez.
Az ajánlott kezdő adag naponta egyszer egy 10 mg -os tabletta. Ha azonban a vérnyomása nem szabályozható, orvosa dönthet úgy, hogy napi egyszeri 20 vagy 40 mg -ra emeli az adagot, vagy más gyógyszereket is felírhat. Enyhe vagy közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél az adag nem haladhatja meg a napi egyszeri 20 mg -ot.
A tablettákat teljes vagy üres gyomorban is be lehet venni. A tablettákat elegendő mennyiségű vízzel (például egy pohárral) kell lenyelni. Ha lehetséges, vegye be napi adagját minden nap ugyanabban az időben, például reggelivel.
Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Olpress -t vett be?
Ha az előírtnál több Olpress -t vett be
Ha az előírtnál több tablettát vett be, vagy ha egy gyermek véletlenül lenyelte, azonnal menjen orvosához vagy a legközelebbi sürgősségi osztályhoz, és vigye magával a gyógyszercsomagot.
Ha elfelejtette bevenni az Olpress -t
Ha elfelejtett bevenni egy adagot, csak másnap vegye be a szokásos adagot. Ne vegyen be kétszeres adagot a kihagyott tabletta pótlására.
Ha idő előtt abbahagyja az Olpress szedését
Fontos, hogy folytassa az Olpress szedését, kivéve, ha orvosa azt mondja, hogy hagyja abba.
Ha bármilyen további kérdése van az Olpress alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.
Mellékhatások Mik az Olpress mellékhatásai?
Mint minden gyógyszer, így ez a gyógyszer is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek. Ha mégis előfordulnak, többnyire enyheek, és nem igénylik a kezelés abbahagyását.
Bár nem minden embernél fordulnak elő, a következő két mellékhatás súlyos lehet:
Ritka esetekben (amelyek 1000 beteg közül legfeljebb 1 -et érinthetnek) az alábbi, az egész szervezetet érintő allergiás reakciókat jelentették:
Az Olpress -kezelés alatt az arc, a száj és / vagy a gége duzzanata (a hangszalag elhelyezkedése) viszketéssel és kiütésekkel járhat. Ha ez megtörténik, hagyja abba az Olpress szedését, és azonnal forduljon orvosához.
Ritkán (de idősebbeknél valamivel gyakrabban) az Olpress túlérzékeny vérnyomáscsökkenést okozhat érzékeny egyéneknél vagy allergiás reakció következtében.Ez súlyos szédülést vagy ájulást okozhat. Ha ez megtörténik, hagyja abba az Olpress szedését, azonnal forduljon orvosához, és maradjon fekvő helyzetben.
Ezek a többi mellékhatás, amelyek eddig ismertek az Olpress kezelés során:
Gyakori mellékhatások (10 beteg közül legfeljebb 1 beteget érinthet):
Szédülés, fejfájás, émelygés, emésztési zavarok, hasmenés, gyomorfájdalom, gyomor-bélhurut, fáradtság, torokirritáció, orrhiperszekréció, hörghurut, influenzaszerű tünetek, köhögés, fájdalom, mellkasi, hát-, csont- vagy ízületi fájdalom, húgyúti fertőzés, bokaduzzanat , láb, láb, kéz vagy kar, vér a vizeletben.
A laboratóriumi vizsgálatok bizonyos változásait is megfigyelték, beleértve a következőket: megnövekedett vérzsír (hipertrigliceridémia), emelkedett vér húgysav (hiperurikémia), emelkedett vér karbamid, fokozott májfunkciós tesztek és izomzat.
Nem gyakori mellékhatások (100 beteg közül legfeljebb 1 beteget érinthet):
Gyors allergiás reakciók, amelyek az egész testet érinthetik, és légzési problémákat vagy gyors vérnyomásesést okozhatnak, ami ájuláshoz (anafilaxiás reakciók), szédüléshez, hányáshoz, gyengeséghez, rossz közérzethez, izomfájdalomhoz, kiütéshez, kiütéshez, allergiához, viszketéshez vezethet. exanthema (kiütés), hólyagos bőr (hólyagok), angina (fájdalom vagy kellemetlen érzés a mellkasban). A vérben általában jelenlévő részecskék, a vérlemezkék (trombocitopénia) számának csökkenését figyelték meg.
Ritka mellékhatások (1000 -ből legfeljebb 1 beteget érinthet):
Energiahiány, izomgörcsök, csökkent veseműködés, veseelégtelenség.
A laboratóriumi elemzések bizonyos változásait is észlelték. Ezek közé tartozik a megnövekedett káliumszint (hyperkalaemia) és a vesefunkcióval összefüggő anyagok emelkedett szintje.
Mellékhatások bejelentése
Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa erről kezelőorvosát vagy gyógyszerészét. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik. A mellékhatásokat közvetlenül a hatóság részére is bejelentheti az V. függelékben található elérhetőségeken keresztül. A mellékhatások bejelentésével Ön is hozzájárulhat ahhoz, hogy minél több információ álljon rendelkezésre a gyógyszer biztonságosságáról.
Lejárat és megőrzés
A gyógyszer gyermekektől elzárva tartandó!
A dobozon és a buborékcsomagoláson feltüntetett lejárati idő ("EXP") után ne alkalmazza ezt a gyógyszert. A lejárati idő a hónap utolsó napjára vonatkozik.
Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolási körülményeket.
Semmilyen gyógyszert ne dobjon a szennyvízbe vagy a háztartási hulladékba. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez elősegíti a környezet védelmét.
Összetétel és gyógyszerforma
Mit tartalmaz az Olpress?
A készítmény hatóanyaga az olmezartán -medoxomil.
Minden filmtabletta 10 mg, 20 mg vagy 40 mg olmezartán-medoxomilt tartalmaz.
Egyéb összetevők: mikrokristályos cellulóz, laktóz-monohidrát, hidroxi-propil-cellulóz, alacsony szubsztituált hidroxi-propil-cellulóz, magnézium-sztearát, titán-dioxid (E171), talkum és hipromellóz (lásd 2. pont "Az Olpress laktózt tartalmaz").
Milyen az Olpress külleme és mit tartalmaz a csomagolás?
Olpress 10 mg fehér, kerek, filmtabletta, egyik oldalán C13 metszettel;
Olpress 20 mg fehér, kerek, filmtabletta, egyik oldalán C14 metszettel;
Olpress 40 mg fehér, ovális, filmtabletta, egyik oldalán C15 bevéséssel.
Az Olpress 14, 28, 30, 56, 84, 90, 98 és 10x28 filmtablettát tartalmazó csomagolásban, valamint 10, 50 és 500 filmtablettát tartalmazó csomagolásban, előre vágott, egyszeri adaggal ellátott buborékcsomagolásban kapható.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.
01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
FÓLIAVAL bevont OLPRESS TABLETTA
02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Olmeszartán -medoxomil
10 mg olmezartán-medoxomilt tartalmaz filmtablettánként.
20 mg olmezartán-medoxomilt tartalmaz filmtablettánként.
40 mg olmezartán-medoxomilt tartalmaz filmtablettánként.
Ismert hatású segédanyagok:
Olpress 10 mg filmtabletta: mindegyik filmtabletta 61,6 mg laktóz-monohidrátot tartalmaz.
Olpress 20 mg filmtabletta: Minden filmtabletta 123,2 mg laktóz-monohidrátot tartalmaz.
Olpress 40 mg filmtabletta: 246,4 mg laktóz-monohidrát filmtablettánként.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
03.0 GYÓGYSZERFORMA
Filmtabletta.
OLPRESS 10 mg és 20 mg: fehér, kerek, filmtabletta, egyik oldalán C13 és C14 jelzéssel.
OLPRESS 40 mg: Fehér, ovális alakú filmtabletta, egyik oldalán C15 mélynyomással
04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK
04.1 Terápiás javallatok
Az esszenciális artériás hipertónia kezelése.
04.2 Adagolás és alkalmazás
Adagolás:
Felnőttek
Az olmesartán -medoxomil ajánlott kezdő adagja 10 mg naponta egyszer. Azoknál a betegeknél, akiknél ez az adagolás nem biztosítja a megfelelő vérnyomás -szabályozást, az olmezartán -medoxomil adagja optimális adagként naponta egyszer 20 mg -ra emelhető. Ha további vérnyomáscsökkentésre van szükség, az olmezartán -medoxomil adagja tovább emelhető napi 40 mg -ra, vagy kombinálható hidroklorotiaziddal.
Az olmezartán -medoxomil vérnyomáscsökkentő hatása lényegében a kezelés megkezdésétől számított 2 héten belül érhető el, és a maximális szintet a kezelés megkezdését követő körülbelül 8 héten belül éri el. Ezeket az adatokat figyelembe kell venni, amikor a beteg dózismódosítását tervezi.
Idős emberek (65 éves vagy idősebbek)
Idős embereknél általában nincs szükség az adagolás módosítására (lásd alább az adagolási javaslatokat károsodott veseműködésű betegeknél). Ha a maximális napi 40 mg -os adag beadására van szükség, gondosan ellenőrizni kell a vérnyomást.
Megváltozott vesefunkció
Enyhe vagy közepes fokú vesekárosodásban szenvedő betegeknél (kreatinin clearance 20 és 60 ml / perc között) a maximális adag napi egyszer 20 mg olmezartán -medoxomil, mivel ebben a betegcsoportban nagyobb dózisokkal kapcsolatos korlátozott klinikai tapasztalat áll rendelkezésre. Az olmesartán -medoxomil alkalmazása súlyos vesekárosodásban (kreatinin -clearance kevesebb, mint 20 ml / perc) szenvedő betegeknél nem javasolt, mivel ebben a betegcsoportban korlátozott a klinikai tapasztalat (lásd 4.4 és 5.2 pont).
Megváltozott májfunkció
Enyhe májkárosodásban szenvedő betegeknél nincs szükség dózismódosításra. Közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél az olmesartán -medoxomil ajánlott kezdő adagja 10 mg naponta egyszer, és a maximális adag nem haladhatja meg a napi 20 mg -ot. Májkárosodásban szenvedő betegeknél, akik diuretikumokat és / vagy más vérnyomáscsökkentő gyógyszereket szednek, tanácsos a vérnyomás és a vesefunkció gondos ellenőrzése. Súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél nincs tapasztalat az olmezartán -medoxomil alkalmazásáról, ezért az alkalmazás ebben a betegcsoportban nem javasolt (lásd 4.4 és 5.2 pont). Az olmeszartán -medoxomil nem alkalmazható epebetegségben szenvedő betegeknél (lásd 4.3 pont).
Gyermekpopuláció
Az Olpress biztonságosságát és hatásosságát gyermekeknél és 18 év alatti serdülőknél nem igazolták.
Az alkalmazás módja:
A jobb megfelelés érdekében ajánlott, hogy az Olpress tablettát minden nap megközelítőleg ugyanabban az időben vegye be, akár éhgyomorra, akár teli gyomorra, például reggelire. A tablettákat elegendő mennyiségű folyadékkal (pl. Egy pohár vízzel) kell lenyelni. A tablettákat nem szabad rágni.
04.3 Ellenjavallatok
Túlérzékenység a hatóanyaggal vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyaggal szemben.
A terhesség második és harmadik trimeszterében (lásd 4.4 és 4.6 pont).
Epeutak (lásd 5.2 pont).
Az Olpress és az aliszkiren tartalmú készítmények egyidejű alkalmazása ellenjavallt cukorbetegségben vagy vesekárosodásban (GFR 2) szenvedő betegeknél (lásd 4.5 és 5.1 pont).
04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések
Intravaszkuláris térfogat kimerülés:
Azoknál a betegeknél, akiknél nagy dózisú diuretikumok, csökkent étrendi nátriumbevitel, hasmenés vagy hányás miatt hipovolémia és / vagy nátriumhiány lép fel, tüneti hipotenzió léphet fel, különösen az első adag után. Ezeket az állapotokat korrigálni kell az olmesartán -medoxomil -kezelés megkezdése előtt.
A renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer stimulálásával kapcsolatos egyéb feltételek:
Azoknál a betegeknél, akiknél az érrendszeri tónus és a veseműködés elsősorban a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer aktivitásától függ (pl. Súlyos pangásos szívelégtelenségben vagy vesebetegségben szenvedő betegek, beleértve a veseartéria szűkületet is), más, ezt a rendszert befolyásoló gyógyszerekkel történő kezelés akut hipotenzióval, azotémiával, oliguriával vagy ritkán akut veseelégtelenséggel társult. Az angiotenzin II receptor antagonisták esetében nem zárható ki hasonló hatások lehetősége.
Renovaszkuláris hipertónia:
Kétoldali veseartéria-szűkületben vagy egyetlen működő vese afferens artériájának szűkületében szenvedő betegeknél, akiket renin-angiotenzin-aldoszteron rendszert befolyásoló gyógyszerekkel kezelnek, fokozott a súlyos hipotenzió és a veseelégtelenség kockázata.
Megváltozott vesefunkció és vesetranszplantáció:
Ha olmesartán -medoxomilt adnak vesekárosodásban szenvedő betegeknek, ajánlott a szérum kálium- és kreatininszint időszakos ellenőrzése. Az olmezartán -medoxomil alkalmazása nem javasolt súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (kreatinin -clearance kevesebb, mint 20 ml / perc) (lásd 4.2, 5.2 pont). végstádiumú veseelégtelenségben (kreatinin -clearance) szenvedő betegek
Károsodott májfunkció:
Súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél nincs tapasztalat, ezért az olmezartán -medoxomil alkalmazása nem javasolt ebben a betegcsoportban (az enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél az adag módosítását lásd a 4.2 pontban).
Hyperkalaemia:
A renin-angiotenzin-aldoszteron rendszert befolyásoló gyógyszerek alkalmazása hyperkalaemiához vezethet. A halálos kimenetelű kockázat időseknél, veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, cukorbetegeknél, valamint más gyógyszereket egyidejűleg szedő betegeknél fokozott. növelheti a vér káliumszintjét és / vagy egyidejű eseményekben szenvedő betegeknél.
A renin-angiotenzin-aldoszteron rendszert befolyásoló gyógyszerek egyidejű alkalmazásának mérlegelése előtt fel kell mérni az előny-kockázat arányt, és meg kell fontolni más lehetőségeket is (lásd még az alábbi részt "A renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer kettős blokádja. (RAAS)").
A hyperkalaemia fő kockázati tényezői a következők:
- cukorbetegség, vesekárosodás, életkor (> 70 év),
-Társulás egy vagy több, a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszert befolyásoló gyógyszerrel és / vagy kálium-kiegészítőkkel. Bizonyos gyógyszerek vagy terápiás gyógyszercsoportok hiperkalémiát okozhatnak: káliumtartalmú sópótlók, káliummegtakarító diuretikumok, ACE-gátlók, angiotenzin II receptor antagonisták, nem szteroid gyulladáscsökkentők (beleértve a szelektív COX-2 inhibitorokat), heparin, immunszuppresszánsok, mint ciklosporin vagy takrolimusz, trimetoprim,
- Egyidejű események, különösen a kiszáradás, akut szívelégtelenség, metabolikus acidózis, a vesefunkció romlása, a vesebetegségek hirtelen rosszabbodása (pl. Fertőzések), sejtlízis (pl. Akut végtagi iszkémia, rabdomiolízis, kiterjedt trauma).
A veszélyeztetett betegeknél gondosan ellenőrizni kell a szérum káliumszintet (lásd 4.5 pont).
A renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer (RAAS) kettős blokádja:
Bizonyíték van arra, hogy az ACE -gátlók, angiotenzin II -receptor blokkolók vagy aliszkiren együttes alkalmazása növeli a hipotenzió, a hyperkalaemia és a csökkent vesefunkció (beleértve az akut veseelégtelenséget) kockázatát. Ezért nem ajánlott a RAAS kettős blokkolása ACE -gátlók, angiotenzin II -receptor -blokkolók vagy aliszkiren együttes használatával (lásd 4.5 és 5.1 pont).
Ha a kettős blokk terápiát feltétlenül szükségesnek ítélik, ezt csak szakember felügyelete mellett és a veseműködés, az elektrolitok és a vérnyomás szoros és gyakori ellenőrzésével szabad elvégezni.
Az ACE -gátlókat és az angiotenzin II -receptor -antagonistákat nem szabad egyidejűleg alkalmazni diabéteszes nephropathiában szenvedő betegeknél.
Lítium:
Más angiotenzin II antagonistákhoz hasonlóan a lítium és az olmezartán -medoxomil kombinációja nem javasolt (lásd 4.5 pont).
Az aorta vagy a mitrális szelep szűkülete; obstruktív hipertrófiás myocardiopathia:
A többi értágítóhoz hasonlóan a fokozott óvatosság ajánlott aorta- vagy mitrális billentyű szűkületben vagy obstruktív hipertrófiás kardiomiopátiában szenvedő betegeknél.
Elsődleges aldoszteronizmus:
Az elsődleges aldoszteronizmusban szenvedő betegek általában nem reagálnak a renin-angiotenzin rendszer gátlásával fellépő vérnyomáscsökkentő gyógyszerekre, ezért ezeknél a betegeknél az olmezartán-medoxomil alkalmazása nem javasolt.
Sprue-szerű enteropathia:
Nagyon ritka esetekben jelentõs súlycsökkenéssel járó krónikus hasmenést jelentettek, amelyet esetleg késleltetett lokális túlérzékenységi reakció okozhat. A betegek bélbiopsziája gyakran villos atrófiát mutatott ki. Ha a beteg ezeket a tüneteket tapasztalja az olmezartán -kezelés alatt, egyéb etiológiákat ki kell zárni. Az olmezartán -medoxomil abbahagyását meg kell fontolni azokban az esetekben, amikor "más etiológiát nem azonosítottak".
Azokban az esetekben, amikor a tünetek eltűnnek, és a sprue-szerű enteropariát biopsziával igazolják, az olmezartán-medoxomil-kezelést nem szabad újrakezdeni.
Etnikai különbségek:
Mint minden más angiotenzin II antagonista, az olmezartán -medoxomil vérnyomáscsökkentő hatása is gyengébb lehet fekete bőrű betegeknél, valószínűleg az alacsony reninszintek gyakoribb előfordulása miatt a magas vérnyomású fekete populációban.
Terhesség:
Terhesség alatt nem szabad elkezdeni az angiotenzin II receptor antagonistákkal történő terápiát. Terhesség alatt alternatív vérnyomáscsökkentő kezeléseket kell alkalmazni, amelyek biztonságossági profillal rendelkeznek, ha terhességet terveznek, kivéve, ha az angiotenzin II receptor antagonista kezelés folytatását elengedhetetlennek tartják. diagnosztizálása esetén az angiotenzin II receptor antagonistákkal való kezelést azonnal abba kell hagyni, és adott esetben alternatív terápiát kell kezdeni (lásd 4.3 és 4.6 pont).
Egyéb:
Mint minden vérnyomáscsökkentő szer esetében, a vérnyomás túlzott csökkenése ischaemiás szívbetegségben vagy ischaemiás cerebrovascularis betegségben szenvedő betegeknél miokardiális infarktust vagy stroke -ot okozhat.
Ez a gyógyszer laktózt tartalmaz. Azok a betegek, akik ritka, örökletes galaktóz intoleranciában, laktázhiányban vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavarban szenvednek, nem szedhetik ezt a gyógyszert.
04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és más interakciók
Interakciós vizsgálatokat csak felnőtteknél végeztek.
Más gyógyszerek hatása az olmezartán -medoxomilra
Más vérnyomáscsökkentő gyógyszerek:
Az olmezartán -medoxomil által okozott vérnyomáscsökkentő hatást más vérnyomáscsökkentő gyógyszerek egyidejű alkalmazása fokozhatja.
ACE -gátlók, angiotenzin II receptor antagonisták vagy aliszkiren
A klinikai vizsgálatok adatai azt mutatták, hogy a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer (RAAS) kettős blokádja az ACE-gátlók, az angiotenzin II-receptor blokkolók vagy az aliszkiren együttes alkalmazásával nagyobb számú gyakorisággal jár együtt a nemkívánatos eseményekkel, például hipotóniával, hiperkalémiával és csökkent vesefunkció (beleértve az akut veseelégtelenséget is) a RAAS -rendszeren ható egyetlen szer alkalmazásával összehasonlítva (lásd 4.3, 4.4 és 5.1 pont).
Kálium-kiegészítők és kálium-megtakarító vízhajtók:
A klinikai tapasztalatok azt mutatják, hogy a renin-angiotenzin rendszert befolyásoló egyéb gyógyszerek kálium-megtakarító diuretikumokkal, kálium-kiegészítõkkel, kálium-tartalmú sóhelyettesítõkkel vagy más, a szérum káliumszintjét növelõ gyógyszerekkel (pl. Heparin) együttes alkalmazása fokozhatja a szérum kálium (lásd 4.4 pont), ezért az ilyen egyidejű alkalmazás nem ajánlott.
Nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok)
Az NSAID-ok (beleértve az acetilszalicilsavat> 3 g / nap dózisban és a COX-2 inhibitorokat) és az angiotenzin II receptor antagonisták szinergikusan hathatnak a glomeruláris szűrés csökkentésével. A nem szteroid gyulladásgátlók és az angiotenzin II antagonisták egyidejű alkalmazásának kockázata akut veseelégtelenség.A kezelés megkezdésekor ajánlott ellenőrizni a vesefunkciót és rendszeresen hidratálni a beteget.
Ezenkívül az egyidejű kezelés csökkentheti az angiotenzin II receptor antagonisták vérnyomáscsökkentő hatását, ami a hatékonyság részleges elvesztéséhez vezethet.
Colesevelam, epesav -megkötő szer
Az epesav -megkötő koleszevelam -hidroklorid egyidejű alkalmazása csökkenti az olmesartán szisztémás expozícióját, maximális plazmakoncentrációját és t½ -ét. Fontolóra kell venni az olmezartán -medoxomil beadását legalább 4 órával a koleszevelam -hidroklorid adagja előtt (lásd 5.2 pont).
Más gyógyszerek
Az antacidokkal (magnézium -alumínium -hidroxid) végzett kezelés után az olmezartán biohasznosulásának mérsékelt csökkenését figyelték meg. A warfarin és a digoxin egyidejű alkalmazása nincs hatással az olmezartán farmakokinetikájára.
Az olmezartán -medoxomil hatása más gyógyszerekre
Lítium:
A szérum lítiumkoncentrációjának visszafordítható növekedéséről és annak toxicitásáról beszámoltak a lítium angiotenzin -konvertáló enzim inhibitorokkal és angiotenzin II -antagonistákkal kombinált alkalmazása során. Ezért az olmezartán -medoxomil és a lítium együttes alkalmazása nem javasolt (lásd 4.4 pont). Ha e kombináció alkalmazását szükségesnek ítélik, ajánlott a szérum lítiumszint gondos monitorozása.
Más gyógyszerek:
A warfarint, a digoxint, az antacidokat (magnézium -alumínium -hidroxid), a hidroklorotiazidot és a pravasztatint specifikus klinikai vizsgálatokban tanulmányozták egészséges önkéntesekkel. Nem észleltek releváns klinikai kölcsönhatásokat, és különösen az olmezartán -medoxomil nem volt jelentős hatással a warfarin farmakokinetikájára vagy farmakodinamikájára, vagy a digoxin farmakokinetikájára.
Az olmezartánnak nincs klinikailag releváns gátló hatása az emberi citokróm P450 enzimekre 1A1 / 2, 2A6, 2C8 / 9, 2C19, 2D6, 2E1 és 3A4 in vitro, míg a patkány citokróm P450 -re gyakorolt indukciós hatásai minimálisak vagy egyáltalán nincsenek. Ezért nem végeztek in vivo interakciós vizsgálatokat ismert citokróm P450 inhibitorokkal és enziminduktorokkal, és klinikailag jelentős kölcsönhatások nem várhatók az olmezartán és a fent említett citokróm P450 enzimek által metabolizált gyógyszerek között.
04.6 Terhesség és szoptatás
Terhesség
Az angiotenzin II receptor antagonisták alkalmazása nem javasolt a terhesség első trimeszterében (lásd 4.4 pont). Az angiotenzin II receptor antagonisták alkalmazása ellenjavallt a terhesség második és harmadik trimeszterében (lásd 4.3 és 4.4 pont).
A terhesség első trimeszterében az ACE -gátlókkal végzett expozíciót követő teratogenitás kockázatára vonatkozó epidemiológiai bizonyítékok nem meggyőzőek; a kockázat kismértékű növekedése azonban nem zárható ki. Bár az angiotenzin II receptor antagonistákkal kapcsolatos kockázatokra vonatkozóan nem állnak rendelkezésre ellenőrzött epidemiológiai adatok, hasonló kockázat állhat fenn ezen gyógyszercsoport esetében is. A terhességet tervező betegeknél alternatív vérnyomáscsökkentő kezeléseket kell alkalmazni, amelyek bizonyítottan biztonságosak a terhesség alatt, kivéve, ha az angiotenzin II receptor antagonista kezelés folytatását elengedhetetlennek tartják. A terhesség diagnosztizálásakor az angiotenzin II receptor antagonistákkal történő kezelést azonnal abba kell hagyni, és adott esetben alternatív terápiát kell kezdeni.
Ismeretes, hogy az angiotenzin II receptor antagonistáknak a második és harmadik trimeszterben történő expozíciója magzati toxicitást (csökkent vesefunkció, oligohidramnion, koponyacsontosodási retardáció) és újszülöttkori toxicitást (veseelégtelenség, hypotensio, hyperkalaemia) okoz nőkben.) (Lásd még az 5.3 pontot.) Preklinikai biztonsági adatok ").
Ha az angiotenzin II receptor antagonista expozíció a terhesség második trimeszterétől történt, ajánlott a veseműködés és a koponya ultrahangvizsgálata.
Az újszülöttet, akinek anyja angiotenzin II receptor antagonistát szedett, gondosan ellenőrizni kell a hypotensio szempontjából (lásd még 4.3 és 4.4 pont).
Etetési idő:
Az olmezartán kiválasztódik a patkányok anyatejébe, de nem ismert, hogy ugyanez az anyatejben is előfordul -e. Mivel nem állnak rendelkezésre adatok az Olpress szoptatás alatti alkalmazásáról, az Olpress nem ajánlott, és a szoptatás alatt történő alkalmazásra előnyös alternatív kezelések bizonyítottan biztonságosak, különösen újszülött vagy koraszülött szoptatás esetén.
04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Az Olpress enyhe vagy mérsékelt hatással van a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre.
04.8 Nemkívánatos hatások
A biztonsági profil összefoglalása:
Az Olpress-kezelés során leggyakrabban jelentett mellékhatások a fejfájás (7,7%), az influenzaszerű tünetek (4,0%) és a szédülés (3,7%).
A placebo-kontrollos monoterápiás vizsgálatokban a kezeléssel kapcsolatos egyetlen egyértelmű mellékhatás a szédülés volt (2,5% -os incidencia az olmezartán-medoxomil és 0,9% a placebóval). Az incidencia némileg magasabb volt az olmesartán -medoxomil -kezelésnél a placebóhoz képest hipertrigliceridémia esetén (2,0% versus 1,1%) és a kreatin -foszfokináz növekedésében (1,3%, szemben 0,7% -kal).
A mellékhatások táblázatos listája:
Az alábbi táblázat összefoglalja az Olpress mellékhatásait, amelyeket klinikai vizsgálatokban, regisztráció utáni biztonsági vizsgálatokban és spontán jelentettek.
A mellékhatások gyakoriságának osztályozására a következő terminológiát használták: nagyon gyakori (≥1 / 10); gyakori (≥1 / 100,
Egyszeri rabdomiolízis eseteket jelentettek az angiotenzin II receptor blokkolók szedésével való időbeli összefüggésben.
További információk a speciális populációkról
Időskorúaknál a hipotenzió gyakorisága kismértékben megnövekszik, ritkáról ritkára.
A feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezése után jelentkező feltételezett mellékhatások bejelentése fontos, mivel lehetővé teszi a gyógyszer előny / kockázat arányának folyamatos nyomon követését. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a nemzeti bejelentési rendszeren keresztül. "Cím: www .agenziafarmaco.gov.it/it/Responsabili.
04.9 Túladagolás
Az emberi túladagolással kapcsolatban csak korlátozott mennyiségű adat áll rendelkezésre. A túladagolás legvalószínűbb hatása a hypotensio. Túladagolás esetén a beteget gondosan ellenőrizni kell, és a kezelésnek tüneti és támogatónak kell lennie.
Nincsenek adatok az olmezartán dializálhatóságáról.
05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: angiotenzin II antagonisták.
ATC kód: CO9CA08.
Hatásmechanizmus / Farmakodinámiás hatások
Az olmezartán-medoxomil erős, szájon át hatásos, szelektív angiotenzin II-receptor-antagonista (AT1-es típus). Hatása az, hogy blokkolja az AT1-receptor által közvetített angiotenzin-II-aktivitást, függetlenül a származástól és a szintézis útjától. "Angiotenzin II. A szelektív angiotenzin II receptor antagonizmus (AT1) növeli a plazma renin szintjét, valamint az angiotenzin I és II koncentrációt és csökkenti a plazma aldoszteron koncentrációját.
Az angiotenzin II a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer fő vazoaktív hormonja, és jelentős szerepet játszik a magas vérnyomás patofiziológiájában az 1-es típusú receptor (AT1) segítségével.
Klinikai hatékonyság és biztonság
Hipertónia esetén az olmezartán-medoxomil dózisfüggő, hosszú távú vérnyomáscsökkenést okoz. Nincs beszámoló hipotenzióról az első beadás után, tachyphylaxiáról a hosszan tartó kezelés során, vagy a kezelés felfüggesztésekor fellépő magas vérnyomásról.
Az olmezartán-medoxomil napi egyszeri alkalmazása hatékony és állandó vérnyomáscsökkentést biztosít az egyik és a másik adag közötti 24 órás intervallumban. Ugyanazon teljes dózis mellett a napi egyszeri alkalmazás ugyanazokat az eredményeket eredményezte, vérnyomás, összehasonlítva a gyógyszer napi kétszeri beadásával.
A kezelés folytatása mellett a vérnyomás maximális csökkenése a kezelés megkezdését követő 8 héten belül érhető el, bár a vérnyomás jelentős csökkenése már 2 hetes kezelés után megfigyelhető. Hidroklorotiaziddal kombinálva alkalmazva a "további vérnyomáscsökkenés és az együttadást jól tolerálják.
Az olmezartán halálozásra és morbiditásra gyakorolt hatása jelenleg nem ismert.
A Randomized Olmesartan and Diabetes Microalbuminuria Prevention (ROADMAP) vizsgálat, amelyet 4447 2 -es típusú cukorbetegségben, normoalbuminuriában és legalább egy további kardiovaszkuláris kockázati tényezőben szenvedő betegben végeztek, azt vizsgálta, hogy az olmezartán -kezelés késleltetheti -e a mikroalbuminuria kialakulását. A medián 3,2 éves követési időszak alatt a betegek olmesartánt vagy placebót és más vérnyomáscsökkentő gyógyszereket kaptak, kivéve az ACE-gátlókat vagy a szartánokat.
A vizsgálat jelentős kockázatcsökkenést mutatott a mikroalbuminuria megjelenéséig eltelt idő (elsődleges végpont) tekintetében az olmezartán javára. A vérnyomásértékek módosítása után ez a kockázatcsökkenés már nem volt statisztikailag szignifikáns. Az olmesartán -csoportba tartozó betegek 8,2% -ánál (218 -ból 178 -an), a placebo -csoportban 9,8% -nál (2139 -ből 210 -en) tapasztaltak mikroalbuminuriát.
A másodlagos végpontok tekintetében a kardiovaszkuláris események 96 betegnél (4,3%) fordultak elő az olmezartán csoportban és 94 betegben (4,2%) a placebo csoportban. A kardiovaszkuláris mortalitás gyakorisága magasabb volt az olmezartán-csoportban, mint a placebo-csoportban (15 beteg [0,7%] vs 3 beteg [0,1%]), annak ellenére, hogy a nem halálos stroke hasonló értékeket mutatott (14 beteg [0,6%]) vs. 8 beteg [0,4%]), nem halálos kimenetelű miokardiális infarktus (17 beteg [0,8%] vs 26 beteg [1,2%]) és nem kardiovaszkuláris mortalitás (11 beteg [0,5%] és 12 beteg [0,5] %]). Az olmesartánnal végzett összes mortalitás számszerűen magasabb volt (26 beteg [1,2%]), mint 15 beteg [0,7%]), elsősorban a halálos kimenetelű kardiovaszkuláris események miatt.
A végstádiumú vesebetegségek incidenciáját csökkentő olmeszartán diabéteszes nefropátia vizsgálatban (ORIENT) végzett vizsgálat 577 2-es típusú cukorbetegségben és nyilvánvaló nephropathiában szenvedő kínai és japán betegnél értékelte az olmezartán hatását a vese- és kardiovaszkuláris eseményekre. A medián 3,1 éves követési időszak alatt a betegek olmezartánt vagy placebót és más vérnyomáscsökkentő gyógyszereket kaptak, beleértve az ACE-gátlókat.
Az elsődleges összetett végpont (az első szérum kreatinin megduplázódási eseményig eltelt idő, végstádiumú nephropathia, minden okból bekövetkezett halál) 116 betegnél fordult elő az olmezartán csoportban (41,1 %) és 129 betegben a placebo csoportban (45,4 %) (HR 0,97 [ 95% CI 0,75-1,24]; p = 0,791). Az összetett kardiovaszkuláris másodlagos végpont 40 olmezartánnal kezelt betegnél (14,2%) és 53 placebóval kezelt betegnél (18,7%) fordult elő.Ez az összetett kardiovaszkuláris végpont magában foglalta a kardiovaszkuláris halálesetet 10 betegben (3,5%), akik olmezartánt kaptak, míg 3 beteget (1,1%) placebót kaptak, a teljes halálozást 19 (6,7%), szemben a 20-at (7%), a nem halálos stroke-ot 8 (2,8%) ), 11 (3,9%) és nem halálos kimenetelű miokardiális infarktus 3 (1,1%), illetve 7 (2,5%).
Egyéb információk:
Két nagy, randomizált, kontrollált vizsgálatban (ONTARGET (ONgoing Telmisartan Alone and with Ramipril Global Endpoint Trial) és VA Nephron-D (The Veterans Affairs Nephropathy in Diabetes)) vizsgálták az ACE-gátló és a antagonista kombinációjának alkalmazását. angiotenzin II receptor.
Az ONTARGET -et olyan betegeknél végezték, akiknek kórtörténetében szív- és érrendszeri vagy cerebrovaszkuláris betegség, vagy 2 -es típusú cukorbetegség áll fenn, amelyek szervi károsodással járnak. A VA NEPHRON-D egy 2-es típusú diabetes mellitusban és diabéteszes nephropathiában szenvedő betegeknél végzett vizsgálat.
Ezek a vizsgálatok nem mutattak ki jelentős jótékony hatást a vese- és / vagy kardiovaszkuláris kimenetelekre és a mortalitásra, míg a hyperkalaemia, az akut vesekárosodás és / vagy hipotenzió fokozott kockázatát figyelték meg a monoterápiához képest.
Ezek az eredmények más ACE -gátlók és angiotenzin II receptor antagonisták esetében is relevánsak, tekintettel hasonló farmakodinámiás tulajdonságaikra.
Ezért az ACE -gátlókat és az angiotenzin II -receptor -antagonistákat nem szabad egyidejűleg alkalmazni diabéteszes nephropathiában szenvedő betegeknél.
Az ALTITUDE (aliszkiren -próba 2 -es típusú cukorbetegségben, szív- és érrendszeri és vesebetegség -végpontokat alkalmazva) egy tanulmány volt, amelynek célja annak igazolása volt, hogy előnyös az aliszkiren hozzáadása az ACE -gátló vagy angiotenzin -II -antagonista standard terápiájához cukorbetegségben szenvedő betegeknél. 2 -es típusú és krónikus vesebetegségben szenvedő betegeknél , szív- és érrendszeri betegség, vagy mindkettő. A vizsgálatot korán abbahagyták a nemkívánatos események fokozott kockázata miatt. A szív- és érrendszeri halál és a stroke számszerűen gyakoribb volt az aliszkiren csoportban, mint a placebo csoportban, valamint a nemkívánatos események és súlyos nemkívánatos események ( hyperkalaemia, hypotensio és veseelégtelenség) gyakrabban jelentettek az aliszkiren csoportban, mint a placebo csoportban.
05.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Felszívódás és eloszlás
Az olmezartán-medoxomil egy pro-gyógyszer, amely a bélnyálkahártyában és a portális keringésben észterázok által gyorsan átalakul farmakológiailag aktív metabolitmá, az olmezartánná. A gyomor-bél traktusból történő felszívódás során. vagy ürülék Az olmezartán átlagos abszolút biohasznosulása tabletta formájában 25,6%volt.
Az olmezartán átlagos plazma csúcskoncentrációja (Cmax) átlagosan körülbelül 2 órán belül érhető el az olmezartán -medoxomil orális beadását követően; Az olmezartán plazmakoncentrációja megközelítőleg lineárisan nő, amikor az egyszeri orális adag körülbelül 80 mg -ra nő.
Az étkezés minimális hatással van az olmezartán biológiai hozzáférhetőségére, ezért az olmezartán -medoxomil éhgyomorra vagy táplálékként adható.
Nem észleltek klinikailag jelentős különbségeket az olmezartán farmakokinetikájában a beteg nemétől függően.
Az olmezartán erősen kötődik a plazmafehérjékhez (99,7%), de az olmezartán és más, nagymértékben kötődő gyógyszerek közötti klinikailag jelentős fehérjekötődési elmozdulási kölcsönhatások lehetősége kicsi (ezt igazolja az olmesartán-medoxomil és a klinikai szempontból jelentős kölcsönhatás hiánya). warfarin). Az olmezartán vérsejtekhez való kötődése elhanyagolható. Az átlagos eloszlási térfogat intravénás beadás után kicsi (16-29 l).
Biotranszformáció és elimináció
A teljes plazma clearance 1,3 l / óra (CV 19%), viszonylag alacsony a májáramhoz képest (kb. 90 l / h). A 14C-jelzett olmezartán-medoxomil egyszeri orális adagját követően a beadott radioaktivitás 10-16% -a ürült ki a vizelettel (nagyrészt az adagolást követő 24 órán belül), míg a fennmaradó radioaktivitás a széklettel együtt ürült ki. A 25,6%-os szisztémás biohasznosulás alapján becsülhető, hogy a felszívódott olmezartán a vesén keresztül (kb. 40%) és a hepatobiliárisan (kb. 60%) ürül ki. Az összes visszanyert radioaktivitást olmezartánként azonosították. Egyéb jelentős metabolitokat nem azonosítottak. Mivel nagy mennyiségű olmesartán eliminálódik az epe útján, az alkalmazása epeutakos betegeknél ellenjavallt (lásd 4.3 pont).
Az olmezartán végső eliminációs felezési ideje 10 és 15 óra között változik az ismételt szájon át történő beadás után. Az egyensúlyi állapot az első néhány beadás után érte el, és további felhalmozódást nem észleltek 14 napos ismételt alkalmazás után. / h, és független volt az adagtól.
Farmakokinetika speciális betegcsoportokban
Idős emberek (65 éves vagy idősebbek):
Hipertóniás betegeknél az egyensúlyi állapotú AUC körülbelül 35% -kal magasabb volt az idősebb (65-75 éves) és körülbelül 44% -kal magasabb a nagyon időseknél (3 75 évesek), mint a fiatalabb betegeknél. Ennek oka lehet, legalább részben , ebben a betegcsoportban a vesefunkció átlagos csökkenéséhez.
Megváltozott vesefunkció:
Vesekárosodás esetén az egyensúlyi állapotú AUC 62%, 82% és 179% -kal volt magasabb enyhe, közepes és súlyos vesekárosodásban szenvedő betegekben, mint a normális vesefunkciójú betegeknél (lásd 4.2, 4.4 pont).
Megváltozott májfunkció:
Egyszeri szájon át történő beadást követően az olmezartán AUC értékei 6% -kal, illetve 65% -kal voltak magasabbak enyhe és közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél, összehasonlítva normál májfunkciójú alanyokkal. Az olmezartán kötetlen frakciója két órával az adagolás után egészséges személyeknél 0,26%, enyhe májkárosodásban szenvedő betegeknél 0,34% és közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél 0,41% volt. Mérsékelt májkárosodásban szenvedő betegeknél az ismételt adagolást követően az olmezartán átlagos AUC -értéke még mindig megközelítőleg 65% -kal volt magasabb, mint az egészséges kontrollokban. A medoxomilt nem vizsgálták súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél (lásd 4.2, 4.4 pont).
Gyógyszerkölcsönhatások
Colesevelam, epesav -megkötő szer
40 mg olmezartán -medoxomil és 3750 mg koleszevelam -hidroklorid egyidejű alkalmazása egészséges alanyokban 28% -kal csökkentette az olmezartán Cmax -ját és 39% -át AUC -jét. Kisebb hatásokat, 4% -kal, illetve 15% -kal csökkent a Cmax és az AUC, amikor az olmezartán -medoxomilt 4 órával a koleszevelam -hidroklorid előtt adtuk be. Az olmezartán eliminációs felezési ideje 50-52% -kal csökkent, függetlenül attól, hogy egyidejűleg alkalmazták-e, vagy 4 órával a koleszevelam-hidroklorid előtt (lásd 4.5 pont).
05.3 A preklinikai biztonságossági adatok
Patkányokon és kutyákon végzett krónikus toxicitási vizsgálatokban az olmezartán -medoxomil hasonló hatásokat mutatott más ACE -gátlókhoz és AT1 -receptor -antagonistákhoz: megnövekedett karbamid -nitrogén (BUN) és kreatinin (az AT1 -receptor blokád miatti vese funkcionális változásai miatt); szív; az erythocitrar paraméterek (eritrociták, hemoglobin, hematokrit) csökkenése; a vesekárosodás szövettani indikációi (a vesehám regeneratív elváltozásai, az alaphártya megvastagodása, a tubulusok tágulása). Ezek az olmesartán -medoxomil farmakológiai hatása által okozott káros hatások más ACE -gátlókon és AT1 -receptor -antagonistákon végzett preklinikai vizsgálatok során is előfordultak, és csökkenthetők nátrium -klorid egyidejű alkalmazásával.
Mindkét fajnál megfigyelték a plazma renin aktivitásának növekedését és a vese juxtaglomeruláris sejtek hipertrófiáját / hiperpláziáját.Ezek a változások, amelyek az ACE -gátlók és más AT1 receptor antagonisták osztályának tipikus hatását képviselik, úgy tűnik, nem relevánsak.
Más AT1 receptor antagonistákhoz hasonlóan az olmezartán -medoxomil in vitro sejtkultúrákban is fokozott kromoszómatörést okoz. Számos in vivo vizsgálatban, ahol az olmezartán -medoxomilt nagyon nagy, 2000 mg / kg -os dózisban adták, nem figyeltek meg releváns hatásokat. A genotoxicitási vizsgálatokból származó összesített adatok azt sugallják, hogy az olmezartán klinikai alkalmazás körülményei között nem valószínű, hogy genotoxikus hatást fejt ki.
Az olmezartán-medoxomil nem volt rákkeltő, sem patkányokban 2 éves vizsgálatokban, sem egerekben, amelyeket két 6 hónapos karcinogenitási vizsgálatban vizsgáltak transzgenikus modellekkel.
Patkányokon végzett reprodukciós vizsgálatokban az olmezartán -medoxomil nem befolyásolta a termékenységet, és nem mutattak teratogén hatásokat. Más angiotenzin II -antagonistákhoz hasonlóan az utódok túlélése is csökkent az olmezartán -medoxomil -expozíciót követően, és a vesemedence kitágulását figyelték meg a nőstények terhesség késői és terhességi ideje alatt történő etetése után. Más vérnyomáscsökkentő szerekhez hasonlóan az olmezartán -medoxomil is nagyobb toxikus potenciált mutatott nyulakban, mint vemhes patkányokban. Azonban nem találtak utalást foetotoxikus hatásokra.
06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK
06.1 Segédanyagok
A tabletta magja
Mikrokristályos cellulóz
Laktóz -monohidrát
Hidroxi -propil -cellulóz
Alacsony szubsztituált hidroxi-propil-cellulóz
Magnézium-sztearát
Bevonat
Titán -dioxid (E 171)
Talkum
Hipromellóz
06.2 Inkompatibilitás
Nem releváns.
06.3 Érvényességi idő
3 év.
06.4 Különleges tárolási előírások
Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolási körülményeket.
06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomag tartalma
Laminált poliamid / alumínium / polivinil -klorid / alumínium buborékcsomagolás.
A csomagolás 14, 28, 30, 56, 84, 90, 98 vagy 10X28 filmtablettát tartalmaz. Az egyadagos előre vágott buborékcsomagolás 10, 50 vagy 500 filmtablettát tartalmaz.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
06.6 Használati utasítás
Nincsenek speciális utasítások.
07.0 FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY
MENARINI INTERNATIONAL O.L. S.A.
1, Avenue de la Gare, L -1611 - Luxemburg
a Daiichi Sankyo Europe GmbH licence alapján
Kereskedő eladó: Malesci Farmakobiológiai Intézet S.p.A., Bagno a Ripoli (FI)
08.0 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
OLPRESS 10 mg filmtabletta:
28 tabletta AIC n. 036026019
56 tabletta AIC n. 036026021
98 tabletta AIC n. 036026033
28x10 tabletta AIC n. 036026045
50 tabletta AIC n. 036026058
OLPRESS 20 mg filmtabletta:
28 tabletta AIC n. 036026060
56 tabletta AIC n. 036026072
98 tabletta AIC n. 036026084
28x10 tabletta AIC n. 036026096
50 tabletta AIC n. 036026108
OLPRESS 40 mg filmtabletta:
28 tabletta AIC n. 036026110
56 tabletta AIC n. 036026122
98 tabletta AIC n. 036026134
28x10 tabletta AIC n. 036026146
50 tabletta AIC n. 036026159
09.0 Az első forgalomba hozatali engedély engedélyezésének vagy megújításának dátuma
Az első forgalomba hozatali engedély kiadásának dátuma: 2004.11.05
Az utolsó megújítás időpontja: 2007.08.13
10.0 A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA
2015. április
