SINEMET - BETEGTáJéKOZTATó - SZóRóLAPOK

Legfontosabb / szórólapok / 2021

Sinemet - Betegtájékoztató

Indikációk Ellenjavallatok Használati óvintézkedések Interakciók Figyelmeztetések Adagolás és alkalmazás Túladagolás Nemkívánatos hatások Eltarthatóság és tárolás Összetétel és gyógyszerforma

Hatóanyagok: Levodopa, Carbidopa

SINEMET 250 mg + 25 mg tabletta
SINEMET 100 mg + 25 mg tabletta

A Sinemet csomagolólapok a következő csomagolási méretekhez kaphatók:

SINEMET 250 mg + 25 mg tabletta, SINEMET 100 mg + 25 mg tabletta
SINEMET 200 mg + 50 mg módosított hatóanyag -leadású tabletta, SINEMET 100 mg + 25 mg módosított hatóanyag -leadású tabletta

Miért alkalmazzák a Sinemet -et? Mire való?

A Sinemet tabletta karbidopa és levodopa hatóanyagokat tartalmaz, és a Parkinson -kór és a Parkinson -kór kezelésére használják.

A Sinemet hasznos a Parkinson -kór számos tünetének, különösen az izommerevség és a mozgási sebesség lelassulásának (bradikinézia) enyhítésében; remegés, nyelési nehézség (dysphagia), túlzott nyáltermelés (nyáladzás) és az egyensúly fenntartásának nehézsége (testhelyzeti instabilitás).

Csak a levodopához képest a Sinemet -kezelés előnyben részesíti a betegség tüneteinek, a terápiás válasz változásainak és a nemkívánatos hatások csökkentésének ellenőrzését. Ezek az előnyök lehetővé teszik, hogy több beteg megfelelő segítséget kapjon a Parkinson -kór tüneteitől.

A Sinemet Parkinson -kórban és szindrómában szenvedő betegeknek is javallt, akik piridoxint tartalmazó vitaminkészítményeket szednek.

Mi a Parkinson -kór?

Ez az idegrendszer patológiája, amely remegést, merevséget, lassú mozgást és járási nehézséget okoz; a dopamin alacsony szintje okozza, egy olyan anyag, amelyet általában az agy termel, és amely alapvető szerepet játszik az izommozgások szabályozásában.

Ellenjavallatok Amikor a Sinemet nem alkalmazható

Ne szedje a Sinemet -et

ha allergiás a levodopa és karbidopa hatóanyagokra vagy a gyógyszer (6. pontban felsorolt) egyéb összetevőjére;
ha fokozott szemnyomásban szenved (keskeny szögű glaukóma);
ha nemrégiben szívproblémái voltak (miokardiális infarktus akut fázisa);
ha diagnosztizálatlan gyanús bőrelváltozása van;
ha bőrrákban (melanoma) szenved vagy szenvedett;
ha depresszió és Parkinson -szindróma kezelésére szolgáló gyógyszereket szed (vagy szedett az elmúlt két hétben) (monoamin -oxidáz inhibitorok), kivéve a szelektív B típusú monoamin -oxidáz -gátlók alacsony dózisát (lásd "Figyelmeztetések és óvintézkedések" és "Egyéb gyógyszerek és Sinemet ");
ha Ön 18 évesnél fiatalabb;
ha terhes vagy szoptat (lásd "Terhesség és szoptatás" fejezet).

Tudnivalók a Sinemet szedése előtt

A Sinemet szedése előtt beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével. Ha bármilyen szokatlan tünetet észlel a Sinemet szedése alatt, azonnal forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez.

A gyógyszer alkalmazása előtt tájékoztassa kezelőorvosát:

ha jelenleg csak levodopát szedő gyógyszereket szed. Ebben az esetben legalább 12 órát kell várnia a Sinemet -kezelés megkezdése előtt. A Sinemet -et olyan adagban kell beadni, amely a korábbi levodopa adag körülbelül 20% -át teszi ki (lásd 3. pont "Hogyan kell szedni a Sinemet" -et). Mindenképpen kerülni kell a levodopa további adagjainak bevételét, kivéve, ha orvosa ezt előírja;
ha jelenleg a Parkinson -kór kezelésére használt, szelektív B típusú monoamin -oxidáz inhibitor (pl. szelegilin -hidroklorid) ajánlott adagját szedi (lásd 2. pont "Egyéb gyógyszerek és a Sinemet"). Mivel a selegilin fokozza a levodopa hatásait, a levodopa mellékhatásai felerősödhetnek, különösen akkor, ha nagy dózisú levodopa -kezelésben részesülnek. Az orvos megfigyelés alatt tartja. A selegilin hozzáadása a levodopa -kezeléshez akaratlan mozgásokhoz és / vagy izgatottsághoz vezethet, és ezek a nemkívánatos hatások a levodopa dózisának csökkentése után eltűnnek;
ha olyan mellékhatások jelentkeznek, amelyeket gyógyszerek okozta idegrendszeren kívüli okok (extrapiramidális) okoznak, mint például az akaratlan izommozgások (tardív diszkinézia) és a képtelen egy helyben ülni (acatasia), mert ebben az esetben a Sinemet -kezelés nem ajánlott;
ha gondolati zavarokban, téveszmékben, hallucinációkban (pszichózis) szenved vagy szenvedett korábban;
ha a múltban súlyos önkéntelen mozdulatokban vagy pszichotikus epizódokban szenvedett csak levodopa -kezelést követően. Ezek a reakciók a levodopa beadása után feltehetően az agy dopamin (a szervezet által termelt anyag, amely hírvivő szerepet játszik az idegrendszer sejtjeiben) növekedésének köszönhető, és következésképpen a Sinemet alkalmazása visszaesést okozhat. Minden beteget gondosan ellenőrizni kell a mentális elváltozások, az öngyilkossági depresszió vagy más súlyos antiszociális viselkedés kialakulása szempontjából;
ha a Sinemet bevétele után gyorsan emelkedik a dopamin szintje, összehasonlítva a csak levodopával végzett kezeléssel, mivel ez az izommozgás idő előtti károsodásához vezethet (diszkinézia) Ezek a rendellenességek a Sinemet adagjának csökkentését igénylik;
ha súlyos szív- és érrendszeri betegségben szenved;
ha súlyos tüdőbetegsége vagy hörgő asztmája van;
ha vese- vagy májproblémái vannak, vagy ha problémái vannak az endokrin rendszerrel (egy olyan rendszer, amely magában foglalja a mirigyeket, amelyek hormonokat bocsátanak ki a véráramba);
ha nemrégiben szívrohama (miokardiális infarktus) volt, és továbbra is szívritmuszavarai vannak (pitvari, csomó- vagy kamrai aritmiák). Ebben az esetben kezelőorvosának nagyon óvatosan ellenőriznie kell a szívműködését a kezdeti dózismódosítás időszakában;
- ha korábban gyomor- vagy bélfalának sérülése (peptikus fekély) volt. A Sinemet szedése, mint a levodopa, növelheti a gasztrointesztinális vérzés (vérzés) kockázatát;
ha hirtelen abbahagyja a Parkinson -kór kezelésére szolgáló gyógyszerek szedését; ez a rosszindulatú neuroleptikus szindrómához hasonló tüneteket okozhat, amelyek izommerevségben és testhőmérséklet -emelkedésben, mentális változásokban és a szérum kreatin -foszfokináz (a vérben lévő enzim) növekedésében nyilvánulnak meg. Orvosa ellenőrizni fogja Önt szorosan, ha a Sinemet adagját hirtelen csökkentik vagy leállítják, különösen, ha antipszichotikus gyógyszereket szed;
- ha túlzott álmosságban van, vagy ha hajlamos hirtelen elaludni. Ebben az esetben ne vezessen gépjárművet, ne kezeljen gépeket és ne forduljon orvosához;
ha korábban görcsökben szenvedett;
-ha a szem belső nyomásának változásai (krónikus nyitott zugú glaukóma) okozta szembetegségekben szenved. Továbbra is szedheti a Sinemet-et, amennyiben a szem belső nyomása jól kiegyenlített, és orvosa gondosan ellenőrzi, a nyomás.terápia közben.

Ami a levodopát illeti, hosszantartó kezelés esetén ajánlatos rendszeres vérvizsgálatokat végezni, valamint máj-, vese- és kardiovaszkuláris funkciót végezni.

A betegeket és az egészségügyi szakembereket javasoljuk, hogy rendszeresen és rendszeresen ellenőrizzék a bőrrák (melanoma) megelőzését a Sinemet bármilyen indikáció esetén történő alkalmazása során. Egyes tanulmányok kimutatták, hogy a Parkinson -kórban szenvedő betegeknél nagyobb a melanoma kialakulásának kockázata (2–6 -szor nagyobb), mint az általános populációban. Nem világos, hogy a megfigyelt megnövekedett kockázatot a Parkinson -kór vagy más tényezők okozzák -e, például a betegség kezelésére használt gyógyszerek. Ezen okok miatt ajánlott, hogy rendszeres bőrvizsgálatokat végezzen szakképzett személyzet (pl. Bőrgyógyászok) .).

Tájékoztassa kezelőorvosát, ha Ön vagy családja / gondozója észreveszi, hogy késztetések vagy vágyak alakulnak ki az Ön számára szokatlan módon, és nem tud ellenállni annak a késztetésnek vagy kísértésnek, hogy bizonyos tevékenységeket végezzen, amelyek árthatnak Önnek vagy másoknak. impulzusvezérlő rendellenességeknek nevezik, és magukban foglalhatják a szerencsejáték -függőséget, a túlzott étkezést vagy költekezést, a kóros, túlzott szexuális vágyat vagy a szexuális gondolatok vagy érzések növekedését. Az orvos szükségesnek találhatja a kezelés újraértékelését, módosítását vagy abbahagyását.

Lehetséges, hogy a Sinemet -kezelés alatt bizonyos laboratóriumi vizsgálatok eredményei megváltozhatnak:

a vérben lévő bizonyos anyagok (máj transzaminázok, LDH, bilirubin, alkálifoszfatáz, nitrogén, kreatinin és húgysav) emelkedése;
pozitív Coombs -teszt (bizonyos típusú antitestek vérben való jelenlétének kimutatására használt teszt);
a hemoglobin és a hematokrit csökkenése (ami vérszegénységhez vezethet), a vércukorszint (hiperglikémia) és a fehérvérsejtek emelkedése, valamint vér és baktériumok jelenléte a vizeletben. A hemolitikus anaemia (a vörösvértestek lebomlása) rendkívül ritka.

Ha bármilyen szokatlan tünetet észlel a SINEMET szedése alatt, azonnal forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez.

Gyermekek és serdülők

A Sinemet alkalmazása gyermekeknél és 18 év alatti serdülőknél nem javasolt, mivel nincsenek adatok a biztonságosságról és a hatásosságról csecsemőknél és gyermekeknél.

Kölcsönhatások Milyen gyógyszerek vagy élelmiszerek módosíthatják a Sinemet hatását

Egyéb gyógyszerek és a Sinemet

Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét a jelenleg vagy nemrégiben szedett, valamint szedni tervezett egyéb gyógyszereiről.

Különösen óvatosnak kell lennie, amikor a Sinemet a következő gyógyszerekkel együtt szedi:

vérnyomáscsökkentő gyógyszerek, amelyeket magas vérnyomás kezelésére használnak: a Sinemet együttes alkalmazása vérnyomáscsökkenéshez vezethet, miután hirtelen átvált az ülésről vagy a fekvésből az álló helyzetbe (tüneti poszturális hipotenzió). A Sinemet-kezelés megkezdése előtt konzultáljon orvosával. " lehetséges dózismódosítás;
depresszió kezelésére használt gyógyszerek: a Sinemet és néhány depresszió kezelésére használt gyógyszer (triciklikus antidepresszánsok) együttes alkalmazása során ritkán észleltek mellékhatásokat, beleértve a magas vérnyomást és az akaratlan izommozgásokat (diszkinézia); Ha monoamin -oxidáz inhibitorokat szed, lásd a "Ne szedje a Sinemet" című részt;
Vasat tartalmazó gyógyszerek (pl. Vas -szulfát vagy vas -glükonát): csökkentik a karbidopa és / vagy levodopa (a Sinemet hatóanyagai) felszívódását és hatékonyságát;
antipszichotikus gyógyszerek, például fenotiazinok és butirofenonok, amelyeket pszichózis kezelésére használnak: ezek a gyógyszerek csökkenthetik a levodopa terápiás hatását;
olyan gyógyszerek, mint az epilepszia kezelésére használt fenitoin és a papaverin, az izmok ellazítására: a levodopa terápiás hatását ezek a gyógyszerek visszavonhatják. Ha antipszichotikumokat, fenitoint vagy papaverint szed a Sinemet -mel egyidejűleg, kezelőorvosának szorosan figyelemmel kell kísérnie Önt a terápiás válasz elvesztése miatt;
olyan gyógyszereket tartalmazó gyógyszerek, amelyek csökkentik a szervezet dopaminraktárait, mint például a rezerpin, amelyet magas vérnyomás és tetrabenazin kezelésére használnak, görcsök és ellenőrizhetetlen izommozgások kezelésére használnak, vagy más olyan gyógyszerekkel, amelyekről ismert, hogy ürítik a monoamin raktárait, mint például az adrenalin és a noradrenalin. a Sinemet alkalmazása ezekkel a gyógyszerekkel nem ajánlott;
szelegilint tartalmazó gyógyszerek, amelyeket Parkinson-kór, depresszió és szenilis demencia kezelésére használnak: a szelegilin és a karbidopa-levodopa egyidejű alkalmazása súlyos vérnyomásesést okozhat, amely nem kizárólag a karbidopalevodopának tulajdonítható (lásd 2. pont „Figyelmeztetések és óvintézkedések”); - monoamin -oxidáz inhibitor gyógyszerek, amelyeket depresszió és Parkinson -kór kezelésére használnak (kivéve a szelektív B típusú monoamin -oxidáz inhibitorok kis adagjait): ezeket a gyógyszereket nem szabad egyidejűleg szedni a Sinemet -szel, és legalább abba kell hagynia ezen inhibitorok szedését két héttel a Sinemet -kezelés megkezdése előtt.

A Sinemet egyidejű bevétele étellel és itallal

A Sinemet felszívódása csökkenhet néhány olyan beteg esetében, akik nagy mennyiségű fehérjét fogyasztanak étrendjükben. Ha étrendje nagy mennyiségű fehérjét tartalmaz, forduljon orvosához.

Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:

Terhesség és szoptatás

Ha Ön terhes vagy szoptat, illetve ha fennáll Önnél a terhesség lehetősége vagy gyermeket szeretne, a gyógyszer alkalmazása előtt beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével.

Ne használja a Sinemet-et, ha terhes, ha úgy gondolja, hogy terhes, vagy ha szoptat.

A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

A Sinemet -kezelés álmosságot (túlzott zsibbadást) és hirtelen alvási rohamokat okozhat. Ezért tartózkodnia kell a vezetéstől vagy olyan tevékenységektől, amelyekben a figyelemzavar súlyos sérülés vagy halál veszélyének teheti ki magát (pl. Gépek használata), amíg az ilyen ismétlődő epizódok és az álmosság nem szűnnek meg.

Adagolás és alkalmazás A Sinemet alkalmazása: Adagolás

Ezt a gyógyszert mindig az orvos vagy a gyógyszerész által elmondottaknak megfelelően szedje. Ha kétségei vannak, forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez.

Az optimális adagot az Ön igényeinek és az orvos utasításainak megfelelően kell meghatározni; ehhez szükség lehet az adag és az alkalmazás gyakoriságának módosítására. A teljesen hatékony dózist általában 7 napon belül éri el.

A két kiszerelésben lévő tabletták (Sinemet 100 mg +25 mg és 250 mg +25 mg) külön -külön vagy együtt adhatók be, szükség szerint az optimális adag elérése érdekében. A tabletta terápiás igényeinek megfelelően egyenlő részekre osztható.

Ha még soha nem kezelték levodopával

Sinemet 100 mg + 25 mg tabletta: az ajánlott adag naponta háromszor egy tabletta.

Ha az orvos helyénvalónak tartja, az adag napi egy tablettával vagy minden második napon növelhető, legfeljebb nyolc Sinemet 100 mg + 25 mg tabletta tablettáig.

Sinemet 250 mg + 25 mg tabletta: az ajánlott kezdő adag fél tabletta naponta egyszer vagy kétszer. Ha az orvos szükségesnek ítéli, az adag napi fél tablettával vagy minden második napon növelhető az optimális válasz eléréséig.

Ha jelenleg csak levodopával kezelik

A Sinemet-kezelés megkezdése előtt legalább 12 órával abba kell hagynia a levodopa-kezelést (24 órával a levodopa esetében lassú felszabadulású készítményekben). Figyelembe kell venni a Sinemet napi adagját, amely a korábbi levodopa napi adag 20% -át biztosítja.

Ha kevesebb, mint 1500 mg levodopát vett be naponta:

Sinemet 100 mg + 25 mg tabletta: az ajánlott kezdő adag naponta háromszor vagy négyszer egy tabletta.

Ha több mint 1500 mg levodopát vett be naponta:

Sinemet 250 mg + 25 mg tabletta: az ajánlott kezdő adag naponta háromszor vagy négyszer egy tabletta.

Fenntartó terápia

A fenntartó terápia ajánlott adagja a legtöbb esetben napi 3-6 tabletta; ne vegyen be napi 8 tablettánál többet, valójában nincs haszna, ha a karbidopa adagját 8 tabletta adagján túl növeli. Annak érdekében, hogy az agyba szállításhoz rendelkezésre álló megfelelő mennyiségű levodopát megkaphassuk annak későbbi dopaminná történő átalakításához, a karbidopa adagjának napi 70-100 mg -nak kell lennie. Egyes betegeknél magasabb karbidopa -adagra lehet szükség; nem elegendő adat rendelkezésre áll, hogy támogassa a 200 mg -nál nagyobb napi karbidopa adagot.

A karbidopa -kezelés alatt a Parkinson -kór kezelésére használt egyéb gyógyszereket is szedhet, kivéve a levodopát; kezelőorvosa módosíthatja ezen gyógyszerek adagját.

Ha alacsonyabb karbidopa adagokat szed, hányingert és hányást tapasztalhat. Mivel a kezelés terápiás hatásai és a mellékhatások gyorsabban jelentkeznek a Sinemet tablettákkal, mint önmagában a levodopával, orvosa figyelemmel kíséri Önt az adag módosítása során.

A Sinemet tabletta szedése során akaratlan mozgásokat tapasztalhat, amelyek az adag csökkentését tehetik szükségessé. A szemhéjak kényszerített és akaratlan lezárása (blefarospasmus) ehelyett a túladagolás jele lehet.

Ha általános érzéstelenítést igénylő műtét előtt áll, vegye be a Sinemet tablettát mindaddig, amíg képes folyadékot és gyógyszert szájon át bevenni, majd folytassa a szokásos napi terápiát, amikor újra be tudja venni a tablettákat.

Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Sinemet -et vett be?

Ha az előírtnál több Sinemet -et vett be

A Sinemet túladagolás véletlen lenyelése / bevétele esetén azonnal értesítse orvosát vagy gyógyszerészét, vagy lépjen kapcsolatba a legközelebbi kórházzal.

Kezelési módszer a Sinemet túladagolása esetén

A mentési eljárások előirányozzák, hogy azonnali gyomormosással együtt megfelelő támogató terápiát is el kell végezni.

A folyadékok intravénás beadását óvatosan kell végezni, és a légutakat szabadon kell tartani. Elektrokardiográfiás vizsgálatot kell végezni, és a beteget gondosan ellenőrizni kell az esetleges rendellenes szívverés (aritmia) kialakulása szempontjából, és szükség esetén megfelelő "antiaritmiás terápiát kell alkalmazni. Ezenkívül figyelembe kell venni azt a lehetőséget, hogy a beteg más gyógyszereket is szedhetett a Sinemet -tel együtt Eddig nem számoltak be tapasztalatokról a dialízis hatékonyságáról túladagolás esetén. A piridoxin nem befolyásolja a Sinemet hatását.

Ha elfelejtette bevenni a Sinemet -et

Ne vegyen be kétszeres adagot a kihagyott tabletta pótlására.

Ha elfelejtett bevenni egy tablettát, vegye be, amint eszébe jut. Ha már majdnem eljött a következő tabletta ideje, ne vegye be az elfelejtett tablettát, hanem folytassa a szokásos adagolási rend szerint.

Ha idő előtt abbahagyja a Sinemet szedését

Ha a Sinemet adagját hirtelen lecsökkentik vagy leállítják, orvosa rendszeresen ellenőrizni fogja Önt, különösen akkor, ha antipszichotikus gyógyszereket szed. A Parkinson -kór kezelésére szolgáló gyógyszerek hirtelen abbahagyása a neuroleptikus malignus szindrómához hasonló tüneteket eredményezhet, amelyek izommerevségben, lázban, delíriumban és a szérum kreatin -foszfokináz szintjének növekedésében nyilvánulnak meg.

Ha bármilyen további kérdése van a gyógyszer alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.

Mellékhatások Melyek a Sinemet mellékhatásai?

Mint minden gyógyszer, így ez a gyógyszer is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.

A Sinemet -et szedő betegeknél gyakran észlelhető mellékhatások az agy dopamin -aktivitásának köszönhetők, amelyek általában csökkenthetők az adag csökkentésével.

A leggyakoribb mellékhatások a következők:

véletlenszerű és folyamatos mozgások (choreiforms), kóros izomösszehúzódások (dystonia) és egyéb akaratlan mozgások (dyskinesia);
rosszullét (hányinger);
az izomösszehúzódás változásai (izomgörcsök) és a szemhéjak kényszerített és akaratlan lezárása (blefarospasmus). E tünetek jelenléte az adag csökkentésére utal.

A klinikai vizsgálatokban vagy a Sinemet tényleges forgalmazása során jelentett egyéb nemkívánatos hatások:

eszméletvesztés (ájulás), mellkasi fájdalom, étvágytalanság;
a szívfrekvencia és / vagy a szívdobogás megváltozása, a testtartással összefüggő alacsony vérnyomás (ortosztatikus hipotenzió), magas vérnyomás, vénás gyulladás (phlebitis);
hányás, vérzés a gyomorból és / vagy a belekből (gasztrointesztinális vérzés), nyombélfekély, sötét nyál, hasmenés;
bizonyos típusú fehérvérsejtek (leukopenia, agranulocytosis), vérlemezkék (thrombocytopenia) és vörösvértestek (hemolitikus és nem hemolitikus anaemia) csökkenése;
allergiás jelenségek, például gyulladásos reakciók és a bőr duzzanata (angioödéma), csalánkiütés, viszketés, Henoch-Schonlein purpura, amely ízületi sérülésekkel és fájdalommal jár;
rosszindulatú neuroleptikus szindróma, amely izommerevségben, magas testhőmérsékletben és mentális rendellenességekben nyilvánul meg (lásd a "Figyelmeztetések és óvintézkedések" fejezetet), mozgási nehézségeket (bradikinézia és bekapcsolási jelenség), szédülést, aluszékonyságot (túlzott zsibbadást), beleértve nagyon ritkán a túlzott nappali órákat álmosság és hirtelen alvási rohamok;
a végtagok vagy más testrészek érzékenységének megváltozása (paresztézia);
mentális rendellenességek, például a valóságtól eltérő gondolati formák (paranoiás gondolatok) és pszichotikus epizódok, beleértve a delíriumot, a hallucinációkat és a valóságtól eltérő gondolati formákat (paranoid elképzelés), depresszió öngyilkossági hajlamokkal és anélkül, demencia, tevékenységi zavarok álma (álmok megváltoztatása) ), izgatottság és zavartság;
légzési problémák (dyspnoe);
hajhullás (alopecia), kiütés, sötét verejték;
sötét vizelet;
képtelen ellenállni annak a késztetésnek vagy kísértésnek, hogy olyan cselekvéseket tegyen, amelyek károsak lehetnek önmagára vagy másokra nézve, ideértve a következőket: - erős késztetés a túlzott szerencsejátékra, a súlyos személyes vagy családi következmények ellenére; - megváltozott vagy megnövekedett szexuális vágy, amely jelentős aggodalomra ad okot Ön vagy mások számára; - ellenőrizhetetlen vásárlás vagy túlköltekezés; - kényszeres evés (nagy mennyiségű étel rövid időn belüli elfogyasztása) vagy bulimia (a szokásosnál több ételt eszik, és többet, mint ami szükséges az éhség kielégítéséhez).

Ritkán észleltek görcsrohamokat, azonban nem bizonyították biztosan, hogy a rohamokat a Sinemet okozta.

Tájékoztassa orvosát, ha ezen viselkedésmódok bármelyike előfordul, hogy eldönthessék, mit tegyenek a tünetek kezelésére vagy csökkentésére.

A Sinemet (és hasonló gyógyszerek) terápia bizonyos laboratóriumi vizsgálatokban változásokat okozhat:

a vérben lévő bizonyos anyagok (máj transzaminázok, LDH, bilirubin, alkálifoszfatáz, nitrogén, kreatinin és húgysav) emelkedése;
pozitív Coombs -teszt (bizonyos típusú antitestek vérben való jelenlétének kimutatására használt teszt);
csökkent hemoglobin és hematokrit (ami vérszegénységhez vezethet), emelkedett vércukorszint (hiperglikémia) és fehérvérsejtek, valamint vér és baktériumok jelenléte a vizeletben;
hamis pozitív bizonyos anyagok (ketontestek) jelenlétében a vizeletben, ha a ketonuria meghatározására szalagvizsgálatot alkalmaznak. Ez a reakció nem változik a vizeletminta forralásával. Hamis negativitási tesztek fordulhatnak elő, ha glükóz-oxidáz módszereket alkalmaznak a glükóz kimutatására a vizeletben.

Más mellékhatásokat is megfigyeltek a levodopát tartalmazó gyógyszerek vagy a levodopa / karbidopa kombinált gyógyszerek alkalmazása során, és a Sinemet lehetséges mellékhatásai lehetnek:

emésztési nehézség (diszpepszia), szájszárazság, ízváltozások, túlzott nyáltermelés (nyáladzás), nyelési nehézség (dysphagia), a rágóizmok akaratlan összehúzódása, ami a fogak túlzott dörzsöléséhez vezet (bruxizmus), csuklás, kellemetlen érzés és hasi fájdalom , székrekedés, puffadás, égő érzés a nyelvben;
fogyás vagy súlygyarapodás, ödéma;
izomgyengeség (aszténia), csökkent szellemi élesség, tájékozódási zavar, izomkoordináció elvesztése (ataxia), zsibbadás, fokozott kézremegés, izomgörcsök, kóros állkapocs-összehúzódások (trismus), egy már meglévő Horner-szindróma (szembetegség) aktiválása ami a sérülések kezdetével és a szemmozgás nehézségeivel, álmatlansággal, izgatottsággal és szorongással, eufóriával, elesés könnyűségével, gyengült járással nyilvánul meg;
kipirulás, fokozott izzadás;
kettős látás (diplopia), homályos látás, kitágult pupillák, rögzített szempozíció (okulogriai válság);
vizeletvisszatartás, inkontinencia, tartós, kóros és fájdalmas erekció (priapizmus);
gyengeség, ájulás, fáradtság, fejfájás, a normál hangszín megváltozása (rekedtség), rossz közérzet, kipirulás, izgatottság, szabálytalan légzési ritmus, bőrdaganatok (rosszindulatú melanoma) (lásd 2. pont "Ne szedje a Sinemet" -et).

Mellékhatások bejelentése

Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa erről kezelőorvosát vagy gyógyszerészét. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik. A mellékhatásokat közvetlenül a hatóság részére is bejelentheti az V. függelékben található elérhetőségeken keresztül. A mellékhatások bejelentésével Ön is hozzájárulhat ahhoz, hogy minél több információ álljon rendelkezésre a gyógyszer biztonságos alkalmazásával kapcsolatban.

Lejárat és megőrzés

A gyógyszer gyermekektől elzárva tartandó!

A gyógyszert fénytől védve kell tartani.

A csomagoláson feltüntetett lejárati idő (EXP) után ne alkalmazza ezt a gyógyszert. A lejárati idő az adott hónap utolsó napjára vonatkozik.

A lejárati idő a sértetlen csomagolásban lévő, megfelelően tárolt gyógyszerre vonatkozik.

Semmilyen gyógyszert ne dobjon a szennyvízbe vagy a háztartási hulladékba.

Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel.

Ez segít a környezet védelmében.

Összetétel és gyógyszerforma

Mit tartalmaz a Sinemet?

A Sinemet tabletta hatóanyagai: levodopa és karbidopa.

Minden Sinemet 100 mg + 25 mg tabletta 100 mg levodopát és 27 mg hidratált karbidopát tartalmaz, ami 25 mg vízmentes karbidopának felel meg.

Egyéb összetevők: mikrokristályos cellulóz, előzselatinizált keményítő, kukoricakeményítő, magnézium -sztearát, kinolinsárga (E104).

A Sinemet 250 mg + 25 mg tabletta 250 mg levodopát és 27 mg karbidopa -hidrátot tartalmaz, ami 25 mg vízmentes karbidopának felel meg.

Egyéb összetevők: mikrokristályos cellulóz, előzselatinizált keményítő, kukoricakeményítő, magnézium -sztearát, (E132) indigókármin.

A Sinemet külleme és a csomagolás leírása

A Sinemet tabletta formájában kapható. A tabletták átlátszatlan buborékcsomagolásban vannak.

A Sinemet 250 mg + 25 mg buborékfólia 50 tablettát tartalmaz.

A Sinemet 100 mg + 25 mg buborékcsomagolás 50 tablettát tartalmaz.

Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.

A Sinemetre vonatkozó további információk a "Jellemzők összefoglalása" lapon találhatók. 01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE 02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL 03.0 GYÓGYSZERFORMA 04.0 KLINIKAI JELLEMZŐK 04.1 Terápiás javallatok 04.2 Adagolás és alkalmazás 04.3 Ellenjavallatok 04.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések 04.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók szoptatás 04.7 A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt hatás 04.8 Nemkívánatos hatások 04.9 Túladagolás 05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK 05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok 05.2 Farmakokinetikai tulajdonságok 05.3 Preklinikai biztonsági adatok 06.0 GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK 06.1 Segédanyagok 06.2 Inkompatibilitások 06.3 Különleges óvintézkedések A csomagolás tartalma 06.6 Használati és kezelési útmutató 07.0. CIO 09.0 AZ ELSŐ ENGEDÉLY FELHASZNÁLÁSÁNAK VAGY AZ ENGEDÉLY FELÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA 10.0 A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA 11.0 RÁDIÓGYÓGYSZEREKRE, BELSŐ RADIÁCIÓS DOSIMETRIÁRA VONATKOZÓ TELJES ADATOK 12.0 RÁDIÓKÉSZÜLÉKEKHEZ, TOVÁBBI ELŐÍRÁSOK

01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE

SINEMET TABLETTA

02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

SINEMET 250 mg + 25 mg tabletta

Egy tabletta 250 mg levodopát és 27 mg hidratált karbidopát tartalmaz (25 mg vízmentes karbidopának felel meg).

SINEMET 100 mg + 25 mg tabletta

Egy tabletta 100 mg levodopát és 27 mg hidratált karbidopát tartalmaz (25 mg vízmentes karbidopának felel meg).

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

03.0 GYÓGYSZERFORMA

Tabletek.

04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK

04.1 Terápiás javallatok

A SINEMET tabletta a Parkinson -kór és a Parkinson -szindróma kezelésére javallt. Hasznos a parkinsonizmus számos tünetének, különösen a merevség és a bradykinézia tüneteinek enyhítésében.

Ha a levodopára adott terápiás válasz szabálytalan, és a Parkinson -kór jelei és tünetei nem egységesen irányíthatók a nap folyamán, a SINEMET tablettákkal való helyettesítés általában hatékonyan csökkenti a válasz ingadozását.

Az önmagában levodopa mellékhatásainak csökkentésével a SINEMET tabletta több betegnek segít a Parkinson -kór tüneteinek megfelelő enyhítésében.

A SINEMET tabletta Parkinson -kórban és szindrómában szenvedő betegeknek javallt, akik piridoxint tartalmazó vitaminkészítményeket kapnak.

04.2 Adagolás és alkalmazás

A SINEMET tabletta, a karbidopa és a levodopa kombinációja, törhető tabletták. A SINEMET 250 mg + 25 mg tabletta 250 mg levodopát és 25 mg vízmentes karbidopát tartalmaz (arány 10: 1); A SINEMET 100 mg + 25 mg tabletta 100 mg levodopát és 25 mg karbidopát tartalmaz (4: 1 arány).

A két kiszerelésben lévő tabletták beadhatók külön -külön vagy együtt, ha szükséges az optimális adagolás eléréséhez. Minden tabletta felére csökkenthető minimális erőfeszítéssel.

Általános megfontolás

Az adagolást a beteg egyedi igényei szerint kell titrálni, és ehhez szükség lehet az egyéni dózis és az alkalmazás gyakoriságának módosítására. A teljesen hatékony dózisokat általában 7 napon belül érik el. Egyes tanulmányok azt mutatják, hogy a perifériás dopa-dekarboxilázt körülbelül 70-100 mg / nap dózisban telíti a karbidopa. Azoknál a betegeknél, akik alacsonyabb karbidopa -dózisban részesülnek, nagyobb valószínűséggel jelentkezik hányinger és hányás.

Mivel mind a terápiás, mind a nemkívánatos válaszok gyorsabban jelentkeznek a SINEMET tabletta beadásakor, mint a levodopa beadásakor, a betegeket szorosan figyelemmel kell kísérni az adag módosítása során. Pontosabban, az akaratlan mozgások gyorsabban fordulnak elő a SINEMET tablettáknál, mint a levodopánál. Az akaratlan mozgások megjelenése egyes betegeknél az adag csökkentését teheti szükségessé, a blefarospasmus a túladagolás hasznos korai jele lehet. Általános érzéstelenítés esetén a SINEMET tabletta folytatható mindaddig, amíg a beteg folyadékot és gyógyszert szedhet. ha a terápia ideiglenesen megszakad, a szokásos napi adag beadható, amint a beteg szájon át be tudja venni a gyógyszert.

Azok a betegek, akiket nem kezelnek levodopával

A SINEMET 100 mg + 25 mg tabletta optimális kezdő adagja naponta háromszor egy tabletta, egy adagolási rend szerint, amely napi 75 mg karbidopát ad a betegnek. Az adagot naponta egy tablettával vagy szükség szerint minden második napon lehet növelni, amíg a SINEMET 100 mg + 25 mg tabletta nyolc tablettájának megfelelő erősséget nem kapunk. A SINEMET 250 mg + 25 mg tabletta szokásos kezdő adagja fél tabletta naponta egyszer vagy kétszer, szükség esetén napi fél tabletta vagy minden második nap növelve az optimális válasz eléréséig.

Levodopával kezelt betegek

A Levodopa szedését abba kell hagyni legalább 12 órával a SINEMET tabletta -kezelés megkezdése előtt (24 órával a levodopa esetében késleltetett készítményekben). Figyelembe kell venni a SINEMET tabletta napi adagját, amely a korábbi levodopa napi adag 20% -át biztosítja. Azok a betegek, akik naponta kevesebb, mint 1500 mg levodopát szednek, naponta háromszor vagy négyszer egy SINEMET 100 mg + 25 mg tablettával kell kezdeniük. A javasolt kezdő adag a legtöbb betegnél, akik 1500 mg -nál több levodopát szednek, egy SINEMET 250 mg + 25 mg tabletta naponta három vagy négyszer (pl. Ha a beteg napi 4 g levodopát kapott). a SINEMET tabletta adagja nem haladhatja meg a napi 3 tablettát).

Fenntartó terápia

A legtöbb beteg napi 3-6 tablettával kezelhető; egyetlen beteg sem kaphat napi 8 tablettánál többet.

A karbidopa dózisának 8 tabletta feletti adagon keresztül történő növelésével semmilyen előny nem származik. A levodopa extracerebrális dekarboxilációjának optimális gátlása érdekében naponta legalább 70-100 mg karbidopát kell bevenni. A napi 200 mg -ot meghaladó karbidopa adaggal kapcsolatban korlátozott tapasztalat áll rendelkezésre. Néhány betegnek további "levodopa" adagra lehet szüksége. A kapott eredmények azt mutatják, hogy a többi Parkinson -kór elleni gyógyszer (kivéve a levodopát) folytatható, bár szükség lehet az adag módosítására.

04.3 Ellenjavallatok

A SINEMET tabletta ellenjavallt olyan betegeknél, akik túlérzékenyek a hatóanyagokra (levodopa és karbidopa) vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagra, keskeny szögű glaukómában és a szívinfarktus akut fázisában. , nem alkalmazható olyan betegeknél, akiknél gyaníthatóan nem diagnosztizált bőrelváltozások vagy anamnézisben melanoma fordul elő.

A monoamin -oxidáz inhibitorokat (kivéve az alacsony dózisú szelektív monoamin -oxidáz B inhibitorokat - lásd 4.4 és 4.5 pont) és a SINEMET tablettákat nem szabad egyidejűleg alkalmazni, és ezekkel az inhibitorokkal végzett kezelést legalább két héttel a SINEMET tabletta szedésének megkezdése előtt fel kell függeszteni.

A SINEMET tabletta nem adható 18 év alatti betegeknek, terhes és szoptató betegeknek.

04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések

A SINEMET tabletta beadható olyan betegeknek, akik már csak levodopával kezeltek; azonban a levodopát önmagában abba kell hagyni legalább 12 órával a SINEMET tabletta -kezelés megkezdése előtt. A SINEMET tablettákat olyan adagban kell beadni, amely a korábbi levodopa adag körülbelül 20% -át teszi ki (lásd 4.2 pont). A SINEMET tablettákkal kezelt betegeknek feltétlenül kerülniük kell a levodopa további adagjait, kivéve, ha orvosa ezt előírta.

A SINEMET tabletta egyidejűleg adható egy MAO -gátló ajánlott adagjával, amely szelektíven reagál a Parkinson -kór kezelésére használt B típusú MAO -ra (pl. Szelegilin -hidroklorid) (lásd 4.3 és 4.5 pont).

Mivel a selegilin fokozza a levodopa hatásait, a levodopa mellékhatásai felerősödhetnek, különösen akkor, ha a betegek nagy dózisú levodopa -kezelésben részesülnek. Ezeket a betegeket figyelni kell. A selegilin hozzáadása a levodopa -kezeléshez akaratlan mozgásokhoz és / vagy izgatottsághoz vezethet, és ezek a nemkívánatos hatások a levodopa dózisának csökkentése után eltűnnek.

A SINEMET tabletta nem ajánlott gyógyszer okozta extrapiramidális reakciók kezelésére.

A jelenlegi vagy korábban pszichózisban szenvedő betegeket óvatosan kell kezelni. A levodopához hasonlóan a SINEMET tabletta is akaratlan mozgást és mentális zavarokat okozhat. Azokat a betegeket, akiknek súlyos akaratlan mozgása vagy pszichotikus epizódja van, csak levodopával kezelve, gondosan figyelni kell. cserélik.

Ezeket a reakciókat feltételezhetően az agy dopaminszintjének növekedése okozza a levodopa beadását követően; következésképpen a SINEMET tabletta használata visszaesést okozhat.

Minden beteget gondosan ellenőrizni kell a mentális változások, az öngyilkossági depresszió vagy más súlyos antiszociális viselkedés kialakulása szempontjából. A SINEMET tablettákkal elért magasabb dopaminszint gyorsabb kialakulása, mint a levodopa önmagában, korai diszkinéziseket okozhat. Az ilyen rendellenességek megkövetelik a SINEMET tabletta adagjának csökkentését.

A SINEMET tablettákat óvatosan kell alkalmazni súlyos kardiovaszkuláris vagy tüdőbetegségben, bronchiális asztmában, vese-, máj- vagy endokrin betegségben szenvedő betegeknél. Óvatosan kell eljárni, amikor a SINEMET tablettát olyan betegeknek adják, akiknek kórtörténetében miokardiális infarktus áll fenn, és fennmaradó pitvari, nodális vagy kamrai aritmiájuk van. Ilyen betegeknél a kezdeti dózismódosítás időszakában a szívműködést különös gondossággal kell ellenőrizni.

A levodopához hasonlóan a gasztrointesztinális vérzés lehetősége is fennáll azoknál a betegeknél, akiknek kórtörténetében peptikus fekély szerepel.

Komplex neuroleptikus malignus szindrómához hasonló tüneteket jelentettek, amelyek izommerevségként, emelkedett testhőmérsékletként, mentális változásokként és emelkedett szérum kreatin-kináz szintként jelentkeztek, amikor a parkinson-kór elleni gyógyszereket hirtelen abbahagyták. Ezért a betegeket szorosan figyelni kell, amikor a SINEMET tabletta adagját hirtelen csökkentik vagy abbahagyják, különösen akkor, ha a beteg neuroleptikumokat kap. Azokat a betegeket, akiknek görcsrohama volt, óvatosan kell kezelni.

A levodopa-karbidopa-kezelést aluszékonysággal és hirtelen alvási rohamok epizódjaival társították, néhány esetben tudatosság és figyelmeztető jelek nélkül. A SINEMET tablettával kezelt betegeket tájékoztatni kell ezekről az eseményekről, és tanácsolni kell őket, hogy legyenek óvatosak gépjárművezetéskor vagy gépek kezelésekor. Ezenkívül megfontolandó az adag csökkentése vagy a kezelés abbahagyása.

Ami a levodopát illeti, hosszan tartó kezelés esetén ajánlatos rendszeresen elvégezni a vérkép, valamint a máj-, vese- és kardiovaszkuláris funkció vizsgálatát. Nyitott zugú glaukómás betegeknél óvatosan lehet kezelni a SINEMET tablettákat, feltéve, hogy az intraokuláris nyomás jól kompenzált, és a beteget a kezelés alatt szorosan figyelemmel kísérik.

Melanóma: Epidemiológiai vizsgálatok kimutatták, hogy a Parkinson -kórban szenvedő betegeknél nagyobb a melanoma kialakulásának kockázata (2–6 -szor nagyobb), mint az általános populációban. Nem világos, hogy a megfigyelt fokozott kockázatot a Parkinson -kór vagy más tényezők okozzák -e, például a betegség kezelésére használt gyógyszerek.

A fenti okok miatt ajánlott, hogy a Sinemet bármilyen indikáció esetén a betegek és az egészségügyi szakemberek gyakran és rendszeresen ellenőrizzék a melanoma megelőzését.

Ideális esetben az időszakos bőrvizsgálatokat szakképzett személyzetnek (pl. Bőrgyógyászoknak) kell elvégeznie.

Az impulzusvezérlés zavarai

A betegeket rendszeresen ellenőrizni kell az impulzus -szabályozó rendellenességek kialakulása szempontjából.

A betegeknek és gondozóiknak tisztában kell lenniük azzal, hogy az impulzuskontroll zavara viselkedési tünetei, beleértve a kóros szerencsejátékot, a fokozott libidót, hiperszexualitást, kényszeres vásárlást vagy túlköltekezést, bulimiát és az étkezési késztetést, előfordulhatnak azoknál a betegeknél, akiket dopamin agonistákkal és / vagy egyéb dopaminerg kezeléssel kezelnek. levodopa, beleértve a SINEMET-et is. Ha ilyen tünetek jelentkeznek, javasolt a kezelés újbóli értékelése.

A SINEMET tabletta biztonságosságát és hatásosságát csecsemőknél és gyermekeknél nem igazolták, ezért alkalmazása 18 év alatti betegeknél ellenjavallt (lásd 4.3 pont).

Laboratóriumi teszt

A laboratóriumi tesztek rendellenességei a következők: az SGOT, az SGPT, az LDH, a bilirubin, az alkalikus foszfatáz növekedése, valamint a BUN, a kreatinin, a húgysav és a pozitív Coombs -teszt növekedése.

A hemolitikus anaemia rendkívül ritka.

A következőket jelentették: csökkent hemoglobin és hematokrit, emelkedett szérum glükóz és fehérvérsejtek, valamint vér és baktériumok jelenléte a vizeletben.

Ha bármilyen szokatlan tünet vagy tünet jelentkezik a SINEMET tabletta kezelés alatt, azonnal forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez.

Tartsa távol gyermekektől.

04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és más interakciók

Óvatosan kell eljárni, ha a következő gyógyszereket együtt alkalmazzák a SINEMET tablettákkal.

Vérnyomáscsökkentők

Tüneti poszturális hipotenzió léphet fel, ha a SINEMET tablettát olyan betegnek adják, aki már vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel kezelt. Ezért a SINEMET tablettákkal történő kezelés megkezdésekor szükség lehet a vérnyomáscsökkentő gyógyszer adagjának módosítására.

Antidepresszánsok

A monoamin -oxidáz inhibitorokat szedő betegeknél lásd a 4.3 és 5. pontot.

A triciklusos antidepresszánsok és a SINEMET tabletták egyidejű alkalmazásából eredő nemkívánatos reakciókat, beleértve a magas vérnyomást és a dyskinesia -t, ritkán jelentették.

Vas

A vizsgálatok azt mutatják, hogy vas -szulfáttal vagy vas -glükonáttal történő lenyeléskor a karbidopa és / vagy levodopa biohasznosulása csökken.

Egyéb gyógyszerek

A fenotiazinok és a butirofenonok csökkenthetik a levodopa terápiás hatását. Továbbá beszámoltak arról, hogy a levodopa terápiás hatásait Parkinson -kórban a fenitoin és a papaverin megszünteti. Azokat a betegeket, akik ezeket a gyógyszereket SINEMET tablettával együtt szedik, gondosan ellenőrizni kell, hogy nem csökken -e a terápiás válasz.Mivel a levodopa verseng bizonyos aminosavakkal, bizonyos fehérjetartalmú étrendben szenvedő betegeknél csökkenhet a felszívódása.

A SINEMET tabletták alkalmazása dopamin -lebontó szerekkel (pl. Rezerpin és tetrabenazin) vagy más, a monoamin -készleteket kimerítő gyógyszerekkel együtt nem ajánlott.

A szelegilinnel és karbidopa-levodopával történő egyidejű kezelés súlyos ortosztatikus hipotóniával járhat, amely nem a karbidopa-levodopa önmagának tulajdonítható (lásd 4.3 pont).

A monoamin -oxidáz inhibitorokat (kivéve a szelektív monoamin -oxidáz B inhibitorok kis adagjait) és a SINEMET tablettákat nem szabad beadni, és ezekkel az inhibitorokkal végzett kezelést legalább két héttel a SINEMET tabletta -kezelés megkezdése előtt fel kell függeszteni.

04.6 Terhesség és szoptatás

A SINEMET tablettákat nem szabad terhesség, feltételezett terhesség vagy szoptatás alatt alkalmazni.

04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

A SINEMET tablettával kezelt betegeket, akik álmosságot és / vagy hirtelen alvási rohamokat mutatnak, tanácsolni kell, hogy tartózkodjanak a gépjárművezetéstől vagy olyan tevékenységektől, amelyekben a figyelemzavar súlyos sérülés vagy halál (pl. gépek használata), amíg ezek az ismétlődő epizódok és aluszékonyságok megszűnnek (lásd még 4.4 pont).

04.8 Nemkívánatos hatások

A SINEMET tablettákkal kezelt betegeknél gyakran előforduló nemkívánatos hatások a dopamin központi neurofarmakológiai aktivitásából adódnak. Ezek a hatások általában csökkenthetők az adag csökkentésével. A leggyakoribb nemkívánatos hatások a következők: diszkinéziák, beleértve a koreográfiai, dystoniás és egyéb akaratlan mozgások és hányinger. Az izomgörcs és a blefarospasmus figyelmeztető tünetnek tekinthető az adag csökkentése mellett.

A klinikai vizsgálatokban vagy a forgalomba hozatalt követően tapasztalt egyéb nemkívánatos hatások a következők:

A test általában: ájulás, mellkasi fájdalom, étvágytalanság.

Szív- és érrendszeri patológiák: szívritmuszavarok és / vagy szívdobogásérzés, ortosztatikus hatások, beleértve a hypotensio epizódokat, magas vérnyomás, phlebitis.

Emésztőrendszeri betegségek és tünetek: hányás, gyomor -bélrendszeri vérzés, nyombélfekély kialakulása, hasmenés, sötét nyál.

Hematológiai rendellenességek: leukopenia, hemolitikus és nem hemolitikus anaemia, thrombocytopenia, agranulocytosis.

Túlérzékenység. angioödéma, csalánkiütés, viszketés, Henoch-Schonlein purpura.

Idegrendszeri betegségek / Pszichiátriai betegségek: rosszindulatú neuroleptikus szindróma (lásd 4.4 pont), bradykinesia (ki-be jelenség) epizódok, szédülés, aluszékonyság, beleértve nagyon ritkán a túlzott nappali álmosságot és a hirtelen elalvás epizódjait, paresztézia, pszichotikus epizódok, beleértve delíriumot, hallucinációkat és paranoid gondolatokat, depressziót és öngyilkossági hajlamok, demencia, álomtevékenység zavarai, izgatottság, zavartság kialakulása nélkül.

Az impulzusvezérlés zavarai

Kóros szerencsejáték, fokozott libidó, hiperszexualitás, kényszeres vásárlás vagy túlköltekezés, bulimia és evés fordulhat elő olyan betegeknél, akiket dopamin agonistákkal és / vagy más, levodopát tartalmazó dopamin tartalmú kezeléssel, beleértve a SINEMET-et is kezelnek (lásd 4.4 pont).

Légzőszervi betegségek: nehézlégzés.

Bőrbetegségek: alopecia, kiütés, sötét verejték.

Urogenitális betegségek: sötét vizelet.

Ritkán észleltek görcsöket; azonban az ok -okozati összefüggést a SINEMET -el nem bizonyították.

DIAGNOSZTIKAI VIZSGÁLATOK

A karbidopa-levodopa készítményeknél különböző laboratóriumi vizsgálatokban változások fordultak elő, és előfordulhatnak a SINEMET esetében is. Ezek a változások magukban foglalják a májfunkciós tesztek értékének növekedését, mint például az alkalikus foszfatáz, SGOT (AST), SGPT (ALT), LDH, bilirubin, BUN, kreatinin, húgysav és pozitív Coombs -teszt.

A következőket jelentették: csökkent hemoglobin és hematokrit, hiperglikémia, leukocitózis, baktériumok és vér jelenléte a vizeletben.

A karbidopa-levodopa készítmények hamis pozitív reakciót okozhatnak a vizeletben lévő ketontestek számára, ha tesztcsík-tesztet használnak a ketonuria kimutatására. Ezt a reakciót nem befolyásolja a vizeletminta forralása. Hamis negativitási tesztek fordulhatnak elő, ha glükóz-oxidáz módszereket alkalmaznak a glükóz kimutatására a vizeletben.

A levodopával vagy a levodopa / karbidopa kombinációkkal kapcsolatban jelentett egyéb nemkívánatos hatások, amelyek a SINEMET -kezelés lehetséges mellékhatásai lehetnek:

Emésztőrendszeri betegségek és tünetek: dyspepsia, szájszárazság, megváltozott íz, nyáladzás, dysphagia, bruxizmus, csuklás, hasi diszkomfort és fájdalom, székrekedés, puffadás, égő nyelvérzés.

Anyagcsere- és táplálkozási rendellenességek: súlycsökkenés vagy súlygyarapodás, ödéma.

Idegrendszeri betegségek / Pszichiátriai betegségek: aszténia, csökkent szellemi élesség, tájékozódási zavar, ataxia, zsibbadás, fokozott kézremegés, izomgörcsök, trismus, a látens Horner -szindróma aktiválása, álmatlanság, szorongás, eufória, könnyű esés és kóros járás.

Bőrbetegségek: kipirulás, fokozott izzadás.

Érzékszervek: diplopia, homályos látás, kitágult pupillák, szemészeti válság.

Urogenitális betegségek: vizeletvisszatartás, inkontinencia, priapizmus.

Vegyes: gyengeség, ájulás, fáradtság, fejfájás, rekedtség, rossz közérzet, kipirulás, izgatottság, szabálytalan légzési ritmus, rosszindulatú melanoma (lásd 4.3 pont).

A feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezése után jelentkező feltételezett mellékhatások bejelentése fontos, mivel lehetővé teszi a gyógyszer előny / kockázat arányának folyamatos nyomon követését. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a nemzeti jelentési rendszeren keresztül. "Address https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

04.9 Túladagolás

Túladagolás esetén megfelelő szupportív terápiát kell végezni azonnali gyomormosással együtt. Az intravénás folyadékot óvatosan kell beadni, és fenn kell tartani a szabad légutakat. Elektrokardiográfiás vizsgálatot kell végezni, és a beteget gondosan ellenőrizni kell, hogy kialakuljon -e szívritmuszavarok; szükség esetén megfelelő antiaritmiás terápiát kell alkalmazni. Figyelembe kell venni annak lehetőségét, hogy a beteg más gyógyszereket is szedhetett a SINEMET tablettákkal együtt. A mai napig nem számoltak be dialízissel kapcsolatos tapasztalatokról; ezért értéke túladagolás esetén nem ismert.

A piridoxin nem befolyásolja a SINEMET tabletták hatását.

05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: parkinsonizmus elleni gyógyszer, dopaminerg anyag.

ATC kód: N04BA02.

A SINEMET tabletta a karbidopa, aromás aminosav -dekarboxiláz -inhibitor és a levodopa, a dopamin metabolikus prekurzora kombinációja a Parkinson -kór és a Parkinson -szindróma kezelésére.

A Levodopa enyhíti a Parkinson -kór tüneteit azáltal, hogy állítólag dekarboxilálódik dopaminná az agyban. A karbidopa, amely nem lép át a vér -agy gáton, csak gátolja a levodopa extracerebrális dekarboxilációját, ezáltal több levodopát biztosít az agyba történő szállításhoz és a későbbi dopaminná történő átalakításhoz. Ez kiküszöböli a magas levodopa adagok gyakori beadásának szükségességét, és segít enyhíteni néhány nemkívánatos hatást, például az émelygést, amely a dopamin felhalmozódásának tulajdonítható az extracerebrális szövetekben.

Az ajánlott módon történő alkalmazáskor a SINEMET tabletta javítja az általános terápiás választ a levodopához képest.

A SINEMET tabletta hatékony és tartós plazmaszintet indukál a levodopában olyan dózisokban, amelyek körülbelül 80% -kal alacsonyabbak, mint a levodopa önmagában szükségesek. Míg a piridoxin-hidroklorid (B6-vitamin) ismert, hogy felgyorsítja a levodopa perifériás metabolizmusát dopaminra, a karbidopa megakadályozza ezt Egy vizsgálatban, amelyben a betegek napi 100-500 mg piridoxint kaptak, miközben karbidopát és levodopát kombináltak, nem változott a parkinsonizmus elleni hatás.

05.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Maximális ajánlott adag: napi 8 SINEMET 250 mg + 25 mg tabletta (200 mg karbidopa és 2 g levodopa, azaz kb. 3 mg / kg karbidopa és 30 mg / kg levodopa 70 kg -os betegnél).

A hatás kezdete az ajánlott adagokban: A hatás egy napon belül, de néha egy adag után is megfigyelhető volt.

Fél élet : szájon át történő beadás után a karbidopa plazma felezési ideje körülbelül 3 óra, a levodopa esetében körülbelül 50 perc, ha a karbidopát és a levodopát együtt adják, a levodopa felezési ideje körülbelül 1,5 órára nő.

Carbidopa anyagcsere : radioaktívan jelzett karbidopa orális adagja után egészséges személyeknek és Parkinson-kórban szenvedő betegeknek a plazma maximális radioaktivitási szintjét 2-4 óra alatt érték el egészséges személyeknél, és 1,5-5 óra alatt a betegeknél. Körülbelül azonos mennyiségű ürült ki a vizeletből és a székletből mindkét csoportból.Az egészséges alanyok és betegek vizeletben előforduló metabolitjainak összehasonlítása azt mutatta, hogy a gyógyszer mindkét csoportban azonos módon metabolizálódik. A változatlan gyógyszer vizelettel történő kiválasztódása lényegében 7 órán belül befejeződött, és a teljes vizelet radioaktivitásának 35% -át tette ki. Ezt követően csak metabolitok voltak jelen. Hidrazint nem találtak. Az ember által kiválasztott metabolitok közül az l "α-metil-3- metoxi-4-hidroxi-fenil-propionsav és α-metil-3,4-dihidroxi-fenil-propionsav. Ezek a kiválasztott radioaktív metabolitok körülbelül 14, illetve 10% -át tették ki. Két kisebb metabolitot találtak. Az egyiket 3,4-dihidroxi-fenil-acetonként, a másikat ideiglenesen N-metil-karbidopaként azonosították. A vizeletben előforduló metabolitok kevesebb mint 5% -át képviselték. Változatlan karbidopa is jelen van a vizeletben. Nem találták házasnak.

Levodopa -anyagcsere: A levodopa gyorsan felszívódik a gyomor -bél traktusból, és nagymértékben metabolizálódik. Bár több mint 30 metabolit képződhet, elsősorban dopamin, adrenalin és noradrenalin alakul át, végül dihidroxi -fenil -ecetsav, homovanillinsav és vanil -mandelinsav. A 3-O-metildopa megjelenik a plazmában és a cerebrospinális folyadékban. Jelentése nem ismert. Ha Parkinson-kórban szenvedő betegeknek éhgyomorra egyszeri radioaktív levodopa-dózist adnak, a plazma radioaktivitás csúcsszintje 0,5-2 óra alatt érhető el, és 4-6 órán keresztül kimutatható. Csúcsszinteken a radioaktivitás mintegy 30% -a katekolamin, 15% -a dopamin és 10% -a dopaként jelenik meg.

A radioaktív vegyületek gyorsan kiválasztódnak a vizelettel, és az adag egyharmada 2 órán belül megjelenik. A vizeletben előforduló metabolitok 80-90% -a fenil-karbonsavak, főként homovanilsav. 24 órán keresztül a visszanyert radioaktivitás 1-2% -a dopamin, és kevesebb, mint 1% -a adrenalin, noradrenalin és változatlan levodopa.

A karbidopa hatása a levodopa anyagcserére: A karbidopa egészséges személyeknél statisztikailag szignifikáns mennyiségben jelentősen növeli a levodopa plazmaszintjét, összehasonlítva a placebóval. Ezt akkor mutatták ki, amikor a karbidopát a levodopa előtt adták, és amikor a két gyógyszert egyidejűleg adták be. Egy vizsgálatban a karbidopa előkezelés körülbelül ötszörösére növelte a levodopa egyetlen adagjának plazmaszintjét, és 4 óráról 8 órára növelte a kimutatható plazmakoncentráció időtartamát. Más vizsgálatokban hasonló eredményeket kaptak a két gyógyszer együttes alkalmazásakor. Egy vizsgálatban, amelyben egyetlen adag címkézett levodopát adtak Parkinson-kórban szenvedő betegeknek, akiket előzőleg karbidopával kezeltek, a levodopából származó teljes plazma radioaktivitás felezési ideje 3 óráról 15 órára nőtt. A metabolizálatlan levodopaként megmaradó radioaktivitás töredéke legalább háromszorosára nőtt a karbidopával.

A plazma és a vizelet dopaminja és a homovanillinsav egyaránt csökkent a karbidopa előkezeléssel.

05.3 A preklinikai biztonságossági adatok

Toxikológia

A karbidopa orális LD -je 1750 mg / kg felnőtt nőstény egerekben, 4810 és 5610 mg / kg nőstény és hím patkányokban.

A karbidopa akut orális toxicitása fiatalkorú és felnőtt patkányokban hasonló, de a vegyület toxikusabb újszülött patkányokban. A gyógyszer hatásának jelei egerekben és patkányokban hasonlóak voltak, és a következőkből álltak: ptosis, ataxia és csökkent aktivitás, nemek 2260 mg / kg fiatal nőstény patkányoknál.

A gyógyszer hatásának jelei a következők voltak: vokalizáció, ingerlékenység, ingerlékenység, ataxia és fokozott aktivitás, amelyet egy -két órán belül csökkent aktivitás követett. A karbidopa és a levodopa különböző kombinációinak orális LD50 -értéke egerekben 1930 mg / kg volt 1 arányban : 1–3 270 mg / kg 1: 3 arányban. Ezek a mennyiségek a karbidopa és a levodopa egyszeri adagjainak összegét jelentik; az 1: 3 (1: 4, 1: 5, 1:10) felett tesztelt arányokat nem észlelték módosítsa az LD50 értékét az 1: 3 arányhoz képest. Az 1: 3 és magasabb arányok kevésbé voltak mérgezőek, mint az 1: 1 és 1: 2 arányok.

Krónikus orális toxicitási vizsgálatokat karbidopával végeztek egy évig majmokon és 96 hétig patkányokon, 25 és 135 mg / kg közötti dózisok alkalmazásával. A majmoknál nem figyeltek meg gyógyszerrel kapcsolatos hatásokat.

Patkányokban pikkelyesség jelentkezett minden dóziscsoport egyes állatain.

A kutyáknak adott karbidopa piridoxinhiányt eredményezett, amelyet piridoxin egyidejű beadásával sikerült megakadályozni. A kutyák piridoxinhiányát leszámítva a karbidopa nem mutatott hidrazinnal összefüggő toxicitást.

A karbidopa és a levodopa három dózisaránya majmoknak 54 hétig, patkányoknak 106 hétig adott, és azt mutatta, hogy a fő fizikai hatások a vegyületek farmakológiai hatásából származnak. A vizsgált dózisok (karbidopa / levodopa): 10 /20, 10 / 50 és 10/100 mg / kg / nap. A 10/20 mg / kg / nap dózisnak nem volt látható fizikai hatása. A majmoknál hiperaktivitás jelentkezett 10/50 és 10/100 mg / kg / nap dózisokban, 32 hétig folytatta a legmagasabb dózissal, 10/50 mg / kg / nap dózissal csökkent a hiperaktivitás; a vizsgálat folytatódott, és ezt a jelenséget a 14. hét után már nem figyelték meg. Az izomkoordináció hiányát és a gyengeséget 22 hétig figyelték meg a 10/100 mg / kg / nap dózissal. A patológiai anatómiai vizsgálatok nem mutattak morfológiai változásokat.

A 10/50 és 10/100 mg / kg / nap dózisban részesített patkányok normál aktivitása csökkent, és kóros testhelyzetet mutattak. A nagyobb adag "túlzott nyálképződést eredményezett. Csökkent" súlygyarapodás. A patológiai anatómiai vizsgálatok azt mutatták, hogy két patkány 26 hétig 10/100 mg / kg / nap dózist kapott patkányok almaxilláris mirigyeinek tüszősejtjeinek nagyon enyhe hipertrófiáját mutatta ki. 54 vagy 106 hét után semmilyen dózis esetén nem találtak szövettani hatásokat. Nyálmirigy tüszősejt -hipertrófiát észleltek patkányoknál a kombináció nagyobb adagjaival rövidebb ideig és csak levodopával.

Teratogenezis és reprodukciós vizsgálatok

A karbidopa nem mutatott teratogenitást egerekben vagy nyulakban 120 mg / kg / nap dózisig. A levodopa 125 és 250 mg / kg / nap dózisban nyulaknál zsigeri és csontrendszeri rendellenességeket okozott. A karbidopa és a levodopa kombinációjával 25/250 és 100/500 mg / kg / nap közötti dózisokban nem volt bizonyíték teratogenitásra egerekben, de a zsigeri és csontváz rendellenességek mennyiségileg és minőségileg hasonlóak voltak a nyulakhoz. levodopa önmagában. A karbidopa és a levodopa kombinációja legfeljebb 10/100 mg / kg / nap dózisban nem volt káros hatással a hím vagy nőstény patkányok reprodukciós teljesítményére, sem az utódok növekedésére és túlélésére.