Hatóanyagok: Ketoprofen
Ardbeg 80 mg felnőtt - por belsőleges oldathoz
Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.
01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
ARDBEG 80 MG felnőtt por az orális oldathoz
02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Egy tasak tartalma:
aktív elv: ketoprofen -lizinsó 80 mg (50 mg ketoprofennek felel meg).
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
03.0 GYÓGYSZERFORMA
Por belsőleges oldathoz.
04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK
04.1 Terápiás javallatok
Felnőttek: a fájdalommal járó gyulladásos állapotok tüneti kezelése, beleértve: reumatoid artritisz, spondylitis ankylopoetitis, fájdalmas arthrosis, extra-ízületi reuma, poszttraumás gyulladás, fájdalmas gyulladásos betegségek a fogászatban, fül-orr-gégészetben, urológiában és tüdőgyógyászatban.
04.2 Adagolás és alkalmazás
Felnőttek: egy 80 mg -os tasak (teljes adag) naponta háromszor étkezés közben.
Idős államporgárok: az adagot gondosan kell meghatároznia az orvosnak, akinek ki kell értékelnie a fent megadott adagok lehetséges csökkentését (lásd 4.4 pont).
Májelégtelenségben szenvedő betegek: a terápiát a minimális napi adaggal kell kezdeni (lásd 4.4 pont).
Enyhe vagy közepesen súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegek: tanácsos ellenőrizni a diurézis és a vesefunkció mennyiségét (lásd 4.4 pont).
Utasítás: Egy tasak tartalmát öntsük fél pohár vízbe és keverjük össze.
04.3 Ellenjavallatok
A ketoprofen -lizinsót a következő esetekben nem szabad alkalmazni:
-nyilvánvaló túlérzékenység a hatóanyaggal, más nem szteroid gyulladáscsökkentőkkel (NSAID) vagy bármely segédanyaggal szemben;
- olyan betegek, akiknél hasonló hatásmechanizmusú anyagok (például acetilszalicilsav vagy más NSAID -ok) asztmás rohamot, hörgőgörcsöt, akut rhinitist vagy orrpolipokat, csalánkiütést vagy angioneurotikus ödémát okoznak;
- aktív peptikus fekély, vagy kórelőzményében emésztőrendszeri vérzés, fekély vagy perforáció vagy krónikus diszpepszia;
- emésztőrendszeri vérzés vagy egyéb aktív vérzés vagy vérzési rendellenesség
- Crohn -betegség vagy fekélyes vastagbélgyulladás;
- korábbi bronchiális asztma;
- súlyos szívelégtelenség;
- súlyos máj- vagy veseelégtelenség;
- vérzési diatezis és egyéb véralvadási rendellenességek, vagy véralvadásgátló kezelésben részesülő betegek
- terhesség és szoptatás (lásd 4.6 pont);
- 14 év alatti gyermekek és serdülők.
04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések
Kerülni kell az Ardbeg egyidejű alkalmazását más NSAID-okkal, beleértve a szelektív ciklooxigenáz-2 inhibitorokat is (lásd 4.5 pont).
A nemkívánatos hatások minimalizálhatók, ha a legalacsonyabb hatásos dózist a lehető legrövidebb időtartamú kezeléssel használják a tünetek kezelésére.
Óvatosan alkalmazza allergiás megnyilvánulásokban vagy korábbi allergiában szenvedő betegeknél.
A ketoprofen -lizinsóval történő kezelést abba kell hagyni, amikor bőrkiütés, nyálkahártya -elváltozás vagy egyéb túlérzékenységi tünet jelentkezik.
A jelenlegi vagy korábbi emésztőrendszeri betegségben szenvedő betegeket gondosan ellenőrizni kell az emésztési zavarok, különösen a gyomor -bélrendszeri vérzés megjelenése szempontjából. Néhány ketoprofen -lizinsóval kezelt gyermekgyógyászati betegnél esetenként akár súlyos gyomor -bélvérzésről és fekélyről is beszámoltak (lásd 4.8 pont); ezért a készítményt az orvos szigorú felügyelete mellett kell beadni, akinek időnként ki kell értékelnie a szükséges adagolási rendet.
Mint minden NSAID esetében, a gyógyszer növelheti a plazma karbamid nitrogén és kreatinin szintjét.
Más prosztaglandin -szintézis -gátlókhoz hasonlóan a gyógyszer is társulhat a veserendszerre gyakorolt nemkívánatos eseményekkel, amelyek glomeruláris nephritishez, vese papilláris nekrózishoz, nephrotikus szindrómához és akut veseelégtelenséghez vezethetnek.
A többi nem szteroid gyulladáscsökkentőhöz hasonlóan a gyógyszer is okozhat néhány átmeneti emelkedést egyes májparaméterekben, valamint jelentős növekedést az SGOT és az SGPT szintjében (lásd 4.8 pont). Ezen paraméterek jelentős emelkedése esetén a terápiát abba kell hagyni.
A ketoprofen -lizinsót óvatosan kell alkalmazni hematopoietikus, szisztémás lupus erythematosus vagy vegyes kötőszöveti betegségekben szenvedő betegeknél.
A többi NSAID -hoz hasonlóan a ketoprofen -lizinsó elfedheti a fertőző betegségek tüneteit.
A máj- és vesefunkció károsodása esetén óvatosan kell eljárni (lásd.4.2) vagy szív-, valamint egyéb folyadékvisszatartásra hajlamos állapotok jelenlétében. Ezekben az esetekben a nem szteroid gyulladáscsökkentők alkalmazása a veseműködés romlását és a folyadékvisszatartást okozhatja, de óvatosság szükséges azoknál a betegeknél is, akik diuretikum kezelésben részesülnek, vagy valószínűleg hipovolémiásak, mert a nefrotoxicitás kockázata megnő.
Súlyos bőrreakciókat, amelyek közül néhány halálos, beleértve az exfoliatív dermatitist, a Stevens-Johnson-szindrómát és a toxikus epidermális nekrolízist, nagyon ritkán jelentettek az NSAID-ok alkalmazásával összefüggésben (lásd 4.8 pont). A kezelés korai szakaszában a betegek nagyobb kockázatnak kell lennie: a reakció a legtöbb esetben a kezelés első hónapjában jelentkezik.
Az idős betegek hajlamosabbak a csökkent vese-, kardiovaszkuláris vagy májfunkcióra. Az idős betegeknél gyakrabban fordulnak elő nem szteroid gyulladáscsökkentő szerekkel kapcsolatos mellékhatások, különösen a gasztrointesztinális vérzés és perforáció, amelyek halálosak lehetnek (lásd 4.2 pont). Gyomor -bélrendszeri vérzés, fekély és perforáció: Gyomor -bélrendszeri vérzést, fekélyt és perforációt, amelyek végzetesek is lehetnek, minden NSAID -kezelés során bármikor jelentettek, figyelmeztető tünetekkel vagy anélkül, vagy korábban súlyos gyomor -bélrendszeri eseményekkel. Egyes epidemiológiai bizonyítékok arra utalnak, hogy a ketoprofen a súlyos gyomor -bélrendszeri toxicitás nagyobb kockázatával járhat, mint más NSAID -ok, különösen nagy dózisok esetén (lásd még 4.2 és 4.3 pont). Időseknél és olyan betegeknél, akiknek kórtörténetében fekély szerepel, különösen ha vérzéssel vagy perforációval bonyolult (lásd 4.3 pont), az emésztőrendszeri vérzés, fekély vagy perforáció kockázata magasabb az NSAID -ok növekvő adagjával. Ezeknek a betegeknek a lehető legalacsonyabb dózissal kell kezdeniük a kezelést, és jelenteniük kell a szokatlan gyomor -bélrendszeri tüneteket (különösen a gyomor -bélrendszeri vérzést), különösen a kezelés kezdeti szakaszában. Ezeknél a betegeknél, valamint azoknál a betegeknél, akik kis dózisú aszpirint vagy más olyan gyógyszereket szednek, amelyek növelhetik a gyomor -bélrendszeri események kockázatát, megfontolandó a védőszerek (misoprosztol vagy protonpumpa -gátlók) egyidejű alkalmazása (lásd alább és 4.5 pont).
Azoknak a betegeknek, akiknek kórtörténetében gasztrointesztinális toxicitás áll fenn, különösen az időseknek, jelenteniük kell a hasi tüneteket (különösen a gasztrointesztinális vérzést), különösen a kezelés kezdeti szakaszában.
Óvatosan kell eljárni azoknál a betegeknél, akik egyidejűleg olyan gyógyszereket szednek, amelyek növelhetik a fekély vagy vérzés kockázatát, például szájon át szedhető kortikoszteroidokat, véralvadásgátlókat, például warfarint, szelektív szerotonin -visszavétel -gátlókat vagy vérlemezke -gátló szereket, például aszpirint (lásd 4.5 pont).
Ha az Ardbeg -et szedő betegeknél gyomor -bélrendszeri vérzés vagy fekély jelentkezik, a kezelést abba kell hagyni. Az NSAID -okat óvatosan kell alkalmazni azoknak a betegeknek, akiknek kórtörténetében gasztrointesztinális betegség (fekélyes vastagbélgyulladás, Crohn -betegség) szerepel, mivel ezek az állapotok súlyosbodhatnak (lásd 4.8 Nemkívánatos hatások).
A ketoprofen -lizinsó, valamint a prosztaglandin -szintézist és a ciklooxigenázt gátló bármely gyógyszer alkalmazása nem javasolt terhes nőknek.
A ketoprofen -lizinsó adását fel kell függeszteni azoknál a nőknél, akiknek termékenységi problémái vannak, vagy akik termékenységi vizsgálaton esnek át.
Megfelelő megfigyelésre és oktatásra van szükség azoknál a betegeknél, akiknek kórtörténetében enyhe vagy közepes magas vérnyomás és / vagy pangásos szívelégtelenség áll fenn, mivel a NSAID -kezeléssel kapcsolatban folyadékvisszatartást és ödémát jelentettek.
A megállapított ischaemiás szívbetegségben, perifériás artériás betegségben és / vagy cerebrovaszkuláris betegségben szenvedő betegeket csak alapos mérlegelés után szabad ketoprofen -lizinsóval kezelni. Hasonló megfontolásokat kell tenni a hosszú távú kezelés megkezdése előtt azoknál a betegeknél, akiknél szív- és érrendszeri betegségek kockázati tényezői vannak (pl. Magas vérnyomás, hyperlipidaemia, diabetes mellitus, dohányzás).
04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és más interakciók
A következő kölcsönhatások általában az NSAID -okra vonatkoznak:
Kortikoszteroidok: fokozott a gasztrointesztinális fekélyek vagy vérzések kockázata (lásd 4.4 pont).
Antikoagulánsok: Az NSAID -ok fokozhatják az antikoagulánsok, például a warfarin hatását (lásd 4.4 pont).
Aggregációgátló szerek és szelektív szerotonin-visszavétel-gátlók (SSRI-k): fokozott a gasztrointesztinális vérzés kockázata (lásd 4.4 pont).
Egyesületek nem ajánlottak:
• Egyéb NSAID -ok, beleértve a nagy dózisú szalicilátokat (≥ 3 g / nap): több NSAID egyidejű alkalmazása növelheti a gyomor -bélrendszeri fekélyek és vérzések kockázatát a szinergetikus hatás miatt.
• Orális antikoagulánsok, parenterális heparin és tiklopidin: fokozott vérzésveszély a vérlemezkék működésének gátlása és a gyomor -bél nyálkahártya károsodása miatt.
• Lítium (több NSAID -nal leírva): Az NSAID -ok növelik a plazma lítiumszintjét (csökken a lítium vesén keresztül történő kiválasztása), ami elérheti a toxikus értékeket. Ezért ezt a paramétert ellenőrizni kell a ketoprofen -lizinsó kezelés megkezdése, dózismódosítása és abbahagyása után.
• Metotrexát, nagy, 15 mg / hét vagy annál nagyobb dózisokban alkalmazzák: a metotrexát fokozott vértoxicitása a vesekárosodás csökkenése miatt, általában gyulladásgátló szerek miatt.
• Hidantoinok és szulfonamidok: ezen anyagok mérgező hatása fokozódhat.
Elővigyázatosságot igénylő egyesületek:
• Diuretikumok, ACE -gátlók és angiotenzin II -antagonisták: Az NSAID-ok csökkenthetik a diuretikumok és más vérnyomáscsökkentő gyógyszerek hatását. Néhány károsodott veseműködésű betegnél (pl. Dehidratált betegek vagy idős, károsodott veseműködésű betegek) az ACE-gátló vagy a vér antagonista angiotenzin II és gátló szerek együttes alkalmazása a ciklo-oxigenáz-rendszer a veseműködés további romlásához vezethet, beleértve az esetleges akut veseelégtelenséget, amely általában visszafordítható. Ezeket az interakciókat figyelembe kell venni azoknál a betegeknél, akik ketoprofen -lizinsót kapnak ACE -gátlókkal vagy angiotenzin -11 -antagonistákkal egyidejűleg. Ezért a kombinációt óvatosan kell alkalmazni, különösen idős betegeknél. A betegeknek megfelelően hidratáltnak kell lenniük, és a kezelés megkezdése után mérlegelniük kell a vesefunkciót. az egyidejű terápiáról.
• Metotrexát, alacsony dózisban, kevesebb, mint 15 mg / hét: a metotrexát fokozott vértoxicitása miatt, mivel a gyulladáscsökkentő szerek által általában csökken a vese clearance-e. Az egyesület első heteiben végezzen heti vérvizsgálatot. Fokozza a monitorozást a vesefunkció enyhe romlása esetén, valamint időseknél.
• Pentoxifillin: fokozott vérzésveszély. Növelje a klinikai megfigyelést, és gyakrabban ellenőrizze a vérzési időt.
• Zidovudin: a vörösvértestek fokozott toxicitásának kockázata a retikulociták hatására, súlyos vérszegénységgel egy héttel az NSAID -kezelés megkezdése után. Ellenőrizze a teljes vérképet és a retikulociták számát egy vagy két héttel az NSAID -kezelés megkezdése után.
• Szulfonilureák: Az NSAID -ok fokozhatják a szulfonil -karbamidok hipoglikémiás hatását azáltal, hogy plazmafehérjékkel kiszorítják őket a kötési helyekről.
Egyesületek, amelyeket figyelembe kell venni:
• Bétablokkolók: az NSAID -kezelés a prosztaglandin -szintézis gátlásával csökkentheti vérnyomáscsökkentő hatásukat.
• Ciklosporin és takrolimusz: A vese prosztaglandinok által közvetített hatások miatt a NSAID -ok fokozhatják a nefrotoxicitást. A kapcsolódó terápia során meg kell mérni a veseműködést.
• Trombolitikumok: fokozott vérzésveszély.
• Probenecid: a ketoprofen -lizinsó plazmakoncentrációja megemelkedhet; ez a kölcsönhatás a vesetubuláris szekréció és a glükuronid konjugáció helyén fellépő gátló mechanizmusnak köszönhető, és a ketoprofen -lizinsó dózisának módosítását igényli.
04.6 Terhesség és szoptatás
Alkalmazása terhesség alatt
A prosztaglandin -szintézis gátlása hátrányosan befolyásolhatja a terhességet és / vagy az embriószervi fejlődést, ezért a ketoprofen -lizinsót nem szabad terhesség alatt alkalmazni.
Az epidemiológiai vizsgálatok eredményei arra utalnak, hogy a terhesség korai szakaszában prosztaglandin -szintézis -gátló alkalmazása után megnövekedett a vetélés, a szívfejlődési rendellenességek és a gastroschisis kockázata. A szívhibák abszolút kockázata kevesebb, mint 1% -ról körülbelül 1,5% -ra nőtt. A kockázatot figyelembe vették Az állatoknál kimutatták, hogy a prosztaglandin-szintézis inhibitorok beadása a beültetés előtti és utáni beavatkozás, valamint az embrió-magzati halálozás megnövekedett csökkenését idézi elő.
Ezenkívül különböző rendellenességek, beleértve a szív- és érrendszert is, gyakoribb előfordulásáról számoltak be azokban az állatokban, akik prosztaglandin -szintézis inhibitorokat kaptak az organogenetikai időszakban.
A terhesség harmadik trimeszterében minden prosztaglandin -szintézis -gátló kiteszi a magzatot
• kardiopulmonális toxicitás (az artériás csatorna idő előtti bezárásával és pulmonális hipertóniával);
• veseelégtelenség, amely oligo-hidroamnionokkal veseelégtelenségig fejlődhet;
az anya és az újszülött a terhesség végén:
• a vérzési idő meghosszabbodása és vérlemezke -gátló hatás, amely még nagyon alacsony dózisok esetén is előfordulhat;
• a méhösszehúzódások gátlása, ami késleltetett vagy elhúzódó szüléshez vezet.
Használja alvás közben
A ketoprofen -lizinsót nem szabad szoptatás alatt alkalmazni.
04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A gyógyszer kismértékben vagy mérsékelten befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket, a szédülés vagy aluszékonyság lehetséges megjelenése miatt (lásd 4.8 pont).
04.8 Nemkívánatos hatások
A lizin ketoprofen -só orális készítményeinek forgalmazásából származó tapasztalatok azt mutatják, hogy a nemkívánatos hatások nagyon ritka események. , 100 000 betegből kevesebb, mint egy tapasztalt mellékhatásokat, a legtöbb esetben a tünetek átmeneti jellegűek voltak, és a kezelés abbahagyásakor, illetve bizonyos esetekben speciális gyógyszeres kezeléssel megszűntek.
A ketoprofen -lizinsó orális kiszerelésekor észlelt mellékhatások nagyon ritkák (incidencia)
• Bőr és függelékek: csalánkiütés, bőrpír, bőrkiütés, makulopapuláris kiütés, viszketés, angioödéma, dermatitis, kiütés, bőrkiütés.
• Emésztőrendszeri betegségek és tünetek: A leggyakrabban megfigyelt mellékhatások a gyomor -bélrendszeri természetűek. Gyomor- és hasi fájdalmat, hányingert, hányást, hasmenést, diszpepsziát, gyomorégést, puffadást és székrekedést, melaenát, haematemesist, fekélyes stomatitist, a vastagbélgyulladás és a Crohn -betegség súlyosbodását jelentették az Ardbeg beadását követően (lásd 4.4 pont). Időnként súlyos gasztrointesztinális vérzés és peptikus, gyomor- és nyombélfekély, gastritis és eróziós gastritis, gasztrointesztinális perforációval és / vagy vérzéssel, néha halálos kimenetelű is előfordulhat, különösen időseknél (lásd 4.4 pont). Két különös esetet jelentettek fekélyes stomatitisről, illetve nyelvödémáról. A májenzimek és a hepatitis emelkedését jelentették. A gasztritiszt ritkábban figyelték meg.
• Általános feltételek: allergiás és anafilaktoid reakciók, anafilaxiás sokk, szájödéma. Perifériás ödéma és szinkópia egyetlen esetét jelentették.
• Idegrendszer: szédülés és szédülés. Egyszer remegést és hiperkinézist jelentettek idős betegeknél, akiket egyidejűleg kinolon antibiotikummal kezeltek.
• Szív-és érrendszer: szívdobogásérzés, tachycardia, hypotensio, magas vérnyomás, ödéma, szívelégtelenség. Kivételesen vasculitis és bőrpír eseteket jelentettek. Egyes NSAID-ok alkalmazása (különösen nagy dózisokban és hosszú távú kezeléseknél) az artériás trombotikus események (pl. Miokardiális infarktus vagy stroke) mérsékelten fokozott kockázatával járhat
• Légzőrendszer: hörgőgörcs, nehézlégzés, gégeödéma és gégegörcs. Egy halálos kimenetelű akut légzési elégtelenségről számoltak be egy aszpirin-érzékeny asztmás betegnél.
• A vércrasz rendellenességei: Egyszeri leukocitózis, lymphangitis, purpura, thrombocytopeniás purpura, thrombocytopenia és leukocytopenia eseteket jelentettek.
• A húgyúti rendellenességek: arcödéma és hematuria. Egyetlen oliguria esetet jelentettek.
• Metabolikus rendellenességek: periorbitális ödéma.
Egy szorongásról, látási hallucinációkról, túlzott izgatottságról és megváltozott viselkedésről számoltak be olyan gyermekgyógyászati betegeknél, akik a CPR -ben javasolt adag kétszeresét kapták. A tünetek 1-2 napon belül spontán eltűntek. Súlyos jellegű mellékhatások, amelyek nagyon ritkák, főként bőrreakciók (csalánkiütés, bőrpír, kiütés, angioödéma), gyomor-bélrendszeri és terhelési reakciók. ödéma), valamint az allergiás / anafilaktoid reakciók, az anafilaxiás sokk és a szájödéma epizodikus esetei. Amint már említettük, egyetlen akut légzési elégtelenség, amely asztmás és érzékeny betegnél, az "aszpirin", halálos kimenetelű volt. Az allergiás / asztmás betegeknél és / vagy a nem szteroid gyulladáscsökkentőkkel szembeni túlérzékenység esetén a legtöbb reakció súlyos jellegű volt.
Néhány nemkívánatos hatást csak alkalmanként figyeltek meg a ketoprofen alkalmazása után: székrekedés, paresztézia, ingerlékenység, álmatlanság, hidegrázás, átmeneti diszkinézia, aszténia, fejfájás; fényérzékenységi reakciók.
Egyes NSAID-ok, beleértve a ketoprofen-lizinsót is, de rendkívül ritka, súlyos nyálkahártya-reakciókat (hólyagos reakciók, beleértve a Stevens-Johnson-szindrómát és toxikus epidermális nekrolízist, Lyell) és hematológiai reakciókat (aplasztikus és hemolitikus anaemia, ritkán agranulocitózis és medullaris) okozhatnak. .
04.9 Túladagolás
A túladagolásról nincs ismert eset. Nyilvánvaló klinikai megnyilvánulásokkal járó túladagolás esetén azonnal indítson tüneti terápiát, és szükség esetén alkalmazza a szokásos sürgősségi intézkedéseket (gyomormosás, aktívszén -étkezés, folyadék parenterális beadása stb.).
05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: gyulladásgátló, reumaellenes, nem szteroid gyógyszerek. A propionsav származékai ATC: MO1AE03
A ketoprofen-lizinsó a 2- (3-benzoil-fenil) -propionsav, az NSAID-ok (M01AE) osztályába tartozó fájdalomcsillapító, gyulladáscsökkentő és lázcsillapító gyógyszer lizinsója. A ketoprofen-lizinsó jobban oldódik, mint a savas ketoprofen.
Az NSAID -ok hatásmechanizmusa a prosztaglandin -szintézis ciklikus oxigenáz enzim gátlásával történő csökkentésével függ össze.
Konkrétan gátolják az arachidonsav ciklikus endoperoxidokká, PGG 2 és PGH 2, a PGE 1, PGE 2, PGF 2a és PGD 2 prosztaglandinok, valamint a prosztaciklin PGI 2 és tromboxánok (TxA 2 és TxB 2) prekurzorainak átalakulását. Ezenkívül a prosztaglandin -szintézis gátlása zavarhatja más mediátorokat, például a kinineket, és közvetett hatást okozhat, amely növeli a közvetlen hatást.
A ketoprofen-lizinsó kifejezett fájdalomcsillapító hatással rendelkezik, mind gyulladáscsökkentő hatásával, mind központi hatásával.
A ketoprofen lizinsó lázcsillapító hatást fejt ki anélkül, hogy zavarná a normál hőszabályozási folyamatokat.
A fájdalmas gyulladásos megnyilvánulások megszűnnek vagy gyengülnek az ízületek mobilitásának elősegítésével.
05,2 "Farmakokinetikai tulajdonságok
A ketoprofen -lizinsó oldhatósága nagyobb, mint a savas ketoproféné.
Az orális alkalmazásra szolgáló forma lehetővé teszi a hatóanyag feltételezését már vizes oldatban, ezért a plazmaszint gyors növekedéséhez és a csúcsérték korai eléréséhez vezet. Ez klinikailag gyorsabban jelentkezik és nagyobb intenzitással nyilvánul meg fájdalomcsillapító és gyulladáscsökkentő hatása.
A gyermek kinetikai profilja nem különbözik a felnőttétől.
Az ismételt alkalmazás nem változtatja meg a gyógyszer kinetikáját, és nem halmozódik fel.
A ketoprofen 95-99% -ban kötődik a plazmafehérjékhez. Szisztémás adagolás után jelentős mennyiségű ketoprofent találtak a mandulaszövetben és az ízületi folyadékban.
Az elimináció gyors és lényegében a vesén keresztül történik: a szisztémásan beadott készítmény 50% -a kiválasztódik a vizelettel 6 óra alatt A ketoprofen nagymértékben metabolizálódik: a szisztémásan beadott készítmény körülbelül 60-80% -a metabolitok formájában van a vizeletben.
05.3 A preklinikai biztonságossági adatok
A ketoprofen-lizinsó LD 50 értéke patkányokban és egerekben orálisan 102, illetve 444 mg / kg volt, ami az állat gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító hatóanyagának 30-120-szorosa. Intraperitoneálisan a ketoprofen-lizinsó LD 50-értéke patkányban és egérben 104, illetve 610 mg / kg -ot találtak.
Patkányok, kutyák és majmok orális ketoprofen -lizinsóval történő, az előírt terápiás dózisokkal egyenlő vagy annál nagyobb dózisban történő hosszantartó kezelése nem okozott semmilyen toxikus jelenséget. Nagy dózisok esetén gyomor-bélrendszeri és veseműködési elváltozásokat észleltek a nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek állatok által okozott ismert mellékhatásai miatt. Nyúlon szájon át vagy végbélben végzett hosszan tartó toxicitási vizsgálatban a ketoprofent jobban tolerálták rektális kontra orális Nyulakon intramuszkulárisan végzett tolerálhatósági vizsgálatban a ketoprofen -lizinsót jól tolerálták.
Az in vitro és in vivo elvégzett genotoxicitási vizsgálatokban a ketoprofen-lizinsót nem mutagenikusnak találták. A ketoprofennel végzett karcinogenitási vizsgálatok egerekben és patkányokban rákkeltő hatások hiányát mutatták ki.
Az embrió-magzati toxicitás és a nem szteroid gyulladáscsökkentők teratogenezisével kapcsolatban lásd a 4.6 pontot.
06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK
06.1 Segédanyagok
Szorbit, vízmentes kolloid szilícium -dioxid, nátrium -klorid, nátrium -szacharin, menta aroma.
06.2 Inkompatibilitás
Nem ismert.
06.3 Érvényességi idő
24 hónap
06.4 Különleges tárolási előírások
Legfeljebb 30 ° C -on tárolandó.
06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomag tartalma
Litográfiai kartondoboz, amely 30 papír / alumínium / polietilén tasakot tartalmaz.
06.6 Használati utasítás
Nincsenek speciális utasítások.
A fel nem használt gyógyszert és a gyógyszerből származó hulladékot a helyi előírásoknak megfelelően kell megsemmisíteni.
07.0 FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY
S.F. Csoport S.r.l. Via Beniamino Segre, 59 - 00134 Róma
08.0 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
ARDBEG 80 mg ADULTS por belsőleges oldathoz - 30 tasak AIC: 039413012
09.0 Az első forgalomba hozatali engedély kiadásának időpontja
2011. február 8
10.0 A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA
Az AlFA meghatározásának dátuma: 2012. április 23