Hatóanyagok: Bupropion (bupropion -hidroklorid)
Zyban 150 mg retard tabletta
Miért használják a Zyban -t? Mire való?
A Zyban egy olyan gyógyszer, amelyet a dohányzásról való leszokás elősegítésére írnak fel, amikor motivációs támogatást is kap, például részt vesz egy „dohányzás abbahagyása” programban.
A Zyban sokkal hatékonyabb lesz, ha abszolút eltökélt a dohányzás abbahagyása mellett.
Kérje kezelőorvosa vagy gyógyszerésze tanácsát a dohányzás abbahagyását segítő kezelésekről és egyéb segédeszközökről.
Ellenjavallatok Amikor a Zyban -t nem szabad alkalmazni
Ne szedje a Zyban -t:
- Ha allergiás a bupropionra vagy a gyógyszer egyéb összetevőjére
- Ha bármilyen más bupropion tartalmú gyógyszert szed (pl. Wellbutrin depresszió kezelésére)
- Ha olyan egészségi állapota van, amely görcsöket okozhat, mint például epilepszia, vagy korábban volt görcsrohama
- Ha étkezési rendellenessége van (vagy volt valaha) (pl. Bulimia vagy anorexia nervosa)
- Ha súlyos májbetegsége van, például cirrhosis
- Ha agydaganata van
- Ha általában nagy mennyiségben fogyaszt alkoholt, és éppen abbahagyta az alkoholfogyasztást, vagy rövidesen ezt kívánja tenni a Zyban szedése alatt
- Ha a közelmúltban abbahagyta a nyugtatók vagy szorongás elleni gyógyszerek (különösen a benzodiazepinek vagy hasonló gyógyszerek) szedését, vagy azt tervezi, hogy abbahagyja a Zyban szedését
- Ha bipoláris zavarban (túlzott hangulatingadozásban) szenved, mivel a Zyban kiválthatja ennek a betegségnek egy epizódját
- Ha jelenleg szed vagy szedett az elmúlt 14 napban a monoamin -oxidáz inhibitorok (MAOI -k) csoportba tartozó gyógyszert, amelyeket általában depresszió vagy Parkinson -kór kezelésére használnak. Kezelőorvosa tájékoztatni fogja Önt arról, hogy bizonyos MAO -gátlók esetében az időtartam rövidebb lehet.
Ha a fentiek bármelyike vonatkozik Önre, azonnal beszéljen kezelőorvosával, és ne szedje a Zyban -t.
Használati óvintézkedések Mit kell tudnia a Zyban szedése előtt?
A Zyban szedése előtt beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével. Ez azért van, mert bizonyos körülmények növelhetik a mellékhatások kockázatát.
Gyermekek és serdülők
A Zyban nem ajánlott 18 év alatti személyek számára.
Felnőttek
Görcsök (görcsök)
A Zyban 1000 emberből körülbelül 1 -nél okozhat görcsrohamokat (további információkért lásd a "Egyéb gyógyszerek és a Zyban" részt ebben a részben később, valamint a 4. "Lehetséges mellékhatások" című részt). A görcsrohamok valószínűsége nagyobb, ha:
- hozzászokott a bőséges alkoholfogyasztáshoz
- cukorbetegsége van, amely inzulint vagy más orális gyógyszereket igényel
- súlyos fejsérülést szenvedett, vagy fejsérülést szenvedett
Ha a fentiek közül bármelyik vonatkozik Önre, ne szedje a Zyban -t anélkül, hogy orvosával megbeszélné, hogy jó oka van -e a gyógyszer szedésére.
Ha a kezelés alatt görcsrohamai vannak:
- Hagyja abba a Zyban szedését, és ne vegye be újra. Beszéljen orvosával.
Megnövekedett a mellékhatások kockázata:
- ha vese- vagy májbetegsége van
- ha Ön 65 évesnél idősebb.
A Zyban szedése alatt kisebb adagot kell bevennie és rendszeresen ellenőriznie kell.
Ha volt valamilyen mentális betegsége ...
A Zyban -t szedő emberek egy részének hallucinációi vagy téveszméi voltak (nem létező dolgok látása, hallása vagy elhitetése), zavart gondolatok vagy túlzott hangulatváltozások. Ezek a hatások gyakoribbak azoknál az embereknél, akik korábban mentális betegségben szenvedtek.
Ha depressziósnak érzi magát, vagy öngyilkossági gondolatai vannak
Néhány ember depressziós lesz, amikor megpróbál leszokni a dohányzásról; nagyon ritkán előfordulhat, hogy azt gondolják, hogy öngyilkosságot követnek el, vagy akár öngyilkosságot is megpróbálnak elkövetni. Ezeket a tüneteket a Zyban -t szedő embereknél észlelték, leggyakrabban a kezelés első heteiben.
Ha depressziósnak érzi magát, vagy öngyilkosságon gondolkodik:
- Azonnal forduljon orvosához vagy menjen kórházba.
Magas vérnyomás és Zyban
A Zyban -t szedő betegek egy része vérnyomásemelkedést szenvedett, ami kezelést igényel. Ha már magas a vérnyomása, az rosszabbodhat. Ez gyakoribb lehet, ha nikotin tapaszokat is használ a dohányzásról való leszokáshoz.
A Zyban szedése előtt és szedése alatt ellenőriznie kell a vérnyomását, különösen akkor, ha már magas a vérnyomása. Ha nikotin tapaszokat is használ, hetente ellenőrizni kell a vérnyomását. Ha emelkedik a vérnyomása, akkor abba kell hagynia a Zyban szedését.
Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy ételek módosíthatják a Zyban hatását
Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét a jelenleg vagy nemrégiben szedett egyéb gyógyszereiről, beleértve a vény nélkül kapható készítményeket is.
A szokásosnál nagyobb lehet a rohamok kockázata, ha:
depresszió elleni gyógyszerek vagy más mentális betegségek kezelésére szolgáló gyógyszerek (lásd még "Ne szedje a Zyban -t" a 2. pont elején)
teofillin asztma vagy tüdőbetegség kezelésére
tramadol, amely erős fájdalomcsillapító
malária elleni gyógyszerek
stimulánsok vagy más gyógyszerek a testsúly vagy az étvágy szabályozására
szteroidok (kivéve a szem- és bőrbetegségek elleni kenőcsöket és lotionokat)
a kinolonok csoportjába tartozó antibiotikumok
bizonyos típusú antihisztaminok, amelyeket elsősorban allergiák kezelésére használnak, amelyek álmosságot okozhatnak
cukorbetegség elleni gyógyszerek
Ha a listán szereplő gyógyszerek bármelyikét szedi, a Zyban szedése előtt a lehető leghamarabb beszéljen orvosával.
Egyes gyógyszerek kölcsönhatásba léphetnek a Zyban -nal, vagy növelhetik a mellékhatások kockázatát. Ezek tartalmazzák:
- depresszió elleni gyógyszerek (például dezipramin, imipramin, paroxetin) vagy más mentális betegségek kezelésére szolgáló gyógyszerek (például riszperidon, tioridazin)
- Parkinson -kór kezelésére használt gyógyszerek (például levodopa, amantadin vagy orfenadrin)
- karbamazepin, fenitoin vagy valproát, amelyeket epilepszia vagy bizonyos mentális betegségek kezelésére használnak
- bizonyos rosszindulatú daganatok kezelésére használt gyógyszerek (például ciklofoszfamid, ifoszfamid)
- a tiklopidint vagy a klopidogrélt, amelyek elsősorban szívbetegségek vagy stroke kezelésére használatos gyógyszerek
- bizonyos béta -blokkolók (például metoprolol), amelyeket főként magas vérnyomás kezelésére használnak
- szívritmuszavarok kezelésére használt gyógyszerek (például propafenon, flekainid)
- ritonavir vagy efavirenz, HIV fertőzések kezelésére
Ha a listán szereplő gyógyszerek bármelyikét szedi, forduljon orvosához. Kezelőorvosa értékeli a Zyban szedésének előnyét / kockázatát, vagy dönthet úgy, hogy módosítja a többi gyógyszer adagját.
A Zyban csökkentheti más gyógyszerek hatékonyságát:
- Ha emlőrák kezelésére alkalmazott tamoxifent szed
Ha ez vonatkozik Önre, mondja el orvosának. Előfordulhat, hogy más dohányzást leszokó kezelést kell alkalmaznia.
- Ha digoxint szed a szív számára
Ha ez vonatkozik Önre, mondja el orvosának. Orvosa fontolóra veheti a digoxin adagjának megváltoztatását.
Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:
Amikor abbahagyja a dohányzást, egyes gyógyszerek adagját csökkenteni kell
Amikor dohányzik, a szervezet által felszívódó vegyi anyagok csökkenthetik egyes gyógyszerek hatékonyságát. Amikor abbahagyja a dohányzást, előfordulhat, hogy csökkenteni kell ezeknek a gyógyszereknek az adagját; ellenkező esetben mellékhatásai lehetnek.
Ha más gyógyszereket szed, forduljon orvosához, ha olyan új tüneteket észlel, amelyek Ön szerint mellékhatások lehetnek.
Zyban és alkohol
Vannak, akik úgy érzik, hogy érzékenyebbek az alkohol hatásaira a Zyban szedése során. Orvosa azt tanácsolhatja, hogy ne fogyasszon alkoholt a Zyban szedése alatt, vagy csak nagyon keveset. Ha jelenleg jelentős mennyiségű alkoholt fogyaszt, ne hagyja abba hirtelen, mert ez a roham kockázatát okozhatja.
Beavatkozás a vizeletvizsgálatba
A Zyban zavarhatja egyes vizeletvizsgálatokat más gyógyszerek jelenléte miatt. Ha vizeletvizsgálatra van szüksége, tájékoztassa kezelőorvosát vagy kórházát, hogy Zyban -t szed.
Terhesség és szoptatás
A Zyban nem alkalmazható terhesség alatt. Ha Ön terhes, vagy ha fennáll Önnél a terhesség lehetősége vagy gyermeket szeretne, a gyógyszer alkalmazása előtt beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével. Néhány, de nem minden tanulmány a születési rendellenességek, különösen a szívhibák fokozott kockázatáról számolt be azoknál a csecsemőknél, akiknek anyja Zyban -t szedett. Nem ismert, hogy ezek a Zyban alkalmazásának köszönhetők -e.
A Zyban összetevői átjuthatnak az anyatejbe. A Zyban szedése előtt kérjen tanácsot orvosától vagy gyógyszerészétől.
Autók vezetése és gépek kezelése
A Zyban néhány mellékhatása, például a szédülés és a szédülés csökkentheti a koncentrációt és az ítélőképességet.
Az érintett betegek ne vezessenek gépjárművet vagy ne kezeljenek gépeket.
Adagolás, az alkalmazás módja és ideje A Zyban alkalmazása: Adagolás
Ezt a gyógyszert mindig az orvos vagy a gyógyszerész által elmondottaknak megfelelően szedje. Ha kétségei vannak, forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez.
- A Zyban szedését még dohányzás közben kezdi el
- Ideális esetben határozzon meg egy "kilépési dátumot" a kezelés második hetében
Vannak, akiknek alacsonyabb adagot kell bevenniük,
… Mivel nagyobb valószínűséggel tapasztalnak nemkívánatos hatásokat.
- ha 65 évesnél idősebbek,
- ha máj- vagy vesebetegsége van,
- ha fokozott a rohamok kockázata
ezeknek a betegeknek a maximális ajánlott adagja egy 150 mg -os tabletta naponta egyszer.
Hogyan kell bevenni a tablettákat
Vegye be a Zyban tablettát, és legalább 8 óra szünetet tartson az egyes adagok között. Ne vegye be a Zyban -t lefekvés előtt - ez alvászavarokat okozhat.
A Zyban étkezés közben vagy attól függetlenül is bevehető.
Minden tablettát egészben kell lenyelni.Ne rágja, törje vagy törje szét a tablettákat, mivel a gyógyszer túl gyorsan szabadulhat fel a szervezetben, mert ez nagyobb valószínűséggel jár a mellékhatásokkal, beleértve a rohamokat is.
Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Zyban -t vett be?
Ha az előírtnál több Zyban -t vett be
Ha túl sok Zyban tablettát vett be, fokozott a kockázata a rohamok vagy más mellékhatások kialakulásának.
- Ne várjon - Azonnal forduljon orvosához vagy a legközelebbi sürgősségi osztályhoz.
Mellékhatások Mik a Zyban mellékhatásai?
Mint minden gyógyszer, így ez a gyógyszer is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.
Görcsök (görcsök)
A Zyban -t szedő minden 1000 ember közül körülbelül 1 -nél fennáll a rohamok kockázata.
A roham rohamokat és általában eszméletvesztést foglal magában. Azok az emberek, akiknek rohama volt, később zavartnak érezhetik magukat, és nem emlékeznek a történtekre. A görcsrohamok valószínűbbek, ha az előírtnál többet vett be, más gyógyszereket szed, vagy már hajlamosabb a görcsrohamokra.
- Ha görcsrohama van, azonnal mondja el orvosának, amint jobban érzi magát. Ne vegyen be több Zyban tablettát.
Allergiás reakciók
Ritka esetekben (körülbelül 1000 -ből) potenciálisan súlyos allergiás reakciók léphetnek fel a Zyban -nal szemben. Ezek tartalmazzák:
- bőrkiütés (beleértve a viszkető kiütéseket és hólyagokat). Bizonyos bőrreakciók kórházi kezelést igényelhetnek, különösen akkor, ha "irritációt tapasztal a szájban vagy a szemben".
- szokatlan zihálás vagy légzési nehézség
- a szemhéjak, az ajkak vagy a nyelv duzzanata
- fájdalom az izmokban vagy az ízületekben
- összeomlás vagy eszméletvesztés
Ha allergiás reakció jeleit észleli, azonnal forduljon orvosához. Ne vegyen be több Zyban tablettát.
Nagyon gyakori mellékhatások
Ezek 10 beteg közül több mint 1 beteget érinthetnek:
- alvászavar (kerülje a Zyban szedését lefekvéskor)
Gyakori mellékhatások
Ezek 10 beteg közül legfeljebb 1 beteget érinthetnek:
- depressziós érzés
- izgatott vagy szorongó érzés
- koncentrációs nehézség
- instabilitás érzése, remegés
- fejfájás
- rossz közérzet (hányinger és hányás)
- gyomorfájdalom vagy egyéb panaszok (például székrekedés) az ételek ízének megváltozása, szájszárazság
- láz, szédülés, izzadás, kiütés (néha allergiás reakció miatt), viszketés
Nem gyakori mellékhatások
Ezek 100 beteg közül legfeljebb 1 beteget érinthetnek:
- fülcsengés, látászavarok
- emelkedett vérnyomás (néha súlyos), kipirulás
- étvágytalanság (anorexia)
- gyengeség
- mellkasi fájdalom
- össze van zavarodva
- megnövekedett pulzusszám
Ritka mellékhatások
Ezek 1000 betegből legfeljebb 1 beteget érinthetnek:
- görcsös formák (lásd e bekezdés elejét)
- izomrángás, izommerevség, ellenőrizetlen mozgások, járási vagy koordinációs problémák (ataxia)
- szívdobogás
- ájulás, ájulás a hirtelen felkeléskor, a vérnyomás csökkenése miatt
- ingerlékenység / ellenséges érzés, furcsa álmok (beleértve a rémálmokat is)
- emlékezet kiesés
- bizsergés vagy zsibbadás
- súlyos allergiás reakciók: izom- vagy ízületi fájdalommal járó kiütések (a jelen szakasz elején leírtak szerint)
- a szokásosnál több vagy kevesebb vizelés
- súlyos bőrkiütések, amelyek hatással lehetnek a szájra és a test más részeire, és életveszélyesek lehetnek
- a pikkelysömör súlyosbodása (vöröses bőrfoltok megvastagodása)
- a bőr vagy a szemek sárgasága (sárgaság), emelkedett májenzimek, hepatitis
- a vércukorszint változása
- valótlanság vagy furcsaság érzése (deperszonalizáció), nem valós dolgok látása vagy hallása (hallucinációk).
Nagyon ritka mellékhatások
Ezek 10 000 -ből legfeljebb 1 beteget érinthetnek:
- nyugtalanság, agresszió érzése
- nem valós dolgok érzése vagy érzése (téveszmék); súlyos gyanús viselkedés (paranoia)
Egyéb mellékhatások
Más mellékhatások korlátozott számú embernél fordultak elő, de pontos gyakoriságuk nem ismert:
- öngyilkossági vagy öngyilkossági gondolatok a Zyban szedése alatt vagy röviddel a kezelés abbahagyása után. Ha ilyen gondolatai vannak, azonnal forduljon orvosához vagy menjen kórházba
- a valósággal való kapcsolat elvesztése vagy képtelenség tisztán gondolkodni vagy ítélkezni (pszichózis); egyéb tünetek lehetnek hallucinációk és / vagy téveszmék.
- a vörösvértestek számának csökkenése a vérben (vérszegénység), a fehérvérsejtek számának csökkenése a vérben (leukopenia) és a vérlemezkék számának csökkenése (trombocitopénia).
A dohányzásról való leszokás hatásai
A dohányzásról leszokó embereknek gyakran nikotin -elvonási tünetei vannak; hasonló hatásokat tapasztaltak a Zyban -nal kezelt betegeknél is. Ilyen tünetek lehetnek:
- alvászavarok
- remegés vagy izzadás
- szorongás, izgatottság vagy depresszió (néha öngyilkossági gondolatokkal).
Ha nem biztos abban, hogy érzi magát, beszéljen orvosával.
Mellékhatások bejelentése
Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa erről kezelőorvosát, a gondozását végző egészségügyi szakembert vagy gyógyszerészét. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik. A mellékhatásokat közvetlenül a hatóság részére is bejelentheti a www.agenziafarmaco.gov .it/ webhelyen. ez / felelős ". A mellékhatások bejelentésével Ön is hozzájárulhat ahhoz, hogy minél több információ álljon rendelkezésre a gyógyszer biztonságosságáról.
Lejárat és megőrzés
A gyógyszer gyermekektől elzárva tartandó!
A csomagoláson feltüntetett lejárati idő után ne alkalmazza ezt a gyógyszert. A lejárati idő az adott hónap utolsó napjára vonatkozik.
Ne tárolja ezt a gyógyszert 25 ° C felett. Az eredeti csomagolásban tárolandó.
Semmilyen gyógyszert ne dobjon a szennyvízbe vagy a háztartási hulladékba. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez elősegíti a környezet védelmét.
<Egyéb információk
Ha elfelejtette bevenni a Zyban -t
Ha elfelejtett bevenni egy adagot, várjon, és vegye be a következőt a szokásos időben.
Ne vegyen be kétszeres adagot a kihagyott adag pótlására.
Ha idő előtt abbahagyja a Zyban szedését
A teljes hatás érdekében előfordulhat, hogy több mint 7 hétig kell szednie a Zyban -t.
Ne hagyja abba a Zyban szedését anélkül, hogy először konzultálna orvosával, előfordulhat, hogy az adagot fokozatosan kell csökkenteni.
Ha bármilyen további kérdése van a gyógyszer alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.
Mit tartalmaz a Zyban?
Minden tabletta 150 mg hatóanyagot, bupropion -hidrokloridot tartalmaz.
Egyéb összetevők: Tablettamag: mikrokristályos cellulóz, hipromellóz, cisztein -hidroklorid -monohidrát, magnézium -sztearát. Tabletta bevonat: hipromellóz, makrogol 400, titán -dioxid (E171), karnauba viasz. Nyomdafesték: hipromellóz, fekete vas -oxid (E172).
Milyen a Zyban külleme és mit tartalmaz a csomagolás?
A Zyban 150 mg tabletta fehér, mindkét oldalán domború felületű, egyik oldalán "GX CH7" felirattal. 30, 40, 50, 60 vagy 100 tablettát tartalmazó buborékcsomagolásban kaphatók. Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.
01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
ZYBAN 150 MG TABLETTA, Hosszabbított felszabadító fóliával bevonva
02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
150 mg bupropion -hidroklorid tablettánként.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban
03.0 GYÓGYSZERFORMA
Nyújtott hatóanyag-leadású filmtabletta.
Kerek, fehér, filmtabletta, mindkét oldalán domború tabletta, egyik oldalán GX CH7 mélynyomású, másik oldalán sima.
04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK
04.1 Terápiás javallatok
A Zyban tabletta a dohányzásról való leszokást segítő segédeszközként javallott, a nikotinfüggő betegek motivációs támogatásával együtt.
04.2 Adagolás és alkalmazás
A Zyban -t a dohányzásról való leszokás irányelveinek megfelelően kell alkalmazni.
A gyógyszert felíró orvosnak ellenőriznie kell a beteg motivációját a dohányzásról való leszokásra. A dohányzásról való leszokás terápiái nagy valószínűséggel sikeresek azoknál a betegeknél, akik motiváltak a leszokásra, és a dohányzásról való leszokás motivációs támogatásával támogatottak.
A Zyban tablettát egészben kell lenyelni. A tablettákat nem szabad összetörni vagy rágni, mivel ez növelheti a mellékhatások, beleértve a rohamokat, kockázatát.
A Zyban étkezés közben vagy attól függetlenül is bevehető (lásd 4.5 és 5.2 pont).
A betegeket 7-9 hétig kell kezelni.
Bár a Zyban abbahagyására semmilyen reakció nem várható, a gyógyszer elhúzódásának időszaka fontolóra vehető.
Ha a hetedik héten nem jelentkezik hatás, a kezelést abba kell hagyni.
Alkalmazása felnőtteknél
Javasolt a kezelés megkezdése, amíg a beteg még dohányzik, és a „dohányzás abbahagyásának dátumát” a Zyban -kezelés első két hetében kell beállítani, lehetőleg a második héten.
A kezdő adag 150 mg, amelyet naponta egyszer, hat napon keresztül kell bevenni, majd a hetedik naptól kezdve napi kétszer 150 mg -ra kell emelni.
Két egymást követő adag között legalább 8 órás intervallumot kell hagyni.
A maximális egyszeri adag nem haladhatja meg a 150 mg -ot, és a maximális teljes napi adag nem haladhatja meg a 300 mg -ot.
Az álmatlanság egy nagyon gyakori mellékhatás, amely csökkenthető, ha elkerüljük az adag lefekvés előtti bevételét (minden esetben ügyeljünk arra, hogy az egyes adagok között legalább 8 órás intervallum legyen).
Alkalmazása gyermekeknél és serdülőknél
Alkalmazása 18 év alatti betegeknél nem ajánlott, mivel a Zyban tabletta biztonságosságát és hatásosságát ezeknél a betegeknél nem értékelték.
Alkalmazása idős betegeknél
A Zyban -t óvatosan kell alkalmazni idős betegeknél. A nagyobb érzékenység egyes idős embereknél nem zárható ki. Az ajánlott adag időseknél 150 mg naponta egyszer (lásd 4.4 pont).
Alkalmazása májelégtelenségben szenvedő betegeknél
A Zyban -t óvatosan kell alkalmazni májelégtelenségben szenvedő betegeknél. Az enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegek farmakokinetikájának nagyobb változékonysága miatt az ajánlott adag ilyen betegeknél naponta egyszer 150 mg.
Alkalmazása veseelégtelenségben szenvedő betegeknél
A Zyban -t óvatosan kell alkalmazni veseelégtelenségben szenvedő betegeknél. Az ajánlott adag ilyen betegeknél 150 mg naponta egyszer (lásd 4.4 pont).
04.3 Ellenjavallatok
A Zyban ellenjavallt olyan betegeknél, akik túlérzékenyek a bupropionra vagy bármely segédanyagra.
A Zyban ellenjavallt azoknál a betegeknél, akiknél rohamroham van, vagy bármikor görcsrohamok vannak.
A Zyban ellenjavallt olyan betegeknél, akiknél ismert központi idegrendszeri (CNS) daganatos betegség áll fenn.
A Zyban ellenjavallt azoknál a betegeknél, akik a kezelés során bármikor hirtelen abbahagyják az alkoholfogyasztást vagy bármely olyan gyógyszert, amelyről ismert, hogy az elvonási rohamok kockázatával jár (különösen a benzodiazepinek vagy benzodiazepin-szerű gyógyszerek).
A Zyban ellenjavallt azoknál a betegeknél, akiknél bulimia vagy anorexia nervosa diagnosztizáltak.
A Zyban alkalmazása ellenjavallt súlyos májcirrhosisban szenvedő betegeknél.
A Zyban és a monoamin -oxidáz inhibitorok (MAOI -k) egyidejű alkalmazása ellenjavallt. Az irreverzibilis monoamin -oxidáz inhibitorokkal történő kezelés abbahagyása és a Zyban -kezelés megkezdése között legalább 14 napnak kell eltelnie. A reverzibilis monoamin -oxidáz inhibitorok esetében elegendő. 24 órás időszak .
A Zyban ellenjavallt azoknál a betegeknél, akiknek kórtörténetében bipoláris zavar áll fenn, mivel megkönnyítheti a mániás epizód kialakulását betegségük depressziós szakaszában.
A Zyban nem adható más, bupropiont tartalmazó gyógyszerekkel kezelt betegeknek, mivel a rohamok gyakorisága dózisfüggő.
04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések
Görcsök
A Zyban ajánlott adagját nem szabad túllépni, mivel a bupropion alkalmazása a dózisfüggő görcsrohamhoz kapcsolódik. A maximális napi ajánlott dózisig (300 mg Zyban naponta) a rohamok gyakorisága körülbelül 0,1% (1/1000).
Ha a hajlamosító kockázati tényezők jelen vannak, amelyek csökkentik a rohamküszöböt, a Zyban alkalmazása növeli a rohamok kockázatát. A Zyban nem alkalmazható hajlamosító kockázati tényezőkkel rendelkező betegeknél, kivéve, ha elidegeníthetetlen klinikai oka van annak, hogy a dohányzás abbahagyása meghaladja a rohamok lehetséges kockázatát. Ezeknél a betegeknél a kezelés időtartama alatt napi 150 mg -os maximális adagot kell figyelembe venni.
Minden beteget meg kell vizsgálni a hajlamosító kockázati tényezők tekintetében, beleértve:
• más olyan gyógyszerek egyidejű alkalmazása, amelyekről ismert, hogy csökkentik a görcsök előfordulási küszöbét (pl. Antipszichotikumok, antidepresszánsok, maláriaellenes szerek, tramadol, teofillin, szisztémás szteroidok, kinolonok és nyugtató hatású antihisztaminok). Azoknál a betegeknél, akik ilyen gyógyszereket írtak fel a Zyban -kezelés alatt, a fennmaradó kezelési időszakban a Zyban napi 150 mg -os maximális adagját kell figyelembe venni.
• alkohollal való visszaélés (lásd még a 4.3 pontot)
• fejsérülés
• cukorbetegség, amelyet hipoglikémiás szerekkel vagy inzulinnal kezelnek
• étvágytalanító vagy stimuláló gyógyszerek alkalmazása
A Zyban -kezelést abba kell hagyni, és nem szabad újrakezdeni azoknál a betegeknél, akiknél a kezelés során görcsrohamok jelentkeztek.
Kölcsönhatások (lásd 4.5 pont)
A bupropion vagy metabolitjai plazmaszintje a farmakokinetikai kölcsönhatások miatt megváltozhat, ami növelheti a nemkívánatos események (pl. Szájszárazság, álmatlanság, görcsök) kialakulásának kockázatát. Ezért óvatosan kell eljárni, ha a bupropiont olyan gyógyszerekkel együtt adják, amelyek indukálhatják vagy gátolhatják a bupropion metabolizmusát.
A bupropion gátolja a citokróm P4502D6 által kiváltott anyagcserét. Ezért óvatosság ajánlott az ezen enzim által metabolizált gyógyszerek egyidejű alkalmazásakor.
Neuropszichiátria
A Zyban központi hatású norepinefrin / dopamin visszavétel -gátló. Neuropszichiátriai reakciókat jelentettek (lásd 4.8 pont). Különösen pszichotikus és mániás tüneteket találtak olyan betegeknél, akiknek ismert pszichiátriai betegségei vannak.
A depressziós hangulat a nikotinmegvonás tünete lehet. A dohányzásról leszokni próbáló betegeknél depressziót jelentettek, amelyet ritkán kísértek öngyilkossági gondolatok és magatartások (beleértve az öngyilkossági kísérletet is). Ezeket a tüneteket a Zyban -kezelés során is jelentették, és általában a kezelés korai szakaszában jelentkeztek.
Egyes országokban a bupropion a depresszió kezelésére javallt. A depresszióban és más pszichiátriai rendellenességekben szenvedő felnőtteknél végzett, antidepresszánsokkal végzett, placebo-kontrollos klinikai vizsgálatok metaanalízise azt mutatta, hogy az antidepresszánsokkal kezelt 25 év alatti betegeknél a placebóhoz képest megnövekedett az öngyilkossági gondolatok és viselkedés kockázata.
Az orvosoknak tisztában kell lenniük azzal, hogy a dohányzásról leszokni próbáló betegeknél jelentős depressziós tünetek jelentkezhetnek, és erről tájékoztatniuk kell a betegeket.
Az állatkísérletekben gyűjtött adatok a kábítószerrel való visszaélés lehetőségére utalnak. Mindazonáltal az embereken való visszaélés lehetőségét vizsgáló tanulmányok és az összegyűjtött kiterjedt klinikai tapasztalatok azt mutatják, hogy a bupropion alacsony visszaélési potenciállal rendelkezik.
Túlérzékenység
A Zyban alkalmazását abba kell hagyni, ha a beteg túlérzékenységi reakciókat tapasztal a kezelés alatt. Az orvosoknak tisztában kell lenniük azzal, hogy a tünetek a Zyban -kezelés abbahagyása után fokozódhatnak vagy megismétlődhetnek, és gondoskodniuk kell arról, hogy egy gyógyszert adnak be. Tüneti kezelés megfelelő ideig ( legalább egy hét). A tünetek jellemzően bőrkiütés, viszketés, csalánkiütés vagy mellkasi fájdalom, de súlyosabb reakciók, például angioödéma, nehézlégzés / hörgőgörcs, anafilaxiás sokk, erythema multiforme vagy Stevens-Johnson-szindróma is előfordulhatnak. Kiütésekkel és más késleltetett túlérzékenységre utaló tünetekkel járó ízületi fájdalomról, izomfájdalomról és lázról is beszámoltak. Ezek a tünetek az úgynevezett szérumbetegségnek tulajdoníthatók (lásd 4.8 pont). A tünetek a bupropion abbahagyásával és az antihisztaminok vagy kortikoszteroidok beadásával a legtöbb betegnél elmúlnak, és idővel elmúlnak.
Magas vérnyomás
A klinikai gyakorlatban esetenként súlyos (lásd 4.8 pont), akut kezelést igénylő magas vérnyomásról számoltak be azoknál a betegeknél, akiket csak bupropionnal vagy nikotinpótló terápiával kombinálva kezeltek. Ezt a jelenséget olyan betegeknél figyelték meg, akiknél már nem volt magas vérnyomás. Különösen azoknál a betegeknél, akiknek kórtörténetében magas vérnyomás áll fenn, a bupropion -kezelés megkezdésekor meg kell mérni a kiindulási vérnyomást, és ezt követően ellenőrizni kell. A klinikailag jelentős vérnyomásnövekedés esetén mérlegelni kell a Zyban -kezelés abbahagyásának lehetőségét. vérnyomás.
A klinikai vizsgálatokból származó korlátozott adatok arra utalnak, hogy a dohányzás abbahagyásának magasabb aránya érhető el a Zyban nikotin alapú transzdermális rendszerek (STN) kombinálásával. Azonban a kezelés során fellépő hipertónia gyakoribb előfordulását figyelték meg a kombinációs csoportban. Ha nikotin-alapú transzdermális rendszerekkel kombinált terápiát alkalmaznak, óvatosan kell eljárni, és hetente ellenőrizni kell a vérnyomást. A kombinált terápia megkezdése előtt az orvosoknak tanulmányozniuk kell a vonatkozó nikotin transzdermális rendszer alkalmazási előírását.
A meghatározott csoportokba tartozó betegek
Idősek - A bupropion alkalmazásával kapcsolatos klinikai tapasztalatok nem mutattak ki különbségeket a tolerálhatóságban idős betegek és más felnőttek között. Azonban egyes időseknél nem lehet kizárni a fokozott érzékenységet; ezért az ilyen betegeknél javasolt adag naponta egyszer 150 mg (lásd 4.2 és 4. pont). 5.2).
Májelégtelenségben szenvedő betegek - A bupropion nagymértékben metabolizálódik a májban aktív metabolitokká, amelyek viszont tovább metabolizálódnak. Enyhe vagy közepesen súlyos májcirrhosisban szenvedő betegeknél történő alkalmazáskor nem figyeltek meg statisztikailag szignifikáns különbségeket a bupropion farmakokinetikájában, összehasonlítva az egészséges önkéntesekkel, de a bupropion plazmaszintje nagyobb eltéréseket mutatott az egyes betegek között. Ezért a Zyban -t óvatosan kell alkalmazni enyhe vagy közepes fokú májkárosodásban szenvedő betegeknél, és ezeknek a betegeknek naponta egyszer 150 mg -ot kell adni.
Minden májelégtelenségben szenvedő beteget gondosan ellenőrizni kell a nemkívánatos hatások (pl. Álmatlanság, szájszárazság) lehetséges megjelenése szempontjából, amelyek a gyógyszer vagy metabolitjainak emelkedett szintjét jelezhetik.
Veseelégtelenségben szenvedő betegek - A bupropion főként a vizelettel és metabolitjaival ürül ki. Ezért veseelégtelenségben szenvedő betegeknél naponta egyszer 150 mg -os adag javasolt, mivel a bupropion és aktív metabolitjai a normálnál nagyobb mennyiségben halmozódhatnak fel (lásd 4.2 és 5.2 pont). A beteget gondosan ellenőrizni kell a lehetséges mellékhatások tekintetében, amelyek a gyógyszer vagy metabolitjainak emelkedett szintjét jelezhetik.
04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és más interakciók
Azoknál a betegeknél, akik olyan gyógyszereket szednek, amelyekről ismert, hogy csökkentik a görcsküszöböt, a Zyban -t csak akkor szabad alkalmazni, ha nyomós klinikai oka van annak, hogy a dohányzás abbahagyásából származó várható orvosi előny meghaladja a rohamok fokozott kockázatát (lásd 4.4 pont).
A bupropion hatása más gyógyszerekre:
Bár a CYP2D6 izoenzim nem metabolizálja, a bupropion és fő metabolitja, a hidroxi-bupropion a CYP2D6 izoenzim által közvetített út gátlói. A bupropion-hidroklorid és a dezipramin együttes adása egészséges önkénteseknek, akikről ismert, hogy nagymértékben metabolizálják a CYP2D6 izoenzimet, szignifikáns (2–5-szörös) növekedést eredményezett a dezipramin Cmax és AUC értékében. A CYP2D6 izoenzim gátlása legalább 7 hétig fennmaradt. nappal a bupropion -hidroklorid utolsó adagja után.
Az alacsony terápiás indexű, főként a CYP2D6 izoenzim által metabolizált gyógyszerekkel történő egyidejű kezelést az egyidejűleg alkalmazott gyógyszer dózistartományának alsó végén kell megkezdeni. Ilyen gyógyszerek közé tartoznak bizonyos antidepresszánsok (pl. Dezipramin, imipramin, paroxetin), antipszichotikumok (pl. riszperidon, tioridazin), béta-blokkolók (pl. metoprolol) és 1C típusú antiaritmiás szerek (pl. propafenon, flekainid). meg kell fontolni a szülő gyógyszer adagjának csökkentését, ilyen esetekben a Zyban -kezelés várható hasznát alaposan mérlegelni kell a lehetséges kockázatokkal szemben.
Bár a citalopramot nem elsősorban a CYP2D6 izoenzim metabolizálja, a bupropion hatására a citalopram Cmax és AUC értéke 30% -kal, illetve 40% -kal emelkedett.
Más gyógyszerek hatása a bupropionra:
A bupropion metabolizálódik fő aktív metabolitjává, hidroxi -bupropionná, főleg a citokróm P450 CYP2B6 segítségével (lásd 5.2 pont). Olyan gyógyszerek együttes alkalmazása, amelyek befolyásolhatják a bupropion CYP2B6 izoenzim által indukált metabolizmusát (pl. A bupropion metabolizmusának a CYP2B6 enzim által kiváltott gátlásának klinikai következményei, valamint a bupropion és a hidroxi-bupropion közötti kapcsolat változásai jelenleg ismeretlenek.
Mivel a bupropion nagymértékben metabolizálódik, óvatosság ajánlott, ha olyan gyógyszerekkel egyidejűleg alkalmazzák, amelyekről ismert, hogy anyagcserét indukálnak (pl. Karbamazepin, fenitoin, ritonavir, efavirenz) vagy gátolják (pl. Valproát), mivel ezek befolyásolhatják a gyógyszer hatékonyságát. Klinika és biztonságossága.
Egészséges önkénteseken végzett vizsgálatok sorozatában a ritonavir (100 mg naponta kétszer vagy 600 mg naponta kétszer) vagy 100 mg ritonavir plusz 400 mg lopinavir (Kaletra) naponta kétszer csökkentette a bupropion és fő metabolitjai expozícióját dózisfüggő módon körülbelül 20-80% (lásd 5.2 pont). Hasonlóképpen, a 600 mg efavirenz naponta egyszer két héten keresztül körülbelül 55% -kal csökkentette a bupropion -expozíciót egészséges önkénteseknél. Azoknál a betegeknél, akik e gyógyszerek valamelyikét bupropionnal kombinálva kapják, szükség lehet a bupropion dózisának növelésére, de a bupropion maximális ajánlott adagját nem szabad túllépni.
A transzdermális tapaszokon keresztül beadott nikotin nem volt hatással a bupropion és metabolitjai farmakokinetikájára.
Egyéb interakciók:
A dohányzás a CYP1A2 enzim komplex aktivitásának növekedésével jár. A dohányzás abbahagyását követően csökkenhet az ezen enzim által metabolizált gyógyszerek clearance -e, ami az ilyen gyógyszerek plazmaszintjének emelkedését eredményezheti. különösen fontos lehet a korlátozott terápiás ablakkal rendelkező gyógyszerek (például teofillin, takrin és klozapin) esetében, amelyeket elsősorban a CYP1A2 enzimrendszer metabolizál. A gyógyszer abbahagyásának klinikai következményei nem ismertek. egyéb, a CYP1A2 enzimkomplex által részben metabolizált gyógyszerek (például imipramin, olanzapin, klomipramin és fluvoxamin). Továbbá, korlátozott adatok azt mutatják, hogy a flekainid vagy a pentazocin metabolizmusát a dohányzás is kiválthatja.
A Zyban -t levodopával vagy amantadinnal kezelt betegeknél óvatosan kell alkalmazni. A korlátozott klinikai adatok arra utalnak, hogy a nemkívánatos hatások (pl. Hányinger, hányás és neuropszichiátriai epizódok - lásd 4.8 pont) gyakoribb előfordulása fordul elő bupropiont levodopával vagy amantadinnal egyidejűleg kapó betegeknél.
Bár a klinikai adatok nem utalnak a bupropion és az alkohol közötti farmakokinetikai kölcsönhatásra, ritkán jelentettek neuropszichiátriai mellékhatásokat vagy károsodott alkoholtűrést azoknál a betegeknél, akik a Zyban szedése közben alkoholt fogyasztottak. A Zyban -kezelés alatt az alkoholfogyasztást minimálisra kell csökkenteni vagy ki kell zárni.
Mivel a monoamin -oxidáz inhibitorok A és B szintén növelik a katekolaminerg útvonalat, a bupropiontól eltérő mechanizmuson keresztül, a Zyban és a monoamin -oxidáz inhibitorok (MAOI -k) egyidejű alkalmazása ellenjavallt (lásd 4.3 pont), mivel a mellékhatások fokozott valószínűsége Az irreverzibilis MAO-gátlók abbahagyása és a Zyban-kezelés megkezdése között legalább 14 napnak kell eltelnie.
A vizsgálatok azt sugallják, hogy a bupropion -expozíció fokozódhat, ha a bupropion tablettát hosszú zsírtartalmú étellel együtt veszik be (lásd 5.2 pont).
04.6 Terhesség és szoptatás
A Zyban terhesség alatti alkalmazásának biztonságosságát nem állapították meg.
Egy retrospektív vizsgálatban, amelyben a terhesség első trimeszterében több mint ezer bupropion -expozícióról számoltak be, nem volt magasabb a veleszületett rendellenességek vagy a szív- és érrendszeri rendellenességek aránya, mint más antidepresszánsok alkalmazása esetén.
A kísérleti állatkísérletek értékelése nem mutatott közvetlen vagy közvetett káros hatást az embrió vagy a magzat fejlődésére, a terhesség lefolyására és a peri- vagy postnatális fejlődésre. Szisztémás expozíció az embereknél a maximális ajánlott dózis mellett. az ember ismeretlen.
A terhes nőket arra kell ösztönözni, hogy hagyják abba a dohányzást gyógyszeres kezelés nélkül.A Zyban nem alkalmazható terhesség alatt.
A bupropion és metabolitjai kiválasztódnak az anyatejbe. A szoptatástól való tartózkodás vagy a Zyban -terápia elutasítása mellett kell dönteni, figyelembe véve a szoptatás előnyét a csecsemő / gyermek számára és a Zyban -terápia előnyét az anya számára.
04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A központi idegrendszert (CNS) befolyásoló más gyógyszerekhez hasonlóan a bupropion is befolyásolhatja az ítélőképességet vagy a motoros és kognitív készségeket igénylő feladatok elvégzésének képességét. A Zyban szédülést és szédülést is okozott. Ezért a betegeknek különösen óvatosnak kell lenniük, mielőtt gépjárművet vezetnek vagy gépeket kezelnek, amíg meg nem győződnek arról, hogy a Zyban tabletta nem befolyásolja hátrányosan a teljesítményüket.
04.8 Nemkívánatos hatások
Az alábbi lista információkat tartalmaz a klinikai tapasztalatok alapján azonosított nemkívánatos hatásokról, előfordulási gyakorisággal és szervrendszerek szerint osztva. Fontos szem előtt tartani, hogy a dohányzás abbahagyása gyakran elvonási tünetekkel jár együtt. Nikotin (pl. Izgatottság, álmatlanság, remegés, izzadás) ), amelyek közül néhány megtalálható a Zyban -hez kapcsolódó mellékhatások között is.
A nemkívánatos hatások előfordulási gyakoriságuk szerint vannak felsorolva, a következő egyezmény szerint: nagyon gyakori (≥1 / 10); gyakori (≥1 / 100,
*: "A túlérzékenység bőrreakciók formájában nyilvánulhat meg. Lásd:" Immunrendszeri betegségek "és" Bőr- és bőr alatti szöveti betegségek "
**: a rohamok gyakorisága körülbelül 0,1% (1/1000). A leggyakoribb rohamok az általános tónusos-klónikus rohamok, amelyek bizonyos esetekben zavartsághoz vagy későbbi memóriahiányhoz vezethetnek (lásd 4.4 pont) ).
***: Öngyilkossági gondolatokról és magatartásról számoltak be a bupropion -kezelés során (lásd 4.4 pont).
04.9 Túladagolás
A maximális terápiás dózis tízszeresét meghaladó dózisok bevételéről számoltak be. A Nemkívánatos hatások fejezetben ismertetett eseményeken kívül a túladagolás olyan tüneteket okozott, mint az álmosság, eszméletvesztés és / vagy EKG -változások, például a vezetési zavarok ( beleértve a QRS -megnyúlást), aritmiákat és tachycardiát.A QTc -intervallum megnyúlásáról is beszámoltak, de általában a QRS -megnyúlással és a pulzusszám növekedésével együtt. Bár a legtöbb beteg következmények nélkül gyógyult, a bupropionnal összefüggő halálesetekről ritkán számoltak be azoknál a betegeknél, akik jelentősen meghaladták a gyógyszert.
Kezelés: Túladagolás esetén javasolt a beteg kórházi ápolása, EKG -ját és életfunkcióit ellenőrizni kell.
Biztosítani kell a megfelelő légúti átjárhatóságot, oxigénellátást és szellőzést. Az aktív szén használata ajánlott. A bupropion specifikus ellenszere nem ismert. A további beavatkozásokat a klinikai gyakorlat előírásai szerint hajtják végre.
05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: Egyéb antidepresszánsok, ATC kód: N06AX12
A bupropion a katekolaminok (noradrenalin és dopamin) neuronális visszavételének szelektív gátlója, minimális hatással van az indolaminok (szerotonin) újrafelvételére, és nem gátolja a monoamin -oxidázt. Nem ismert az a mechanizmus, amellyel a bupropion elősegíti a betegek dohányzástól való tartózkodásának képességét.
Feltételezzük azonban, hogy ezt a hatást noradrenerg és / vagy dopaminerg mechanizmusok közvetítik.
05.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Abszorpció
150 mg retard bupropion-hidroklorid tabletta orális beadását követően egészséges önkénteseknek, a plazma csúcskoncentráció (Cmax) körülbelül 100 nanogramm / ml, körülbelül 2,5-3 óra alatt figyelhető meg. A bupropion és aktív metabolitjai, a hidroxi-bupropion és a treohidrobupropion AUC és Cmax értékei arányosan növelik a dózist 50-200 mg dózistartományban egyszeri beadást követően, és 300-450 mg / nap dózistartományban krónikus beadást követően. A hidroxi -bupropion Cmax- és AUC -értéke körülbelül 3, illetve 14 -szer magasabb, mint a bupropion Cmax- és AUC -értéke. A treohidrobupropion Cmax -ja összehasonlítható a bupropion Cmax -jával, míg a treohydrobupropion AUC -ja megközelítőleg ötször magasabb, mint a bupropioné. A hidroxibupropion és a treohidrobupropion csúcs plazmaszintje kb. 6 órával érhető el egyetlen bupropion adag beadása után. Az eritrohidrobupropion (a treohidrobupropion izomerje, amely szintén aktív metabolit) plazmaszintje nem számszerűsíthető a bupropion egyszeri beadása után.
Naponta kétszer 150 mg bupropion krónikus beadását követően a bupropion Cmax értéke hasonló az egyszeri adag után jelentett értékekhez. A hidroxi-bupropion és a treohydrobupropion esetében az egyensúlyi állapot Cmax-értéke magasabb (körülbelül 4, illetve 7-szeres), mint az egyszeri adag bevétele után. Az eritrohydrobupropion plazmaszintje összehasonlítható a bupropion egyensúlyi állapotú plazmaszintjével. A bupropion és metabolitjai egyensúlyi állapota 5-8 napon belül érhető el. A bupropion abszolút biohasznosulása ismeretlen; a vizelet kiválasztási adatai azonban azt mutatják, hogy a bupropion adag legalább 87% -a felszívódik.
Két, egészséges önkénteseken végzett, 150 mg retard bupropion tablettával végzett vizsgálat azt sugallja, hogy a bupropion expozíciója fokozódhat, ha a Zyban retard tablettát étkezés közben veszik be. Ha zsíros étkezés után veszik be, a bupropion csúcskoncentrációja (Cmax) ) a két vizsgálatban 11% -kal és 35% -kal nőtt, míg a teljes bupropion -expozíció (AUC) 16% -kal és 19% -kal nőtt.
terjesztés
A bupropion széles körben elterjedt, látszólagos eloszlási térfogata körülbelül 2000 liter.
A bupropion, a hidroxi -bupropion és a treohidrobupropion mérsékelten kötődik a plazmafehérjékhez (84%, 77%és 42%).
A bupropion és aktív metabolitjai kiválasztódnak az anyatejbe. Állatkísérletek kimutatták, hogy a bupropion és aktív metabolitjai átjutnak a vér -agy gáton és a méhlepényen.
Anyagcsere
A bupropion nagymértékben metabolizálódik az emberekben. Három farmakológiailag aktív metabolitot azonosítottak a plazmában: a hidroxi -bupropiont és az amino -alkohol -izomereket, a treohidro -bupropiont és az eritrohidro -bupropiont. Klinikai jelentőségük lehet, mivel plazmakoncentrációjuk egyenlő vagy magasabb, mint a bupropioné: Aktív metabolitok tovább metabolizálódnak inaktív metabolitokká (amelyek egy része nem teljesen jellemzett, de tartalmazhatnak konjugátumokat), és kiválasztódnak a vizelettel.
Oktatás in vitro azt jelzik, hogy a bupropion metabolizálódik a fő aktív metabolitja, hidroxibupropionjává, főként a CYP2B6 által, míg a CYP1A2, 2A6, 2C9, 3A4 és 2E1 kevésbé érintett. Ezzel szemben a treohidro -bupropion -képződés magában foglalja a karbonil -redukciót, de nem a citokróm P450 izoenzimeket (lásd 4.5 pont).
A treohidrobupropion és az eritrohidrobupropion citokróm P450 elleni gátlási potenciálját nem vizsgálták.
A bupropion és a hidroxi -bupropion egyaránt gátolja a CYP2D6 izoenzimet, Ki értéke 21, illetve 13,3 μM (lásd 4.5 pont).
Egyetlen 150 mg-os bupropion dózis orális beadását követően nem volt különbség a Cmax, a felezési idő, a Tmax, az AUC vagy a bupropion vagy fő metabolitjai clearance-e között a dohányosok és a nemdohányzók között.
Kimutatták, hogy a bupropion szubkrónikus adagolást követően saját metabolizmusát indukálja állatokban. Emberben nincs bizonyíték a bupropion vagy a hidroxibupropion enzim indukciójára önkénteseknél vagy olyan betegeknél, akiket 10-45 napig ajánlott dózisú bupropion-hidrokloriddal kezeltek.
Kiküszöbölés
200 mg 14C-bupropion emberben történő orális beadását követően a radioaktív dózis 87% -a és 10% -a ürült ki a vizeletből, illetve a székletből. A kiválasztott változatlan bupropion-adag töredéke mindössze 0,5% volt, ami összhangban van a bupropion kiterjedt metabolizmusával, ennek a 14C-jelzett adagnak kevesebb mint 10% -a volt jelen a vizeletben aktív metabolitokként.
A bupropion-hidroklorid szájon át történő beadását követően az átlagos látszólagos clearance körülbelül 200 l / óra, a bupropion átlagos eliminációs felezési ideje pedig körülbelül 20 óra.
A hidroxibupropion eliminációs felezési ideje megközelítőleg 20 óra, a treohidrobupropion és az eritrohidrobupropion eliminációs felezési ideje hosszabb (37, illetve 33 óra).
Speciális betegcsoportok
Vesekárosodásban szenvedő betegek
A bupropion és fő aktív metabolitjai eliminációja csökkenhet vesekárosodásban szenvedő betegeknél. A végstádiumú veseelégtelenségben vagy közepesen súlyos vagy súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegekre vonatkozó korlátozott adatok azt jelzik, hogy a bupropion és / vagy metabolitjai expozíciója megnövekedett (lásd. 4.4).
Májkárosodásban szenvedő betegek
A bupropion és aktív metabolitjai farmakokinetikája nem különbözik statisztikailag szignifikánsan az enyhe vagy közepesen súlyos cirrhosisban szenvedő betegeknél, mint az egészséges önkénteseknél, bár nagyobb variabilitást figyeltek meg ilyen betegeknél (lásd 4.4 pont). Súlyos májcirrhosisban szenvedő betegeknél a bupropion Cmax -ja és AUC -értéke lényegesen megnőtt (átlagosan körülbelül 70% -os, illetve 3 -szor nagyobb különbség), és változatosabb, mint az egészséges önkénteseknél tapasztalt értékek; az átlagos eliminációs felezési idő is meghosszabbodott (kb. 40%-kal). (kb. 20 óra), és az átlagos eliminációs felezési idő meghosszabbodott (körülbelül 4-szeres), összehasonlítva az egészséges önkéntesekkel. A treohydrobupropion és az eritrohydrobupropion esetében az átlagos Cmax általában alacsonyabb volt (kb. 30%-kal), az átlagos AUC magasabb volt (kb. 50%-kal), a medián Tmax késett (kb. 20 órával), és az átlagos eliminációs felezési idő hosszabb (kb. kétszeres) az egészséges önkéntesekhez képest (lásd 4.3 pont).
Idős betegek
Az idős betegeken végzett farmakokinetikai vizsgálatok változó eredményeket hoztak. Egy egyszeri dózisú vizsgálat kimutatta, hogy a bupropion és metabolitjai farmakokinetikája idős korban nem különbözött a fiatalabb betegekétől. Egy másik egyszeri és ismételt dózisú farmakokinetikai vizsgálat azt sugallta, hogy idősebbeknél is előfordulhat. a bupropion és metabolitjai felhalmozódása. A klinikai tapasztalatok nem tártak fel eltéréseket a tolerálhatóságban idős és fiatalabb betegek között, de nem zárható ki az idősebb betegek nagyobb gyógyszerérzékenysége (lásd 4.4 pont).
05.3 A preklinikai biztonságossági adatok
Állatkísérletekben a bupropion adagjai sokszor nagyobbak, mint a terápiás dózisok emberekben, többek között a következő dózisfüggő tüneteket okozták: ataxia és görcsök patkányokban, általános gyengeség, remegés és hányás kutyákban, és megnövekedett vérnyomás. . Mivel az állatokban enzim indukció van, de az emberekben nem, az állatokban a szisztémás expozíció hasonló volt a szisztémás expozícióhoz az embereknél a maximális ajánlott dózisban.
Májváltozásokat figyeltek meg állatkísérletekben, de ezek egy májenzim -induktor hatását tükrözik.Az ajánlott dózisok alkalmazása esetén a bupropion nem indukálja saját anyagcseréjét. Ez arra utal, hogy a laboratóriumi állatkísérletekben megfigyelt májhatások csak korlátozott jelentőséggel bírnak a bupropion alkalmazásával kapcsolatos kockázatok felmérése és meghatározása során.
A genotoxicitási adatok azt mutatják, hogy a bupropion gyenge bakteriális mutagén, de nem mutagén az emlős sejtek számára, és ezért nem jelent aggodalmat humán genotoxikus szerként. Egereken és patkányokon végzett vizsgálatok megerősítik, hogy ezekben a fajokban nincs rákkeltő.
06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK
06.1 Segédanyagok
A tabletta magja
Mikrokristályos cellulóz
Hipromellóz
Cisztein -hidroklorid -monohidrát
Magnézium-sztearát
Filmbevonat
Hipromellóz
Makrogol 400
Titán -dioxid (E171)
Carnauba viasz
Tinta nyomtatáshoz
Fekete vas -oxid (E172)
Hipromellóz
06.2 Inkompatibilitás
Nem releváns
06.3 Érvényességi idő
2 év
06.4 Különleges tárolási előírások
Legfeljebb 25 ° C -on tárolandó. Az eredeti csomagolásban tárolandó.
06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomag tartalma
Kartondobozok, amelyek alumínium / alumínium hidegen formázott buborékcsomagolást (PA-Alu-PVC / Alu) tartalmaznak.
30, 40, 50, 60 vagy 100 tablettát tartalmazó csomagolás. Minden buborékcsomagolás 10 tablettát tartalmaz.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
06.6 Használati utasítás
Nincsenek speciális utasítások
07.0 FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY
GlaxoSmithKline S.p.A. - Via A. Fleming, 2 - Verona
08.0 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
30 x 150 mg retard filmtabletta: A.I.C. 034853010 / M
40 retard 150 mg-os filmtabletta: A.I.C. 034853022 / M
50 x 150 mg retard filmtabletta: A.I.C. 034853034 / M
60 retard 150 mg-os filmtabletta: A.I.C. 034853046 / M
100 150 mg retard filmtabletta: A.I.C. 034853059 / M
09.0 Az első forgalomba hozatali engedély kiadásának időpontja
2000. július 27. / 2010. december
10.0 A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA
2010. december 31
