MESAVANCOL - BETEGTáJéKOZTATó - SZóRóLAPOK

Legfontosabb / szórólapok / 2021

Mesavancol - betegtájékoztató

Indikációk Ellenjavallatok Használati óvintézkedések Interakciók Figyelmeztetések Adagolás és alkalmazás Túladagolás Nemkívánatos hatások Eltarthatóság és tárolás Összetétel és gyógyszerforma

Hatóanyagok: mesalazin)

Mesavancol 1200 mg gyomornedv-ellenálló retard tabletta

Miért alkalmazzák a Mesavancol -ot? Mire való?

Farmakoterápiás csoport: aminoszalicilsav és analógjai

A Mesavancol® retard gyomornedv-ellenálló tablettákban mezalazin hatóanyagot tartalmaz, amely gyulladáscsökkentő gyógyszer a fekélyes vastagbélgyulladás kezelésére.

A fekélyes vastagbélgyulladás a vastagbél (vastagbél) és a végbél betegsége, amelyben a bél belső bélése vörös és duzzadt (gyulladt), és olyan tünetekkel jár, mint a gyakori bélmozgás és véres széklet, amelyet gyomorgörcs kísér.

Ha a fekélyes vastagbélgyulladás akut epizódjára adják, a Mesavancol® a vastagbél és a végbél teljes területén hat a gyulladás kezelésére és a tünetek csökkentésére. A tablettákat a fekélyes vastagbélgyulladás visszatérésének megelőzésére is be lehet venni.

Ellenjavallatok Amikor a Mesavancol -ot nem szabad alkalmazni

Ne szedje a Mesavancol® -t

- ha allergiás (túlérzékeny) a szalicilátok néven ismert gyógyszercsoportra (beleértve az aszpirint).
- ha allergiás (túlérzékeny) a mezalaminra vagy a gyógyszer (a betegtájékoztató 6. pontjában felsorolt) egyéb összetevőjére.
Súlyos vese- vagy májproblémák esetén.

Tudnivalók a Mesavancol szedése előtt

A Mesavancol alkalmazása előtt beszéljen kezelőorvosával

- ha bármilyen vese- vagy májbetegsége van.
- ha korábban volt szívgyulladása (ami szívfertőzés következménye lehet).
- ha korábban allergiás volt a szulfaszalazinra (a fekélyes vastagbélgyulladás kezelésére használt másik gyógyszer).
Ha a gyomor vagy a belek szűkülete vagy záródása van.
Ha tüdőproblémái vannak.

A Mesavancol -kezelés előtt és időszakonként kezelőorvosa vizelet- és vérvizsgálatokat rendelhet el annak ellenőrzésére, hogy a vesék és a máj megfelelően működnek -e, és hogy a vérvizsgálatok normálisak -e.

Gyermekek és serdülők

A Mesavancol nem javasolt gyermekek és 18 év alatti serdülők számára a biztonságosságra és a hatásosságra vonatkozó adatok hiánya miatt.

Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy élelmiszerek módosíthatják a Mesavancol hatását

Egyéb gyógyszerek és a Mesavancol

Tanulmányok kimutatták, hogy a Mesavancol nem zavarja a fertőzések kezelésére használt következő antibiotikumokat: amoxicillint, metronidazolt vagy szulfametoxazolt.

A Mesavancol azonban kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel. Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét a jelenleg vagy nemrégiben szedett, valamint szedni tervezett egyéb gyógyszereiről.

Mesalazin vagy szulfaszalazin (fekélyes vastagbélgyulladás kezelésére).
Nem szteroid gyulladáscsökkentők (például aszpirint, ibuprofent vagy diklofenakot tartalmazó gyógyszerek).
Azatioprin vagy 6-merkaptopurin (úgynevezett „immunszuppresszív” gyógyszerek, amelyek csökkentik az immunrendszer aktivitását).
Kumarin antikoagulánsok (gyógyszerek, amelyek meghosszabbítják a vér alvadásához szükséges időt). Például warfarin.

A Mesavancol® egyidejű bevétele étellel és itallal

A Mesavancol® -t minden nap ugyanabban az időben, étkezés közben kell bevenni. A tablettákat egészben kell lenyelni, a tablettákat nem szabad rágni vagy összetörni.

Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:

Terhesség és szoptatás

Mivel a mezalamin terhesség alatt átjut a méhlepényen, és kis mennyiségben kiválasztódik az anyatejbe, óvatosan kell eljárni a Mesavancol® terhesség vagy szoptatás ideje alatt történő alkalmazása során.

Ha terhes vagy szoptat, illetve ha fennáll Önnél a terhesség lehetősége vagy gyermeket szeretne, kérje ki orvosa tanácsát, hogy szedheti -e a Mesavancol -ot.

Beavatkozás a laboratóriumi vizsgálatokba

Ha vizeletvizsgálaton esett át, fontos, hogy tájékoztassa kezelőorvosát vagy a gondozását végző egészségügyi szakembert arról, hogy jelenleg vagy nemrégiben szedte a gyógyszert, mivel ez befolyásolhatja egyes vizsgálatok eredményeit.

A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

A Mesavancol® valószínűleg nem befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket.

Adagolás, az alkalmazás módja és ideje A Mesavancol alkalmazása: Adagolás

Ezt a gyógyszert mindig az orvos által elmondottaknak megfelelően szedje. Ha kétségei vannak, forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez.

Az ajánlott felnőtt adag 2,4 g - 4,8 g (két -négy tabletta), amelyet naponta egyszer kell bevenni a fekélyes vastagbélgyulladás akut epizódja esetén. Ha a magasabb, 4,8 g / nap adagot szedi, orvosának látnia kell Önt a 8 hetes kezelés után.

Miután a tünetei megszűntek, és hogy megakadályozzák egy újabb epizód visszatérését, orvosa 2,4 g -ot (két tablettát) írhat fel naponta egyszer.

Ne felejtse el, hogy a tablettákat minden nap ugyanabban az időben, étkezés közben vegye be. A tablettákat egészben kell lenyelni, nem szabad rágni vagy összetörni.

A gyógyszeres kezelés alatt mindenképpen igyon folyadékot, hogy jól hidratált maradjon, különösen súlyos vagy hosszan tartó hányás és / vagy hasmenés, magas láz vagy erős izzadás után.

Alkalmazása gyermekeknél és serdülőknél

A biztonságosságra és hatékonyságra vonatkozó adatok hiánya miatt nem ajánlott a Mesavancol® -t gyermekeknek és 18 év alatti serdülőknek adni.

Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Mesavancol -ot vett be?

Ha az előírtnál több Mesavancol -ot vett be

Ha túl sok Mesavancol® -t vett be, az alábbi tünetek közül egyet vagy többet tapasztalhat: fülzúgás (csengés vagy fülcsengés), szédülés, fejfájás, zavartság, álmosság, „légszomj”, túlzott vízveszteség (izzadással együtt) , hasmenés és hányás), csökkent vércukorszint (ami rossz közérzetet okozhat), gyorsabb légzés, a vérkémiai változások és a testhőmérséklet emelkedése.

Ha túl sok tablettát vett be, azonnal forduljon orvoshoz, gyógyszerészhez vagy a sürgősségi osztályhoz. Vigye magával a csomag tablettát.

Ha elfelejtette bevenni a Mesavancol -ot

Fontos, hogy minden nap vegye be a Mesavancol® tablettát, még akkor is, ha nem észleli a fekélyes vastagbélgyulladás tüneteit. Mindig be kell fejeznie az előírt kezelést.

Ha elfelejtette bevenni a tablettákat, másnap vegye be a szokásos módon. Ne vegyen be kétszeres adagot a kihagyott adag pótlására.

Ha idő előtt abbahagyja a Mesavancol® alkalmazását

Ha bármilyen további kérdése van a gyógyszer alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.

Mellékhatások Melyek a Mesavancol mellékhatásai?

Azonnal értesítse orvosát

Ha olyan tüneteket tapasztal, mint a görcsök, erős gyomorfájdalom, túlzott széklet (hasmenés) és vér, láz, fejfájás vagy kiütés. Ezek a tünetek az akut intolerancia szindróma jelei lehetnek, amely a fekélyes vastagbélgyulladás akut epizódja során fordulhat elő. Ez egy súlyos állapot, amely ritkán fordul elő, de azt jelzi, hogy a kezelést azonnal abba kell hagyni.
Ha megmagyarázhatatlan véraláfutás (trauma nélkül), bőrkiütés, vérszegénység alakul ki (fáradtság, gyengeség és sápadtság, különösen az ajkakon, körmökön és a szemhéjon belül), láz (hőmérséklet -emelkedés), torokfájás vagy szokatlan vérzés (pl. Orrvérzés) .
Ha a nyelv, az ajkak és a szem környékén allergiás duzzanat alakul ki.

Mint minden gyógyszer, így ez a gyógyszer is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.

Gyakori mellékhatások, amelyek 10 beteg közül kevesebb mint 1 -nél fordulnak elő: fejfájás; vérnyomásváltozás, puffadás (túlzott gázáramlás a végbélben), hányinger (hányinger), puffadás vagy fájdalom, hasi fájdalmat vagy hasmenést okozó gyulladás; hasmenés, emésztési zavar, hányás, kóros májfunkciós tesztek, bőrviszketés, kiütés, ízületi fájdalom, hátfájás, gyengeség, fáradtság (túlzott fáradtság); láz (hőmérséklet -emelkedés).

Nem gyakori mellékhatások, amelyeket 100 beteg közül kevesebb mint 1 -nél észleltek: a vérlemezkék számának csökkenése, ami növeli a vérzés és a véraláfutás kockázatát; szédülés álmosság vagy fáradtság érzése; remegés vagy remegés; fülfájás; fokozott szívfrekvencia; torokfájás; hasnyálmirigy -gyulladás (a has felső és hátfájdalmával és rossz közérzettel jár) rektális polip (jóindulatú daganat a végbélben, amely tüneteket, például székrekedést és / vagy vérzést okozhat); pattanás; hajhullás; izomfájdalom; csalánkiütés; az arc duzzanata.

Ritka mellékhatások, amelyek 1000 beteg közül kevesebb mint 1 -nél fordulnak elő: veseelégtelenség, a fehérvérsejtek számának súlyos csökkenése, ami növeli a fertőzések esélyét.

A következő mellékhatásokat jelentették, de nem pontosan ismert, hogy milyen gyakran fordulnak elő:

A vérsejtek számának súlyos csökkenése, amely gyengeséget vagy véraláfutást okozhat; a vérsejtek számának csökkenése; allergiás reakció (túlérzékenység); súlyos allergiás reakció, amely légzési nehézséget vagy szédülést okoz; súlyos betegség, amely a bőr, a száj, a szemek és a nemi szervek hólyagosodásával jár; allergiás reakció, amely bőrkiütéseket, lázat és belső szervek gyulladását okozza; neuropátia (idegkárosodás vagy rendellenesség, amely zsibbadást és bizsergést okoz); a szív gyulladása és a szív külső bélése; tüdőgyulladás; légzési nehézség vagy zihálás; epekövek; hepatitis (influenza-szerű tüneteket és sárgaságot okozó májgyulladás); a nyelv, az ajkak és a szemkörnyék allergiás duzzanata; bőrpír; vesebetegségek (például gyulladás és vesekárosodás).

Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, forduljon orvosához. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik.

Mellékhatások bejelentése

Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa erről kezelőorvosát vagy gyógyszerészét. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik. A mellékhatásokat közvetlenül a hatóság részére is bejelentheti az V. függelékben található elérhetőségeken keresztül. A mellékhatások bejelentésével Ön is hozzájárulhat ahhoz, hogy minél több információ álljon rendelkezésre a gyógyszer biztonságos alkalmazásával kapcsolatban.

Lejárat és megőrzés

A gyógyszer gyermekektől elzárva tartandó!
25 ° C alatti hőmérsékleten tárolandó.
Az eredeti csomagolásban tárolandó, hogy megvédje a gyógyszert a nedvességtől.
A dobozon feltüntetett lejárati idő (Felhasználható :) után ne alkalmazza ezt a gyógyszert. A lejárati idő a hónap utolsó napjára vonatkozik.
A gyógyszereket nem szabad a szennyvízzel vagy a háztartási hulladékkal együtt megsemmisíteni. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez elősegíti a környezet védelmét.

Összetétel és gyógyszerforma

Mit tartalmaz a Mesavancol®?

A készítmény hatóanyaga 1200 mg mesalazin

Egyéb összetevők: Carmellosa nátrium; Carnauba viasz; Sztearinsav; Kolloid hidratált szilícium -dioxid; Nátrium-keményítő-glikolát (A típus); Talkum; Magnézium-sztearát; Metakrilsav-metil-metakrilát kopolimer (1: 1); Metakrilsav-metil-metakrilát kopolimer (1: 2); Trietil -citrát; Titán -dioxid (E171); Vörös vas -oxid (E172); Makrogol 6000.

A Mesavancol® külleme és a csomagolás leírása

A Mesavancol® alumínium bevonatú buborékcsomagolásban kapható, kartondobozban. A csomag 60 vagy 120 tablettát tartalmazhat. Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.

A vörösesbarna tabletták ovális alakúak és S476 jelzéssel vannak ellátva

Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.

A Mesavancolról további információk a "Jellemzők összefoglalása" lapon találhatók. 01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE 02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL 03.0 GYÓGYSZERFORMA 04.0 KLINIKAI JELLEMZŐK 04.1 Terápiás javallatok 04.2 Adagolás és alkalmazás 04.3 Ellenjavallatok 04.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések 04.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók szoptatás 04.7 A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt hatás 04.8 Nemkívánatos hatások 04.9 Túladagolás 05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK 05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok 05.2 Farmakokinetikai tulajdonságok 05.3 Preklinikai biztonsági adatok 06.0 GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK 06.1 Segédanyagok 06.2 Inkompatibilitások 06.3 Különleges óvintézkedések csomagolás tartalma 06.6 Használati és kezelési útmutató .0 AZ ELSŐ ENGEDÉLY FELHASZNÁLÁSÁNAK VAGY AZ ENGEDÉLY FELÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA 10.0 A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA

01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE

MESAVANCOL

02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

Minden tabletta 1200 mg mesalamint tartalmaz

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

03.0 GYÓGYSZERFORMA

Gyomornedv-ellenálló, retard tabletta.

Vörösbarna, ellipszis alakú, bevont tabletta, egyik oldalán S476 mélynyomással.

04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK

04.1 Terápiás javallatok

Klinikai és endoszkópos remisszió indukálása enyhe vagy közepes fekélyes vastagbélgyulladásban szenvedő betegeknél. A remisszió fenntartása.

04.2 Adagolás és alkalmazás

A Mesavancol -ot naponta egyszer szájon át adják be. A tablettákat nem szabad rágni vagy összetörni, étkezés közben kell bevenni.

Felnőttek, beleértve az időseket (> 65 év)

A remisszió kiváltása: 2,4-4,8 g (két -négy tabletta) naponta egyszer.

A magasabb, 4,8 g / nap adag ajánlott azoknak a betegeknek, akik nem reagálnak a Mesavancol alacsony dózisaira.

A legnagyobb dózis (4,8 g / nap) alkalmazása esetén a kezelés hatását a nyolcadik héten kell értékelni.

A remisszió fenntartása érdekében: 2,4 g (két tabletta) naponta egyszer.

Gyermekek és serdülők:

A Mesavancol alkalmazása gyermekeknél és 18 év alatti serdülőknél nem javasolt a biztonságosságra és a hatásosságra vonatkozó adatok hiánya miatt.

Nem végeztek specifikus vizsgálatokat a Mesavancol alkalmazásával máj- vagy veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (lásd 4.3 és 4.4 pont).

04.3 Ellenjavallatok

Túlérzékenység a mezalaminnal vagy a Mesavancol bármely segédanyagával szemben.

Súlyos vesekárosodásban (glomeruláris szűrési arány 2) és / vagy súlyos májkárosodásban szenvedő betegek.

04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések

Veseelégtelenség eseteiről, minimális változásokról a már meglévő nephropathiában és akut / krónikus intersticiális nephritisben szenvedő betegekben mesalamint tartalmazó készítményekkel és mesalamine prodrugokkal kapcsolatban számoltak be. A Mesavancol -ot óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akiknél ismert, enyhe vagy közepesen súlyos veseelégtelenség áll fenn. A vesefunkció értékelése minden beteg számára ajánlott a kezelés megkezdése előtt, de évente legalább kétszer a kezelés alatt.

A krónikus tüdőfunkció -károsodásban szenvedő betegeknél, különösen asztmás betegeknél fennáll a szenzibilizációs reakciók kialakulásának veszélye, és gondosan ellenőrizni kell őket.

Ritkán jelentettek súlyos vérzavarokat mesalamine -kezelést követően. Abban az esetben, ha a betegnél tisztázatlan etiológiájú vérzések, hematómák, purpura, vérszegénység, láz vagy gégegyulladás alakul ki, hematológiai vizsgálatokat kell végezni. Ha vér diszkrázia gyanúja merül fel, a kezelést le kell állítani. (lásd 4.5 és 4.8 pont).

Más mezalamin-tartalmú készítményeknél ritka mezalamin-indukált szív-túlérzékenységi reakciókat (myocarditis és pericarditis) jelentettek. Óvatosan kell eljárni, amikor ezt a gyógyszert olyan betegeknek írják fel, akiknek szívbetegségre vagy pericarditisre hajlamos állapotuk van. Ha ilyen túlérzékenységi reakció gyanúja merül fel, a mesalamint tartalmazó termékeket nem szabad újra bevezetni.

A mezalaminhoz akut intolerancia szindrómát társítottak, amelyet nehéz megkülönböztetni a gyulladásos bélbetegség kiújulásától. Bár a pontos gyakoriságot még nem határozták meg, ez a betegek 3% -ánál fordult elő a mezalamin vagy szulfaszalazin kontrollált klinikai vizsgálatai során. A tünetek közé tartoznak a görcsök, akut hasi fájdalom és véres hasmenés, néha láz, fejfájás és bőrpír. Akut intolerancia szindróma gyanúja esetén a kezelést azonnal abba kell hagyni, és a mesalamint tartalmazó termékeket nem szabad újra bevezetni.

Mesalamint tartalmazó készítményekkel kezelt betegeknél megemelkedett májenzim-szintről számoltak be. Óvatosság szükséges, ha a Mesavancol -ot májkárosodásban szenvedő betegeknek adják.

Óvatosan kell eljárni a szulfaszalazinra allergiás betegek kezelésében, mivel a szulfaszalazin és a mezalamin közötti kereszt -túlérzékenységi reakciók lehetséges kockázata miatt.

A felső gyomor -bél traktus szerves és funkcionális akadályai késleltethetik a termék hatását.

04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és más interakciók

Nem végeztek interakciós vizsgálatokat a Mesavancol és más gyógyszerek között. Mindazonáltal kölcsönhatásokról számoltak be más mezalamin-tartalmú termékek és más gyógyszerek között.

Óvatosan kell eljárni a mezalamin és a vesére toxikus szerek, köztük a nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok) és az azatioprin egyidejű alkalmazásakor, mivel ezek a gyógyszerek növelhetik a vesekárosodás kockázatát.

A mezalamin gátolja a tiopurin -metiltranszferázt. Azatioprinnal vagy 6-merkaptopurinnal kezelt betegeknél óvatosság ajánlott a mesalazin egyidejű alkalmazása esetén, mivel ez növelheti a vér diszkrázia kockázatát (lásd 4.4 és 4.8 pont).

Egyidejű alkalmazás kumarin antikoagulánsokkal, például warfarinnal, az antikoaguláns aktivitás csökkenését eredményezheti. A protrombin időt alaposan ellenőrizni kell, ha ezt az összefüggést nem lehet elkerülni.

A Mesavancol étkezés közben történő alkalmazása javasolt (lásd 4.2 és 5.2 pont).

04.6 Terhesség és szoptatás

Terhesség

A korlátozott számú terhességre vonatkozó adatok nem utalnak a mezalamin terhességre vagy a magzat / újszülött egészségére gyakorolt nemkívánatos hatásaira. A mezalamin átjut a méhlepényen, de a magzat koncentrációjában jóval alacsonyabb, mint a felnőtteknél terápiás alkalmazás után. Az állatkísérletek nem utalnak közvetlen vagy közvetett káros hatásokra a terhesség, az embrionális / magzati fejlődés, a szülés vagy a születés utáni fejlődés tekintetében. A mezalamin terhesség alatt nem alkalmazható, kivéve, ha feltétlenül szükséges. Óvatosan kell eljárni, ha nagy dózisú mezalaminot használ.

Etetési idő

A mezalamin kis koncentrációban kiválasztódik az anyatejbe. A mezalamin acetilezett formája nagyobb koncentrációban kiválasztódik az anyatejbe. Óvatosan kell eljárni, ha a mezalamint szoptatás alatt adják be, és csak akkor, ha az előny meghaladja a kockázatot.

Termékenység

A mesalaminnal végzett vizsgálatok nem mutattak tartós hatást a férfiak termékenységére

04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket nem vizsgálták.

04.8 Nemkívánatos hatások

Az alanyok hozzávetőleg 14% -a tapasztalt mellékhatásokat (ADR -eket) a Mesavancol alkalmazásával kapcsolatban. A fenntartó terápia során nem fordult elő új, ≥ 1% -os gyakoriságú esemény. A legtöbb esemény átmeneti jellegű volt, és enyhe vagy közepes súlyosságú. mellékhatásokat jelentettek 10%-nál nagyobb gyakorisággal.

Az akut kezelés során leggyakrabban jelentett mellékhatások a puffadás, hányinger vagy fejfájás voltak; ezek a reakciók nem függtek az adagtól, és a Mesavancol -nal kezelt betegek kevesebb mint 3% -ánál fordultak elő.

A Mesavancol alkalmazásával kapcsolatban jelentett egyéb események ritkábbak voltak, és az incidenciákat az alábbi táblázat tartalmazza:

A vér és a nyirokrendszer zavarai Nem gyakori (> 0,1% e Idegrendszeri betegségek Gyakori (> 1% e Nem gyakori (> 0,1% és szédülés, aluszékonyság, remegés Fül- és labirintuszavarok Nem gyakori (> 0,1% és otitis) Szív patológiák Nem gyakori (> 0,1% és tachycardia) Érpatológiák Nem gyakori (> 0,1% és magas vérnyomás, hipotenzió Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek Nem gyakori (> 0,1% és garat- és garatfájdalom Emésztőrendszeri betegségek Gyakori (> 1% e Nem gyakori (> 0,1% és hasi duzzanat, hasi fájdalom, vastagbélgyulladás, hasmenés, diszpepszia, hasnyálmirigy -gyulladás, rektális polip, hányás Máj- és epebetegségek Nem gyakori (> 0,1% és alanin -aminotranszferáz, májfunkciós teszt eltérések A bőr és a bőr alatti szövet betegségei Nem gyakori (> 0,1% és akne, alopecia, viszketés, viszketés, bőrpír, csalánkiütés A csont -izomrendszer és a kötőszövet betegségei Nem gyakori (> 0,1% és arthralgia, hátfájás Általános betegségek és az alkalmazás helyén fellépő állapotok Nem gyakori (> 0,1% és aszténia, arcödéma, fáradtság, láz

A mezalamin a következő eseményekhez kapcsolódik:

A vér és a nyirokrendszer zavarai Agranulocitózis, aplasztikus anaemia, leukopenia, neutropenia, pancytopenia, thrombocytopenia Idegrendszeri betegségek Neuropathia Szív patológiák Szívizomgyulladás, szívburokgyulladás Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek Allergiás alveolitis, hörgőgörcs Máj- és epebetegségek cholelithiasis, hepatitis A bőr és a bőr alatti szövet betegségei Angioödéma A csont -izomrendszer és a kötőszövet betegségei Szisztémás lupus erythematosus-szerű reakciók, myalgia Vese- és húgyúti betegségek Intersticiális nephritis, nefrotikus szindróma

A mezalamin nefrotoxicitást okoz, és óvatosan kell eljárni azoknál a betegeknél, akiknél a kezelés során veseelégtelenség alakul ki.

Lásd még a 4.4 pontot. Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések.

04.9 Túladagolás

Túladagolásról nem számoltak be.

A Mesavancol aminoszalicilátot tartalmaz, és a szaliciláttoxicitás tünetei közé tartozik a fülzúgás, szédülés, fejfájás, zavartság, aluszékonyság, tüdőödéma, izzadás utáni kiszáradás, hasmenés és hányás, hipoglikémia, hiperventiláció, zavart elektrolit -egyensúly, valamint a vér pH -ja és hipertermia.

Bár nincs közvetlen tapasztalat a Mesavancol alkalmazásával kapcsolatban, a hagyományos kezelés szaliciláttoxicitás esetén előnyös lehet akut túladagolás esetén. A hipoglikémiát, a folyadék- és elektrolit -dekompenzációt megfelelő terápia alkalmazásával korrigálni kell. Megfelelő vesefunkciót kell fenntartani.

05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: aminoszalicilsav és analógjai, ATC -kód: A07EC02

A mesalazin egy aminoszalicilát. A mezalamin hatásmechanizmusa nem teljesen világos, de úgy tűnik, helyileg hat. Az arachidonsav -metabolitok nyálkahártya -termelése mind a ciklooxigenáz, mind a lipooksigenáz mechanizmusok révén fokozódik a krónikus gyulladásos bélbetegségben szenvedő betegeknél, és lehetséges, hogy a mesalazin csökkenti a gyulladást a ciklooxigenáz gátlásával és a vastagbélben a prosztaglandinok termelésének gátlásával. A legfrissebb adatok azt is sugallják, hogy a mesalazin gátolhatja az NFκB aktiválását, amely nukleáris transzkripciós faktor, amely szabályozza számos, gyulladást elősegítő fehérjét kódoló gén transzkripcióját, ami viszont arra enged következtetni, hogy ez a hatás lehet a gyógyszer kiváltó oka hatások.

A Mesavancol tabletta 1,2 g mezalamint tartalmazó magot tartalmaz, több mátrix rendszerben. Ez a rendszer magában foglalja az A és B típusú metakrilsav kopolimerjeivel való bevonást, amelyeket úgy készítettek, hogy 7 -es vagy annál nagyobb pH -értéken feloldódjanak, ezáltal elősegítve a hatékony mezalamin -koncentráció tartós felszabadulását a vastagbélben, és korlátozva annak koncentrációját. "szisztémás felszívódás.

A Mesavancol-ot két hasonló fázisú, placebo-kontrollos, 3. fázisú vizsgálat tárgyát képezték, amelyekben 623 enyhe vagy közepes fokú, aktív fekélyes vastagbélgyulladásban szenvedő beteget randomizáltak. placebót azon betegek számát tekintve, akik elérték a fekélyes vastagbélgyulladás remisszióját 8 hetes kezelés után. a végbélvérzés és a bélmozgások száma, valamint a szigmoszkópia-pontszám legalább 1 pontjának csökkentése a kiindulási értékhez képest. Ami a remissziók elsődleges változóját illeti, a következő eredményeket értük el:

301. vizsgálat (n = 262 #) Placebo A Mesavancol 2,4 g / nap két napi adagra osztva Mesavancol 4,8 g / nap naponta egyszer Remissziós betegek % -a 12,9 34,1* 29,2* 302. vizsgálat (n = 341 #) Placebo Mesavancol 2,4 g / nap naponta egyszer Mesavancol 4,8 g / nap naponta egyszer Módosított kibocsátású mesalazin 2,4 g / nap, három napi adagra osztva Remissziós betegek % -a 22,1 40,5* 41,2* 32,6NS

# Az ITT populáció alapján;

* Statisztikailag eltér a placebótól (p

NS Nem szignifikáns (p> 0,05)

05,2 "Farmakokinetikai tulajdonságok

A mezalamin (5-ASA) hatásmechanizmusa feltehetően helyi, ezért a Mesavancol klinikai hatékonysága nincs összefüggésben a farmakokinetikai profillal, mivel a mezalamin eliminációjának fő útja az N-acetil-5-savsá történő metabolizmus. aminoszalicilsav (Ac 5-ASA), amely farmakológiailag inaktív.

Abszorpció

A gamma-szcintigráfiai vizsgálatok kimutatták, hogy egyetlen 1,2 g-os Mesavancol adag gyorsan és változatlanul átjutott az éheztetett egészséges önkéntesek felső gasztrointesztinális traktusán. A szcintigráfiás képeken a vastagbél mentén radioaktívan jelzett nyomjelző nyomvonala látható, ami azt jelzi, hogy a mesalazin elterjedt a gyomor -bél traktus ezen régiójában.

A Mesavancol 2,4 és 4,8 g egyszeri és többadagos vizsgálatában 56 egészséges önkéntesnek étkezés közben adva az adag körülbelül 24% -a felszívódott; A plazma mezalamin -koncentráció 4 óra elteltével volt mérhető, és az egyszeri adag beadását követő 8 órán belül maximális volt. Egyensúlyi állapotban (általában 2 napos kezelés után érik el) az 5-ASA felhalmozódása 1,1–1,4-szeres volt a 2,4 g-os és 4,8 g-os dózisoknál, az egyszeri dózis farmakokinetikája alapján. A maximális dózisnál 4,8 g a mezalamin átlagos maximális plazmakoncentrációja 5280 ± 3146 ng / ml, a plazmakoncentráció-idő görbe alatti átlagos terület pedig a "dózisok közötti intervallumban" 49559 ± 23 780 ng.h / ml volt.

Az Ac-5-ASA felhalmozódása az egyszeri dózis farmakokinetikája alapján vártnál alacsonyabb volt, 2,9 g-os, illetve 0,7-es faktorral 2,4 g-os és 4,8 g-os dózis esetén.

Ez a hatás valószínűleg a nagy dózisokban alkalmazott alacsonyabb gyógyszer-metabolit aránynak és az egyensúlyi állapotnak köszönhető, az 5-ASA metabolizmus telítettsége miatt.

A Mesavancol egyszeri adagja után a teljes szisztémás 5-ASA expozíció valamivel több, mint a dózissal arányos módon növekedett, a plazma koncentráció-idő görbe alatti terület pedig körülbelül 2,5-szeresére nőtt az adag növelése érdekében. 2,4 g-4,8 g, azonban nem volt bizonyíték arra, hogy az egyensúlyi állapotban megfigyelt túlzott arányosság.

Egy 34 egészséges önkéntesen végzett élelmiszer-kölcsönhatási vizsgálatban egyetlen 4,8 g-os Mesavancol adag zsíros étrenddel történő beadása késleltetett, sőt elhúzódó felszívódást eredményezett. Ilyen körülmények között a mezalamin plazmaszintje körülbelül 6 óra elteltével volt mérhető, a maximális plazmaszint pedig körülbelül 24 óra elteltével volt kimutatható. Egyszeri 4,8 g Mesavancol adagot követően a mezalazin szintje a plazmában mérhető maradt az utolsó elvonási időig, azaz 72 órával az adagolás után.

Ezenkívül a szisztémás expozíció csökkent az etetés alatt, bár a hatás nőknél kevésbé volt hangsúlyos, mint a férfiaknál.

terjesztés

A mezalamin viszonylag kis eloszlási térfogattal rendelkezik, körülbelül 18 liter.

A mezalazin 43% -ban kötődik a plazmafehérjékhez és 78-83% -ban az N-acetil-5-aminoszalicilsavhoz, in vitro plazmakoncentráció 2,5 mcg / ml, illetve 10 mcg / ml.

Biotranszformáció

A mezalamin egyetlen releváns metabolitja az N-acetil-5-aminoszalicilsav, amely farmakológiailag inaktív. Kialakulása az N-acetiltranszferáz-1 májban és a bélnyálkahártya sejtjeiben kifejtett hatásának köszönhető.Nincs információ arról, hogy ez az enzim genetikai polimorfizmusnak van-e kitéve.

Kiküszöbölés

Az abszorbeált mesalazin eliminációja főként a vesén keresztül történik, az N-acetil-5-aminoszalicilsav metabolizmusát követően (acetilezés). Mindazonáltal a változatlan gyógyszer vizeletkiválasztása is korlátozott. A Mesavancol 2,4 g vagy 4,8 g napi egyszeri beadását követően átlagosan az adag 2-3% -a ürül változatlan formában a vizeletben 24 óra elteltével, szemben a 13-17 % N-acetil-5-amino-szalicilsav.

Bár a tiszta mesalazin és az N-acetil-5-aminoszalicilsav felezési ideje rövid (kb. 40, illetve 70 perc), a látszólagos felezési idő a 2,4 g és 4,8 g Mesavancol beadását követően a felszívódás sebességétől függ. elhúzódó felszabadulás következménye, átlagosan 6-7 óra, illetve 10-13 óra.

Speciális betegpopulációk

Nincs adat a Mesavancol szedő vese- vagy májelégtelenségben szenvedő betegekről. Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a mesalazin eliminációs sebességének csökkenése és szisztémás koncentrációjának növekedése a nefrotoxikus típusú mellékhatások fokozott kockázatát jelentheti (lásd 4.4 pont).

A Mesavancol-nal folytatott további klinikai vizsgálatok során a mezalamin plazma AUC értéke nőkben akár kétszer magasabb volt, mint férfiaknál.

Korlátozott farmakokinetikai adatok alapján az 5-ASA és az Ac-5-ASA farmakokinetikája összehasonlíthatónak tűnik a kaukázusi és a spanyol alanyok között.

A farmakokinetikát időseknél nem vizsgálták.

05.3 A preklinikai biztonságossági adatok

A nem klinikai vizsgálatokban kifejtett hatásokat csak olyan expozícióknál figyelték meg, amelyek jelentős mértékben meghaladják a maximális emberi expozíciót, ami csekély klinikai jelentőségre utal.