Hatóanyagok: telmizartán
Micardis 20 mg tabletta
A Micardis csomagbetétek a következő csomagolási méretekhez kaphatók:- Micardis 20 mg tabletta
- Micardis 40 mg tabletta
Indikációk Miért használják a Micardis -t? Mire való?
A Micardis az angiotenzin II receptor antagonisták néven ismert gyógyszerek csoportjába tartozik.Az angiotenzin II olyan anyag a szervezetben, amely az erek összehúzódását okozza, ezáltal növeli a vérnyomást. A Micardis gátolja az angiotenzin II hatását, ellazítja az ereket és ezáltal csökkenti a vérnyomást.
A Micardis -t az esszenciális hipertónia (magas vérnyomás) kezelésére használják felnőtteknél. Az „Essential” azt jelenti, hogy a magas vérnyomást nem más állapot okozza.
A magas vérnyomás, ha nem kezelik, károsíthatja számos szerv ereit, ami néha szívrohamhoz, szív- vagy veseelégtelenséghez, stroke -hoz vagy vaksághoz vezethet. Általában a magas vérnyomásnak nincs tünete, mielőtt az ilyen károsodás bekövetkezik. Ezért fontos rendszeresen mérni a vérnyomást, hogy megállapítsuk, hogy átlagos -e.
A Micardis -t a szív- és érrendszeri események (pl. Szívroham vagy stroke) csökkentésére is használják azoknál a felnőtteknél, akik veszélyeztetettek, mert a szív vagy a lábak vérellátása csökkent vagy elzáródott, vagy szélütése volt, vagy magas a cukorbetegség kockázata. Kezelőorvosa meg tudja mondani Önnek, hogy nagy -e az ilyen események kockázata.
Ellenjavallatok Amikor a Micardis -t nem szabad használni
Ne szedje a Micardis -t
- ha allergiás a telmizartánra vagy a gyógyszer egyéb összetevőjére
- ha több mint 3 hónapos terhes (a terhesség korai szakaszában is jobb elkerülni a Micardis -t - lásd a terhességre vonatkozó részt).
- - ha súlyos májbetegségei vannak, mint például epepangása vagy epeúti elzáródása (az epe májból és epehólyagból való elvezetésének problémái), vagy bármilyen más súlyos májbetegsége van.
- ha cukorbeteg vagy vesefunkciója van, és aliszkiren tartalmú vérnyomáscsökkentő gyógyszert kap.
Ha a fent felsorolt állapotok bármelyike fennáll Önnél, tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét a Micardis szedése előtt.
Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Mit kell tudnia a Micardis szedése előtt
Beszéljen orvosával, ha az alábbi állapotok vagy betegségek bármelyikében szenved vagy szenvedett:
- Vesebetegség vagy veseátültetés.
- Veseartéria -szűkület (az egyik vagy mindkét vese ereinek szűkülete).
- A máj betegségei.
- Szív problémák.
- Megnövekedett aldoszteron szint (víz- és sóvisszatartás a szervezetben, több ásványi anyag egyensúlyhiánya a vérben).
- Alacsony vérnyomás (hipotenzió), amely nagyobb valószínűséggel fordul elő, ha kiszáradt (túlzott vízveszteség a szervezetből), vagy sóhiánya van vízhajtó kezelés (diuretikumok), alacsony sótartalmú étrend, hasmenés vagy hányás miatt .
- Magas káliumszint a vérben.
- Cukorbetegség.
A Micardis szedése előtt beszéljen kezelőorvosával:
- ha az alábbi, magas vérnyomás kezelésére szolgáló gyógyszerek bármelyikét szedi:
- ACE-gátló (például enalapril, lizinopril, ramipril), különösen, ha cukorbetegséggel összefüggő veseproblémái vannak.
- aliszkiren.
Orvosa rendszeres időközönként ellenőrizheti veseműködését, vérnyomását és az elektrolitok (például kálium) mennyiségét a vérében. Lásd még a "Ne szedje a Micardis -t" pontban szereplő információkat.
- ha digoxint szed.
Tájékoztassa kezelőorvosát, ha úgy gondolja, hogy terhes (vagy fennáll a terhesség lehetősége). A Micardis alkalmazása nem ajánlott a terhesség korai szakaszában, és nem szedhető, ha több mint 3 hónapos terhes, mivel súlyos károkat okozhat a babának, ha ebben a szakaszban használja (lásd a terhességre vonatkozó részt).
Műtét vagy érzéstelenítő beadása esetén közölje orvosával, hogy Micardis -t szed.
A Micardis kevésbé hatékony lehet a vérnyomás csökkentésében etnikai afrikai betegeknél.
Gyermekek és serdülők
A Micardis alkalmazása gyermekeknél és 18 év alatti serdülőknél nem ajánlott.
Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy élelmiszerek módosíthatják a Micardis hatását
Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét a jelenleg vagy nemrégiben szedett, valamint szedni tervezett egyéb gyógyszereiről. Kezelőorvosa dönthet ezen egyéb gyógyszerek adagjának megváltoztatásáról, vagy más óvintézkedések megtételéről. Bizonyos esetekben előfordulhat, hogy abba kell hagynia ezen gyógyszerek valamelyikét. Ez főként az alább felsorolt gyógyszerekre vonatkozik, amelyeket a Micardis -szal egyidejűleg szednek:
- Lítiumot tartalmazó gyógyszerek bizonyos típusú depresszió kezelésére.
- Olyan gyógyszerek, amelyek növelhetik a vér káliumszintjét, mint például káliumtartalmú sópótlók, káliummegtakarító diuretikumok (bizonyos "diuretikumok"), ACE-gátlók, angiotenzin II receptor antagonisták, NSAID-ok (nem szteroid gyulladáscsökkentők, pl. Aszpirin vagy ibuprofen), heparin, immunszuppresszánsok (pl. ciklosporin vagy takrolimusz) és a trimetoprim antibiotikum.
- A diuretikumok, különösen nagy dózisú Micardis együttes alkalmazásakor, túlzott testveszteséget és alacsony vérnyomást (hipotenziót) okozhatnak.
- Ha ACE -gátlót vagy aliszkirent szed (lásd még a "Ne szedje a Micardis -t" és a "Figyelmeztetések és óvintézkedések" pontok alatti információkat).
- Digoxin.
A Micardis hatása csökkenhet NSAID-ok (nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek, pl. Aszpirin vagy ibuprofen) vagy kortikoszteroidok szedése esetén.
A Micardis fokozhatja más vérnyomáscsökkentő gyógyszerek vagy vérnyomáscsökkentő gyógyszerek (pl. Baklofen, amifosztin) hatását.
Ezenkívül az alacsony vérnyomást alkohol, barbiturátok, kábítószerek vagy antidepresszánsok is súlyosbíthatják. Ezt az alacsony vérnyomást szédülésnek érezheti felálláskor. Forduljon orvosához, ha a Micardis szedése közben módosítania kell más gyógyszereinek adagját.
Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:
Terhesség és szoptatás
Terhesség
Tájékoztassa kezelőorvosát, ha úgy gondolja, hogy terhes (vagy fennáll a terhesség lehetősége). Kezelőorvosa általában azt tanácsolja, hogy hagyja abba a Micardis szedését, mielőtt teherbe esne, vagy amint megtudja, hogy terhes, és azt tanácsolja, hogy a Micardis helyett más gyógyszert vegyen be. A Micardis egyáltalán nem ajánlott. Terhesség korai szakaszában, és nem szabad szedni ha több mint 3 hónapos terhes, mivel a terhesség harmadik hónapja után szedve súlyosan károsíthatja a babát.
Etetési idő
Tájékoztassa kezelőorvosát, ha szoptat, vagy szoptatni készül. A Micardis nem ajánlott szoptató nőknek, és orvosa más kezelést is választhat Önnek, ha szoptatni szeretne, különösen, ha a baba újszülött vagy koraszülött.
A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Néhány beteg szédülést vagy álmosságot érezhet a Micardis szedése közben. Ha ezek a hatások jelentkeznek, ne vezessen gépjárművet és ne kezeljen gépeket.
A Micardis szorbitot tartalmaz.
Ha bármilyen cukrot nem érzékel, konzultáljon orvosával a Micardis szedése előtt
Adagolás és alkalmazás A Micardis alkalmazása: Adagolás
A Micardis -t mindig az orvos által elmondottaknak megfelelően szedje. Ha kétségei vannak, forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez.
A Micardis ajánlott adagja naponta egy tabletta. Próbálja meg a tablettát minden nap ugyanabban az időben bevenni.
A Micardis -t étkezés közben vagy attól függetlenül is beveheti. A tablettákat vízzel vagy más alkoholmentes itallal kell lenyelni. Fontos, hogy minden nap vegye be a Micardis -t, amíg orvosa másként nem rendeli. Ha úgy érzi, hogy a Micardis hatása túl erős vagy túl gyenge, forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez.
A magas vérnyomás kezelésére a Micardis ajánlott adagja a legtöbb beteg számára napi egy 40 mg -os tabletta a vérnyomás 24 órán keresztül történő szabályozására. Kezelőorvosa alacsonyabb, napi 20 mg -os adagot javasolt. A Micardis diuretikumokkal, például hidroklorotiaziddal együtt is alkalmazható, amelyekről kimutatták, hogy additív hatást fejtenek ki a Micardis -szal kombinálva a vérnyomáscsökkentés szempontjából.
A kardiovaszkuláris események csökkentése érdekében a Micardis szokásos adagja naponta egyszer egy 80 mg -os tabletta. A Micardis 80 mg -os megelőző kezelés kezdetekor gyakran ellenőrizni kell a vérnyomást.
Ha a máj nem működik megfelelően, a szokásos napi 40 mg -os adagot nem szabad túllépni.
Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Micardis -t vett be?
Ha véletlenül túl sok tablettát vett be, azonnal forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez, vagy a legközelebbi kórház sürgősségi osztályához.
Ha elfelejtette bevenni a Micardis -t
Ha elfelejtette bevenni a gyógyszert, ne aggódjon. Vegye be, amint eszébe jut, majd folytassa, mint korábban. Ha az egyik napon kimaradt az adag, másnap vegye be a szokásos adagot. Ne vegyen be kétszeres adagot a kihagyott adag pótlására.
Ha bármilyen további kérdése van a gyógyszer alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.
Mellékhatások Mik a Micardis mellékhatásai?
Mint minden gyógyszer, így ez a gyógyszer is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.
Néhány mellékhatás súlyos lehet, és azonnali orvosi ellátást igényel:
Azonnal keresse fel orvosát, ha az alábbi tünetek bármelyikét észleli:
Szepszis * (gyakran „vérfertőzésnek” nevezik, súlyos fertőzés, amely az egész test gyulladásos reakciójával jár), a bőr és a nyálkahártyák gyors duzzanata (angioödéma); ezek a mellékhatások ritkák (1000 betegből legfeljebb 1 beteget érinthetnek) , de rendkívül súlyos, és a betegeknek abba kell hagyniuk a gyógyszer szedését, és azonnal konzultálniuk kell orvosukkal. Ha nem kezelik, végzetesek lehetnek.
A Micardis lehetséges mellékhatásai:
Gyakori mellékhatások (10 beteg közül legfeljebb 1 beteget érinthet):
Alacsony vérnyomás (hipotenzió) a kardiovaszkuláris események csökkentésére kezelt betegeknél.
Nem gyakori mellékhatások (100 beteg közül legfeljebb 1 beteget érinthet):
Húgyúti fertőzések, felső légúti fertőzések (pl. Torokfájás, arcüreggyulladás, megfázás), csökkent vörösvértestszám (vérszegénység), magas vér káliumszint, elalvási nehézség, szomorúság (depresszió), ájulás (ájulás), forgó érzés ( vertigo), lassú szívverés (bradycardia), alacsony vérnyomás (hypotensio) magas vérnyomással kezelt betegeknél, bizonytalan érzés felálláskor (ortosztatikus hypotensio), légzési nehézség, köhögés, hasi fájdalom, hasmenés, hasi diszkomfort, puffadás , hányás, viszketés, fokozott verejtékezés, gyógyszer okozta kiütés, hátfájás, izomgörcsök, izomfájdalom (myalgia), vesekárosodás, beleértve az akut veseelégtelenséget, a mellkasi fájdalom gyengesége, emelkedett vér kreatininszint.
Ritka mellékhatások (1000 -ből legfeljebb 1 beteget érinthet):
Szepszis * (gyakran „vérfertőzésnek” nevezik, súlyos fertőzés, amely egész testre kiterjedő gyulladásos reakcióval halált okozhat), egyes fehérvérsejtek számának növekedése (eozinofília), alacsony vérlemezkeszám (trombocitopénia), súlyos allergiás reakció (anafilaxiás reakció) , allergiás reakció (pl. kiütés (kiütés), viszketés, légzési nehézség, zihálás, arcduzzanat vagy alacsony vérnyomás), alacsony vércukorszint (cukorbetegeknél), szorongás, álmosság, kóros látás, gyors szívverés (tachycardia) ), szájszárazság, gyomorpanaszok, megváltozott ízérzés (dysgeusia), károsodott máj- (máj) funkció (a japán betegek hajlamosabbak erre a mellékhatásra), a bőr és a nyálkahártya gyors duzzanata, amely halálhoz is vezethet (angioödéma, beleértve a halálos kimenetelt is) ), ekcéma (bőrbetegség), bőrpír (csalánkiütés), súlyos bőrkiütés kábítószer-függőség, ízületi fájdalom (arthralgia), végtagfájdalom, ínfájdalom, influenzaszerű betegség, a hemoglobin (vérfehérje) csökkenése, a húgysavszint emelkedése, a májenzimek vagy a kreatin-foszfokináz szintjének emelkedése a vérben.
Nagyon ritka mellékhatások (10 000 -ből legfeljebb 1 beteget érinthet):
A tüdőszövet progresszív hegesedése (intersticiális tüdőbetegség) **.
* Az esemény véletlenül történhetett, vagy egy jelenleg ismeretlen mechanizmushoz kapcsolódhat.
** A telmizartán szedése során beszámoltak a tüdőszövet progresszív hegesedéséről, de nem ismert, hogy a telmizartán okozta -e.
Mellékhatások bejelentése
Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa erről kezelőorvosát vagy gyógyszerészét. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik. A mellékhatásokat közvetlenül a hatóság részére is bejelentheti az V. függelékben felsorolt jelentési rendszeren keresztül.
A mellékhatások bejelentésével Ön is hozzájárulhat ahhoz, hogy minél több információ álljon rendelkezésre a gyógyszer biztonságosságáról.
Lejárat és megőrzés
A gyógyszer gyermekektől elzárva tartandó!
A dobozon feltüntetett lejárati idő (EXP) után ne alkalmazza ezt a gyógyszert. A lejárati idő az adott hónap utolsó napjára vonatkozik.
Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolási hőmérsékletet. A nedvességtől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó.
Semmilyen gyógyszert ne dobjon a szennyvízbe vagy a háztartási hulladékba. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez elősegíti a környezet védelmét.
A csomagolás tartalma és egyéb információk
Mit tartalmaz a Micardis?
A készítmény hatóanyaga a telmizartán. 40 mg telmizartánt tartalmaz tablettánként.
Egyéb összetevők: povidon, meglumin, nátrium -hidroxid, szorbit (E420) és magnézium -sztearát.
Milyen a Micardis külleme és mit tartalmaz a csomagolás?
A Micardis 40 mg tabletta fehér, hosszúkás, dombornyomott a cég logójával és "51H" kóddal.
A Micardis 14, 28, 56, 84 vagy 98 tablettát tartalmazó buborékcsomagolásban, 28 x 1, 30 x 1 vagy 90 x 1 tablettát tartalmazó perforált egységdózisú buborékcsomagolásban vagy 360 tablettát tartalmazó gyűjtőcsomagolásban (4 db 90 x 1 tabletta) kapható. .
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.
01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
MICARDIS 40 MG TABLETTA
02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
40 mg telmizartán tablettánként.
Ismert hatású segédanyagok:
Minden tabletta 169 mg szorbitot (E420) tartalmaz.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
03.0 GYÓGYSZERFORMA
Tabletek
Fehér, hosszúkás, 3,8 mm -es tabletta, egyik oldalán "51H" kóddal, a másikon a cég emblémájával.
04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK
04.1 Terápiás javallatok
Magas vérnyomás:
Az esszenciális hipertónia kezelése felnőtteknél.
Szív- és érrendszeri megelőzés
A szív- és érrendszeri megbetegedések csökkentése felnőtteknél:
- nyilvánvaló aterotrombotikus szív- és érrendszeri betegség (koszorúér -betegség, stroke vagy perifériás artériás betegség)
- 2 -es típusú diabetes mellitus, dokumentált célszervi károsodással.
04.2 Adagolás és alkalmazás
Adagolás
Az esszenciális hipertónia kezelése:
Az általában hatékony adag 40 mg naponta egyszer. Néhány beteg már részesülhet a napi egyszeri 20 mg -os adagból. Azokban az esetekben, amikor a vérnyomás szabályozását nem sikerül elérni, a telmizartán adagja napi egyszeri 80 mg -ra emelhető. Alternatív megoldásként a telmizartánt tiazid diuretikumokkal, például hidroklorotiaziddal kombinálva is alkalmazhatják, amelyekről kimutatták, hogy additív vérnyomáscsökkentő hatással rendelkeznek, telmizartánnal kombinálva. Az adag növelésének mérlegelésekor szem előtt kell tartani, hogy a maximális vérnyomáscsökkentő hatás általában a kezelés megkezdése után 4-8 héttel érhető el (lásd 5.1 pont).
A szív- és érrendszeri megbetegedések és halálozások megelőzése:
Az ajánlott adag 80 mg naponta egyszer. Nem ismert, hogy a 80 mg alatti telmizartán dózisok hatékonyan csökkentik -e a kardiovaszkuláris megbetegedéseket.
A telmizartán -kezelés megkezdésekor a kardiovaszkuláris megbetegedések csökkentése érdekében ajánlatos a vérnyomás gondos monitorozása, és szükség esetén a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek adagjának módosítása.
Különleges populációk
Veseelégtelenségben szenvedő betegek:
Súlyos vesekárosodásban vagy hemodialízisben szenvedő betegek körében kevés a tapasztalat. Ezeknél a betegeknél alacsonyabb, 20 mg -os kezdő adag ajánlott (lásd 4.4 pont).
Májelégtelenségben szenvedő betegek:
A Micardis ellenjavallt súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél (lásd 4.3 pont).
Enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél az adag nem haladhatja meg a napi egyszeri 40 mg -ot (lásd 4.4 pont).
Idős betegek:
Idős betegeknél nincs szükség az adag módosítására.
Gyermekpopuláció:
A Micardis biztonságosságát és hatásosságát gyermekeknél és 18 év alatti serdülőknél nem igazolták.
Az alkalmazás módja:
A telmizartán tablettákat szájon át, naponta egyszer kell bevenni, és folyadékkal, étkezés közben vagy attól függetlenül kell bevenni.
Óvintézkedések a gyógyszer kezelése vagy beadása előtt:
A telmizartán tablettákat higroszkópos tulajdonságaik miatt a lezárt buborékcsomagolásban kell tárolni. Ezeket közvetlenül a beadás előtt ki kell venni a buborékcsomagolásból (lásd 6.6 pont).
04.3 Ellenjavallatok
- Túlérzékenység a hatóanyaggal vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyaggal szemben
- A terhesség második és harmadik trimeszterében (lásd 4.4 és 4.6 pont)
- Az epeutak elzáródása
- Súlyos májelégtelenség
04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések
Terhesség:
Terhesség alatt nem szabad elkezdeni az angiotenzin II receptor antagonista terápiát (AIIRA). A terhességet tervező betegeknél alternatív vérnyomáscsökkentő kezelést kell alkalmazni, amelynek terhességi biztonságossági profilja van. Amikor a terhességet diagnosztizálják, az AIIRA -kezelést azonnal le kell állítani, és adott esetben alternatív terápiát kell kezdeni (lásd 4.3 és 4.6 pont).
Májelégtelenség:
A Micardis -t nem szabad epepangásban, epeúti elzáródásban vagy súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknek adni (lásd 4.3 pont), mivel a telmizartán elsősorban az epével ürül ki. Ezeknél a betegeknél a telmizartán májkárosodásának csökkenése várható. A Micardis csak óvatosan alkalmazható enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél.
Renovaszkuláris hipertónia:
Kétoldali veseartéria-szűkületben vagy egyetlen működő vesére afferens veseartéria-szűkületben szenvedő, renin-angiotenzin-aldoszteron rendszert befolyásoló gyógyszerrel kezelt betegeknél fokozott a súlyos hypotensio és a veseelégtelenség kockázata.
Veseelégtelenség és veseátültetés:
Amikor a Micardis -t veseelégtelenségben szenvedő betegeknél alkalmazzák, ajánlott a szérum kálium- és kreatininszint időszakos ellenőrzése. Nincs adat a Micardis alkalmazásáról olyan betegeknél, akik nemrégiben veseátültetésen estek át.
Intravaszkuláris hipovolemia:
Azoknál a betegeknél, akik nátriumhiányban és / vagy hipovolémiában szenvednek, amelyet nagy dózisú diuretikumok, sószegény étrend, hasmenés vagy hányás okoz, tüneti hipotenzió léphet fel, különösen a Micardis első adagja után. Ezeket az állapotokat korrigálni kell a Micardis -kezelés megkezdése előtt. A nátriumhiányt és / vagy a hypovolaemiát korrigálni kell a Micardis -kezelés megkezdése előtt.
A renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer kettős blokádja:
A renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer gátlásának következményeként hipotenziót, ájulást, hyperkalaemiát és a vesefunkció megváltozását (beleértve az akut veseelégtelenséget) jelentették érzékeny egyéneknél, különösen akkor, ha ezt a rendszert befolyásoló gyógyszerekkel kombinálták. ezért a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer (pl. telmizartán és a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer egyéb blokkolói együttes alkalmazása) nem javasolt.
Egyéb állapotok a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer stimulálásával:
Azoknál a betegeknél, akiknek vaszkuláris tónusuk és veseműködésük elsősorban a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer aktivitásától függ (pl. Súlyos pangásos szívelégtelenségben vagy vesebetegségben, beleértve a veseartéria-szűkületet szenvedő betegek), ezt a rendszert befolyásoló gyógyszeres kezelés mint telmizartán, akut hipotenzióval, azotaemiával, oliguriával vagy ritkán akut veseelégtelenséggel társult (lásd 4.8 pont).
Elsődleges aldoszteronizmus:
Az elsődleges aldoszteronizmusban szenvedő betegek általában nem reagálnak a renin-angiotenzin rendszert gátló vérnyomáscsökkentő gyógyszerekre, ezért a telmizartán alkalmazása nem javasolt.
Aorta- és mitrális billentyű szűkület, obstruktív hipertrófiás kardiomiopátia:
A többi értágítóhoz hasonlóan különleges óvatosság ajánlott aorta- vagy mitrális billentyű szűkületben vagy obstruktív hipertrófiás kardiomiopátiában szenvedő betegeknél.
Inzulinnal vagy antidiabetikumokkal kezelt cukorbetegek:
Ezeknél a betegeknél a telmizartán -kezelés alatt hipoglikémia alakulhat ki. Ezért ezeknél a betegeknél mérlegelni kell a megfelelő vércukorszint -ellenőrzést; szükség esetén szükség lehet az inzulin vagy antidiabetikumok adagjának módosítására.
Hiperkalémia:
A renin-angiotenzin-aldoszteron rendszert befolyásoló gyógyszerek alkalmazása hyperkalaemiát okozhat.
Idős betegeknél, veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, cukorbetegeknél, más, káliumszintet növelő gyógyszerekkel egyidejűleg kezelt betegeknél és / vagy egyidejű eseményekben szenvedő betegeknél a hyperkalaemia végzetes lehet.
A renin-angiotenzin-aldoszteron rendszert befolyásoló gyógyszerek egyidejű alkalmazásának mérlegelése előtt mérlegelni kell a kockázat / haszon arányt.
A hiperkalémia kialakulásának fő kockázati tényezői a következők:
- Cukorbetegség, vesekárosodás, életkor (> 70 év)
-Kombináció egy vagy több, a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszert befolyásoló gyógyszerrel és / vagy kálium-kiegészítőkkel. A hyperkalaemiát kiváltó gyógyszerek vagy terápiás gyógyszerosztályok a káliumtartalmú sópótlók, káliummegtakarító diuretikumok, ACE-gátlók, angiotenzin II-receptor-antagonisták, nem-szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok, beleértve a szelektív COX-2-gátlókat), heparin, immunszuppresszánsok (ciklosporin vagy takrolimusz) és trimetoprim.
- Egyidejű események, különösen a kiszáradás, akut szívelégtelenség, metabolikus acidózis, a veseműködés romlása, a vesebetegségek hirtelen rosszabbodása (például fertőzések), sejtlízis (például akut végtagi iszkémia, rabdomiolízis, kiterjedt trauma).
A szérum kálium szoros monitorozása javasolt a veszélyeztetett betegeknél (lásd 4.5 pont).
Szorbit:
Ez a gyógyszer szorbitot (E420) tartalmaz. A ritka örökletes fruktóz intoleranciában szenvedő betegek nem szedhetik a Micardis -t.
Etnikai különbségek:
Amint azt az angiotenzin -konvertáló enzim inhibitoroknál megfigyelték, a telmizartán és más angiotenzin II -receptor -antagonisták látszólag kevésbé hatékonyan csökkentik a vérnyomást fekete bőrű betegeknél, mint más betegeknél, valószínűleg azért, mert az alacsonyabb reninszintű állapotok gyakoribbak a fekete populációban magas vérnyomással.
Egyéb:
Mint minden vérnyomáscsökkentő szer esetében, a vérnyomás túlzott csökkenése ischaemiás szívbetegségben vagy ischaemiás kardiovaszkuláris betegségben szenvedő betegeknél miokardiális infarktust vagy stroke -ot okozhat.
04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és más interakciók
A renin-angiotenzin-aldoszteron rendszert befolyásoló egyéb gyógyszerekhez hasonlóan a telmizartán hiperkalémiát is kiválthat (lásd 4.4 pont). A kockázat fokozódhat, ha más gyógyszerekkel kombinálják, amelyek szintén káliumtartalmú sópótló hiperkalémiát, kálium-megtakarító diuretikumokat, ACE-gátlókat, angiotenzin II-receptor-antagonistákat, nem-szteroid gyulladáscsökkentő szereket (NSAID-ok, beleértve a COX-2-gátlókat) is kombinálhatnak szelektív), heparin, immunszuppresszánsok (ciklosporin vagy takrolimusz) és trimetoprim.
A hyperkalaemia kialakulása a kockázati tényezők összefüggésétől függ. A kockázat nő a fent felsorolt kezelések kombinációja esetén. Különösen magas a kockázat, ha kálium-megtakarító diuretikumokkal és káliumtartalmú sópótlókkal kombinálják. Az ACE -gátlókkal vagy nem szteroid gyulladásgátlókkal való kombináció például alacsonyabb kockázatot jelent, amennyiben szigorúan betartják a használati óvintézkedéseket.
Egyidejű alkalmazása nem ajánlott
Kálium-megtakarító vízhajtók vagy kálium-kiegészítők:
Az angiotenzin II receptor antagonisták, mint például a telmizartán, csökkentik a diuretikumok okozta káliumveszteséget. A káliummegtakarító diuretikumok, például a spironolakton, az eplerenon, a triamteren vagy az amilorid, a kálium-kiegészítők vagy a káliumtartalmú sópótlók a szérum káliumszintjének jelentős növekedéséhez vezethetnek. a dokumentált hypokalaemia miatt óvatosan kell alkalmazni őket, és gyakran ellenőrizni kell a szérum káliumszintjét.
Lítium:
A szérum lítiumkoncentrációjának és toxicitásának visszafordítható növekedését jelentették a lítium és az angiotenzin -konvertáló enzim inhibitorok és az angiotenzin II receptor antagonisták, köztük a telmizartán együttes alkalmazása során.
Egyidejű alkalmazás óvatosságot igényel
Nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek:
Az NSAID-ok (azaz gyulladásgátló acetilszalicilsav, COX-2 inhibitorok és nem szelektív NSAID-ok) csökkenthetik az angiotenzin II receptor antagonisták vérnyomáscsökkentő hatását.
Néhány károsodott vesefunkciójú betegnél (pl. Dehidratált betegek vagy idős, károsodott vesefunkciójú betegek) az angiotenzin II receptor antagonisták és a ciklooxigenázt gátló szerek együttes alkalmazása a veseműködés további romlásához vezethet, beleértve az akut veseelégtelenséget is. Ezért az együttadást óvatosan kell végezni, különösen időseknél. A betegeket megfelelően hidratálni kell, és meg kell fontolni a vesefunkció monitorozását az egyidejű kezelés megkezdése után, majd ezt követően időszakosan.
Egy vizsgálatban a telmizartán és a ramipril együttes alkalmazása a ramipril és a ramiprilát AUC0-24 és Cmax értékének 2,5-szeresére emelkedett. Ennek a megfigyelésnek a klinikai jelentősége nem ismert.
Diuretikumok (tiazid vagy hurok diuretikumok):
A korábban nagy dózisú diuretikumokkal, például furoszemiddel (hurok diuretikum) és hidroklorotiaziddal (tiazid diuretikum) végzett kezelés folyadékhiányhoz és hipotenzió kockázatához vezethet a telmizartán -kezelés megkezdésekor.
Egyidejű alkalmazás esetén figyelembe kell venni
Más vérnyomáscsökkentő szerek:
A telmizartán vérnyomáscsökkentő hatását más vérnyomáscsökkentő gyógyszerek egyidejű alkalmazása fokozhatja.
Farmakológiai jellemzőik alapján a következő gyógyszerek várhatóan fokozzák az összes vérnyomáscsökkentő szer, köztük a telmizartán, vérnyomáscsökkentő hatását: baklofenák, amifosztin. Ezenkívül az ortosztatikus hipotenziót súlyosbíthatja alkohol, barbiturátok, kábítószerek vagy antidepresszánsok.
Kortikoszteroidok (szisztémásan):
A vérnyomáscsökkentő hatás csökkentése.
04.6 Terhesség és szoptatás
Terhesség:
Az angiotenzin II receptor antagonisták (AIIRA) alkalmazása nem javasolt a terhesség első trimeszterében (lásd 4.4 pont). Az AIIRA -k alkalmazása ellenjavallt a terhesség második és harmadik trimeszterében (lásd 4.3 és 4.4 pont).
Nincs elegendő adat a Micardis terhes nőkön történő alkalmazásáról, állatokon végzett vizsgálatok reprodukciós toxicitást mutattak (lásd 5.3 pont).
A terhesség első trimeszterében az ACE -gátlókkal végzett expozíciót követő teratogenitás kockázatára vonatkozó epidemiológiai bizonyítékok nem meggyőzőek; azonban a kockázat kismértékű növekedése nem zárható ki. Bár nem állnak rendelkezésre ellenőrzött epidemiológiai adatok az angiotenzin II receptor antagonistákkal (AIIRA) kapcsolatos kockázatokról, hasonló kockázat állhat fenn ezen gyógyszercsoport esetében is. Alternatív vérnyomáscsökkentő kezelést kell alkalmazni a terhességet tervező betegeknél. terhesség alatt, kivéve, ha az AIIRA -val folytatott kezelést elengedhetetlennek tartják. Amikor a terhességet diagnosztizálják, az AIIRA -kezelést azonnal le kell állítani, és adott esetben alternatív terápiát kell kezdeni.
Ismert, hogy az AIIRA -k expozíciója a második és harmadik trimeszterben magzati toxicitást (csökkent vesefunkció, oligohidramnion, koponyacsontosodási retardáció) és újszülöttkori toxicitást (veseelégtelenség, hypotensio, hyperkalaemia) okoz. (Lásd az 5.3. Bekezdést).
Ha a terhesség második trimeszterétől az AIIRA -k expozíciója történt, ajánlott a veseműködés és a koponya ultrahangvizsgálata.
Azokat az újszülötteket, akiknek anyja AIIRA -t szedett, gondosan ellenőrizni kell a hypotensio szempontjából (lásd 4.3 és 4.4 pont).
Etetési idő:
Mivel nem állnak rendelkezésre adatok a Micardis laktáció alatti alkalmazására vonatkozóan, a Micardis alkalmazása nem javasolt, és a szoptatás alatt történő alkalmazásra más, bizonyítottan biztonságos profilú kezelések előnyben részesülnek, különösen újszülött vagy koraszülött szoptatás esetén.
Termékenység:
A preklinikai vizsgálatokban nem figyelték meg a Micardis hatását a férfiak és a nők termékenységére.
04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Gépjárművezetés vagy gépek kezelése során figyelembe kell venni, hogy vérnyomáscsökkentő kezelés, például Micardis alkalmazása esetén esetenként álmosság és szédülés fordulhat elő.
04.8 Nemkívánatos hatások
A biztonsági profil összefoglalása:
A súlyos mellékhatások közé tartozik az anafilaxiás reakció és az angioödéma, amelyek ritkán fordulhatnak elő (≥1 / 10 000,
A telmizartánnal jelentett mellékhatások teljes előfordulási gyakorisága általában összehasonlítható volt a placebóval (41,4% versus 43,9%) jelentett kontrollos klinikai vizsgálatokban magas vérnyomással kezelt betegeknél. A mellékhatások gyakorisága nem függött az adagtól, és nem függött a betegek nemétől, életkorától vagy fajától. A telmizartán biztonsági profilja a kardiovaszkuláris morbiditás csökkentésére kezelt betegeknél megegyezett a magas vérnyomással kezelt betegekével.
A következő mellékhatásokat gyűjtötték össze kontrollált klinikai vizsgálatokból, amelyeket magas vérnyomásban szenvedő betegeknél végeztek, valamint a forgalomba hozatalt követő jelentésekből. A lista tartalmazza a súlyos mellékhatásokat és a kezelés abbahagyásával járó mellékhatásokat is, amelyekről három klinikai vizsgálatban számoltak be. legfeljebb hat év telmizartánnal a kardiovaszkuláris morbiditás csökkentésére.
A mellékhatások összefoglaló táblázata:
A mellékhatásokat gyakoriság szerint rangsorolták a következő konvenció szerint: nagyon gyakori (≥1 / 10); gyakori (≥1 / 100,
Az egyes gyakorisági csoportokon belül a mellékhatások csökkenő súlyosság szerint vannak felsorolva.
1,2,3,4: a további leírásokat lásd "A kiválasztott mellékhatások leírása ".
A kiválasztott mellékhatások leírása
Vérmérgezés:
A PRoFESS vizsgálatban "a szepszis gyakoribb előfordulását a telmizartánnal a placebóhoz képest" figyelték meg. Az esemény lehet véletlen eredmény, vagy összefüggésben lehet egy jelenleg ismeretlen mechanizmussal (lásd még 5.1 pont).
Hipotenzió:
Ezt a mellékhatást gyakori jelentették szabályozott vérnyomású betegeknél, akik telmisartánnal kezelték a kardiovaszkuláris morbiditás csökkentését a standard terápia mellett.
Károsodott májfunkció / májbetegség:
A legtöbb forgalomba hozatalt követő májkárosodás / májbetegség japán betegeknél fordult elő. A japán betegek nagyobb valószínűséggel tapasztalják ezeket a mellékhatásokat.
Intersticiális tüdőbetegség:
A forgalomba hozatalt követően intersticiális tüdőbetegségek eseteiről számoltak be a telmizartán bevételével való ideiglenes összefüggésben, de az okozati összefüggést nem állapították meg.
04.9 Túladagolás
Emberi túladagolással kapcsolatban korlátozott mennyiségű információ áll rendelkezésre.
Tünetek:
A telmizartán túladagolásával kapcsolatos legjelentősebb megnyilvánulások a hypotensio és a tachycardia voltak; Bradycardiáról, szédülésről, szérum kreatininszint -emelkedésről és akut veseelégtelenségről is beszámoltak.
Kezelés:
A telmizartánt nem távolítják el hemodialízissel. A beteget gondosan ellenőrizni kell, és a kezelésnek tüneti és támogatónak kell lennie. A kezelés a lenyelés óta eltelt időtől és a tünetek súlyosságától függ. A javasolt intézkedések közé tartozik a hányás kiváltása és / vagy gyomormosás. Az aktív szén hasznos lehet a túladagolás kezelésében. A szérum elektrolit- és kreatininszintjét gyakran ellenőrizni kell. Hipotenzió esetén a beteget hanyatt kell helyezni, és gyorsan fel kell tölteni a sókat és folyadékokat.
05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: angiotenzin II antagonisták, nem társított ATC kód: C09CA07.
A cselekvés mechanizmusa:
A telmizartán egy specifikus és hatékony, szájon át alkalmazható angiotenzin II receptor antagonista (AT1 típus). A telmizartán az angiotenzin II-t "nagy affinitással" kiszorítja a kötési helyéről az AT1 receptor altípusra, ami felelős az "angiotenzin II" jól ismert hatásaiért. A telmizartán nem mutat részleges agonista hatást az AT1 receptorra. A telmizartán szelektíven kötődik az AT1 receptorhoz. Ez a kötés tartós. A telmizartán nem mutat szignifikáns affinitást más receptorokhoz, beleértve az AT2 -t és más kevésbé jellemzett AT -receptorokat. Ezeknek a receptoroknak a funkcionális szerepe és az angiotenzin II, amelynek szintje megemelkedik, lehetséges túlzott stimulálásának hatása nem ismert. A telmizartánból. a telmizartán nem gátolja a humán plazma renint, és nem blokkolja az ioncsatornákat. A telmizartán nem gátolja az angiotenzin-konvertáló enzimet (kinináz II), amely szintén bontja a bradikinint. a bradikinin által közvetített mellékhatások fokozása
"Embereknél a 80 mg telmizartán adag" szinte teljes mértékben gátolja az "angiotenzin II által kiváltott" vérnyomás -növekedést. A gátló hatás 24 órán át tart, és még 48 órán keresztül is mérhető.
Klinikai hatékonyság és biztonság
Az esszenciális hipertónia kezelése:
A vérnyomáscsökkentő aktivitás az első telmizartán adag beadását követő 3 órán belül kezdődik.A maximális vérnyomáscsökkenés általában a kezelés megkezdése után 4-8 héttel érhető el, és a hosszú távú terápia során is fennmarad.
A vérnyomáscsökkentő hatás következetesen folytatódik a beadás után 24 órán keresztül, és magában foglalja a következő beadás előtti utolsó 4 órát is, amint azt folyamatos 24 órás vérnyomásmérések is bizonyítják. Ezt megerősíti az a tény, hogy a telmizartán placebo és kontrollált klinikai vizsgálatok következetesen 80% felett maradtak 40 mg és 80 mg dózis után. A C "látszólagos tendencia a dózis és az idő közötti kapcsolathoz, hogy visszatérjen a kiindulási szisztolés vérnyomáshoz (PAS). Ebből a szempontból a diasztolés vérnyomásra (PAD) vonatkozó adatok nem konzisztensek.
Hipertóniás betegeknél a telmizartán csökkenti mind a szisztolés, mind a diasztolés vérnyomást anélkül, hogy befolyásolná a pulzusszámot. A gyógyszer vízhajtó és natriuretikus hatásának hozzájárulása a vérnyomáscsökkentő hatékonyságához még nem tisztázott.A telmizartán vérnyomáscsökkentő hatékonysága hasonló a vérnyomáscsökkentő szerek más csoportjait képviselő gyógyszerekhez (klinikai vizsgálatok során igazolták, hogy a telmizartánt amlodipinnel, atenolollal, enalaprilral, hidroklorotiaziddal és lizinoprillel hasonlították össze).
A telmizartán-kezelés hirtelen abbahagyása után a vérnyomás néhány nap alatt fokozatosan visszatér a meglévő értékekre, anélkül, hogy visszapattanó hatást eredményezne.
A két vérnyomáscsökkentő kezelést közvetlenül összehasonlító klinikai vizsgálatokban a száraz köhögés gyakorisága szignifikánsan alacsonyabb volt a telmizartánnal kezelt betegeknél, mint az angiotenzin -konvertáló enzim inhibitorokkal kezelt betegeknél.
Szív- és érrendszeri megelőzés:
Az ONTARGET (ONgoing Telmisartan Alone and with Ramipril Global Endpoint Trial) összehasonlította a telmizartán, a ramipril, valamint a telmizartán és ramipril kombinációjának hatását a szív- és érrendszeri kimenetelre 25 620, legalább 55 éves betegnél, akiknek kórtörténetében koszorúér -betegség, stroke, TIA, perifériás artériás betegség vagy 2-es típusú cukorbetegség, amely a célszervi károsodás jeleivel jár (pl. Retinopátia, bal kamrai hipertrófia, makro- vagy mikroalbuminuria), amely a szív- és érrendszeri események kockázatának kitett populációt jelenti.
A betegeket az alábbi három kezelési csoport egyikébe randomizálták: 80 mg telmizartán (n = 8542), 10 mg ramipril (n = 8576) vagy 80 mg telmizartán és 10 mg ramipril kombinációja (n = 8,502), és ezeket átlagosan követték megfigyelési idő 4,5 év.
A telmizartán a ramiprilhez hasonló hatékonyságot mutatott a kardiovaszkuláris halál, a nem halálos szívinfarktus, a nem halálos stroke vagy a pangásos szívelégtelenség miatt történő kórházi kezelés elsődleges összetett végpontjának csökkentésében. Az elsődleges végpont gyakorisága hasonló volt a telmizartán (16,7%) és a ramipril (16,5%) kezelési csoportban. "A telmizartán és a ramipril közötti" kockázati arány 1,01 volt (97,5% CI 0,93-1,10, p (nem alacsonyabb rendűség) = 0,0019, 1,13 margóval). L "az összes okból származó halálozás incidenciája 11,6%, illetve 11,8% volt , telmizartánnal és ramiprillal kezelt betegeknél.
A telmizartánt ugyanolyan hatásosnak találták, mint a ramiprilt a kardiovaszkuláris halál, a nem halálos szívinfarktus és a nem halálos stroke előre meghatározott másodlagos végpontjaiban [0,99 (97,5% CI 0,90-1,08, p (nem inferioritás) = 0,0004)] , elsődleges végpont a HOPE (The Heart Outcomes Prevention Evaluation Study) referencia vizsgálatban, amely a ramipril és a placebo hatását értékelte.
A TRASCEND randomizált ACE -gátló intoleranciában szenvedő betegek, akiknek az ONTARGET -hez hasonló befogadási kritériumai voltak, vagy 80 mg telmizartánt (n = 2954), vagy placebót (n = 2972) kaptak, mindkettőt a standard terápia mellett. A követési időszak átlagos időtartama 4 év és 8 hónap volt. Nem volt statisztikailag szignifikáns különbség az összetett elsődleges végpont (kardiovaszkuláris halál, nem halálos kimenetelű miokardiális infarktus, nem halálos szélütés vagy pangásos szívelégtelenség miatt történő kórházi kezelés) előfordulási gyakoriságában (15,7% a telmizartán csoportban és 17,0% a placebóban) csoport). A telmizartán előnyét a placebóval szemben a kardiovaszkuláris halál, a nem halálos szívinfarktus és a nem halálos stroke előre meghatározott másodlagos végpontjában mutatták ki [0,87 (95% CI 0,76-1,00, p = 0,048)]. előny a kardiovaszkuláris mortalitásra (veszélyességi arány 1,03, 95% CI 0,85 - 1,24).
Köhögést és angioödémát ritkábban jelentettek a telmizartánnal kezelt betegeknél, mint a ramiprillel kezelt betegeknél, míg a hipotenziót gyakrabban jelentették a telmizartánnal.
A telmizartán és a ramipril kombinációja nem adott semmilyen előnyt a ramiprilhez vagy a telmizartánhoz képest egyedül.A szív- és érrendszeri mortalitás és az összes okból származó mortalitás számszerűen magasabb volt a kombinációval szemben. Ezenkívül a kombinált karban szignifikánsan magasabb volt a hyperkalaemia, a veseelégtelenség, a hypotensio és az ájulás előfordulása. Ezért ebben a betegpopulációban nem javasolt a telmizartán és a ramipril kombinációjának alkalmazása.
A "Megelőzési rendszer a második stroke hatékony megelőzésére" (PRoFESS) című tanulmányban legalább 50 éves betegeknél, akik nemrégiben agyvérzésben szenvedtek, "a szepszis gyakoribb előfordulását figyelték meg a telmizartánnál a placebóhoz képest, 0,70% és 0,49% [RR 1,43 (95% -os konfidencia intervallum 1,00 - 2,06)]; a halálos szepszises esetek gyakorisága nőtt a telmizartánnal kezelt betegeknél (0,33%) a placebóval kezelt betegekhez képest (0,16%) [RR 2,07 (95% -os megbízhatósági intervallum 1,14 - 3,76) )]. A telmizartán alkalmazásával összefüggésben megfigyelt megnövekedett szepszis incidencia lehet véletlen eredmény, vagy összefüggésbe hozható egy jelenleg ismeretlen mechanizmussal.
05.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Abszorpció:
A telmizartán felszívódása gyors, bár a felszívódott frakció változó.A telmizartán abszolút biohasznosulása átlagosan körülbelül 50%.
Ha a telmizartánt étkezés közben alkalmazzák, a telmizartán plazmakoncentráció / idő görbe alatti területének (AUC0-24) csökkenése körülbelül 6% -ról (40 mg-os dózis) és körülbelül 19% -ra (160 mg-os dózis) változik. A plazmakoncentrációk hasonlóak 3 órával a beadás után, függetlenül attól, hogy a telmizartánt éhgyomorra vagy étkezés közben kell bevenni.
Linearitás / nemlinearitás:
Úgy gondolják, hogy az AUC enyhe csökkenése nem csökkenti a terápiás hatékonyságot.
A dózisok és a plazmaszint között nincs lineáris összefüggés: 40 mg feletti dózisok esetén a Cmax és kisebb mértékben az AUC aránytalanul nő.
terjesztés:
A telmizartán erősen kötődik a plazmafehérjékhez (> 99,5%), különösen az albuminhoz és az alfa-1 savas glikoproteinhez. Az átlagos egyensúlyi állapotú eloszlási térfogat (Vdss) körülbelül 500 liter.
Biotranszformáció:
A telmizartán az alapanyag glükuroniddá konjugálásával metabolizálódik. A konjugátum esetében nem igazoltak farmakológiai aktivitást.
Kiküszöbölés:
A telmizartán kettős exponenciális bomlási kinetikával rendelkezik, a végső eliminációs felezési idő meghaladja a 20 órát. A maximális plazmakoncentráció (Cmax), és kisebb mértékben a plazmakoncentráció / idő görbe alatti terület (AUC0-24), aránytalanul növelje az adagot. A telmizartánt az ajánlott adagokban szedve nincs klinikailag releváns felhalmozódás. A nőknél a plazmakoncentráció magasabb, mint a férfiaknál, de ez nem befolyásolja jelentősen a hatékonyságot.
Orális (és intravénás) adagolást követően a telmizartán szinte kizárólag a széklettel ürül, főként változatlan formában. A vizelet kumulatív kiválasztása máj plazma (kb. 1500 ml / perc).
Különleges populációk
típus:
A plazmakoncentráció különbségeit nemek között figyelték meg, nőknél a Cmax és az AUC háromszor, illetve kétszer magasabb volt, mint a férfiaknál.
Idős államporgárok:
A telmizartán farmakokinetikája nem különbözik idős betegek és 65 év alatti betegek között.
Vese diszfunkció:
A plazmakoncentráció megduplázódását figyelték meg enyhe, közepes és súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél. Azonban alacsonyabb plazmakoncentrációt figyeltek meg dialízis alatt álló veseelégtelenségben szenvedő betegeknél. Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a telmizartán erősen kötődik a plazmafehérjékhez, és nem eliminálható dialízissel. Az eliminációs felezési idő nem változik veseelégtelenségben szenvedő betegeknél.
Májműködési zavarok:
Májelégtelenségben szenvedő betegek farmakokinetikai vizsgálatai során az abszolút biohasznosulás közel 100% -os növekedését figyelték meg. Az eliminációs felezési idő nem változik májelégtelenségben szenvedő betegeknél.
05.3 A preklinikai biztonságossági adatok
A tolerancia és biztonságosság preklinikai vizsgálatai során a klinikai terápiában alkalmazandó dózistartományhoz hasonló expozíció meghatározásához használt dózisok az eritrocita paraméterek (eritrociták, hemoglobin, hematokrit) csökkenését, a vese hemodinamikájának megváltozását okozták ( BUN és kreatinin), valamint a káliumszint növekedése normotenzív állatokban. Kutyáknál vesecső tágulást és sorvadást figyeltek meg. Ezenkívül patkányokban és kutyákban a gyomornyálkahártya elváltozásait (eróziókat, fekélyeket vagy gyulladásokat) észlelték. Ezek a farmakológiailag közvetített nemkívánatos hatások, amint azt mind az angiotenzin -konvertáló enzim inhibitorokkal, mind az angiotenzin II receptor antagonistákkal végzett preklinikai vizsgálatok bizonyítják, orális sóoldat -kiegészítők alkalmazásával megelőzhetők.
Mindkét fajnál megfigyelték a plazma renin -aktivitásának növekedését és a vese juxtaglomeruláris sejtjeinek hipertrófiáját / hiperpláziáját. Ezek a változások, valamint az angiotenzin -konvertáló enzim inhibitorok és az angiotenzin II receptor más antagonistái egész osztályának hatása, úgy tűnik, nincs klinikai jelentőséggel.
A teratogén hatás egyértelmű bizonyítékát nem figyelték meg, de az utódok posztnatális fejlődésére gyakorolt hatásokat, például alacsonyabb testtömeget és késleltetett szemnyílást figyeltek meg a telmizartán toxikus dózisai esetén.
A vizsgálatok során nem volt bizonyíték a mutagenezisre vagy a releváns klastogén aktivitásra in vitro sem a rákkeltő hatás patkányokban és egerekben.
06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK
06.1 Segédanyagok
Povidon (K25); meglumin; nátrium-hidroxid; szorbit (E420); magnézium-sztearát.
06.2 Inkompatibilitás
Nem releváns.
06.3 Érvényességi idő
4 év.
06.4 Különleges tárolási előírások
Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolási hőmérsékletet. Az eredeti csomagolásban tárolandó, hogy megvédje a gyógyszert a nedvességtől.
06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomag tartalma
Alumínium / alumínium buborékcsomagolás (PA / Al / PVC / Al vagy PA / PA / Al / PVC / Al). Egy buborékcsomagolás 7 vagy 10 tablettát tartalmaz.
Kiszerelés: 14, 28, 56, 84 vagy 98 tablettát tartalmazó buborékcsomagolás vagy 28 x 1, 30 x 1 vagy 90 x 1 tablettát tartalmazó perforált buborékcsomagolás; 360 tablettát tartalmazó többcsomagolás (4 csomag 90 x 1 tablettát).
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba
06.6 Használati utasítás
A tabletták higroszkópos tulajdonságai miatt a telmizartánt a lezárt buborékcsomagolásban kell tartani. A tablettákat közvetlenül a beadás előtt ki kell venni a buborékcsomagolásból.
07.0 FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY
Boehringer Ingelheim International GmbH - Binger Str. 173, D -55216 Ingelheim am Rhein - Németország
08.0 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
EU/1/98/090/001 (14 tabletta) - AIC: 034328017
EU/1/98/090/002 (28 tabletta) - AIC: 034328029
EU/1/98/090/003 (56 tabletta) - AIC: 034328031
EU/1/98/090/004 (98 tabletta) - AIC: 034328043
EU/1/98/090/013 (28 x 1 tabletta)
EU/1/98/090/015 (84 tabletta)
EU/1/98/090/017 (30 x 1 tabletta)
EU/1/98/090/019 (90 x 1 tabletta)
EU/1/98/090/021 (4 db (90 x 1) tabletta)
09.0 Az első forgalomba hozatali engedély engedélyezésének vagy megújításának dátuma
Az első engedély kiadásának dátuma: 1998. december 16
Az utolsó megújítás dátuma: 2008. december 16
10.0 A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA
25/05/2012
