AMIODAR - BETEGTáJéKOZTATó - SZóRóLAPOK

Legfontosabb / szórólapok / 2021

Amiodar - Betegtájékoztató

Indikációk Ellenjavallatok Használati óvintézkedések Interakciók Figyelmeztetések Adagolás és alkalmazási módszer Túladagolás Nemkívánatos hatások Eltarthatóság és tárolás

Hatóanyagok: Amiodarone (Amiodarone -hidroklorid)

Amiodar 200 mg tabletta

Miért használják az Amiodar -t? Mire való?

Az Amiodar hatóanyaga az amiodaron. Az Amiodar antiaritmiás gyógyszer, azaz olyan szívritmuszavarok kezelésére és megelőzésére szolgál, mint:

gyors szívverés (paroxizmális és nem paroxizmális supraventrikuláris tachycardia) vagy szabálytalan (pitvari extrasystoles, pitvari remegés és fibrilláció, kamrai extrasystoles és tachycardia)
gyors szívverés, amely néha paroxizmális, viszonzó tachycardia formájában jelentkezik, például a Wolff-Parkinson-White szindrómában.

Az Amiodar szabálytalan szívverés kezelésére alkalmazható, ha más gyógyszerek vagy nem hatottak, vagy nem alkalmazhatók.

Az Amiodar az angina pectoris krízisek (szívbetegségek által okozott mellkasi fájdalmak) megelőzésére is alkalmazható.

Ellenjavallatok Amikor az Amiodar nem alkalmazható

Ne szedje az Amiodar -t

ha allergiás az amiodaronra, a jódra vagy a gyógyszer egyéb összetevőjére
ha szívritmuszavarai vannak, mint például:
- lassú szívverés (sinus bradycardia) vagy a "szinusz -blokk" nevű betegség
- ha bármilyen más szívritmuszavara van, és nem ültetett be pacemakert (pl. súlyos atrioventricularis blokk, bi- vagy trifascicularis blokk)
ha „sinusbetegségnek” nevezett betegsége van, és nem ültetett be szívritmus -szabályozót
ha olyan gyógyszereket szed, amelyek szívbetegséget okozhatnak, úgynevezett "torsade de pointes" (torsade de pointes, gyors szívverés-kamrai tachycardia) (lásd "Egyéb gyógyszerek és az Amiodar" pont).
ha pajzsmirigy -problémája van vagy volt. Kétség vagy pajzsmirigy -probléma esetén a családban tanácsos pajzsmirigy -funkció vizsgálatot végezni a kezelés előtt
ha terhes vagy gyanítja, hogy terhes, kivéve a kivételes eseteket (lásd a "Terhesség és szoptatás" részt)
ha szoptat (lásd a "Terhesség és szoptatás" részt).

Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Mit kell tudnia az Amiodar szedése előtt?

Az Amiodar szedése előtt beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével.

Kerülje a napsugárzást, és használjon védőintézkedéseket az Amiodar szedése alatt.

Kezelőorvosa elektrokardiogramot (EKG) és / vagy vérvizsgálatot végezhet az Amiodar -kezelés megkezdése előtt és alatt.

Általános érzéstelenítés

Ha általános érzéstelenítésben kell műteni, kérjük, tájékoztassa az aneszteziológust arról, hogy Amiodar -t szed.

A pajzsmirigy zavarai

Az amiodaron pajzsmirigyproblémákat okozhat Különös óvatossággal járjon el, ha korábban pajzsmirigy -problémái voltak, vagy ha idős.

Beszéljen orvosával, ha az alább felsorolt, akár enyhe tüneteket észlel, amelyek akár néhány hónappal a kezelés abbahagyása után is előfordulhatnak:

súlygyarapodás vagy fogyás
hideg intolerancia
csökkent aktivitás
lassú szívverés
szívritmuszavarok
mellkasi fájdalmak
duzzanat vízvisszatartással vagy más szívproblémákkal.

Kezelőorvosa dönti el, hogy abbahagyja -e az Amiodar -kezelést, vagy esetleg megfelelő kezelést ad.

A máj rendellenességei

Ne használja az Amiodar -t, ha folyamatos májbetegsége van.

Akut (beleértve a súlyos, néha halálos kimenetelű) és krónikus elváltozásokat a májban, a megnagyobbodott májban, vagy az epe- vagy epehólyag -rendellenességekben előfordulhat az amiodaron -kezelés során.

Mindezen esetekben orvosa megmondja, hogy hagyja abba vagy csökkentse a gyógyszert.

Tüdőproblémák

Az amiodaron tüdőtoxicitást okozhat.Ha szívbetegsége van (kardiomiopátia és súlyos szívkoszorúér -betegség), akkor különösen veszélyeztetett.

Beszéljen orvosával, ha az alább felsorolt tüneteket észleli, amelyek hetekkel a kezelés abbahagyása után jelentkezhetnek:

alveolusok gyulladása (pulmonalis alveolitis), tüdőgyulladás (tüdőgyulladás) és egyéb tüdőproblémák (intersticiális tüdőgyulladás, tüdőfibrózis)
légzési nehézség a hörgők szűkülése miatt (bronchiális asztma)
száraz köhögés
légzési nehézség (dyspnoe)
láz
fáradtság
fogyás

Orvosa mellkasi röntgenfelvételt, megfelelő terápiát és / vagy az Amiodar-kezelés abbahagyását írhatja fel.

Szívbetegségek

Az amiodaron hatása látható változásokat okoz az elektrokardiogram (EKG) mintázatában, amelyek nem tekinthetők a toxicitás jeleinek.

Ha Ön idős beteg, akkor a szívfrekvencia lassulása kifejezettebb lehet.

Ha súlyos szívproblémái, új aritmiái vagy a korábban kezelt ritmuszavarok súlyosbodása jelentkezik, kezelőorvosa mérlegeli, hogy hagyja -e abba az Amiodar -kezelést.

Pacemaker

Ha pacemakere van, orvosa ismételten ellenőrizni fogja a készülék működését az Amiodar terápia előtt és alatt.

Ideg- és izomzavarok

Az amiodaron ideg- és izomkárosodást okozhat. A gyógyulás több hónapig is eltarthat az Amiodar abbahagyása után, és néha nem teljes.

Szembetegségek

Ha homályos látást vagy látásromlást tapasztal, azonnal értesítse orvosát, aki azonnal elvégzi a teljes szemvizsgálatot.

Ha látóideg károsodást tapasztal, orvosa azt fogja mondani, hogy hagyja abba az Amiodar szedését, hogy elkerülje a látás elvesztését.

Gyermekek és serdülők

Az amiodaron biztonságosságát és hatásosságát gyermekeknél és serdülőknél nem igazolták.

Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy élelmiszerek módosíthatják az Amiodar hatását

Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét a jelenleg vagy nemrégiben szedett egyéb gyógyszereiről.

Ne használja az Amiodar -t az alábbi gyógyszerekkel együtt, mivel mellékhatások, beleértve a halálos kimenetelűeket is előfordulhatnak:

Antiaritmiás szerek (szívritmuszavarok kezelésére használt gyógyszerek), pl. szotalol, bepridil
Vinkamin (agyi ischaemia kezelésére használt gyógyszer)
Néhány pszichiátriai gyógyszer, beleértve a szultopridet
Ciszaprid (gyomorbetegségek kezelésére használt gyógyszer)
Intravénás eritromicin vagy pentamidin (nem szájon át történő beadáshoz) (antibiotikumok)
Fluorokinolonok (antibiotikumok)
Depresszió elleni gyógyszerek (monoamin -oxidáz inhibitorok)
Magas vérnyomás kezelésére szolgáló gyógyszerek (béta -blokkolók és kalciumcsatorna -blokkolók)
Verapamil, diltiazem (szívritmust csökkentő gyógyszerek), mivel lassú szívverést okozhatnak (bradycardia)
Serkentő hashajtók, mivel csökkenthetik a vér káliumszintjét

Tájékoztassa kezelőorvosát, ha az alább felsorolt gyógyszerek közül egyet vagy többet használ, mert ők figyelemmel kísérik Önt az Amiodar -kezelés alatt:

vizelettermelést serkentő gyógyszerek (diuretikumok, amelyeket a folyadék felhalmozódása okozta duzzanat csökkentésére és a magas vérnyomás csökkentésére használnak), önmagukban vagy kombinációban
glükokortikoid és mineralokortikoid gyógyszerek (kortizon) szájon át vagy injekció formájában
tetrakozaktid (hormon)
amfotericin B (gombás fertőzések elleni gyógyszer) intravénásán.
Digitalis (szívgyógyászat)
A véralvadást csökkentő gyógyszerek, pl. dabigatrán, warfarin
Fenitoin (epilepszia elleni gyógyszer)
Flekainid (szívritmuszavarok kezelésére szolgáló gyógyszer)
Sztatinok (koleszterinszint csökkentő gyógyszerek)
Ciklosporin (immunszuppresszáns)
Fentanil (fájdalomcsillapító)
Lidokain (helyi érzéstelenítő)
Takrolimusz (immunszuppresszáns)
Sildenafil (merevedési zavar kezelésére szolgáló gyógyszer)
Midazolam és triazolam (nyugtatók)
Kolhicin (köszvény elleni gyógyszer)
Dihidroergotamin, ergotamin (keringési zavarok elleni gyógyszerek)

Az Amiodar és más gyógyszerek közötti kölcsönhatások a kezelés abbahagyása után néhány hónapig megfigyelhetők.

Ha bizonytalan, kérdezze meg orvosát vagy gyógyszerészét.

Az Amiodar egyidejű bevétele étellel és itallal

Az Amiodar hatása és toxicitása fokozódhat, ha a gyümölcsöt vagy a grapefruitlevet egyidejűleg fogyasztják.

Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:

Terhesség és szoptatás

Ha Ön terhes vagy szoptat, illetve ha fennáll Önnél a terhesség lehetősége vagy gyermeket szeretne, a gyógyszer alkalmazása előtt beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével.

Az Amiodar -t terhesség alatt nem szabad alkalmazni, kivéve, ha az anyára gyakorolt előny meghaladja a magzatra gyakorolt kockázatot a magzati pajzsmirigyre gyakorolt hatása miatt.

Az Amiodar nem alkalmazható szoptató anyáknál, mivel átjut az anyatejbe.

A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

Az amiodaron biztonságossági adatai alapján nem volt bizonyított hatás a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre.

Az Amiodar laktózt (tejcukrot) tartalmaz

Az Amiodar tabletta laktózt tartalmaz: ha kezelőorvosa korábban már figyelmeztette Önt, hogy bizonyos cukrokra érzékeny, keresse fel orvosát, mielőtt elkezdi szedni ezt a gyógyszert.

Adagolás és alkalmazási módszer Az Amiodar alkalmazása: Adagolás

Ezt a gyógyszert mindig az orvos által elmondottaknak megfelelően szedje. Ha kétségei vannak, forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez.

Az amiodaron egyénenként nagyon változó hatást fejt ki, ezért az orvos a betegség súlyossága és reakciója alapján értékeli az alkalmazás módját, a kezdő adagot és a fenntartó adagot.

Ritmuszavarok kezelése

Az ajánlott adag 600 mg (3 db 200 mg -os tabletta) naponta, amíg a kezelésre nem reagálnak, átlagosan két héten belül.

Ezt követően kezelőorvosa fokozatosan csökkentheti az adagot a fenntartó dózis megállapításáig, amely általában napi 100-400 mg (fél tabletta és 2 tabletta között).

Ha nehéz kielégítő napi fenntartó adagot megállapítani, orvosa megszakított terápiát írhat elő (heti 5 napon vagy havi 2/3 héten).

Az angina krízisek megelőző kezelése

Támadásterápia: Az ajánlott adag 600 mg (3 db 200 mg -os tabletta) naponta, körülbelül 7 napon keresztül.

Fenntartó terápia: az ajánlott adag 100-400 mg (fél tabletta és 2 tabletta között) naponta vagy szakaszosan (heti 5 napon vagy havi 2/3 héten).

Alkalmazása gyermekeknél és serdülőknél

Az amiodaron biztonságosságát és hatásosságát gyermekeknél és serdülőknél nem igazolták.

Ha elfelejtette bevenni az Amiodar -t

Ne vegyen be kétszeres adagot a kihagyott adag pótlására.

Ha idő előtt abbahagyja az Amiodar szedését

Ha bármilyen további kérdése van a gyógyszer alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.

Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Amiodar -t vett be?

Ha túl sok Amiodar -t vett be, azonnal szóljon orvosának, vagy menjen a legközelebbi kórházba.

Ha bármilyen további kérdése van az Amiodar alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.

Nem áll rendelkezésre sok információ az amiodaron túlzott adagolásáról.

Néhány bejelentés történt sinus bradycardia (lassú szívverés), szívmegállás, kamrai tachycardia (gyors szívverés), "torsade de pointes" (a szív elektromos aktivitásának zavarai), vérkeringési problémák és májkárosodás esetén.

Mellékhatások Melyek az Amiodar mellékhatásai?

Mint minden gyógyszer, így ez a gyógyszer is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek, és súlyossága eltérő lehet.

A leggyakrabban megfigyelt nemkívánatos hatások nem indokolják a kezelés abbahagyását.

Azonban súlyos mellékhatásokat jelentettek, különösen a tüdőt vagy a májat érintve.

Mindenesetre az orvos úgy dönt, hogy csökkenti az adagot, vagy abbahagyja a kezelést, mind a nemkívánatos hatás lehetséges súlyossága, mind a betegség súlyossága alapján.

Nagyon gyakori mellékhatások (10 beteg közül több mint 1 beteget érinthet)

Mikrolerakódások a szaruhártyában, általában a pupilla alatti területre korlátozódva. Színes halók kísérhetik, vakító fényben vagy homályos látásban
Napfénynek vagy napfénynek kitett foltok vagy bőrpír megjelenése a bőrön
Megnövekedett transzamináz szint a vérben (májkárosodásra utal)
Hányinger, hányás
Változások az ízlésben

Gyakori mellékhatások (10 beteg közül legfeljebb 1 beteget érinthet)

Lassú szívverés (bradycardia)
Viszkető, vöröses kiütés (ekcéma). Rendellenes palaszürke vagy kékes bőr elszíneződés
A pajzsmirigy rossz működése
A pajzsmirigy túlműködése néha végzetes
Akut májkárosodás, megemelkedett transzamináz vérszinttel és / vagy a bőr, a nyálkahártya és a szem sárgaságával (sárgaság), amely néha halálos májelégtelenséggel jár együtt
Tüdőtoxicitás (pl. Alveoláris / intersticiális tüdőgyulladás vagy fibrózis, mellhártyagyulladás, obliterációs bronchiolitis szervezett tüdőgyulladással), néha halálos kimenetelű
Remegés
Rémálmok
Alvászavarok
Székrekedés

Nem gyakori mellékhatások (100 beteg közül legfeljebb 1 beteget érinthet)

A szív elektromos aktivitásának zavarai (vezetési zavarok, sino-pitvari blokk, különböző fokú AV blokk)
A ritmuszavarok kialakulása vagy súlyosbodása, amelyet néha szívelégtelenség követ
Az idegek és az izmok károsodása visszafordítható a gyógyszer abbahagyásakor
Száraz száj

Nagyon ritka mellékhatások (10 000 -ből legfeljebb 1 beteget érinthet)

A vörösvérsejtek számának csökkenése a pusztulás következtében (hemolitikus anaemia)
A nem termelt vörösvértestek számának csökkenése (aplasztikus anaemia)
Alacsony vérlemezkeszám (trombocitopénia)
Lassú szívverés (bradycardia) vagy sinus leállás
A látóideg gyulladása és / vagy károsodása (neuropátia / látóideggyulladás), amely vakságot okozhat
A bőr vörössége a sugárkezelés során
Kiütések a bőrön
Gyulladás a bőr pelyhesedésével (exfoliatív dermatitisz)
A haj és a haj elvesztése
A nem megfelelő antidiuretikus hormon szekréció (SIADH) szindróma, amely az ADH (adiurethin) hormon túlzott mértékű vérének következtében alakul ki.
Krónikus májkárosodás (pszeudo-alkoholos hepatitis, cirrhosis), néha halálos
Bronchospasmus (asztmás reakció)
Súlyos tüdőreakciók (ADRS, felnőtt akut légzési distressz szindróma), néha halálos kimenetelűek
Megnövekedett kreatininszint a vérben
A mozgások koordinációjának elvesztése
Magas vérnyomás a jóindulatú koponyán belül (pszeudo-tumor cerebri)
Fejfájás
Az epididymis gyulladása (epididymitis), a herék fölötti szerkezet
Impotencia
Az erek (vénák és artériák) gyulladása

Nem ismert gyakoriságú nemkívánatos hatások (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg)

A csontvelő gyulladásos elváltozása (granuloma)
A szív elektromos aktivitásának megváltozása (Torsade de pointes)
Súlyos allergiás reakciók (anafilaxiás reakció, anafilaxiás sokk)
Hirtelen hasnyálmirigy -gyulladás (akut hasnyálmirigy -gyulladás)
Súlyos, életveszélyes bőrreakciók, amelyeket bőrkiütés, hólyagosodás, bőrhámlás és fájdalom jellemez (toxikus epidermális nekrolízis (TEN), Stevens-Johnson-szindróma (SJS), bullous dermatitis, eozinofíliás gyógyszerreakció és szisztémás tünetek (DRESS)).
Csökkent étvágy
Kóros izommozgások, merevség, remegés és nyugtalanság (parkinsonizmus); kóros szagérzékelés (parosmia)
Zavartság (delírium)
Urticaria
A máj gyulladásos elváltozása (granuloma)
Vérzés a tüdőből
A folyadék felhalmozódása miatti duzzanat (ödéma), különösen az alsó végtagokban és az arcon (angioneurotikus ödéma)

Mellékhatások bejelentése

Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa erről kezelőorvosát vagy gyógyszerészét. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik. A mellékhatásokat közvetlenül a hatóság részére is bejelentheti az V. függelékben található elérhetőségeken keresztül. A mellékhatások bejelentésével Ön is hozzájárulhat ahhoz, hogy minél több információ álljon rendelkezésre a gyógyszer biztonságosságáról.

Lejárat és megőrzés

A gyógyszer gyermekektől elzárva tartandó!

A dobozon feltüntetett lejárati idő (EXP) után ne alkalmazza ezt a gyógyszert. A lejárati idő az adott hónap utolsó napjára vonatkozik.

Semmilyen gyógyszert ne dobjon a szennyvízbe vagy a háztartási hulladékba. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez elősegíti a környezet védelmét.

Egyéb információk

Mit tartalmaz az Amiodar?

A készítmény hatóanyaga az amiodaron -hidroklorid. 200 mg amiodaron -hidroklorid tablettánként.
Egyéb összetevők: laktóz -monohidrát, kukoricakeményítő, polividon, vízmentes kolloid szilícium -dioxid, magnézium -sztearát.

Az Amiodar külleme és a csomagolás leírása

Kartondoboz, 2 buborékcsomagolásban, egyenként 10 tablettával.

Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.

Az Amiodarról további információk a "Jellemzők összefoglalása" lapon találhatók. 01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE 02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL 03.0 GYÓGYSZERFORMA 04.0 KLINIKAI JELLEMZŐK 04.1 Terápiás javallatok 04.2 Adagolás és alkalmazás 04.3 Ellenjavallatok 04.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések 04.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók 04,7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre tároláshoz 06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomagolás tartalma 06.6 Felhasználási és kezelési utasítások 07.0. A forgalomba hozatali engedély jogosultja 08. AZ ENGEDÉLY ENGEDÉLYEZÉSE, VAGY FELÚJÍTÁSA

01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE

AMIODAR TABLETTA

02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

Egy tabletta tartalmaz:

Aktív elv: 200 mg amiodaron -hidroklorid.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban

03.0 GYÓGYSZERFORMA

Osztható tabletták.

04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK

04.1 Terápiás javallatok

Súlyos ritmuszavarok kezelése és megelőzése, amelyek ellenállnak más speciális terápiáknak: szupraventrikuláris tachycardiák (paroxizmális és nem paroxizmális), pitvari extraszisztolák, pitvari remegés és fibrilláció.

Durva szupraventrikuláris paroxizmális tachycardiák, mint a Wolff-Parkinson-White szindróma során. Kamrai extrasystoles és tachycardia.

Az angina pectoris krízisek megelőző kezelése.

04.2 Adagolás és alkalmazás

Az amiodaron sajátos farmakológiai jellemzőkkel rendelkezik (50% -os szájon át történő felszívódás, kiterjedt szöveti eloszlás, lassú elimináció, késleltetett orális terápiás válasz), egyénenként széles körben változó; ezért az alkalmazás módját, a kezdeti és a fenntartó adagot esetenként kell értékelni, alkalmazkodva a betegség súlyosságához és a klinikai válaszhoz.

Az ajánlott adagok a következők:

A ritmuszavarok kezelése:

Az ajánlott kezdő átlagos adag napi 600 mg, amíg jó terápiás választ nem érnek el, átlagosan két héten belül. Ezt követően az adag fokozatosan csökkenthető, amíg a fenntartó adag általában napi 100-400 mg között van.

Ha nehéz kielégítő napi fenntartó adagot megállapítani, akkor megszakított terápia alkalmazható (pl. Havi 2/3 hét vagy heti 5 nap).

Angor válságok megelőző kezelése:

• roham: napi 600 mg körülbelül 7 napig

• karbantartás: 100-400 mg naponta vagy szakaszosan (heti 5 napon vagy havi 2/3 héten).

Egyidejű terápia

Az amiodaront HMG-CoA reduktáz inhibitorokkal (sztatinokkal) egyidejűleg szedő betegeknél lásd a 4.4 és 4.5 pontot.

04.3 Ellenjavallatok

• Túlérzékenység a hatóanyaggal, a jóddal vagy bármely segédanyaggal szemben.

• Sinus bradycardia; sinoatrialis blokk; súlyos vezetési zavarok, elektro-stimulátor nélkül (súlyos atrioventricularis blokkok, bi- vagy trifascicularis blokkok).

• Sinuszbetegség elektrostimulátor nélkül (szinuszleállás veszélye).

• Kombináció olyan gyógyszerekkel, amelyek "torsade de pointes" -ot okozhatnak (lásd 4.5 pont).

• Distyroidizmus vagy pajzsmirigy -előzmények. Kétséges esetekben (bizonytalan háttér, pajzsmirigy családtörténete) a kezelés előtt végezzen pajzsmirigy -működési tesztet.

• Terhesség, kivételes esetek kivételével (lásd 4.6 pont).

• Szoptatás (lásd 4.6 pont)

04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések

Különleges figyelmeztetések

Az amiodaron különböző gyakoriságú és súlyosságú mellékhatásokat okozhat.

A leggyakrabban megfigyelt megnyilvánulások nem indokolják a kezelés abbahagyását (lásd 4.8 pont). Mindazonáltal súlyos mellékhatásokról számoltak be, különösen a tüdőben vagy a krónikus hepatitis sérülésekben.

Tüdőtoxicitás

Az amiodaron bevitelével összefüggő tüdőtoxicitás gyakori és súlyos mellékhatás, amely a betegek legfeljebb 10% -ánál fordulhat elő, és az érintett betegek körülbelül 8% -ánál halálos lehet, főleg a diagnózis hiánya miatt. A terápia során a reakció megjelenésének ideje néhány naptól néhány hónapig vagy évig változik; egyes esetekben a kezelés felfüggesztésétől számított bizonyos idő elteltével is előfordulhat.

A toxicitás kockázata azonban nem teszi kedvezőtlenné az amiodaron kockázat / haszon arányát, ami megőrzi hasznosságát. Azonban a legnagyobb figyelmet kell fordítani a pulmonalis toxicitás első jeleinek azonnali azonosítására, különösen a kardiomiopátiában és súlyos koszorúérben szenvedő betegeknél szívbetegség, amelyben az ilyen azonosítás problémásabb lehet.

Az amiodaron pulmonalis toxicitásának kockázata nő a 400 mg / nap feletti dózisok mellett, de előfordulhat 2 évnél rövidebb ideig alkalmazott alacsony dózisok esetén is.

A tüdőtoxicitás tüdőalveolitisben, tüdőgyulladásban, intersticiális tüdőgyulladásban, tüdőfibrózisban, bronchiális asztmában nyilvánul meg.Azoknál a betegeknél, akiknél tüdőtoxicitás alakul ki, gyakran nem specifikus tünetek jelentkeznek, például nem produktív köhögés, nehézlégzés, láz és súlycsökkenés.

Mindezeket a tüneteket elfedheti az a patológia, amelyre az amiodaron javallt, és jelentősen súlyos lehet azoknál a 70 év feletti betegeknél, akik általában csökkent funkcionális kapacitással vagy már meglévő szívbetegségekkel rendelkeznek. A korai diagnózis a tüdő radiográfiás ellenőrzésével és esetleg a szükséges klinikai és műszeres vizsgálatokkal kulcsfontosságú, mivel a pulmonalis toxicitás erősen reverzibilis, különösen az obliteráló bronchiolitis és a tüdőgyulladás formájában. Ezért a tüdőtüneteket és az objektivitást rendszeresen ellenőrizni kell, és a terápiát fel kell függeszteni a tüdőtoxicitás gyanúja esetén, figyelembe véve a kortizonterápiát: a tünetek általában az amiodaron abbahagyását követő 2-4 héten belül visszafejlődnek. Bizonyos esetekben a tüdőtoxicitás megnyilvánulhat későn, akár hetekkel a terápia felfüggesztése után is: ezért gondosan ellenőrizni kell a szuboptimális szervi funkciókkal rendelkező alanyokat, akik lassabban képesek megszüntetni a gyógyszert.

Mindenesetre az adag csökkentését vagy a kezelés felfüggesztését figyelembe kell venni mind a lehetséges mellékhatás súlyosságának, mind a folyamatban lévő szívforma súlyosságának függvényében.

A gyógyszert ezért csak a beteg állapotának alapos felmérése után szabad használni, annak felmérése érdekében, hogy a várható előnyök kompenzálják -e a feltételezett hátrányokat; továbbá a beteget gondosan ellenőrizni kell klinikai és laboratóriumi szempontból, hogy képes legyen észlelni a káros megnyilvánulásokat az első tüneteknél, és megfelelő intézkedéseket tegyen.

Szívbetegségek (lásd 4.8 pont)

Az amiodaron farmakológiai hatása elektrokardiográfiás változásokat idéz elő: QT -megnyúlás (a repolarizáció meghosszabbodásával összefüggésben), az U hullámok megjelenésével, de ezek nem a toxicitás jelei.

A szívfrekvencia lassulása kifejezettebb lehet idős betegeknél.

A kezelést abba kell hagyni, ha 2. vagy 3. fokú A-V blokk, szinatriális blokk vagy bifascicularis blokk lép fel.

Új aritmiákról vagy a kezelt ritmuszavarok súlyosbodásáról számoltak be, néha halálos kimenetelűek. Fontos, de nehéz megkülönböztetni a gyógyszer hatékonyságának csökkenését a proarritmiás hatástól, mindenesetre ez a szív állapotának romlásával jár. Proarritmiás hatásokat ritkábban jelentettek az amiodaron alkalmazása során, mint más antiarritmiás szereknél, és általában a gyógyszerkölcsönhatások és / vagy elektrolit -zavarok összefüggésében jelentkeznek (lásd 4.5 és 4.8 pont).

Más kardiológiai gyógyszerek egyidejű felírása esetén győződjön meg arról, hogy nincs ismert gyógyszerkölcsönhatás (lásd 4.5 pont).

A csökkent negatív inotrop hatás miatt az amiodaron szájon át alkalmazható szívelégtelenség esetén.

Hyperthyreosis (lásd 4.4 pont "Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések" és 4.8 pont)

Előfordulhat az amiodaron -kezelés alatt, vagy akár több hónappal az abbahagyása után. Az általában enyhe klinikai tünetek, mint például a súlycsökkenés, az aritmia megjelenése, az angina, a pangásos szívelégtelenség figyelmeztetik az orvost. A diagnózist alátámasztja az ultraérzékeny TSH (usTSH) szérumszintjének egyértelmű csökkenése. Ebben az esetben az amiodaron -kezelést abba kell hagyni. A gyógyulás általában a kezelés abbahagyását követő néhány hónapon belül megtörténik; a klinikai felépülés megelőzi a pajzsmirigy -működési tesztek normalizálódását. Súlyos esetek, amelyekben a tireotoxicitás klinikai megnyilvánulásai, néha halálosak, sürgősségi terápiás beavatkozást igényelnek. A kezelést ki kell igazítani. Egyedi esetben: pajzsmirigy -ellenes gyógyszerek (ami nem mindig hatékony) és lehetséges kortikoszteroid terápia.

Májbetegségek (lásd 4.8 pont)

Az amiodaron -kezelés megkezdésekor és a kezelés során rendszeresen ajánlott a májfunkció (transzaminázok) szoros monitorozása. Akut májbetegségek (beleértve a súlyos májsejt -elégtelenséget vagy májelégtelenséget, néha halálos kimenetelű) és krónikus májbetegségek fordulhatnak elő amiodaron orális és intravénás alkalmazásával. Ezért az amiodaron dózisát csökkenteni kell, vagy abba kell hagyni a kezelést, ha a transzaminázszint emelkedése meghaladja a normál érték felső határának háromszorosát.

Az orális amiodaron miatti krónikus májbetegségek klinikai és biológiai tünetei minimálisak lehetnek (hepatomegália, a transzaminázszint emelkedése a normál felső határértéknek megfelelő érték ötszöröséig), és visszafordíthatók a kezelés abbahagyása után, bár eseteket jelentettek. végzetes kimenetel.

Hepatomegália vagy epepangás gyanúja esetén a gyógyszert azonnal abba kell hagyni, és a beteget ultrahang -ellenőrzésnek kell alávetni. Ezen okok miatt a gyógyszer nem alkalmazható olyan betegeknél, akiknél nyilvánvaló klinikai és laboratóriumi jelei vannak az aktív májbetegségnek; enyhébb esetekben csak akkor használható, ha elengedhetetlen, és fel kell függeszteni, amikor a májkárosodás súlyosbodik.

Neuromuscularis betegségek (lásd 4.8 pont)

Az amiodaron perifériás szenzomotoros neuropátiát és / vagy myopathiát okozhat. A gyógyulás általában néhány hónapon belül érhető el az amiodaron abbahagyását követően, de néha hiányos is lehet.

Szembetegségek (lásd 4.8 pont)

Vizuális elmosódás vagy csökkent látásélesség esetén azonnal teljes szemészeti vizsgálatot kell végezni, beleértve a fundoszkópiát is.

Az optikai neuropátia és / vagy a látóideggyulladás kialakulásához az amiodaron abbahagyása szükséges, hogy elkerüljük a vakság előrehaladását.

Gyógyszerkölcsönhatások (lásd 4.5 pont)

Az amiodaron és a következő gyógyszerek egyidejű alkalmazása nem ajánlott: béta -blokkolók, kalciumcsatorna -blokkolók, amelyek csökkentik a pulzusszámot (verapamil, diltiazem), stimuláló hashajtók, amelyek hypokalaemiát okozhatnak.

Laktóz

Minden tabletta 71 mg laktózt tartalmaz, ezért az ajánlott adagnak megfelelően az AMIODAR -val együtt bevehető maximális laktózmennyiség 213 mg naponta. Ritka örökletes galaktóz intoleranciában, Lapp laktáz hiányban vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavarban szenvedő betegek nem szedhetik ezt a gyógyszert.

Használati óvintézkedések

Mivel a nemkívánatos hatások (lásd 4.8 pont) általában dózisfüggőek, a legalacsonyabb hatásos fenntartó dózist kell alkalmazni.

Javasolja a betegeknek, hogy kerüljék a napsugárzást, és a kezelés alatt alkalmazzanak védőintézkedéseket (lásd 4.8 pont).

Felügyelet (lásd 4.4. Pont „Különleges figyelmeztetések” és 4.8. Pont)

Az amiodaron -kezelés megkezdése előtt ajánlatos EKG -t végezni és mérni a szérum káliumszintjét, a kezelés során pedig ajánlott a transzaminázok (lásd 4.4 pont „Különleges figyelmeztetések”) és az EKG monitorozása. Ezen túlmenően, mivel az amiodaron hypothyreosisot vagy hyperthyreosisot okozhat, ajánlott, hogy klinikai és biológiai monitorozást (usTSH) végezzenek a kezelés megkezdése előtt és a kezelés alatt, valamint ezt követően néhány hónapig, különösen azoknál a betegeknél, akiknek kórtörténetében pajzsmirigybetegség vagy az idősek, a felfüggesztés. Pajzsmirigy -diszfunkció gyanúja esetén meg kell mérni a szérum usTSH szintjét.

Különösen az antiaritmiás szerek krónikus alkalmazásával összefüggésben jelentettek megnövekedett kamrai defibrillációt és / vagy a pacemaker vagy a beültethető kardioversoros defibrillátor eszköz ingerlési küszöbét, ami potenciálisan módosíthatja annak hatékonyságát.

A pajzsmirigy rendellenességei (lásd 4.8 pont).

A jód jelenléte az amiodaron molekulában megzavarhatja a radioaktív jód rögzítését. A pajzsmirigy működési tesztjei (szabad T3, szabad T4, ultra-érzékeny TSH) azonban továbbra is értelmezhetők.

Az amiodaron gátolja a tiroxin (T4) perifériás átalakulását trijód -tironinná (T3), és izolált biokémiai változásokat okozhat (a szabad T4 szérum növekedése, míg a szabad T3 kismértékben csökken, vagy akár a normál szinten is marad) klinikailag euthyroidos betegeknél. Ilyen esetekben nincs ok az amiodaron -kezelés abbahagyására.

A hypothyreosis gyanúját fontolóra kell venni, ha a következő, általában enyhe klinikai tünetek jelentkeznek: súlygyarapodás, hidegtűrés, csökkent aktivitás, túlzott bradycardia. A diagnózist a szérum usTSH egyértelmű növekedése támogatja. Az euthyreosis általában a kezelés abbahagyása után 1-3 hónapon belül visszatér. Életveszélyes helyzetekben az amiodaron-kezelés folytatható L-tiroxinnal kombinálva. Az L-tiroxin adagját a TSH szintnek megfelelően kell beállítani.

Gyermekgyógyászati betegek

Az amiodaron biztonságosságát és hatásosságát ezeknél a betegeknél nem igazolták, ezért nem javasolt ezeknél a betegeknél.

Anesztézia (lásd 4.5 és 4.8 pont)

A műtét előtt az aneszteziológust tájékoztatni kell arról, hogy a beteget amiodaronnal kezelik.

Társulás a sztatinokkal

Javasolt olyan sztatin használatát, amelyet nem metabolizál a CYP 3A4, ha amiodaronnal adják együtt (lásd 4.5 pont).

04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb interakciók

Ellenjavallt egyesületek

- Gyógyszerek, amelyek "torsade de pointes" -ot okozhatnak (lásd 4.3. Pont):

• antiaritmiás szerek, mint például az IA osztályba tartozó gyógyszerek, szotalol, bepridil.

• nem antiaritmiás szerek, mint például a vinkamin, egyes neuroleptikus gyógyszerek, köztük a szultoprid, a ciszaprid, az eritromicin E.V., a pentamidin (parenterális adagolás esetén), mivel megnőhet az életveszélyes "torsade de pointes" kockázata.

- MAOI gyógyszerek

Egyesületek nem ajánlottak

- Béta-blokkolók és kalciumcsatorna-blokkolók, amelyek csökkentik a pulzusszámot (verapamil, diltiazem) az automatizmus (túlzott bradycardia) és a vezetési zavarok lehetősége miatt.

- Stimuláns hashajtók: az esetleges hypokalaemia megjelenése miatt, következésképpen növelve a "torsade de pointes" kockázatát; ezért más típusú hashajtókat kell használni.

- A fluorokinolonokat kerülni kell az amiodaron -kezelésben részesülő betegeknél.

Óvatosságot igénylő egyesületek

- Hipokalémiát kiváltó gyógyszerek:

• diuretikumok, amelyek önmagukban vagy kombinációban hypokalaemiát okozhatnak

• szisztémás glükokortikoidok és mineralokortikoidok, tetrakozaktid

• amfotericin B az E.V.

A hypokalaemiát meg kell előzni (és korrigálni kell), ellenőrizni kell a QT -intervallumot, és antiarrhythmiás szereket nem szabad beadni "torsade de pointes" esetén (kamrai ingerlést kell kezdeni; IV. Magnézium alkalmazható).

- Orális antikoagulánsok:

Az amiodaron a citokróm P450 2C9 gátlásával növeli a warfarin koncentrációját. A warfarin és az amiodaron kombinációja fokozhatja az orális antikoaguláns hatását, ezáltal növelve a vérzés kockázatát. A protrombin szintjét rendszeresen ellenőrizni kell, és az antikoaguláns adagját módosítani kell mind az amiodaron -kezelés alatt, mind a kezelés után.

- Digitális

Az automatizmus (túlzott bradycardia) és az atrioventrikuláris vezetés (szinergista hatás) zavarai fordulhatnak elő, továbbá lehetséges a plazma digoxin koncentrációjának növekedése a digoxin clearance csökkenése miatt.

Ezért ellenőrizni kell az elektrokardiográfiás és a plazma digoxin szintjét; és a betegeket monitorozni kell a digitalis toxicitás klinikai jelei tekintetében. Lehet, hogy módosítani kell a Digitalis adagját.

- Fenitoin

Az amiodaron a citokróm P450 2C9 gátlásával növeli a fenitoin plazmakoncentrációját. A fenitoin és az amiodaron kombinációja ezért fenitoin túladagoláshoz vezethet, ami neurológiai tüneteket okozhat. Klinikai megfigyelést kell végezni, és a túladagolás tüneteinek megjelenésekor csökkenteni kell a fenitoin adagját; meg kell határozni a plazma fenitoinszintjét.

- Flekainid

Az amiodaron a citokróm CYP 2D6 gátlásával növeli a flekainid plazmakoncentrációját. Ezután módosítani kell a flekainid adagját.

- A citokróm P450 3A4 által metabolizált gyógyszerek:

Amikor ezeket a gyógyszereket amiodaronnal, a CYP 3A4 inhibitorral együtt adják, plazmakoncentrációjuk növekedhet, ami toxicitásuk növekedéséhez vezethet.

• Sztatinok: Az izomtoxicitás kockázatát növeli az amiodaron és a CYP 3A4 által metabolizált sztatinok, például szimvasztatin, atorvasztatin és lovasztatin egyidejű alkalmazása. Javasolt olyan sztatin használatát, amelyet nem metabolizál a CYP 3A4, ha amiodaronnal adják együtt.

• Ciklosporin: Az amiodaronnal való kombináció növelheti a ciklosporin plazmaszintjét, ezért módosítani kell az adagot.

• Fentanil: Az amiodaronnal való kombináció fokozhatja a fentanil farmakológiai hatásait és növelheti annak toxicitási kockázatát.

• A CYP 3A4 által metabolizált egyéb gyógyszerek: lidokain, takrolimusz, szildenafil, midazolám, triazolam, dihidroergotamin, ergotamin.

Általános érzéstelenítés (lásd 4.4 pont "Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések" és 4.8 pont)

Potenciálisan súlyos szövődményeket jelentettek általános érzéstelenítésben szenvedő betegeknél: bradycardia (atropinra érzéketlen), hypotensio, vezetési zavarok, csökkent szívteljesítmény.

Nagyon ritkán súlyos légzési szövődményeket (felnőttkori akut légzési distressz szindróma), néha halálos kimenetelűeket figyeltek meg, általában a műtétet közvetlenül követő időszakban.

04.6 Terhesség és szoptatás

Terhesség

Az amiodaron terhesség alatt ellenjavallt, kivéve, ha az előnyök meghaladják a kockázatot, a magzati pajzsmirigyre gyakorolt hatásai miatt.

Etetési idő

Az amiodaron ellenjavallt szoptató anyáknál, mivel jelentős mennyiségben kiválasztódik az anyatejbe.

04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

Az amiodaron biztonságossági adatai alapján nem volt bizonyított hatás a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre.

04.8 Nemkívánatos hatások

A következő mellékhatásokat szervrendszerek és gyakoriság szerint osztályozzák a következő egyezmény szerint: nagyon gyakori (> = 10%), gyakori (> = 1% és = 0,1% és = 0,01% és

A vér és a nyirokrendszer zavarai

Nagyon ritka:

• Hemolitikus anémia

• Aplasztikus anaemia

• Trombocitopénia

Szív patológiák

Gyakori:

bradycardia, általában mérsékelt és dózisfüggő.

Ritka:

• vezetési zavarok (sino-pitvari blokk, különböző fokú A-V blokk) (lásd 4.4. Pont "Használati óvintézkedések").

• aritmia megjelenése vagy súlyosbodása, amelyet néha szívmegállás követ (lásd 4.4 pont „Különleges figyelmeztetések” és 4.5).

- Nagyon ritka:

Jelentős bradycardia vagy sinus leállás a sinus csomópont diszfunkciójában szenvedő betegeknél és / vagy idős betegeknél.

A szem patológiái

- Nagyon gyakori

A szaruhártya mikrodepozíciói, általában a pupilla alatti területre korlátozódnak. Kísérhetik a színes halók észlelését vakító fényben vagy homályos látásban. A szaruhártya mikrodepozíciói összetett lipidlerakódásokból állnak, és a kezelés abbahagyása után visszafordíthatók.

- Nagyon ritka

Neuropathia / látóideggyulladás, amely vaksággá fejlődhet (lásd 4.4 pont "Különleges figyelmeztetések").

A bőr és a bőr alatti szövet betegségei

- Nagyon gyakori

Fényérzékenység (lásd 4.4 pont "Használati óvintézkedések")

- Gyakori

Palaszürke vagy kékes színű bőrpigmentációk hosszú napi kezelés esetén, nagy napi adagokkal; ezek a pigmentációk a kezelés abbahagyása után lassan eltűnnek.

- Nagyon ritka

• erythema a sugárkezelés során

• általában nem specifikus bőrkiütések

• exfoliatív dermatitis

• alopecia

- Gyakorisága nem ismert

Urticaria

Endokrin betegségek (lásd 4.4 pont "Különleges figyelmeztetések" és 4.4 "Használati óvintézkedések")

- Gyakori:

• Hypothyreosis

• A pajzsmirigy túlműködése néha halálos

- Nagyon ritka:

A nem megfelelő antidiuretikus hormonszekréció szindróma (SIADH)

Máj- és epebetegségek (lásd 4.4 pont "Különleges figyelmeztetések" és 4.4 "Használati óvintézkedések")

- Nagyon gyakori:

a szérum transzaminázok elszigetelt növekedése, általában mérsékelt (a normál 1,5–3 -szorosa). a terápia kezdetén a dózis csökkentésével vagy akár spontán is visszatérhetnek a normális szintre.

- Gyakori:

Akut májbetegség, megemelkedett szérum transzamináz szinttel és / vagy sárgasággal, beleértve a néha halálos kimenetelű májelégtelenséget is.

- Nagyon ritka:

Krónikus májbetegségek (pszeudo-alkoholos hepatitis, cirrhosis) néha halálos kimenetelűek.

Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek (lásd 4.4 pont "Különleges figyelmeztetések")

- Súlyos, néha halálos kimenetelű pulmonalis toxicitás a betegek körülbelül 10% -ánál fordulhat elő, különösen, ha nem diagnosztizálják azonnal. Ez a toxicitás magában foglalja a tüdő alveolitist, tüdőgyulladást, asztmás tüneteket, lipoid tüdőgyulladást és tüdőfibrózist. A tüdőtoxicitást, köhögést és nehézlégzést az intersticiális tüdőgyulladás radiográfiás és funkcionális jelei kísérhetik (megváltozott alveoláris-kapilláris diffúzió); e klinikai tünetek megjelenéséhez szükség van a terápia felfüggesztésére és a kortikoszteroid gyógyszerek beadására.Ez a tünet a terápia abbahagyása után is későn jelentkezhet: ezért a beteg gondos és hosszan tartó megfigyelése szükséges a tüdőfunkció lehetséges változásainak azonosítása érdekében.

• Azoknál a betegeknél, akiknek terhelés közben nehézlégzésük van, önmagukban vagy az általános állapot romlásával (fáradtság, súlycsökkenés, láz) együtt, mellkasi röntgenfelvételt kell végezni.

• A tüdőbetegségek általában visszafordíthatók az amiodaron -kezelés korai abbahagyása után. A klinikai tünetek általában 3-4 héten belül megszűnnek, majd a tüdőfunkció és a radiológiai kép lassabb javulása következik be (néhány hónap). Ezért az amiodaron -kezelést abba kell hagyni, és mérlegelni kell a kortikoszteroid -kezelést.

- Gyakori:

pulmonalis toxicitás (alveoláris / intersticiális tüdőgyulladás vagy fibrózis, mellhártyagyulladás, obliterans bronchiolitis szervezett tüdőgyulladással / BOOP), néha halálos kimenetelű (lásd 4.4 pont „Különleges figyelmeztetések”).

- Nagyon ritka:

• bronchospasmus súlyos légzési elégtelenségben szenvedő betegeknél, különösen asztmás betegeknél

• felnőtt akut légzési distressz szindróma, néha halálos, általában közvetlenül a műtét után (lehetséges kölcsönhatás "magas oxigénkoncentrációval") (lásd 4.4 pont "Különleges figyelmeztetések", 4.4 "Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések" és 4.5 pont).

- Gyakorisága nem ismert: tüdővérzés

Az immunrendszer zavarai

- Gyakorisága nem ismert: angioneurotikus ödéma (Quincke -ödéma)

Emésztőrendszeri betegségek

- Nagyon gyakori:

jóindulatú gyomor -bélrendszeri zavarok (hányinger, hányás, dysgeusia), amelyek általában a telítő adag beadásakor jelentkeznek, és az adag csökkentésével megszűnnek.

Diagnosztikai tesztek

-Nagyon ritka:

a vér kreatininszintjének emelkedése.

Idegrendszeri betegségek

- Gyakori:

• extrapiramidális remegés.

• rémálmok.

• alvászavarok.

- Nem gyakori:

• perifériás szenzomotoros neuropátia és / vagy myopathia, amelyek általában visszafordíthatók a gyógyszer abbahagyásakor (lásd 4.4 pont „Különleges figyelmeztetések”).

- Nagyon ritka:

• kisagyi ataxia.

• jóindulatú koponyaűri magas vérnyomás (pszeudo-tumor cerebri).

• fejfájás.

A reproduktív rendszer és a mell betegségei

- Nagyon ritka:

• epididymitis.

• impotencia.

Érpatológiák

- Nagyon ritka:

vasculitis.

04.9 Túladagolás

Az amiodaron akut túladagolásáról nem sok információ áll rendelkezésre. Néhány esetben sinus bradycardia, szívmegállás, kamrai tachycardia, "torsade de pointes", keringési elégtelenség és májkárosodás esett.

A kezelésnek tüneti jellegűnek kell lennie. Az amiodaron és metabolitjai nem dializálhatók.

05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: szív- és érrendszer, antiaritmiás szerek, III. ATC kód: C01BD01

Antiaritmiás tulajdonságok:

- A szívrost akciós potenciáljának 3. fázisú megnyúlása, főleg a káliumáram csökkenése miatt (III. Osztály Vaughan Williams osztályozása szerint); ez a megnyúlás nincs összefüggésben a pulzusszámmal.

- Csökkent szinusz -automatika, ami bradycardiához vezet, érzéketlen az atropin beadására.

- Nem versenyképes alfa- és béta-adrenerg gátlás.

- Lassulás a szinusz-, pitvar- és csomóvezetésben, ami fokozottan jelentkezik, ha magas a pulzusszám.

- Nincs változás az intraventrikuláris vezetésben.

- Atrialis, nodalis és kamrai szinten: a refrakter időszak növekedése és a myocardium ingerlékenységének csökkenése.

- A vezetés lelassulása és a tűzálló időszakok meghosszabbodása a kiegészítő atrioventricularis traktusokban.

Ischaemiás tulajdonságok:

- A perifériás ellenállás mérsékelt csökkenése és a pulzusszám csökkenése az oxigénszükséglet csökkenésével.

- Nem versenyképes antagonizmus az alfa- és béta-adrenerg receptorokkal szemben.

- Megnövekedett koszorúér -kimenet a szívizom artériák simaizmára gyakorolt közvetlen hatás miatt.

- A szívteljesítmény fenntartása a csökkent aorta nyomás és a perifériás ellenállás miatt.

Egyéb:

- Nincs jelentős negatív inotróp hatás.

05.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Orális alkalmazás után az amiodaron lassan és változóan szívódik fel.

Az amiodaron eloszlási térfogata nagyon nagy, de változó, mivel a különböző kerületekben (zsírszövet, erősen perfundált szervek, például a máj, a tüdő és a lép) nagymértékben felhalmozódik.

Az orális biohasznosulás 30 és 80%között változik, az egyes betegektől függően (az átlagos érték körülbelül 50%). Egyszeri beadás után a plazma csúcskoncentrációja 3-7 óra múlva érhető el. A terápiás hatások általában egy hét után érhetők el ( néhány naptól két hétig) a telítő dózistól függően.

Az amiodaron hosszú felezési idővel rendelkezik, és jelentős egyéni változékonyságot mutat (20-100 nap között). A kezelés első napjaiban a gyógyszer szinte minden szövetben felhalmozódik, különösen a zsírosban. Az elimináció néhány nap múlva következik be. az állapot plazmakoncentrációja egy és több hónap között érhető el, az egyes betegektől függően.

Figyelembe véve a fenti jellemzőket, a terápiás hatás eléréséhez szükséges szöveti szintek gyors eléréséhez telítő dózist kell alkalmazni.

Az amiodaron 200 mg -os adagja 75 mg jódot tartalmaz, amelyből 6 mg szabad jód formájában válik le a molekuláról. Az amiodaron főként az epe és a széklet útján választódik ki. A vesén keresztül történő kiválasztás elhanyagolható: ez lehetővé teszi standard dózisok beadását veseelégtelenségben szenvedő betegeknél.

A kezelés abbahagyása után az elimináció néhány hónapig folytatódik, ezért figyelembe kell venni a farmakodinámiás hatás 10 naptól egy hónapig tartó fennmaradását.

05.3 A preklinikai biztonságossági adatok

Akut toxicitás: LD50 patkányon 170 mg / kg IV,> 3000 mg / kg os, egereknél 450 mg / kg i.p.,> 3000 mg / kg os, beagle kutyánál 85-150 mg / kg E.V.

Krónikus toxicitás: nem észleltek mortalitást, súlycsökkenést vagy a biológiai paraméterek megváltozását 37,5 mg / kg / nap (4 hét) és 16 mg / kg / nap (52 hét) orális dózisban patkányokban és legfeljebb 12,5 mg / nap dózisban kg / nap kutyákban.

Teratogenezis: patkányokon (100 mg / kg / nap) és nyulakon (75 mg / kg / nap) végzett vizsgálatok nem mutattak ki magzati toxicitás jeleit.