Hatóanyagok: Venlafaxin
Efexor 37,5 mg retard kemény kapszula
Efexor 75 mg retard kemény kapszula
Efexor 150 mg retard kemény kapszula
Miért alkalmazzák az Efexort? Mire való?
Az Efexor egy antidepresszáns, amely a szerotonin és a norepinefrin újrafelvétel -gátlók (SNRI) nevű gyógyszerek csoportjába tartozik. Ez a gyógyszercsoport depresszió és más betegségek, például szorongásos betegségek kezelésére szolgál. A depressziós és / vagy szorongó embereknél alacsonyabb a szerotonin és a noradrenalin szintje az agyban. Nem teljesen ismert, hogy az antidepresszánsok hogyan működnek, de segíthetnek a szerotonin és a noradrenalin szintjének növelésében az agyban.
Az Efexor depressziós felnőttek kezelésére szolgál. Felnőttek kezelésére is alkalmazható a következő szorongásos zavarokban: generalizált szorongásos zavar, szociális szorongásos zavar (a társadalmi helyzetektől való félelem vagy azok elkerülése) és pánikbetegség (pánikrohamok). A depresszió vagy a szorongásos rendellenességek megfelelő kezelése fontos a javuláshoz. Ha nem kezelik, az állapota nem szűnik meg, és súlyosabbá és nehezebben kezelhetővé válhat
Ellenjavallatok Amikor az Efexor nem alkalmazható
Ne szedje az Efexort
- ha allergiás a venlafaxinra vagy a gyógyszer egyéb összetevőjére
- -ha az elmúlt 14 napban szedi vagy szedte az irreverzibilis monoamin-oxidáz-gátlók (MAOI-k) néven ismert gyógyszereket, amelyeket depresszió vagy Parkinson-kór kezelésére használnak. Az irreverzibilis MAO az Efexorral együtt súlyos vagy akár életveszélyes is lehet mellékhatások. Ezenkívül legalább 7 napot kell várnia az Efexor -kezelés abbahagyása után, mielőtt bármilyen MAO -gátlót szedne (lásd még az "Efexor együttes szedése más gyógyszerekkel együtt" című részt és a "Szerotonin -szindróma" című részben található információkat).
Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Mit kell tudnia az Efexor szedése előtt
Ha az alábbiak bármelyike vonatkozik Önre, tájékoztassa kezelőorvosát az Efexor szedése előtt:
Ha más gyógyszereket is szed, amelyek az Efexorral együtt szedve növelhetik a szerotonin -szindróma kialakulásának kockázatát (lásd "Az Efexor együttes szedése más gyógyszerekkel" című részt).
- Ha szemproblémái vannak, például bizonyos típusú glaukóma (megnövekedett szemnyomás).
- Ha korábban magas vérnyomása volt.
- Ha szívbetegségei vannak.
- Ha azt mondták, hogy kóros szívritmusa van.
- Ha korábban görcsrohamok voltak.
- - ha korábban alacsony nátriumszintje volt a vérében (hiponatrémia).
- Ha hajlamos a könnyen kialakuló véraláfutásokra vagy vérzésekre (vérzési rendellenességek), vagy ha más gyógyszereket szed, amelyek növelhetik a vérzés kockázatát, például warfarint (a vérrögök megelőzésére használják).
- Ha kórtörténete van, vagy a családjában volt valaki mániában vagy bipoláris zavarban (túlzott izgatottság vagy eufória).
- Ha korábban agresszív magatartást tanúsított.
A kezelés első heteiben az Efexor nyugtalanságérzetet okozhat, vagy képtelen egy helyben ülni vagy állni. Ha ezek a tünetek jelentkeznek, tájékoztassa kezelőorvosát.
Öngyilkossági gondolatok és a depresszió vagy a szorongásos zavar súlyosbodása
Ha depressziós és / vagy szorongásos betegségei vannak, néha gondolatai támadhatnak öngyilkosságra vagy öngyilkosságra. Ezek fokozódhatnak az antidepresszánsok első használatának megkezdésekor, mivel az ilyen gyógyszerek hatásossága eltart egy ideig, általában körülbelül két hétig, de néha tovább.
Nagyobb valószínűséggel gondolkodik így:
- Ha korábban gondolatai merültek fel öngyilkossággal vagy önsértéssel kapcsolatban.
- Ha fiatal. A klinikai vizsgálatokból származó információk azt mutatták, hogy az antidepresszánsokkal kezelt pszichiátriai rendellenességekben szenvedő fiatalok (25 évesnél fiatalabbak) fokozott öngyilkossági magatartás kockázatát mutatják.
Ha bármikor önkárosító vagy öngyilkossági gondolatai támadnak, azonnal forduljon orvosához vagy menjen kórházba.
Segíthet, ha elmondja egy rokonának vagy közeli barátjának, hogy depressziós vagy szorongásos betegségben szenved, és megkérheti, hogy olvassa el ezt a betegtájékoztatót. Megkérheti őket, mondják el, ha úgy gondolják, hogy depressziója vagy szorongása rosszabbodik, vagy ha aggódik a viselkedésében bekövetkező változások miatt.
Száraz száj
Szájszárazságról számoltak be a venlafaxinnal kezelt betegek 10% -ánál. Ez növelheti a fogszuvasodás kockázatát. Ezért különös figyelmet kell fordítania a szájhigiéniára.
Cukorbetegség
Az Efexor megváltoztathatja a vércukorszintet. Ezért szükség lehet a cukorbetegség -terápia adagjának módosítására.
Alkalmazása gyermekeknél és 18 év alatti serdülőknél
Az Efexor általában nem alkalmazható gyermekek és 18 év alatti serdülők kezelésére. Ezenkívül tudnia kell, hogy a 18 év alatti betegeknél fokozott a mellékhatások kockázata, mint például az öngyilkossági kísérlet, az öngyilkossági gondolatok és az ellenségeskedés (főleg az agresszió, az ellenzéki viselkedés és a harag), amikor ezeket a gyógyszereket szedik. Ennek ellenére orvosa felírhatja ezt a gyógyszert 18 év alatti betegeknek, mivel úgy vélik, hogy ez az ő érdekük. Ha kezelőorvosa ezt a gyógyszert 18 évesnél fiatalabb betegnek írta fel, és ezt meg szeretné beszélni, beszéljen kezelőorvosával. Tájékoztassa orvosát, ha a fent felsorolt tünetek bármelyike kialakul vagy súlyosbodik, amikor egy 18 év alatti beteg Efexor -t szed. Ezen túlmenően, a gyógyszer hosszú távú biztonsági hatása a növekedésre, érésre, valamint a kognitív és viselkedési fejlődésre ebben a korcsoportban nem bizonyított.
Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy élelmiszerek módosíthatják az Efexor hatását
Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét a jelenleg vagy nemrégiben szedett egyéb gyógyszereiről, beleértve a vény nélkül kapható készítményeket is.
Kezelőorvosa fogja eldönteni, hogy alkalmazhatja -e az Efexort más gyógyszerekkel.
Ne kezdje vagy hagyja abba a kezelést más gyógyszerekkel, beleértve a vény nélkül kapható gyógyszereket, növényi készítményeket, mielőtt megkérdezné kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.
- A depresszió vagy a Parkinson -kór kezelésére használt monoamin -oxidáz inhibitorokat nem szabad együtt szedni az Efexorral. Tájékoztassa kezelőorvosát, ha az elmúlt 14 napban szedte ezeket a gyógyszereket (MAO -gátlók: lásd "Az Efexor szedése előtt" című részt)
Szerotonin szindróma:
Potenciálisan életveszélyes állapot vagy reakciók, például malignus neuroleptikus szindróma (NMS) (lásd "Lehetséges mellékhatások" fejezet) fordulhatnak elő a venlafaxin-kezelés során, különösen más gyógyszerekkel együtt.
Ilyen gyógyszerek például:
- Triptánok (migrén kezelésére használják)
- Egyéb depresszió kezelésére szolgáló gyógyszerek, például SNRI -k, SSRI -k, triciklusos szerek vagy lítiumot tartalmazó gyógyszerek o Linezolidot, antibiotikumot tartalmazó gyógyszerek (fertőzések kezelésére használják)
- Moklobemidet, MAOI -t (depresszió kezelésére használt gyógyszer) vagy sibutramint tartalmazó gyógyszerek (súlycsökkentésre)
- Tramadolt, fentanilt, tapentadolt, petidint vagy pentazocint tartalmazó gyógyszerek (erős fájdalom kezelésére használják) vagy dextrometorfánt tartalmazó gyógyszerek (köhögés kezelésére)
- Metadont tartalmazó gyógyszerek (opioidfüggőség vagy erős fájdalom kezelésére használják)
- Metilénkéket tartalmazó gyógyszerek (a vér magas methemoglobin szintjének kezelésére használják)
- Orbáncfű alapú készítmények (más néven Hypericum Perforatum, természetes gyógymód, amely enyhe depresszió kezelésére használt gyógynövényen alapul)
- Triptofánt tartalmazó termékek (olyan betegségek kezelésére használják, mint az alvás és a depresszió)
- Antipszichotikumok (olyan betegségek kezelésére használják, amelyek olyan tünetekkel járnak, mint olyan dolgok hallása, látása vagy érzékelése, amelyek nem valósak, téves vélemények, furcsa gyanú, zavaros érvelés és elidegenedés)
A szerotonin -szindróma jelei és tünetei a következők kombinációját jelenthetik: nyugtalanság, hallucinációk, koordinációvesztés, gyors szívverés, emelkedett testhőmérséklet, gyors vérnyomásváltozások, túlműködő reflexek, hasmenés, kóma, hányinger, hányás
A legsúlyosabb formában a szerotonin szindróma hasonlíthat a rosszindulatú neuroleptikus szindrómára (NMS). Az NMS jelei és tünetei közé tartozhat a láz, a gyors szívverés, az izzadás, a súlyos izommerevség, a zavartság, a megnövekedett izomerzumok kombinációja ("vérvizsgálattal meghatározva").
Ha úgy gondolja, hogy szerotonin -szindrómában szenved, azonnal értesítse orvosát, vagy menjen a legközelebbi kórház sürgősségi osztályára.
Tájékoztassa kezelőorvosát, ha olyan gyógyszereket szed, amelyek befolyásolhatják a szívritmust.
Ilyen gyógyszerek például:
- Antiaritmiás szerek, például kinidin, amiodaron, szotalol vagy dofetilid (kóros szívritmus kezelésére használják)
- Antipszichotikumok, például tioridazin (lásd még fent: Szerotonin -szindróma)
- Antibiotikumok, például eritromicin vagy moxifloxacin (bakteriális fertőzések kezelésére használják)
- Antihisztaminok (allergia kezelésére használják) Az alább felsorolt gyógyszerek szintén befolyásolhatják az Efexor hatását, és óvatosan kell őket alkalmazni. Különösen fontos, hogy tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét, ha olyan gyógyszereket használ, amelyek tartalmazzák:
- Ketokonazol (gombaellenes gyógyszer)
- Haloperidol vagy riszperidon (pszichiátriai betegségek kezelésére)
- Metoprolol (béta -blokkoló magas vérnyomás és szívproblémák kezelésére)
Az Efexor egyidejű bevétele étellel és itallal
Az Efexor -t étkezés közben kell bevennie (lásd "Hogyan kell szedni az Efexor -t"). Az Efexor szedése alatt nem szabad alkoholt inni.
Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:
Terhesség és szoptatás
Tájékoztassa kezelőorvosát, ha úgy találja, hogy terhes, vagy ha teherbe szeretne esni. Az Efexor -t csak akkor szabad alkalmazni, ha orvosával megbeszélte a lehetséges előnyöket és a magzatra gyakorolt kockázatokat.
Győződjön meg arról, hogy szülésznője és / vagy orvosa tudja, hogy Efexor -t szed. Terhesség alatt történő alkalmazásakor a hasonló gyógyszerek (ún. SSRI -k) növelhetik az újszülöttek súlyos állapotának kockázatát, az újszülött tartós pulmonális hipertóniáját (PPHN). hogy a baba gyorsan lélegezzen és kékes színű legyen. Ezek a tünetek általában a baba életének első 24 órájában jelentkeznek. Ha ez előfordul, azonnal lépjen kapcsolatba a szülésznővel és / vagy orvosával.
Ha az Efexor -t terhesség alatt alkalmazza, a baba születésekor egyéb tünetei is lehetnek: táplálkozási és légzési nehézségek. Ha aggódik, mert úgy gondolja, hogy gyermeke születéskor ezeket a tüneteket tapasztalja, kérjük, forduljon orvosához és / vagy szülésznőjéhez, akik segíthetnek Önnek.
Az Efexor kiválasztódik az anyatejbe. Fennáll annak a veszélye, hogy hatással lesz a babára. Ezért beszélje meg ezt kezelőorvosával, aki eldönti, hogy abba kell -e hagynia a szoptatást, vagy abba kell hagynia ezt a gyógyszert.
A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Ne vezessen gépjárművet, és ne használjon szerszámokat vagy gépeket, amíg meg nem érti, milyen hatással van ez a gyógyszer Önre.
Adagolás, az alkalmazás módja és ideje Az Efexor alkalmazása: Adagolás
Az Efexort mindig az orvos által elmondottaknak megfelelően szedje. Ha kétségei vannak, forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez.
A szokásos ajánlott kezdő adag a depresszió, az általános szorongásos zavar és a szociális szorongásos zavar kezelésére napi 75 mg. Kezelőorvosa fokozatosan növelheti az adagot, és ha szükséges, a napi 375 mg -os maximális dózisig depresszió esetén. Ha pánikbetegségben szenved, kezelőorvosa alacsonyabb dózissal (37,5 mg) kezdi, majd fokozatosan növeli az adagot. A generalizált szorongásos zavar, szociális szorongásos zavar és pánikbetegség maximális adagja napi 225 mg.
Vegye be az Efexor -t minden nap körülbelül ugyanabban az időben, reggel vagy este. A kapszulákat egészben, folyadékkal kell lenyelni, és nem szabad kinyitni, összetörni, rágni vagy feloldani.
Az Efexor -t étkezés közben kell bevennie.
Ha máj- vagy veseproblémái vannak, beszéljen kezelőorvosával, mivel szükség lehet a gyógyszer adagjának módosítására. Ne hagyja abba a gyógyszer szedését anélkül, hogy orvosával megbeszélné (lásd "Ha idő előtt abbahagyja az Efexor szedését").
Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Efexort vett be?
Ha az előírtnál több Efexort vett be
Azonnal forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez, ha az orvos által előírtnál több gyógyszert vett be. Az esetleges túladagolás tünetei lehetnek: gyors szívverés, tudatzavarok (álmosságtól kómáig), homályos látás, görcsök és hányás.
Ha elfelejtette bevenni az Efexor -t
Ha elfelejtett bevenni egy adagot, vegye be, amint eszébe jut. Ha azonban a következő adagot kell bevennie, amikor észreveszi az elfelejtett adagot, hagyja ki az elfelejtett adagot, és csak egy adagot vegyen be, mint általában. Ne vegyen be többet, mint az Ön számára előírt napi Efexor mennyiséget egyetlen nap alatt.
Ha idő előtt abbahagyja az Efexor szedését
Ne hagyja abba a kezelést vagy csökkentse az adagot orvosa tanácsai nélkül, még akkor sem, ha jobban érzi magát. Ha orvosa úgy gondolja, hogy már nincs szüksége az Efexor -ra, kérheti, hogy fokozatosan csökkentse az adagot, mielőtt teljesen leállítja a kezelést. Ismeretes, hogy mellékhatások jelentkeznek, amikor a betegek abbahagyják a gyógyszer szedését, különösen akkor, ha hirtelen abbahagyják, vagy ha az adagot túl gyorsan csökkentik. Néhány beteg olyan tünetekről számolhat be, mint a fáradtság, szédülés, szédülés, fejfájás, álmatlanság, rémálmok, szájszárazság, étvágytalanság, émelygés, hasmenés, idegesség, izgatottság, zavartság, fülcsengés, bizsergés vagy ritkán sokk érzése. elektromos, gyengeség, izzadás, görcsök vagy influenzaszerű tünetek.
Kezelőorvosa tanácsot ad Önnek, hogyan kell fokozatosan abbahagyni az Efexor szedését. Ha ezen vagy bármely más, Önt zavaró tünetet észlel, kérjen további tanácsot orvosától.
Ha bármilyen további kérdése van a gyógyszer alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.
Mellékhatások Melyek az Efexor mellékhatásai?
Mint minden gyógyszer, így az Efexor is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek. Ha az alábbiak bármelyike előfordul, ne vegyen be több Efexort. Azonnal forduljon orvosához, vagy menjen a legközelebbi kórház sürgősségi osztályára:
- Mellkasi szorítás, zihálás, nyelési vagy légzési nehézség.
- Az arc, a torok, a kéz vagy a láb duzzanata.
- Idegesség vagy szorongás, szédülés, lüktető érzés, hirtelen bőrpír és / vagy melegség.
- Intenzív kiütés, viszketés vagy csalánkiütés (vörös vagy halvány bőr, gyakran viszkető foltok).
- A szerotonin -szindróma jelei és tünetei lehetnek izgatottság, hallucinációk, koordinációvesztés, gyors szívverés, emelkedett testhőmérséklet, gyors vérnyomásváltozások, hiperaktív reflexek, hasmenés, kóma, hányinger, hányás.
- A legsúlyosabb formában a szerotonin szindróma hasonlíthat a rosszindulatú neuroleptikus szindrómára (NMS). Az NMS jelei és tünetei közé tartozhat a láz, a gyors szívverés, az izzadás, a súlyos izommerevség, a zavartság, a megnövekedett izomerzumok kombinációja ("vérvizsgálattal meghatározva").
Egyéb mellékhatások, amelyeket jelentenie kell orvosának:
- Köhögés, zihálás, légszomj és magas hőmérséklet.
- Fekete (kátrányszínű) széklet vagy vér a székletben.
- Sárga szem vagy bőr, viszkető vagy sötét vizelet, ami a májgyulladás (hepatitisz) tünete lehet.
- Szívproblémák, például gyors vagy szabálytalan szívverés, emelkedett vérnyomás.
- Szemproblémák, például homályos látás, kitágult pupillák.
- Ideges jellegű problémák, például szédülés, bizsergés, mozgászavarok, görcsök.
- Pszichiátriai problémák, például hiperaktivitás és eufória (túlzott izgalom).
- Elvonási szindróma (lásd "Hogyan kell szedni az Efexor -t, ha idő előtt abbahagyja az Efexor szedését").
- Elhúzódó vérzés - vágások vagy sebek esetén a szokásosnál kissé tovább tarthat a vérzés leállítása.
Ne aggódjon, ha kis fehér szemcséket vagy gyöngyöket észlel a székletében a gyógyszer bevétele után. Az Efexor kapszulákon belül gömbök (kis fehér gömbök) találhatók, amelyek a venlafaxin hatóanyagot tartalmazzák. Ezek a gömbök a kapszulából a gyomorba kerülnek. Mivel a gömbök a gyomor -bél traktus teljes hosszában bejárják, a venlafaxin lassan szabadul fel. A gömbbevonat nem oldódik fel, és megtalálható a székletben. Ezért, még ha gömböket is észleltek a székletben, a gyógyszer adagja felszívódott.
A mellékhatások teljes listája
Nagyon gyakori (10 beteg közül több mint 1 beteget érint)
- Szédülés; fejfájás
- Hányinger; száraz száj
- Izzadás (beleértve az éjszakai izzadást)
- Gyakori (100 -ból 1-10 beteget érint)
- Csökkent étvágy
- Zavar; önmagától való elszakadás érzése; az orgazmus hiánya; csökkent libidó; idegesség; álmatlanság; rendellenes álmok
- Álmosság; remegés; bizsergés fokozott izomtónus
- Látászavarok, beleértve a homályos látást; kitágult pupillák; a szem képtelensége automatikusan megváltoztatni a fókuszt a távoli tárgyakról a közeli tárgyakra
- Fülcsengés (tinnitus)
- Palpitáció
- Fokozott vérnyomás hőhullámok Ásítás
- Visszahúzódott; székrekedés; hasmenés
- Megnövekedett vizelés gyakorisága; vizeletürítési nehézség
- Menstruációs rendellenességek, például fokozott vérzés vagy fokozott vérzési szabálytalanság; kóros orgazmus / magömlés (férfiak); merevedési zavar (impotencia)
- Gyengeség (aszténia); fáradtság; hidegrázás
- Megnövekedett koleszterinszint
Nem gyakori (1000 -ből 1-10 beteget érint)
- Hallucinációk; a valóságtól való elszakadás érzése; agitáció; rendellenes orgazmus (nők); érzések vagy érzelmek hiánya; túlzott izgalom érzése; fogcsikorgatás
- Nyugtalan érzés, vagy nem tud nyugodtan ülni vagy állni; ájulás; az izmok akaratlan mozgása; károsodott koordináció és egyensúly; megváltozott ízérzés
- Gyors szívverés; szédülés (különösen, ha túl gyorsan feláll)
- Légszomj
- Hányó vér fekete kátrányos széklet vagy vér a székletben; ami a belső vérzés jele lehet
- A bőr általános duzzanata, különösen az arc, a száj, a nyelv és a torok, vagy a kezek és lábak területén, és / vagy viszkető dudorok (csalánkiütés) fordulhat elő; napfényérzékenység; véraláfutások; kiütések; kóros hajhullás
- Vizeletürítés képtelensége
- Súlygyarapodás fogyás
Ritka (10 000 -ből 1-10 beteget érint)
- Rohamok
- Vizelettartási nehézség
- Hiperaktivitás, versenyképes gondolatok és csökkent alvásigény (mánia)
Gyakorisága nem ismert
- Csökkent vérlemezkeszám a vérben, ami fokozott véraláfutás vagy vérzés kockázatához vezet vérbetegségek, amelyek fokozott fertőzésveszélyhez vezethetnek
- Az arc vagy a nyelv duzzanata, légszomj vagy légzési nehézség, gyakran bőrkiütéssel (ez súlyos allergiás reakció lehet)
- Túlzott vízbevitel (SIADH néven)
- A vér nátriumszintjének csökkenése
- Öngyilkossági gondolatok és öngyilkossági magatartások: Öngyilkossági gondolatokról és öngyilkossági magatartásokról számoltak be a venlafaxin -kezelés alatt vagy röviddel a venlafaxin -kezelés abbahagyása után (lásd 2. pont, Az Efexor szedése előtt)
- Tájékozódás és zavartság, gyakran hallucinációk kíséretében (delírium); agresszió
- Magas láz izommerevséggel, zavartsággal vagy izgatottsággal és izzadással, vagy ha az izmok görcsös mozdulatait tapasztalja, amelyeket nem tud ellenőrizni, ez súlyos állapotra utalhat, amelyet neuroleptikus malignus szindrómának neveznek; euforikus érzés, álmosság, folyamatos és gyors szemmozgás, kínos mozdulatok, nyugtalanság, részegség, izzadás vagy izommerevség, amelyek a szerotonin -szindróma jelei; merevség, görcsök és az izmok akaratlan mozgása
- Erős szemfájdalom és csökkent vagy homályos látás
- Szédülés
- A vérnyomás csökkentése kóros, gyors vagy szabálytalan szívverés, ami ájuláshoz vezethet; váratlan vérzés, azaz vérzés az ínyből, vér a vizeletben vagy vérhányás, vagy váratlan véraláfutás vagy vérszakadás
- Köhögés, zihálás, légszomj és magas hőmérséklet, amelyek a fehérvérsejtek számának növekedésével járó tüdőgyulladás tünetei (tüdő -eozinofília)
- Súlyos hasi vagy hátfájás (ami súlyos bél-, máj- vagy hasnyálmirigy -problémára utalhat)
- Viszketés, sárga bőr vagy szem, sötét vizelet vagy influenzaszerű tünetek, amelyek a májgyulladás (hepatitisz) jelei; enyhe változások a májenzimek vérszintjében
- Bőrkiütés, amely súlyos hólyagképződést és bőrhámlást okozhat viszket; enyhe kiütés
- Megmagyarázhatatlan fájdalom, tapintási érzékenység vagy izomgyengeség (rabdomiolízis)
- Az anyatej rendellenes termelése
Néha az Efexor olyan mellékhatásokat okoz, amelyekről Ön nem tud, például vérnyomásemelkedés vagy kóros szívverés; enyhe változások a májenzimek, a nátrium vagy a koleszterin vérszintjében. Ritkábban az Efexor csökkentheti a vérlemezkék működését a vérében, ami növeli a véraláfutások és vérzések kockázatát. Ezért kezelőorvosa időnként ellenőrizheti vérét, különösen akkor, ha hosszú ideig szedte az Efexort.
Ha bármely mellékhatás súlyossá válik, vagy ha a betegtájékoztatóban felsorolt mellékhatásokon kívül egyéb tünetet észlel, kérjük, értesítse orvosát vagy gyógyszerészét.
Lejárat és megőrzés
Az Efexort gyermekektől elzárva kell tartani!
A dobozon feltüntetett lejárati idő után ne alkalmazza az Efexort.
Legfeljebb 30 ° C -on tárolandó.
A gyógyszereket nem szabad a szennyvízzel vagy a háztartási hulladékkal együtt megsemmisíteni. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez elősegíti a környezet védelmét.
EGYÉB INFORMÁCIÓK
Mit tartalmaz az Efexor?
A készítmény hatóanyaga a venlafaxin.
Efexor 37,5 mg:
Minden retard kapszula 42,43 mg venlafaxin-hidrokloridot tartalmaz, ami 37,5 mg venlafaxin-bázisnak felel meg.
A segédanyagok a következők:
Kapszula tartalma: mikrokristályos cellulóz, etil -cellulóz, hipromellóz, talkum Kapszulahéj: zselatin, fekete, vörös és sárga vas -oxidok (E172), titán -dioxid (E171)
Kapszula nyomdafesték: lakk, vörös vas -oxid (E172), ammónium -hidroxid, szimetikon, propilénglikol
Efexor 75 mg:
Minden retard kapszula 84,85 mg venlafaxin-hidrokloridot tartalmaz, ami 75 mg venlafaxin-bázisnak felel meg.
A segédanyagok a következők:
A kapszula tartalma: mikrokristályos cellulóz, etil -cellulóz, hipromellóz, talkum
Kapszulahéj: zselatin, vörös és sárga vas -oxidok (E172), titán -dioxid (E171)
Kapszula nyomdafesték: lakk, vörös vas -oxid (E172), ammónium -hidroxid, szimetikon, propilénglikol
Efexor 150 mg:
Minden retard kapszula 169,7 mg venlafaxin-hidrokloridot tartalmaz, ami 150 mg venlafaxin-bázisnak felel meg.
A segédanyagok a következők:
A kapszula tartalma: mikrokristályos cellulóz, etil -cellulóz, hipromellóz, talkum
Kapszulahéj: zselatin, vörös és sárga vas -oxidok (E172), titán -dioxid (E171)
Kapszula nyomdafesték: lakk, nátrium -hidroxid, povidon, titán -dioxid (E171), propilénglikol
Milyen az Efexor külleme és mit tartalmaz a csomagolás?
Az Efexor 37,5 mg világosszürke és őszibarack színű, átlátszatlan kapszula, piros színnel "W" betűvel és "37,5" erősséggel nyomtatva.
Az Efexor 37,5 mg 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 50, 60, 84, 100 kapszulát és 70 kapszulát (10x7, 1x70) tartalmazó kórházi csomagolásban vagy 7, 14, 20, 21, 35, 50, 100 kapszula és 70 kapszulát tartalmazó kórházi palackok.
Az Efexor 75 mg átlátszatlan őszibarack kapszula, piros színnel nyomtatva, "W" betűvel és "75" erősséggel.
Az Efexor 75 mg 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 98, 100 kapszulát tartalmazó csomagolásban, valamint 500 (10x50) és 1000 (10x100) kapszulát tartalmazó kórházi csomagolásban vagy 14, 20, 50, 100 kapszulát tartalmazó palackokban és 500 és 1000 kapszulát tartalmazó kórházi palackokban.
Az Efexor 150 mg sötét narancssárga, átlátszatlan, fehér színű kapszula, "W" betűvel és "150" erősséggel.
Az Efexor 150 mg 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 98, 100 kapszulát tartalmazó csomagolásban, valamint 500 (10x50) és 1000 (10x100) kapszulát tartalmazó kórházi csomagolásban vagy 14, 20, 50, 100 kapszulát tartalmazó palackokban és 500 és 1000 kapszulát tartalmazó kórházi palackokban.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
Hosszú felszabadulású kemény kapszula
Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.
01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
EFEXOR
02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Venlafaxin 37,5 mg:
Minden retard kapszula 42,43 mg venlafaxin-hidrokloridot tartalmaz, ami 37,5 mg venlafaxin-bázisnak felel meg.
Venlafaxin 75 mg:
Minden retard kapszula 84,85 mg venlafaxin-hidrokloridot tartalmaz, ami 75 mg venlafaxin-bázisnak felel meg.
Venlafaxin 150 mg:
Minden retard kapszula 169,7 mg venlafaxin-hidrokloridot tartalmaz, ami 150 mg venlafaxin-bázisnak felel meg.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
03.0 GYÓGYSZERFORMA
Elnyújtott hatóanyag-leadású kemény kapszula.
Venlafaxin 37,5 mg:
Kemény zselatinkapszula, 3. típus, világosszürke átlátszatlan kupakkal és barack színű, átlátszatlan testtel, piros "W" és "37,5" felirattal.
Venlafaxin 75 mg:
Kemény zselatin kapszula, 1. típus, őszibarack színű, átlátszatlan, piros "W" és "75" felirattal.
Venlafaxin 150 mg:
Kemény zselatin kapszula, 0 típusú, sötét narancssárga, átlátszatlan, fehér "W" és "150" felirattal.
04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK
04.1 Terápiás javallatok
A súlyos depressziós epizódok kezelése.
A súlyos depressziós epizódok visszaesésének megelőzése.
Generalizált szorongásos zavar kezelése.
A szociális szorongásos zavar kezelése.
Pánikbetegség kezelése, agorafóbiával vagy anélkül.
04.2 Adagolás és alkalmazás
Súlyos depressziós epizódok
A retard venlafaxin ajánlott kezdő adagja 75 mg naponta egyszer. Azok a betegek, akik nem reagálnak a kezdeti 75 mg / nap dózisra, részesülhetnek a dózis legfeljebb 375 mg / nap emeléséből. Az adag növelése 2 vagy több hetes időközönként történhet. Ha a tünetek súlyossága miatt klinikailag indokolt, az adag növelése gyakoribb időközönként, de legalább 4 napon belül megtörténhet.
A dózisfüggő mellékhatások kockázata miatt az adagot csak klinikai értékelés után szabad növelni (lásd 4.4 pont). A legalacsonyabb hatásos dózist fenn kell tartani.
A betegeket elegendő ideig, általában több hónapig vagy tovább kell kezelni. A kezelést egyénileg rendszeresen felül kell vizsgálni. Hosszú távú kezelés is alkalmas lehet a súlyos depressziós epizódok (MDE) kiújulásának megelőzésére. A legtöbb esetben az MDE kiújulásának megelőzésére javasolt adag ugyanaz, mint maga az epizód során.
Az antidepresszáns gyógyszerekkel történő kezelésnek legalább 6 hónapig kell tartania a betegség remisszióját követően.
Generalizált szorongásos zavar
A retard venlafaxin ajánlott kezdő adagja naponta egyszer 75 mg. Azok a betegek, akik nem reagálnak a kezdeti 75 mg / nap dózisra, részesülhetnek az adag legfeljebb 225 mg / nap emeléséből. Az adag növelése 2 vagy több hetes időközönként történhet.
A dózisfüggő mellékhatások kockázata miatt az adagot csak klinikai értékelés után szabad növelni (lásd 4.4 pont). A legalacsonyabb hatásos dózist fenn kell tartani.
A betegeket elegendő ideig, általában több hónapig vagy tovább kell kezelni. A kezelést egyénileg rendszeresen felül kell vizsgálni.
Szociális szorongásos zavar
A retard venlafaxin ajánlott adagja naponta egyszer 75 mg. Nincs bizonyíték arra, hogy a nagyobb dózisok nagyobb előnyökkel járnának.
Azonban azoknál a betegeknél, akik nem reagálnak a napi 75 mg -os kezdő adagra, megfontolandó a napi 225 mg -os maximális dózisig történő emelés. Az adag növelése 2 vagy több hetes időközönként történhet.
A dózisfüggő mellékhatások kockázata miatt az adagot csak klinikai értékelés után szabad növelni (lásd 4.4 pont). A legalacsonyabb hatásos dózist fenn kell tartani.
A betegeket elegendő ideig, általában több hónapig vagy tovább kell kezelni. A kezelést egyénileg rendszeresen felül kell vizsgálni.
Pánikbetegség
Javasolt, hogy a retard venlafaxin napi 37,5 mg-os adagját 7 napon keresztül alkalmazzák. Ezt követően az adagot napi 75 mg-ra kell emelni. A 75 mg / nap-ra nem reagáló betegek részesülhetnek az adagok legfeljebb 225 mg / nap Az adag növelése legalább 2 hetes időközönként történhet.
A dózisfüggő mellékhatások kockázata miatt az adagot csak klinikai értékelés után szabad növelni (lásd 4.4 pont). A legalacsonyabb hatásos dózist fenn kell tartani.
A betegeket elegendő ideig, általában több hónapig vagy tovább kell kezelni. A kezelést egyénileg rendszeresen felül kell vizsgálni.
Alkalmazása idős betegeknél
A venlafaxin dózisának egyedi módosítása önmagában az életkor alapján nem szükséges. Azonban óvatosnak kell lenni az idős betegek kezelésében (például a veseelégtelenség lehetősége, az érzékenység és az affinitás károsodása miatt). Neurotranszmitterek Mindig a legalacsonyabb hatásos dózist kell alkalmazni, és a betegeket gondosan ellenőrizni kell, ha az adag növelésére van szükség.
Alkalmazása gyermekeknél és 18 év alatti serdülőknél
A venlafaxin alkalmazása gyermekeknél és serdülőknél nem ajánlott.
A súlyos depressziós rendellenességben szenvedő gyermekek és serdülők kontrollált klinikai vizsgálatai nem bizonyították a hatékonyságot, és nem támasztják alá a venlafaxin alkalmazását ezeknél a betegeknél (lásd 4.4 és 4.8 pont).
A venlafaxin hatásosságát és biztonságosságát más javallatok esetén gyermekeknél és 18 év alatti serdülőknél nem igazolták.
Alkalmazása májelégtelenségben szenvedő betegeknél
Enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél általában meg kell fontolni az adag 50% -os csökkentését. A clearance egyéni változékonysága miatt azonban az adagolás egyéni beállítása lenne előnyösebb.
Kevés adat áll rendelkezésre súlyos májelégtelenségben szenvedő betegekről. Óvatosság ajánlott, és meg kell fontolni az adag több mint 50% -os csökkentését. A súlyos májkárosodásban szenvedő betegek kezelésében a lehetséges előnyöket és a kockázatokat mérlegelni kell.
Alkalmazása vesekárosodásban szenvedő betegeknél
Bár az adag módosítása nem szükséges azoknál a betegeknél, akiknek glomeruláris szűrési sebessége (GFR) 30 és 70 ml / perc között van, óvatosság ajánlott. Hemodialízist igénylő betegeknél és súlyos veseelégtelenségben (GFR) szenvedő betegeknél
A venlafaxin -kezelés abbahagyásakor megvonási tünetek figyelhetők meg
Kerülni kell a kezelés hirtelen abbahagyását. A venlafaxin-kezelés abbahagyásakor az adagot fokozatosan, legalább 1-2 hét alatt csökkenteni kell az elvonási reakciók kockázatának csökkentése érdekében (lásd 4.4 és 4.8 pont). Ha az adag csökkentését vagy a kezelés abbahagyását követően elviselhetetlen tünetek jelentkeznek, megfontolandó a korábban előírt adag folytatása. Ezt követően az orvos folytathatja az adag csökkentését, de fokozatosan.
Szájon át történő alkalmazás.
A venlafaxin retard kapszulákat étkezés közben, minden nap körülbelül ugyanabban az időben kell bevenni.
A betegek a venlafaxin azonnali hatóanyag-leadású tabletta lehet állítani a venlafaxin retard kapszulákat a legközelebbi egyenértékű napi dózis. Például a naponta kétszer 37,5 mg-os venlafaxin azonnali hatóanyag-leadású tabletta szedését át lehet állítani a venlafaxin 75 mg retard kapszula napi egyszeri szedésére. Szükség lehet egyéni adagolás módosítására.
A Venlafaxin retard kapszula gömböket tartalmaz, amelyek lassan engedik a hatóanyagot az emésztőrendszerbe. Ezen gömbök oldhatatlan része kiürül, és megtalálható a székletben.
04.3 Ellenjavallatok
A készítmény hatóanyagával vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
Az irreverzibilis monoamin -oxidáz inhibitorokkal (MAOI) történő egyidejű kezelés ellenjavallt a szerotonin -szindróma kockázata miatt, olyan tünetekkel, mint izgatottság, remegés és hipertermia. A venlafaxint csak akkor lehet elkezdeni, ha legalább 14 nap telt el az irreverzibilis MAO -gátló kezelés abbahagyása óta.
A venlafaxin adását legalább 7 nappal az irreverzibilis MAO -gátló kezelés megkezdése előtt abba kell hagyni (lásd 4.4 és 4.5 pont).
04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések
Öngyilkosság / öngyilkossági gondolatok vagy klinikai rosszabbodás
A depresszió az öngyilkossági gondolatok, az önkárosítás és az öngyilkosság (öngyilkossággal kapcsolatos események) fokozott kockázatával jár. Ez a kockázat mindaddig fennáll, amíg jelentős remisszió be nem következik. Mivel a javulás nem fordulhat elő a kezelés első vagy azonnali heteiben, a betegeket szorosan figyelemmel kell kísérni, amíg a javulás be nem következik. Általában klinikai tapasztalat, hogy az öngyilkosság kockázata a javulás korai szakaszában növekedhet.
Más pszichiátriai állapotok, amelyekre a venlafaxint írják fel, szintén az öngyilkossággal összefüggő események fokozott kockázatával járhatnak. Ezenkívül ezek az állapotok súlyos depressziós rendellenességgel járhatnak. Ezért ugyanazokat az óvintézkedéseket kell betartani, amelyeket súlyos depressziós betegségben szenvedő betegek kezelésénél alkalmaznak, ezért más pszichiátriai állapotok esetén is be kell tartani.
Azoknál a betegeknél, akiknek kórtörténetében öngyilkossággal kapcsolatos események történtek, vagy akik a kezelés megkezdése előtt jelentős fokú öngyilkossági gondolatokkal rendelkeznek, fokozott az öngyilkossági gondolatok vagy öngyilkossági kísérletek kockázata, és gondosan ellenőrizni kell őket a kezelés során. placebóhoz képest felnőtt pszichiátriai betegségben szenvedő, fokozott kockázatát mutatta az öngyilkos viselkedés a korcsoportban 25 év alatti betegek az antidepresszáns kezelésben részesülő a placebóhoz képest.
Az antidepresszánsokkal végzett gyógyszeres terápiát mindig a betegek, különösen a magas kockázatú betegek szoros megfigyelésével kell összekapcsolni, különösen a kezelés kezdeti szakaszában és az adag módosítása után. A betegeket (és gondozóikat) tájékoztatni kell arról, hogy figyelemmel kell kísérni a klinikai állapotok rosszabbodását, az öngyilkossági magatartás vagy gondolatok megjelenését vagy a szokatlan viselkedésváltozásokat, és ha ilyen tünetek jelentkeznek, azonnal orvoshoz kell fordulni.
Alkalmazása gyermekeknél és 18 év alatti serdülőknél
Az Efexor nem alkalmazható gyermekek és 18 év alatti serdülők kezelésére.
Az antidepresszánsokkal kezelt gyermekek és serdülők klinikai vizsgálatai során gyakrabban figyeltek meg öngyilkossággal kapcsolatos magatartást (öngyilkossági kísérletek és öngyilkossági gondolatok) és ellenségességet (főként agresszivitást, ellenzéki viselkedést és haragot), mint placebóval. Ha orvosi szükséglet alapján a kezelésről kell dönteni, a beteget gondosan ellenőrizni kell az öngyilkossági tünetek megjelenése szempontjából. Ezenkívül nem állnak rendelkezésre hosszú távú biztonsági adatok a gyermekek és serdülők növekedéséről, éréséről, valamint kognitív és viselkedési fejlődéséről.
Szerotonin szindróma
A venlafaxinnal, mint más szerotoninerg gyógyszerekkel végzett kezelés során potenciálisan életveszélyes szerotonin-szindróma vagy olyan reakciók alakulhatnak ki, mint a rosszindulatú neuroleptikus szindróma (NMS), különösen más szerotoninerg gyógyszerek (beleértve az SSRI-ket, SNRI-ket) és triptánok együttes alkalmazása esetén, olyan gyógyszerekkel, amelyek zavarják a szerotonin -anyagcserét, például MAO -gátlókkal (pl. metilén -kék), vagy antipszichotikumokkal vagy más dopamin -antagonistákkal (lásd 4.3 és 4.5 pont).
A szerotonin -szindróma tünetei lehetnek a mentális állapot megváltozása (pl. Izgatottság, hallucinációk, kóma), autonóm instabilitás (pl. Tachycardia, labilis vérnyomás, hipertermia), neuromuscularis rendellenességek (pl. Hyperreflexia, koordinációzavar) és / vagy gyomor -bélrendszeri tünetek (pl. hányinger, hányás, hasmenés).
A szerotonin szindróma legsúlyosabb formájában hasonlíthat az NMS -re, és hipertermiában, izommerevségben, autonóm instabilitásban nyilvánul meg, az életjelek esetleges gyors ingadozásával és a mentális állapot változásával.
Ha klinikailag indokolt a venlafaxinnal és más dopaminerg és / vagy szerotoninerg neurotranszmitter -rendszereket befolyásoló gyógyszerekkel való egyidejű kezelés, a beteg gondos megfigyelése javasolt, különösen a kezelés kezdeti szakaszában és az adag növelésekor.
A venlafaxin és szerotonin prekurzorok (például triptofán -kiegészítők) egyidejű alkalmazása nem ajánlott.
Keskeny szögű glaukóma
A venlafaxinnal együtt mydriasis léphet fel. Ajánlott gondosan ellenőrizni a megnövekedett szemnyomású betegeket vagy az akut keskeny szögű glaukóma (szűk zugú glaukóma) kockázatának kitett betegeket.
Vérnyomás
A venlafaxin alkalmazása során gyakran számoltak be dózisfüggő vérnyomás-emelkedésről, a forgalomba hozatalt követően pedig azonnali kezelést igénylő emelkedett vérnyomásról számoltak be.
A Venlafaxine-kezelés megkezdése előtt minden beteget gondosan ellenőrizni kell a magas vérnyomás esetei miatt, és ellenőrizni kell a meglévő hipertóniát, A kezelés megkezdése után és az adag növelését követően pedig rendszeresen ellenőrizni kell a vérnyomást. Óvatosan kell eljárni azoknál a betegeknél, akiknek már meglévő betegségei vannak, amelyek veszélyeztethetők a vérnyomás emelkedésével, például károsodott szívműködéssel.
Pulzusszám
Előfordulhat a pulzusszám növekedése, különösen nagyobb adagok esetén. Óvatosan kell eljárni azoknál a betegeknél, akiknél már fennállnak olyan állapotok, amelyeket veszélyeztethet a pulzusszám növekedése.
Szívbetegségek és az aritmia kockázata
A venlafaxin alkalmazását nem értékelték olyan betegeknél, akiknek a közelmúltban miokardiális infarktusuk vagy instabil szívbetegségük volt, ezért a venlafaxint óvatosan kell alkalmazni ilyen betegeknél.
A forgalomba hozatalt követően a venlafaxin alkalmazása során halálos szívritmuszavarról számoltak be, különösen túladagolás esetén. Mielőtt a venlafaxint súlyos szívritmuszavar kockázatának kitett betegeknek írnák fel, mérlegelni kell az előnyök és kockázatok értékelését.
Görcsök
A venlafaxin -kezelés során görcsök jelentkezhetnek. Mint minden antidepresszáns gyógyszert, a venlafaxint is óvatosan kell alkalmazni azoknál a betegeknél, akiknek korábban görcsrohamaik voltak, és az érintett betegeket gondosan ellenőrizni kell. A kezelést abba kell hagyni azoknál a betegeknél, akiknél görcsrohamok alakulnak ki.
Hyponatremia
A venlafaxin alkalmazása esetén hyponatremia és / vagy szindróma, illetve az antidiuretikus hormon nem megfelelő szekréciója (SIADH) fordulhat elő. Ez gyakrabban fordult elő folyadékhiányos vagy dehidratált betegeknél. Idős betegek, diuretikumokat szedő betegek és más okok miatt folyadékhiányos betegek. az okok fokozottan veszélyeztethetik ezt az eseményt.
Rendellenes vérzés
Azok a gyógyszerek, amelyek gátolják a szerotonin felvételt, a vérlemezkék működésének csökkenéséhez vezethetnek. A venlafaxint szedő betegeknél fokozódhat a bőr- és nyálkahártya -vérzés kockázata, beleértve a gasztrointesztinális vérzést is. A többi szerotonin -visszavétel -gátlóhoz hasonlóan a venlafaxint óvatosan kell alkalmazni vérzésre hajlamos betegeknél, beleértve az antikoagulánsokkal és vérlemezke -gátlókkal kezelt betegeket is.
Szérum koleszterin
A placebo-kontrollos klinikai vizsgálatokban a venlafaxinnal kezelt betegek 5,3% -ánál, és a placebóval kezelt betegek 0,0% -ánál észlelték a szérum koleszterinszint klinikailag jelentős emelkedését. A hosszú távú kezelés során mérlegelni kell a szérum koleszterinszint mérését.
Egyidejű alkalmazás súlycsökkentő szerekkel
A venlafaxin terápia biztonságosságát és hatékonyságát súlycsökkentő szerekkel, köztük fenterminnel kombinálva nem igazolták. A venlafaxin és a súlycsökkentő szerek együttes alkalmazása nem ajánlott. A venlafaxin nem javallt. Fogyáshoz sem önmagában, sem más gyógyszerekkel kombinálva. Termékek.
Mánia / hipománia
A mánia / hipománia a hangulatzavarban szenvedő betegek kis részénél fordulhat elő, akik antidepresszánsokat, köztük venlafaxint szedtek.A többi antidepresszánshoz hasonlóan a venlafaxint is óvatosan kell alkalmazni azoknál a betegeknél, akiknek személyes vagy családi kórtörténetében bipoláris zavar áll fenn.
Agresszió
Agresszió fordulhat elő azon betegek kis részénél, akik antidepresszánsokat, köztük a venlafaxint szedtek. Ezt jelentették a kezelés megkezdésekor, az adag módosításakor és a kezelés abbahagyásakor.
Más antidepresszánsokhoz hasonlóan a venlafaxint óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akiknek kórtörténetében agresszió szerepel.
A kezelés felfüggesztése
Az elvonási tünetek gyakoriak a kezelés abbahagyásakor, különösen hirtelen abbahagyás esetén (lásd 4.8 pont). A klinikai vizsgálatokban a kezelés abbahagyásakor (a dózis csökkentése alatt és után) megfigyelt mellékhatások a venlafaxinnal kezelt betegek körülbelül 31% -ánál és a placebót szedő betegek 17% -ánál fordultak elő.
Az elvonási tünetek kockázata számos tényezőtől függhet, beleértve a kezelés időtartamát és dózisát, valamint az adagcsökkentés ütemét. A leggyakrabban jelentett reakciók a szédülés, érzészavarok (beleértve a paresztéziát), alvászavarok (beleértve az álmatlanságot és az intenzív álmokat), izgatottság vagy szorongás, hányinger és / vagy hányás, remegés és fejfájás. Általában ezek a tünetek enyhe vagy közepes fokúak; egyes betegeknél azonban súlyosak lehetnek. Általában a kezelés abbahagyását követő első napokban jelentkeznek, de nagyon ritkán fordultak elő ilyen tünetek azoknál a betegeknél, akik véletlenül kihagytak egy adagot. Általában ezek a tünetek önmagukban elmúlnak, és általában 2 héten belül elmúlnak, bár egyes betegeknél ezért hosszabb ideig (2-3 hónapig vagy tovább) tarthat, ezért ajánlott a venlafaxin adagolásának fokozatos csökkentése, ha a kezelést több hét vagy hónap alatt leállítják, az egyes betegek szükségleteitől függően (lásd 4.2 pont).
Akathisia / pszichomotoros nyugtalanság
A venlafaxin alkalmazását az akathisia kialakulásával hozták összefüggésbe, amelyet szubjektíven kellemetlen és stresszes nyugtalanság jellemez, és gyakran kell mozogni, és nem tud nyugodtan ülni vagy állni. Az ilyen tüneteket jelentő betegeknél az adag növelése káros lehet.
Száraz száj
A venlafaxinnal kezelt betegek 10% -a számolt be szájszárazságról. Ez megnövelheti a fogszuvasodás kockázatát, és figyelmeztetni kell a betegeket a fogászati higiénia fontosságára.
Cukorbetegség
Az SSRI -vel vagy venlafaxinnal végzett kezelés megváltoztathatja a cukorbetegek vércukorszint -szabályozását. Lehet, hogy módosítani kell az inzulin és / vagy az orális hipoglikémiás szerek adagját.
Kölcsönhatás gyógyszer laboratóriumi vizsgálatokkal
A venlafaxint szedő betegeknél hamis pozitív immunológiai szűrővizsgálatokat jelentettek a fenciklidin (PCP) és az amfetamin kimutatására a vizeletben. Ennek oka a szűrővizsgálatok specifikációjának hiánya. Hamis pozitív teszteredményekre lehet számítani. A venlafaxin -kezelés abbahagyása után néhány napig . A megerősítő tesztek, mint például a gázkromatográfia / tömegspektrometria, megkülönböztetik a venlafaxint a PCP -től és az amfetamintól.
04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és más interakciók
Monoamin-oxidáz (I-MAO) inhibitorok
Visszafordíthatatlan, nem szelektív MAOI-k
A venlafaxint nem szabad nem szelektív, irreverzibilis MAO-gátlókkal együtt alkalmazni. A venlafaxin-kezelést legalább 14 napig nem szabad elkezdeni az irreverzibilis, nem szelektív MAO-gátló kezelés abbahagyása után. A venlafaxin-kezelést legalább 7 napig abba kell hagyni, mielőtt irreverzibilis, nem szelektív MAOI-kezelést kezdenek (lásd 4.3 és 4.4 pont).
A MAO-A reverzibilis szelektív inhibitora (moklobemid)
A venlafaxin és reverzibilis és szelektív MAOI -k, például moklobemid kombinációja nem ajánlott a szerotonin -szindróma kockázata miatt. Reverzibilis MAO -gátlókkal történő kezelés után 14 -nél kevesebb elvonási idő várható. Javasoljuk, hogy legalább 7 napig hagyja abba a venlafaxin szedését, mielőtt reverzibilis MAO -gátlóval kezdené a kezelést (lásd 4.4 pont).
Reverzibilis nem szelektív MAOI-k (linezolid)
A linezolid antibiotikum gyenge reverzibilis és nem szelektív MAOI, ezért nem írható fel venlafaxinnal kezelt betegeknek (lásd 4.4 pont).
Súlyos mellékhatásokat jelentettek azoknál a betegeknél, akik a közelmúltban abbahagyták a MAOI -kezelést és elkezdték a venlafaxin -kezelést, vagy a közelmúltban abbahagyták a venlafaxin -kezelést, mielőtt elkezdték a MAOI -kezelést. Ezek a reakciók remegést, myocloniát, diaphoresist, hányingert, hányást, kipirulást, szédülést és hipertermiát tartalmaztak, neuroleptikus malignus szindrómához hasonló megnyilvánulásokkal, görcsökkel és halállal.
Szerotonin szindróma
A többi szerotoninerg gyógyszerhez hasonlóan a venlafaxinnal is előfordulhat szerotonin szindróma, amely potenciálisan életveszélyes állapot, különösen más szerotonerg neurotranszmissziós rendszert módosító gyógyszerek (például triptánok, SSRI-k, SNRI, lítium, szibutramin, tramadol) együttes alkalmazása esetén. vagy "orbáncfű [Hypericum perforatum]), olyan gyógyszerekkel, amelyek zavarják a szerotonin metabolizmusát (például MAOI -k, pl. metilén -kék), vagy szerotonin -prekurzorokkal (például triptofán -kiegészítők).
Ha klinikailag indokolt a venlafaxinnal és SSRI, SNRI vagy szerotonin receptor agonistával (triptán) egyidejű kezelés, akkor a beteg gondos megfigyelése javasolt, különösen a kezelés kezdetén és az adag növelésekor. A venlafaxin és szerotonin prekurzorok (például triptofán -kiegészítők) egyidejű alkalmazása nem javasolt (lásd 4.4 pont).
A központi idegrendszert (CNS) befolyásoló gyógyszerek
A venlafaxin más, központi idegrendszerre ható gyógyszerekkel történő együttes alkalmazásának kockázatát nem értékelték szisztematikusan, ezért óvatosan kell eljárni, ha a venlafaxint más, központi idegrendszerre ható gyógyszerekkel együtt alkalmazzák.
Etanol
A venlafaxinról kimutatták, hogy nem fokozza az etanol okozta szellemi és motoros képességek károsodását, azonban a betegeket tanácsolni kell, hogy kerüljék az alkoholfogyasztást a venlafaxin szedése során, mint minden más központi idegrendszeri hatóanyag esetében.
Más gyógyszerek hatása a venlafaxinra
Ketokonazol (CYP3A4 inhibitor)
A ketokonazollal végzett farmakokinetikai vizsgálat a CYP2D6 erős metabolizálói (MI) és a gyenge metabolizálók (MP) esetében magasabb AUC-eredményeket mutatott mind a venlafaxin (70% és 21% a CYP2D6 MP- és MI-alanyai), mind az O-dezmetil-venlafaxin (33% és 23%) esetében. % a CYP2D6 MP és MI alanyaiban) ketokonazol beadását követően. A venlafaxin és a CYP3A4 inhibitorok (pl. Atazanavir, klaritromicin, indinavir, itrakonazol, vorikonazol, posakonazol, ketokonazol, nelfinavir, ritonavir, szakinavir, telitromicin) egyidejű alkalmazása ezért növelheti a venlafaxil-deszmetil-terápiát, ezért ajánlott a venlafaxil-dezmetil-terápia. magában foglalja a venlafaxin és a CYP3A4 inhibitor egyidejű alkalmazását.
A venlafaxin hatása más gyógyszerekre
Lítium
A venlafaxin és a lítium egyidejű alkalmazása esetén szerotonin -szindróma fordulhat elő (lásd Szerotonin -szindróma).
Diazepam
A venlafaxin nincs hatással a diazepám és aktív metabolitja, a dezmetil -diazepám farmakokinetikájára és farmakodinamikájára. Úgy tűnik, hogy a diazepám nem befolyásolja sem a venlafaxin, sem aktív metabolitja, az O-dezmetil-venlafaxin farmakokinetikáját. Nem ismert, hogy van -e farmakokinetikai és / vagy farmakodinamikai kölcsönhatás más benzodiazepinekkel.
Imipramin
A venlafaxin nem befolyásolta az "imipramin és a 2-OH-imipramin farmakokinetikáját. A C" a 2-OH-dezipramin AUC dózisfüggő növekedése 2,5-4,5-szeresére, amikor venlafaxint adtak. Napi 75-150 dózisban mg. Az imipramin nem befolyásolta a venlafaxin és az O-dezmetil-venlafaxin farmakokinetikáját. Ennek a kölcsönhatásnak a klinikai jelentősége nem ismert. Óvatosan kell eljárni, ha az imipramint és a venlafaxint egyidejűleg alkalmazzák.
Haloperidol
Egy haloperidollal végzett farmakokinetikai vizsgálat azt mutatta, hogy a teljes orális clearance 42% -kal, az AUC 70% -kal, a C-értéke 88% -kal nőtt, de a haloperidol felezési ideje nem változott. Ezt figyelembe kell venni haloperidollal és venlafaxinnal egyidejűleg kezelt betegeknél. Ennek a kölcsönhatásnak a klinikai jelentősége nem ismert.
Risperidone
A venlafaxin 50%-kal növelte a risperidon AUC-értékét, de nem változtatta meg jelentősen a teljes aktív egység (risperidon plusz 9-hidroxiriszperidon) farmakokinetikai profilját. Ennek a kölcsönhatásnak a klinikai jelentősége nem ismert.
Metoprolol
A venlafaxin és a metoprolol egyidejű alkalmazása egészséges önkénteseknek mindkét gyógyszer farmakokinetikai interakciós vizsgálatában a metoprolol plazmakoncentrációjának körülbelül 30-40% -os növekedését eredményezte, anélkül, hogy az aktív metabolitja, az l-α-hidroxi-metoprolol plazmakoncentrációja megváltozott volna. Ennek a megállapításnak a klinikai jelentősége hipertóniás betegeknél nem ismert. A metoprolol nem változtatta meg a venlafaxin vagy aktív metabolitja, az O-dezmetil-venlafaxin farmakokinetikai profilját. A venlafaxin és a metoprolol együttadását óvatosan kell elvégezni.
Indinavir
Az indinavirral végzett farmakokinetikai vizsgálat azt mutatta, hogy az AUC 28% -kal, míg Cmax -ja 36% -kal csökkent. Az indinavir nem változtatta meg a venlafaxin és az O-dezmetil-venlafaxin farmakokinetikáját, ennek a kölcsönhatásnak a klinikai jelentősége nem ismert.
04.6 Terhesség és szoptatás
Terhesség
Nincsenek megfelelő adatok a venlafaxin terhes nőknek történő alkalmazásáról.
Állatkísérletek reprodukciós toxicitást mutattak (lásd 5.3 pont). Az emberekre gyakorolt lehetséges kockázat nem ismert. A venlafaxint csak akkor szabad terhes nőknek adni, ha a várható előnyök meghaladják a lehetséges kockázatokat.
Más szerotonin -újrafelvétel -gátlókhoz (SSRI -k / SNRI -k) hasonlóan az újszülötteknél elvonási tünetek jelentkezhetnek, ha a venlafaxint szülésig vagy röviddel azelőtt alkalmazzák. Néhány csecsemőnél, akiket a harmadik trimeszter végén venlafaxinnal érintettek, szövődmények alakultak ki, amelyek mesterséges etetést, légzőszervi támogatást vagy hosszú kórházi kezelést igényeltek. Az ilyen komplikációk a szülés után azonnal előfordulhatnak.
Az epidemiológiai vizsgálatok azt sugallták, hogy az SSRI -k terhesség alatt történő alkalmazása, különösen a terhesség késői szakaszában, növelheti az újszülöttnél fennálló tartós pulmonális hipertónia (PPHN) kockázatát. Bár nincs tanulmány a PPHN és az SNRI -kezelés közötti összefüggésről, ez a potenciális kockázat nem hatásmechanizmusa miatt (a szerotonin visszavétel gátlása) a venlafaxinnal együtt kizárható.
Az újszülötteknél a következő tünetek jelentkezhetnek, ha az anyák SSRI / SNRI -t szedtek a terhesség vége felé: ingerlékenység, remegés, hypotonia, tartós sírás, valamint a szopás vagy elalvás nehézségei. Ezek a tünetek szerotoninerg hatásokból vagy expozíciós tünetekből adódhatnak. A legtöbb esetben ezeket a szövődményeket azonnal vagy a szülés után 24 órán belül észlelték.
Etetési idő
A venlafaxin és aktív metabolitja, az O-dezmetil-venlafaxin kiválasztódik az anyatejbe. A forgalomba hozatalt követően megfigyeltek olyan szoptatott csecsemők eseteit, akik sírást, ingerlékenységet és alvászavarokat tapasztaltak. A szoptatás abbahagyásakor a venlafaxin leállításakor tapasztaltakhoz hasonló tüneteket jelentettek. A csecsemőt veszélyeztető tényező kizárható. Ezért választani kell a szoptatás folytatása / abbahagyása vagy az Efexor -kezelés folytatása / abbahagyása, figyelembe véve a szoptatás előnyét a gyermek számára és az Efexor -kezelés előnyét a nők számára.
04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Bármely pszichoaktív gyógyszer ronthatja az ítélőképességet, a gondolkodást vagy a motoros készségeket. Ezért a venlafaxint szedő betegeket figyelmeztetni kell arra, hogy óvatosan vezessenek gépjárművet és veszélyes gépeket.
04.8 Nemkívánatos hatások
A klinikai vizsgálatokban jelentett leggyakoribb (> 1/10) mellékhatás a hányinger, szájszárazság, fejfájás és izzadás (beleértve az éjszakai izzadást is) volt.
A mellékhatásokat az alábbiakban soroljuk fel szervrendszerek és gyakoriság szerint.
A gyakoriság a következő: nagyon gyakori (≥1 / 10), gyakori (≥1 / 100,
* Öngyilkossági gondolatokról és öngyilkossági magatartásokról számoltak be a venlafaxin -kezelés alatt vagy közvetlenül a kezelés abbahagyása után (lásd 4.4 pont).
** (lásd 4.4 pont)
*** A csoportos klinikai vizsgálatokban a fejfájás gyakorisága venlafaxinnal és placebóval hasonló volt.
A venlafaxin -kezelés abbahagyása (különösen hirtelen) általában elvonási tüneteket okoz. A leggyakrabban jelentett reakciók a szédülés, érzészavarok (beleértve a paresztéziát), az alvászavarok (beleértve az álmatlanságot és az intenzív álmokat), izgatottság vagy szorongás, hányinger és / vagy hányás, remegés, szédülés, fejfájás és influenza-szindróma. Általában ezek az események enyhe vagy közepes fokúak és önmagukban korlátozódnak; egyes betegeknél azonban súlyosak és / vagy elhúzódhatnak. Ezért ajánlott a betegek fokozatos abbahagyása az adag fokozatos csökkentésével. amikor a venlafaxin -kezelésre már nincs szükség (lásd 4.2 és 4.4 pont).
Gyermekgyógyászati betegek
Általában a venlafaxin mellékhatásprofilja (placebo-kontrollos klinikai vizsgálatokban) gyermekeknél és serdülőknél (6-17 éves) hasonló volt a felnőtteknél tapasztaltakhoz. A felnőttekhez hasonlóan csökkent étvágyat, fogyást, emelkedett vérnyomást és emelkedett szérum koleszterinszintet figyeltek meg (lásd 4.4 pont).
Az öngyilkossági gondolatokat mellékhatásként figyelték meg a gyermekgyógyászati klinikai vizsgálatokban, valamint az ellenségeskedés fokozott eseteit, és különösen a súlyos depressziós rendellenességek esetén az önsértést.
Gyermekgyógyászati betegeknél különösen a következő mellékhatásokat figyelték meg: hasi fájdalom, izgatottság, dyspepsia, ekchymosis, orrvérzés és myalgia.
04.9 Túladagolás
A forgalomba hozatalt követő tapasztalatok szerint a venlafaxin túladagolását túlnyomórészt alkohollal és / vagy más gyógyszerekkel összefüggésben jelentették. A túladagolás leggyakrabban jelentett eseményei közé tartozik a tachycardia, a tudat megváltozása (az álmosságtól a kómáig), mydriasis, görcsök és hányás Egyéb olyan eseményekről számoltak be, mint az elektrokardiogram megváltozása (pl. QT -intervallum megnyúlása, kötegág -elzáródás, QRS -megnyúlás), kamrai tachycardia, bradycardia, hypotensio, szédülés és halál.
A közzétett retrospektív tanulmányok szerint a venlafaxin túladagolása összefüggésben lehet a halálos kimenetel fokozott kockázatával az SSRI antidepresszánsokkal jelentett kockázathoz képest, de alacsonyabb, mint a triciklusos antidepresszánsoknál. Epidemiológiai vizsgálatok kimutatták, hogy a venlafaxinnal kezelt betegeknél nagyobb az öngyilkossági kockázati tényezők száma, mint az SSRI-vel kezelt betegeknél. Nem világos, hogy a halálos kimenetel fokozott kockázata a túladagolt venlafaxin toxicitásának tulajdonítható -e a venlafaxinnal kezelt betegek bizonyos jellemzői tekintetében. A túladagolás kockázatának csökkentése érdekében fel kell írni azt a minimális mennyiségű gyógyszert, amely lehetővé teszi a betegek megfelelő kezelését.
Ajánlott kezelés
Általános szupportív és tüneti intézkedések ajánlottak; Figyelni kell a szívritmust és a létfontosságú jeleket. Az aspiráció veszélye esetén nem ajánlott hánytatást kiváltani. Az aktív szén beadása szintén korlátozhatja a hatóanyag felszívódását, de az erőltetett diurézis, dialízis, haemoperfúzió és csere -transzfúzió nem valószínű. A venlafaxinnak nincs specifikus antidotuma.
05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: egyéb antidepresszánsok.
ATC kód: N06AX16.
A venlafaxin emberben kifejtett antidepresszáns aktivitásának mechanizmusa feltételezhetően összefüggésben áll a központi idegrendszer neurotranszmitter aktivitásának fokozásával. A venlafaxin gyengén gátolja a dopaminfelvételt is. A venlafaxin és aktív metabolitja csökkenti a β-adrenerg válaszreakciót mind akut (egyszeri adag), mind krónikus alkalmazás után. A venlafaxin és az ODV nagyon hasonló a neurotranszmitter felvételre és a receptor kölcsönhatásra gyakorolt általános hatásukban.
A venlafaxinnak gyakorlatilag nincs affinitása in vitro patkány agyi muszkarin, kolinerg, H1-hisztaminerg vagy α1-adrenerg receptorokhoz. Az ezekre a receptorokra gyakorolt farmakológiai aktivitás más antidepresszáns szereknél észlelt különféle mellékhatásokkal, például antikolinerg, nyugtató és kardiovaszkuláris mellékhatásokkal járhat.
A venlafaxin nem rendelkezik monoamin -oxidáz (MAO) gátló hatással.
Oktatás in vitro kimutatta, hogy a venlafaxinnak gyakorlatilag nincs affinitása opiát- és benzodiazepin -érzékeny receptorokhoz.
Súlyos depressziós epizódok
Az azonnali hatóanyag-leadású venlafaxin hatékonysága súlyos depressziós epizódok kezelésére öt randomizált, kettős vak, placebo-kontrollos, rövid távú, 4-6 hetes klinikai vizsgálatban bizonyult, legfeljebb 375 mg / nap dózisig. Az elnyújtott hatóanyagleadású venlafaxin hatékonyságát súlyos depressziós epizódok kezelésére két placebokontrollos, rövid távú, 8 és 12 hetes klinikai vizsgálatban igazolták, amelyek 75 dózist tartalmaztak 225 mg / nap adagban.
Egy hosszabb távú vizsgálatban azokat a felnőtt betegeket randomizálták, akik reagáltak a nyújtott hatóanyag-leadású venlafaxinra (75, 150 vagy 225 mg) egy nyílt, 8 hetes vizsgálat során, hogy ugyanazt a kezelést folytassák retardált venlafaxinnal vagy placebóval. 26 hét megfigyelés a visszaesésekre.
Egy második, hosszabb távú vizsgálatban a venlafaxin hatékonyságát az ismétlődő depressziós epizódok megelőzésére 12 hónapos időszakban bizonyították egy kettős vak, placebo-kontrollos klinikai vizsgálatban, amelyben felnőtt, ismétlődő súlyos depressziós epizódok vettek részt. venlafaxin kezelésre (100-200 mg / nap, naponta kétszer) az utolsó depressziós epizódig.
Generalizált szorongásos zavar
A venlafaxin retard kapszulák hatékonyságát generalizált szorongásos zavar (GAD) kezelésére két 8 hetes, placebo-kontrollos, fix dózisú (75-225 mg / nap) klinikai vizsgálatban, 6 hónapos, placebo kontrollált, fix dózisú vizsgálat (75-225 mg / nap) és 6 hónapos placebo-kontrollos, változó dózisú vizsgálat (37,5, 75 és 150 mg / nap).), felnőtt betegekkel.
Noha a 37,5 mg / nap dózisnál is bizonyították a placebóval szembeni fölényt, ez az adag nem volt olyan hatékony, mint a magasabb dózisok esetében.
Szociális szorongásos zavar
A venlafaxin retard kapszulák hatékonyságát a szociális szorongásos zavarok kezelésére négy kettős-vak, párhuzamos csoportos, 12 hetes, multicentrikus, placebo-kontrollos változó dózisú vizsgálatban és egy vizsgálatban igazolták. csoportos, 6 hónapos, placebo-kontrollos, fix / változó dózisban, felnőtt betegekkel. A betegek 75-225 mg / nap dózist kaptak. A hat hónapos vizsgálatban a 150-225 mg / nap csoportban nem mutattak nagyobb hatékonyságot a 75 mg / nap csoporthoz képest.
Pánikbetegség
A venlafaxin retard kapszulák hatásosságát pánikbetegség kezelésére két kettős-vak, 12 hetes, multicentrikus, placebo-kontrollos vizsgálatban igazolták pánikbetegségben szenvedő felnőtt betegeknél, agorafóbiával vagy anélkül. Kezdő adag a pánikbetegségben A vizsgálatokban 37,5 mg / nap 7 napig, majd ezt követően a betegek az egyik vizsgálatban 75 vagy 150 mg / nap, a másik vizsgálatban 75 vagy 225 mg / nap fix dózist kaptak.
A hatékonyságot egy hosszú távú, kettős vak, placebo-kontrollos, párhuzamos csoportos vizsgálatban is kimutatták, hogy értékeljék a nyílt kezelésre reagáló felnőtt betegek biztonságosságát, hatékonyságát és a relapszus hosszú távú megelőzését. A betegek továbbra is ugyanazt a nyújtott hatóanyag-leadású venlafaxin adagot kapták, amelyet a nyitott kezelési fázis végén (75, 150 vagy 225 mg).
05.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
A venlafaxin nagymértékben metabolizálódik, főként aktív metabolitjává, O-dezmetil-venlafaxinná (ODV). A venlafaxin és az ODV átlagos ± SD plazma felezési ideje 5 ± 2 óra, ill. 75-450 mg / nap.
Abszorpció
Az azonnali felszabadulású venlafaxin egyszeri orális adagja után a venlafaxin legalább 92% -a felszívódik. Az előrendszeri anyagcsere miatt az abszolút biohasznosulás 40% és 45% között van. Az azonnali hatóanyag-leadású venlafaxin beadását követően a venlafaxin és az ODV csúcskoncentrációja 2, illetve 3 órán belül alakul ki. Az elnyújtott hatóanyag-leadású venlafaxin beadása után a venlafaxin és az ODV plazma csúcskoncentrációja 5,5, illetve 9 órán belül alakul ki. Ha ugyanazt a napi venlafaxin adagot adják azonnali hatóanyag-leadású tablettákban vagy retardált kapszulákban, a retard kapszula lassabb felszívódást, de ugyanolyan mértékű felszívódást eredményez, mint az azonnali hatóanyag-leadású tabletta. Az étel nem változtatja meg a venlafaxin és az ODV biohasznosulását.
terjesztés
Terápiás koncentrációk esetén a venlafaxin és az ODV minimálisan kötődik az emberi plazmafehérjékhez (27%, illetve 30%). A venlafaxin egyensúlyi eloszlási térfogata 4,4 ± 1,6 l / kg intravénás beadás után.
Anyagcsere
A venlafaxin jelentős máj metabolizmuson megy keresztül. Oktatás in vitro és in vivo azt jelzik, hogy a venlafaxint a CYP2D6 biotranszformálja legfontosabb aktív metabolitjává, az ODV -vé. Oktatás in vitro és in vivo azt jelzik, hogy a venlafaxin a CYP3A4 által kevésbé aktív másodlagos metabolitra, N-dezmetil-venlafaxinná metabolizálódik. Oktatás in vitro és in vivo azt jelzik, hogy a venlafaxin a CYP2D6 gyenge inhibitora. A venlafaxin nem gátolta a CYP1A2, CYP2C9 vagy CYP3A4 enzimet.
Kiküszöbölés
A venlafaxin és metabolitjai elsősorban a vesén keresztül választódnak ki. A venlafaxin adag körülbelül 87%-a a vizeletből 48 órán belül kiürül módosítatlan venlafaxin (5%), nem konjugált ODV (29%), konjugált ODV (26%) vagy egyéb inaktív másodlagos metabolitok formájában (27) A venlafaxin és az ODV átlagos ± SD egyensúlyi állapotú plazma clearance értéke 1,3 ± 0,6 L / h / kg, illetve 0,4 ± 0,2 L / h. / Kg.
A betegek meghatározott csoportjai
Kor és nem
Az alany kora és neme nem befolyásolta jelentősen a venlafaxin és az ODV farmakokinetikáját.
A CYP2D6 erős / gyenge metabolizálói
A venlafaxin plazmakoncentrációja magasabb a gyenge CYP2D6 metabolizálókban, mint az erős metabolizálókban.Mivel a venlafaxin és az ODV teljes expozíciója (AUC) hasonló a gyenge és erős metabolizálóknál, e két csoport esetében nincs szükség eltérő adagolásra.
Májelégtelenségben szenvedő betegek
A Child-Pugh A (enyhe májelégtelenség) és a Child-Pugh B (közepes fokú májelégtelenség) alanyoknál a venlafaxin és az ODV felezési ideje meghosszabbodott a normál alanyokhoz képest. A venlafaxin és az ODV orális clearance-e egyaránt csökkent. Az alanyok között nagy eltérést figyeltek meg. Kevés adat áll rendelkezésre súlyos májkárosodásban szenvedő betegekről (lásd 4.2 pont).
Veseelégtelenségben szenvedő betegek
A dializált betegeknél a venlafaxin eliminációs felezési ideje körülbelül 180% -kal meghosszabbodott, és a clearance megközelítőleg 57% -kal csökkent a normál alanyokhoz képest, míg az ODV eliminációs felezési ideje körülbelül 142% -kal meghosszabbodott, és a clearance csökkent. körülbelül 56%-kal. Súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél és hemodialízist igénylő betegeknél az adag módosítása szükséges (lásd 4.2 pont).
05.3 A preklinikai biztonságossági adatok
Patkányokon és egereken a venlafaxinnal végzett vizsgálatok nem bizonyítottak rákkeltő hatást. A venlafaxin a vizsgálatok széles spektrumában nem volt mutagén in vitro és in vivo.
Az állatokon végzett reprodukciós toxicitási vizsgálatok azt mutatták, hogy patkányokban a kölykök tömege csökkent, a halva született kölykök növekedtek, és a kölykök elhullása növekedett a laktáció első 5 napjában. Ezen halálesetek oka ismeretlen. Ezek a hatások 30 mg / kg / nap dózisnál jelentkeztek, ami 4 -szerese az ember napi 375 mg -os venlafaxin -adagjának (mg / kg -onként számolva). Ezeknek az eredményeknek a hatásmentes dózisa az embernél alkalmazott dózis 1-3 -szorosa volt. Az emberekre gyakorolt lehetséges kockázat nem ismert.
Csökkent termékenységet figyeltek meg egy olyan vizsgálatban, amelyben hím és nőstény patkányokat egyaránt ODV -nek tettek ki. Ezeknek az adatoknak az emberekre vonatkozó relevanciája nem ismert.
06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK
06.1 Segédanyagok
Venlafaxin 37,5 mg:
A kapszula tartalma:
Mikrokristályos cellulóz
Etilcellulóz
Hipromellóz
Talkum
Kapszula héj:
Zselé
Fekete, piros és sárga vas -oxidok (E172)
Titán -dioxid (E171)
Kapszula nyomdafesték:
Lakk
Vörös vas -oxid (E172)
Ammónium-hidroxid
Szimetikon
Propilén-glikol
Venlafaxin 75 mg:
A kapszula tartalma:
Mikrokristályos cellulóz
Etilcellulóz
Hipromellóz
Talkum
Kapszula héj:
Zselé
Vörös és sárga vas -oxidok (E172)
Titán -dioxid (E171)
Kapszula nyomdafesték:
Lakk
Vörös vas -oxid (E172)
Ammónium-hidroxid
Szimetikon
Propilén-glikol
Venlafaxin 150 mg:
A kapszula tartalma:
Mikrokristályos cellulóz
Etilcellulóz
Hipromellóz
Talkum
Kapszula héj:
Zselé
Vörös és sárga vas -oxidok (E172)
Titán -dioxid (E171)
Kapszula nyomdafesték:
Lakk
Propilén-glikol
Nátrium-hidroxid
Povidone
Titán -dioxid (E171)
06.2 Inkompatibilitás
Nem releváns.
06.3 Érvényességi idő
3 év
06.4 Különleges tárolási előírások
Legfeljebb 30 ° C -on tárolandó.
06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomag tartalma
Venlafaxin 37,5 mg:
Átlátszó vagy átlátszatlan PVC / alumínium vagy PVC / Aclar / alumínium buborékcsomagolás 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 50, 60, 84, 100 kapszulát tartalmazó csomagolásban; kórházi csomagok, amelyek 70 kapszulát tartalmaznak (10x7 vagy 1x70)
PVC / alumínium buborékcsomagolás 14, 28, 84, 100 kapszula egységdózist tartalmazó csomagolásban
Nagy sűrűségű polietilén (HDPE) palackok, amelyek 7, 14, 20, 21, 35, 50, 100 kapszulát tartalmaznak; kórházi palackok, amelyek 70 kapszulát tartalmaznak.
Venlafaxin 75 mg:
Átlátszó vagy átlátszatlan PVC / alumínium vagy PVC / Aclar / alumínium buborékcsomagolás 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 98, 100 kapszulát tartalmazó csomagolásban; kórházi csomagok, amelyek 500 (10x50) vagy 1000 kapszulát (10x100) tartalmaznak
PVC / alumínium buborékcsomagolás 14, 28, 84, 100 kapszula egységdózist tartalmazó csomagolásban
Nagy sűrűségű polietilén (HDPE) palackok, amelyek 14, 20, 50, 100 kapszulát tartalmaznak; kórházi palackok, amelyek 500 vagy 1000 kapszulát tartalmaznak.
Venlafaxin 150 mg:
Átlátszó vagy átlátszatlan PVC / alumínium vagy PVC / Aclar / alumínium buborékcsomagolás 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 98, 100 kapszulát tartalmazó csomagolásban; kórházi csomagok, amelyek 500 (10x50) vagy 1000 kapszulát (10x100) tartalmaznak
PVC / alumínium buborékcsomagolás 14, 28, 84, 100 kapszula egységdózist tartalmazó csomagolásban
Nagy sűrűségű polietilén (HDPE) palackok, amelyek 14, 20, 50, 100 kapszulát tartalmaznak; kórházi palackok, amelyek 500 vagy 1000 kapszulát tartalmaznak.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
06.6 Használati utasítás
Nincsenek speciális utasítások.
07.0 FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY
Pfizer Italia S.r.l.
Via Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
Efexor 37,5 mg retard kemény kapszula: 7 kemény kapszula AIC n. 028831131
Efexor 37,5 mg retard kemény kapszula: 14 kemény kapszula AIC n. 028831117
Efexor 37,5 mg retard kemény kapszula: 28 kemény kapszula AIC n. 028831129
Efexor 75 mg retard kemény kapszula: 14 kemény kapszula AIC n. 028831055
Efexor 75 mg retard kemény kapszula: 28 kemény kapszula AIC n. 028831093
Efexor 150 mg retard kemény kapszula: 10 kemény kapszula AIC n. 028831067
Efexor 150 mg retard kemény kapszula: 28 kemény kapszula AIC n. 028831105
09.0 Az első forgalomba hozatali engedély kiadásának időpontja
Az első engedélyezés időpontja: 1998. június 19
Az utolsó megújítás dátuma: 2009. október 20
10.0 A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA
2013. április 2
