Hatóanyagok: hioscin-N-butil-bromid
BUSCOPAN 10 mg bevont tabletta
BUSCOPAN 10 mg kúpok
A Buscopan csomagolóbetétek a következő csomagolási méretekhez kaphatók: - BUSCOPAN 10 mg bevont tabletta, BUSCOPAN 10 mg kúp
- BUSCOPAN 20 mg / ml oldatos injekció
Miért használják a Buscopan -t? Mire való?
A Buscopan görcsoldó, antikolinerg hatású, a félszintetikus málna alkaloidok, a kvaterner ammóniumvegyületek osztályába tartozik.
A Buscopan -t a gasztrointesztinális és urogenitális traktus görcsös és fájdalmas megnyilvánulásainak tüneti kezelésére használják.
Ellenjavallatok Amikor a Buscopan nem alkalmazható
- A készítmény hatóanyagával vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
- Akut szögű glaukóma.
- Prosztata hipertrófia vagy a vizeletvisszatartás egyéb okai.
- Pylorus szűkület és a gasztrointesztinális csatornát szűkítő egyéb állapotok.
- Bénító ileusz, fekélyes vastagbélgyulladás, megakolon.
- Reflux oesophagitis.
- Idősek és legyengült alanyok bél atóniája.
- Myasthenia gravis.
- 6 év alatti gyermekek.
Ritkán előforduló örökletes állapotok esetén, amelyek az egyik segédanyaggal összeférhetetlenek, a gyógyszer alkalmazása ellenjavallt.
Tudnivalók a Buscopan szedése előtt
Ha olyan súlyos hasi fájdalmai vannak, amelyek oka ismeretlen, tartós vagy súlyosbodik, vagy más tünetekkel együtt jelentkezik, például láz, hányinger, hányás, bélmozgások megváltozása, érzékenység, csökkent vérnyomás, ájulás vagy vérzés az ürüléket, azonnal orvoshoz kell fordulni.
Az antikolinerg szereket óvatosan kell alkalmazni időseknél, vegetatív idegrendszeri rendellenességekben, szív tachyarrhythmiákban, artériás hipertóniában, pangásos szívelégtelenségben, hyperthyreosisban, valamint máj- és vesebetegségben szenvedőknél. Túlzott antikolinerg hatású szövődmények kockázata akut szögű glaukómában szenvedő betegeknél, valamint bél- és húgyúti pangásra hajlamos betegeknél, valamint tachyarrhythmiára hajlamos betegeknél szedhető.
Annak a lehetősége miatt, hogy az antikolinerg szerek csökkenthetik az izzadást, a Buscopan -t óvatosan kell alkalmazni lázas betegeknél.
Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy élelmiszerek módosíthatják a Buscopan hatását
Tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét, ha nemrégiben szedett más gyógyszereket, beleértve a vény nélkül kapható készítményeket is.
Az olyan gyógyszerek, mint a három- és tetraciklusos antidepresszánsok, a fenotiazinok, a butirofenonok, az antihisztaminok, az antipszichotikumok, a kinidin, az amantadin, a diizopiramid és más antikolinerg szerek (pl. Tiotropium, ipratropium és az atropinhoz hasonló vegyületek) antikolinerg hatását Busupcop fokozhatja.
A dopamin antagonistákkal, például metoklopramiddal történő egyidejű kezelés mindkét gyógyszer gyomor -bél traktusra gyakorolt hatását csökkentheti.
A Buscopan fokozhatja az SS-adrenerg gyógyszerek által kiváltott tachycardiát.
A kezelés alatt ne igyon alkoholt.
Mivel az antacidok csökkenthetik az antikolinerg szerek bélben történő felszívódását, ezeket a gyógyszereket nem szabad egyidejűleg alkalmazni.
Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:
Az antikolinerg szerek meghosszabbíthatják a gyomor kiürülési idejét, és az antrum pangását okozhatják.
A nagy dózisú kezelést nem szabad hirtelen abbahagyni. A kisebb mellékhatások az adag megfelelő csökkentésével szabályozhatók; a fontos másodlagos megnyilvánulások megjelenése megköveteli a terápia megszakítását.
Mit kell tenni terhesség és szoptatás alatt
Mielőtt bármilyen gyógyszert elkezdene szedni, kérjen tanácsot orvosától vagy gyógyszerészétől.
A hioszin-N-butilbromid terhes nőkön történő alkalmazására vonatkozóan korlátozott mennyiségű adat áll rendelkezésre.
Az állatkísérletek nem utalnak közvetlen vagy közvetett káros hatásokra a reprodukciós toxicitás tekintetében.
Nincs elegendő információ a Buscopan és metabolitjai kiválasztódásáról az anyatejbe, elővigyázatosságból előnyös, ha a Buscopan alkalmazását terhesség és szoptatás idején kerülni kell.
Termékenységi információk
Nem végeztek vizsgálatokat az emberi termékenységre gyakorolt hatások vizsgálatára.
Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket nem vizsgálták.
Az antikolinerg szerek látászavarokat és álmosságot okozhatnak, ezt figyelembe kell venni azoknak, akik járműveket vagy gépeket vezetnek, vagy olyan munkát végeznek, amelyhez éberségi fok szükséges.
Fontos információk néhány összetevőről
Egy 10 mg -os bevont tabletta 41,2 mg szacharózt tartalmaz, ami 247,2 mg -nak felel meg a maximális ajánlott napi adagonként. Tehát, ha orvosa azt mondta Önnek, hogy bizonyos cukrokra érzékeny, keresse fel orvosát, mielőtt elkezdi szedni ezt a gyógyszert.
Adagolás, az alkalmazás módja és ideje A Buscopan alkalmazása: Adagolás
Mennyi
Felnőtteknek és 14 év feletti gyermekeknek az alábbi adagok ajánlottak.
Bevonatos tabletta
1-2 bevont tabletta naponta 3-szor.
Kúpok
1 kúp naponta 3 -szor.
Az egyéni adagok az orvos megítélése szerint növelhetők.
A 6 és 14 év közötti gyermekek gyermekgyógyászatában az orvos előírását pontosan be kell tartani.
Időseknél, vegetatív idegrendszeri rendellenességekben, szív tachyarrhythmiákban, artériás hipertóniában, pangásos szívelégtelenségben, hyperthyreosisban, valamint máj- és vesebetegségben szenvedő betegeknél orvoshoz kell fordulni. akut szögű glaukómára hajlamos betegeknél, valamint bél- és húgyúti pangásra hajlamos betegeknél (lásd "Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések").
Figyelmeztetés: orvosi tanács nélkül ne lépje túl a jelzett adagokat.
Mikor és meddig
Figyelmeztetés: csak rövid kezelésre használja.
Forduljon orvosához, ha a görcsök ismétlődően ismétlődnek, vagy ha a közelmúltban változásokat észleltek jellemzőikben.
A Buscopan -t nem szabad naponta rendszeresen vagy hosszabb ideig bevenni anélkül, hogy ki kellene deríteni a hasi fájdalom okát.
Mint
A tablettákat egészben, megfelelő mennyiségű vízzel kell bevenni.
Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Buscopan -t vett be?
Tünetek
Túladagolás esetén antikolinerg hatások (például vizeletvisszatartás, szájszárazság, vörös bőr, tachycardia, a gyomor -bélrendszer motilitásának gátlása és átmeneti látászavarok) fordulhatnak elő.
Terápia
Szükség esetén paraszimpatomimetikus gyógyszereket kell beadni. Glaukóma esetén sürgősen konzultálni kell egy szemész szakemberrel. A szív- és érrendszeri szövődményeket a szokásos terápiás elvek szerint kell kezelni.
Légzésbénulás esetén: fontolja meg az intubálás, a mesterséges lélegeztetés lehetőségét Ortosztatikus hipotenzió esetén elegendő, ha a beteg lefekszik. A vizeletvisszatartáshoz katéterezésre lehet szükség.
Ezenkívül szükség esetén megfelelő támogató ellátást kell végezni.
A Buscopan túladagolásának véletlen lenyelése / bevétele esetén azonnal értesítse orvosát, vagy menjen a legközelebbi kórházba.
HA KÉTSÉGEI vannak a BUSCOPAN HASZNÁLATÁHOZ, KAPCSOLJA KI ORVOSÁT VAGY GYÓGYSZERT.
Mellékhatások Mik a Buscopan mellékhatásai?
Mint minden gyógyszer, így a Buscopan is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.
A felsorolt mellékhatások közül sok a Buscopan antikolinerg tulajdonságainak tulajdonítható. A Buscopan antikolinerg mellékhatásai általában enyheek és önkorlátozóak.
Immunrendszeri betegségek és tünetek:
Gyakoriság nem gyakori: bőrreakciók, csalánkiütés, viszketés.
Gyakorisága nem ismert *: anafilaxiás sokk, anafilaxiás reakciók, nehézlégzés, bőrkiütés, bőrpír és egyéb túlérzékenységi megnyilvánulások.
* Ezeket a mellékhatásokat a forgalomba hozatalt követően figyelték meg. 95% -os valószínűséggel a gyakorisági kategória nem nagyobb, mint a nem gyakori (3/1368), de alacsonyabb is lehet. A gyakoriság pontos becslése nem lehetséges, mivel ezek a mellékhatások igen nem fordul elő 1368 betegnél a klinikai vizsgálatok során.
Szívbetegségek:
Nem gyakori gyakoriság: tachycardia.
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek:
Nem gyakori: szájszárazság. Székrekedést is megfigyeltek.
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei: Gyakoriság nem gyakori: izzadásváltozások.
Vese- és húgyúti betegségek: Gyakoriság: ritka: vizeletvisszatartás.
A következő mellékhatásokat is megfigyelték:
Szembetegségek: mydriasis, elhelyezési zavarok, fokozott szemtónus. Idegrendszeri betegségek: álmosság.
Nagy dózisok a központi stimuláció jeleihez és az idegrendszer, a tudatállapot és a kardiovaszkuláris működés zavarának súlyosabb jeleihez vezethetnek.
A betegtájékoztatóban található utasítások betartása csökkenti a nemkívánatos hatások kockázatát.
Mellékhatások bejelentése
Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa erről kezelőorvosát vagy gyógyszerészét. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik.A mellékhatásokat közvetlenül a hatóság részére is bejelenthetik a (z) https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse címen. A mellékhatások bejelentésével Ön is hozzájárulhat ahhoz, hogy minél több információ álljon rendelkezésre a gyógyszer biztonságosságáról.
Lejárat és megőrzés
Lejárati idő: lásd a csomagoláson feltüntetett lejárati dátumot.
Figyelmeztetés: ne használja a gyógyszert a csomagoláson feltüntetett lejárati idő után.
A lejárati idő az ép csomagolású termékre vonatkozik, helyesen tárolva. Kúpok: legfeljebb 30 ° C -on tárolandó.
A gyógyszer gyermekektől elzárva tartandó!
A gyógyszereket nem szabad a szennyvízzel vagy a háztartási hulladékkal együtt megsemmisíteni. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez elősegíti a környezet védelmét.
Fontos, hogy mindig rendelkezésre álljanak a gyógyszerrel kapcsolatos információk, ezért őrizze meg a dobozt és a betegtájékoztatót is.
Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.
01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
BUSZKÓPOS BEVONATÚ TABLETTA / KÓP
02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Bevonatos tabletta
Egy bevont tabletta 10 mg hioscin -butil -bromidot tartalmaz.
Segédanyagok: szacharóz.
Kúpok
Egy kúp 10 mg hioscin-N-butil-bromidot tartalmaz.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
03.0 GYÓGYSZERFORMA
Bevont tabletta.
Kúp.
04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK
04.1 Terápiás javallatok
A gyomor -bélrendszer és a húgyúti traktus fájdalmas görcsös megnyilvánulásainak tüneti kezelése.
04.2 Adagolás és alkalmazás
Adagolás
Felnőtteknek és 14 év feletti gyermekeknek az alábbi adagok ajánlottak.
Bevonatos tabletta
1-2 bevont tabletta naponta 3-szor.
Kúpok
1 kúp naponta 3 -szor.
Az egyszeri adagok az orvos megítélése szerint növelhetők.
A 6 és 14 év közötti gyermekek gyermekgyógyászatában az orvos előírását pontosan be kell tartani.
Az alkalmazás módja
A tablettákat egészben, megfelelő mennyiségű vízzel kell bevenni.
A Buscopan -t nem szabad naponta rendszeresen vagy hosszabb ideig bevenni anélkül, hogy ki kellene deríteni a hasi fájdalom okát.
04.3 Ellenjavallatok
• A készítmény hatóanyagával vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
• Akut szögű glaukóma.
• Prosztata hipertrófia vagy egyéb vizeletvisszatartási okok.
• Pylorus stenosis és a gasztrointesztinális csatornát szűkítő egyéb állapotok.
• Bénító ileusz, fekélyes vastagbélgyulladás, megakolon.
• Reflux oesophagitis.
• Idős és legyengült alanyok bél atóniája.
• Myasthenia gravis.
• 6 év alatti gyermekek.
Ritkán előforduló örökletes állapotok esetén az egyik segédanyaggal való inkompatibilitás (lásd 4.4 pont "Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések") a gyógyszer alkalmazása ellenjavallt.
04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések
Ha olyan súlyos hasi fájdalmai vannak, amelyek oka ismeretlen, tartós vagy súlyosbodik, vagy más tünetekkel együtt jelentkezik, például láz, hányinger, hányás, bélmozgás megváltozása, hasi érzékenység, csökkent vérnyomás, ájulás vagy vér az ürülékben azonnal orvoshoz kell fordulni.
Az antikolinerg szereket óvatosan kell alkalmazni időseknél, vegetatív idegrendszeri rendellenességekben, szív tachyarrhythmiákban, artériás hipertóniában, pangásos szívelégtelenségben, hyperthyreosisban, valamint máj- és vesebetegségben szenvedőknél.
A túlzott antikolinerg hatással járó szövődmények lehetséges kockázata miatt óvatosan kell eljárni akut szögű glaukómára hajlamos betegeknél, valamint bél- és húgyúti pangásra hajlamos betegeknél, valamint tachyarrhythmiára hajlamos betegeknél..
Az antikolinerg szerek meghosszabbíthatják a gyomor kiürülési idejét, és az antrum pangását okozhatják.
Annak a lehetősége miatt, hogy az antikolinerg szerek csökkenthetik az izzadást, a Buscopan -t óvatosan kell alkalmazni lázas betegeknél.
A nagy dózisú kezelést nem szabad hirtelen abbahagyni. A kisebb mellékhatások az adag megfelelő csökkentésével szabályozhatók; a fontos másodlagos megnyilvánulások megjelenése megköveteli a terápia megszakítását.
Egy 10 mg -os bevont tabletta 41,2 mg szacharózt tartalmaz, ami 247,2 mg -nak felel meg a maximális ajánlott napi adagonként. Ezért a ritka örökletes fruktóz intoleranciában szenvedő betegek nem szedhetik ezt a gyógyszert.
04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és más interakciók
A Buscopan fokozhatja az olyan gyógyszerek antikolinerg hatását, mint a tri- és tetraciklusos antidepresszánsok, fenotiazinok, butirofenonok, antihisztaminok, antipszichotikumok, kinidin, amantadin, diizopiramid és más antikolinerg szerek (pl. Tiotropium, ipratropium és az atropinhoz hasonló vegyületek).
A dopamin antagonistákkal, például metoklopramiddal történő egyidejű kezelés mindkét gyógyszer gyomor -bél traktusra gyakorolt hatását csökkentheti.
A Buscopan fokozhatja az Β-adrenerg gyógyszerek által kiváltott tachycardiát.
A kezelés alatt ne igyon alkoholt.
Mivel az antacidok csökkenthetik az antikolinerg szerek bélben történő felszívódását, ezeket a gyógyszereket nem szabad egyidejűleg alkalmazni.
04.6 Terhesség és szoptatás
A hioszin-N-butilbromid terhes nőkön történő alkalmazására vonatkozóan korlátozott mennyiségű adat áll rendelkezésre.
Az állatkísérletek nem utalnak közvetlen vagy közvetett káros hatásokra a reprodukciós toxicitás tekintetében (lásd 5.3 pont).
Nincs elegendő információ a Buscopan és metabolitjai kiválasztódásáról az anyatejbe.
Elővigyázatosságból célszerű kerülni a Buscopan alkalmazását terhesség és szoptatás alatt.
Az emberi termékenységre gyakorolt hatásokat nem vizsgálták (lásd 5.3 pont).
04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket nem vizsgálták.
Az antikolinerg szerek látászavarokat és álmosságot okozhatnak, ezt figyelembe kell venni azoknak, akik járműveket vagy gépeket vezetnek, vagy olyan munkát végeznek, amelyhez éberségi fok szükséges.
04.8 Nemkívánatos hatások
A felsorolt mellékhatások közül sok a Buscopan antikolinerg tulajdonságainak tulajdonítható. A Buscopan antikolinerg mellékhatásai általában enyheek és önkorlátozóak.
Az immunrendszer zavarai:
Gyakoriság nem gyakori: bőrreakciók, csalánkiütés, viszketés.
Gyakorisága nem ismert *: anafilaxiás sokk, anafilaxiás reakciók, nehézlégzés, bőrkiütés, bőrpír és egyéb túlérzékenységi megnyilvánulások.
*Ezeket a mellékhatásokat a forgalomba hozatalt követően figyelték meg. 95% -os valószínűséggel a gyakorisági kategória nem nagyobb, mint a nem gyakori (3/1368), de alacsonyabb is lehet. A gyakoriság pontos becslése nem lehetséges, mivel ezek a mellékhatások nem fordul elő 1368 betegnél a klinikai vizsgálatok során.
Szív patológiák:
Nem gyakori gyakoriság: tachycardia.
Emésztőrendszeri betegségek:
Nem gyakori: szájszárazság.
Székrekedést is megfigyeltek.
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei:
Nem gyakori gyakoriság: izzadásváltozások.
Vese- és húgyúti betegségek:
Gyakoriság ritka: vizeletvisszatartás.
A következő mellékhatásokat is megfigyelték:
Szembetegségek: mydriasis, elhelyezési zavarok, fokozott szemtónus.
Idegrendszeri betegségek: álmosság.
A nagy dózisok a központi stimuláció jeleihez és az idegrendszer, a tudatállapot és a kardiovaszkuláris működés interferenciájának súlyosabb jeleihez vezethetnek.
A feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezése után jelentkező feltételezett mellékhatások bejelentése fontos, mivel lehetővé teszi a gyógyszer előny / kockázat arányának folyamatos nyomon követését. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a nemzeti jelentési rendszeren keresztül. "Address https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Túladagolás
Tünetek
Túladagolás esetén antikolinerg hatások (például vizeletvisszatartás, szájszárazság, vörös bőr, tachycardia, a gyomor -bélrendszer motilitásának gátlása és átmeneti látászavarok) fordulhatnak elő.
Terápia
Szükség esetén paraszimpatomimetikus gyógyszereket kell beadni. Glaukóma esetén sürgősen konzultálni kell egy szemész szakemberrel. A szív- és érrendszeri szövődményeket a szokásos terápiás elvek szerint kell kezelni.
Légzésbénulás esetén: fontolja meg az intubálás, a mesterséges lélegeztetés lehetőségét Ortosztatikus hipotenzió esetén elegendő, ha a beteg lefekszik. A vizeletvisszatartáshoz katéterezésre lehet szükség.
Ezenkívül szükség esetén megfelelő támogató ellátást kell végezni.
05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: félszintetikus Belladonna alkaloidok, kvaterner ammóniumvegyületek-hioscin-N-butilbromid (butilszkopolamin).
ATC kód: A03BB01
A Buscopan görcsoldó hatást fejt ki a gyomor -bélrendszer, az epe és az urogenitális traktus simaizmain.
Mivel a kvaterner ammónium-származék, az ajánlott terápiás dózisok mellett a hioscin-N-butil-bromid nem jut be a központi idegrendszerbe, és ezért nem jelentkeznek az antikolinerg szerek miatti nemkívánatos hatások.A perifériás antikolinerg hatás mind a zsigeri falban elhelyezkedő ganglionok blokádjának, mind az antimuszkarin aktivitásnak köszönhető.
05.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Abszorpció
A kvaterner ammóniumként a hioscin-N-butil-bromid nagyon poláris, ezért szájon át (8%) vagy rektálisan (3%) adva csak részben szívódik fel.
Egyszeri 20–400 mg hioscin-N-butil-bromid dózis orális beadása után a csúcs plazmakoncentrációt 0,11 ng / ml és 2,04 ng / között rögzítették körülbelül 2 óra elteltével.
Ugyanezen dózistartományban az átlagos megfigyelt AUC0-tz értékek 0,37 és 10,7 ng.h / ml között mozogtak.
A különböző gyógyszerformák, azaz a bevont tabletták és kúpok abszolút biohasznosulásának medián értéke kevesebb, mint 1%.
terjesztés
Tekintettel arra, hogy nagy affinitása van a muszkarin- és nikotin-receptorokhoz, a hioszin-N-butil-bromid elsősorban a hasi és kismedencei terület izomsejtjeiben, valamint a hasi szervek intramurális ganglionjaiban oszlik el. A hioszin-N-butilbromid plazmafehérje (albumin) kötődése megközelítőleg 4,4%. Állatkísérletek kimutatták, hogy a hioszin-N-butilbromid nem lép át a vér-agy gáton, de nincsenek klinikai adatok. In vitro kölcsönhatást figyeltek meg a hioszin-N-butil-bromid és a kolin transzportja között a humán placenta hámsejtjeiben.
Metabolizmus és elimináció
100 és 400 mg közötti egyszeri dózisok szájon át történő beadása után a "terminális eliminációs fázis felezési ideje 6,2 és 10,6 óra között van. A fő metabolikus út az észterkötés hidrolitikus hasítása." ürül a széklettel és a vizelettel. Embereken végzett vizsgálatok kimutatták, hogy a radioaktívan jelzett dózis 2-5% -a a vesén keresztül ürül orális adagolás után, és 0,7-1,6% -a rektális adagolás után. A visszanyert radioaktivitás körülbelül 90% -a a székletben található. Szájon át történő beadás után. A hioscin-N-butil-bromid kevesebb, mint 0,1% -a a beadott dózisnak. A 100-400 mg -os dózisok szájon át történő beadása után az átlagos látszólagos clearance 881 és 1420 l / perc között van, míg a megfelelő eloszlási térfogat ugyanazon dózistartományban 6,13 és 11,3 x 105 l között van, valószínűleg az alacsony szisztémás rendelkezésre állás miatt.
A vesén keresztül kiválasztódó metabolitok gyengén kötődnek a muszkarin receptorokhoz, és ezért úgy gondolják, hogy nem járulnak hozzá a hioszin-N-butilbromid-hatáshoz.
05.3 A preklinikai biztonságossági adatok
Toxicitás
Akut esetekben a hioscin-N-butil-bromid alacsony toxicitási mutatóval rendelkezik: az orális LD50 értékek 1000-3000 mg / kg egerekben, 1040-3300 mg / kg patkányokban és 600 mg / kg kutyákban. A toxicitás tünetei az ataxia és csökkent izomtónus, valamint remegés és görcsök egerekben, mydriasis, száraz nyálkahártya és tachycardia kutyáknál. A légzési bénulásból származó halálos esetek 24 órán belül bekövetkeztek. LD50 értékek Az intravénás hioszin-butilbromid egerekben 10-23 mg / kg A 4 hetes orális ismételt dózisú toxicitási vizsgálatokban a patkányok tolerálták a 500 mg / kg NOAEL értéket (nincs megfigyelt káros hatás szint). 2000 mg / kg dózisban a hyoscine N- butilbromid a zsigeri fal paraszimpatikus ganglionjaiban, a gyógyszer gyomor -bélrendszeri bénulást okozott székrekedésig. 50 patkányból 11 elpusztult. A hematológiai és klinikai laboratóriumi adatoknak nincs mo dózisfüggő eltérések. A 26. héten végzett vizsgálatokban a patkányok tolerálták a 200 mg / kg dózist, míg 250 és 1000 mg / kg dózisban a gyomor -bélrendszer működése depressziós volt, és halál következett. A 39 hetes kutyákkal végzett vizsgálatokban 30 mg / kg orális adagolást követően (kapszula) NOAEL értéket regisztráltak. A fő klinikai megnyilvánulások a nagy dózisú hioscin-N-butil-bromid (200 mg / kg) akut hatásának tulajdoníthatók. Nem észleltek szövettani elváltozásokat.
Patkányok 4 hétig jól tolerálták az intravénásan adott 1 mg / kg -os ismételt dózisokat. A 3 mg / kg dózisnál a rohamok röviddel az iv. A 9 mg / kg dózisban kezelt patkányok légzési bénulásban haltak meg. Iv. Kezelésére kezelt kutyák 2 x 1, 2 x 3 és 2 x 9 mg / kg dózisban 5 héten keresztül mydriasist mutattak a beadott dózis függvényében, és 2 x 9 mg / kg dózis esetén ataxia, nyálképződés, testtömeg- és mennyiségcsökkenés az elfogyasztott ételből. A helyi megoldásokat jól tolerálták.
Ismételt intramuszkuláris adagolás után a 10 mg / kg dózist szisztémásan jól tolerálták, de a kezelt patkányokban lokálisan több izomsérülést találtak az injekció helyén, mint a kontrollokban. 60 és 120 mg / kg adagban a mortalitás magas volt, és a lokálisan észlelt károsodás az adag beadásával nőtt.
A hyoscine N-butylbromide nem embriotoxikusnak vagy teratogénnek bizonyult 200 mg / kg-ig terjedő orális dózisban, patkánynál, vagy 200 mg / kg-ig vagy 50 mg / kg-ig szubkután dózissal történő kényszerbeadással (patkány). nyúl).
A termékenységet nem befolyásolták a 200 mg / kg orális adagok.
Más kationos molekulákhoz hasonlóan a hioszin-N-butilbromid is kölcsönhatásba lép az emberi placenta hámsejtjeinek kolin transzportrendszerével in vitro.
A kúpokban lévő hyoscine N-butylbromide helyileg jól tolerálható volt.
A helyi tolerancia vizsgálatokban a kutyákat és a majmokat ismételten intramuszkuláris 15 mg / kg -os injekcióval kezelték 28 napon keresztül: az injekció beadásának helyén kis fokális nekrózist találtak csak kutyáknál.
A buscopant jól tolerálták, amikor a nyúl fülének artériájába és vénájába injektálták.
In vitro egy 2% -os Buscopan oldatos injekció nem mutatott hemolitikus erőt 0,1 ml emberi vérrel keverve.
A buskopán nem mutatott mutagén vagy klasztogén potenciált az Ames-tesztben, az in vitro emlős génmutációs tesztben V79 (HPRT-teszt) és az in vitro kromoszóma-rendellenesség-vizsgálatban perifériás humán limfocitákon.
In vivo a hioszin-N-butil-bromid negatív eredményt adott a patkányok csontvelőjében található mikronukleuszok meghatározására irányuló tesztben.
Nincsenek in vivo karcinogenitási vizsgálatok, azonban a hyoscine N-butylbromide nem mutatott rákkeltő hatást két 26 hetes vizsgálatban, patkányokon, legfeljebb 1000 mg / kg orálisan.
06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK
06.1 Segédanyagok
Bevonatú tabletta:
Mag: kalcium -hidrogén -foszfát, kukoricakeményítő, oldható keményítő, vízmentes kolloid szilícium -dioxid, borkősav, sztearinsav.
Bevonat: povidon, szacharóz, talkum, arab gumi, titán -dioxid (E171), makrogol 6000, karnauba viasz, fehér viasz.
Kúpok:
Szilárd félszintetikus gliceridek.
06.2 Inkompatibilitás
Más gyógyszerekkel való összeférhetetlenség nem ismert.
06.3 Érvényességi idő
5 év
06.4 Különleges tárolási előírások
Bevonatos tabletta: Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolási körülményeket.
Kúpok: legfeljebb 30 ° C -on tárolandó.
06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomag tartalma
Bevonatos tablettakartondoboz, amely 2 vagy 3 alumínium / átlátszatlan PVC buborékcsomagolást tartalmaz, 10 bevont tablettával.
Kúpok: doboz 1 alumínium / PE csíkot tartalmaz 6 kúppal.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
06.6 Használati utasítás
Nincsenek speciális utasítások.
A fel nem használt gyógyszert és a gyógyszerből származó hulladékot a helyi előírásoknak megfelelően kell megsemmisíteni.
07.0 FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY
Boehringer Ingelheim Italia S.p.A.
Via Lorenzini, 8
20139 Milánó.
08.0 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
BUSCOPAN 10 mg bevont tabletta: 20 bevont tabletta A.I.C. n. 006979013
BUSCOPAN 10 mg bevont tabletta: 30 bevont tabletta A.I.C. n. 006979025
BUSCOPAN 10 mg kúpok: 6 A.I.C. n. 006979049
09.0 Az első forgalomba hozatali engedély kiadásának időpontja
20 bevont tabletta 1952.09.06
30 bevont tabletta 1973.06.11
6 kúp 1952.09.06
Megújítás
20 bevont tabletta 2010.06.01
30 bevont tabletta 2010.06.01
6 kúp 2010.06.01
10.0 A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA
Az AIFA 2013. július 24 -i határozata
