Hatóanyagok: meflokin (meflokin -hidroklorid)
Lariam 250 mg tabletta
Indikációk Miért használják a Lariam -ot? Mire való?
A Lariam hatóanyaga a meflokin -hidroklorid, amely a maláriaellenes gyógyszerek csoportjába tartozik.
A malária olyan betegség, amely egy fertőzött szúnyog harapásán keresztül terjed, amely a malária parazitát a véráramba továbbítja.
Lariam jelzi:
- a P. falciparum embereket fertőző törzsek által okozott malária megelőzésére és kezelésére, beleértve az egyéb maláriaellenes szerekkel szemben rezisztenseket is. A malária egyidejűleg okozott P. falciparum és P. vivax törzsei után, a Lariam -kezelés után, a P. vivax májformáinak kiküszöbölésére is, az orvos fontolóra veszi a 8-amino-kinolin-származékkal, például primachinnel történő kezelést. Maláriaellenes gyógyszerek felírásakor az orvos figyelembe veszi az Egészségügyi Minisztérium által az előírásoknak megfelelően adott utasításokat. a WHO által (Az Egészségügyi Világszervezet);
- a malária öngyógyítására az orvos felírhatja a Lariam-ot, ha veszélyeztetett területekre történő kirándulásokat sürgősségi intézkedésként kell alkalmazni malária gyanúja esetén, ha azonnali orvosi vélemény nem áll rendelkezésre.
Ellenjavallatok Amikor a Lariam -ot nem szabad alkalmazni
Ne szedje a Lariam -ot
- ha allergiás a meflokinra, a kémiailag közeli rokon anyagokra (pl. kinin, kinidin) vagy a gyógyszer (6. pontban felsorolt) egyéb összetevőjére
- a malária megelőzése céljából, ha depresszióban szenved (vagy szenvedett már tőle korábban), vagy más mentális rendellenességben és betegségben, például általános szorongásban, pszichózisban, öngyilkossági szándékban vagy kísérletben, önsértő viselkedésben, skizofréniában vagy más rendellenességekben szenved pszichiátriai
- - ha bármilyen eredetű, ellenőrizetlen testmozgással (görcsökkel) jellemezhető görcsrohamokban szenved vagy szenvedett (lásd "Figyelmeztetések és óvintézkedések" és "Egyéb gyógyszerek és a Lariam" című rész)
- ha korábban hemoglobinurikus lázban szenvedett, a malária szövődményében, amelyet egy bizonyos parazita törzs (Plasmodium falcifarum) okoz, amelyet a vörösvértestek tömeges lebomlása (intravaszkuláris hemolízis) jellemez, ami a hemoglobin, az oxigént szállító fehérje elvesztését okozza a vérbe, a vizeleten keresztül (hemoglobinuria)
- ha súlyos májbetegségben szenved (lásd "Figyelmeztetések és óvintézkedések" és "Lehetséges mellékhatások" szakaszokat)
- terhesség és szoptatás alatt (lásd "Terhesség és szoptatás").
Egy másik, halofantrin nevű gyógyszert nem szabad használni a megelőzés során a Lariam-mal vagy a malária kezelése során, vagy az utolsó Lariam adag bevételét követő 15 héten belül, mivel életveszélyes szívhatások kockázata áll fenn (azaz a változások, amelyeket a QTc -intervallum "(lásd" Figyelmeztetések és óvintézkedések "és" Egyéb gyógyszerek és a Lariam "fejezeteket).
Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Mit kell tudnia a Lariam szedése előtt
A Lariam szedése előtt beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével.
Gyermekek és serdülők
A Lariam alkalmazásával kapcsolatos tapasztalatok 5 kg -nál kisebb vagy 3 hónaposnál fiatalabb gyermekeknél korlátozottak.
Kezelőorvosa különös gondot fordít, ha:
- epilepszia, mert ezzel a gyógyszerrel növelheti a görcsrohamok kockázatát (lásd "Lehetséges mellékhatások" és "Egyéb gyógyszerek és a Lariam"). Orvosa csak terápiaként fogja felírni a Lariam-ot (nem öngyógyításra), és csak a gyógyszer alkalmazására vonatkozó érvényes orvosi okok fennállása esetén;
- májbetegség, mivel nagyobb a mellékhatások kialakulásának kockázata;
- vesebetegségek;
- veleszületett hiperinzulinémiás hipoglikémia, örökletes betegség, amely a magas inzulin termelés miatt alacsony vércukorszintet okoz, mivel fennáll a veszélye annak, hogy ezzel a gyógyszerrel hipoglikémia alakul ki;
- cukorbetegség és más gyógyszerek (vérhígítók) szedése;
- a vérrel és a nyirokrendszerrel kapcsolatos betegségek (olyan szervek és szövetek halmaza, amelyekben a vér korpuszkuláris elemei termelődnek: vörösvértestek, fehérvérsejtek és vérlemezkék).
Mellékhatások
A gyógyszerrel történő kezelés során olyan mellékhatások jelentkezhetnek, amelyek miatt a kezelést abba kell hagyni (lásd 4. pont „Lehetséges mellékhatások”).
Hosszan tartó használat
Ha hosszabb ideig (több mint 1 év) kell Önt Lariam -kezelésben részesíteni, orvosának gondosan figyelemmel kell kísérnie az egészségét, és fel kell kérnie Önt laboratóriumi vizsgálatok elvégzésére, beleértve a májfunkciós és vérvizsgálatokat.
Földrajzi rezisztencia a gyógyszerekkel szemben
Egyes földrajzi területek, különösen Délkelet -Ázsia területei, hajlamosabbak a maláriaellenes szerekkel szemben rezisztens paraziták jelenlétére. Ez eltérő maláriamegelőzést igényelhet attól a földrajzi területtől függően, ahová menni kíván. A különböző földrajzi területeken fennálló ellenállással kapcsolatos naprakész információkért forduljon az illetékes központokhoz nemzeti szakértőkkel. Ezenkívül egyes földrajzi területeken előfordulhatnak a malária vegyes formái is, ebben az esetben az orvos más maláriaellenes gyógyszereket (pl. Primachine) fog felírni a Lariam megelőző terápiával együtt.
Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy élelmiszerek módosíthatják a Lariam hatását
Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét a jelenleg vagy nemrégiben szedett, valamint szedni tervezett egyéb gyógyszereiről, különösen:
- halofantrin (egy másik maláriaellenes gyógyszer): a halofantrin alkalmazása a meflokin -kezelés alatt a malária megelőzésére vagy kezelésére, vagy a Lariam utolsó adagját követő 15 héten belül nemkívánatos hatásokat okoz a szívben (a QTc intervallum meghosszabbítása) (lásd " Tudnivalók a Lariam szedése előtt ");
- más, a szívvezetést módosítani képes gyógyszerek (pl .: antiaritmiás szerek, béta-blokkolók, kalciumcsatorna-blokkolók, antihisztaminok vagy H1-antagonisták, triciklusos antidepresszánsok és fenotiazinok): ezeknek a gyógyszereknek az egyidejű alkalmazása hozzájárulhat a szívre gyakorolt hatásokhoz;
- ketokonazol (gombaellenes gyógyszer), a szívhatások kockázata (a QTc -intervallum megnyúlása) miatt, ha a Lariam -kezelés alatt vagy az utolsó Lariam -adag beadását követő 15 héten belül alkalmazzák (lásd a "Figyelmeztetések és óvintézkedések" részt);
- görcsoldók és görcsrohamokat előidéző gyógyszerek (pl. valproinsav, karbamazepin, fenobarbitál vagy fenitoin): a Lariam egyidejű alkalmazása csökkenti a görcsrohamokat, ezért bizonyos esetekben az orvos szükségesnek ítéli az antiepileptikumok adagjának módosítását ;
A mefloquin és a görcsrohamokat előidéző küszöb csökkentésével működő gyógyszerek (például triciklikus antidepresszánsok vagy szelektív szerotonin -visszavétel -gátlók (SSRI -k), bupropion, antipszichotikumok, tramadol, klorokin vagy egyes antibiotikumok) egyidejű alkalmazása növelheti a rohamok kockázatát (lásd a bekezdést) "Figyelmeztetések és óvintézkedések");
- vakcinák: ha a Lariam -ot egyidejűleg vagy röviddel az orális tífusz elleni vakcinák előtt veszik be, lehetséges, hogy az ezen vakcinák által kiváltott immunválasz gyengülhet. Ezért a tífusz elleni védőoltást legalább 3 nappal az első beadás előtt be kell fejezni a Lariam adagját szem előtt tartva, hogy a megelőzést Lariam -mal 10 nappal a malária területére való megérkezés előtt kell megkezdeni;
- egyéb kölcsönhatások / inhibitorok és CYP3A4 -induktorok: A meflokin nem valószínű, hogy módosítja az egyidejűleg adott gyógyszerek metabolizmusát. Vannak azonban bizonyos gyógyszerek, az úgynevezett induktorok (rifampicin, karbamazepin, fenitoin, efavirenz) vagy a CYP3A4 izoenzim gátlói (ketokonazol), amelyek csökkenthetik vagy növelhetik a mefloquin koncentrációját a vérben. Szoros klinikai megfigyelés ismert és biztosítani kell (lásd "Használati óvintézkedések" fejezet);
- véralvadásgátlók: ha véralvadásgátlót szed, ellenőrizni kell, mielőtt elhagyja a maláriás területet.
Ne szedje a Lariam -ot, ha már kinint vagy kémiailag rokon anyagokat (pl. Kinidint, klorokint, kinolonokat) szed, amelyek változásokat okozhatnak az elektrokardiogramban és növelhetik a rohamok kockázatát (lásd "Hogyan kell szedni a Lariam -ot").
Lariam étellel, itallal és alkohollal
A Lariam -ot lehetőleg étkezés után vegye be (lásd 3. pont "Hogyan kell szedni a Lariam -ot").
Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:
Terhesség és szoptatás
Terhesség
Ne használja a Lariam -ot terhesség alatt (lásd "Ne szedje a Lariam -ot" című részt), kivéve, ha orvosa úgy dönt, hogy egészségi állapota mefloquin -kezelést igényel. Váratlan terhesség esetén a Lariam malária kemoprofilaxisra történő bevétele nem "jelzi a terhesség megszakítását".
Etetési idő
Ne használja a Lariam -ot, ha szoptat (lásd "Ne szedje a Lariam -ot" című részt).
A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Bizonyos nemkívánatos hatások, például az instabilitás érzése, az egyensúlyérzék megváltozása vagy a központi vagy a perifériás idegrendszert érintő zavarok csökkenthetik a koncentrációs és reakcióképességet, és ezért kockázatot jelenthetnek járművek (beleértve a kerékpárt) vezetése esetén, használjon gépeket vagy bármilyen más tevékenységet, amely jó éberséget és a motoros tevékenység koordinációját igényli.
Korlátozott számú betegnél előfordulhat, hogy a szédülés vagy a szédülés és az egyensúlyvesztés néhány hónapig vagy tovább tarthat még a gyógyszer abbahagyása után is (lásd a „Lehetséges mellékhatások” pontot).
A Lariam laktózt (tejcukrot) tartalmaz
Ha kezelőorvosa korábban már figyelmeztette Önt, hogy bizonyos cukrokra érzékeny, keresse fel orvosát, mielőtt elkezdi szedni ezt a gyógyszert.
Adagolás és alkalmazás A Lariam alkalmazásának módja: Adagolás
Ezt a gyógyszert mindig az orvos vagy a gyógyszerész által elmondottaknak megfelelően szedje. Ha kétségei vannak, forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez.
A Lariam tablettát egészben, legalább egy pohár folyadékkal, lehetőleg étkezés után vegye be. A tablettákat összetörheti és / vagy feloldhatja vízben, tejben vagy más italban, amelyet kisebb gyermekeknek adhat be, vagy ha lenyelési nehézségei vannak.
Malária terápia
Az ajánlott adag a testsúlytól és az immunrendszer állapotától függően változik (ha már kifejlődtek a malária elleni antitestek).
Kezelőorvosa utasíthatja Önt, hogy az esetleges mellékhatások csökkentése érdekében ossza fel az adagot 2-3 adagra 6-8 órás időközönként.
20 kg alatti testtömeg esetén:
Ha az adagot 2-3 adagra osztja 6-8 órás intervallummal (pl. 3 + 1 vagy 3 + 2 vagy 3 + 2 + 1 tabletta), csökkentheti a mellékhatások gyakoriságát vagy súlyosságát.
60 kg feletti testtömeg esetén:
Nincs specifikus tapasztalat a 6 tabletta feletti összdózisok alkalmazásáról nagyon nehéz súlyú betegeknél.
Ha hányt:
- a gyógyszer bevételét követő 30 percen belül vegyen be egy második teljes adagot;
- 30-60 perccel a gyógyszer bevétele után vegye be az adag felét.
A malária megelőzése
Az ajánlott adag a testsúlytól függően változik, és körülbelül 5 mg / kg, amelyet hetente egyszer kell bevenni.
Kezdő adag
Orvosa azt javasolja, hogy az első adagot 10 nappal az indulás előtt, a második adagot 3 nappal az indulás előtt vegye be.
A későbbi adagok
A következő adagokat hetente egyszer, ugyanazon a napon vegye be.
Ha ez nem lehetséges, akkor telítő adagot kell beadni: 45 kg -nál nagyobb testtömegű felnőttek esetében ez napi 1 tabletta Lariam -nek (250 mg meflokin) felel meg 3 napon keresztül, majd hetente 1 tabletta.
A malária kockázatának csökkentése érdekében a megelőzést további 4 hétig folytatni kell az endémiás területről való távozás után.
A malária önkezelése
Az ajánlott kezdő adag a testsúlytól függően változik, és megközelítőleg 15 mg / kg (például 45 kg vagy annál nagyobb testtömegű betegeknél a kezdő adag 3 Lariam tabletta lesz).
A későbbi adagok
Ha 24 órán belül nincs orvosi ellátása, vagy nem jelentkeznek súlyos mellékhatások, a teljes adag második töredéke (2 tabletta 45 kg-os vagy annál nagyobb súlyú betegeknél) 6-8 órával később vehető be.
A 60 kg-nál nagyobb testtömegű betegeknek 6-8 órával a második adag bevétele után újabb tablettát kell bevenniük (lásd a malária kezelésére korábban javasolt kezelési rendet).
Alkalmazása gyermekeknél és serdülőknél
A Lariam alkalmazása 5 kg -nál kisebb vagy 3 hónaposnál fiatalabb gyermekeknél korlátozott.
Ha elfelejtette bevenni a Lariam -ot
Ne vegyen be kétszeres adagot a kihagyott adag pótlására.
Ha idő előtt abbahagyja a Lariam szedését
Ha bármilyen további kérdése van a gyógyszer alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.
Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Lariam -ot vett be?
Véletlen lenyelés / túladagolás esetén azonnal értesítse orvosát, vagy menjen a legközelebbi kórházba.
Tünetek
Ha az előírtnál több Lariam -ot vett be, előfordulhat, hogy a „Lehetséges mellékhatások” című részben leírt mellékhatások fokozódnak.
Kezelés
Az orvos megfelelő terápiát fog előírni a tünetek kezelésére. Nincsenek specifikus ellenszerek, például lehetséges az aktív szén szájon át történő alkalmazása, ami csökkenti a meflokin felszívódását.
Mellékhatások Melyek a Lariam mellékhatásai?
Mint minden gyógyszer, így ez a gyógyszer is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.
Ha bármilyen mellékhatást észlel a Lariam szedése alatt, azonnal tájékoztassa kezelőorvosát, aki eldönti, hogy abbahagyja -e a kezelést és alternatív gyógyszert ír fel.
A meflokin a következőket okozhatja:
- a mentális állapotot befolyásoló tünetek, például kóros álmok, álmatlanság, depresszió, szorongás, öngyilkosság, öngyilkossági szándék és kísérlet, önsértő viselkedés, váltakozó depressziós és eufórikus hangulat (bipoláris zavar), különböző típusú mentális (pszichotikus) zavarok, beleértve a delíriumot, deperszonalizáció, mánia és skizofrénia / skizofrénia -rendellenesség, paranoia, pánikrohamok, zavartság, hallucinációk, agresszió, izgatottság, nyugtalanság, hangulatváltozások, figyelemzavarok. Ezek a mellékhatások különösen a Lariam megelőző alkalmazása során jelentkeznek, még a gyógyszer abbahagyása után is megjelenhetnek, vagy hónapokig vagy még a gyógyszer abbahagyása után is fennállhatnak.
- idegfájdalom tünetei, például szédülés, fejfájás, idegfájdalom tünetei, például agyi betegség (encephalopathia), koponyaideg -bénulás, ellenőrizetlen testmozgás (görcsrohamok), memóriavesztés (néha akár több mint 3 hónapig is eltarthat), ájulás, beszédzavarok, memóriavesztés, egyensúlyzavarok, járászavarok, álmosság. Ezek a mellékhatások különösen a Lariam megelőző alkalmazása során jelentkeznek, még a gyógyszer abbahagyása után is megjelenhetnek, vagy hónapokig vagy még a gyógyszer abbahagyása után is fennállhatnak.
- a perifériás érzékenységért felelős idegek szenvedése (neuropátia), beleértve a fájdalmat, égést, bizsergést, zsibbadást és / vagy gyengeséget; a mozgásért felelős idegek szenvedése, beleértve a végtagok vagy a test más részeinek érzékelési zavarát (paresztézia), remegést és bizonyos mozgások végrehajtásának nehézségeit (ataxia).
- szembetegség, látóideg -fájdalom és retina rendellenességek (előfordulhatnak a Lariam -kezelés alatt vagy után).
- allergiás reakciók, amelyeket gyakrabban jelentettek hajlamos személyeknél, és amelyek különböző módon nyilvánulhatnak meg, pl. enyhe vagy súlyos bőrreakciók, amelyek gyorsan jelentkeznek (anafilaxiás reakciók és Stevens-Johnson szindróma).
- szívtünetek, például a szívritmus megváltozása (beleértve a tachycardia vagy bradycardia) vagy a szívverés érzékelését (palpitáció), szabálytalan szívverés, extrasystoles, mivel ezek a tünetek megelőzhetik a mellékhatásokat, akár súlyosak is, a szív szintjén átmeneti zavarok a szív elektromos vezetési rendszerében, például atrioventricularis blokk.
- a tüdőgyulladás tünetei, például légzési nehézség (dyspnoe), száraz köhögés vagy láz, amelyek a tüdőgyulladás jelei lehetnek, amelyek allergiásak lehetnek Önre.
A Lariam forgalomba hozatalát követően és egy, több beteget bevonó vizsgálatban megfigyelt lehetséges mellékhatásokat a gyakoriság szerint az alábbiakban soroljuk fel:
Nagyon gyakori (10 beteg közül több mint 1 beteget érinthet)
- rendellenes álmok, álmatlanság.
Gyakori (10 beteg közül legfeljebb 1 beteget érinthet)
- depresszió, szorongás;
- szédülés, fejfájás;
- a látás gyengülése (látáskárosodás);
- hányinger, hányás. Ezek a mellékhatások különösen a Lariam megelőző alkalmazása során jelentkeznek, általában enyhe intenzitásúak, és a gyógyszer hosszan tartó alkalmazásakor csökkenhetnek;
- hasmenés, fájdalom a hasban, szájüregek;
- viszket.
Nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem becsülhető meg)
- a fehérvérsejtek számának csökkenése a vérben (leukopenia), különösen a granulociták (agranulocitózis), a csontvelőben a vérsejtek elégtelen termelése (aplasztikus anaemia), a fehérvérsejtek számának növekedése a vérben (leukocitózis), a vérlemezkék számának csökkenése a vérben (trombocitopénia);
- csökkent étvágy;
- idegrendszeri zavarok tünetei, például agyi betegség (encephalopathia), a koponya idegeinek bénulása, ellenőrizetlen testmozgások (rohamok), memóriavesztés (néha 3 hónapnál tovább tartó), ájulás, beszédzavarok, memóriahiány, egyensúlyzavarok , járászavarok, álmosság;
- a perifériás érzékenységért felelős idegek szenvedése (perifériás szenzoros neuropátia), a mozgásért felelős idegek szenvedése (perifériás motoros neuropátia);
- a szem természetes lencséjének átlátszóságának elvesztése (szürkehályog) és homályos látás Ezek a mellékhatások a Lariam -kezelés alatt vagy után jelentkezhetnek;
- zavart egyensúly, fülcsengés (tinnitus), részleges (néha elhúzódó) süketség, hallási problémák, fokozott hangérzékenység (hyperacusis);
- a vérnyomás csökkenése (hipotenzió) vagy emelkedése (magas vérnyomás), hőhullámok;
- hasnyálmirigy -gyulladás (hasnyálmirigy -gyulladás), kellemetlen érzés a felső hasban (diszpepszia);
- károsodott májfunkció, májgyulladás (hepatitisz), a bőr sárgulása (sárgaság), a máj által termelt enzimek (transzaminázok) átmeneti emelkedése a vérvizsgálatokban (ALT, AST, GGT);
- tüdőgyulladás tüdőgyulladás, amely valószínűleg allergiás jellegű, légzési nehézség (dyspnoe);
- súlyos bőrkiütés (Stevens-Johnson-szindróma), vörös színű elváltozások (erythema multiforme), bőrkiütés (kiütés), bőrirritáció (erythema), különböző méretű vörös vagy fehér csalánkiütés (csalánkiütés) haj- és hajhullás (alopecia), túlzott izzadás (hyperhidrosis);
- izomgyengeség, izomgörcsök, izom- és ízületi fájdalom;
- ödéma, mellkasi fájdalom, erőhiány (aszténia), rossz közérzet, fáradtság, hidegrázás, láz;
- károsodott vesefunkció (akut veseelégtelenség), vesegyulladás (nephritis), emelkedett vér kreatininszint;
- szívtünetek, például a szívritmus megváltozása (beleértve a tachycardia vagy bradycardia) vagy a szívverés érzékelését (palpitáció), szabálytalan szívverés, extrasystoles;
- a mentális állapotot befolyásoló tünetek, például öngyilkosság, öngyilkossági szándék és kísérlet, önkárosító viselkedés, váltakozó depressziós és eufórikus hangulat (bipoláris zavarok), különböző típusú (pszichotikus) mentális állapotzavarok, beleértve a delíriumot, a deperszonalizációt, a mániát és a skizofrénia / skizofrénia-rendellenességet , paranoia, pánikrohamok, zavartság, agresszió, izgatottság, nyugtalanság, hangulatváltozások, figyelemzavarok.
Mellékhatások bejelentése
Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa erről kezelőorvosát vagy gyógyszerészét. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik. A mellékhatásokat közvetlenül a hatóság részére is bejelentheti a www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili webhelyen.
Lejárat és megőrzés
A nedvességtől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó.
A gyógyszer gyermekektől elzárva tartandó!
A dobozon feltüntetett lejárati idő (EXP) után ne alkalmazza ezt a gyógyszert. A lejárati idő az adott hónap utolsó napjára vonatkozik.
Semmilyen gyógyszert ne dobjon a szennyvízbe vagy a háztartási hulladékba. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez elősegíti a környezet védelmét.
Határidő "> Egyéb információ
Mit tartalmaz Lariam?
Egy tabletta tartalmaz:
- A készítmény hatóanyaga 274,09 mg meflokin -hidroklorid (250 mg meflokin -bázisnak felel meg).
- Egyéb összetevők: mikrokristályos cellulóz, laktóz (lásd a "Lariam laktózt tartalmaz" fejezetet), kroszpovidon, kukoricakeményítő, ammónium-kalcium-alginát, poloxamer, talkum, magnézium-sztearát.
Milyen a Lariam külleme és mit tartalmaz a csomagolás?
A Lariam fehér tabletta buborékcsomagolásban.
A Lariam 8 db 250 mg -os tablettát tartalmazó csomagolásban kapható.
Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.
01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE -
LARIAM 250 MG TABLETTA
02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL -
Egy tabletta tartalmaz:
hatóanyag: meflokin -hidroklorid 274,09 mg (megegyezik 250 mg meflokin -bázissal).
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
03.0 GYÓGYSZERFORMA -
Tabletek.
04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK -
04.1 Terápiás javallatok -
Malária terápia és profilaxis
A meflokin javallt a malária kezelésére és megelőzésére, különösen a P. falciparum egyéb maláriaellenes szerekkel szemben rezisztens törzsei által okozva.
A P. falciparum és a P. vivax törzsek által okozott malária esetén, a Lariam-kezelést követően, a P. vivax májformáinak megszüntetése érdekében fontolóra kell venni egy 8-amino-kinolin-származékkal történő kezelést, mint pl. primachine.
A maláriaellenes gyógyszerek felírásakor ajánlott figyelembe venni az Egészségügyi Minisztérium által az "O.M.S." rendelkezéseinek megfelelően kiadott utasításokat.
Tartalék kezelés
A Lariam-ot öngyógyításként is fel lehet írni az utazóknak, amelyet sürgősségi intézkedésként kell alkalmazni malária gyanúja esetén, ha azonnali orvosi tanács nem áll rendelkezésre.
04.2 Adagolás és alkalmazás
A tablettákat egészben, legalább egy pohár folyadékkal kell lenyelni, lehetőleg étkezés után. A tablettákat fel lehet osztani és fel lehet oldani kevés vízben, tejben vagy más italban, hogy fiatalabb gyermekeknek vagy nyelési nehézségekkel küzdő embereknek adják be.
A telítő dózis alkalmazása a nemkívánatos események növekedésével járhat.
Ha a meflokin kemoprofilaxis sikertelen, az orvosnak alaposan meg kell fontolnia, hogy melyik maláriaellenes gyógyszert alkalmazza. A halofantrin alkalmazását lásd a 4.3, 4.4 és 4.5 pontban.
Malária terápia
Az ajánlott teljes terápiás dózis nem immunizált betegeknél 20-25 mg / kg. A 15 mg / kg dózis elegendő lehet a részben immunis egyének számára. Ezért a meflokin teljes adagja felnőtteknek és 45 kg-nál nagyobb testtömegű immunrendszerű gyermekeknek 1250-1500 mg (pl. 5-6 tabletta Lariam). Az alacsonyabb, 750-1000 mg-os adag elegendő a maláriás területeken élő, azonos súlyú betegek számára, mivel részlegesen immunisak.
A Lariam ajánlott adagja a testtömeg és az immunrendszer állapota alapján: teljes terápiás dózis *.
* Ha a teljes terápiás dózist 2-3 adagra osztják 6-8 órás intervallummal (pl .: 3 + 1 vagy 3 + 2 vagy 3 + 2 + 1 tabletta), akkor csökkenthető a gyógyszer gyakorisága vagy súlyossága hatások biztosítéka.
** A Lariam alkalmazásával kapcsolatos tapasztalatok 3 hónaposnál fiatalabb vagy 5 kg -nál kisebb súlyú gyermekeknél korlátozottak.
*** Nincs specifikus tapasztalat a 6 tabletta feletti teljes dózisok alkalmazásáról nagyon nehéz betegeknél.
Azokat a betegeket, akik hánynak a gyógyszer beadását követő 30 percen belül, második teljes adagot kell adni. Abban az esetben, ha a gyógyszer bevétele után 30-60 perccel hányás lép fel, az adag felét kell beadni.
Ha a teljes Lariam-terápia 48-72 órán belül nem vezet javuláshoz, alternatív kezelést kell alkalmazni.
Hasonlóképpen, ha a korábbi mefloquine profilaxis nem bizonyult hatékonynak, a Lariam -ot nem szabad terápiára használni. Más maláriaellenes szerek alkalmazását lásd az "Interakciók" és a "Különleges figyelmeztetések és a megfelelő óvintézkedések" fejezetekben.
A multirezisztens malária által jellemzett területeken lehetőség van az artemizinnel vagy származékával történő kezdeti kezelésre, ha rendelkezésre áll, majd a Lariam beadására.
A betegeknek nem szabad tudatában lenniük annak, hogy a hatékony maláriaellenes kezelés ellenére újrafertőzés vagy kiújulás fordulhat elő.
Malária profilaxis
A Lariam ajánlott profilaktikus adagja hetente egyszer körülbelül 5 mg / kg.
Annak biztosítása érdekében, hogy az endémiás területre való érkezés előtt a Lariam beadását jól tolerálják, javasoljuk, hogy 10 nappal az indulás előtt kezdje meg a kemoprofilaxist Lariam -lal (azaz vegye be az első bevitelt 10 nappal az indulás előtt, és a második 3 nappal azelőtt Az ezt követő adagokat hetente egyszer (meghatározott napon) kell bevenni. Ha ez nem lehetséges, akkor telítő adagot kell beadni: 45 kg -nál nagyobb testtömegű felnőttek esetében ez napi egy Lariam tablettának felel meg ( 250 mg meflokin) három napig, majd egy heti tabletta. (lásd 4.5 pont). A malária kockázatának csökkentése érdekében a megelőzést további négy hétig folytatni kell az endémiás területről való távozás után.
1. Felnőttek és 45 kg -nál nagyobb testtömegű gyermekek
Felnőtteknél és 45 kg -nál nagyobb testtömegű gyermekeknél a mefloquin profilaktikus adagja 250 mg (1 tabletta Lariam), amelyet hetente egyszer kell bevenni.
2. Felnőttek és 45 kg -nál kisebb súlyú gyermekek
A heti adag a testtömeg arányában csökken:
kevesebb, mint 20 kg: ¼ tabletta
20 és 30 kg között: ½ tabletta
több mint 30-45 kg: ¾ tabletta
A Lariam alkalmazásával kapcsolatos tapasztalatok 5 kg -nál kisebb vagy 3 hónaposnál fiatalabb gyermekeknél korlátozottak.
3. Idősek
Időseknél nincs szükség speciális dózismódosításra. Lásd "Ellenjavallatok", "Interakciók" és "Különleges figyelmeztetések és megfelelő óvintézkedések" című fejezeteket.
Tartalék kezelés
A Lariam önfelvételre írható fel olyan esetekben, amikor nem lehet azonnal orvoshoz fordulni Az öngyógyítást körülbelül 15 mg / kg dózissal kell kezdeni; 45 kg vagy annál nagyobb testtömegű betegeknél a kezdő adag három Lariam tabletta lesz. Ha 24 órán belül nem lehet professzionális orvosi segítséget kapni, vagy ha nem jelentkeztek súlyos mellékhatások, akkor a teljes adag második töredékét (2 tabletta 45 kg vagy annál nagyobb súlyú betegeknél) 6-8 órával később lehet bevenni. A 60 kg-nál nagyobb testtömegű betegeknek 6-8 órával a második adag bevétele után újabb tablettát kell bevenniük (lásd a korábban javasolt terápiás sémát).
04.3 Ellenjavallatok -
• Ismert túlérzékenység a meflokinra vagy rokon vegyületeire (pl. Kinin, kinidin) vagy a készítményben található bármely segédanyagra, amelyet a 6.1 pontban felsoroltak.
• Kemoprofilaxis aktív depresszióban szenvedő betegeknél, depresszióban, generalizált szorongásos zavarban, pszichózisban, öngyilkossági kísérletekben, öngyilkossági gondolatokban és önsértő viselkedésben, skizofréniában vagy más pszichiátriai rendellenességekben szenvedő betegeknél, vagy bármilyen eredetű görcsrohamban (lásd 4.4 és 4.5).
• A halofantrin nem alkalmazható a Lariam -nal végzett kemoprofilaxia során, illetve a malária kezelése során, vagy az utolsó Lariam -adag bevételét követő 15 héten belül, a potenciálisan halálos QTc -intervallum megnyúlásának kockázata miatt (lásd 4.4 és 4.5 pont).
• Hemoglobinurikus lázban szenvedő betegeknél, a P. falciparum malária szövődménye, masszív intravaszkuláris hemolízissel, ami hemoglobinuriát okoz.
• Súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél (lásd 4.4 és 4.8 pont).
• Általában ellenjavallt terhesség alatt.
04.4 Különleges figyelmeztetések és a használattal kapcsolatos óvintézkedések -
Neuropszichiátriai jellegű mellékhatások
A meflokvin pszichiátriai tüneteket válthat ki, például szorongásos zavarokat, paranoiát, depressziót, hallucinációkat és pszichózist. A pszichiátriai tüneteket, például kóros álmokat / rémálmokat, akut szorongást, depressziót, nyugtalanságot vagy zavartságot súlyosabb események esetén prodromálisnak kell tekinteni (lásd 4.8 pont). öngyilkosságról, öngyilkossági gondolatokról, önsértő magatartásról és öngyilkossági kísérletről számoltak be (lásd 4.8 pont).
A maláriaellenes kemoprofilaxis miatt meflokinnal kezelt betegeket tájékoztatni kell arról, hogy ha ezek a reakciók vagy a mentális állapot megváltozása a meflokin alkalmazása során jelentkezik, hagyják abba a gyógyszer szedését, és azonnal forduljanak orvoshoz, hogy a meflokint egy másik malária megelőző gyógyszerrel helyettesítsék.
Ha szorongás, depresszió, nyugtalanság vagy zavartság akut rohamai jelentkeznek a profilaxis során, a Lariam -kezelést abba kell hagyni, és alternatív gyógyszert kell előírni. A Lariam -mal szembeni mellékhatások a gyógyszer abbahagyása után is előfordulhatnak.
Neuropszichiátriai reakciókat (pl. Depresszió, szédülés vagy szédülés és egyensúlyvesztés) jelentettek néhány betegnél, és hónapokig vagy tovább is fennállhatnak, még a gyógyszer abbahagyása után is.
Ezen mellékhatások kockázatának minimalizálása érdekében a mefloquint nem szabad kemoprofilaxis céljára alkalmazni olyan betegeknél, akik aktív pszichiátriai betegségben szenvednek vagy olyan pszichiátriai betegségekben szenvednek, mint a depresszió, szorongásos zavarok, skizofrénia vagy pszichiátriai rendellenességek (lásd 4.3 pont).
Túlérzékenység :
Túlérzékenységi reakciók léphetnek fel az enyhe bőrkiütésektől az anafilaxiáig (lásd 4.8 pont).
Szívtoxicitás
A meflokin és rokon vegyületek (például kinin, kinidin és klorokin) egyidejű alkalmazása elektrokardiográfiás rendellenességeket okozhat.
A QTc -intervallum meghosszabbodásának kockázata miatt, amely halálos kimenetelű lehet, halofantrint nem szabad adni a Lariam -kezelés alatt malária megelőzésére vagy kezelésére, vagy 15 hétig az utolsó Lariam adag bevétele után (lásd 5.2 pont).
A ketokonazollal történő együttadást követően a meflokin megnövekedett plazmakoncentrációja és eliminációs felezési ideje miatt a QTc-intervallum megnyúlásának kockázata is előrelátható, ha ketokonazolt szednek a Lariam-kezelés alatt a malária megelőzésére vagy kezelésére, vagy a bevétel után 15 héten belül az utolsó Lariam adagot (lásd 4.5 és 5.2 pont).
Ha aritmia vagy szívdobogás jelentkezik a Lariam -nal végzett kemoprofilaxia során, a betegeknek orvoshoz kell fordulniuk. Ezek a tünetek ritka esetekben súlyos kardiológiai mellékhatásokat előzhetnek meg.
Görcsös rendellenességek
Epilepsziás betegeknél a mefloquin növelheti a görcsrohamok kockázatát, ezért ezeknél a betegeknél ajánlott a mefloquine-t csak terápiaként (nem feltételezett önkezelés céljából) felírni, és csak akkor, ha a gyógyszer alkalmazására érvényes orvosi okok vannak. kábítószer (lásd 4.3 és 4.5 pont).
A meflokin és görcsoldó szerek (pl. Valproinsav, karbamazepin, fenobarbitál vagy fenitoin) egyidejű alkalmazása csökkentheti a görcsrohamokat, mivel csökken az antikonvulzív szerek plazmaszintje. Ezért azoknak a betegeknek, akik egyidejűleg epilepszia elleni gyógyszereket, köztük valproinsavat, karbamazepint, fenobarbitált és fenitoint és mefloquint szednek, ellenőrizniük kell az antiepileptikumok plazmaszintjét, és szükség esetén meg kell fontolniuk az adag módosítását.
A Lariam és olyan gyógyszerek egyidejű alkalmazása, amelyekről ismert, hogy csökkentik a rohamküszöböt (például triciklikus antidepresszánsok vagy szelektív szerotonin -újrafelvétel -gátlók (SSRI -k), bupropion, antipszichotikumok, tramadol, klorokin vagy egyes antibiotikumok) együttes alkalmazása növelheti a görcsrohamok kockázatát (lásd 4.5 pont).
Neuropathia
Polineuropathia eseteit jelentették a Lariam -nal kezelt betegeknél (olyan neurológiai tünetek alapján, mint a fájdalom, égés, érzészavarok vagy izomgyengeség, önmagukban vagy kombinációban).
A Lariam -kezelést abba kell hagyni azoknál a betegeknél, akik neuropátia tüneteit, például fájdalmat, égést, bizsergést, zsibbadást és / vagy gyengeséget tapasztalnak, hogy megakadályozzák a visszafordíthatatlan állapot kialakulását (lásd 4.8 pont).
Szembetegségek
A meflokin -kezelés során bizonyos szembetegségeket, beleértve, de nem kizárólagosan, az optikai neuropátiákat és a retina rendellenességeit jelentették (lásd 4.8 pont). Minden látászavarban szenvedő betegnek orvoshoz kell fordulnia, mivel egyes megnyilvánulások (például retina rendellenességek vagy látóideg -betegség) a Lariam -kezelés abbahagyását teszi szükségessé.
Károsodott májfunkció
Károsodott májfunkciójú betegeknél a meflokin eliminációs ideje meghosszabbodhat, ezért a gyógyszer plazmaszintje magasabb lehet, és nagyobb a mellékhatások kockázata.
Vesekárosodás
A korlátozott számú adat miatt a Lariam -ot óvatosan kell alkalmazni vesekárosodásban szenvedő betegeknél.
Tüdőgyulladás
Lehetséges allergiás etiológiájú tüdőgyulladást jelentettek a Lariam -nal kezelt betegeknél (lásd 4.8 pont). Azoknál a betegeknél, akiknél a Lariam szedése közben dyspnoe, száraz köhögés vagy láz tünetei alakulnak ki, orvoshoz kell fordulni klinikai értékelés céljából.
A vér és a nyirokrendszer zavarai
A meflokin -kezelés során aplasztikus anaemia és agranulocitózis eseteiről számoltak be (lásd 4.8 pont).
CYP3A4 inhibitorok és induktorok
A CYP3A4 izoenzim gátlói és induktorai módosíthatják a mefloquin farmakokinetikáját / metabolizmusát, ami a plazmakoncentrációjának növekedéséhez vagy csökkenéséhez vezethet (lásd 4.5 pont).
P-glikoprotein szubsztrátok és inhibitorok
In vitro kimutatták, hogy a meflokin a P-glikoprotein szubsztrátja és inhibitora. Ezért lehetséges, hogy gyógyszerkölcsönhatások léphetnek fel olyan gyógyszerekkel is, amelyek szubsztrátok, vagy amelyeknek a képessége ezen transzporter expressziójának módosítására ismert.Ezen kölcsönhatások klinikai jelentősége nem ismert.
Interakciók vakcinákkal
Ha a mefloquint élő orális, tífusz elleni oltóanyagokkal együtt alkalmazzák, nem zárható ki az "immunitás gyengülése".
Az élő, szájon át adott baktériumokkal történő vakcinázást legalább 3 nappal az első Lariam adag beadása előtt be kell fejezni (lásd 4.5 pont).
Hosszú távú használat
A klinikai vizsgálatok során ezt a gyógyszert több mint egy évig nem adták be.
Ha a gyógyszert hosszabb ideig kell beadni, időszakos értékeléseket kell végezni, beleértve a májfunkciós vizsgálatokat és a szemészeti vizsgálatokat.
Galaktóz intolerancia
Ritka örökletes galaktóz intoleranciában, laktázhiányban vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavarban szenvedő betegek nem szedhetik ezt a gyógyszert.
Földrajzi rezisztencia a gyógyszerekkel szemben
Földrajzilag elterjedt rezisztencia fordulhat elő a P. Falciparum törzseknél, és a maláriaellenes profilaxis megfelelő megválasztása területenként eltérő lehet. P. A Falciparum meflokinnal szembeni rezisztenciáját főként Délkelet-Ázsia többrezisztenciájú területein jelentették.
Egyes régiókban keresztrezisztenciát figyeltek meg a meflokin és a halofantrin, valamint a meflokin és a kinin között.
A földrajzilag eloszlott ellenállásokkal kapcsolatos naprakész információkért konzultálni kell a nemzeti szakértőkkel rendelkező illetékes központokkal.
A malária vegyes formáinak jelenlétében, tól P. falciparum / P. vivax, a Lariam-terápiát 8-amino-kinolin-származékkal (pl. primachine) történő visszaesés-megelőzéssel kell kísérni a P. vivax intrahepatikus formáinak kiküszöbölése érdekében.
Hipoglikémia
Veleszületett hyperinsulinemiás hipoglikémiában szenvedő betegeknél mérlegelni kell a hipoglikémia lehetőségét.
04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb interakciók -
A Lariam -ot nem szabad kininnel vagy rokon vegyületekkel (pl. Kinidin,
klorokin, kinolonok), amelyek elektrokardiográfiás elváltozások megjelenését idézhetik elő és növelhetik a görcsök kockázatát (lásd 4.2 pont).
Halofantrin
Megállapították, hogy a halofantrin mefloquine -kezelés alatt történő alkalmazása a malária megelőzésére vagy kezelésére, vagy a mefloquine utolsó adagját követő 15 hétben jelentősen meghosszabbítja a QT -intervallumot (lásd 4.3 és 4.4 pont). a QT intervallumot csak meflokinnal találták.
Más gyógyszerek, amelyek a QTc -intervallum megnyúlásához vezetnek
A szívvezetést módosító gyógyszerek (pl. Antiaritmiás szerek, béta-blokkolók, kalciumcsatorna-blokkolók, antihisztaminok vagy H1-antagonisták, triciklusos antidepresszánsok és fenotiazinok) egyidejű alkalmazása hozzájárulhat a QT-intervallum meghosszabbításához.
Nincs olyan adat, amely véglegesen megállapíthatná, hogy a meflokin és a fenti gyógyszerek egyidejű alkalmazása hatással van -e a szívműködésre.
A ketokonazollal történő együttadást követően a meflokin megnövekedett plazmakoncentrációja és eliminációs felezési ideje miatt a QTc-intervallum megnyúlásának kockázata várható, ha ketokonazolt szednek a Lariam-kezelés alatt a malária megelőzésére vagy kezelésére, vagy az utolsó utáni 15 héten belül. adag Lariam (lásd 4.4 és 5.2 pont).
Antikonvulzív szerek és gyógyszerek, amelyek csökkentik a görcsküszöböt
Azoknál a betegeknél, akik görcsoldó gyógyszereket (valproinsavat, karbamazepint, fenobarbitált vagy fenitoint) szednek, a meflokin egyidejű alkalmazása csökkenti a görcsök kontrollját, mivel csökken az antikonvulzív szerek plazmaszintje. Ezért bizonyos esetekben szükség van a szintek módosítására.
A meflokin és a görcsküszöböt csökkentő gyógyszerek (például triciklusos antidepresszánsok vagy szelektív szerotonin -visszavétel -gátlók (SSRI -k), bupropion, antipszichotikumok, tramadol, klorokin vagy egyes antibiotikumok) egyidejű alkalmazása növelheti a rohamok kockázatát (lásd 4.4 pont).
Egyéb interakciók / CYP3A4 inhibitorok és induktorok
A meflokin nem gátolja vagy indukálja a citokróm P450 enzimrendszert. Ezért a meflokinnal egyidejűleg alkalmazott gyógyszerek metabolizmusa nem valószínű, hogy befolyásolja. Azonban a CYP3A4 izoenzim induktorai (rifampicin, karbamazepin, fenitoin, efavirenz) vagy inhibitorok (ketokonazol) módosíthatják a mefloquin farmakokinetikáját / metabolizmusát, ami a plazmakoncentrációjának csökkenéséhez vagy növekedéséhez vezethet. (lásd 4.4 pont).
Interakció vakcinákkal
Ha a mefloquint egyidejűleg vagy röviddel az orális tífusz elleni oltások előtt veszik be, nem zárható ki az ezen vakcinák által kiváltott immunitás "gyengülése". Ezért a tífusz elleni védőoltást legalább 3 nappal a mefloquin beadásának megkezdése előtt be kell fejezni, szem előtt tartva, hogy a meflokin profilaxist 10 nappal a malária területére való megérkezés előtt kell elkezdeni (lásd 4.4 pont).
P-glikoprotein szubsztrátok és inhibitorok
In vitro kimutatták, hogy a meflokin a P-glikoprotein szubsztrátja és inhibitora. Ezért lehetséges, hogy gyógyszerkölcsönhatások is előfordulhatnak olyan gyógyszerekkel, amelyek szubsztrátok, vagy amelyekről ismert, hogy módosítják ennek a transzporternek az expresszióját, de ezen kölcsönhatások klinikai jelentősége nem ismert.
Más gyógyszerekkel való kölcsönhatás más esete nem ismert. Mindenesetre a Lariam hatásait más gyógyszereket szedő betegekre, különösen a cukorbetegekre vagy az antikoagulánsokat szedőkre, indulás előtt ellenőrizni kell.
04.6 Terhesség és szoptatás -
Terhesség
Egerekben és patkányokban teratogén hatást, nyulakban embriotoxikus hatást figyeltek meg; mindazonáltal a profilaktikus célokra használt Lariam -val kapcsolatos széles körű klinikai tapasztalat nem tárt fel teratogén vagy embriotoxikus hatásokat.
Ezért:
- a malária terhesség alatti súlyossága miatt a terhes vagy teherbe esni kívánó nőket el kell utasítani az endémiás területekre való utazástól. A meflokin profilaktikus kezelése a terhesség időtartamától függetlenül megfontolható, de az indikációk szigorú betartásával.
- A mefloquine terhes nőknél gyógyító kezelésként történő alkalmazása a szövődmény nélküli akut malária kezelésére korlátozódik, ha a kinin ellenjavallt, vagy a P. falciparum kininnel szemben ellenálló.
Váratlan terhesség esetén a Lariam malária kemoprofilaxisra történő bevétele nem jelzi a terhesség megszakítását.
A meflokin terhesség alatti alkalmazásával kapcsolatban tanulmányozni kell a nemzeti és nemzetközi irányelveket.
Etetési idő
A meflokin kis mennyiségben kiválasztódik az anyatejbe, amelynek aktivitása ismeretlen.Elővigyázatosságból kerülni kell a meflokin alkalmazását szoptató nőknél.
A meflokin szoptató nőknél történő alkalmazásával kapcsolatban tanulmányozni kell a nemzeti és nemzetközi irányelveket.
04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre -
Azoknak az embereknek, akik Lariam szedése közben instabilitás érzéseit, az egyensúly megváltozását vagy a központi vagy a perifériás idegrendszert érintő zavarokat tapasztalnak, különösen óvatosnak kell lenniük, amikor járművet vezetnek, repülőgépet vezetnek, gépeket kezelnek, búvárkodnak vagy bármi más jó éberséget és a motoros aktivitás összehangolását igénylő tevékenység. Korlátozott számú betegről számoltak be arról, hogy a szédülés vagy szédülés és az egyensúlyvesztés néhány hónapig vagy tovább is fennállhat a gyógyszer beadásának abbahagyása után is (lásd 4.8 pont).
04.8 Nemkívánatos hatások -
Túlérzékenységi reakciók előfordulhatnak hajlamos személyeknél.
A malária kezelésére alkalmazott dózisoknál a Lariam -ra gyakorolt mellékhatások nem különbözhetnek a betegség tüneteitől.
A kemoprofilaxis során a meflokin tolerálhatósági profilját a neuropszichiátriai mellékhatások túlsúlya jellemzi (lásd 4.4 pont). A Lariam -mal szembeni mellékhatások a gyógyszer abbahagyása után is előfordulhatnak.
A Lariam -nal végzett kemoprofilaxia során a leggyakrabban megfigyelt reakciók a hányinger, hányás és szédülés. Az émelygés és a hányás általában enyhe intenzitásúak, és hosszan tartó használat esetén csökkenhetnek a gyógyszer plazmakoncentrációjának növekedése ellenére. A neuropszichiátriai reakciók (pl. Depresszió, szédülés vagy szédülés és egyensúlyvesztés) hónapokig vagy tovább is fennállhatnak, még a leállítás után is a drog.
Oktatás in vitro és in vivo nem mutatott hemolízist glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz hiányban szenvedő betegeknél.
Marketing utáni tapasztalat
Az alábbi táblázat bemutatja azokat a mellékhatásokat, amelyeket a forgalomba hozatalt követően és egy randomizált kettős-vak vizsgálatban, 976 betegen (483 meflokinnal kezelt beteg, 493 atovakon / proguanil-kezelésben részesült beteg) észleltek, és amelyekben a kezeléssel összefüggő neuropszichiátriai mellékhatások fordultak elő 139 / 483 (28,8%) meflokinnal kezelt beteg, szemben az atovakonnal / proguanillal kezelt 69/493 (14%) beteggel. Egyik csoportban sem fordult elő súlyos, gyógyszerhez köthető mellékhatás.
a) Néha ezekről a tünetekről beszámoltak arról, hogy a Lariam -kezelés abbahagyása után hosszú ideig fennállnak
b) A kiválasztott mellékhatások leírása:
Neuropszichiátriai mellékhatások
Ha neuropszichiátriai reakciók vagy mentális állapotváltozások lépnek fel a Lariam -nal végzett kemoprofilaxia során, a betegnek abba kell hagynia a Lariam szedését, és azonnal konzultálnia kell orvosával annak érdekében, hogy a meflokin helyettesítse a malária megelőzésére szolgáló alternatív gyógyszert (lásd 4.4 pont).
Rendellenes álmok / rémálmok
A rendellenes álmok előfordulása nagyon gyakori mellékhatás a meflokinnal kapcsolatban, ezért jelentőségüket figyelembe kell venni azoknak a betegeknek az általános értékelésében, akik a meflokinnal kapcsolatban jelentettek reakciókat vagy mentális állapotuk változásait (lásd 4.4 pont).
c) Lásd a 4.4 pontot
A feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezése után jelentkező feltételezett mellékhatások bejelentése fontos, mivel lehetővé teszi a gyógyszer előny / kockázat arányának folyamatos nyomon követését. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a nemzeti jelentési rendszeren keresztül. "Címe www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili ".
04.9 Túladagolás -
Tünetek
A Lariam túladagolása esetén a 4.8 pontban leírt nemkívánatos hatások felerősödhetnek.
Kezelés
A Lariam túladagolása esetén a betegeket tüneti és támogató terápiával kell kezelni. Nincsenek specifikus ellenszerek. Az orális aktív szén alkalmazása a meflokin felszívódásának korlátozására megfontolható a túladagolt gyógyszer bevételét követő egy órán belül. Gondosan ellenőrizze a szívműködést (ha lehetséges EKG -vel) és a neuropszichiátriai állapotot legalább 24 órán keresztül.
Megfelelő támogató kezelésre is szükség van, különösen szív- és érrendszeri betegségek esetén.
A meflokin és metabolitjai eliminációját hemodialízis korlátozza.
05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK -
05,1 "Farmakodinamikai tulajdonságok -
Farmakoterápiás csoport: maláriaellenes.
ATC kód: P01BC02.
A Lariam hatékonysága a malária terápiájában és megelőzésében alapvetően annak köszönhető, hogy a maláriát okozó kórokozók (Plasmodium falciparum, P.vivax, P.malariae, P.ovale) aszexuális intra -eritrocita formái megsemmisülnek.
A Lariam más maláriaellenes szerekkel, például klorokinnal és más 4-amino-kinolin-származékokkal, proguanil, pirimetamin és pirimetamin-szulfonamid kombinációkkal szemben rezisztens malária paraziták ellen is hatékony.
Egy randomizált, kettős vak vizsgálatban a malária endémiás területére utazó, nem immunis utazók malária profilaxist kaptak mefloquinnal (483 beteg) vagy proguanillal és atovakonnal. A kemoprofilaxis hatékonyságát másodlagos végpontként értékelték. Az átlagos utazási idő 52,5 hét volt, és az alanyok 79% -a Afrikába ment. Kezdetben 1013 személyt randomizáltak, hogy meflokint (n = 505) vagy atovakon-proguanilt (n = 508) kapjanak. Harminchét alany adta fel különböző okok miatt. A 976 alany közül, akik egynél több adagot kaptak a vizsgált gyógyszerből, 966 (99%) fejezte be a vizsgálatot, 963 pedig a 60 napos követési időszak a hatékonysági adatok gyűjtésével. Bár 10 alanyban (5 tanulmány) cirkuszporozoid antitesteket azonosítottak, egyik sem lett malária (a minimális hatékonyság a meflokin és az atovakon-proguanil esetében 100%volt). Általában ebben a vizsgálatban nem volt megerősített malária esete (a mefloquin és az atovakon-proguanil maximális hatékonysága 100%volt). Az eredmények azt mutatják, hogy a meflokin és az atovakon-proguanil hasonló hatékonysággal rendelkeznek a malária megelőzésére nem immunis utazók esetében (lásd 3. táblázat).
3. táblázat A malária profilaxisra vonatkozó minimális és maximális hatékonyság becslései
minimális hatékonyság = 100 x [1 - (malária esetén megerősített alanyok száma / cirkporporozit antitestekkel nem rendelkező alanyok száma)]
b maximális hatékonyság = 100 x [1 - (malária esetén megerősített alanyok száma / 60 napos hatékonysági adatok)]
05,2 "Farmakokinetikai tulajdonságok -
Abszorpció :
A meflokin abszolút orális biohasznosulását nem határozták meg, mivel nem áll rendelkezésre intravénás injekciós készítmény. A tabletták biohasznosulása nagyobb, mint az orális oldaté.Az élelmiszerek jelenléte jelentősen megnöveli mind a felszívódás sebességét, mind mértékét, ami a biohasznosulás körülbelül 40%-os növekedését eredményezi.
A maximális plazmakoncentráció a Lariam egyetlen orális adagjának beadása után 6-24 óra (medián körülbelül 17 óra) alatt érhető el. A plazma csúcskoncentráció mcg / l -ben kifejezve megközelítőleg egyenértékű a beadott milligrammban megadott dózissal (pl. Egyetlen 1000 mg -os dózis körülbelül 1000 mcg / l maximális koncentrációt eredményez).
250 mg hetente történő beadásakor a maximális plazmakoncentráció egyensúlyi állapotban (1000-2000 mcg / l) 7-10 hét alatt érhető el.
terjesztés :
Egészséges felnőtteknél a látszólagos eloszlási térfogat körülbelül 20 l / kg, ami széles szöveti eloszlást jelez. A meflokin képes felhalmozódni a parazitát befogadó vörösvértestek belsejében, közel kétszeres koncentrációban a plazmához képest. A meflokin 98% -a A "95%-os profilaktikus hatékonyság" eléréséhez 620 ng / ml mefloquin vérkoncentrációt tartanak szükségesnek. A meflokin átjut a méhlepényen; az anyatejbe történő kiválasztódás minimálisnak tűnik (lásd 4.6 pont).
Anyagcsere :
A meflokin nagymértékben metabolizálódik a májban a citokróm P450 enzimrendszer által. Tanulmányok in vitro És in vivo egyértelműen jelezték, hogy a CYP34A izoenzim a fő izoforma, amely két mefloquin metabolitot azonosított emberben. A fő metabolit, a 2,8-bisz (trifluormetil) -4-kinolin-karbonsav, inaktív a P. falciparum-on. Egészséges önkéntesekkel végzett vizsgálatokban ez a metabolit a dózis beadása után 2-4 órával jelentkezett a plazmában. Egyetlen szájon át. A metabolit koncentrációja, amely körülbelül 50% -kal magasabb a meflokinénál, két hét elteltével érte el; ezt követően a meflokin és a fő metabolit plazmaszintje hasonló időben csökken. A görbe alatti terület a plazmakoncentráció idővel fő metabolitja 3-5 -ször magasabb, mint az alapanyagé. A másik metabolit, az alkohol, csak minimális mennyiségben található meg.
Kiküszöbölés :
Több, egészséges felnőttekkel végzett vizsgálatban a meflokin átlagos felezési ideje 2 és 4 hét (átlagosan 3 hét) között van, míg a teljes clearance, lényegében májban, 30 ml / perc nagyságrendű. A meflokin nagy része az epével és a széklettel ürül; önkénteseknél a változatlan mefloquin és fő metabolitja a vizelettel ürül ki a dózis 9% -át, illetve 4% -át.
Farmakokinetika bizonyos klinikai helyzetekben :
Gyermekeknél és időseknél a meflokin farmakokinetikája nem mutat releváns életkorral kapcsolatos változásokat, következésképpen a gyermekgyógyászati adagolást az ajánlott felnőtt adagból extrapoláltuk.
Mivel a vesén keresztül történő elimináció a gyógyszer csak kis mennyiségét érinti, nem végeztek farmakokinetikai vizsgálatokat a veseelégtelenség. A meflokin és a fő metabolit nem szüntethető meg jelentős mértékben hemodialízissel, ezért nem szükséges módosítani a kemoprofilaxisra jelzett adagot, hogy olyan plazmakoncentrációt kapjunk, mint a dializált betegek egészséges alanyainál.
Ott terhesség nem változtatja meg jelentősen a meflokin farmakokinetikáját.
Akut malária esetén a meflokin felszívódása romolhat.
Farmakokinetikai különbségeket figyeltek meg a különböző etnikumú populációk között. A gyakorlatban azonban ezek csekély jelentőségűek a gazdaszervezet immunállapotához és a parazita érzékenységéhez képest.
A hosszan tartó profilaxis során a meflokin eliminációs felezési ideje változatlan marad.
05.3 A preklinikai biztonságossági adatok -
Teratogén hatást figyeltek meg a meflokin nagy dózisának beadása után egerekben és patkányokban, és embriotoxikus hatást észleltek nyulakban, miután a meflokin 5-20-szor nagyobb dózisát adták be, mint az embereknél terápiás célokra, de a klinikai vizsgálatok nem tárták fel teratogén vagy embriotoxikus hatások.
06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK
06.1 Segédanyagok -
Mikrokristályos cellulóz, laktóz, kroszpovidon, kukoricakeményítő, ammónium-kalcium-alginát, poloxamer, talkum, magnézium-sztearát.
06.2 Inkompatibilitás "-
Nem releváns.
06.3 Érvényességi idő "-
3 év.
06.4 Különleges tárolási előírások -
A nedvességtől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó.
06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomagolás tartalma -
Hóformázott műanyagból készült hólyagok, mindkét oldalon alumínium szalaggal összekapcsolva, kartondobozban, a betegtájékoztatóval együtt.
8 db 250 mg -os tablettát tartalmazó kartondoboz
06.6 Használati és kezelési útmutató -
Nincsenek speciális utasítások.
07.0 A „FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY” TULAJDONOSA -
Roche S.p.A. - Viale G.B. Stucchi, 110 - 20900 Monza (MB)
08.0 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA -
"250 mg tabletta" 8 tabletta AIC n ° 027250024
09.0 AZ ELSŐ ENGEDÉLYZÉS ÉS A JÓVÁHAGYÁS MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA -
Az első engedélyezés dátuma: 1992. június
Az engedély megújítása: 2010. június
10.0 A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA -
2016. október
