Az első statin, amelyet 1976 -ban fedeztek fel, a mevasztatin volt; a nemzetséghez tartozó két gombafaj tenyészetéből először izolált természetes eredetű vegyület Penicillium és amely minden sztatin előfutárának tekinthető.
Néhány évvel később egy hasonló vegyi szerkezetű új vegyületet izoláltak a Aspergillus terreus És Monascus ruber, amely a lovasztatin nevet kapta (megjegyzés: a terápiában használt jelenlegi lovasztatin a fent említett gombákból izolált szintetikus származéka).
A sztatinokat terápiás hatásuk kifejtéséhez szájon át kell bevenni. Használhatók önmagukban vagy más hatóanyagokkal együtt a gyógyszer terápiás hatásának növelése vagy kiterjesztése érdekében.
Bár széles körben használják, a sztatinok különböző mellékhatásokat okozhatnak, és számos ellenjavallattal rendelkeznek. Ezért csak orvosi felügyelet mellett szabad használni őket. Nem meglepő, hogy a sztatin alapú gyógyszerek csak receptre kaphatók.
