Ha a kiegyensúlyozott étrend a rendszeres fizikai aktivitással kombinálva nem elegendő a vér koleszterin- és triglicerid -értékeinek helyreállításához, akkor speciális gyógyszerekkel kell beavatkozni.
Ide tartoznak a sztatinok, az ezetimib és valójában a fibrátok (klofibrát, bezafibrát, gemfibrozil, fenofibrát).
A cselekvés mechanizmusa
A fibrátok különböző szinteken végzik lipidcsökkentő tevékenységüket. A fő hatásmechanizmus a VLDL (a trigliceridek és kisebb mértékben a koleszterin vérben történő szállítására használt lipoprotein részecskék) katabolizmusának stimulálására vonatkozik. Ezt a tevékenységet a lipoprotein lipáz vagy az LPL (egy plazma enzim) aktiválása közvetíti amely hidrolizálja a keringő triglicerideket).
Amellett, hogy növelik a keringésből való eltávolításuk sebességét, a fibrátok csökkentik a VLDL szintézisét a májban.
Ami a koleszterint illeti, ez a gyógyszercsoport megkönnyíti az epe kiürülését és gátolja a HMG-CoA-reduktáz (a koleszterin termeléséért felelős májenzim) aktivitását. A fibrátok stimulálása az Apo A1 lipoprotein szintézisénél lehetővé teszi a jó koleszterin szintjének kismértékű emelését is.
Hatékonyság
A fibrátok kisebb mértékben csökkentik a koleszterinszintet, mint a sztatinok, de hatékonyabbnak bizonyultak a plazma trigliceridszint csökkentésében. Tabletták vagy kapszulák formájában szedve 10-15%-kal növelik a jó HDL-koleszterint, míg a triglicerid-csökkenés átlagosan 40-45%körül rendeződik. A fibrátok hozzájárulhatnak az LDL-koleszterinszint 5-ről 18 százalékpontra történő csökkentéséhez is.
Egyes fibrátok (bezafibrát és fenofibrát) csökkentik a véralvadási folyamatban részt vevő fehérje, a fibrinogén plazmakoncentrációját. A fibrinogenémia és a vérlemezkék aggregációjának csökkentésével ezek a fibrátok csökkentik a vérsűrűséget, így még kevésbé hajlamosak a trombusképződésre (az erekben képződő és az egészségre nagyon veszélyes alvadékok).
A bevitel adagjai
200-900 mg / nap, a molekulától függően.
Mellékhatások
Általában a fibrátokat jól tolerálják, ha önmagukban szedik őket, bár kisebb gyomor -bélrendszeri rendellenességeket okozhatnak. Hatékonyságukat és biztonságosságukat az idők folyamán alaposan tanulmányozták és megerősítették, mivel már több éve terápiában vannak (a klofibrátot 1962 -ben vezették be a klinikán).
Mivel a fibrátok szinte teljes mértékben a vesén keresztül ürülnek ki, veseelégtelenségben szenvedő betegeknél ezeket csökkentett adagokban kell beadni. Különös óvatosság májbetegségek jelenlétében és a máj számára mérgező anyagok (beleértve az alkoholt is) egyidejű bevétele esetén is. Emiatt még a fibrátokkal kezelt egészséges betegeknek is félévente ellenőrizniük kell a máj egészségi állapotát, egyszerű vérvizsgálatokon (transzamináz adagolás + vérkép).
A ritkább mellékhatások a bőrkiütéseket és az impotenciát érintik; egyes fibrátok a benne lévő koleszterin telítettségének növekedése miatt nagyobb valószínűséggel köveket képeznek.
Csak a különösen súlyos hiperlipidémiában szenvedőknek javasolt a sztatinok és a fibrátok egyidejű bevitele, de mindenképpen korlátozott ideig. Ez a kombináció jelentősen megemeli a két gyógyszer káros hatásait, amelyek felismerik a máj toxicitásának két gyakori mellékhatását, valamint a fájdalom és az izomfeszültség megjelenését.
A fibrátokat nem szabad terhesség és szoptatás alatt szedni.
