Általánosságok és osztályozás
Az antikolinerg gyógyszerek hatóanyagok, amelyek antagonista típusú hatást fejtenek ki az acetilkolin receptorokkal szemben.
E tekintetben az antikolinerg gyógyszereket alapvetően két makrocsoportra lehet osztani, mint például:
- Muszkarin antagonisták (mivel a muszkarin típusú acetilkolin receptorok szintjén hatnak);
- Nikotin antagonisták (mivel kölcsönhatásba lépnek a nikotinos acetilkolin receptorokkal).
Muszkarin antagonisták
Mint említettük, a muszkarin antagonisták - vagy ha úgy tetszik, antimuszkarinikumok - olyan antikolinerg gyógyszerek, amelyek a muszkarin típusú acetilkolin receptorokkal kölcsönhatásba lépve végzik tevékenységüket.
Alapvetően öt különböző típusú muszkarinreceptor létezik:
- M1, főleg a mirigyekben, az agyban és a szimpatikus ganglionokban;
- M2, különösen a simaizomzatban, a szívben és az agyban;
- M3, többnyire a simaizomzatban (például a gyomor -bélrendszerben), az agyban és a mirigyekben;
- M4; jelen van az agyban;
- M5; főleg a szemben és az agyban található.
Az ilyen típusú antikolinerg gyógyszerek elődje az atropin, egy olyan molekula, amely képes nem szelektív antagonizálni mind a öt testünkben található muszkarinreceptor-típust.
A piacon azonban léteznek olyan antimuszkarin típusú gyógyszerek, amelyek szelektíven fejtik ki hatásukat, csak bizonyos receptor típusok ellen.
Az olyan hatóanyagok, mint a szkopolamin, ipratropium, tiotropium, szolifenacin, darifenacin, oxibutinin és trihexifenidil, az antimuszkarin gyógyszerek csoportjába tartoznak.
Alkalmazások és terápiás felhasználások
Attól függően, hogy milyen típusú muszkarinreceptorral kölcsönhatásba lépnek az antikolinerg gyógyszerek, különböző biológiai válaszok érhetők el.
Általánosságban elmondható, hogy a muszkarin antagonistákra adott válaszok a következők:
- A gyomor-bél traktus és a húgyutak simaizmainak összehúzódásának csökkenése (különösen ezt a hatást az M3 típusú receptor antagonisták végzik);
- Hörgőtágulat (a "hörgőkben lévő M3 receptorok" antagonizálása miatt);
- A gyomor- és mirigyváladék csökkentése, beleértve a nyál- és nyálkahártya -váladékot;
- A pupillák tágulása (mydriasis).
Az antimuszkarin hatóanyagok ezért különféle betegségek és rendellenességek kezelésére alkalmazhatók, például:
- Emésztőrendszeri görcsök;
- Hiperaktív hólyag
- Hányinger és hányás (főleg mozgászavar okozta);
- Remegés, izommerevség és nyáladzás, amelyek a Parkinson -kórt és a parkinsonizmust jellemzik;
- Olyan állapotokhoz kapcsolódó tünetek, mint az asztma vagy a krónikus hörghurut (hörgőszűkület).
Az antimuszkarin szerek midriatikus hatását viszont a szemészet használja ki a szemészeti vizsgálatok és orvosi vizsgálatok során.
Mellékhatások
Természetesen a mellékhatások típusa és azok intenzitása egyénenként jelentősen változhat, a használt hatóanyag típusától, a gyógyszer beadásának módjától és az egyes betegeknél jelentkező érzékenységtől függően is. ugyanazon gyógyszer összehasonlítása.
Mindenesetre a muszkarin -antagonisták használatának tulajdonított fő mellékhatások - különösen, ha hosszabb ideig tartanak - a következők:
- Száraz száj
- Mydriasis (káros hatás, amelyet, mint már említettünk, néha kihasználnak a szemészetben);
- Vizelési nehézség (nemkívánatos hatás, amely, mint láttuk, bizonyos esetekben hasznos lehet a hiperaktív hólyag tüneteinek ellensúlyozására);
- Homályos látás
- Fénykerülés;
- Székrekedés;
- Álmosság;
- Zavar;
- Tachycardia (meglehetősen ritka mellékhatás).
Nikotin antagonisták
A nikotin antagonisták antikolinerg gyógyszerek, amelyek a nikotinos acetilkolin receptorok szintjén hatnak.
Az antikolinerg gyógyszerek ebbe az osztályába tartozó hatóanyagokat elsősorban izomlazítóként használják. Ezért ezeket a gyógyszereket leginkább sebészeti beavatkozások vagy bizonyos típusú endoszkópos vizsgálatok végrehajtása során használják.
Osztályozás és hatásmechanizmus
Az acetilkolin nikotinreceptorokat antagonizáló antikolinerg gyógyszerek neuromuszkuláris blokkoló hatást fejtenek ki; ezért gyakran perifériás hatású izomlazítóként határozzák meg őket.
A szóban forgó antikolinerg szerek valójában kötődnek a neuromuszkuláris lemezben található nikotin receptorokhoz, ezáltal az acetilkolin jel csökkenését és következésképpen az izmok ellazulását okozzák.
Pontosabban ezek a gyógyszerek a következőkre oszthatók:
- Depolarizáló, perifériás hatású izomrelaxánsok, amelyekhez a szukcinilkolin tartozik;
- Izomlazítók nem depolarizáló perifériás hatással, olyan csoport, amelyhez olyan hatóanyagok tartoznak, mint az atrakurium, a rokurónium és a vekurónium.
Mellékhatások
Ebben az esetben is a nemkívánatos hatások típusa és azok előfordulásának intenzitása egyénenként változhat, mind a választott hatóanyag típusától függően, mind az egyes személyek által a gyógyszerre való érzékenység függvényében. .
Azonban sok ilyen antikolinerg gyógyszer okozhat mellékhatásokat, például:
- Hörgőgörcs;
- Asztma;
- Hipotenzió;
- Szív- és érrendszeri betegségek;
- Erythema;
- Viszkető;
- Urticaria.
Mindenesetre az ilyen típusú antikolinerg gyógyszerek felhasználásával, hatásmechanizmusával és káros hatásaival kapcsolatos részletesebb információkért kérjük, olvassa el az ezen a webhelyen már jelenlevő, izomlazító cikkeket.
.jpg)
.jpg)
.jpg)
