Antimuszkarin gyógyszerek

A kolinerg antagonisták az agonistákhoz hasonlóan muszkarin és nikotin alcsoportokra vannak osztva, specifikus receptor affinitásuk szerint.

A nikotin antagonisták közé tartoznak a ganglion blokkolók és a neuromuscularis plakk blokkolók, míg a muszkarin kolinoreceptor blokkolók az effektor szervekre hatnak.
AZ antimuszkarin gyógyszerek kiemelkedően az atropin és a szkopolamin; mindkettőnek ugyanaz a hatásmechanizmusa: vagyis tökéletesen kötődnek a muszkarinreceptorhoz anélkül, hogy szerkezeti módosítást indukálnának, ezért a receptor, következésképpen a transzdukciós kaszkád nem aktiválódik. Az atropin és a szkopolamin természetes alkaloidok, amelyeket előállítottak: az előbbi Atropa belladonna vagy Datura stramonium, a második innen Hyoscyamus Niger. A "belladonna bogyók, más néven" őrület cseresznye "lenyelése mérgezést okozhat, amelyet pontosan hallucinogén hatások jellemeznek. A kolinerg antagonisták hatásai pontosan ellentétesek az agonisták hatásával; ezeket a következőképpen lehet összefoglalni:

CNS: Az atropin és a szkopolamin áthalad a BEE -n, ezért látható hatással vannak a központi idegrendszerre. Az atropin terápiás dózisokban enyhe stimuláló hatást fejt ki, mivel csökkenti a paraszimpatikus medullaris központok (bazális ganglionok) kolinerg aktivitását; ezért a Parkinson -kezelésben dopamin prekurzor gyógyszerekkel (levodopa) együtt alkalmazzák: valójában úgy tűnik, hogy a remegés és a merevség a Parkinson -kórban a túlzott kolinerg aktivitásnak köszönhető, amit viszont a bazális szinten csökkent dopaminerg aktivitás okoz ganglionok. A szkopolaminnak markánsabb központi hatásai vannak, álmosságot és amnéziát okozva a legérzékenyebb személyeknél; úgy tűnik, hogy nagyon hatékony antikinetikus szerként, mivel csökkenti a kolinerg aktivitást a vestibularis magok szintjén (mozgásbetegség esetén a vestibularis készülék muszkarinreceptorait túl stimulálják, és központilag továbbítják a jelet, ami hányást okoz); A szkopolamin transzdermális tapaszokon vagy rágógumikon keresztül kerül beadásra. Mérgező dózisokban a szkopolamin és kisebb mértékben az atropin izgatottságot, izgatottságot, hallucinációkat és kómát okoz.
SZEM: a pupilla összehúzó izmait a muszkarin típusú kolinerg aktiváció szabályozza; ez az aktiválás gátolja az atropin vagy más antimuszkarin gyógyszerek beadását, ezért a szimpatikus tágító aktivitás nyilvánvaló mydriasisban érvényesül. Az antimuszkarin szerek egyéb szemészeti hatásai a következők: a csillóizom bénulása vagy cikloplegia, amely képtelen összpontosítani, és csökken a könnyezés, a „homokos szemek”.
Kardiovaszkuláris rendszer: az atropin terápiás koncentrációjának hatása abban áll, hogy blokkolja a vagális szálakon lévő muszkarinreceptorokat, ezáltal csökkenti az acetilkolin felszabadulását a szinusz -csomópont szintjén, és ennek következtében tachycardiát okoz. ilyen módon beidegzett. a paraszimpatikus idegrendszer irányítása szerint, az atropin azonban gátolhatja a paraszimpatikus idegek koszorúerekre gyakorolt tágító hatását. Ezenkívül szinte minden ér endoteliális muszkarinreceptorokat tartalmaz, amelyek közvetítik az értágulatot, ami blokkolja a antimuszkarin gyógyszerek.
LÉGZŐRENDSZER: az atropin beadását követően a hörgők kitágulnak és csökken a tracheo-hörgők szekréciója; emiatt gyakran használnak antimuszkarinokat, hogy csökkentsék a váladék felhalmozódását a légutakban, és csökkentsék a gégegörcsök (asztmaellenes szerek) lehetőségét.
GASTROINTESTINAL TRACT: a muszkarin receptorok blokkolása reduktív hatással van a motilitásra (a paraszimpatikus összehúzódó aktivitás csökkenése) és a szekréciós funkciókra, valójában segédanyagok a fekélyellenes kezelésben. Tekintettel azonban arra, hogy a gyomor-bélrendszer működését is módosítja az endogén hormonok és neurotranszmitterek nem kolinergikus, a gyomor-bélrendszeri aktivitás még teljes blokád esetén sem szüntethető meg teljesen.
GENITOURINARY TRACT: az antimuszkarin aktivitás az ureter simaizmainak és a hólyag falának ellazulását idézi elő, ezáltal csökkentve a hólyag kiürülését.
Izzadságmirigyek: Az atropin elnyomja a hőszabályozó izzadást; ez a hatás az atropin -láz néven ismert testhőmérséklet emelkedését okozza.
Ezeknek a hatásoknak egy részét farmakológiai szempontból kihasználják egy "terápiás hatás elérése érdekében", például: "Parkinson-ellenes, kinetotikus, asztmás, fekélyellenes, pupilla tágító hatás a szemfenék elemzésére" , segédanyag a "húgyúti rendszer fertőző betegségeihez, amnéziás a szülészeti területen.
Az antikolinerg szerek mellékhatásai ezért a kolinerg aktivitás blokkjára utalnak: mydriasis, ciklopegia, mentális zavartság, székrekedés és vízvisszatartás.
Az atropin rendkívül biztonságos gyógyszer terápiás dózisokban, azonban atropinmérgezés történt hallucinációk vagy rosszabb esetben öngyilkosságok kiváltására tett kísérletek miatt. Az ittas személyek hipertermiával, szájszárazsággal, mydriasisszal, tachycardiával, forró és vörös bőrrel, pszichomotoros izgalommal és hallucinációkkal rendelkeznek. a hatásokat a népszerű mondás idézi fel: "forró, mint a nyúl, száraz, mint a csont, vak, mint a denevér, vörös, mint a fehérrépa, őrült, mint a csirke".