Béta-blokkoló gyógyszerek

- amint azt könnyen sejtheti - aktív hatóanyagok, amelyek képesek antagonizálni a adrenalin és noradrenalin β -típusú receptorait, ezért ezek a gyógyszerek szimpatolitikus hatást fejtenek ki az adrenerg és noradrenerg transzmisszió csökkentése révén.

Adrenalin és noradrenalin receptorok

Három különböző típusú β-adrenerg receptor létezik:

β1, amely a szív, a vese és a szem szintjén helyezkedik el (ezen receptorok aktiválása növeli a szív munkáját, serkenti a renin szekrécióját és a szem vizeletének termelését);
β2, amely az arterioláris, genito-húgyúti, gasztrointesztinális és hörgő simaizmokban található (e receptor aktiválása elősegíti annak ellazulását); megtalálhatók a vázizomzatban, a májban és a hízósejtekben is. Ezen túlmenően ezek a receptorok részt vesznek a inzulin felszabadulása.
β3, amelyek többnyire a zsírszövetben helyezkednek el, amelyek szintjén stimulálják a lipolízist.

A terápiás szempontból fontos béta-blokkolók elsősorban a β1 receptorokra szelektívek, bár vannak olyan nem specifikus béta-blokkoló gyógyszerek is a piacon, amelyek kölcsönhatásba lépnek mind a β1, mind a β2 receptorokkal.

, mint például a magas vérnyomás és az angina az erőlködéstől.

Ezenkívül bizonyos típusú béta-blokkoló gyógyszereket alkalmaznak a szívritmuszavarok, a szívelégtelenség és a szívinfarktus másodlagos megelőzésére; míg másokat a glaukóma, a tirotoxikózis, a szorongás szomatikus megnyilvánulásai, az esszenciális remegés és a migrén megelőző kezelésére használnak.

, nadolol, timolol és pindolol.

második generációs β-blokkolók: ezek a gyógyszerek kardioselektívek; ezért előnyösen kölcsönhatásba lépnek a szívben található β1 receptorokkal. Hangsúlyozni kell azonban, hogy ez a kardioselektivitás csak relatív, sőt, nagy koncentrációban még ez a fajta béta-blokkoló is képes kölcsönhatásba lépni a β2 receptorokkal.
Viszont relatív szelektivitásuknak köszönhetően ezek a gyógyszerek - a nem szelektív béta -blokkolókkal ellentétben - cukorbetegségben és hörgőgörcsben (például asztmában és COPD -ben) szenvedő betegeknél is alkalmazhatók, mivel nem zavarják az inzulin felszabadulásában és Mindenesetre ez a betegkategória továbbra is gondos megfigyelést igényel a béta-blokkolók alkalmazása során, még akkor is, ha kardioselektív.
Ebbe a csoportba olyan hatóanyagok tartoznak, mint a metoprolol, atenolol, esmolol (rövid felezési idővel jellemezhető és szükséghelyzetekben használatos), az acebutolol és a biszoprolol.

A harmadik generációs β-blokkolók további hatásokkal: karvedilol és labetalol ebbe a csoportba tartoznak. Ezek az aktív hatóanyagok amellett, hogy blokkolják a β1 receptorokat, "antagonista hatást fejtenek ki a β2 receptorokra és az erekben lévő α1 receptorokra is. Pontosan az utóbbi típusú receptorral való kölcsönhatás okozza ezeket az elveket "értágító hatással" is felruházott.

Harmadik generációs β-blokkolók további és szelektív β1 hatásokkal: az ebbe a csoportba tartozó hatóanyagok szelektivitást mutatnak a β1 adrenerg receptorokkal szemben; továbbá egyéb tevékenységekkel is rendelkeznek, amelyek segítik a vérnyomáscsökkentő hatást.
Az ebbe a csoportba tartozó hatóanyagok között megtaláljuk:

Celiprolol, amely agonista hatással is rendelkezik a β2 receptorok ellen (ezért elősegíti az erek simaizmainak ellazulását);
A Nebivolol hatóanyag, amely szintén képes stimulálni a nitrogén -monoxid (NO) szekrécióját az endotéliumban, ezáltal vazodilatációt indukálva.

Ezenkívül a fent említett hatóanyagok némelyike egy másik csoportba, a belső szimpatomimetikus aktivitású (ISA) béta-blokkoló gyógyszerek csoportjába tartozik. Ezek közül megemlítjük a pindololt és az acebutololt.
Ezek a molekulák nem a béta -adrenerg receptorok valódi antagonistái, hanem részleges agonisták, amelyek - ha egyszer kötődnek a β -adrenerg receptorhoz - részben stimulálják azt (ezáltal megakadályozzák az adrenalin vagy a noradrenalin kötődését), egészen a blokkolásig.
Általában az ilyen típusú gyógyszerek kevesebb depressziót okoznak a szívműködésben; emiatt ezeknek a hatóanyagoknak a használata előnyös bradycardikus betegeknél.

az összehúzódástól és a pulzusszámtól. Ezen kívül ezek a hatóanyagok a renin szekrécióját is befolyásolják, gátolják. Ennek során a béta-blokkoló gyógyszerek szintén befolyásolják a renin-angiotenzin rendszert, csökkentve a hidro-só retenciót, következésképpen a vér térfogatát és a perifériás ellenállást.

az egyén választása és érzékenysége a használni kívánt gyógyszerrel szemben.
Néhány mellékhatás azonban a legtöbb béta -blokkoló gyógyszerre jellemző. Ezek közül emlékszünk:

Szív elégtelenség;
Bradycardia (különösen akkor fordulhat elő, ha béta-blokkolókat alkalmaznak, amelyek nem rendelkeznek szimpatomimetikus aktivitással);
Akut hipotenzió;
Perifériás érszűkület;
Hörgőszűkület;
Hipoglikémia;
Emésztőrendszeri betegségek, például hányinger, hányás és hasmenés;
Szédülés
Álmatlanság;
Depresszió;
Rémálmok és hallucinációk;
Látászavarok;
Izomgörcsök
Bőrkiütések;
Lila;
Alopecia.

Végezetül emlékeztetni kell arra, hogy - a "β -receptorok hiperaktivitásának elkerülése érdekében, amelyek veszélyes hipertóniás krízisekké fajulhatnak - a béta -blokkoló terápiát fokozatosan fel kell függeszteni".

, a lehetséges mellékhatások miatt. Mindenesetre, bármilyen típusú gyógyszer szedése előtt a terhes nőknek és a szoptató anyáknak mindig kérniük kell az orvos tanácsát, aki "alaposan felméri az anya számára várható előny és a lehetséges kockázatok közötti kapcsolatot" a magzat vagy a baba.

(COPD) vagy más hörgőszűkülettel kapcsolatos állapotok;

Bradycardikus betegeknél;

Cukorbeteg és inzulinnal kezelt betegeknél;

Hipoglikémiás szindrómában szenvedő betegeknél;

Májműködési zavarban szenvedő betegeknél.

Emlékeztetni kell azonban arra, hogy hörgőgörcsökkel járó patológiában szenvedő betegeknél és bradycardikus betegeknél kardioselektív béta-blokkoló és ISA béta-blokkoló gyógyszerek adhatók, feltéve, hogy ugyanazokat a hatóanyagokat használják. nagy körültekintéssel és az orvos szoros felügyelete mellett.