Hatóanyagok: ciproteron (ciproteron -acetát)
ANDROCUR 50 mg tabletta
Az Androcur csomagolóbetétek a következő csomagolási méretekhez kaphatók:- ANDROCUR 50 mg tabletta
- ANDROCUR 100 mg tabletta
- ANDROCUR 300 mg retard oldatos injekció intramuszkuláris alkalmazásra
Miért használják az Androcur -t? Mire való?
Farmakoterápiás csoport
Antiandrogén hormon.
Terápiás javallatok
A szexuális ösztön eltéréseinek csökkentése férfiaknál.
Antiandrogén kezelés működésképtelen prosztatarákban.
Megjegyzés: az ANDROCUR alkalmazása nőknél nem javallt.
Ellenjavallatok Mikor nem alkalmazható az Androcur
- A készítmény hatóanyagával vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység
- Májbetegség
- Dubin-Johnson szindróma, Rotor szindróma
- Korábbi vagy jelenlegi májdaganatok (kivéve a prosztatarák metasztázisokból származó daganatokat)
- Gyengítő betegségek (kivéve a működésképtelen prosztatarákot)
- Súlyos krónikus depresszió
- A jelenlegi vagy korábbi tromboembóliás folyamatok
- A cukorbetegség súlyos formái vasculopathiával
- Sarlósejtes anaemia
Az Androcur nem alkalmazható meningiómában szenvedő betegeknél vagy anamnézisben.
Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Mit kell tudnia az Androcur szedése előtt?
Az Androcur nem ajánlott férfi gyermekeknek és 18 év alatti serdülőknek a biztonságosságra és a hatásosságra vonatkozó adatok hiánya miatt.
Az Androcur -t nem szabad a pubertási időszak vége előtt beadni, mivel ez negatív hatással lehet a növekedésre és az éretlen endokrin funkcióra.
Máj
Az Androcur -nal kezelt betegeknél közvetlen májtoxicitást, például sárgaságot, hepatitiset és májelégtelenséget mutattak ki. Halálos kimenetelű eseteket is jelentettek 100 mg vagy annál nagyobb dózisok esetén. A halálos esetek többsége előrehaladott prosztatarákban szenvedő férfi betegeket érintett.
A hepatotoxicitás dózisfüggő, és jellemzően néhány hónappal a kezelés megkezdése után jelentkezik.
Ezért javasolt a kezelés megkezdése előtt, rendszeres időközönként és a hepatotoxicitással kapcsolatos tünetek megjelenésekor májfunkciós vizsgálatokat végezni.
Ha ez megerősítést nyer, az Androcur alkalmazását fel kell függeszteni, kivéve, ha a hepatotoxicitás más okra vezethető vissza, például metasztázisok jelenlétére; ebben az esetben csak akkor ajánlott folytatni az Androcur -kezelést, ha az észlelt előny meghaladja a kapcsolódó kockázatot.
Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy élelmiszerek módosíthatják az Androcur hatását
Tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét, ha nemrégiben szedett más gyógyszereket, beleértve a vény nélkül kapható készítményeket is.
Bár klinikai interakciós vizsgálatokat nem végeztek, mivel ezt a gyógyszert a CYP3A4 metabolizálja, úgy gondolják, hogy a ketokonazol, az itrakonazol, a klotrimazol, a ritonavir és a CYP3A4 egyéb erős inhibitorai gátolhatják a ciproteron -acetát metabolizmusát. például. A rifampicin, a fenitoin és a Hypericum perforatumot (orbáncfű) tartalmazó készítmények csökkenthetik a ciproteron -acetát szintjét.
In vitro gátlási vizsgálatok alapján a citokróm P450 enzimek, a CYP2C8, 2C9, 2C19, 3A4 és 2D6 enzimek gátlása lehetséges napi háromszor 100 mg nagy terápiás dózisú, 100 mg -os ciproteron -acetát adagolás esetén.
A statinnal összefüggő rabdomiolízis vagy myopathia kockázata fokozódhat, ha a HMGCoA-gátlókat (sztatinokat), amelyeket elsősorban a CYP3A4 metabolizál, nagy terápiás dózisú ciproteron-acetáttal egyidejűleg adnak be, mivel ugyanaz a metabolikus útvonaluk.
Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:
Máj
Az Androcur alkalmazását követően nagyon ritkán jóindulatú és rosszindulatú májdaganatokat figyeltek meg, amelyek életveszélyes intraabdominális vérzést okozhatnak, a differenciáldiagnózis során figyelembe kell venni a májrák lehetőségét.
Meningioma
Meningiómákat (egyszeri és többszörös) jelentettek a 25 mg / nap vagy ennél nagyobb ciproteron -acetát dózisok hosszú távú (évek) használatával összefüggésben. Ezt abba kell hagyni (lásd "Ellenjavallatok").
Anémia
Az Androcur -kezelés során vérszegénységről számoltak be. Ezért a kezelés során rendszeres vérképvizsgálat javasolt.
Diabetes mellitus
Cukorbetegségben szenvedő betegeknél szoros orvosi felügyeletre van szükség, mivel az Androcur -kezelés alatt változhat az inzulin- vagy orális antidiabetikumok iránti igény (lásd még "Ellenjavallatok").
Mellékvesekéreg funkció
A kezelés ideje alatt rendszeresen ellenőrizni kell a mellékvesekéreg működését, mivel a preklinikai adatok azt jelzik, hogy a nagy dózisban alkalmazott Androcur kortikoid-szerű hatása miatt lehetséges szuppresszió következik be.
Légszomj
Légszomj érzése fordulhat elő az Androcur nagy adagjaival kezelt betegeknél. A differenciáldiagnózisnak ilyen esetekben magában kell foglalnia a progeszteron és a szintetikus progesztogének lélegzetre gyakorolt ismert stimuláló hatását, amelyet hypocapnia és kompenzált légúti alkalózis kísér, és nem tekinthető kezelésnek.
Tromboembóliás események
Tromboembóliás eseményeket jelentettek az Androcur -nal kezelt betegeknél, bár az okozati összefüggést a gyógyszerrel nem állapították meg. Azoknál a betegeknél, akiknél korábban artériás vagy vénás trombózis / tromboembóliás események fordultak elő (pl. Mélyvénás trombózis, tüdőembólia, szívinfarktus), vagy kórtörténetében stroke vagy előrehaladott rák szerepel, fokozott a további thromboemboliás események kockázata.
Más feltételek
A "szexuális ösztön" eltéréseinek "indikációs" csökkentésében az Androcur terápiás hatékonysága csökkenhet alkohol hatására.
Terhesség és szoptatás
Mielőtt bármilyen gyógyszert elkezdene szedni, kérjen tanácsot orvosától vagy gyógyszerészétől. Az Androcur -kezelés nőknek nem javallt.
Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Azok a betegek, akiknek tevékenysége nagyfokú figyelmet igényel (pl. Járművezetők, gépkezelők), tisztában kell lenniük azzal, hogy az Androcur aszténiát (fáradtságot) és csökkent vitalitást okozhat, és ronthatja a koncentrációs képességet.
Fontos információk az ANDROCUR egyes összetevőiről
Az Androcur tablettánként 105,5 mg laktózt tartalmaz: bizonyos cukrok intoleranciájában szenvedő betegeknek, mielőtt elkezdik szedni ezt a gyógyszert, konzultálniuk kell orvosukkal.
Adagolás és alkalmazás módja Az Androcur alkalmazása: Adagolás
Az alkalmazás módja
Szájon át történő alkalmazás
Adagolás
A tablettákat étkezés után kevés folyadékkal kell bevenni.
A maximális napi adag 300 mg.
A szexuális ösztön eltéréseinek csökkentése férfiaknál
A kezelés általában naponta kétszer 1 db 50 mg -os Androcur tablettával kezdődik. Előfordulhat, hogy az adagot naponta kétszer 2 tablettára, vagy rövid ideig 2 tablettára kell emelni naponta háromszor. Miután kielégítő eredményt értek el, megpróbálják a lehető legalacsonyabb dózissal fenntartani a terápiás hatást. Gyakran elegendő naponta kétszer ½ tabletta. A fenntartó adag elérésekor vagy a kezelés abbahagyása esetén csökkenteni kell Ebből a célból ajánlott a napi adagot 1 vagy jobb ½ tablettával csökkenteni többhetes időközönként. A terápiás hatás stabilizálása érdekében hosszabb ideig kell bevenni az Androcur -t, lehetőség szerint megfelelő pszichoterápiás kezeléssel. intézkedéseket.
A működésképtelen prosztatarák antiandrogén kezelése
2 tabletta 50 mg Androcur -t naponta kétszer vagy háromszor (= 200-300 mg), az orvos utasítása szerint. A tablettákat étkezés után kevés folyadékkal kell bevenni. Javasoljuk, hogy ne szakítsa meg a kezelést, és ne csökkentse az adagot javulás vagy remisszió után.
- A férfi nemi hormonok kezdeti emelkedésének csökkentése GnRH agonistákkal kombinált kezelésben
A betegség súlyosbodásának kiküszöbölése érdekében a GnRH agonistákkal való kezelés kezdeti időszakában kezdje el a 2 tabletta 50 mg Androcur -t csak naponta kétszer (= 200 mg) 5-7 napon keresztül, majd ezt követően 2 tabletta 50 mg Androcur -t. naponta (= 200 mg) 3-4 héten keresztül GnRH agonistával együtt, a forgalomba hozatali engedély jogosultja által javasolt adagban.
- Hőhullámok kezelésére GnRH analógokkal kombinált vagy orchiectomia után kezelt betegeknél:
1-3 tabletta 50 mg Androcur naponta (= 50-150 mg), szükség szerint napi háromszor 2 tablettával (= 300 mg) növelve a titrálást.
További információk a betegek speciális kategóriáihoz
Gyermekek és serdülők
Az Androcur alkalmazása gyermekeknél és 18 év alatti serdülőknél nem javasolt, mivel a biztonságosságra és a hatásosságra vonatkozó adatok nem elegendőek.
Az Androcur -t nem szabad a pubertási időszak vége előtt beadni, mivel ez negatív hatással lehet a növekedésre és az éretlen endokrin funkcióra.
Idős betegek
Nincs adat arra vonatkozóan, hogy idős betegeknél szükség lenne az adag módosítására.
Károsodott májfunkciójú betegek
Az Androcur alkalmazása ellenjavallt májbetegségben szenvedő betegeknél (a májfunkciós indexek normalizálásáig).
Károsodott vesefunkciójú betegek
Nincs olyan adat, amely arra utalna, hogy károsodott vesefunkciójú betegeknél szükség van az adag módosítására.
Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Androcur -t vett be?
A gyógyszer túlzott adagjainak káros hatásairól soha nem számoltak be, vagy várhatóak. Ha véletlenül túl nagy adag Androcur -t vett be, azonnal értesítse orvosát, vagy menjen a legközelebbi kórházba.
Ha bármilyen kérdése van az Androcur alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.
Mellékhatások Melyek az Androcur mellékhatásai?
Mint minden gyógyszer, így az Androcur is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.
Az Androcur alkalmazásával kapcsolatos leggyakoribb mellékhatások a csökkent libidó, a merevedési zavar és a spermatogenezis visszafordítható gátlása.
Az Androcur alkalmazásával kapcsolatos legsúlyosabb mellékhatások a máj toxicitása, a jóindulatú és rosszindulatú májdaganatok, amelyek intraabdominális vérzést és thromboemboliás eseményeket okozhatnak.
A nemkívánatos hatások gyakorisága az alábbi táblázatban látható.
A gyakoriság nagyon gyakori (≥ 1/10), gyakori (≥ 1/100 és)
§ Lásd a 4.3
* További információkért lásd a 4.4 pontot
** Az ok -okozati összefüggést Androcurral nem állapították meg.
Az Androcur -kezelés során csökken a szexuális vágy és a potencia, és gátolja a nemi mirigyek működését. Ezek a változások visszafordíthatók a kezelés abbahagyása után, ha több hétig szedik, az Androcur gátolja a spermatogenezist antiandrogén és antigonadotrop hatása miatt. A spermatogenezis helyreállítása fokozatosan, a kezelés abbahagyását követő néhány hónapon belül következik be.Az Androcur gynecomastia -t okozhat (néha a mellbimbó tapintási érzékenységével jár), amely rendszerint a kezelés abbahagyásakor visszaáll.
A többi antiandrogén kezeléshez hasonlóan az Androcur által kiváltott hosszú távú androgénhiány is csontritkulást okozhat.
A (többszörös) meningiómák előfordulásáról számoltak be a 25 mg / nap vagy nagyobb ciproteron -acetát dózisok hosszú távú (évek) használatával összefüggésben (lásd "Ellenjavallatok" és "Különleges figyelmeztetések").
A betegtájékoztatóban található utasítások betartása csökkenti a nemkívánatos hatások kockázatát. Ha bármely mellékhatás súlyossá válik, vagy ha a betegtájékoztatóban felsorolt mellékhatásokon kívül egyéb tünetet észlel, kérjük, értesítse orvosát vagy gyógyszerészét.
Lejárat és megőrzés
Lejárati idő: lásd a csomagoláson feltüntetett lejárati dátumot.
A lejárati idő az ép csomagolású termékre vonatkozik, helyesen tárolva.
Figyelmeztetés: ne használja a gyógyszert a csomagoláson feltüntetett lejárati idő után.
A gyógyszer nem igényel különleges tárolási körülményeket.
A gyógyszereket nem szabad a szennyvízzel vagy a háztartási hulladékkal együtt megsemmisíteni. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez elősegíti a környezet védelmét.
A GYÓGYSZERT GYERMEKEKTŐL ELZÁRVA KELL TARTANI
Összetétel és gyógyszerforma
Fogalmazás
Minden tabletta tartalmaz:
Hatóanyag: 50 mg ciproteron -acetát.
Segédanyagok: laktóz -monohidrát, kukoricakeményítő, povidon 25, kolloid szilícium -dioxid, magnézium -sztearát.
Gyógyszerészeti forma és tartalom
Tabletta szájon át történő alkalmazásra.Fehér vagy enyhén sárgás tabletta, egyik oldalán bemetszéssel, a másik oldalán "BV" betűkkel, szabályos hatszöggel.
A tabletta egyenlő felére osztható. 15 és 25 db 50 mg -os tabletta.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.
01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
ANDROCUR 50 MG TABLETTA
02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Minden tabletta tartalmaz:
Hatóanyag: 50 mg ciproteron -acetát.
Segédanyag: laktóz, 105,5 mg tablettánként (lásd 4.4 pont)
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban
03.0 GYÓGYSZERFORMA
Tabletta.
Fehér vagy enyhén sárgás tabletta, egyik oldalán bemetszéssel, a másik oldalán "BV" betűkkel, szabályos hatszöggel.
A tabletta egyenlő felére osztható.
04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK
04.1 Terápiás javallatok
A szexuális ösztön eltéréseinek csökkentése férfiaknál.
Antiandrogén kezelés működésképtelen prosztatarákban.
Megjegyzés: az ANDROCUR alkalmazása nőknél nem javallt.
04.2 Adagolás és alkalmazás
Az alkalmazás módja
Szájon át történő alkalmazás.
Adagolás
A tablettákat étkezés után kevés folyadékkal kell bevenni.
A maximális napi adag 300 mg.
A szexuális ösztön eltéréseinek csökkentése férfiaknál
A kezelés általában naponta kétszer 1 db 50 mg -os Androcur tablettával kezdődik. Előfordulhat, hogy az adagot naponta kétszer 2 tablettára, vagy rövid ideig 2 tablettára kell emelni naponta háromszor.
Miután kielégítő eredményt értek el, megpróbálják fenntartani a terápiás hatást a lehető legalacsonyabb dózissal. Gyakran elegendő ½ tabletta naponta kétszer. Az adag fokozatos csökkentése Ebből a célból ajánlott a napi adag csökkentése 1 vagy jobb ½ tabletta többhetes időközönként.
A terápiás hatás stabilizálása érdekében az Androcur -t hosszabb ideig kell szedni, lehetőség szerint megfelelő pszichoterápiás intézkedések mellett.
A működésképtelen prosztatarák antiandrogén kezelése
2 tabletta 50 mg Androcur -t naponta kétszer vagy háromszor (= 200-300 mg), az orvos utasítása szerint.
A tablettákat étkezés után kevés folyadékkal kell bevenni
Javasolt, hogy ne szakítsa meg a kezelést, és ne csökkentse a dózist javulás vagy remisszió után.
A férfi nemi hormonok kezdeti emelkedésének csökkentése GnRH agonistákkal kombinált kezelésben
A betegség súlyosbodásának kiküszöbölése érdekében a GnRH agonistákkal való kezelés kezdeti időszakában kezdje el a 2 tabletta 50 mg Androcur -t csak naponta kétszer (= 200 mg) 5-7 napon keresztül, majd 2 tablettát adjon 50 mg Androcur -t kétszer naponta (= 200 mg) 3-4 héten keresztül GnRH agonistával együtt, a forgalomba hozatali engedély jogosultjának ajánlott adagban (lásd a GnRH agonista alkalmazási előírását).
Hőhullámok kezelésére GnRH analógokkal kombinált vagy orchiectomia után kezelt betegeknél
1-3 tabletta 50 mg Androcur naponta (= 50-150 mg), szükség szerint napi háromszor 2 tablettával (= 300 mg) növelve a titrálást.
További információk a betegek speciális kategóriáihoz
Gyermekek és serdülők
Az Androcur alkalmazása nem javasolt férfiaknál és 18 év alatti serdülőknél a biztonságosságra és a hatásosságra vonatkozó adatok hiánya miatt.
Az Androcur -t nem szabad a pubertási időszak vége előtt beadni, mivel ez negatív hatással lehet a növekedésre és az éretlen endokrin funkcióra.
Idős betegek
Nincs adat arra vonatkozóan, hogy idős betegeknél szükség lenne az adag módosítására.
Károsodott májfunkciójú betegek
Az Androcur alkalmazása ellenjavallt májbetegségben szenvedő betegeknél (a májfunkciós indexek normalizálásáig).
Károsodott vesefunkciójú betegek
Nincs olyan adat, amely arra utalna, hogy károsodott vesefunkciójú betegeknél szükség van az adag módosítására.
04.3 Ellenjavallatok
• A készítmény hatóanyagával vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység
• Májbetegség
• Dubin-Johnson szindróma, Rotor szindróma
• Jelen vagy korábbi májdaganatok
• Gyengítő betegségek (kivéve a működésképtelen prosztatarákot)
• Súlyos krónikus depresszió
• Jelenlegi vagy korábbi tromboembóliás folyamatok
• A cukorbetegség súlyos formái érbetegségekkel
• Sarlósejtes vérszegénység
Az Androcur nem alkalmazható meningiómában szenvedő betegeknél vagy anamnézisben.
04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések
Máj
Az Androcur -nal kezelt betegeknél közvetlen májtoxicitást, például sárgaságot, hepatitiset és májelégtelenséget mutattak ki. Halálos kimenetelű eseteket is jelentettek 100 mg vagy annál nagyobb dózisok esetén. A halálos esetek többsége előrehaladott prosztatarákban szenvedő férfi betegeket érintett.
A hepatotoxicitás dózisfüggő, és jellemzően néhány hónappal a kezelés megkezdése után jelentkezik.
Ezért javasolt a kezelés megkezdése előtt, rendszeres időközönként és a hepatotoxicitással kapcsolatos tünetek megjelenésekor májfunkciós vizsgálatokat végezni.
Ha ez megerősítést nyer, az Androcur alkalmazását fel kell függeszteni, kivéve, ha a hepatotoxicitás más okra vezethető vissza, például metasztázisok jelenlétére; ebben az esetben csak akkor ajánlott folytatni az Androcur -kezelést, ha az észlelt előny meghaladja a kapcsolódó kockázatot.
Az Androcur alkalmazását követően nagyon ritkán figyeltek meg jóindulatú és rosszindulatú májdaganatokat, amelyek életveszélyes hasi vérzést okozhatnak.
Ha súlyos felső hasi diszkomfort, májnagyobbodás vagy intraabdominális vérzés jelei jelentkeznek, a differenciáldiagnózis során figyelembe kell venni a májrák lehetőségét.
Meningioma
Meningiómákról (egyszeri és többszörös) számoltak be 25 mg / nap vagy annál nagyobb ciproteron -acetát -dózisok (évek) hosszú távú használatával összefüggésben.
Tromboembóliás események
Az Androcur -nal kezelt betegeknél thromboemboliás eseményeket jelentettek, bár a gyógyszerrel való okozati összefüggést nem állapították meg.
Azoknál a betegeknél, akiknél korábban artériás vagy vénás trombózis / tromboembóliás események fordultak elő (pl. Mélyvénás trombózis, tüdőembólia, szívinfarktus), vagy kórtörténetében stroke vagy előrehaladott rák szerepel, fokozott a további thromboemboliás események kockázata.
Anémia
Az Androcur -kezelés során vérszegénységről számoltak be. Ezért a kezelés során rendszeres vérképvizsgálat javasolt.
Diabetes mellitus
Cukorbetegségben szenvedő betegeknél szoros orvosi felügyeletre van szükség, mivel az inzulin vagy az orális antidiabetikumok iránti igény megváltozhat az Androcur -kezelés alatt (lásd még 4.3 pont).
Légszomj
Légszomj érzése fordulhat elő az Androcur nagy adagjaival kezelt betegeknél.
A differenciáldiagnózisnak ilyen esetekben magában kell foglalnia a progeszteron és a szintetikus progesztogének lélegzetre gyakorolt ismert stimuláló hatását, amelyet hypocapnia és kompenzált légúti alkalózis kísér, és nem tekinthető kezelésnek.
Mellékvesekéreg funkció
A mellékvesekéreg-funkciót rendszeresen ellenőrizni kell a kezelés alatt, mivel a preklinikai adatok azt jelzik, hogy a nagy dózisban alkalmazott Androcur kortikoid-szerű hatása miatt ez elnyomható (lásd 5.3 pont).
Más feltételek
A "szexuális ösztön" eltéréseinek "indikációs" csökkentésében az Androcur terápiás hatékonysága csökkenhet alkohol hatására.
A (többszörös) meningiómák előfordulásáról számoltak be a 25 mg / nap vagy annál nagyobb ciproteron -acetát dózisok hosszú távú használatával (évekkel) kapcsolatban. ).
FigyelemAz Androcur 50 mg tablettánként 105,5 mg laktózt tartalmaz: azok a betegek, akik ritka, örökletes galaktóz intoleranciában, laktázhiányban vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavarban szenvednek, nem szedhetik ezt a gyógyszert.
04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és más interakciók
Bár klinikai interakciós vizsgálatokat nem végeztek, mivel ezt a gyógyszert a CYP3A4 metabolizálja, úgy gondolják, hogy a ketokonazol, az itrakonazol, a klotrimazol, a ritonavir és a CYP3A4 egyéb erős inhibitorai gátolhatják a ciproteron -acetát metabolizmusát. . A rifampicin, a fenitoin és a Hypericum perforatumot (orbáncfű) tartalmazó készítmények csökkenthetik a ciproteron -acetát szintjét.
In vitro gátlási vizsgálatok alapján a citokróm P450 enzimek, a CYP2C8, 2C9, 2C19, 3A4 és 2D6 enzimek gátlása lehetséges, napi 300 mg ciproteron -acetát nagy terápiás dózisok mellett.
A statinnal összefüggő rabdomiolízis vagy myopathia kockázata fokozódhat, ha a HMGCoA-gátlókat (sztatinokat), amelyeket elsősorban a CYP3A4 metabolizál, nagy terápiás dózisú ciproteron-acetáttal egyidejűleg adnak be, mivel ugyanaz a metabolikus útvonaluk.
04.6 Terhesség és szoptatás
Ha több hétig szedik, az Androcur gátolja a spermatogenezist antiandrogén és antigonadotróp hatása miatt.A spermatogenezis helyreállítása fokozatosan, a kezelés abbahagyását követő néhány hónapon belül következik be.
Az Androcur 50 mg kezelés nőknek nem javallt.
04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Azok a betegek, akiknek tevékenysége nagyfokú figyelmet igényel (pl. Járművezetők, gépkezelők), tisztában kell lenniük azzal, hogy az Androcur aszténiát és csökkent vitalitást okozhat, és ronthatja a koncentrációs képességet.
04.8 Nemkívánatos hatások
Az Androcur alkalmazásával kapcsolatos leggyakoribb mellékhatások a csökkent libidó, a merevedési zavar és a spermatogenezis visszafordítható gátlása.
Az Androcur alkalmazásával kapcsolatos legsúlyosabb mellékhatások a máj toxicitása, a jóindulatú és rosszindulatú májdaganatok, amelyek intraabdominális vérzést és thromboemboliás eseményeket okozhatnak.
A nemkívánatos hatások gyakorisága az alábbi táblázatban látható.
A gyakoriság nagyon gyakori (≥ 1/10), gyakori (≥ 1/100 és)
Azokat a nemkívánatos hatásokat, amelyeket csak a forgalomba hozatalt követő szakaszban azonosítottak, és amelyek gyakoriságát nem lehet kiszámítani, az "ismeretlen" gyakoriság alatt soroljuk fel.
§ Lásd a 4.3
* További információkért lásd a 4.4 pontot
** Az ok -okozati összefüggést Androcurral nem állapították meg.
Az Androcur -kezelés során csökken a szexuális vágy és a potencia, és gátolja a nemi mirigyek működését. Ezek a változások visszafordíthatók a kezelés abbahagyása után.
Ha több hétig szedik, az Androcur gátolja a spermatogenezist antiandrogén és antigonadotróp hatása miatt.A spermatogenezis helyreállítása fokozatosan, a kezelés abbahagyását követő néhány hónapon belül következik be.
Az Androcur gynecomastiát okozhat (néha mellbimbó tapintási érzékenységgel jár együtt), amely rendszerint a kezelés abbahagyásakor elmúlik.
A többi antiandrogén kezeléshez hasonlóan az Androcur által kiváltott hosszú távú androgénhiány is csontritkulást okozhat.
(Többszörös) meningiómáról számoltak be 25 mg / nap vagy annál nagyobb ciproteron -acetát dózisok (évek) hosszú távú használatával összefüggésben (lásd 4.3 és 4.4 pont).
A lista tartalmazza az adott mellékhatást legjobban leíró MedDRA kifejezést. A kapcsolódó tünetek vagy állapotok nincsenek felsorolva, de figyelembe kell venni őket.
04.9 Túladagolás
Az egyszeri beadást követő akut toxicitási vizsgálatok kimutatták, hogy a ciproteron-acetát, az Androcur hatóanyaga gyakorlatilag nem mérgező. Ezért nem áll fenn az akut mérgezés kockázata a terápiásnál többszörösen nagyobb adag véletlen bevétele esetén.
05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: asszociálatlan antiandrogének - ATC -kód: G03HA01, ciproteron -acetát.
Az Androcur egy antiandrogén hatású hormonális készítmény.
Az Androcur -kezelés során csökken a libidó és a szexuális potenciál, és gátolja a nemi szervek működését. Ezek a hatások visszafordíthatók a kezelés abbahagyása után.
A versenyképes mechanizmussal rendelkező ciproteron -acetát megakadályozza az androgének kötődését a sejtreceptorokhoz a célszerv szintjén, például azáltal, hogy ellensúlyozza a prosztata szöveti növekedésének stimulálását az ivarmirigyek és / vagy a mellékvesekéreg által termelt androgének hatására.
A ciproteron-acetát gátló hatást fejt ki a központi hipotalamusz-agyalapi mirigy szintjén is. Az antigonadotróp hatás a tesztoszteron szintézisének csökkenéséhez vezet a herékben, és ezáltal a plazmakoncentrációjához.
A ciproteron -acetát antigonadotróp hatása akkor is jelentkezik, ha GnRH -agonistákkal kombinálva adják be, és e gyógyszerek által okozott kezdeti tesztoszteron -növekedést a ciproteron -acetát csökkenti.
Nagyobb dózisú ciproteron -acetát esetén időnként megfigyelhető a prolaktinémia enyhe növekedésére való hajlam.
05.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Abszorpció
Orális adagolás után a ciproteron -acetát teljesen felszívódik az adagtól függetlenül.
A ciproteron -acetát abszolút biohasznosulása majdnem teljes (az adag 88% -a).
terjesztés
Körülbelül 3 órával az 50 mg ciproteron -acetát szájon át történő bevétele után a maximális szérumkoncentrációt 140 ng / ml értéket érték el. Ezt követően a ciproteron -acetát szérumkoncentrációja 24-120 óra alatt csökken, a terminális felezési idő pedig 43,9 ± 12,8 óra.
A ciproteron -acetát teljes szérum clearance -e 3,5 ± 1,5 ml / perc / kg.
A plazmában található ciproteron -acetát szinte kizárólag az albuminhoz kötődik. A nem kötődő rész a teljes mennyiség körülbelül 3,5–4% -át teszi ki. Mivel a fehérjékhez való kötődés nem specifikus, az SHBG (nemi hormon kötő globulin) szintjének változása nem befolyásolja a gyógyszer farmakokinetikáját ciproteron -acetát.
Figyelembe véve a plazma (szérum) terminális eliminációs fázisának hosszú felezési idejét és a napi bevitelét, a ciproteron-acetát 3-szoros felhalmozódása várható a szérumban.
Metabolizmus / biotranszformáció
A ciproteron -acetát különböző mechanizmusok révén metabolizálódik, beleértve a hidroxilezéseket és a konjugációkat. Az emberi plazma fő metabolitja a 15b-hidroxi-származék.
A ciproteron -acetát 1. fázisú metabolizmusát főként a citokróm P450 CYP3A4 enzim katalizálja.
Kiküszöbölés
A beadott adag kis része változatlan formában ürül az epével.
Nagy része metabolitok formájában ürül a vizelettel és a széklettel 3: 7 arányban.
A vesén és az epén keresztül történő kiválasztás felezési ideje 1,9 nap. A metabolitok hasonló felezési idővel távoznak a plazmából (felezési idő 1,7 nap).
05.3 A preklinikai biztonságossági adatok
Szisztémás toxicitás
Az ismételt dózisú toxicitással kapcsolatos hagyományos vizsgálatok alapján a nem klinikai adatok nem mutatnak különleges veszélyt az emberre.
Reprodukciós toxicitás
A hím patkányok termékenységének ideiglenes gátlása a napi szájon át történő kezelés miatt semmilyen módon nem bizonyította, hogy az Androcur -kezelés károsítja a spermiumokat, ami malformációkat okozhat vagy károsíthatja az utódok termékenységét.
Genotoxicitás és rákkeltő hatás
A ciproteron -acetáttal végzett, elismert érvényességű genotoxicitási vizsgálatok negatív eredményeket adtak. A patkányok és majmok hepatocitáin, valamint a frissen izolált humán hepatocitákon végzett további vizsgálatok azonban kimutatták, hogy a ciproteron -acetát képes adduktokat képezni a DNS -sel és növelni a DNS -javító aktivitást, míg a kutya májsejtjeiben a DNS adduktumok szintje rendkívül alacsony volt .
Ez a DNS-adduktumok képződése az "expozíciót követően következik be, amelyet az általában ajánlott adagolás mellett is el lehet érni. A ciproteron-acetáttal végzett kezelés in vivo következményei" a fokális, esetlegesen neoplasztikus májsejtek előfordulásának növekedése a sejt enzimekben. nőstény patkányokban megváltozott, és megnövekedett mutációs arány a transzgenikus patkányokban, amelyek bakteriális gént hordoztak a mutációk célpontjaként.
A klinikai tapasztalatok és az eddigi epidemiológiai vizsgálatok eredményei nem támasztják alá "a májdaganatok gyakoribb előfordulását emberekben". A ciproteron -acetát rágcsálókon végzett karcinogenitási vizsgálatai nem mutattak ki specifikus karcinogén potenciált.
Mindenesetre mindig szem előtt kell tartani, hogy a nemi szteroidok elősegíthetik bizonyos hormonfüggő szövetek és daganatok növekedését.
Összességében a rendelkezésre álló adatok nem emelnek kifogást a ciproteron -acetát emberben történő alkalmazása ellen, feltéve, hogy betartják az ajánlott adagokat és javallatokat.
Kutyákkal és patkányokkal végzett kísérleti vizsgálatok dokumentálták a kortikoszteroid-szerű hatásokat a mellékvesékre nagyobb dózisok esetén; ez hasonló hatásokra utalhat emberekben, mindig a legmagasabb dózisok mellett (300 mg / nap). [i1]
06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK
06.1 Segédanyagok
Laktóz -monohidrát
Kukoricakeményítő
Povidon 25
Kolloid szilícium -dioxid
Magnézium-sztearát
06.2 Inkompatibilitás
Nem releváns.
06.3 Érvényességi idő
5 év.
06.4 Különleges tárolási előírások
Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolási körülményeket.
06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomag tartalma
PVC / alumínium buborékcsomagolás
15 és 25 db 50 mg -os tabletta
06.6 Használati utasítás
Nincsenek speciális utasítások.
07.0 FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY
Bayer S.p.A., Viale Certosa 130 - Milánó
08.0 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
ANDROCUR 50 mg 15 tabletta - AIC 023090018
ANDROCUR 50 mg 25 tabletta - AIC 023090020
09.0 Az első forgalomba hozatali engedély kiadásának időpontja
1975 augusztus/2010 június 01
10.0 A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA
Az AIFA 2011. februári meghatározása