Hatóanyagok: Losartan (Losartan sodium)
NEO-LOTAN 12,5 mg filmtabletta
NEO-LOTAN 50 mg filmtabletta
NEO-LOTAN 100 mg filmtabletta
A Neo-Lotan csomagolóbetétek a következő csomagolási méretekben kaphatók: - NEO-LOTAN 12,5 mg filmtabletta, NEO-LOTAN 50 mg filmtabletta, NEO-LOTAN 100 mg filmtabletta
- NEO-LOTAN 2,5 mg / ml por és oldószer belsőleges szuszpenzióhoz
Indikációk Miért alkalmazzák a Neo-Lotan-t? Mire való?
A lozartán (neo-lótán) az angiotenzin II receptor antagonisták néven ismert gyógyszerek csoportjába tartozik. Az angiotenzin II a szervezetben előállított anyag, amely az erekben lévő receptorokhoz kötődik, az erek beszűkülését okozza. Ez a vérnyomás emelkedését okozza. A lozartán megakadályozza az angiotenzin II kötődését ezekhez a receptorokhoz, ami az erek ellazulását okozza, ami a vérnyomás csökkenéséhez vezet. A lozartán lassítja a veseműködés csökkenését magas vérnyomásban és 2 -es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél.
Neo-lotant használnak
- magas vérnyomásban (magas vérnyomás) szenvedő felnőtt betegek, valamint 6 és 18 év közötti gyermekek és serdülők kezelésére
- a vese védelmére 2 -es típusú cukorbetegségben szenvedő magas vérnyomásban szenvedő betegeknél, akik laboratóriumi vizsgálatai szerint kóros vesefunkció és proteinuria ≥ 0,5 g naponta (olyan állapot, amelyben a vizelet kóros mennyiségű fehérjét tartalmaz)
- krónikus szívelégtelenségben szenvedő betegek kezelésére, ha kezelőorvosa nem tartja megfelelőnek az angiotenzin -konvertáló enzim -gátlóknak (ACE -gátlók, magas vérnyomás csökkentésére használt gyógyszerek) adott gyógyszeres kezelést. Ha szívelégtelenségét az ACE -gátló kezelés stabilizálta, nem szabad áttérni a lozartán -kezelésre.
- magas vérnyomásban és a bal kamra falainak megvastagodásában szenvedő betegeknél kimutatták, hogy a Neolotan csökkenti a stroke kockázatát ("LIFE indikáció").
Ellenjavallatok Amikor a Neo-Lotan nem alkalmazható
Ne szedje a Neo-lotant:
- ha allergiás a lozartánra vagy a gyógyszer (6. pontban felsorolt) egyéb összetevőjére,
- ha több mint 3 hónapja terhes. (A terhesség korai szakaszában is ajánlatos elkerülni a Neo -lotan szedését - lásd Terhesség), - ha súlyos májkárosodásban szenved.
- ha cukorbeteg vagy vesefunkciója van, és aliszkiren tartalmú vérnyomáscsökkentő gyógyszert kap.
Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Mit kell tudnia a Neo-Lotan szedése előtt
A Neo-lotan szedése előtt beszéljen kezelőorvosával, gyógyszerészével vagy a nővérrel.
Mondja el orvosának, ha úgy gondolja, hogy terhes (vagy teherbe eshet). A Neo-lotan nem ajánlott a terhesség korai szakaszában, és nem szedhető, ha több mint 3 hónapos terhes, mivel ebben az időszakban súlyos károsodást okozhat a babának (lásd terhesség fejezet).
A Neo-lotan szedése előtt fontos, hogy tájékoztassa kezelőorvosát:
- ha korábban angioödéma (az arc, az ajkak, a torok és / vagy a nyelv duzzanata) volt (lásd még 4. pont „Lehetséges mellékhatások”),
- ha túlzott hányása vagy hasmenése van, ami a testnedvek és / vagy a só nagy mértékű elvesztéséhez vezetett,
- - ha diuretikumokkal kezelik (olyan gyógyszerek, amelyek növelik a vesén keresztül kiürített víz mennyiségét), vagy ha olyan diétát tart, amely korlátozott sóbevitellel jár, ami nagy folyadék- és sóveszteséget okoz a szervezetből (lásd 3. pont "Adagolás" bizonyos betegcsoportokban "),
- ha tudja, hogy szűkült vagy elzáródott a vese vért szállító erei, vagy ha nemrégiben vesetranszplantáltak,
- -ha májkárosodásban szenved (lásd 2. pont „Ne szedje a Neo-lotan-t” és 3. „Adagolás speciális betegcsoportokban” pontot),
- ha szívelégtelenségben szenved, károsodott vesefunkcióval vagy anélkül, vagy súlyos, életveszélyes szívritmuszavarral jár. Különös gondossággal kell eljárni, ha egyidejűleg béta -blokkolóval kezelik,
- ha problémái vannak a szívbillentyűkkel vagy a szívizommal,
- - ha koszorúér -betegsége van (amelyet a szív ereiben bekövetkezett csökkent véráramlás okoz), vagy ha agyi érbetegsége van (az agy vérkeringésének csökkenése miatt),
- ha elsődleges hiperaldoszteronizmusban szenved (az aldoszteron hormon mellékvese által történő fokozott szekréciójával járó szindróma, amelyet a mirigyben fellépő rendellenesség okoz)
- ha az alábbi, magas vérnyomás kezelésére szolgáló gyógyszerek bármelyikét szedi:
- ACE-gátló (például enalapril, lizinopril, ramipril), különösen, ha cukorbetegséggel összefüggő veseproblémái vannak,
- aliszkiren.
Orvosa rendszeres időközönként ellenőrizheti veseműködését, vérnyomását és az elektrolitok (például kálium) mennyiségét a vérében.
Lásd még a "Ne szedje a Neo-lotant" pontban szereplő információkat.
Gyermekek és serdülők
A neo-lotant gyermekeknél tanulmányozták. További információért forduljon orvosához.
A neo-lótán nem javasolt vese- vagy májbetegségben szenvedő gyermekeknél, mivel az ebben a betegcsoportban rendelkezésre álló adatok korlátozottak. A Neo-Lotan alkalmazása 6 évesnél fiatalabb gyermekeknél nem ajánlott, mivel ebben a korcsoportban nem bizonyított.
Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy élelmiszerek módosíthatják a Neo-Lotan hatását
Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét a jelenleg vagy nemrégiben szedett, valamint szedni tervezett egyéb gyógyszereiről.
Különös elővigyázatossággal járjon el, ha a Neo-lotan-kezelés alatt az alábbi gyógyszereket szedi:
- más vérnyomáscsökkentő gyógyszerek, mert tovább csökkenthetik a vérnyomást. A vérnyomást az alábbi gyógyszerek / gyógyszerosztályok valamelyike is csökkentheti: triciklikus antidepresszánsok, antipszichotikumok, baklofen, amifosztin,
- olyan gyógyszerek, amelyek megtartják a káliumot, vagy növelhetik a káliumszintet (pl. kálium-kiegészítők, káliumtartalmú sópótlók vagy káliummegtakarító gyógyszerek, például bizonyos vízhajtók [amilorid, triamteren, spironolakton] vagy heparin),
- nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek, mint például az indometacin, beleértve a cox-2 inhibitorokat (gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító gyógyszerek), mivel csökkenthetik a lozartán vérnyomáscsökkentő hatását.
Előfordulhat, hogy orvosának módosítania kell az adagot, és / vagy más óvintézkedéseket kell tennie:
- ha ACE-gátlót vagy aliszkirent szed (lásd még a "Ne szedje a Neo-lotan-t" és a "Figyelmeztetések és óvintézkedések" című információkat.
- Ha veseműködése károsodott, e gyógyszerek egyidejű alkalmazása a veseműködés romlásához vezethet.
A lítium tartalmú gyógyszereket nem szabad lozartánnal együtt szedni szoros orvosi felügyelet nélkül. Megfelelő óvintézkedések (pl. Vérvizsgálatok) indokolhatók.
Neo-lotan étellel és itallal
A neo-lotan étellel vagy anélkül is bevehető.
Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:
Terhesség és szoptatás
Terhesség
Tájékoztassa orvosát, ha úgy gondolja, hogy terhes (vagy teherbe eshet). Kezelőorvosa általában azt tanácsolja, hogy hagyja abba a Neo-lotan szedését, mielőtt teherbe esik, vagy amint megtudja, hogy terhes, és azt tanácsolja, hogy a Neo-lotan helyett más gyógyszert vegyen be.
A Neo-lotan nem ajánlott a terhesség korai szakaszában, és nem szedhető, ha több mint 3 hónapos terhes, mivel a terhesség harmadik hónapja után történő alkalmazása súlyos károsodást okozhat gyermekének.
Etetési idő
Tájékoztassa kezelőorvosát, ha szoptat, vagy szoptatni készül. A Neo-lotan nem ajánlott szoptató anyáknak, és orvosa más kezelést is választhat, ha szoptatni szeretne. Különösen, ha a baba újszülött vagy koraszülött.
A gyógyszer szedése előtt beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével.
A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Nem végeztek vizsgálatokat a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt hatásokról.
A Neo-lotan valószínűleg nem befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket.
Azonban a többi vérnyomáscsökkentő gyógyszerhez hasonlóan a lozartán szédülést vagy álmosságot is okozhat egyes embereknél. Ha szédülést vagy álmosságot tapasztal, konzultáljon orvosával, mielőtt elvégezné ezeket a tevékenységeket.
A Neo-lotan laktózt tartalmaz
A Neo-lotan laktóz-monohidrátot tartalmaz. Ha kezelőorvosa korábban már figyelmeztette Önt, hogy bizonyos cukrokra érzékeny, keresse fel orvosát, mielőtt elkezdi szedni ezt a gyógyszert.
Adagolás, az alkalmazás módja és ideje A Neo-Lotan alkalmazása: Adagolás
Ezt a gyógyszert mindig az orvos vagy a gyógyszerész által elmondottaknak megfelelően szedje. Ha kétségei vannak, forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez. Kezelőorvosa a betegsége és az Ön által szedett egyéb gyógyszerek alapján határozza meg a Neo-lotan megfelelő adagját. Fontos, hogy a recept időtartama alatt is folytassa a Neo-lotan szedését, mivel így stabil marad a vérnyomás-szabályozás.
Magas vérnyomásban szenvedő felnőtt betegek
A kezelés általában napi 50 mg lozartánnal (egy Neo-lotan 50 mg tabletta) kezdődik. A maximális vérnyomáscsökkentő hatás a kezelés megkezdése után 3-6 héttel érhető el. Egyes betegeknél az adag később 100 mg-ra emelhető (két 50 mg-os Neo-lotan tabletta vagy egy Neo-Lotan 100 tabletta) mg) naponta egyszer.
Ha úgy érzi, hogy a lozartán hatása túl erős vagy túl gyenge, forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez.
Alkalmazása gyermekeknél és serdülőknél
6 év alatti gyermekek
A Neo-Lotan alkalmazása 6 évesnél fiatalabb gyermekeknél nem javasolt, mivel nem bizonyított, hogy működik ebben a korcsoportban.
6 és 18 év közötti gyermekek
Az ajánlott kezdő adag 20 és 50 kg közötti betegeknél naponta egyszer 0,7 mg lozartán / testtömeg-kg (legfeljebb 25 mg neo-lotan). Orvosa növelheti az adagot, ha a vérnyomása nincs szabályozva.
A gyógyszer egy másik készítménye alkalmasabb lehet a gyermekek számára; kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.
Felnőtt betegek, akik magas vérnyomásban és 2 -es típusú cukorbetegségben szenvednek
A kezelés általában napi 50 mg lozartánnal (egy Neo-lotan 50 mg tabletta) kezdődik. Ezt követően az adag naponta egyszer 100 mg lozartánra (két Neolotan 50 mg tabletta vagy egy Neo-Lotan 100 mg tabletta) emelhető a terápiára adott vérnyomás-válasz alapján.
A Losartan -Teva adható más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel (pl. Diuretikumok, kalciumcsatorna -blokkolók, alfa- vagy béta -blokkolók és központi hatású gyógyszerek), valamint inzulinnal és más, általánosan használt vércukorszint -csökkentő gyógyszerekkel együtt. glitazonok és glükozidáz inhibitorok).
Szívelégtelenségben szenvedő felnőtt betegek
A kezelés általában napi 12,5 mg lozartánnal (egy 12,5 mg-os Neo-lotan tabletta) kezdődik. Az adagot hetente fokozatosan növelni kell (azaz 12,5 mg naponta az első héten, 25 mg naponta a második héten, 50 mg naponta a harmadik héten, 100 mg naponta a negyedik héten, 150 mg naponta mg / nap az ötödik héten) az orvos által meghatározott fenntartó adagig. Naponta egyszer legfeljebb 150 mg lozartán (például három 50 mg-os Neo-lotan tabletta vagy egy 100 mg-os Neo-lotan tabletta és egy Neo-Lotan 50 mg-os tabletta) alkalmazható.
A szívelégtelenség kezelésében a lozartánt általában vízhajtóval (gyógyszer, amely növeli a veséken keresztül kiválasztott folyadék mennyiségét) és / vagy digitalissal (a szívet erősebbé és hatékonyabbá tevő gyógyszer) és / vagy béta -blokkolókkal kombinálják.
Adagolás bizonyos betegcsoportokban
Kezelőorvosa javasolhat alacsonyabb adagot, különösen a kezelés megkezdésekor néhány betegnél, például nagy dózisú diuretikumokkal kezelt betegeknél, májkárosodásban szenvedő betegeknél vagy 75 évesnél idősebb betegeknél. A lozartán alkalmazása nem javasolt súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél (lásd "Ne szedje a Neo-lotant" pontot).
Adminisztráció
A tablettákat egy pohár vízzel kell lenyelni. Meg kell próbálnia a napi adagot minden nap ugyanabban az időben bevenni. Fontos, hogy folytassa a Neo-lotan szedését mindaddig, amíg orvosa másként nem rendeli.
Ha elfelejtette bevenni a Neo-lotant
Ha véletlenül elfelejtette bevenni a napi adagot, vegye be a következő tablettát a következő napon a tervezett időpontban.
Ne vegyen be kétszeres adagot a kihagyott tabletta pótlására. Ha bármilyen kérdése van a gyógyszer alkalmazásával kapcsolatban, forduljon orvosához, gyógyszerészéhez vagy a nővérhez.
Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Neo-Lotan-t vett be?
Ha véletlenül túl sok tablettát vett be, azonnal forduljon orvosához. A túladagolás tünetei: alacsony vérnyomás, fokozott pulzusszám, esetleg csökkent pulzusszám.
Mellékhatások Melyek a Neo-Lotan mellékhatásai?
Mint minden gyógyszer, így ez a gyógyszer is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.
Ha az alábbi mellékhatások bármelyikét észleli, hagyja abba a lozartán tabletta szedését, és azonnal forduljon orvosához, vagy menjen a legközelebbi kórház sürgősségi osztályára:
Súlyos allergiás reakció (bőrkiütés, viszketés, az arc, az ajkak, a száj vagy a torok duzzanata, ami nyelési vagy légzési nehézséget okozhat).
Ez egy súlyos, de ritka mellékhatás, amely 10 000 -ből több mint 1 beteget, de 1000 -ből kevesebb mint 1 beteget érint. Sürgős orvosi ellátásra vagy kórházi kezelésre lehet szüksége.
A következő mellékhatásokat jelentették a Neo-lotan alkalmazása során:
Gyakori (10 beteg közül legfeljebb 1 beteget érinthet):
- szédülés,
- vérnyomáscsökkenés (különösen "túlzott folyadékveszteség után a szervezetből az erekbe", pl. súlyos szívelégtelenségben szenvedő vagy nagy dózisú diuretikumokkal kezelt betegeknél),
- dózisfüggő ortosztatikus hatások, például vérnyomáscsökkenés, amely akkor fordul elő, amikor felemelkedik fekvő vagy ülő helyzetből,
- gyengeség,
- fáradtság,
- alacsony vércukorszint (hipoglikémia),
- túl sok kálium a vérben (hyperkalaemia).
- a vesefunkció megváltozása, beleértve a veseelégtelenséget,
- a vörösvértestek számának csökkenése (vérszegénység),
- a vér karbamid, kreatinin és szérum káliumszintjének emelkedése szívelégtelenségben szenvedő betegeknél.
Nem gyakori (100 beteg közül legfeljebb 1 beteget érinthet):
- álmosság,
- fejfájás,
- alvászavarok,
- gyors szívverés (palpitáció),
- súlyos mellkasi fájdalom (angina pectoris),
- légszomj (dyspnoe),
- hasi fájdalom,
- székrekedés,
- hasmenés,
- hányinger,
- Visszahúzódott,
- csalánkiütés,
- viszket,
- kiütés,
- lokális duzzanat (ödéma),
- köhögés.
Ritka (1000 -ből legfeljebb 1 beteget érinthet):
- túlérzékenység
- angioödéma
- erek gyulladása (vaszkulitisz, beleértve a Henoch-Schonlein purpurát),
- zsibbadás vagy bizsergés (paresztézia),
- ájulás (ájulás),
- nagyon gyors és szabálytalan szívverés (pitvarfibrilláció),
- agyi roham (stroke),
- májgyulladás (hepatitisz),
- - magas alanin -aminotranferáz (ALT) vérszint, amely általában megszűnik a kezelés abbahagyása után.
Nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg):
- a vérlemezkék számának csökkenése,
- migrén,
- kóros májfunkció (máj),
- izom- és ízületi fájdalom,
- influenzaszerű tünetek,
- hátfájás és húgyúti fertőzés,
- fokozott napérzékenység (fényérzékenység),
- megmagyarázhatatlan izomfájdalom a vizelet sötét (teaszerű) elszíneződésével (rabdomiolízis),
- impotencia,
- hasnyálmirigy -gyulladás (pancreatitis),
- alacsony nátriumszint a vérben (hyponatremia),
- depresszió,
- általános rossz közérzet (rossz közérzet),
- hangok érzékelése, zümmögés, csengés, nyikorgás a fülben (tinnitus),
- ízérzési zavarok (dysgeusia).
A gyermekeknél a mellékhatások hasonlóak a felnőtteknél tapasztaltakhoz.
Mellékhatások bejelentése
Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, beleértve a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatást is, forduljon orvosához, gyógyszerészéhez vagy a gondozását végző egészségügyi szakemberhez. A mellékhatásokat közvetlenül a hatóság részére is bejelentheti az alábbi elérhetőségeken: Agenziafarmaco.gov.it/it/ felelosseg. A mellékhatások bejelentésével Ön is hozzájárulhat ahhoz, hogy minél több információ álljon rendelkezésre a gyógyszer biztonságosságáról.
Lejárat és megőrzés
A Neo-lotant gyermekektől elzárva kell tartani!
A dobozon vagy a palack címkéjén feltüntetett lejárati idő után ne alkalmazza ezt a gyógyszert. A lejárati idő a hónap utolsó napjára vonatkozik.
Hólyag:
A fénytől és nedvességtől való védelem érdekében a Neo-lotant az eredeti csomagolásban tárolja.
Ne nyissa fel a buborékcsomagolást, amíg nem áll készen a tabletta bevételére.
Palackok:
A fénytől való védelem érdekében a Neo-lotant az eredeti csomagolásban tárolja.
Legfeljebb 25 ° C -on tárolandó. A nedvességtől való védelem érdekében az üveget tartsa szorosan lezárva.
Semmilyen gyógyszert ne dobjon a szennyvízbe vagy a háztartási hulladékba, hanem kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel.Ez segít a környezet védelmében.
Határidő "> Egyéb információ
Mit tartalmaz a Neo-lotan?
A készítmény hatóanyaga a lozartán -kálium.
Minden Neo-lotan 12,5 mg tabletta 12,5 mg lozartán-káliumot tartalmaz.
Minden Neo-lotan 50 mg tabletta 50 mg lozartán-káliumot tartalmaz.
Minden Neo-lotan 100 mg tabletta 100 mg lozartán-káliumot tartalmaz.
Egyéb összetevők: mikrokristályos cellulóz (E460), laktóz -monohidrát, előzselatinizált kukoricakeményítő, magnézium -sztearát (E572), hiprolóz (E463), hipromellóz (E464).
A 12,5 mg, 50 mg és 100 mg neo-lótán káliumot tartalmaz a következő mennyiségben: 1,06 mg (0,027 mEq), 4,24 mg (0,108 mEq), illetve 8,48 mg (0,216 mEq).
A Neo-lotan 12,5 mg tabletta karnauba viaszt (E903), titán-dioxidot (E171), indigókármin alumínium lakkot (E132) is tartalmaz.
A Neo-lotan 50 mg tabletta karnauba viaszt (E903), titán-dioxidot (E171) is tartalmaz.
A Neo-lotan 100 mg tabletta karnauba viaszt (E903), titán-dioxidot (E171) is tartalmaz.
A Neo-lotan külleme és a csomagolás leírása
A Neo-lotan 12,5 mg nem törhető filmtabletta 12,5 mg lozartán-káliumot tartalmaz.
A Neo-lotan 50 mg 50 mg lozartán-káliumot tartalmazó, bemetszett filmtabletta. A tabletta egyenlő felére osztható.
A Neo-lotan 100 mg nem törhető filmtabletta 100 mg lozartán-káliumot tartalmaz.
A Neo-lotant a következő csomagokban szállítjuk:
- Neo-lotan 12,5 mg-A tablettákat PVC / PE / PVDC buborékcsomagolásban és alumíniumfólia burkolatban, 7, 14, 21, 28, 50, 98, 210 vagy 500 tablettát tartalmazó csomagolásban, valamint 28 tablettát tartalmazó egyadagos csomagolásban kórházi használat. 100 tablettát tartalmazó HDPE palackok.
- Neo -lotan 50 mg - A tabletták PVC / PE / PVDC buborékcsomagolásban és alumíniumfólia burkolatban vannak, 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 84, 90, 98, 280 vagy 500 tablettát tartalmazó csomagolásban. egyadagos csomag 28, 56 és 98 tablettát tartalmaz kórházi használatra. 100 vagy 300 tablettát tartalmazó HDPE palackok.
- Neo-lotan 100 mg-PVC / PE / PVDC buborékcsomagolás és alumíniumfólia burkolat 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 84, 90, 98 vagy 280 tablettát tartalmazó csomagolásban és egy egyszeri adagban 28, 56 és 98 tablettát tartalmazó csomagolás kórházi használatra. 100 tablettát tartalmazó HDPE palackok.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.
01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE -
NEO-LOTAN TABLETTA FÓLIÁVAL BEVONATT
02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL -
Minden Neo-lotan 12,5 mg tabletta 12,5 mg lozartán-káliumot tartalmaz.
Minden Neo-lotan 50 mg tabletta 50 mg lozartán-káliumot tartalmaz.
Minden Neo-lotan 100 mg tabletta 100 mg lozartán-káliumot tartalmaz.
Minden Neo-lotan 12,5 mg tabletta 25,25 mg laktóz-monohidrátot tartalmaz.
Minden Neo-lotan 50 mg tabletta 25,5 mg laktóz-monohidrátot tartalmaz.
Minden Neo-lotan 100 mg tabletta 51,0 mg laktóz-monohidrátot tartalmaz.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
03.0 GYÓGYSZERFORMA -
Filmtabletta.
Neo-lotan 12,5 mg tabletta
Kék, ovális filmtabletta, egyik oldalán 11 mélynyomású, másik oldalán sima.
Neo-lotan 50 mg tabletta
Fehér, ovális filmtabletta, egyik oldalán 952 mélynyomású, másik oldalán törésnyom.
A tabletta egyenlő felére osztható.
100 mg Neo-lotan tabletta
Fehér, könnycsepp alakú filmtabletta, egyik oldalán 960 mélynyomású, másik oldalán sima.
04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK -
04.1 Terápiás javallatok -
• Az esszenciális hipertónia kezelése felnőtteknél, valamint 6 és 18 év közötti gyermekeknél és serdülőknél.
• Vesebetegség kezelése magas vérnyomásban és 2 -es típusú cukorbetegségben szenvedő felnőtt betegeknél, akik proteinuria ≥ 0,5 g / nap, a vérnyomáscsökkentő kezelés részeként (lásd 4.3, 4.4, 4.5 és 5.1 pont).
• Krónikus szívelégtelenség kezelése felnőtt betegeknél, ha az angiotenzin -konvertáló enzim (ACE) gátlókkal történő kezelést nem tartják megfelelőnek inkompatibilitás miatt, különösen köhögés, vagy ellenjavallat. Az ACE -gátlóval stabilizált szívelégtelenségben szenvedő betegeket nem szabad áttérni a lozartánra. A betegeknek bal kamrai ejekciós frakcióval kell rendelkezniük, ≤ 40%, és klinikailag stabilnak kell lenniük, valamint stabilizált krónikus szívelégtelenség kezelési sémában kell lenniük.
• A stroke kockázatának csökkentése felnőtt hipertóniás betegeknél, akiknek EKG által dokumentált bal kamrai hipertrófiája van (lásd 5.1 LIFE tanulmány, faj).
04.2 Adagolás és alkalmazás
Adagolás
Magas vérnyomás
A legtöbb beteg esetében a szokásos kezdő és fenntartó adag 50 mg naponta egyszer. A maximális vérnyomáscsökkentő hatás a kezelés megkezdése után 3-6 héttel érhető el. Néhány beteg számára előnyös lehet, ha az adagot naponta egyszer (reggel) 100 mg -ra emeli.
A lozartán más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel együtt adható, különösen diuretikumokkal (pl. Hidroklorotiaziddal) együtt (lásd 4.3, 4.4, 4.5 és 5.1 pont).
II. Típusú cukorbetegségben és ≥ 0,5 g / nap proteinuriaban szenvedő hipertóniás betegek
A szokásos adag 50 mg naponta egyszer. Az adagot napi egyszer 100 mg -ra lehet emelni a vérnyomásválasz alapján, egy hónappal a kezelés megkezdése után. A lozartán más vérnyomáscsökkentő szerekkel (pl. Diuretikumok, kalciumcsatorna -blokkolók, alfa- vagy béta -blokkolók és központi hatású gyógyszerek) együtt adható. (lásd 4.3, 4.4, 4.5 és 5.1 pont), valamint inzulinnal és más általánosan használt hipoglikémiás szerekkel (pl. szulfonil -karbamidok, glitazonok és glikozidáz inhibitorok).
Szív elégtelenség
A lozartán kezdő adagja szívelégtelenségben szenvedő betegeknél általában 12,5 mg naponta egyszer. Az adagolást általában heti időközönként (azaz 12,5 mg / nap, 25 mg / nap, 50 mg / nap, 100 mg / nap, maximum 150 mg -os napi adagig) kell titrálni, a beteg tolerálhatósága alapján.
A stroke kockázatának csökkentése hipertóniás betegeknél, akik EKG -n dokumentált bal kamrai hipertrófiával rendelkeznek
A kezdő adag általában 50 mg lozartán naponta egyszer. A vérnyomás -válasz alapján alacsony dózisú hidroklorotiazidot kell hozzáadni, és / vagy a lozartán adagját naponta egyszer 100 mg -ra kell emelni.
Különleges populációk
Alkalmazása intravaszkuláris térfogatcsökkenésben szenvedő betegeknél
Azoknál a betegeknél, akiknél intravaszkuláris térfogatcsökkenés tapasztalható (pl. Nagy dózisú diuretikumokkal kezeltek), a napi egyszeri 25 mg-os kezdő adagot kell mérlegelni (lásd 4.4 pont).
Alkalmazása vesekárosodásban szenvedő betegeknél és hemodializált betegeknél
Vesekárosodásban és hemodialízisben szenvedő betegeknél nincs szükség kezdeti dózismódosításra.
Alkalmazása károsodott májfunkciójú betegeknél
Azoknál a betegeknél, akiknek kórelőzményében májkárosodás áll fenn, alacsonyabb adagot kell mérlegelni. Súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél nincs terápiás tapasztalat. Ezért a lozartán ellenjavallt súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél (lásd 4.3 és 4.4 pont).
Gyermekpopuláció
6 hónap - kevesebb, mint 6 év
A biztonságosságot és a hatékonyságot 6 hónapos és 6 év alatti gyermekek esetében nem állapították meg. A jelenleg rendelkezésre álló adatok az 5.1. És 5.2.
6 évtől 18 éves korig
Azoknál a betegeknél, akik le tudják nyelni a tablettákat, az ajánlott adag 25 mg naponta egyszer, 20 kg -nál nagyobb testtömegű betegeknél
Az adagot a vérnyomás -válasznak megfelelően kell beállítani.
Az 50 kg -nál nagyobb testtömegű betegeknél a szokásos adag napi egyszer 50 mg. Kivételes esetekben az adag legfeljebb napi egyszer 100 mg -ra módosítható. Gyermekgyógyászati betegeknél nem vizsgálták a napi 1,4 mg / kg (vagy 100 mg -nál nagyobb) adagokat.
A lozartán alkalmazása nem javasolt 6 év alatti gyermekeknél, mivel korlátozott adatok állnak rendelkezésre erről a betegcsoportról.
Nem ajánlott glomeruláris szűrési sebességű gyermekeknél
A lozartán szintén nem javasolt májkárosodásban szenvedő gyermekeknek (lásd még 4.4 pont).
Alkalmazása időseknél
Bár meg kell fontolni a 25 mg -os kezelés megkezdését 75 évesnél idősebb betegeknél, időseknél általában nem szükséges az adag módosítása.
Az alkalmazás módja
A Losartan -Teva tablettát egy pohár vízzel kell lenyelni.
A neo-lotan étkezés közben vagy anélkül is beadható.
04.3 Ellenjavallatok -
• Túlérzékenység a hatóanyaggal vagy a (4.4 és 6.1 pontban felsorolt) bármely segédanyaggal szemben.
• A terhesség második és harmadik trimeszterében (lásd 4.4 és 4.6 pont).
• Súlyos májkárosodás.
• A Neo-lotan és az aliszkiren tartalmú gyógyszerek egyidejű alkalmazása ellenjavallt cukorbetegségben vagy vesekárosodásban szenvedő betegeknél (glomeruláris szűrési sebesség VFG)
04.4 Különleges figyelmeztetések és a használattal kapcsolatos óvintézkedések -
Túlérzékenység
Angioödéma. Az anamnézisben angioödéma (az arc, az ajkak, a torok és / vagy a nyelv duzzanata) szenvedő betegeket gondosan ellenőrizni kell (lásd 4.8 pont).
Hipotenzió, víz- és elektrolit -egyensúlyhiány
Tüneti hipotónia valószínűsíthető a vizelet- és / vagy nátriumhiányos betegeknél erős vízhajtó terápia, alacsony nátriumtartalmú étrend, hasmenés vagy hányás után, különösen az első adag és az adag emelése után. Ezeket az állapotokat korrigálni kell a lozartán beadása előtt, vagy az utóbbit alacsonyabb kezdő adaggal kell alkalmazni (lásd 4.2 pont). Ez vonatkozik a 6 és 18 év közötti gyermekekre is.
Elektrolit -egyensúlyhiány
Az elektrolit -egyensúlyhiány gyakori a vesekárosodásban szenvedő betegeknél, cukorbetegséggel vagy anélkül, és ezt figyelembe kell venni. A 2 -es típusú cukorbetegségben szenvedő, nephropathiában szenvedő betegeknél végzett klinikai vizsgálatban a hiperkalémia gyakorisága magasabb volt a lozartán csoportban, mint a placebo csoportban (lásd 4.8 pont). Ezért a plazma káliumkoncentrációját és a kreatinin clearance értékét gondosan ellenőrizni kell, különösen betegeknél szívelégtelenség és kreatinin clearance 30 és 50 ml / perc között Kálium-megtakarító diuretikumok, kálium-kiegészítők és sópótlók egyidejű alkalmazása nem javasolt káliumtartalmú lozartánnal (lásd 4.5 pont).
Májkárosodás
Azon farmakokinetikai adatok alapján, amelyek a lozartán plazmakoncentrációjának szignifikáns növekedését bizonyítják cirrhosisos betegeknél, alacsonyabb dózist kell mérlegelni azoknál a betegeknél, akiknek kórelőzményében májkárosodás áll fenn. Súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél nincs tapasztalat a lozartán kezelésében, ezért a losartánt nem szabad súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknek adni (lásd 4.2, 4.3 és 5.2 pont).
A lozartán nem ajánlott májkárosodásban szenvedő gyermekeknek (lásd 4.2 pont).
Vesekárosodás
A renin-angiotenzin rendszer gátlásának következtében a vesefunkció megváltozásáról számoltak be, beleértve a veseelégtelenséget is (különösen azoknál a betegeknél, akiknek vesefunkciója a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszertől függ, például súlyos szívelégtelenségben vagy diszfunkcióban szenvedőknél) meglévő vese). A renin-angiotenzin-aldoszteron rendszert befolyásoló más gyógyszerekhez hasonlóan a vér karbamid- és szérum kreatininszintjének emelkedését is jelentették olyan betegeknél, akik kétoldali veseartéria-szűkületben vagy egyetlen vese artériás stenosisában szenvednek; ezek a vesefunkció-változások visszafordíthatók lehetnek a kezelés abbahagyása után. A lozartánt óvatosan kell alkalmazni kétoldali veseartéria -szűkületben vagy egyetlen vese mellékáram -szűkületében szenvedő betegeknél.
Alkalmazása vesekárosodásban szenvedő gyermekgyógyászati betegeknél
A lozartán nem ajánlott glomeruláris szűrési sebességű gyermekeknél
A vesefunkciót rendszeresen ellenőrizni kell a lozartán -kezelés alatt, mivel az romolhat.
Ez különösen akkor igaz, ha a lozartánt más állapotok (láz, kiszáradás) jelenlétében adják be, amelyek károsíthatják a veseműködést.
A losartán és az ACE -gátlók egyidejű alkalmazásakor károsodott vesefunkciót észleltek, ezért ezek együttes alkalmazása nem javasolt (lásd 4.5 pont).
Veseátültetés
Nincs tapasztalat olyan betegeknél, akik nemrégiben veseátültetésen estek át.
Elsődleges hiperaldoszteronizmus
Az elsődleges aldoszteronizmusban szenvedő betegek általában nem reagálnak a renin-angiotenzin rendszer gátlásával ható vérnyomáscsökkentő gyógyszerekre. Ezért a lozartán alkalmazása nem ajánlott.
Szívkoszorúér -betegség és agyi érrendszeri betegségek
Mint más vérnyomáscsökkentő szerekhez hasonlóan, a kardiovaszkuláris iszkémiában és cerebrovaszkuláris betegségben szenvedő betegek túlzott vérnyomáscsökkenése miokardiális infarktust vagy stroke -ot okozhat.
Szív elégtelenség
A renin-angiotenzin rendszert befolyásoló egyéb gyógyszerekhez hasonlóan, súlyos artériás hipotenzió és (gyakran akut) vesekárosodás kockázata áll fenn szívelégtelenségben szenvedő betegeknél, vesekárosodással vagy anélkül.
Korlátozott terápiás tapasztalat áll rendelkezésre a losartán kezelésében szívelégtelenségben és egyidejűleg súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél, súlyos szívelégtelenségben (NYHA IV. Osztály), valamint szívelégtelenségben és tüneti életveszélyes szívritmuszavarban szenvedő betegeknél. Ezért a lozartánt óvatosan kell alkalmazni ezekben a betegcsoportokban. A lozartán és béta -blokkoló kombinációját óvatosan kell alkalmazni (lásd 5.1 pont).
Az aorta és a mitrális szelepek szűkülete, obstruktív hipertrófiás kardiomiopátia
A többi értágító gyógyszerhez hasonlóan különös óvatossággal kell eljárni azoknál a betegeknél, akik aorta- vagy mitrális billentyű -szűkületben szenvednek, vagy obstruktív hipertrófiás kardiomiopátiában szenvednek.
Segédanyagok
Ez a gyógyszer laktózt tartalmaz. Ritka örökletes galaktóz intoleranciában, Lapp laktáz hiányban vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavarban szenvedő betegek nem szedhetik ezt a gyógyszert.
Terhesség
A lozartán -kezelést terhesség alatt nem szabad elkezdeni. Hacsak a lozartán -kezelés folytatását nem tartják elengedhetetlennek, a terhességet tervező betegeket alternatív vérnyomáscsökkentő terápiára kell váltani, amelynek biztonságossági profilja a terhesség alatt történő alkalmazásra vonatkozik. Ha a terhességet diagnosztizálják, a lozartán -kezelést azonnal fel kell függeszteni, és ha szükséges, alternatív kezelést kell kezdeni ( lásd 4.3 és 4.6 pont).
Egyéb figyelmeztetések és óvintézkedések
Amint azt az angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorok esetében megfigyelték, a lozartán és a többi angiotenzin-antagonista nyilvánvalóan kevésbé hatékonyan csökkenti a vérnyomást a fekete populációban, mint a nem fekete populációban, valószínűleg az alacsony reninszintű állapot gyakoribb előfordulása miatt a magas vérnyomásban szenvedők körében népesség.
A renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer (RAAS) kettős blokádja
Bizonyíték van arra, hogy az ACE -gátlók, angiotenzin II -receptor blokkolók vagy aliszkiren együttes alkalmazása növeli a hipotenzió, a hyperkalaemia és a csökkent vesefunkció (beleértve az akut veseelégtelenséget) kockázatát. Ezért nem ajánlott a RAAS kettős blokkolása ACE -gátlók, angiotenzin II -receptor -blokkolók vagy aliszkiren együttes használatával (lásd 4.5 és 5.1 pont).
Ha a kettős blokk terápiát feltétlenül szükségesnek tartják, ezt csak szakember felügyelete mellett szabad elvégezni, valamint a veseműködés, az elektrolitok és a vérnyomás szoros és gyakori ellenőrzésével.
Az ACE -gátlókat és az angiotenzin II -receptor -antagonistákat nem szabad egyidejűleg alkalmazni diabéteszes nephropathiában szenvedő betegeknél.
04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb interakciók -
Más vérnyomáscsökkentő szerek fokozhatják a lozartán vérnyomáscsökkentő hatását. Egyidejű alkalmazás más olyan anyagokkal, amelyek mellékhatásként hipotenziót válthatnak ki (például triciklikus antidepresszánsok, antipszichotikumok, baclofen és amifosztin), növelhetik a hipotenzió kockázatát.
A lozartánt túlnyomórészt a citokróm P450 (CYP2C9) metabolizálja aktív karboxisav -metabolitmá. Egy klinikai vizsgálatban megállapították, hogy a flukonazol (a CYP2C9 gátlója) körülbelül 50% -kal csökkenti az aktív metabolit expozícióját. A lozartán és a rifampicin (metabolikus enzimek induktora) egyidejű kezelése kimutatta, hogy a plazmakoncentráció 40% -kal csökken Ennek a hatásnak a klinikai jelentősége nem ismert. A fluvasztatinnal (a CYP2C9 gyenge inhibitora) történő egyidejű kezelés során nem észleltek különbséget az expozícióban.
Más angiotenzin II-t vagy annak hatásait gátló gyógyszerekhez hasonlóan más, kálium-visszatartást kiváltó gyógyszerek (pl. Káliummegtakarító diuretikumok: amilorid, triamteren, spironolakton) vagy káliumszintet növelő gyógyszerek (pl. Heparin), kálium-kiegészítők vagy sóhelyettesítőket tartalmazhat, növelheti a szérum káliumszintjét. Egyidejű alkalmazás nem ajánlott.
A szérum lítiumkoncentrációjának visszafordítható növekedéséről és toxicitásról számoltak be, amikor a lítiumot ACE -gátlókkal együtt adták. Nagyon ritka eseteket jelentettek angiotenzin II receptor antagonistákkal is. A lítium és a lozartán együttadását óvatosan kell végezni. Ha ezt a kombinációt elengedhetetlennek ítélik, az egyidejű alkalmazás során ajánlott a szérum lítiumszint monitorozása.
Ha angiotenzin II antagonistákat adnak egyidejűleg nem-szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerekkel (például szelektív COX-2 inhibitorokkal, gyulladáscsökkentő dózisban acetilszalicilsavval és nem szelektív NSAID-okkal), "a vérnyomáscsökkentő hatás gyengülése" fordulhat elő. Egyidejű alkalmazás Az angiotenzin II antagonisták vagy a diuretikumok és a nem szteroid gyulladáscsökkentők fokozott kockázata a veseműködés romlásának, beleértve az esetleges akut veseelégtelenséget, és a szérum káliumszintjének növekedéséhez vezethet, különösen olyan betegeknél, akik már meglévő veseelégtelenségben szenvednek. Az együttadást óvatosan kell végezni, különösen idős betegeknél. A betegeket megfelelően hidratálni kell, és meg kell fontolni a vesefunkció ellenőrzését az egyidejű kezelés megkezdése után, majd rendszeresen el kell végezni.
A klinikai vizsgálatok adatai azt mutatták, hogy a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer (RAAS) kettős blokádja az ACE-gátlók, az angiotenzin II-receptor blokkolók vagy az aliszkiren együttes alkalmazásával nagyobb számú gyakorisággal jár együtt a nemkívánatos eseményekkel, például hipotóniával, hiperkalémiával és csökkent vesefunkció (beleértve az akut veseelégtelenséget is), összehasonlítva a RAAS -rendszeren ható egyetlen szer alkalmazásával (lásd 4.3, 4.4 és 5.1 pont).
04.6 Terhesség és szoptatás -
Terhesség
A lozartán alkalmazása nem javasolt a terhesség első trimeszterében (lásd 4.4 pont). A lozartán alkalmazása ellenjavallt a terhesség második és harmadik trimeszterében (lásd 4.3 és 4.4 pont).
A terhesség első trimeszterében az ACE -gátlókkal végzett expozíciót követő teratogenitás kockázatára vonatkozó epidemiológiai bizonyítékok nem meggyőzőek; bár a kockázat kismértékű növekedése nem zárható ki Annak ellenére, hogy az angiotenzin II receptor gátlók (AIIRA -k) kockázatára vonatkozóan nem állnak rendelkezésre ellenőrzött epidemiológiai adatok, hasonló kockázat állhat fenn ezen gyógyszercsoport esetében is. A terhességet tervező betegeknél alternatív vérnyomáscsökkentő kezelést kell alkalmazni, bizonyított biztonsági profillal a terhesség alatt, kivéve, ha az AIIRA -kezelés folytatását elengedhetetlennek tartják.
A terhesség második és harmadik trimeszterében az AIIA -kezelésnek való kitettségről ismert, hogy magzati toxicitást (csökkent vesefunkció, oligohidramnion, koponyacsontosodás késleltetése) és újszülöttkori toxicitást (veseelégtelenség, hypotensio, hyperkalaemia) okoz nőkben (lásd még az 5.3. Bekezdést).
A terhesség második trimeszterétől számított lozartán expozíció esetén javasolt a veseműködés és a koponya ultrahangvizsgálata.
Azokat az újszülötteket, akiknek anyja lozartánt szedett, gondosan ellenőrizni kell a hypotensio szempontjából (lásd még 4.3 és 4.4 pont).
Etetési idő
Mivel nem áll rendelkezésre információ a lozartán szoptatás alatti alkalmazásáról, a lozartán alkalmazása nem ajánlott, és a szoptatás alatt történő alkalmazásra előnyös alternatív kezelési módokat alkalmaznak, amelyek bizonyítottan jobb biztonsági profillal rendelkeznek, különösen akkor, ha csecsemőt vagy koraszülöttet szoptatnak.
04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre -
A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket nem vizsgálták. Figyelembe kell azonban venni, hogy esetenként szédülés vagy aluszékonyság fordulhat elő gépjárművezetéskor vagy gépek kezelésekor a vérnyomáscsökkentő kezelés alatt, különösen a kezelés kezdetén vagy az adag növelésével.
04.8 Nemkívánatos hatások -
A lozartánt klinikai vizsgálatokban a következőképpen értékelték:
• kontrollált klinikai vizsgálatokban esszenciális hipertóniával> 3000, 18 éves és idősebb felnőtt betegnél
• egy kontrollált klinikai vizsgálatban 177 6–16 éves, magas vérnyomásban szenvedő gyermekgyógyászati beteg bevonásával
• egy kontrollált klinikai vizsgálatban> 9000, magas vérnyomásban szenvedő, 55-80 éves, bal kamrai hipertrófiás betegen (lásd LIFE vizsgálat, 5.1 pont)
• egy kontrollált klinikai vizsgálatban> 7700 krónikus szívelégtelenségben szenvedő felnőtt betegen (lásd ELITE I, ELITE II és HEAAL vizsgálatok, 5.1 pont)
• egy kontrollált klinikai vizsgálatban, ahol több mint 1500, 31 éves vagy idősebb, 2 -es típusú, cukorbetegségben szenvedő, proteinuriában szenvedő beteg vett részt (lásd a RENAAL -vizsgálat 5.1 pontját)
Ezekben a klinikai vizsgálatokban a leggyakoribb mellékhatás a szédülés volt.
Az alább felsorolt mellékhatások gyakoriságát a következő konvenció szerint határozzák meg: nagyon gyakori (≥ 1/10); gyakori (≥ 1/100,
1. táblázat: A placebo-kontrollos klinikai vizsgálatokból és a forgalomba hozatalt követő tapasztalatokból származó mellékhatások gyakorisága
* Beleértve a gége, a nyálkahártya, az arc, az ajkak, a garat és / vagy a nyelv duzzanatát (ami légúti elzáródást okoz); ezen betegek egy részénél már korábban is előfordult angioödéma más gyógyszerek, köztük az ACE -gátlók alkalmazása során
** Beleértve a Henoch-Schönlein purpurát
|| Különösen intravaszkuláris kimerültségű betegeknél, pl. súlyos szívelégtelenségben szenvedő vagy "nagy dózisú diuretikumokkal" kezelt betegek
† Gyakori azoknál a betegeknél, akik 50 mg helyett 150 mg lozartánt kapnak
2 A 2 -es típusú cukorbetegségben szenvedő, nephropathiás betegeknél végzett klinikai vizsgálatban a> 5,5 mmol / l -nél magasabb hyperkalaemia alakult ki a lozartán tablettákkal kezelt betegek 9,9% -ánál és a placebóval kezelt betegek 3,4% -ánál.
§ Általában megszakítással oldják meg
A következő további mellékhatások gyakrabban fordultak elő a lozartánt kapó betegeknél, mint a placebót kapóknál (gyakorisága nem ismert): hátfájás, húgyúti fertőzés és influenzaszerű tünetek.
Vese- és húgyúti betegségek:
A renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer gátlásának következtében a veszélyeztetett betegeknél változásokról számoltak be, beleértve a veseelégtelenséget is; ezek a változások a kezelés abbahagyása után visszafordíthatók lehetnek (lásd 4.4 pont).
Gyermekpopuláció
A gyermekgyógyászati betegek mellékhatásprofilja hasonlónak tűnik a felnőtt betegeknél tapasztaltakhoz. A gyermekpopulációra vonatkozó adatok korlátozottak.
A feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezése után jelentkező feltételezett mellékhatások bejelentése fontos, mivel lehetővé teszi a gyógyszer előny / kockázat arányának folyamatos nyomon követését. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a nemzeti bejelentési rendszeren keresztül. "Cím www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Túladagolás -
A mérgezés tünetei
Korlátozott mennyiségű adat áll rendelkezésre az emberek túladagolásáról. A túladagolás legvalószínűbb megnyilvánulása a hypotensio és a tachycardia lehet.
A mérgezés kezelése
Tüneti hipotenzió esetén szupportív kezelést kell alkalmazni.
A meghozandó intézkedések a gyógyszer bevételének időzítésétől, valamint a tünetek típusától és súlyosságától függően változnak. A kardiovaszkuláris rendszer stabilizálását kell előtérbe helyezni. Orális bevételt követően megfelelő dózisú aktív szén adagolása javasolt. Ezt követően szorosan ellenőrizni kell az életjeleket. Szükség esetén ki kell javítani a létfontosságú jeleket.
Sem a lozartán, sem az aktív metabolit nem távolítható el hemodialízissel.
05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK -
05,1 "Farmakodinamikai tulajdonságok -
Farmakoterápiás csoport: Angiotenzin II antagonisták, gyakori.
ATC kód: C09CA01.
A lozartán szintetikus angiotenzin II (AT1 típusú) receptor antagonista, szájon át történő alkalmazásra Az angiotenzin II, erős vazokonstriktor, a renin / angiotenzin rendszer elsődleges aktív hormonja, és meghatározó tényező a magas vérnyomás patofiziológiájában. Az angiotenzin II számos szövetben (pl. Vaszkuláris simaizom, mellékvesék, vesék és szív) található AT1 receptorhoz kötődik, és számos fontos biológiai folyamatot stimulál, beleértve az érszűkületet és az aldoszteron felszabadulását. Ezenkívül az angiotenzin II stimulálja a simaizomsejtek szaporodását.
A lozartán szelektíven blokkolja az AT1 receptorokat. In vitro És in vivoMind a lozartán, mind farmakológiailag aktív karbonsav-metabolitja, az E-3174 blokkolja az angiotenzin II fiziológiailag releváns aktivitását, tekintet nélkül a származásra és a szintézis folyamatára.
A lozartánnak nincs agonista hatása, vagy blokkolja a szív- és érrendszeri szabályozás szempontjából fontos egyéb hormonreceptorokat vagy ioncsatornákat. Ezenkívül a lozartán nem gátolja az ACE -t (kinináz II), a bradikinint lebontó enzimet. Következésképpen a bradikinin által közvetített nemkívánatos hatások nem erősödnek.
A lozartán beadása során a reninszekrécióra vonatkozó angiotenzin II negatív visszacsatolás eltávolítása a plazma reninaktivitás (ARP) növekedéséhez vezet. Az ARP növekedése a plazma angiotenzin II növekedését eredményezi. Ezen emelkedések ellenére a vérnyomáscsökkentő aktivitás és a plazma aldoszteron koncentrációjának elnyomása megmarad, ami az angiotenzin II receptorok hatékony blokádjára utal.
Mind a lozartán, mind fő aktív metabolitja sokkal nagyobb affinitással rendelkezik az AT1 receptorhoz, mint az AT2 receptorhoz, ezzel megegyező tömegű, az aktív metabolit 10-40 -szer aktívabb, mint a lozartán.
Hypertonia tanulmányok
Kontrollált klinikai vizsgálatokban a lozartán napi egyszeri alkalmazása enyhe vagy közepes esszenciális hipertóniában szenvedő betegeknél statisztikailag szignifikánsan csökkentette a szisztolés és a diasztolés vérnyomást. A vérnyomás mérése 24 órával az adagolás után, míg az adagolás után 5-6 órával vérnyomáscsökkenést mutatott 24 óra alatt; a természetes napi ritmus megmaradt. A vérnyomás csökkenése az adagolási időszak végén 70 - A hatás 80% -a az adagolás után 5-6 órával figyelhető meg.
A lozartán abbahagyása hipertóniás betegeknél nem eredményezte a vérnyomás visszapattanását.A vérnyomás jelentős csökkenése ellenére a lozartán nem gyakorolt klinikailag jelentős hatást a pulzusszámra.
A lozartán mindkét nemben, valamint fiatalabb (65 év alatti) és idősebb hipertóniás betegeknél egyaránt hatékony.
LIFE tanulmány
A Losartan Intervention for Endpoint Reduction in Hypertonia [LIFE vizsgálat] egy randomizált, hármas vak, aktív kontrollos vizsgálat volt, amelybe 9193, 55-80 éves, magas vérnyomásban szenvedő beteget vontak be, EKG-n dokumentált bal kamrai hipertrófiával. A betegeket randomizálták. 50 mg lozartánt kaptak naponta egyszer vagy 50 mg atenolol naponta egyszer. Abban az esetben, ha nem sikerül elérni a kívánt vérnyomásszintet (az atenololt ezt követően naponta egyszer 100 mg-ra emelték. Szükség esetén más vérnyomáscsökkentő gyógyszereket is hozzáadtak, kivéve az ACE-gátlókat, az angiotenzin II-antagonistákat vagy a béta- blokkolók a kívánt vérnyomásszint eléréséhez.
A követés átlagos időtartama 4,8 év volt.
Az elsődleges végpont a kardiovaszkuláris mortalitás és a morbiditás összetett végpontja volt, a kardiovaszkuláris halálozás, a stroke és a szívinfarktus együttes előfordulásának csökkenésével mérve. A vérnyomás jelentősen csökkent hasonló szintre a két csoportban. A lozartán -kezelés egy 13,0% -os kockázatcsökkenés (p = 0,021, 95% -os konfidencia intervallum 0,77-0,98) az atenololhoz képest azoknál a betegeknél, akik megfeleltek az elsődleges összetett végpontnak. Ez a megállapítás főként a stroke gyakoriságának csökkenéséhez vezethető vissza.A lozartán-kezelés 25% -kal csökkentette a stroke kockázatát az atenolollal összehasonlítva (p = 0,001 95% -os konfidencia intervallum 0,63-0,89). A szív- és érrendszeri halálozás és a szívinfarktus aránya nem különbözött szignifikánsan a kezelési csoportok között.
Verseny
A LIFE vizsgálatban a lozartánnal kezelt fekete betegeknél nagyobb volt a kockázata annak, hogy az elsődleges összetett végpontjuk a kardiovaszkuláris esemény (pl. Miokardiális infarktus, kardiovaszkuláris halál) és különösen a szélütés, mint a fekete betegeknél. Ezért a losartánnal megfigyelt eredmények az atenololhoz képest a LIFE vizsgálatban a kardiovaszkuláris morbiditás / mortalitás tekintetében nem alkalmazhatók magas vérnyomásban és bal kamra hipertrófiában szenvedő fekete betegeknél.
RENAAL tanulmány
A végpontok csökkentése a NIDDM -ben az angiotenzin II -receptor antagonista Losartan -vizsgálat, a RENAAL -tanulmány egy kontrollált klinikai vizsgálat volt, amelyet világszerte végeztek 1513 2 -es típusú cukorbetegségben szenvedő, proteinuriaban szenvedő, magas vérnyomással vagy anélkül. 751 beteget kezeltek lozartánnal. A vizsgálat célja az volt, hogy bemutassa a lozartán -kálium nephroprotektív hatását önmagában a vérnyomás -szabályozással járó előnyök ellen és mellett.
A proteinuriában szenvedő és 1,3 - 3,0 mg / dl szérum kreatininszintű betegeket randomizálták napi egyszeri 50 mg -os lozartán -kezelésre, szükség esetén titrálva a vérnyomás -válasz elérése érdekében, vagy placebóra, hagyományos vérnyomáscsökkentő terápia keretében, amely kizárta az ACE -gátlókat. és angiotenzin II antagonisták.
A kutatókat arra utasították, hogy szükség szerint napi 100 mg -ra titrálják a vizsgált gyógyszert; A betegek 72% -a a legtöbb esetben a napi 100 mg -os adagot vette be. Más vérnyomáscsökkentő szerek (diuretikumok, kalciumcsatorna -blokkolók, alfa- és béta -blokkolók, valamint központi hatású vérnyomáscsökkentők) megengedettek kiegészítő kezelésként, mindkét csoport követelményeitől függően. A betegeket legfeljebb 4,6 évig követték nyomon (átlagosan 3,4 év).
A vizsgálat elsődleges végpontja a szérum kreatinin megkétszereződése, végstádiumú veseelégtelenség (dialízis vagy transzplantáció szükségessége) vagy halál volt.
Az eredmények azt mutatták, hogy a losartán kezelés (327 esemény) a placebóhoz (359 esemény) képest 16,1% -os kockázatcsökkenést (p = 0,022) eredményezett az elsődleges összetett végpontot elérő betegek számában. elsődleges végpontként az eredmények jelentős kockázatcsökkenést mutattak a lozartán csoportban: 25,3% -os kockázatcsökkenés a szérum kreatinin megduplázódása esetén (p = 0,006); 28,6% -os kockázatcsökkenés a végstádiumú veseelégtelenségben (p = 0,002); 19,9% -os kockázatcsökkenés a végstádiumú veseelégtelenség vagy halál esetén (p = 0,009); 21,0% -os kockázatcsökkenés a szérum kreatinin megkétszereződése vagy végstádiumú veseelégtelenség esetén (p = 0,01).
Az összes okból származó halálozási arány nem különbözött szignifikánsan a két kezelési csoportban. Ebben a vizsgálatban a lozartánt általában jól tolerálták, amint azt a mellékhatások miatti abbahagyási arány is mutatja, amely összehasonlítható volt a placebo csoporttal.
HEAAL tanulmány
Az angiotenzin II antagonista Losartan (HEAAL) vizsgálat szívelégtelenség végpont-értékelése egy kontrollált klinikai vizsgálat volt, amelyet világszerte végeztek 3834 18–98 éves, szívelégtelenségben szenvedő (NYHA II-IV. Osztály) betegnél, akik nem tolerálták az ACE-gátló kezelést. A betegeket randomizálták, hogy naponta egyszer 50 mg lozartánt vagy 150 mg lozartánt kapjanak, az ACE -gátlókat nem tartalmazó hagyományos terápia mellett.
A betegeket több mint 4 évig (medián 4,7 év) követték nyomon. A vizsgálat elsődleges végpontja összetett végpont volt minden okból elhalálozás vagy kórházi kezelés miatt szívelégtelenség miatt.
Az eredmények azt mutatták, hogy a 150 mg-os lozartánnal (828 esemény) végzett kezelés az 50 mg-os losartán-kezeléshez (889 esemény) képest 10,1% -kal csökkentette a kockázatot (p = 0,027 95% -os megbízhatósági intervallum 0, 82-0,99) a betegek számában akik teljesítették az elsődleges összetett végpontot.Ez elsősorban a szívelégtelenség miatt kórházi kezelés gyakoriságának csökkenéséhez vezetett. A 150 mg-os lozartán-kezelés 13,5% -kal csökkentette a szívelégtelenség miatt kórházba kerülés kockázatát az 50 mg-os lozartán-kezeléshez képest (p = 0,025 95% -os konfidencia intervallum 0,76-0,98). Az összes halálozási arány nem különbözött szignifikánsan a kezelési csoportok között. A vesekárosodás, a hypotensio és a hyperkalaemia gyakoribb volt a 150 mg -os csoportban, mint az 50 mg -os csoportban, de ezek a mellékhatások nem eredményeztek szignifikánsan nagyobb megszakítást a 150 mg -os csoportban.
ELITE I és ELITE II tanulmányok
Az ELITE vizsgálatban, amelyet 48 héten keresztül 722 szívelégtelenségben (NYHA II-IV. Osztály) szenvedő betegben végeztek, nem észleltek különbséget a lozartánnal és a kaptoprillal kezelt betegek között a hosszú távú funkcióváltozás elsődleges végpontja tekintetében. Az ELITE I vizsgálatból származó megfigyelést, miszerint a lozartán csökkentette a mortalitás kockázatát a kaptoprilhoz képest, az ezt követő, alább ismertetett ELITE II vizsgálat nem erősítette meg.
Az ELITE II vizsgálatban a napi egyszeri 50 mg lozartánt (kezdő adag 12,5 mg, 25 mg -ra növelve, majd napi egyszer 50 mg -ra) összehasonlították a napi háromszor 50 mg kaptoprillel (kezdő adag 12,5 mg, 25 mg -ra növelve, majd 50 mg naponta háromszor). Ennek a prospektív vizsgálatnak az elsődleges végpontja mind a halálozás oka volt.
Ebben a vizsgálatban 3152 szívelégtelenségben szenvedő beteget (NYHA II-IV. Osztály) követtek közel két éven keresztül (medián: 1,5 év) annak megállapítására, hogy a lozartán felülmúlta-e a kaptoprilt az összes halálozás csökkentésében. Az elsődleges végpont nem mutatott statisztikailag szignifikáns különbséget a lozartán és a kaptopril között az összes halálozás csökkentésében.
Mindkét összehasonlító (nem placebo-kontrollos) klinikai vizsgálatban szívelégtelenségben szenvedő betegeknél a lozartán tolerálhatósága jobb volt, mint a kaptoprilé, mivel a mellékhatások és a szignifikánsan kisebb köhögés miatt szignifikánsan kisebb volt a kezelés abbahagyásának gyakorisága frekvencia.
A halálozás növekedését figyelték meg az ELITE II vizsgálatban a béta-blokkolókat kezdetben szedő betegek kis alcsoportjában (az összes szívelégtelenségben szenvedő beteg 22% -a).
A renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer (RAAS) kettős blokádja
Két nagy randomizált, kontrollált vizsgálat (ONTARGET (ONgoing Telmisartan Alone and with Ramipril Global Endpoint Trial) és VA NEPHRON-D (The Veterans Affairs Nephropathy in Diabetes)) egy ACE-gátló és egy antagonista kombinációjának alkalmazását vizsgálta. angiotenzin II receptor.
Az ONTARGET -et olyan betegeknél végezték, akiknek kórtörténetében szív- és érrendszeri vagy cerebrovaszkuláris betegség, vagy 2 -es típusú cukorbetegség áll fenn, amelyek szervi károsodással járnak. A VA NEPHRON-D egy 2-es típusú diabetes mellitusban és diabéteszes nephropathiában szenvedő betegeknél végzett vizsgálat.
Ezek a vizsgálatok nem mutattak ki jelentős jótékony hatást a vese- és / vagy kardiovaszkuláris kimenetelekre és a mortalitásra, miközben megnövekedett hyperkalaemia, akut vesekárosodás és / vagy hipotenzió kockázatát figyelték meg a monoterápiához képest. Ezek az eredmények más ACE -gátlók és angiotenzin -II -receptor -antagonisták esetében is relevánsak, tekintettel hasonló farmakodinámiás tulajdonságaikra.
Az ALTITUDE (aliszkiren -próba 2 -es típusú cukorbetegségben, szív- és érrendszeri és vesebetegség -végpontokat alkalmazva) egy tanulmány volt, amelynek célja annak igazolása volt, hogy előnyös az aliszkiren hozzáadása az ACE -gátló vagy angiotenzin -II -antagonista standard terápiájához cukorbetegségben szenvedő betegeknél. 2 -es típusú és krónikus vesebetegségben szenvedő betegeknél , szív- és érrendszeri betegség, vagy mindkettő. A vizsgálatot korán abbahagyták a nemkívánatos események fokozott kockázata miatt. A szív- és érrendszeri halál és a stroke számszerűen gyakoribb volt az aliszkiren csoportban, mint a placebo csoportban, valamint a nemkívánatos események és súlyos nemkívánatos események (hyperkalaemia) hipotenziót és veseműködési zavarokat) gyakrabban jelentettek az aliszkiren csoportban, mint a placebo csoportban.
Gyermekpopuláció
Gyermekkori hipertónia
A lozartán vérnyomáscsökkentő hatását egy 177 6–16 éves, magas vérnyomásban szenvedő, 20 kg -nál nagyobb testtömegű és 30 ml / perc / 1,73 m² glomeruláris szűrési sebességű gyermekgyógyászati beteg bevonásával igazolták. A 20 és 50 kg közötti testtömegű betegek napi 5, 50 vagy 100 mg lozartánt kaptak. Három hét végén a lozartán napi egyszeri adagolása dózisfüggő módon csökkentette a minimális vérnyomást.
Általában dózis-válasz volt. A dózis-hatás összefüggés nagyon nyilvánvaló volt az alacsony dózisú és a közepes dózisú kezelési csoportok összehasonlításakor (I. periódus: -6,2 Hgmm vs -11,65 Hgmm), de a tápközeg összehasonlításakor gyengült. -dóziscsoport a nagy dózisú csoportba (I. periódus: -11,65 Hgmm vs -12,21 Hgmm). A legalacsonyabb vizsgált dózisok, a 2,5 mg és az 5 mg, amelyek 0,07 mg / kg átlagos napi adagnak felelnek meg, nem tűntek képes állandó vérnyomáscsökkentő hatást biztosítani.
Ezeket az eredményeket megerősítették a vizsgálat II. Szakaszában, amelyben a betegeket randomizálták a lozartán vagy a placebo háromhetes kezelés után történő folytatására. A különbség a "vérnyomás -növekedésben a placebo csoporthoz képest nagyobb volt a közepes dózissal kezelt csoportban (6,70 Hgmm a közepes dózissal kezelt csoportban és 5,38 a nagy dózisú kezelési csoportban"). placebóval kezelt betegeknél és azoknál, akik minden csoportban a legalacsonyabb dózissal folytatták a lozartánt, ami ismét arra utal, hogy az egyes csoportokban a legalacsonyabb dózisnak nem volt jelentős vérnyomáscsökkentő hatása.
A lozartán növekedésre, pubertásra és általános fejlődésre gyakorolt hosszú távú hatásait nem vizsgálták. A lozartánnal végzett vérnyomáscsökkentő terápia hosszú távú hatékonyságát gyermekkorban a kardiovaszkuláris morbiditás és mortalitás csökkentésében szintén nem igazolták.
A lozartán proteinuriára gyakorolt hatását egy 12 hetes placebo és aktív (amlodipin) kontrollált klinikai vizsgálatban értékelték magas vérnyomású (n = 60) és normotenzív (n = 246) proteinuria gyermekekben. A vizelet fehérje / kreatinin aránya ≥0,3 . A magas vérnyomásban szenvedő betegeket (6 és 18 év között) randomizálták losartán (n = 30) vagy amlodipin (n = 30) kezelésre. A normotenzív betegeket (1 és 18 év között) randomizálták lozartánnal (n = 122) vagy placebót (n = 124). A lozartánt 0,7 mg / kg és 1,4 mg / kg közötti dózisban (maximum napi 100 mg -os dózisig) adták. Az amlodipint 0,05 mg / kg és 0,2 mg / kg (legfeljebb napi 5 mg -os adagig).
Összességében a 12 hetes kezelés után a lozartánt kapó betegeknél a proteinuria statisztikailag szignifikáns csökkenése a kiindulási értékhez képest 36% volt, szemben a placebo / amlodipin csoport 1% -os növekedésével (p≤0,001). proteinuria -41,5% (95% CI -29,9; -51,1) és + 2,4% (95% CI -22, 2; 14,1) volt az amlodipin csoportban. Mind a szisztolés, mind a diasztolés vérnyomás csökkenése nagyobb volt a lozartánban csoportban (-5,5 / -3,8 Hgmm), mint az amlodipin csoportban (-0,1 / + 0,8 Hgmm). szignifikáns összefüggést észleltek a proteinuria csökkenése és a vérnyomás között, azonban lehetséges, hogy a vérnyomáscsökkenés felelős rte, a proteinuria csökkentése a lozartán csoportban.
A lozartán hosszú távú hatásait proteinuriában szenvedő gyermekeknél legfeljebb 3 évig vizsgálták, ugyanabban a vizsgálatban a nyílt biztonsági kiterjesztési szakaszban, amelyben minden olyan beteget meghívtak, aki befejezte a kiindulási időszak 12 hetét. Összesen 268 beteg lépett be a nyílt kiterjesztési fázisba, és újra randomizálták losartánra (n = 134) vagy enalaprilra (n = 134), és 109 beteget követtek ≥3 éves követéssel (kijelölt végpont ≥ 100 beteg, akik a meghosszabbított időszakban 3 éves nyomon követést végzett). A lozartán és az enalapril dózisa közötti intervallumok, amelyeket a vizsgáló saját belátása szerint adtak be, 0,30-4,42 mg / kg / nap, illetve 0,02-1,13 mg / kg / nap volt. A vizsgálat kiterjesztési szakaszában a legtöbb beteg esetében nem haladták meg a napi 50 mg / testtömeg 50 kg maximális adagot.
Összefoglalva, a biztonsági kiterjesztési szakasz eredményei azt mutatják, hogy a lozartánt jól tolerálták, és a proteinuria tartós csökkenéséhez vezetett anélkül, hogy a glomeruláris szűrési arány (GFR) 3 év alatt érezhetően megváltozott volna. Normotenzív betegeknél (n = 205) az enalapril számszerűen nagyobb hatást gyakorolt a proteinuriára, mint a lozartán (-33,0% (95% CI -47,2, -15,0) vs -16,6% (95% CI -34,9, 6,8)) és GFR ( 9,4 (95% CI 0,4, 18,4) vs -4,0 (95% CI -13,1, 5,0) ml / perc / 1,73 m²). Hipertóniás betegeknél (n = 49) a lozartán számszerűen nagyobb hatást gyakorolt a proteinuriára (-44,5% (95% CI -64,8; -12,4) vs -39,5% (95% CI -62, 5, -2,2)) és a GFR -re (18,9 (95% CI 5,2, 32,5) vs -13,4 (95% CI -27,3, 0,6)) ml / perc / 1,73 m².
Nyílt, dózistartományú klinikai vizsgálatot végeztek a lozartán biztonságosságának és hatásosságának vizsgálatára 6 hónapos és 6 év közötti magas vérnyomású gyermekgyógyászati betegeknél. Összesen 101 beteget randomizáltak a nyitott beadott három különböző kezdő adag egyikébe címke: alacsony 0,1 mg / kg / nap dózis (n = 33), átlagos 0,3 mg / kg / nap dózis (n = 34) vagy magas 0,7 mg / kg / nap dózis (n = 34) Ezek közül a betegek közül 27 csecsemő volt, akiket 6 hónapos és 23 hónapos gyermekek között határoztak meg. A vizsgálati gyógyszert 3, 6 és 9 hét után a következő dózisszintre titrálták azoknál a betegeknél, akik nem érték el a vérnyomáscélt, és akik még nem kapták a lozartán maximális adagját (1,4 mg / kg / nap, de nem haladhatja meg a 100 mg / nap értéket).
A vizsgálati gyógyszerrel kezelt 99 beteg közül 90 (90,9%) beteg folytatta a kiterjesztett vizsgálatot, és 3 havonta követett látogatást. A kezelés átlagos időtartama 264 nap volt.
Összefoglalva, a vérnyomás átlagos csökkenése a kiindulási értékhez hasonló volt minden kezelési csoportban (a PAS (szisztolés vérnyomás) változása a kiindulási értékhez képest a 3. héten -7,3, -7,6 és -6, 7 Hgmm volt az alacsony, közepes és nagy dózisú randomizált csoportok; a PAD (diasztolés vérnyomás) csökkenése a kiindulási értékhez képest a 3. héten -8,2, -5,1 és 6,7 Hgmm volt a randomizált kis, közepes és nagy dózisú csoportokban); azonban nem volt statisztikailag szignifikáns hatás a PAS és PAD dózisfüggő válaszára.
Az 1,4 mg / kg dózisú lozartánt általában jól tolerálták 6 hónapos és 6 éves, magas vérnyomásban szenvedő gyermekeknél 12 hetes kezelés után. Az általános biztonsági profil összehasonlíthatónak tűnt a kezelési csoportok között.
05,2 "Farmakokinetikai tulajdonságok -
Abszorpció
Orális adagolást követően a lozartán jól felszívódik, és első lépésben metabolizálódik, amelyből aktív karbonsav -metabolit és más inaktív metabolitok képződnek. A lozartán tabletta szisztémás biohasznosulása megközelítőleg 33%. A lozartán és aktív metabolitja az átlagos koncentráció csúcsát 1 óra, illetve 3-4 óra múlva éri el.
terjesztés
Mind a lozartán, mind aktív metabolitja ≥ 99% -ban kötődik a plazmafehérjékhez, elsősorban az albuminhoz, a lozartán eloszlási térfogata 34 liter.
Biotranszformáció
Az intravénásán vagy orálisan beadott lozartán adagjának körülbelül 14% -a alakul át aktív metabolitjává. 14C-jelzett lozartán-kálium orális vagy intravénás beadását követően a plazmában keringő radioaktivitás elsősorban a lozartánnak és aktív metabolitjának tulajdonítható. A lozartán minimális átalakulását aktív metabolitjává a vizsgált személyek körülbelül egy százalékánál figyelték meg.
Az aktív metabolit mellett inaktív metabolitok is képződnek.
Kiküszöbölés
A lozartán és aktív metabolitja plazma clearance -e körülbelül 600 ml / perc, illetve 50 ml / perc. A lozartán és aktív metabolitja vese clearance -e körülbelül 74 ml / perc, illetve 26 ml / perc.A lozartán szájon át történő beadásakor az adag körülbelül 4% -a változatlan formában ürül a vizelettel, és körülbelül 6% -a aktív metabolitként ürül a vizelettel. A lozartán és aktív metabolitja farmakokinetikája lineáris, ha a lozartán -kálium 200 mg -ig terjedő dózisát alkalmazzák.
Orális adagolás után a lozartán és aktív metabolitjának plazmakoncentrációja polexponenciális módon csökken, a terminális felezési idő körülbelül 2 óra, illetve 6-9 óra. a plazmában sem a lozartán, sem annak aktív metabolitja.
A lozartán és metabolitjai mind az epével, mind a vizelettel kiválasztódnak. 14C-jelzett lozartán emberben történő orális / intravénás beadását követően a radioaktivitás körülbelül 35% -a / 43% -a nyerhető ki a vizeletben és 58% / 50% -a a székletben.
A betegek jellemzői
A lozartán és aktív metabolitjának plazmakoncentrációja idős hipertóniás betegeknél nem különbözik jelentősen a fiatal hipertóniás betegeknél megfigyeltektől.
Hipertóniás betegeknél a lozartán plazmaszintje kétszer olyan magas volt, mint a hipertóniás férfiaknál, míg az aktív metabolit plazmaszintje nem különbözött férfiak és nők között.
Enyhe vagy közepesen súlyos alkoholos májcirrhosisban szenvedő betegeknél a lozartán és aktív metabolitjának plazmaszintje szájon át történő beadás után 5, illetve 1,7 -szer magasabb volt, mint fiatal önkéntes férfiaknál (lásd 4.2 és 4.4 pont).
A lozartán plazmakoncentrációja nem változik azoknál a betegeknél, akik kreatinin clearance -e 10 ml / perc felett van. A normál vesefunkciójú betegekhez képest a lozartán AUC értéke körülbelül kétszer magasabb a hemodializált betegeknél.
Az aktív metabolit plazmakoncentrációja nem változik vesekárosodásban szenvedő betegeknél vagy hemodializált betegeknél.
Sem a lozartán, sem az aktív metabolit nem távolítható el hemodialízissel.
Farmakokinetika gyermekeknél
A lozartán farmakokinetikáját 50,> 1 hónapos kor alatti, gyermekkori hipertóniás betegnél vizsgálták
Az eredmények azt mutatták, hogy az aktív metabolit a lozartánból képződik minden korcsoportban. Az eredmények azt mutatták, hogy a lozartán farmakokinetikája orális alkalmazás után általában hasonló volt csecsemőknél és kisgyermekeknél, óvodáskorú gyermekeknél, iskoláskorú gyermekeknél és serdülőknél. A metabolit farmakokinetikája a legkülönbözőbb a korcsoportok között. Ha összehasonlítjuk az óvodáskorú gyermekeket a serdülőkkel, ezek a különbségek statisztikailag szignifikánsak. A csecsemők / kisgyermekek expozíciója viszonylag magas volt.
05.3 A preklinikai biztonságossági adatok -
Az általános farmakológiai, genotoxicitási és potenciális rákkeltő hatások hagyományos vizsgálatai alapján a nem klinikai adatok nem mutatnak különleges veszélyt az emberre. Ismételt dózisú toxicitási vizsgálatokban a lozartán alkalmazása csökkentette a vörösvértestek paramétereit (eritrociták, hemoglobin, hematokrit), a szérum N-karbamid szintjének emelkedése és a szérum kreatinin szintjének időnkénti emelkedése, a szívtömeg csökkenése (szövettani összefüggések nélkül) és a gyomor-bélrendszeri elváltozások (nyálkahártya-elváltozások, fekélyek, eróziók, vérzések). közvetlenül a renin-angiotenzin rendszerre ható anyagok, a lozartán kimutatták, hogy mellékhatásokat idéz elő a magzat késői fejlődésében, ami magzati halált és rendellenességeket okoz.
06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK
06.1 Segédanyagok -
Mikrokristályos cellulóz (E460);
laktóz -monohidrát;
előzselatinizált kukoricakeményítő;
magnézium -sztearát (E572);
hipolóz (E463);
hipromellóz (E464).
A 12,5 mg, 50 mg és 100 mg neo-lótán káliumot tartalmaz a következő mennyiségben: 1,06 mg (0,027 mEq), 4,24 mg (0,108 mEq), illetve 8,48 mg (0,216 mEq).
A Neo-lotan 12,5 mg tabletta karnauba viaszt (E903), titán-dioxidot (E171), indigókármin alumínium lakkot (E132) is tartalmaz.
A Neo-lotan 50 mg tabletta karnauba viaszt (E 903), titán-dioxidot (E171) is tartalmaz.
A Neo-lotan 100 mg tabletta karnauba viaszt (E 903), titán-dioxidot (E171) is tartalmaz.
06.2 Inkompatibilitás "-
Nem releváns.
06.3 Érvényességi idő "-
3 év.
06.4 Különleges tárolási előírások -
Hólyagok: Fénytől és nedvességtől védve az eredeti csomagolásban tárolandó.
HDPE palackok: Legfeljebb 25 ° C -on tárolandó. A fénytől való védelem érdekében az eredeti tartályban tárolandó. A nedvességtől való védelem érdekében az üveget tartsa szorosan lezárva.
06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomagolás tartalma -
NEO -LOTAN 12,5 mg - PVC / PE / PVDC buborékcsomagolás és alumíniumfólia burkolat kartondobozban, amely 7, 14, 21, 28, 50, 98, 210 és 500 tablettát és 28 tablettát tartalmazó egyadagos csomagolást tartalmaz kórházi használatra. 100 tablettát tartalmazó HDPE palackok.
NEO-LOTAN 50 mg-PVC / PE / PVDC buborékcsomagolás és alumíniumfólia burkolat 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 84, 90, 98, 280 és 500 tablettát és egy egyszeri adagot tartalmazó kartondobozban 28, 56 és 98 tablettát tartalmazó csomagolás kórházi használatra. HDPE palackok 100 és 300 tablettával.
NEO-LOTAN 100 mg-PVC / PE / PVDC buborékcsomagolás és alumíniumfólia burkolat 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 84, 90, 98 és 280 tablettát és egy egyszeri adagot tartalmazó kartondobozban 28, 56 és 98 tablettát tartalmazó csomagolás kórházi használatra. 100 tablettát tartalmazó HDPE palackok.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
06.6 Használati és kezelési útmutató -
Nincsenek speciális utasítások.
07.0 A „FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY” TULAJDONOSA -
Neopharmed Gentili S.r.l.
Via S.G. Cottolengo, 15 - 20143 Milánó
08.0 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA -
NEO-LOTAN 12,5 mg filmtabletta
7 tabletta n. 029385034
21 tabletta n. 029385022
NEO-LOTAN 50 mg filmtabletta
28 osztható tabletta n. 029385010
NEO-LOTAN 100 mg filmtabletta
28 tabletta n. 029385046
09.0 AZ ELSŐ ENGEDÉLYZÉS ÉS A JÓVÁHAGYÁS MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA -
Az első engedély kiadásának dátuma: 1995. május
A legutóbbi megújítás időpontja: 2000. május
10.0 A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA -
2015. május