Hatóanyagok: Gemfibrozil
GEMFIBROZIL DOC Generici 600 mg filmtabletta
GEMFIBROZIL DOC Generici 900 mg filmtabletta
Miért használják a Gemfibrozil -t - Generikus gyógyszer? Mire való?
Ez a gyógyszer a gemfibrozil hatóanyagot tartalmazza, amely a vér koleszterin- és zsírszintjét csökkentő gyógyszerek osztályába tartozik. A GEMFIBROZIL DOC Generici az alacsony zsírtartalmú étrend vagy egyéb nem gyógyszeres kezelés (fizikai aktivitás, testsúlycsökkentés) kiegészítéseként javallt a következők kezelésére:
- magas vérzsírszint (súlyos hipertrigliceridémia), alacsony koleszterinszint (HDL -koleszterin) hiányában és jelenlétében egyaránt;
- magas vérzsírszint (vegyes hiperlipidémia), ha más, sztatinoknak nevezett gyógyszerekkel történő kezelés nem lehetséges;
- magas koleszterinszint a vérben (primer hiperkoleszterinémia), ha más, sztatinoknak nevezett gyógyszerekkel történő kezelés nem lehetséges.
Ezt a gyógyszert a szív- és vérkeringési betegségek (kardiovaszkuláris betegségek) kockázatának megelőzésére is használják, amikor a vér koleszterinszintje (nem HDL) magas, és más, sztatinoknak nevezett gyógyszerek nem szedhetők.
Ellenjavallatok Amikor a Gemfibrozil -t nem szabad használni - Generikus gyógyszer
Ne szedje a GEMFIBROZIL DOC Generici -t
- ha allergiás a gemfibrozilra vagy a gyógyszer (6. pontban felsorolt) egyéb összetevőjére;
- ha májproblémái vannak (májkárosodás); - ha súlyos veseproblémái vannak (súlyos vesekárosodás);
- ha epehólyag- vagy májproblémái vannak vagy voltak (epehólyag vagy epeúti betegségek, beleértve az epeköveket is);
- ha cukorbetegség kezelésére használt gyógyszert, a repaglinidet használja;
- - ha korábban a GEMFIBROZIL DOC Generici -vel (fibrátok) azonos osztályú gyógyszerekkel végzett kezelés során allergiás vagy toxikus bőrkiütéses fényben szenvedett (fotoallergia vagy fototoxikus reakció).
Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Mit kell tudnia a Gemfibrozil - Generic gyógyszer szedése előtt
A GEMFIBROZIL DOC Generici szedése előtt beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével.
Különös elővigyázatossággal beszéljen kezelőorvosával, ha az izomfájdalom jelentkezik ezzel a gyógyszerrel (széles körű myalgia és érzékenység), és ha a vérvizsgálatai kimutatták, hogy az izmok által termelt anyag különösen magas (kreatin -kináz CPK,> 5x ULN). Ebben az esetben beszéljen kezelőorvosával, mert izomkárosodás (myopathia, rabdomiolízis) fordulhat elő, különösen akkor, ha más gyógyszereket szed, amelyek csökkentik a vérzsírszintet (egyéb fibrátok vagy HMGCoA reduktáz inhibitorok, lásd Egyéb gyógyszerek és a GEMFIBROZIL DOC Generici pontot).
A GEMFIBROZIL DOC Generici-vel történő kezelést más, a vérzsírszintet csökkentő gyógyszerekkel (HMG-CoA-reduktáz inhibitorok) kombinációban kezelőorvosának alaposan meg kell vizsgálnia, különösen akkor, ha hajlamos az izombetegségekre (myopathia és rabdomyolysis), ez a kockázat fokozódik, ha:
- veseproblémákban szenved;
- pajzsmirigye rosszul működik (hypothyreosis);
- általában nagy mennyiségű alkoholt fogyaszt;
- több mint 70 éves;
- Önnek vagy családtagjainak örökletes izomzavarai voltak;
- -ha korábban más, a vérzsírszintet csökkentő gyógyszerek (fibrátok vagy HMG-CoA-reduktáz inhibitorok) szedése után izomproblémái voltak.
Továbbá, mielőtt több gyógyszerrel kombinált kezelést kezdene, orvosának ellenőriznie kell a kreatin -foszfokináz (CPK) szintjét.
Ez a gyógyszer fokozhatja a koleszterin kiürülését az epében, és ezért epehólyag -képződés (cholelithiasis) fordulhat elő ezzel a gyógyszerrel történő kezelés során, ezért ajánlott ellenőrzéseket végezni, és kövek jelenléte esetén abbahagyni a kezelést.
Orvosa rendszeresen ellenőrizni fogja:
- vérzsírszint; a koleszterin (teljes és LDL) átmeneti emelkedése fordulhat elő. Ha 3 hónapos kezelés után az állapota nem javul, akkor a kezelést abba kell hagyni, és orvosa alternatív terápiát javasol;
- májenzim szint (ASAT és ALAT transzaminázok, alkalikus foszfatáz, LDH, CK és bilirubin);
- vérkép (teljes vérkép leukocita formulával), a kezelés első 12 hónapjában.
Gyermekek és serdülők
A gyógyszer alkalmazása gyermekeknél és serdülőknél nem ajánlott.
Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy élelmiszerek módosíthatják a Gemfibrozil - Generic gyógyszer hatását
Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét a jelenleg vagy nemrégiben szedett, valamint szedni tervezett egyéb gyógyszereiről.
Óvatosan vegye be ezt a gyógyszert, és tájékoztassa kezelőorvosát, ha:
- cukorbetegség kezelésére használt gyógyszerek (orális szerek és inzulin), beleértve a roziglitazont;
- a vérzsírszint csökkentésére használt egyéb gyógyszerek (epesav-kötő gyanták, például kolesztipol, HMG-CoA-reduktáz inhibitorok, például szimvasztatin, lovasztatin, pravasztatin és rozuvasztatin, lásd Figyelmeztetések és óvintézkedések);
- bizonyos keringési rendellenességek kezelésére használt gyógyszerek (orális antikoagulánsok), mivel növelhetik a vérzés kockázatát; ebben az esetben csökkenteni kell ezen gyógyszerek adagját;
- bexarotén, bizonyos típusú rákok (limfómák) kezelésére használt gyógyszer.
Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:
Terhesség és szoptatás
Ha Ön terhes vagy szoptat, illetve ha fennáll Önnél a terhesség lehetősége vagy gyermeket szeretne, a gyógyszer alkalmazása előtt beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével.
Ne szedje ezt a gyógyszert, ha terhes, kivéve, ha feltétlenül szükséges és közvetlen orvosi felügyelet mellett.
Ne szedje ezt a gyógyszert, ha szoptat.
A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Ez a gyógyszer ritkán szédülést és látászavarokat okozhat, amelyek befolyásolhatják a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket. Ha ezek a hatások jelentkeznek, kerülje a gépjárművezetést és a gépek kezelését.
Adagolás, az alkalmazás módja és ideje
Ezt a gyógyszert mindig az orvos vagy a gyógyszerész által elmondottaknak megfelelően szedje. Ha kétségei vannak, forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez.
Alkalmazása felnőtteknél és időseknél
Az ajánlott adag napi 900 és 1200 mg között van.
Ha napi 900 mg -os adagot írtak fel Önnek, vegye be egyszeri adagként 30 perccel az esti étkezés előtt.
Ha napi 1200 mg -os adagot írtak fel Önnek, vegye be két külön -külön 600 mg -os adagban, az egyik 30 perccel a reggeli előtt, a másik 30 perccel az esti étkezés előtt.
Alkalmazása veseproblémákban szenvedő betegeknél
Ha vesebetegsége van (enyhe vagy közepes fokú veseelégtelenség), az ajánlott kezdő adag 900 mg naponta. Kezelőorvosa ezt az adagot növeli a vesék működése alapján.
Ha súlyos veseproblémái vannak, ne szedje ezt a gyógyszert.
Ha elfelejtette bevenni a GEMFIBROZIL DOC Generici -t
Ne vegyen be kétszeres adagot a kihagyott tabletta pótlására.
Ha bármilyen további kérdése van a gyógyszer alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.
Túladagolás Mi a teendő, ha túladagolta a Gemfibrozil - Generic gyógyszert
Túladagolás esetén hasi görcsök, hasmenés, ízületi és izomfájdalom, hányinger és hányás, az izmok által termelt anyag (kreatinin -foszfokináz, CPK) szintjének emelkedése, kóros májfunkciós vizsgálatok fordulhatnak elő. Ha túl sokat nyelt le / vett be ebből a gyógyszerből, azonnal értesítse orvosát, vagy menjen a legközelebbi kórházba.
Mellékhatások Melyek a Gemfibrozil - Generic gyógyszer mellékhatásai
Mint minden gyógyszer, így ez a gyógyszer is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.
A következő mellékhatások fordulhatnak elő:
Nagyon gyakori (10 beteg közül több mint 1 beteget érinthet)
- emésztési zavarok (diszpepszia).
Gyakori (10 beteg közül legfeljebb 1 beteget érinthet)
- szédülés, fejfájás (fejfájás);
- hasi fájdalom, hasmenés, puffadás, hányinger, hányás és székrekedés;
- bőrirritáció (ekcéma, kiütés);
- fáradtság.
Nem gyakori (100 beteg közül legfeljebb 1 beteget érinthet)
- szívverés zavarai (pitvarfibrilláció).
Ritka (1000 -ből legfeljebb 1 beteget érinthet)
a vérlemezkék szintjének csökkenése (trombocitopénia); - a vörösvértestek szintjének éles csökkenése (súlyos vérszegénység); - a fehérvérsejtek és a csontvelő működésének csökkenése (leukopenia, eozinofília, csontvelő -hipoplazia); - szédülés, álmosság; - bizsergő érzés (paresztézia); - ideggyulladás (perifériás ideggyulladás); - depresszió; - csökkent szexuális vágy; - homályos látás; - hasnyálmirigy -gyulladás (pancreatitis); - vakbélgyulladás; - májbetegségek (kolesztatikus sárgaság, károsodott májfunkció, hepatitis, cholelithiasis, epehólyag -gyulladás); - bőrirritáció (exfoliatív dermatitis, dermatitis, csalánkiütés) és viszketés; - hajhullás (alopecia); - ízületi (ízületi fájdalom, ízületi gyulladás) és izomfájdalom (myalgia, myopathia, myasthenia, myositis, rabdomyolysis), kar- és lábfájdalom a kreatinin -foszfokináz szintjének emelkedése miatt; - szexuális zavarok (impotencia); - bőrérzékenység fényre (fényérzékenység); - duzzanat a száj és a szem körüli folyadékgyülem miatt (angioödéma), a torok duzzanata (gégeödéma).
Mellékhatások bejelentése
Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa erről kezelőorvosát vagy gyógyszerészét. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik. A mellékhatásokat közvetlenül a hatóság részére is bejelentheti az V. függelékben található elérhetőségeken keresztül. A mellékhatások bejelentésével Ön is hozzájárulhat ahhoz, hogy minél több információ álljon rendelkezésre a gyógyszer biztonságosságáról.
Lejárat és megőrzés
A gyógyszer gyermekektől elzárva tartandó!
A csomagoláson feltüntetett lejárati idő után ne alkalmazza ezt a gyógyszert. A lejárati idő az adott hónap utolsó napjára vonatkozik.
Semmilyen gyógyszert ne dobjon a szennyvízbe vagy a háztartási hulladékba. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez elősegíti a környezet védelmét.
Egyéb információk
Mit tartalmaz a GEMFIBROZIL DOC Generici?
GEMFIBROZIL DOC Generici 600 mg filmtabletta
- A készítmény hatóanyaga a gemfibrozil. 600 mg gemfibrozil tablettánként.
- Egyéb összetevők: vízmentes kolloid szilícium -dioxid, mikrokristályos cellulóz, előzselatinizált keményítő, poliszorbát 80, magnézium -sztearát, nátrium -karboxi -metil -keményítő, hidroxi -propil -metil -cellulóz, titán -dioxid, talkum, polietilénglikol 6000, polidimetil -sziloxán.
GEMFIBROZIL DOC Generici 900 mg filmtabletta
- A készítmény hatóanyaga a gemfibrozil. 900 mg gemfibrozil tablettánként.
- Egyéb összetevők: vízmentes kolloid szilícium -dioxid, szilícium -dioxid, előzselatinizált keményítő, poliszorbát 80, magnézium -sztearát, nátrium -karboxi -metil -keményítő, hidroxi -propil -metil -cellulóz, titán -dioxid, talkum, polietilén -glikol 6000, polidimetil -sziloxán.
Milyen a GEMFIBROZIL DOC Generici külleme és mit tartalmaz a csomagolás?
GEMFIBROZIL DOC Generici 600 mg filmtabletta
Fehér, ovális és mindkét oldalán domború filmtabletta.
30 tablettát tartalmazó csomag.
GEMFIBROZIL DOC Generici 900 mg filmtabletta
Fehér, ovális, mindkét oldalán domború és vonalvonalú filmtabletta. A vonalvonal nem a tabletta törésére szolgál.
20 tablettát tartalmazó csomag.
Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.
01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
GEMFIBROZIL DOC GENERICI TABLETTA FÓLIÁVAL BEVONATT
02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
600 mg vagy 900 mg gemfibrozil tablettánként
A segédanyagokat lásd a 6.1 pontban.
03.0 GYÓGYSZERFORMA
Filmtabletta.
Leírás:
GEMFIBROZIL DOC Generici 600 mg: fehér, mindkét oldalán domború, ovális filmtabletta
GEMFIBROZIL DOC Generici 900 mg: fehér, mindkét oldalán domború, ovális, metszett, filmtabletta
04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK
04.1 Terápiás javallatok
A GEMFIBROZIL DOC Generici étrend és egyéb nem gyógyszeres kezelések (pl. Testmozgás, testsúlycsökkentés) kiegészítéseként javallt:
- Súlyos hipertrigliceridémia kezelése alacsony HDL -koleszterinszinttel vagy anélkül.
- Vegyes hiperlipidémia, ha egy sztatin ellenjavallt vagy nem tolerálható.
- Elsődleges hiperkoleszterinémia, ha egy sztatin alkalmazása ellenjavallt vagy nem tolerálható
Elsődleges megelőzés
A szív- és érrendszeri megbetegedések csökkentése nem-HDL-koleszterinszint-emelkedett férfi betegeknél és az első kardiovaszkuláris esemény kockázata, ha a sztatin alkalmazása ellenjavallt vagy nem tolerálható (lásd 5.1 pont).
04.2 Adagolás és alkalmazás
A gemfibrozil-kezelés megkezdése előtt más egészségügyi problémákat, például a hypothyreosisot és a cukorbetegséget a lehető legjobban ellenőrizni kell, és a betegeket standard alacsony zsírtartalmú étrendre kell helyezni, amelyet folytatni kell a kezelés alatt.
A GEMFIBROZIL DOC Generici -t szájon át kell bevenni.
Felnőttek
Az adagolási rend 900 mg-1200 mg naponta.
Az egyetlen dózis, amelyre a morbiditásra gyakorolt hatást dokumentálták, napi 1200 mg.
A napi 1200 mg -os adagot két 600 mg -os adagban kell bevenni, fél órával a reggeli előtt és fél órával az esti étkezés előtt.
A 900 mg -os adagot egyszer, fél órával az esti étkezés előtt kell bevenni.
Idősek (65 év felett)
Ugyanaz az adagolás, mint a felnőtteknél.
Gyermekek és serdülők
A gemfibrozil terápiát gyermekeknél nem értékelték. Az adatok hiánya miatt a GEMFIBROZIL DOC Generici alkalmazása gyermekeknél nem ajánlott.
Vesekárosodás
Enyhe vagy közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (glomeruláris szűrési arány 50–80, illetve 30–2) kezdje meg a kezelést napi 900 mg -os dózissal, és az adag növelése előtt értékelje a vesefunkciót.
A GEMFIBROZIL DOC Generici nem alkalmazható súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (lásd 4.3 pont).
Májkárosodás
A gemfibrozil ellenjavallt májkárosodásban szenvedő betegeknél (lásd 4.3 pont).
04.3 Ellenjavallatok
Túlérzékenység a gemfibrozilra vagy a készítmény bármely segédanyagára.
Májkárosodás.
Súlyos vesekárosodás.
Az epehólyag vagy az epeutak korábbi vagy jelenlegi betegsége, beleértve az epeköveket.
A repaglinid egyidejű alkalmazása (lásd 4.5 pont).
Azok a betegek, akiknél a fibrátokkal végzett kezelés során fotoallergia vagy fototoxikus reakció lépett fel.
04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések
Izomzavarok (myopathia / rabdomiolízis)
A gemfibrozil alkalmazásával összefüggésben myositisről, myopathiáról és a kreatin -foszfokináz jelentős növekedéséről számoltak be. Rhabdomyolysisről is ritkán számoltak be. Minden olyan betegnél, akiknél diffúz myalgia, izomérzékenység és / vagy az izmok CPK -szintjének jelentős emelkedése jelentkezik (> 5x ULN) figyelembe kell venni az izomkárosodás lehetőségét; ilyen esetekben a kezelést le kell állítani.
HMG CoA reduktáz inhibitorok egyidejű alkalmazása
HMG CoA reduktáz inhibitor egyidejű alkalmazása növelheti az izomkárosodás kockázatát. Farmakokinetikai kölcsönhatások is előfordulhatnak (lásd még a 4.5 pontot), és szükség lehet az adag módosítására.
A gemfibrozil és a HMG CoA reduktáz inhibitor egyidejű alkalmazását követően a lipidszintekben bekövetkező további változások előnyeit gondosan mérlegelni kell az ilyen kombinációk lehetséges kockázataival szemben, és klinikai megfigyelés javasolt.
A kreatin -foszfokináz (CPK) szintjét meg kell mérni a kombinációval történő kezelés megkezdése előtt olyan betegeknél, akik hajlamosak a rabdomiolízisre, például:
• Vesekárosodás
• Hypothyreosis
• Alkohollal való visszaélés
• Életkor> 70 év
• Örökletes izomzavarok személyes vagy családi kórtörténetében
• Más fibráttal vagy HMG-CoA reduktáz inhibitorral végzett izomtoxicitás személyes előzményei
• Sok alanynál, akiknél a lipidválasz csak egyetlen gyógyszerrel történő kezelésre nem volt kielégítő, a HMG-CoA reduktáz inhibitorokkal és a gemfibrozil kombinációval járó terápia lehetséges előnyei nem haladják meg a súlyos myopathia, a rabdomyolysis és az akut veseelégtelenség kockázatát.
Alkalmazása epeúti lithiasisban szenvedő betegeknél
A gemfibrozil fokozhatja a koleszterin kiválasztását az epében, ami kövek képződéséhez vezethet A gemfibrozil -kezelés során epehólyag -gyulladásról számoltak be.
Cholelithiasis gyanúja esetén ajánlott vizsgálatokat végezni a kövek kimutatására. Kövek esetén a gemfibrozil -kezelést abba kell hagyni.
A szérum lipidek monitorozása
A gemfibrozil -kezelés alatt rendszeresen ellenőrizni kell a szérum lipidjeit.
Néha paradox módon emelkedhet a koleszterin (teljes és LDL) a hypertrigliceridémiás betegeknél. Ha a kezelésre adott válasz nem kielégítő az ajánlott adagok 3 hónapos kezelése után, a kezelést abba kell hagyni, és meg kell fontolni az alternatív kezelési módszereket.
A májfunkció monitorozása
Az ALAT, az ASAT, az alkalikus foszfatáz, az LDH, a CK és a bilirubin emelkedett szintjéről számoltak be, amelyek általában visszafordíthatók a gemfibrozil -kezelés leállításakor. Ezért rendszeresen májfunkciós vizsgálatokat kell végezni. A gemfibrozil -kezelést abba kell hagyni, ha ezek a változások továbbra is fennállnak.
A vérkép monitorozása leukocita képlet segítségével
A gemfibrozil -kezelés első 12 hónapjában időszakos fehérvérsejtszám -meghatározást javasolnak Anémia, leukopenia, thrombocytopenia, eozinofília és csontvelő -hypoplasia előfordulásáról ritkán számoltak be (lásd 4.8 pont).
Kölcsönhatások más gyógyszerekkel (lásd még 4.3 és 4.5 pont)
Egyidejű alkalmazás CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, UGTA1 és UGTA3 szubsztrátokkal
A gemfibrozil interakciós profilja összetett, ami fokozott expozíciót eredményez számos gyógyszer esetében, ha gemfibrozil-szal együtt adják be.
A gemfibrozil hatékonyan gátolja a CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, UGTA1 és UGTA3 enzimeket (lásd 4.5 pont).
Egyidejű alkalmazás hipoglikémiás gyógyszerekkel
A gemfibrozil és a hipoglikémiás szerek (orális szerek és inzulin) egyidejű alkalmazása után hipoglikémiás kríziseket jelentettek. A plazma glükózszint monitorozása ajánlott.
Orális antikoagulánsok egyidejű alkalmazása
A gemfibrozil fokozhatja az orális véralvadásgátlók hatását, és ez megköveteli az antikoaguláns adagok gondos ellenőrzését. Óvatosan kell eljárni, ha antikoagulánsokat gemfibrozil -szal kombinációban adnak be. A kívánt protrombinszint fenntartásához szükség lehet az antikoagulánsok adagjának csökkentésére (lásd 4.5 pont).
04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb interakciók
A gemfibrozil interakciós profilja összetett. In vivo vizsgálatok azt mutatják, hogy a gemfibrozil a CYP2C8 (az anyagcsere szempontjából fontos enzim, például a repaglinid, a roziglitazon és a paklitaxel) erős inhibitora. In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a gemfibrozil erős inhibitora a CYP2C9 -nek (egy enzim, amely részt vesz az anyagcserében, pl.
Repaglinid
A gemfibrozil és a repaglinid kombinációja ellenjavallt (lásd 4.3 pont). A két gyógyszer egyidejű alkalmazása a repaglinid plazmakoncentrációjának 8-szoros növekedését eredményezte, valószínűleg a CYP2C8 enzim gátlása miatt, ami hipoglikémiás kríziseket eredményezett.
Roziglitazon
A gemfibrozil és a roziglitazon kombinációját óvatosan kell elvégezni. A roziglitazon egyidejű alkalmazása 2,3-szorosára növelte a roziglitazon szisztémás expozícióját, valószínűleg a CYP2C8 enzim gátlása miatt (lásd 4.4 pont).
HMG CoA reduktáz inhibitorok
A gemfibrozil és egy sztatin együttes alkalmazását általában kerülni kell (lásd 4.4 pont). Ha sztatinokkal együtt adják a fibrátokat, az izom-nemkívánatos események, köztük a rabdomiolízis fokozott kockázatáról számoltak be.
Kimutatták, hogy a gemfibrozil befolyásolja a szimvasztatin, a lovasztatin, a pravasztatin és a rozuvasztatin farmakokinetikáját is. A gemfibrozil körülbelül háromszorosára növelte a szimvasztatin AUC-értékét, valószínűleg az UGTA1 és UGTA3 által a glükuronidáció gátlása, valamint az AUC pravasztatin, amelyet a transzportfehérjék interferenciája okozhat. Egy vizsgálat azt mutatta, hogy egyetlen 80 mg-os rozuvasztatin-adag együttadása egészséges önkénteseknek, akik gemfibrozilt (600 mg naponta kétszer) kaptak, 2,2-szeres növekedést okozott az átlagos Cmax-ban és 1,9 -a rozuvasztatin átlagos AUC -jének többszörös növekedése.
Orális antikoagulánsok
A gemfibrozil fokozhatja az orális véralvadásgátlók hatását, ezért az antikoagulánsok adagjának gondos monitorozása szükséges (lásd 4.4 pont).
Bexarotén
A gemfibrozil és a bexaroten együttes alkalmazása nem javasolt. A "populációs elemzés a bexaroten plazmakoncentrációjának értékeléséhez bőr T-sejtes limfóma (CTCL) betegekben azt mutatta, hogy a gemfibrozil egyidejű alkalmazása jelentősen növeli a bexarotén plazmakoncentrációját."
Gyanták, amelyek megkötik az epesavakat
Ha a gemfibrozilt gyantán alapuló gyógyszerekkel, például kolesztipollal együtt adják, csökkenhet a gemfibrozil biohasznosulása. Ajánlott az adagolást két vagy több órás időközönként elvégezni.
A gemfibrozil erősen kötődik a plazmafehérjékhez, és más gyógyszerekkel való kölcsönhatás lehetséges.
04.6 Terhesség és szoptatás
Terhesség
Nincsenek megfelelő vizsgálatok a GEMFIBROZIL DOC Generici terhes nőkön történő alkalmazására vonatkozóan. Az állatkísérletek nem elegendőek a terhességre és a magzat fejlődésére gyakorolt hatásokra vonatkozó következtetések levonásához (lásd 5.3 pont). Az emberekre gyakorolt lehetséges kockázat nem ismert.
A GEMFIBROZIL DOC Generici terhesség alatt csak akkor alkalmazható, ha feltétlenül szükséges.
Etetési idő
Nincs adat a gemfibrozil anyatejbe történő kiválasztódásáról A GEMFIBROZIL DOC Generici nem alkalmazható szoptatás alatt.
04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket nem vizsgálták, egyes esetekben szédülés és látászavarok jelentkezhetnek, amelyek hátrányosan befolyásolhatják a gépjárművezetéshez szükséges képességeket.
04.8 Nemkívánatos hatások
A leggyakrabban jelentett nemkívánatos hatások gasztrointesztinális jellegűek, és a betegek körülbelül 7% -ánál fordulnak elő. Ezek a mellékhatások általában nem igénylik a kezelés abbahagyását.
A mellékhatásokat gyakoriság szerint rangsorolják a következő konvenció szerint:
nagyon gyakori (> 1/10), gyakori (> 1/100, 1/1000, 1/10 000,
Trombociták és vérzési rendellenességek
Ritka: thrombocytopenia
Az eritrociták elváltozásai
Ritka: súlyos vérszegénység. A gemfibrozil -kezelés kezdeti szakaszában enyhe hemoglobin- és hematokrit -csökkenést figyeltek meg.
A leukociták és a retikuloendoteliális rendszer megváltozása
Ritka: leukopenia, eozinofília, csontvelő hypoplasia. A gemfibrozil -kezelés kezdeti szakaszában a leukociták csökkenését figyelték meg.
Központi és perifériás idegrendszer
Gyakori: szédülés, fejfájás.
Ritka: szédülés, aluszékonyság, paresztézia, perifériás neuritis, depresszió, csökkent libidó.
Látási zavarok
Ritka: homályos látás.
Változások a pulzusszámban és a szívritmusban
Nem gyakori: pitvarfibrilláció.
Emésztőrendszeri betegségek
Nagyon gyakori: dyspepsia.
Gyakori: hasi fájdalom, hasmenés, puffadás, hányinger, hányás, székrekedés.
Ritka: hasnyálmirigy -gyulladás, akut vakbélgyulladás.
A máj-epe rendszer változásai
Ritka: kolesztatikus sárgaság, károsodott májfunkció, hepatitis, cholelithiasis, epehólyag -gyulladás.
A bőr és a függelékek elváltozásai
Gyakori: ekcéma, kiütés.
Ritka: exfoliatív dermatitis, dermatitis, pruritus, alopecia.
Az izom -csontrendszer betegségei
Ritka: ízületi gyulladás, ízületi gyulladás, izomfájdalom, myopathia, myasthenia, végtagfájdalom és a kreatin -kináz (CK) növekedésével járó myositis, rhabdomyolysis.
A húgyutak elváltozásai
Ritka: impotencia.
Általános nyugtalanság
Gyakori: fáradtság.
Ritka: fényérzékenység, angioödéma, gégeödéma, csalánkiütés.
04.9 Túladagolás
Túladagolás eseteiről számoltak be. A túladagolás során jelentett tünetek a következők voltak: hasi görcsök, kóros májfunkciós tesztek, hasmenés, fokozott CPK, ízületi és izomfájdalom, hányinger és hányás. A betegek teljesen felépültek. Túladagolás esetén tüneti támogató intézkedéseket kell tenni.
05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: lipidcsökkentő gyógyszerek.
Kémiai alcsoport: fibrátok.
ATC kód: C10A B04.
A gemfibrozil egy nem halogénezett fenoxipentánsav. A gemfibrozil olyan szer, amely szabályozza a lipidszinteket és a lipidfrakciókat.
A gemfibrozil hatásmechanizmusát nem határozták meg véglegesen. Emberben a gemfibrozil stimulálja a trigliceridekben gazdag lipoproteinek perifériás lipolízisét, mint például a VLDL és a chilomikronok (az LPL stimulálása révén). A gemfibrozil gátolja a VLDL szintézisét a májban.
A gemfibrozil növeli a HDL2 és HDL3, valamint az apolipoprotein A-I és A II részfrakcióit.
Állatkísérletek azt sugallják, hogy a gemfibrozil fokozza a koleszterin forgalmát és eltávolítását a májból.
A Helsinki Heart Study-ban egy nagy, placebo-kontrollos vizsgálat 4081, 40-55 év közötti férfi alanyon vett részt, elsődleges diszlipidémiában (főként a nem HDL-koleszterinszint emelkedése ± hipertrigliceridémia mellett), de anamnézisben nem volt koszorúér-betegség, alkalmazás napi kétszer 600 mg gemfibrozil -kezelés hatására a plazma összes triglicerid-, összkoleszterin- és alacsony sűrűségű lipoproteinek szignifikáns csökkenése, valamint a nagy sűrűségű lipoproteinek jelentős növekedése következett be. A kardiális végpontok (szívhalálozás és nem halálos kimenetelű szívinfarktus) kumulatív aránya az 5 éves követés során 27,3 / 1000 volt a gemfibrozil csoportban (56 alany) és 41,4 / 1000 a placebo csoportban (84 alany), a relatív kockázat csökkenése 34,0% (95% -os konfidencia intervallum; 8,2-52,6, nem halálos szívizom-pinfarction és 26% -os csökkenés a szívhalál esetek között).
Mindazonáltal az összes haláleset száma hasonló volt (44 a gemfibrozil csoportban és 43 a placebo csoportban). A cukorbetegek és a lipidfrakciók súlyos változásaiban szenvedők 68% -kal, illetve 71% -kal csökkentek a szív végpontjai.
Bizonyíték van arra, hogy a fibrát kezelés csökkentheti a szívkoszorúér-betegség eseményeit, de a fibrátok nem bizonyították, hogy csökkentik az összes okból származó halálozást a szív- és érrendszeri betegségek elsődleges vagy másodlagos megelőzésében.
A VA-HIT kettős vak vizsgálatban a gemfibrozilt (napi 1200 mg) placebóval hasonlították össze 2531, koronária-betegségben szenvedő férfiban, 31% -kal alacsonyabb HDL-C trigliceridszintet a gemfibrozil csoportban, mint a placebo csoportban.
A nem halálos kimenetelű miokardiális infarktus vagy szívhalál elsődleges eseményét a gemfibrozillal kezelt betegek 17,3% -ánál és a placebóval kezelt betegek 21,7% -ánál regisztrálták (relatív kockázatcsökkenés 22%, 95% CI, 7 35% -ról; p = 0,006) A másodlagos eredmények közül a stroke 25% -os relatív kockázatcsökkenését (95% CI-6-47%, p = 0,10) figyelték meg a gemfibrozillal kezelt betegeknél, 24% -kal (95% CI 11-36%, pictus cerebrális, 59%) % (95% CI 33-75%, átmeneti ischaemiás stroke és 65% (95% CI 37-80%, p
05.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Abszorpció
A gemfibrozil szájon át történő alkalmazás után jól felszívódik a gyomor -bél traktusból, biológiai hozzáférhetősége közel 100%. Mivel az élelmiszer jelenléte kissé megváltoztatja a biológiai hozzáférhetőséget, a gemfibrozil -t 30 perccel étkezés előtt kell bevenni. A maximális plazmaszint 1-2 óra alatt érhető el. Napi kétszeri 600 mg-os adagolás után a Cmax 15-25 mg / ml tartományba esik.
terjesztés
Az egyensúlyi állapotú eloszlási térfogat 9-13 liter. A gemfibrozil és fő metabolitja legalább 97%-ban kötődik a plazmafehérjékhez.
Biotranszformáció
A gemfibrozil egy metilgyűrűs csoport oxidációján megy keresztül, majd hidroximetil- és karbonsav-metabolitot (a fő metabolitot) képez. Ez a metabolit "alacsony aktivitással rendelkezik a kiindulási gemfibrozil-vegyülethez képest, és eliminációs felezési ideje körülbelül 20 óra.
A gemfibrozil metabolizmusában részt vevő enzimek nem ismertek. A gemfibrozil interakciós profilja összetett (lásd 4.3, 4.4. És 4.5. Pont). In vitro és in vivo vizsgálatok kimutatták, hogy a gemfibrozil gátolja a CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, UGTA1 és UGTA3 enzimeket.
Kiküszöbölés
A gemfibrozil elsősorban metabolizmus útján ürül ki. Az emberekben beadott adag körülbelül 70% -a kiválasztódik a vizelettel, főleg gemfibrozil és metabolitjai konjugátumai formájában. Az adag kevesebb, mint 6% -a ürül változatlan formában a vizelettel. Az adag 6% -a nyerhető ki A gemfibrozil teljes clearance-e 100-160 ml / perc, az elimináció felezési ideje 1,3-1,5 óra. A farmakokinetika lineáris a terápiás dózistartományban.
A betegek meghatározott csoportjai
Farmakokinetikai vizsgálatokat nem végeztek májkárosodásban szenvedő betegeknél. Kevés és közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedő, valamint súlyos dialízissel nem rendelkező betegeknél korlátozott adat áll rendelkezésre. Korlátozott mennyiségű adat támasztja alá a napi 1200 mg-os dózisok alkalmazását enyhe vagy közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél, akik nem kapnak más lipidcsökkentő gyógyszert.
05.3 A preklinikai biztonságossági adatok
Egy 2 éves gemfibrozil-vizsgálatban, humán dózis tízszeresével kezelt hím patkányokban, a patkányok 10% -ánál fordult elő kétoldali subcapsularis szürkehályog, 6,3% -nál.
Egy egér karcinogenitási vizsgálatában a klinikai expozíció 0,1 és 0,7 -szeresével (AUC alapján számítva) egyenlő dózisokkal nem találtak szignifikáns különbségeket a tumorok incidenciájában a kontrollokhoz képest. Egy patkányon végzett karcinogenitási vizsgálatban a klinikai expozíció 0,2 és 1,3 -szeresének (AUC alapján számítva) megfelelő dózisaival a jóindulatú májcsomók és a májkarcinóma incidenciája jelentősen megnőtt a nagy dózissal kezelt hím patkányokban, és a májrák incidenciája is nőtt kis dózisú patkányokban, de ez a növekedés nem volt statisztikailag szignifikáns.
A gemfibrozil és más fibrátok által okozott májdaganatok esetei kis rágcsálókban általában a peroxiszómák széles körű proliferációjával kapcsolatosak ezekben a fajokban, és ezért kevésbé klinikai jelentőségűek.
A hím patkányokban a gemfibrozil jóindulatú Leydig -sejtdaganatokat is okozott. Ennek a megállapításnak a klinikai jelentősége minimális.
A reproduktív toxicitási vizsgálatokban a gemfibrozil humán dózis körülbelül kétszeresének (testfelület alapján számítva) 10 mg -ig történő adagolása hím patkányoknak 10 hétig csökkentette a termékenységet. A termékenység helyreállt a kezelés 8 hetes megszakítása után. A gemfibrozilnak nem volt teratogén hatása sem patkányokban, sem nyulakban. A gemfibrozil humán dózisának (testfelületre számítva) 1-3-szorosának beadása (testfelületre számítva) nőstény nyulaknak az organogenezis során dózisfüggő magzati méretcsökkenést okozott. A humán dózis 0,6 és 2-szeresének (testfelületre számítva) dózisának alkalmazása a vemhesség 15. napjától az elválasztásig nőstény patkányoknál a dózisfüggő születési súlycsökkenést okozott, és gátolta a fiatalok növekedését a szoptatás alatt. Az anyai toxicitást mindkét fajnál megfigyelték, és a nyulak magzati méretének és a patkánykölykök súlyának csökkenésének klinikai jelentőségét nem igazolták.
06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK
06.1 Segédanyagok
GEMFIBROZIL DOC Generici 600 mg filmtabletta:
vízmentes kolloid szilícium -dioxid, mikrokristályos cellulóz, előzselatinizált keményítő, poliszorbát 80, magnézium -sztearát, nátrium -karboxi -metil -keményítő, hidroxi -propil -metil -cellulóz, titán -dioxid, talkum, polietilén -glikol 6000, polidimetil -sziloxán.
GEMFIBROZIL DOC Generici 900 mg filmtabletta:
vízmentes kolloid szilícium -dioxid, szilícium -dioxid, előzselatinizált keményítő, poliszorbát 80, magnézium -sztearát, nátrium -karboxi -metil -keményítő, hidroxi -propil -metil -cellulóz, titán -dioxid, talkum, polietilén -glikol 6000, polidimetil -sziloxán.
06.2 Inkompatibilitás
Nincs ismert eset más vegyületekkel kémiai-fizikai összeférhetetlenségre.
06.3 Érvényességi idő
48 hónap, sértetlen csomagolásban.
06.4 Különleges tárolási előírások
Különösen egyik sem.
06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomagolás tartalma
GEMFIBROZIL DOC Generici 600 mg filmtabletta: 30 tablettát tartalmazó doboz
GEMFIBROZIL DOC Generici 900 mg filmtabletta: 20 tablettát tartalmazó doboz
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
06.6 Használati utasítás
Nincsenek speciális utasítások.
07.0 FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY
DOC Generici S.r.l., Via Manuzio, 7 - 20124 Milánó
08.0 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
GEMFIBROZIL DOC Generici 600 mg filmtabletta - 30 tabletta - AIC n. 034080010
GEMFIBROZIL DOC Generici 900 mg filmtabletta - 20 tabletta - AIC n. 034080022
09.0 Az első forgalomba hozatali engedély kiadásának időpontja
Megújítás: 2005. május
10.0 A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA
2011. december
