Hatóanyagok: telmizartán
Pritor 20 mg tabletta
A Pritor betétlapok a következő csomagolási méretekhez kaphatók:- Pritor 20 mg tabletta
- Pritor 40 mg tabletta
- Pritor 80 mg tabletta
Indikációk Miért használják a Pritort? Mire való?
A Pritor az angiotenzin II receptor antagonisták néven ismert gyógyszerek csoportjába tartozik Az angiotenzin II olyan anyag a szervezetben, amely az erek összehúzódását okozza, ezáltal növeli a vérnyomást. A Pritor gátolja az angiotenzin II hatását, ellazítja az ereket és ezáltal csökkenti a vérnyomást.
A Pritor -t az esszenciális hipertónia (magas vérnyomás) kezelésére használják felnőtteknél. Az „Essential” azt jelenti, hogy a magas vérnyomást nem más állapot okozza.
A magas vérnyomás, ha nem kezelik, károsíthatja számos szerv ereit, ami néha szívrohamhoz, szív- vagy veseelégtelenséghez, stroke -hoz vagy vaksághoz vezethet. Általában a magas vérnyomásnak nincs tünete, mielőtt az ilyen károsodás bekövetkezik. Ezért fontos rendszeresen mérni a vérnyomást, hogy megállapítsuk, hogy átlagos -e.
A Pritor -t a szív- és érrendszeri események (pl. Szívroham vagy stroke) csökkentésére is használják azoknál a felnőtteknél, akik veszélyeztetettek, mert a szív vagy a lábak vérellátása csökkent vagy elzáródott, vagy szélütésük volt, vagy magas a cukorbetegségük kockázata. Kezelőorvosa meg tudja mondani Önnek, hogy nagy -e az ilyen események kockázata.
Ellenjavallatok Amikor a Pritort nem szabad használni
Ne szedje a Pritort
- ha allergiás a telmizartánra vagy a gyógyszer egyéb összetevőjére
- ha több mint 3 hónapos terhes (a terhesség korai szakaszában is jobb elkerülni a Pritort - lásd a terhességre vonatkozó részt).
- - ha súlyos májbetegségei vannak, mint például epepangása vagy epeúti elzáródása (az epe májból és epehólyagból való elvezetésének problémái), vagy bármilyen más súlyos májbetegsége van.
- ha cukorbeteg vagy vesefunkciója van, és aliszkiren tartalmú vérnyomáscsökkentő gyógyszert kap.
Ha a fent felsorolt állapotok bármelyike fennáll Önnél, tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét a Pritor szedése előtt.
Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Mit kell tudnia a Pritor szedése előtt
Beszéljen orvosával, ha az alábbi állapotok vagy betegségek bármelyikében szenved vagy szenvedett:
- Vesebetegség vagy veseátültetés.
- Veseartéria -szűkület (az egyik vagy mindkét vese ereinek szűkülete).
- A máj betegségei.
- Szív problémák.
- Megnövekedett aldoszteronszint (víz- és sóvisszatartás a szervezetben, több ásványi anyag egyensúlyhiánya a vérben).
- Alacsony vérnyomás (hipotenzió), amely nagyobb valószínűséggel fordul elő, ha kiszáradt (túlzott vízveszteség a szervezetből), vagy sóhiánya van vízhajtó kezelés (diuretikumok), alacsony sótartalmú étrend, hasmenés vagy hányás miatt .
- Magas káliumszint a vérben.
- Cukorbetegség.
A Pritor szedése előtt beszéljen kezelőorvosával:
- ha az alábbi, magas vérnyomás kezelésére szolgáló gyógyszerek bármelyikét szedi:
- ACE-gátló (például enalapril, lizinopril, ramipril), különösen, ha cukorbetegséggel összefüggő veseproblémái vannak.
- aliszkiren.
Orvosa rendszeres időközönként ellenőrizheti veseműködését, vérnyomását és az elektrolitok (például kálium) mennyiségét a vérében. Lásd még a "Ne szedje a Pritort" pontban szereplő információkat.
- ha digoxint szed.
Tájékoztassa kezelőorvosát, ha úgy gondolja, hogy terhes (vagy fennáll a terhesség lehetősége). A Pritor alkalmazása nem javasolt a terhesség korai szakaszában, és nem szedhető, ha több mint 3 hónapos terhes, mivel súlyos károsodást okozhat a babának, ha ebben a szakaszban használja (lásd a terhességre vonatkozó részt).
Műtét vagy érzéstelenítő beadása esetén közölje orvosával, hogy Pritor -t szed.
A Pritor kevésbé hatékony lehet a vérnyomás csökkentésében etnikai afrikai betegeknél.
Gyermekek és serdülők
A Pritor alkalmazása gyermekeknél és 18 év alatti serdülőknél nem javasolt.
Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy ételek módosíthatják a Pritor hatását
Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét a jelenleg vagy nemrégiben szedett, valamint szedni tervezett egyéb gyógyszereiről. Kezelőorvosa dönthet ezen egyéb gyógyszerek adagjának megváltoztatásáról, vagy más óvintézkedések megtételéről. Bizonyos esetekben előfordulhat, hogy abba kell hagynia ezen gyógyszerek valamelyikét. Ez főként az alább felsorolt gyógyszerekre vonatkozik, amelyeket a Pritorral egyidejűleg szedtek:
- Lítiumot tartalmazó gyógyszerek bizonyos típusú depresszió kezelésére.
- Olyan gyógyszerek, amelyek növelhetik a vér káliumszintjét, mint például káliumtartalmú sópótlók, káliummegtakarító diuretikumok (bizonyos "diuretikumok"), ACE-gátlók, angiotenzin II receptor antagonisták, NSAID-ok (nem szteroid gyulladáscsökkentők,
- például. aszpirin vagy ibuprofen), heparin, immunszuppresszánsok (pl.ciklosporin vagy takrolimusz) és a trimetoprim antibiotikum.
- A diuretikumok, különösen akkor, ha nagy dózisokkal együtt szedik a Pritort, túlzott testveszteséget és alacsony vérnyomást (hipotenziót) okozhatnak.
- Ha ACE -gátlót vagy aliszkirent szed (lásd még a "Ne szedje a Pritor -t" és a "Figyelmeztetések és óvintézkedések" pontok alatti információkat).
- Digoxin.
A Pritor hatása csökkenhet, ha NSAID-ot (nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszereket, pl. Aszpirint vagy ibuprofent) vagy kortikoszteroidokat szed.
A Pritor fokozhatja más vérnyomáscsökkentő gyógyszerek vagy vérnyomáscsökkentő gyógyszerek (pl. Baklofen, amifosztin) hatását.
Ezenkívül az alacsony vérnyomást alkohol, barbiturátok, kábítószerek vagy antidepresszánsok is súlyosbíthatják. Ezt az alacsony vérnyomást szédülésnek érezheti felálláskor. Forduljon orvosához, ha módosítania kell más gyógyszerek adagját a Pritor szedése alatt
Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:
Terhesség és szoptatás
Terhesség
Tájékoztassa kezelőorvosát, ha úgy gondolja, hogy terhes (vagy fennáll a terhesség lehetősége). Kezelőorvosa általában azt tanácsolja, hogy hagyja abba a Pritor szedését, mielőtt teherbe esik, vagy amint megtudja, hogy terhes, és azt tanácsolja, hogy a Pritor helyett más gyógyszert vegyen be. A Pritor egyáltalán nem ajánlott. Terhesség korai szakaszában, és nem szabad szedni, ha ha több mint 3 hónapos terhes, mivel a terhesség harmadik hónapja után szedve súlyosan károsíthatja a babát.
Etetési idő
Tájékoztassa kezelőorvosát, ha szoptat, vagy szoptatni készül. A Pritor nem ajánlott szoptató nőknek, és orvosa más kezelést is választhat Önnek, ha szoptatni szeretne, különösen, ha a baba újszülött vagy koraszülött.
A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Néhány beteg szédülést vagy álmosságot érezhet a Pritor szedése közben. Ha ezek a hatások jelentkeznek, ne vezessen gépjárművet és ne kezeljen gépeket.
A Pritor szorbitot tartalmaz.
Ha bármilyen cukrot nem tolerál, akkor a Pritor szedése előtt konzultáljon orvosával.
Adagolás és alkalmazás A Pritor használata: Adagolás
A Pritor -t mindig az orvos által elmondottaknak megfelelően szedje. Ha kétségei vannak, forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez.
A Pritor ajánlott adagja napi egy tabletta. Próbálja meg a tablettát minden nap ugyanabban az időben bevenni. A Pritor -t étkezés közben vagy attól függetlenül is beveheti. A tablettákat vízzel vagy más alkoholmentes itallal kell lenyelni. Fontos, hogy minden nap vegye be a Pritor -t, amíg orvosa másként nem rendeli. Ha úgy érzi, hogy a Pritor hatása túl erős vagy túl gyenge, forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez.
A magas vérnyomás kezelésére a Pritor ajánlott adagja a legtöbb beteg számára naponta egy 40 mg -os tabletta a vérnyomás 24 órán keresztül történő szabályozására. Kezelőorvosa alacsonyabb, napi 20 mg -os adagot javasolt. A Pritor diuretikumokkal, például hidroklorotiaziddal együtt is alkalmazható, amelyekről kimutatták, hogy additív hatást fejtenek ki a Pritorral a vérnyomáscsökkentés szempontjából.
A kardiovaszkuláris események csökkentése érdekében a Pritor szokásos adagja naponta egyszer egy 80 mg -os tabletta. A Pritor 80 mg -os megelőző kezelés kezdetekor gyakran ellenőrizni kell a vérnyomást.
Ha a máj nem működik megfelelően, a szokásos napi 40 mg -os adagot nem szabad túllépni.
Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Pritor -t vett be?
Ha az előírtnál több Pritor -t vett be
Ha véletlenül túl sok tablettát vett be, azonnal forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez, vagy a legközelebbi kórház sürgősségi osztályához.
Ha elfelejtette bevenni a Pritor -t
Ha elfelejtette bevenni a gyógyszert, ne aggódjon. Vegye be, amint eszébe jut, majd folytassa, mint korábban. Ha az egyik napon kimaradt az adag, másnap vegye be a szokásos adagot. Ne vegyen be kétszeres adagot a kihagyott adag pótlására.
Ha bármilyen további kérdése van a gyógyszer alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.
Mellékhatások Mik a Pritor mellékhatásai?
Mint minden gyógyszer, így ez a gyógyszer is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.
Néhány mellékhatás súlyos lehet, és azonnali orvosi ellátást igényel:
Azonnal keresse fel orvosát, ha az alábbi tünetek bármelyikét észleli:
Szepszis * (gyakran „vérfertőzésnek” nevezik, súlyos fertőzés, amely az egész test gyulladásos reakciójával jár), a bőr és a nyálkahártyák gyors duzzanata (angioödéma); ezek a mellékhatások ritkák (1000 betegből legfeljebb 1 beteget érinthetnek) , de rendkívül súlyos, és a betegeknek abba kell hagyniuk a gyógyszer szedését, és azonnal konzultálniuk kell orvosukkal. Ha nem kezelik, végzetesek lehetnek.
A Pritor lehetséges mellékhatásai:
Gyakori mellékhatások (10 beteg közül legfeljebb 1 beteget érinthet):
Alacsony vérnyomás (hipotenzió) a kardiovaszkuláris események csökkentésére kezelt betegeknél. Nem gyakori mellékhatások (100 beteg közül legfeljebb 1 beteget érinthet): Húgyúti fertőzések, felső légúti fertőzések (pl. Torokfájás, arcüreggyulladás, megfázás), csökkent vörösvértestek (vérszegénység), magas vér káliumszint, leesési nehézség elalvás, szomorúság (depresszió), ájulás (szinkóp), forgó érzés (szédülés), lassú szívverés (bradycardia), alacsony vérnyomás (hipotenzió) magas vérnyomással kezelt betegeknél, akik bizonytalanul állnak felálláskor (ortosztatikus hipotenzió), légzés, köhögés, hasi fájdalom, hasmenés, hasi diszkomfort, duzzanat, hányás, viszketés, fokozott izzadás, gyógyszerkiütés, hátfájás, izomgörcsök, izomfájdalom (myalgia), vesekárosodás, beleértve az akut veseelégtelenséget és mellkasi fájdalom, gyengeségérzés, megnövekedett vér kreatininszint gue.
Ritka mellékhatások (1000 -ből legfeljebb 1 beteget érinthet):
Szepszis * (gyakran „vérfertőzésnek” nevezik, súlyos fertőzés, amely az egész test gyulladásos válaszával halált okozhat), egyes fehérvérsejtek számának növekedése (eozinofília), alacsony vérlemezkeszám (trombocitopénia), súlyos allergiás reakció (anafilaxiás reakció) , allergiás reakció (pl. kiütés (kiütés), viszketés, légzési nehézség, zihálás, arcduzzanat vagy alacsony vérnyomás), alacsony vércukorszint (cukorbetegeknél), szorongás, álmosság, kóros látás, gyors szívverés (tachycardia) ), szájszárazság, gyomorpanaszok, megváltozott ízérzés (dysgeusia), károsodott máj- (máj) funkció (a japán betegek hajlamosabbak erre a mellékhatásra), a bőr és a nyálkahártya gyors duzzanata, amely halálhoz is vezethet (angioödéma, beleértve a halálos kimenetelt is) ), ekcéma (bőrbetegség), bőrpír (csalánkiütés), súlyos kiütések d o gyógyszeres kezelés, ízületi fájdalom (arthralgia), végtagfájdalom, ínfájdalom, influenzaszerű betegség, a hemoglobin (vérfehérje) csökkenése, a húgysavszint emelkedése, a májenzimek vagy a kreatin-foszfokináz szintjének emelkedése a vérben.
Nagyon ritka mellékhatások (10 000 -ből legfeljebb 1 beteget érinthet):
A tüdőszövet progresszív hegesedése (intersticiális tüdőbetegség) **.
* Az esemény véletlenül történhetett, vagy egy jelenleg ismeretlen mechanizmushoz kapcsolódhat.
** A telmizartán szedése során beszámoltak a tüdőszövet progresszív hegesedéséről, de nem ismert, hogy a telmizartán okozta -e.
Mellékhatások bejelentése
Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa erről kezelőorvosát vagy gyógyszerészét. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik. A mellékhatásokat közvetlenül a hatóság részére is bejelentheti az V. függelékben felsorolt jelentési rendszer segítségével. A mellékhatások bejelentésével Ön is hozzájárulhat ahhoz, hogy minél több információ álljon rendelkezésre a gyógyszer biztonságosságáról.
Lejárat és megőrzés
A gyógyszer gyermekektől elzárva tartandó!
A dobozon feltüntetett lejárati idő (EXP) után ne alkalmazza ezt a gyógyszert. A lejárati idő az adott hónap utolsó napjára vonatkozik.
Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolási hőmérsékletet. A nedvességtől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó.
Semmilyen gyógyszert ne dobjon a szennyvízbe vagy a háztartási hulladékba. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez elősegíti a környezet védelmét.
Mit tartalmaz a Pritor?
A készítmény hatóanyaga a telmizartán. 20 mg telmizartánt tartalmaz tablettánként.
Egyéb összetevők: povidon, meglumin, nátrium -hidroxid, szorbit (E420) és magnézium -sztearát.
Milyen a Pritor külleme és mit tartalmaz a csomagolás?
A Pritor 20 mg tabletta fehér, kerek, a cég logójával és 50H kóddal van ellátva.
A Pritor 14, 28, 30, 56, 90 vagy 98 tablettát tartalmazó buborékcsomagolásban kapható.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.
01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
PRITOR 20 MG TABLETTA
02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
20 mg telmizartán tablettánként.
Ismert hatású segédanyagok:
Minden tabletta 84 mg szorbitot (E420) tartalmaz.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
03.0 GYÓGYSZERFORMA
Tabletek
Fehér, kerek, 2,5 mm -es tabletta, egyik oldalán mélynyomású "50H" kóddal, a másik oldalon a cég emblémájával.
04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK
04.1 Terápiás javallatok
Magas vérnyomás
Az esszenciális hipertónia kezelése felnőtteknél.
Szív- és érrendszeri megelőzés
A szív- és érrendszeri megbetegedések csökkentése felnőtteknél:
• nyilvánvaló aterotrombotikus kardiovaszkuláris betegség (koszorúér -betegség, stroke vagy perifériás artériás betegség)
• 2 -es típusú diabetes mellitus, dokumentált célszervi károsodással.
04.2 Adagolás és alkalmazás
Adagolás
Az esszenciális hipertónia kezelése
Az általában hatékony adag 40 mg naponta egyszer. Néhány beteg már részesülhet a napi egyszeri 20 mg -os adagból. Azokban az esetekben, amikor a vérnyomás szabályozását nem sikerül elérni, a telmizartán adagja napi egyszeri 80 mg -ra emelhető. Alternatív megoldásként a telmizartánt tiazid diuretikumokkal, például hidroklorotiaziddal kombinálva is alkalmazhatják, amelyekről kimutatták, hogy additív vérnyomáscsökkentő hatással rendelkeznek, telmizartánnal kombinálva. Az adag növelésének mérlegelésekor szem előtt kell tartani, hogy a maximális vérnyomáscsökkentő hatás általában a kezelés megkezdése után négy -nyolc héttel érhető el (lásd 5.1 pont).
Szív- és érrendszeri megelőzés
Az ajánlott adag 80 mg naponta egyszer. Nem ismert, hogy a 80 mg alatti telmizartán dózisok hatékonyan csökkentik -e a kardiovaszkuláris megbetegedéseket.
A telmizartán -kezelés megkezdésekor a kardiovaszkuláris megbetegedések csökkentése érdekében ajánlatos a vérnyomás gondos monitorozása, és szükség esetén a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek adagjának módosítása.
Különleges populációk
Veseelégtelenségben szenvedő betegek
Súlyos vesekárosodásban vagy hemodialízisben szenvedő betegek körében kevés a tapasztalat. Ezeknél a betegeknél alacsonyabb, 20 mg -os kezdő adag ajánlott (lásd 4.4 pont).
Májelégtelenségben szenvedő betegek
A Pritor ellenjavallt súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél (lásd 4.3 pont).
Enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél az adag nem haladhatja meg a napi egyszeri 40 mg -ot (lásd 4.4 pont).
Idős betegek
Idős betegeknél nincs szükség az adag módosítására.
Gyermekpopuláció
A Pritor biztonságosságát és hatásosságát gyermekek és 18 év alatti serdülők esetében nem igazolták.
A jelenleg rendelkezésre álló adatokat az 5.1. És az 5.2. Pont ismerteti, de az adagolásra vonatkozóan nem lehet javaslatot tenni.
Az alkalmazás módja
A telmizartán tablettákat szájon át, naponta egyszer kell bevenni, és folyadékkal, étkezés közben vagy attól függetlenül kell bevenni.
Óvintézkedések a gyógyszer kezelése vagy beadása előtt
A telmizartán tablettákat higroszkópos tulajdonságaik miatt a lezárt buborékcsomagolásban kell tárolni. Ezeket közvetlenül a beadás előtt ki kell venni a buborékcsomagolásból (lásd 6.6 pont).
04.3 Ellenjavallatok
• Túlérzékenység a hatóanyaggal vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyaggal szemben
• A terhesség második és harmadik trimeszterében (lásd 4.4 és 4.6 pont)
• Az epeutak elzáródása
• Súlyos májelégtelenség
A Pritor és az aliszkiren tartalmú készítmények egyidejű alkalmazása ellenjavallt cukorbetegségben vagy vesekárosodásban (GFR 2) szenvedő betegeknél (lásd 4.5 és 5.1 pont).
04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések
Terhesség
Terhesség alatt nem szabad elkezdeni az angiotenzin II receptor antagonista terápiát (AIIRA). A terhességet tervező betegeknél alternatív vérnyomáscsökkentő kezelést kell alkalmazni, amelynek terhességi biztonságossági profilja van. Amikor a terhességet diagnosztizálják, az AIIRA -kezelést azonnal le kell állítani, és adott esetben alternatív terápiát kell kezdeni (lásd 4.3 és 4.6 pont).
Májelégtelenség
A Pritor -t nem szabad epepangásban, epeúti elzáródásban vagy súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknek adni (lásd 4.3 pont), mivel a telmizartán elsősorban az epével ürül ki. Ezeknél a betegeknél a telmizartán májkárosodásának csökkenése várható. A Pritor csak óvatosan alkalmazható enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél.
Renovaszkuláris hipertónia
Kétoldali veseartéria-szűkületben vagy egyetlen működő vesére afferens veseartéria-szűkületben szenvedő, renin-angiotenzin-aldoszteron rendszert befolyásoló gyógyszerrel kezelt betegeknél fokozott a súlyos hypotensio és a veseelégtelenség kockázata.
Veseelégtelenség és veseátültetés
Ha a Pritort veseelégtelenségben szenvedő betegeknél alkalmazzák, ajánlott a szérum kálium- és kreatininszint időszakos ellenőrzése. Nincs adat a Pritor alkalmazásáról olyan betegeknél, akik nemrégiben veseátültetésen estek át.
Intravaszkuláris hipovolemia
Azoknál a betegeknél, akik nátriumhiányban és / vagy hipovolémiában szenvednek, amelyet nagy dózisú diuretikumok, sószegény étrend, hasmenés vagy hányás okoz, tüneti hipotenzió léphet fel, különösen a Pritor első adagja után. Ezeket az állapotokat orvosolni kell a Pritor -kezelés megkezdése előtt. A nátriumhiányt és / vagy a hypovolaemiát korrigálni kell a Pritor -kezelés megkezdése előtt.
A renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer (RAAS) kettős blokádja
Bizonyíték van arra, hogy az ACE -gátlók, angiotenzin II -receptor blokkolók vagy aliszkiren együttes alkalmazása növeli a hipotenzió, a hyperkalaemia és a csökkent vesefunkció (beleértve az akut veseelégtelenséget) kockázatát. Ezért nem ajánlott a RAAS kettős blokkolása ACE -gátlók, angiotenzin II -receptor -blokkolók vagy aliszkiren együttes használatával (lásd 4.5 és 5.1 pont).
Ha a kettős blokk terápiát feltétlenül szükségesnek ítélik, ezt csak szakember felügyelete mellett és a veseműködés, az elektrolitok és a vérnyomás szoros és gyakori ellenőrzésével szabad elvégezni.
Az ACE -gátlókat és az angiotenzin II -receptor -antagonistákat nem szabad egyidejűleg alkalmazni diabéteszes nephropathiában szenvedő betegeknél.
Egyéb állapotok a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer stimulálásával
Azoknál a betegeknél, akiknek vaszkuláris tónusuk és veseműködésük elsősorban a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer aktivitásától függ (pl. Súlyos pangásos szívelégtelenségben vagy vesebetegségben, beleértve a veseartéria-szűkületet szenvedő betegek), ezt a rendszert befolyásoló gyógyszeres kezelés mint telmizartán, akut hipotenzióval, azotaemiával, oliguriával vagy ritkán akut veseelégtelenséggel társult (lásd 4.8 pont).
Elsődleges aldoszteronizmus
Az elsődleges aldoszteronizmusban szenvedő betegek általában nem reagálnak a renin-angiotenzin rendszert gátló vérnyomáscsökkentő gyógyszerekre, ezért a telmizartán alkalmazása nem javasolt.
Aorta- és mitrális billentyű szűkület, obstruktív hipertrófiás kardiomiopátia
Más értágítókhoz hasonlóan különösen óvatos aorta- vagy mitrális billentyű szűkületben vagy obstruktív hipertrófiás kardiomiopátiában szenvedő betegeknél.
Inzulinnal vagy antidiabetikumokkal kezelt cukorbetegek
Ezeknél a betegeknél a telmizartán -kezelés alatt hipoglikémia alakulhat ki. Ezért ezeknél a betegeknél mérlegelni kell a megfelelő vércukorszint -ellenőrzést; szükség esetén szükség lehet az inzulin vagy antidiabetikumok adagjának módosítására.
Hiperkalémia
A renin-angiotenzin-aldoszteron rendszert befolyásoló gyógyszerek alkalmazása hyperkalaemiát okozhat.
Idős betegeknél, veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, cukorbetegeknél, más, káliumszintet növelő gyógyszerekkel egyidejűleg kezelt betegeknél és / vagy egyidejű eseményekben szenvedő betegeknél a hyperkalaemia végzetes lehet.
A renin-angiotenzin-aldoszteron rendszert befolyásoló gyógyszerek egyidejű alkalmazásának mérlegelése előtt mérlegelni kell a kockázat / haszon arányt.
A hiperkalémia kialakulásának fő kockázati tényezői a következők:
- Cukorbetegség, vesekárosodás, életkor (> 70 év)
-Kombináció egy vagy több, a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszert befolyásoló gyógyszerrel és / vagy kálium-kiegészítőkkel. A hyperkalaemiát kiváltó gyógyszerek vagy terápiás csoportok a következők: káliumtartalmú sópótlók, káliummegtakarító diuretikumok, ACE-gátlók, angiotenzin II-receptor-antagonisták, nem-szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok, beleértve a szelektív COX-2-gátlókat), heparin , immunszuppresszánsok (ciklosporin vagy takrolimusz) és trimetoprim.
- Egyidejű események, különösen a kiszáradás, akut szívelégtelenség, metabolikus acidózis, a veseműködés romlása, a vesebetegségek hirtelen rosszabbodása (például fertőzések), sejtlízis (például akut végtagi iszkémia, rabdomiolízis, kiterjedt trauma).
A szérum kálium szoros monitorozása javasolt a veszélyeztetett betegeknél (lásd 4.5 pont).
Szorbit
Ez a gyógyszer szorbitot (E420) tartalmaz. A ritka örökletes fruktóz intoleranciában szenvedő betegek nem szedhetik a Pritor -t.
Etnikai különbségek
Amint azt az angiotenzin -konvertáló enzim inhibitoroknál megfigyelték, a telmizartán és más angiotenzin II -receptor -antagonisták látszólag kevésbé hatékonyan csökkentik a vérnyomást fekete bőrű betegeknél, mint más betegeknél, valószínűleg azért, mert az alacsonyabb reninszintű állapotok gyakoribbak a fekete populációban magas vérnyomással.
Egyéb
Mint minden vérnyomáscsökkentő szer esetében, a vérnyomás túlzott csökkenése ischaemiás szívbetegségben vagy ischaemiás kardiovaszkuláris betegségben szenvedő betegeknél miokardiális infarktust vagy stroke -ot okozhat.
04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és más interakciók
Digoxin
Amikor a telmizartánt digoxinnal együtt adták, a digoxin plazma csúcskoncentrációjának (49%) és minimális koncentrációjának (20%) átlagos növekedését figyelték meg. Ha telmizartán -kezelést kezdenek, módosítanak vagy abbahagynak, ellenőrizni kell a digoxinszintet, hogy azok a terápiás tartományon belül maradjanak.
A renin-angiotenzin-aldoszteron rendszert befolyásoló egyéb gyógyszerekhez hasonlóan a telmizartán hiperkalémiát is kiválthat (lásd 4.4 pont).A kockázat fokozódhat, ha más, hiperkalémiát is kiváltó gyógyszerekkel kombinálják (káliumtartalmú sópótlók, káliummegtakarító diuretikumok, ACE-gátlók, angiotenzin II-receptor-antagonisták, nem-szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok, beleértve a COX-gátlókat) ) 2 szelektív), heparin, immunszuppresszánsok (ciklosporin vagy takrolimusz) és trimetoprim).
A hyperkalaemia kialakulása a kockázati tényezők összefüggésétől függ. A kockázat nő a fent felsorolt kezelések kombinációja esetén. Különösen magas a kockázat, ha kálium-megtakarító diuretikumokkal és káliumtartalmú sópótlókkal kombinálják. Az ACE -gátlókkal vagy nem szteroid gyulladásgátlókkal való kombináció például alacsonyabb kockázatot jelent, amennyiben szigorúan betartják a használati óvintézkedéseket.
Egyidejű alkalmazása nem ajánlott
Kálium-megtakarító vízhajtók vagy kálium-kiegészítők
Az angiotenzin II receptor antagonisták, mint például a telmizartán, csökkentik a diuretikumok okozta káliumveszteséget. A káliummegtakarító diuretikumok, például a spironolakton, az eplerenon, a triamteren vagy az amilorid, a kálium-kiegészítők vagy a káliumtartalmú sópótlók a szérum káliumszintjének jelentős növekedéséhez vezethetnek. a dokumentált hypokalaemia miatt óvatosan kell alkalmazni őket, és gyakran ellenőrizni kell a szérum káliumszintjét.
Lítium
A szérum lítiumkoncentrációjának és toxicitásának visszafordítható növekedését jelentették a lítium és az angiotenzin -konvertáló enzim inhibitorok és az angiotenzin II receptor antagonisták, köztük a telmizartán együttes alkalmazása során.
Egyidejű alkalmazás óvatosságot igényel
Nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek
Az NSAID-ok (azaz gyulladásgátló acetilszalicilsav, COX-2 inhibitorok és nem szelektív NSAID-ok) csökkenthetik az angiotenzin II receptor antagonisták vérnyomáscsökkentő hatását.
Néhány károsodott vesefunkciójú betegnél (pl. Dehidratált betegek vagy idős, károsodott vesefunkciójú betegek) az angiotenzin II receptor antagonisták és a ciklooxigenáz gátló szerek együttes alkalmazása a veseműködés további romlásához vezethet, beleértve az esetleges akut veseelégtelenséget is. Ezért az egyidejű alkalmazást óvatosan kell elvégezni, különösen időseknél A betegeket megfelelően hidratálni kell, és meg kell fontolni a vesefunkció monitorozását az egyidejű kezelés megkezdése után, ezért rendszeresen.
Egy vizsgálatban a telmizartán és a ramipril együttes alkalmazása a ramipril és a ramiprilát AUC0-24 és Cmax értékének 2,5-szeresére emelkedett. Ennek a megfigyelésnek a klinikai jelentősége nem ismert.
Diuretikumok (tiazid vagy hurok diuretikumok)
A korábban nagy dózisú diuretikumokkal, például furoszemiddel (hurok diuretikum) és hidroklorotiaziddal (tiazid diuretikum) végzett kezelés folyadékhiányhoz és hipotenzió kockázatához vezethet a telmizartán -kezelés megkezdésekor.
Egyidejű alkalmazás esetén figyelembe kell venni
Más vérnyomáscsökkentő szerek
A telmizartán vérnyomáscsökkentő hatását más vérnyomáscsökkentő gyógyszerek egyidejű alkalmazása fokozhatja.
A klinikai vizsgálatok adatai azt mutatták, hogy a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer (RAAS) kettős blokádja az ACE-gátlók, az angiotenzin II-receptor blokkolók vagy az aliszkiren együttes alkalmazásával nagyobb számú gyakorisággal jár együtt a nemkívánatos eseményekkel, például hipotóniával, hiperkalémiával és csökkent vesefunkció (beleértve az akut veseelégtelenséget is) a RAAS -rendszeren ható egyetlen szer alkalmazásával összehasonlítva (lásd 4.3, 4.4 és 5.1 pont).
Farmakológiai jellemzőik alapján a következő gyógyszerek várhatóan felerősítik az összes vérnyomáscsökkentő szer, köztük a telmizartán, vérnyomáscsökkentő hatását: baklofen, amifosztin. Ezenkívül az ortosztatikus hipotenziót súlyosbíthatja alkohol, barbiturátok, kábítószerek vagy antidepresszánsok.
Kortikoszteroidok (szisztémásan)
A vérnyomáscsökkentő hatás csökkentése.
04.6 Terhesség és szoptatás
Terhesség
Az angiotenzin II receptor antagonisták (AIIRA) alkalmazása nem javasolt a terhesség első trimeszterében (lásd 4.4 pont). Az AIIRA -k alkalmazása ellenjavallt a terhesség második és harmadik trimeszterében (lásd 4.3 és 4.4 pont).
Nincs elegendő adat a Pritor terhes nőkön történő alkalmazásáról, állatokon végzett vizsgálatok reprodukciós toxicitást mutattak (lásd 5.3 pont).
A terhesség első trimeszterében az ACE -gátlókkal végzett expozíciót követő teratogenitás kockázatára vonatkozó epidemiológiai bizonyítékok nem meggyőzőek; azonban a kockázat kismértékű növekedése nem zárható ki. Bár nem állnak rendelkezésre ellenőrzött epidemiológiai adatok az angiotenzin II receptor antagonistákkal (AIIRA) kapcsolatos kockázatokról, hasonló kockázat állhat fenn ezen gyógyszercsoport esetében is. Alternatív vérnyomáscsökkentő kezelést kell alkalmazni a terhességet tervező betegeknél. terhesség alatt, kivéve, ha az AIIRA -val folytatott kezelést elengedhetetlennek tartják. Amikor a terhességet diagnosztizálják, az AIIRA -kezelést azonnal le kell állítani, és adott esetben alternatív terápiát kell kezdeni.
Ismert, hogy az AIIRA -k expozíciója a második és harmadik trimeszterben magzati toxicitást (csökkent vesefunkció, oligohidramnion, koponyacsontosodási retardáció) és újszülöttkori toxicitást (veseelégtelenség, hypotensio, hyperkalaemia) okoz. (Lásd az 5.3. Bekezdést).
Ha a terhesség második trimeszterétől az AIIRA -k expozíciója történt, ajánlott a veseműködés és a koponya ultrahangvizsgálata.
Azokat az újszülötteket, akiknek anyja AIIRA -t szedett, gondosan ellenőrizni kell a hypotensio szempontjából (lásd 4.3 és 4.4 pont).
Etetési idő
Mivel nem állnak rendelkezésre adatok a Pritor szoptatás alatti alkalmazásáról, a Pritor nem ajánlott, és a szoptatás alatt történő alkalmazásra alternatív kezelések előnyben részesülnek, amelyek bizonyítottan biztonságosak, különösen újszülött vagy koraszülött szoptatás esetén.
Termékenység
A preklinikai vizsgálatokban nem figyelték meg a Pritor hatását a férfiak és nők termékenységére.
04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Gépjárművezetés vagy gépek kezelése során figyelembe kell venni, hogy vérnyomáscsökkentő kezelés, például Pritor alkalmazása esetén esetenként álmosság és szédülés fordulhat elő.
04.8 Nemkívánatos hatások
A biztonsági profil összefoglalása
A súlyos mellékhatások közé tartozik az anafilaxiás reakció és az angioödéma, amelyek ritkán fordulhatnak elő (≥1 / 10 000,
A telmizartánnal jelentett mellékhatások teljes előfordulási gyakorisága általában összehasonlítható volt a placebóval (41,4% versus 43,9%) jelentett kontrollos klinikai vizsgálatokban magas vérnyomással kezelt betegeknél. A mellékhatások gyakorisága nem függött az adagtól, és nem függött a betegek nemétől, életkorától vagy fajától. A telmizartán biztonsági profilja a kardiovaszkuláris morbiditás csökkentésére kezelt betegeknél megegyezett a magas vérnyomással kezelt betegekével.
A következő mellékhatásokat gyűjtötték össze kontrollált klinikai vizsgálatokból, amelyeket magas vérnyomásban szenvedő betegeknél végeztek, valamint a forgalomba hozatalt követő jelentésekből. A lista tartalmazza a súlyos mellékhatásokat és a kezelés abbahagyásával járó mellékhatásokat is, amelyekről három klinikai vizsgálatban számoltak be. legfeljebb hat év telmizartánnal a kardiovaszkuláris morbiditás csökkentésére.
A mellékhatások összefoglaló táblázata
A mellékhatásokat gyakoriság szerint rangsorolták a következő konvenció szerint: nagyon gyakori (≥1 / 10); gyakori (≥1 / 100,
Az egyes gyakorisági csoportokon belül a mellékhatások csökkenő súlyosság szerint vannak felsorolva.
1,2,3,4: a további leírásokat lásd "A kiválasztott mellékhatások leírása "
A kiválasztott mellékhatások leírása
Vérmérgezés
A PRoFESS vizsgálatban "a szepszis gyakoribb előfordulását a telmizartánnal a placebóhoz képest" figyelték meg. Az esemény lehet véletlen eredmény, vagy összefüggésben lehet egy jelenleg ismeretlen mechanizmussal (lásd még 5.1 pont).
Hipotenzió
Ezt a mellékhatást gyakori jelentették szabályozott vérnyomású betegeknél, akik telmisartánnal kezelték a kardiovaszkuláris morbiditás csökkentését a standard terápia mellett.
Károsodott májfunkció / májbetegség
A legtöbb forgalomba hozatalt követő májkárosodás / májbetegség japán betegeknél fordult elő.A japán betegek nagyobb valószínűséggel tapasztalják ezeket a mellékhatásokat.
Intersticiális tüdőbetegség
A forgalomba hozatalt követően intersticiális tüdőbetegségek eseteiről számoltak be a telmizartán bevételével való ideiglenes összefüggésben, de az okozati összefüggést nem állapították meg.
A feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezése után jelentkező feltételezett mellékhatások bejelentése fontos, mivel lehetővé teszi a gyógyszer előny / kockázat arányának folyamatos nyomon követését.
04.9 Túladagolás
Emberi túladagolással kapcsolatban korlátozott mennyiségű információ áll rendelkezésre.
Tünetek: A telmizartán túladagolásával kapcsolatos legjelentősebb megnyilvánulások a hypotensio és a tachycardia voltak; Bradycardiáról, szédülésről, szérum kreatininszint -emelkedésről és akut veseelégtelenségről is beszámoltak.
Kezelés: A telmizartánt nem távolítják el hemodialízissel. A beteget gondosan ellenőrizni kell, a kezelésnek tüneti és támogatónak kell lennie. A kezelés a lenyelés óta eltelt időtől és a tünetek súlyosságától függ. A javasolt intézkedések közé tartozik a hányás kiváltása és / vagy gyomormosás. Az aktív szén hasznos lehet a túladagolás kezelésében. A szérum elektrolit- és kreatininszintjét gyakran ellenőrizni kell. Hipotenzió esetén a beteget hanyatt kell helyezni, és gyorsan fel kell tölteni a sókat és folyadékokat.
05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: angiotenzin II antagonisták, nem társított, ATC kód: C09CA07.
A cselekvés mechanizmusa
A telmizartán egy specifikus és hatékony, szájon át alkalmazható angiotenzin II receptor antagonista (AT1 típus). A telmizartán az angiotenzin II-t "nagy affinitással" kiszorítja a kötési helyéről az AT1 receptor altípusra, ami felelős az "angiotenzin II" jól ismert hatásaiért. A telmizartán nem mutat részleges agonista aktivitást az AT1 receptorral szemben. A telmizartán szelektíven kötődik az AT1 receptorhoz. Ez a kötés tartós. A telmizartán nem mutat szignifikáns affinitást más receptorokhoz, beleértve az AT2 -t és más kevésbé jellemzett AT -receptorokat. Ezeknek a receptoroknak a funkcionális szerepe és az angiotenzin II, amelynek szintje megemelkedik, lehetséges túlzott stimulálásának hatása nem ismert. A telmizartánból. a telmizartán nem gátolja a humán plazma renint, és nem blokkolja az ioncsatornákat. A telmizartán nem gátolja az angiotenzin-konvertáló enzimet (kinináz II), amely szintén bontja a bradikinint. a bradikinin által közvetített mellékhatások fokozása
"Embereknél a 80 mg telmizartán adag" szinte teljes mértékben gátolja az "angiotenzin II által kiváltott" vérnyomás -növekedést. A gátló hatás 24 órán át tart, és még 48 órán keresztül is mérhető.
Klinikai hatékonyság és biztonság
Az esszenciális hipertónia kezelése
A vérnyomáscsökkentő aktivitás fokozatosan nyilvánul meg, a telmizartán első adagjának beadását követő 3 órán belül.
A vérnyomáscsökkentő hatás következetesen folytatódik a beadás után 24 órán keresztül, és magában foglalja a következő beadás előtti utolsó 4 órát is, amint azt folyamatos 24 órás vérnyomásmérések is bizonyítják. Ezt megerősíti az a tény, hogy a telmizartán placebo és kontrollált klinikai vizsgálatok következetesen 80% felett maradtak 40 mg és 80 mg dózis után. A C "látszólagos tendencia a dózis és az idő közötti kapcsolathoz, hogy visszatérjen a kiindulási szisztolés vérnyomáshoz (PAS). Ebből a szempontból a diasztolés vérnyomásra (PAD) vonatkozó adatok nem konzisztensek.
Hipertóniás betegeknél a telmizartán csökkenti mind a szisztolés, mind a diasztolés vérnyomást anélkül, hogy befolyásolná a pulzusszámot. A gyógyszer vízhajtó és natriuretikus hatásának hozzájárulása a vérnyomáscsökkentő hatékonyságához még nem bizonyított. A telmizartán vérnyomáscsökkentő hatékonysága összehasonlítható a vérnyomáscsökkentő szerek más csoportjait reprezentatív gyógyszerekkel (klinikai vizsgálatok során igazolták, hogy a telmizartánt összehasonlították az amlodipinnel) (atenolol, enalapril, hidroklorotiazid és lizinopril).
A telmizartán-kezelés hirtelen abbahagyása után a vérnyomás néhány nap alatt fokozatosan visszatér a meglévő értékekre, anélkül, hogy visszapattanó hatást eredményezne.
A két vérnyomáscsökkentő kezelést közvetlenül összehasonlító klinikai vizsgálatokban a száraz köhögés gyakorisága szignifikánsan alacsonyabb volt a telmizartánnal kezelt betegeknél, mint az angiotenzin -konvertáló enzim inhibitorokkal kezelt betegeknél.
Szív- és érrendszeri megelőzés
Az ONTARGET (ONgoing Telmisartan Alone and with Ramipril Global Endpoint Trial) összehasonlította a telmizartán, a ramipril, valamint a telmizartán és ramipril kombinációjának hatását a szív- és érrendszeri kimenetelre 25 620, legalább 55 éves betegnél, akiknek kórtörténetében koszorúér -betegség, stroke, TIA, perifériás artériás betegség vagy 2-es típusú cukorbetegség, amely a célszervi károsodás jeleivel jár (pl. Retinopátia, bal kamrai hipertrófia, makro- vagy mikroalbuminuria), amely a szív- és érrendszeri események kockázatának kitett populációt jelenti.
A betegeket az alábbi három kezelési csoport egyikébe randomizálták: 80 mg telmizartán (n = 8542), 10 mg ramipril (n = 8576) vagy 80 mg telmizartán és 10 mg ramipril kombinációja (n = 8,502), és ezeket átlagosan követték megfigyelési idő 4,5 év.
A telmizartán a ramiprilhez hasonló hatékonyságot mutatott a kardiovaszkuláris halál, a nem halálos szívinfarktus, a nem halálos stroke vagy a pangásos szívelégtelenség miatt történő kórházi kezelés elsődleges összetett végpontjának csökkentésében. Az elsődleges végpont gyakorisága hasonló volt a telmizartán (16,7%) és a ramipril (16,5%) kezelési csoportban. "A telmizartán és a ramipril közötti" kockázati arány 1,01 volt (97,5% CI 0,93-1,10, p (nem alacsonyabb rendűség) = 0,0019, 1,13 margóval). L "az összes okból származó halálozás incidenciája 11,6%, illetve 11,8% volt , telmizartánnal és ramiprillal kezelt betegeknél.
A telmizartánt ugyanolyan hatásosnak találták, mint a ramiprilt a kardiovaszkuláris halál, a nem halálos szívinfarktus és a nem halálos stroke előre meghatározott másodlagos végpontjaiban [0,99 (97,5% CI 0,90-1,08, p (nem inferioritás) = 0,0004], elsődleges végpont a HOPE (The HeartOutcomes Prevention Evaluation Study) referencia -tanulmányban, amely a ramipril hatékonyságát értékelte a placebóval szemben.
A TRASCEND randomizált ACE -gátló intoleranciában szenvedő betegek, akiknek az ONTARGET -hez hasonló befogadási kritériumai voltak, vagy 80 mg telmizartánt (n = 2954), vagy placebót (n = 2972) kaptak, mindkettőt a standard terápia mellett. A követési időszak átlagos időtartama 4 év és 8 hónap volt. Nem volt statisztikailag szignifikáns különbség az összetett elsődleges végpont (kardiovaszkuláris halál, nem halálos kimenetelű szívinfarktus, nem halálos stroke vagy kórházi kezelés pangásos szívelégtelenségben) előfordulási gyakoriságában (15,7% a telmizartán csoportban és 17, 0% placebo csoport 0,92 (95% CI 0,81-1,05, p = 0,22) kockázati aránnyal]. stroke [0,87 (95% CI 0,76-1,00, p = 0,048)]. Nem volt bizonyíték a kardiovaszkuláris mortalitásra gyakorolt előnyre (veszélyességi arány 1,03, 95% CI 0,85 - 1,24).
Köhögést és angioödémát ritkábban jelentettek a telmizartánnal kezelt betegeknél, mint a ramiprillel kezelt betegeknél, míg a hipotenziót gyakrabban jelentették a telmizartánnal.
A telmizartán és a ramipril kombinációja nem adott semmilyen előnyt a ramiprilhez vagy a telmizartánhoz képest egyedül.A szív- és érrendszeri mortalitás és az összes okból származó mortalitás számszerűen magasabb volt a kombinációval szemben. Ezenkívül a kombinált karban szignifikánsan magasabb volt a hyperkalaemia, a veseelégtelenség, a hypotensio és az ájulás előfordulása. Ezért ebben a betegpopulációban nem javasolt a telmizartán és a ramipril kombinációjának alkalmazása.
A "Megelőzési rendszer a második stroke hatékony megelőzésére" (PRoFESS) című tanulmányban legalább 50 éves betegeknél, akik nemrégiben agyvérzésben szenvedtek, "a szepszis gyakoribb előfordulását figyelték meg a telmizartánnál a placebóhoz képest, 0,70% és 0,49% [RR 1,43 (95% -os konfidencia intervallum 1,00 - 2,06)]; a halálos szepszises esetek gyakorisága nőtt a telmizartánt szedő betegeknél (0,33%) a placebót szedő betegekhez képest (0,16%) [RR 2,07 (95% -os megbízhatósági intervallum 1,14 - 3,76)] . A telmizartán alkalmazásával összefüggésben megfigyelt megnövekedett szepszis incidencia lehet véletlen eredmény, vagy összefüggésbe hozható egy jelenleg ismeretlen mechanizmussal.
Két nagy, randomizált, kontrollált vizsgálatban (ONTARGET (ONgoing Telmisartan Alone and with Ramipril Global Endpoint Trial) és VA Nephron-D (The Veterans Affairs Nephropathy in Diabetes)) vizsgálták az ACE-gátló és a antagonista kombinációjának alkalmazását. angiotenzin II receptor.
Az ONTARGET -et olyan betegeknél végezték, akiknek kórtörténetében szív- és érrendszeri vagy cerebrovaszkuláris betegség, vagy 2 -es típusú cukorbetegség áll fenn, amelyek szervi károsodással járnak. Részletesebb információkért lásd fent a "Szív- és érrendszeri megelőzés" c. Részt.
A VA NEPHRON-D egy 2-es típusú diabetes mellitusban és diabéteszes nephropathiában szenvedő betegeknél végzett vizsgálat.
Ezek a vizsgálatok nem mutattak ki jelentős jótékony hatást a vese- és / vagy kardiovaszkuláris kimenetelekre és a mortalitásra, míg a hyperkalaemia, az akut vesekárosodás és / vagy hipotenzió fokozott kockázatát figyelték meg a monoterápiához képest. Ezek az eredmények más ACE -gátlók és angiotenzin II receptor antagonisták esetében is relevánsak, tekintettel hasonló farmakodinámiás tulajdonságaikra.
Ezért az ACE -gátlókat és az angiotenzin II -receptor -antagonistákat nem szabad egyidejűleg alkalmazni diabéteszes nephropathiában szenvedő betegeknél.
Az ALTITUDE (aliszkiren -próba 2 -es típusú cukorbetegségben, szív- és érrendszeri és vesebetegség -végpontokat alkalmazva) egy tanulmány volt, amelynek célja annak igazolása volt, hogy előnyös az aliszkiren hozzáadása az ACE -gátló vagy angiotenzin -II -antagonista standard terápiájához cukorbetegségben szenvedő betegeknél. 2 -es típusú és krónikus vesebetegségben szenvedő betegeknél , szív- és érrendszeri betegség, vagy mindkettő. A vizsgálatot korán abbahagyták a nemkívánatos események fokozott kockázata miatt. A szív- és érrendszeri halál és a stroke számszerűen gyakoribb volt az aliszkiren csoportban, mint a placebo csoportban, valamint a nemkívánatos események és súlyos nemkívánatos események ( hyperkalaemia, hypotensio és veseelégtelenség) gyakrabban jelentettek az aliszkiren csoportban, mint a placebo csoportban.
Gyermekpopuláció
A Pritor biztonságosságát és hatásosságát gyermekek és 18 év alatti serdülők esetében nem igazolták.
Két telmizartán adag hipotenzív hatását 76 magas vérnyomásban szenvedő, nagyrészt túlsúlyos, 6 éves kortól ≥ 20 kg és ≥ 120 kg, átlagosan 74,6 kg) betegnél értékelték 1 mg / kg telmizartán (n = 29 kezelt) bevétele után, ill. 2 mg / kg (n = 31 kezelt) négyhetes kezelési időszak alatt. A felvétel idején a másodlagos magas vérnyomás jelenlétét nem vizsgálták. A vizsgált betegek egy részénél az alkalmazott dózisok magasabbak voltak, mint a felnőtt populáció hipertóniájának kezelésében ajánlott adagok, és elérték a napi 160 mg -os dózist. felnőtteknél tanulmányozták. Az életkorral összefüggő hatások korrekciója után a csoportban a szisztolés vérnyomás (PAS) átlagos változása a kiindulási értékhez képest (elsődleges végpont) -14,5 Hgmm volt a 2 mg / kg telmizartán csoportban, -9, 7 Hgmm a telmizartán 1 csoportban mg / kg csoport és -6,0 a placebo csoportban. A diasztolés vérnyomás (PAD) korrigált változása a kiindulási értékhez képest -8,4 Hgmm, -4,5 Hgmm és -3,5 Hgmm volt. A variáció dózisfüggő volt. a vizsgálatból származó adatok 6 éves kortól
Ebben a betegpopulációban nem észlelték az eozinofilek számának növekedését felnőtteknél. Klinikai jelentősége és relevanciája nem ismert.
Ezek a klinikai adatok nem teszik lehetővé a telmizartán hatásosságára és biztonságosságára vonatkozó következtetések levonását a hipertóniás gyermekek körében.
05.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Abszorpció
A telmizartán felszívódása gyors, bár a felszívódott frakció változó.A telmizartán abszolút biohasznosulása átlagosan körülbelül 50%.
Ha a telmizartánt étkezés közben alkalmazzák, a telmizartán plazmakoncentráció / idő görbe alatti területének (AUC0-∞) csökkenése körülbelül 6% -ról (40 mg-os dózis) és körülbelül 19% -ra (160 mg-os dózis) változik. A plazmakoncentrációk hasonlóak 3 órával a beadás után, függetlenül attól, hogy a telmizartánt éhgyomorra vagy étkezés közben kell bevenni.
Linearitás / nemlinearitás
Úgy gondolják, hogy az AUC enyhe csökkenése nem csökkenti a terápiás hatékonyságot.
A dózisok és a plazmaszint között nincs lineáris összefüggés: 40 mg feletti dózisok esetén a Cmax és kisebb mértékben az AUC aránytalanul nő.
terjesztés
A telmizartán erősen kötődik a plazmafehérjékhez (> 99,5%), különösen az albuminhoz és az alfa-1 savas glikoproteinhez. Az átlagos látszólagos eloszlási térfogat egyensúlyi állapotban (Vdss) körülbelül 500 liter.
Biotranszformáció
A telmizartán az alapanyag glükuroniddá konjugálásával metabolizálódik. A konjugátum esetében nem igazoltak farmakológiai aktivitást.
Kiküszöbölés
A telmizartán kettős exponenciális bomlási kinetikával rendelkezik, a végső eliminációs felezési idő meghaladja a 20 órát. A maximális plazmakoncentráció (Cmax) és kisebb mértékben a plazmakoncentráció / idő görbe alatti terület (AUC) nem arányos a dózissal. A telmizartánt az ajánlott adagokban szedve nincs klinikailag releváns felhalmozódás. A nőknél a plazmakoncentráció magasabb, mint a férfiaknál, de ez nem befolyásolja jelentősen a hatékonyságot.
Orális (és intravénás) adagolást követően a telmizartán szinte kizárólag a széklettel ürül, főként változatlan formában. A vizelet kumulatív kiválasztása máj plazma (kb. 1500 ml / perc).
Különleges populációk
Gyermekpopuláció
A telmizartán két dózisú farmakokinetikáját másodlagos végpontként értékelték 6–5 éves magas vérnyomásban szenvedő betegeknél (n = 57).
típus
A plazmakoncentráció különbségeit nemek között figyelték meg, nőknél a Cmax és az AUC háromszor, illetve kétszer magasabb volt, mint a férfiaknál.
Idős államporgárok
A telmizartán farmakokinetikája nem különbözik idős betegek és 65 év alatti betegek között.
Vese diszfunkció
A plazmakoncentráció megduplázódását figyelték meg enyhe, közepes és súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél. Azonban alacsonyabb plazmakoncentrációt figyeltek meg dialízis alatt álló veseelégtelenségben szenvedő betegeknél. Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a telmizartán erősen kötődik a plazmafehérjékhez, és nem eliminálható dialízissel. Az eliminációs felezési idő nem változik veseelégtelenségben szenvedő betegeknél.
Májműködési zavarok
Májelégtelenségben szenvedő betegek farmakokinetikai vizsgálatai során az abszolút biohasznosulás közel 100% -os növekedését figyelték meg. Az eliminációs felezési idő nem változik májműködési zavarban szenvedő betegeknél.
05.3 A preklinikai biztonságossági adatok
A preklinikai biztonságossági vizsgálatokban a klinikai terápiában alkalmazandó dózistartományhoz hasonló expozíció meghatározásához használt dózisok az eritrocita paraméterek (eritrociták, hemoglobin, hematokrit) csökkenését, a vese hemodinamikájának megváltozását (azotémia és kreatininémia növekedését) okozták ), valamint a káliumszint növekedése normotenzív állatokban. Kutyáknál vesecső tágulást és sorvadást figyeltek meg. Ezenkívül patkányokban és kutyákban a gyomornyálkahártya elváltozásait (eróziókat, fekélyeket vagy gyulladásokat) észlelték. Ezek a farmakológiailag közvetített nemkívánatos hatások, amint azt mind az angiotenzin -konvertáló enzim inhibitorokkal, mind az angiotenzin II receptor antagonistákkal végzett preklinikai vizsgálatok bizonyítják, orális sóoldat -kiegészítők alkalmazásával megelőzhetők.
Mindkét fajnál megfigyelték a plazma renin -aktivitásának növekedését és a vese juxtaglomeruláris sejtjeinek hipertrófiáját / hiperpláziáját. Ezek a változások, valamint az angiotenzin -konvertáló enzim inhibitorok és az angiotenzin II receptor más antagonistái egész osztályának hatása, úgy tűnik, nincs klinikai jelentőséggel.
A teratogén hatás egyértelmű bizonyítékát nem figyelték meg, azonban az utódok posztnatális fejlődésére gyakorolt hatásokat, például alacsonyabb testtömeget és késleltetett szemnyílást figyeltek meg a telmizartán toxikus dózisai esetén.
A vizsgálatok során nem volt bizonyíték a mutagenezisre vagy a releváns klastogén aktivitásra in vitro sem a rákkeltő hatás patkányokban és egerekben.
06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK
06.1 Segédanyagok
Povidon (K25)
Meglumine
Nátrium-hidroxid
Szorbit (E420)
Magnézium-sztearát.
06.2 Inkompatibilitás
Nem releváns.
06.3 Érvényességi idő
3 év
06.4 Különleges tárolási előírások
Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolási hőmérsékletet. Az eredeti csomagolásban tárolandó, hogy megvédje a gyógyszert a nedvességtől.
06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomag tartalma
Alumínium / alumínium buborékcsomagolás (PA / Al / PVC / Al vagy PA / PA / Al / PVC / Al). Egy buborékcsomagolás 7 vagy 10 tablettát tartalmaz.
Kiszerelés: 14, 28, 30, 56, 90 vagy 98 tablettát tartalmazó buborékcsomagolás.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba
06.6 Használati utasítás
A tabletták higroszkópos tulajdonságai miatt a telmizartánt a lezárt buborékcsomagolásban kell tartani. A tablettákat közvetlenül a beadás előtt ki kell venni a buborékcsomagolásból.
07.0 FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY
Bayer Pharma AG
13342 Berlin
Németország
08.0 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
EU/1/98/089/011 (14 tabletta) AIC 034326114/E
EU/1/98/089/012 (28 tabletta) AIC 034326126/E
EU/1/98/089/020 (30 tabletta)
EU/1/98/089/013 (56 tabletta) AIC 034326138/E
EU/1/98/089/019 (90 tabletta)
EU/1/98/089/014 (98 tabletta) AIC 034326140/E
09.0 Az első forgalomba hozatali engedély kiadásának időpontja
Az első engedély kiadásának dátuma: 1998. december 11
Az utolsó megújítás dátuma: 2008. december 11
10.0 A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA
09/2014
.jpg)
