Hatóanyagok: Amlodipin
ABIS 5 mg tabletta
ABIS 10 mg tabletta
Indikációk Miért alkalmazzák az Abis -t? Mire való?
Az ABIS hatóanyaga az amlodipin, amely a kalciumcsatorna -blokkolók nevű gyógyszerek csoportjába tartozik.
Az ABIS -t a magas vérnyomás (magas vérnyomás) vagy az anginának nevezett mellkasi fájdalom kezelésére használják, beleértve a Prinzmetal -féle ritka formát vagy anginát.
Hipertóniás betegeknél ez a gyógyszer úgy működik, hogy ellazítja az ereket, így a vér könnyebben lefolyhat. Anginában szenvedő betegeknél az ABIS javítja a szívizom vérellátását, amely több oxigént kap, és ezáltal megakadályozza a mellkasi fájdalmat.
Ellenjavallatok Amikor az Abis -t nem szabad alkalmazni
Ne szedje az ABIS -t
- - ha allergiás (túlérzékeny) az amlodipinre, vagy a 6. pontban felsorolt egyéb összetevőre, vagy a kalciumcsatorna -blokkolók bármelyikére. A reakció viszkető, vörös bőr vagy légzési nehézség lehet.
- - ha súlyosan alacsony a vérnyomása (hipotenzió)
- Ha az aorta szívbillentyű szűkülete (aorta szűkület) vagy kardiogén sokk (olyan állapot, amikor a szív nem tudja ellátni a testet elegendő vérrel).
- Ha szívrohamot követő szívelégtelenségben szenved.
Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Mit kell tudnia az Abis szedése előtt
Az ABIS fokozott elővigyázatossággal alkalmazható
Az ABIS szedése előtt beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével.
Tájékoztassa kezelőorvosát, ha az alábbi állapotokban szenved vagy szenvedett:
- Legutóbbi szívroham
- Szív elégtelenség
- Súlyos vérnyomás -emelkedés (hipertóniás krízis)
- Májbetegség (májbetegség)
- Idős, és az adagját növelni kell
Alkalmazása gyermekeknél és serdülőknél
Az ABIS -t nem vizsgálták 6 évesnél fiatalabb gyermekeknél. Az ABIS csak magas vérnyomás kezelésére alkalmazható 6-17 éves gyermekeknél és serdülőknél (lásd 3. pont) További információért forduljon orvosához.
Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy ételek módosíthatják az Abis hatását
Az ABIS szedése más gyógyszerekkel
Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét a jelenleg vagy nemrégiben szedett, valamint szedni tervezett egyéb gyógyszereiről.
Az ABIS befolyásolhatja más gyógyszereket, vagy más gyógyszerek befolyásolhatják az ABIS -t, például:
- ketokonazol, itrakonazol (gombaellenes gyógyszerek);
- ritonavir, indinavir, nelfinavir (úgynevezett proteázgátlók a HIV kezelésére);
- rifampicin, eritromicin, klaritromicin (antibiotikumok);
- hypericum perforatum (orbáncfű);
- verapamil, diltiazem (szívgyógyszerek);
- dantrolén (infúzió súlyos testhőmérséklet -változások esetén);
- szimvasztatin (magas vér koleszterinszint kezelésére használt gyógyszer).
Az ABIS még jobban csökkentheti a vérnyomást, ha már más gyógyszereket is szed a magas vérnyomás kezelésére egyidejűleg.
Az ABIS bevétele étellel, itallal
Az ABIS -t szedő emberek nem fogyaszthatnak grapefruitlevet, mivel a grapefruit és a grapefruitlé az amlodipin hatóanyag szintjének emelkedését okozhatja a vérben, ami az ABIS hipotenzív hatásának fokozódásához vezethet.
Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:
Terhesség
Az amlodipin biztonságosságát terhes nőknél nem igazolták. Ha úgy gondolja, hogy terhes vagy terhességet tervez, tájékoztassa kezelőorvosát az ABIS szedése előtt.
Etetési idő
Nem ismert, hogy az amlodipin átjut -e az anyatejbe. Ha szoptat, vagy szoptatni kezd, kérjük, tájékoztassa kezelőorvosát az ABIS szedése előtt.
Mielőtt bármilyen gyógyszert elkezdene szedni, kérjen tanácsot orvosától vagy gyógyszerészétől.
A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Az ABIS befolyásolhatja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket. Ha a tabletták rossz közérzetet, szédülést vagy fáradtságot okoz, vagy fejfájást okoz, ne vezessen gépjárművet, és ne kezeljen gépeket, és azonnal forduljon orvosához.
Fontos információk az ABIS tabletta egyes összetevőiről
Ez a gyógyszer laktózt tartalmaz. Ha kezelőorvosa korábban már figyelmeztette Önt, hogy bizonyos cukrokra érzékeny, keresse fel orvosát, mielőtt elkezdi szedni ezt a gyógyszert.
Adagolás, az alkalmazás módja és ideje Az Abis alkalmazása: Adagolás
Ezt a gyógyszert pontosan az orvos vagy a gyógyszerész által elmondottaknak megfelelően szedje. Ha kétségei vannak, forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez.
A szokásos kezdő adag 5 mg ABIS naponta egyszer. Az adag naponta egyszer 10 mg -ra növelhető.
A gyógyszert étkezés és ital előtt vagy után is be lehet venni. A gyógyszert minden nap ugyanabban az időben, kevés vízzel kell bevenni. Ne szedje az ABIS -t grapefruitlével.
Alkalmazása gyermekeknél és serdülőknél
Gyermekek és serdülők (6-17 éves) esetében a szokásos kezdő adag 2,5 mg naponta. A maximális ajánlott napi adag 5 mg / nap. A tabletta bevont vonalának egyetlen célja a könnyebb bevétel
Folytassa a tabletták szedését mindaddig, amíg orvosa azt mondja. Mielőtt elfogyna a tablettája, keresse fel orvosát
Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Abis -t vett be?
Ha az előírtnál több ABIS -t vett be
Ha túl sok tablettát vesz be, a vérnyomása túl alacsonyra eshet, és ez veszélyt jelenthet. Szédülést, szédülést, ájulást vagy ájulást érezhet. A vérnyomásesés olyan súlyos lehet, hogy sokkot okoz. A bőr lehűlhet, nyirkos lehet, és elveszítheti az eszméletét.
Ha túl sok ABIS tablettát vett be, azonnal forduljon orvosához.
Ha elfelejtette bevenni az ABIS -t
Ne aggódj. Ha elfelejtett bevenni egy tablettát, hagyja ki az elfelejtett adagot. A következő tablettát a szokásos időben vegye be. Ne vegyen be kétszeres adagot a kihagyott adag pótlására.
Ha abbahagyja az ABIS használatát
Addig kell folytatnia a gyógyszer szedését, amíg kezelőorvosa elrendeli. A kezelés abbahagyása rosszabbodhat. Ha bármilyen további kérdése van a gyógyszer alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.
Mellékhatások Mik az Abis mellékhatásai?
Mint minden gyógyszer, így az ABIS is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek. Ha az alábbi nagyon ritka és súlyos mellékhatások bármelyikét észleli, azonnal keresse fel orvosát:
- Hirtelen fellépő zihálás, mellkasi fájdalom, zihálás vagy légzési nehézség.
- A szemhéjak, az arc vagy az ajkak duzzanata.
- A nyelv és a torok duzzanata, ami légzési nehézséget okozhat.
- Súlyos bőrreakciók, köztük intenzív bőrkiütés, csalánkiütés, bőrpír az egész testen, súlyos viszketés, hólyagosodás, hámlás és duzzanat a bőrön, nyálkahártya -gyulladás (Stevens Johnson -szindróma) vagy más allergiás reakció.
- Miokardiális infarktus, aritmia.
- Hasnyálmirigy -gyulladás, amely súlyos hasi és hátfájást okozhat, nagyon rossz közérzettel kombinálva.
Az alábbi gyakori mellékhatásokat jelentették. Ha ezen hatások bármelyike jelentkezik, vagy ha egy hétnél tovább tart, kérjük, forduljon orvosához.
Gyakori: 100 -ból 1-10 beteget érint
- Fejfájás, szédülés, aluszékonyság (különösen a kezelés kezdetekor).
- Palpitáció (saját szívverés érzése), bőrpír.
- Hasi fájdalom, hányinger.
- Duzzadt bokák (ödéma), fáradtság. Ezenkívül az alábbi mellékhatásokat jelentették.
Nem gyakori: 1000 beteg közül 1-10 beteget érinthet
- Hangulatváltozások, szorongás, depresszió, alváshiány.
- Remegés, ízváltozások, ájulás, gyengeség.
- Zsibbadás vagy bizsergés a végtagokban a fájdalomérzet elvesztése.
- Látászavarok, kettős látás, csengés a fülben.
- Alacsony vérnyomás.
- Tüsszentés / orrfolyás az orrnyálkahártya gyulladása (nátha) miatt.
- Megváltozott bélszokások, hasmenés, székrekedés, emésztési zavar, szájszárazság, hányás.
- Hajhullás, fokozott verejtékezés, viszkető bőr, vörös foltok a bőrön, a bőr elszíneződése.
- Húgyúti rendellenességek, éjszakai vizelés, gyakori vizelés.
- Képtelenség erekciót elérni; kellemetlen érzés vagy mellnagyobbítás férfiaknál.
- Gyengeség, fájdalom, rossz közérzet.
- Ízületi vagy izomfájdalom, izomgörcsök, hátfájás.
- Súlygyarapodás vagy fogyás.
Ritka: 10 000 betegből 1-10 -nél fordulhat elő
- Zavar.
Nagyon ritka: 10 000 beteg közül kevesebb mint 1 -nél fordulhat elő
- A fehérvérsejtek és a vérlemezkék alacsony szintje a vérben, ami „szokatlan véraláfutásokhoz vagy vérzési hajlamhoz (vörösvértestek károsodásához) vezethet.
- Magas vércukorszint (hiperglikémia).
- Idegbetegség, amely gyengeséget, bizsergést vagy zsibbadást okozhat.
- Köhögés, duzzadt íny.
- A has duzzanata (gastritis).
- - kóros májfunkció, májgyulladás (hepatitisz), a bőr sárgulása (sárgaság), a májenzimek emelkedése, ami egyes orvosi vizsgálatok változásához vezethet.
- Fokozott izomfeszülés.
- Erek gyulladása, gyakran bőrkiütéssel.
- Fényérzékenység.
- Merevséggel, remegéssel és / vagy mozgászavarokkal kapcsolatos rendellenességek.
Mellékhatások bejelentése
Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa erről kezelőorvosát vagy gyógyszerészét. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik. A mellékhatásokat közvetlenül a hatóság részére is bejelentheti az V. függelékben található elérhetőségeken keresztül. A mellékhatások bejelentésével Ön is hozzájárulhat ahhoz, hogy minél több információ álljon rendelkezésre a gyógyszer biztonságosságáról.
Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.
01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
ABIS
02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Minden 5 mg -os tabletta 6,94 mg amlodipin -bezilátot tartalmaz, ami 5 mg amlodipin -bázisnak felel meg.
Minden 10 mg -os tabletta 13,87 mg amlodipin -bezilátot tartalmaz, ami 10 mg amlodipin -bázisnak felel meg.
Segédanyagok: laktóz -monohidrát.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
03.0 GYÓGYSZERFORMA
Tabletek.
ABIS tabletta 5 mg: a tabletta fehér, kerek, egyik oldalán bemetszéssel. A bemetszési vonal egyetlen célja, hogy megkönnyítse a bevitelét
ABIS tabletta 10 mg: a tabletta fehér, kerek, egyik oldalán bemetszéssel. A bemetszési vonal egyetlen célja, hogy megkönnyítse a bevitelét
04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK
04.1 Terápiás javallatok
Magas vérnyomás.
Stabil krónikus angina pectoris.
Vasospasztikus angina (Prinzmetal angina).
04.2 Adagolás és alkalmazás
Adagolás.
Felnőttek
Mind magas vérnyomás, mind angina esetén az ajánlott kezdő adag 5 mg ABIS naponta egyszer. Ez az adag az egyéni választól függően a maximális 10 mg -os dózisra emelhető.
Hipertóniás betegeknél az ABIS -t tiazid diuretikumokkal, alfa -blokkolókkal, béta -blokkolókkal vagy angiotenzin -konvertáló enzim gátlókkal kombinálva alkalmazták. Anginás betegeknél az ABIS önmagában vagy más antianginális gyógyszerekkel kombinálva alkalmazható, olyan angina esetén, amely nem megfelelő nitrát- és / vagy béta-blokkoló kezeléssel szemben.
A tiazid diuretikumok, béta-blokkolók vagy angiotenzin-konvertáló enzim-gátlók egyidejű alkalmazásakor nincs szükség az ABIS adagjának módosítására.
Különleges populációk
Idős államporgárok
Az idős vagy fiatal betegek hasonló dózisaiban alkalmazott ABIS -t ugyanolyan jól tolerálják. Idős betegeknél a szokásos adagokat javasolják, de óvatosan kell fontolni az adag növelését (lásd 4.4 és 5.2 pont).
Májelégtelenség
Az enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegek esetében nem határoztak meg specifikus adagokat; ezért óvatosan kell kiválasztani az adagot, és a legalacsonyabb dózissal kell kezdeni (lásd 4.4 és 5.2 pont). Az amlodipin farmakokinetikáját súlyos májelégtelenségben nem vizsgálták.
Súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél az amlodipin -kezelést a legalacsonyabb dózissal kell kezdeni, majd ezt követően fokozatosan módosítani kell az adagot.
Veseelégtelenség
A vesekárosodás mértéke nem függ az amlodipin plazmakoncentrációjának változásától, ezért a gyógyszer ebben a betegkategóriában normál adagokban alkalmazható. Az amlodipin nem dializálható.
Gyermekpopuláció
Hipertóniás gyermekek és serdülők 6 és 17 év között
Az ajánlott orális vérnyomáscsökkentő adag 6-17 éves gyermekeknél kezdő adagként 2,5 mg naponta egyszer, amelyet napi egyszeri 5 mg -ra lehet emelni, ha az ajánlott vérnyomásértékeket 4 hét elteltével nem érik el. Gyermekgyógyászati betegeknél az 5 mg / nap feletti adagokat nem vizsgálták (lásd 5.1 és 5.2 pont).
6 év alatti gyermekek
Nincs adat.
Az alkalmazás módja
Tabletták orális adagolásra.
04.3 Ellenjavallatok
Az amlodipin ellenjavallt olyan betegeknél, akik:
- túlérzékenység a dihidropiridin -származékokkal, az amlodipinnel vagy bármely segédanyaggal szemben
- súlyos hipotenzió
- sokk (beleértve a kardiogén sokkot)
- bal kamra kiáramlási akadály (pl. magas fokú aorta szűkület)
- szívelégtelenség hemodinamikai instabilitással akut miokardiális infarktus után.
04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések
Az amlodipin biztonságosságát és hatásosságát hipertóniás válság idején nem értékelték.
Szívelégtelenségben szenvedő betegek
A szívelégtelenségben szenvedő betegeket óvatosan kell kezelni. Egy hosszú távú, placebo-kontrollos klinikai vizsgálatban súlyos szívelégtelenségben (NYHA III. És IV. Osztály) szenvedő betegeknél az amlodipint több tüdőödéma-betegséggel hozták összefüggésbe, mint a placebóval (lásd 5.1 pont). A kalciumcsatorna -blokkolókat, beleértve az amlodipint is, óvatosan kell alkalmazni pangásos szívelégtelenségben szenvedő betegeknél, mivel ezek növelhetik a későbbi kardiovaszkuláris események és a halálozás kockázatát.
Alkalmazása májelégtelenségben szenvedő betegeknél
Károsodott májfunkciójú betegeknél az amlodipin plazma felezési ideje meghosszabbodik, és az AUC-értékek magasabbak; ezeknek a betegeknek nem határoztak meg specifikus adagokat. Ezért az amlodipint kezdetben a legalacsonyabb adaggal kell bevenni, és óvatosan kell alkalmazni mind a kezelés kezdetén, mind az adag növelésekor. Súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél fokozatos dózismódosításra és gondos ellenőrzésre lehet szükség.
Alkalmazása idős betegeknél
Idős betegeknél az adag emelését óvatosan kell megfontolni (lásd 4.2 és 5.2 pont).
Alkalmazása veseelégtelenségben szenvedő betegeknél
Az ilyen betegeknél az amlodipin normál adagokban alkalmazható. A vesekárosodás mértéke nem függ össze az amlodipin plazmakoncentrációjának változásával. Az amlodipin nem dializálható.
Az ABIS laktóz -monohidrátot tartalmaz. Azok a betegek, akik ritka, örökletes galaktóz intoleranciában, lapp-laktáz hiányban vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavarban szenvednek, nem szedhetik ezt a gyógyszert.
04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és más interakciók
Más gyógyszerek hatása az amlodipinre
CYP3A4 inhibitorok: Az amlodipin és erős vagy mérsékelt CYP3A4 inhibitorok (proteáz inhibitorok, azol gombaellenes szerek, makrolidok, például eritromicin vagy klaritromicin, verapamil vagy diltiazem) egyidejű alkalmazása az amlodipin expozíció jelentős növekedését okozhatja. Ezen farmakokinetikai változások klinikai jelentősége kifejezettebb lehet. időseknél, ezért klinikai megfigyelésre és az adag módosítására lehet szükség.
CYP3A4 induktorok: nincs adat a CYP3A4 induktorok amlodipinre gyakorolt hatásáról. A CYP3A4 induktorok (pl. Rifampicin, Hypericum perforatum) egyidejű alkalmazása csökkentheti az amlodipin plazmakoncentrációját Az amlodipint óvatosan kell alkalmazni, ha CYP3A4 induktorokkal együtt alkalmazzák.
Az amlodipin grapefruitmal vagy grapefruitlével történő együttes alkalmazása nem ajánlott, mivel az amlodipin biohasznosulása megnőhet, és ennek következtében egyes betegekben fokozhatja az amlodipin vérnyomáscsökkentő hatását.
Dantrolén (infúzió): állatoknál halálos kamrai fibrillációt és hyperkalaemiával járó kardiovaszkuláris összeomlást figyeltek meg a verapamil és a dantrolén intravénás beadását követően. A hyperkalaemia kockázata miatt ajánlott elkerülni a kalciumcsatorna -blokkolók, például az amlodipin egyidejű alkalmazását rosszindulatú hipertermiára hajlamos betegeknél és a malignus hipertermia kezelésében.
Az amlodipin hatása más gyógyszerekre
Az amlodipin vérnyomáscsökkentő hatása fokozza a más vérnyomáscsökkentő szerek által okozott nyomáscsökkenés hatásait. A klinikai interakciós vizsgálatokban az amlodipin nem változtatta meg az atorvasztatin, digoxin, warfarin vagy ciklosporin farmakokinetikáját.
Szimvasztatin: 10 mg amlodipin ismételt adagjának 80 mg szimvasztatinnal történő együttes alkalmazása 77% -kal növelte a szimvasztatin-expozíciót a szimvasztatin önmagában adva esetén.
04.6 Terhesség és szoptatás
Terhesség
Az amlodipin biztonságosságát terhesség alatt nem igazolták.
Állatkísérletekben reprodukciós toxicitási hatásokat figyeltek meg nagy dózisok alkalmazása után (lásd 5.3 pont).
Terhesség alatt történő alkalmazása csak akkor ajánlott, ha nincs biztonságosabb alternatíva, és ha a rendellenesség nagy kockázatot jelent az anyára és a magzatra nézve.
Etetési idő
Nem ismert, hogy az amlodipin kiválasztódik -e az anyatejbe. A szoptatás folytatásáról / abbahagyásáról vagy az amlodipin -kezelés folytatásáról / abbahagyásáról szóló döntést meg kell fontolni, figyelembe véve a szoptatás előnyeit a csecsemő számára és az amlodipin -kezelés előnyét az anya számára.
Termékenység
Kalciumcsatorna -blokkolókkal kezelt betegeknél visszafordítható biokémiai változásokat jelentettek a spermiumok fejében. Nincs elegendő klinikai adat az amlodipin termékenységre gyakorolt lehetséges hatásáról. Egy patkányokon végzett vizsgálatban hím termékenységre gyakorolt nemkívánatos hatásokat jelentettek (lásd 5.3 pont).
04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Az amlodipin enyhe vagy mérsékelt hatással van a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre. Ha az amlodipint szedő betegek szédüléstől, fejfájástól, fáradtságtól vagy hányingertől szenvednek, a reakcióképességük romolhat. Óvatosság ajánlott, különösen a kezelés kezdetén.
04.8 Nemkívánatos hatások
A biztonsági profil összefoglalása.
Az amlodipin -kezelés során leggyakrabban jelentett mellékhatások az aluszékonyság, szédülés, fejfájás, szívdobogás, kipirulás, hasi fájdalom, hányinger, bokaduzzanat, ödéma és fáradtság.
A mellékhatások táblázatos összefoglalója.
Az alábbi mellékhatásokat figyelték meg és jelentették az amlodipin -kezelés során, a következő gyakorisággal: nagyon gyakori (≥1 / 10); gyakori (≥1 / 100 év
Az egyes gyakorisági osztályokon belül a nemkívánatos hatásokat súlyosságuk csökkenő sorrendjében jelentették.
* a legtöbb esetben epepangás miatt.
Extrapiramidális szindróma kivételes eseteit jelentették.
A feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezése után jelentkező feltételezett mellékhatások bejelentése fontos, mivel lehetővé teszi a gyógyszer előny / kockázat arányának folyamatos nyomon követését. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a nemzeti jelentési rendszeren keresztül. "Address https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
04.9 Túladagolás
A szándékos túladagolással kapcsolatos emberi tapasztalatok korlátozottak.
Tünetek:
A rendelkezésre álló adatok arra utalnak, hogy a túladagolás után súlyos perifériás értágulat és lehetséges reflex tachycardia léphet fel. Jelentős és valószínűleg elhúzódó szisztémás hipotóniáról számoltak be, beleértve a halálos kimenetelű sokk eseteit is.
Kezelés:
Az amlodipin túladagolás miatti klinikailag jelentős hipotenzióhoz aktív kardiovaszkuláris támogatásra van szükség, beleértve a szív- és légzőfunkció gyakori ellenőrzését, az alsó végtagok emelkedését, valamint a keringő folyadék mennyiségének és diurézisének figyelését.
Az érrendszeri tónus és az artériás nyomás helyreállításához érszűkítő segíthet, ha nincs ellenjavallat a használatára. A kalcium -glükonát intravénás beadása hasznos lehet a kalciumcsatorna -blokkolás hatásainak semlegesítésében.
A gyomormosás bizonyos esetekben hasznos lehet. Bebizonyosodott, hogy a szén beadása egészséges önkénteseknek azonnal vagy a 10 mg amlodipin bevételét követő 2 órán belül csökkenti az amlodipin felszívódását. Mivel az amlodipin nagyrészt fehérjékhez kötődik, a dialízis valószínűleg nem lesz hasznos.
05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: kalciumcsatorna -blokkolók, szelektív kalciumcsatorna -blokkolók, túlnyomórészt vaszkuláris hatással.
ATC kód: C08CA01.
Az amlodipin gátolja a dihidropiridinek (lassú csatornákon aktív blokkolók vagy kalciumion -antagonisták) csoportjába tartozó kalciumionok beáramlását, és gátolja a kalciumionok áramlását a szívizomsejtek és az érrendszeri simaizomsejtek membránján.
Az amlodipin vérnyomáscsökkentő hatása a vaszkuláris simaizom közvetlen ellazulásának köszönhető.
Az amlodipin antianginális hatását meghatározó pontos hatásmechanizmus még nem teljesen ismert, de az amlodipin a következő két hatás alapján csökkenti a teljes iszkémiás terhelést:
1) Az amlodipin kitágítja a perifériás arteriolákat, csökkentve ezzel a teljes perifériás ellenállást (utóterhelést), amely ellen a szív dolgozik.
Mivel a szívfrekvencia stabil marad, a szív munkájának csökkenése a szívizom energiaigényének és -igényének csökkenését eredményezi.
2) Az amlodipin hatásmechanizmusa valószínűleg meghatározza a dilatációt is, mind a normálisan perfundált, mind az ischaemiás régiókban. Ez a tágulás növeli a szívizom oxigénellátását, különösen koszorúér -görcsben (Prinzmetal -anginában vagy -variánsban) szenvedő betegeknél
Hipertóniás betegeknél egyetlen napi adag klinikailag jelentős vérnyomáscsökkenést okoz, mind fekvő, mind álló helyzetben, ami még 24 órával az alkalmazás után is nyilvánvaló. Az amlodipin hatásának fokozatos megjelenése miatt az akut hipotenzió nem gyógyszerrel kapcsolatos esemény.
Anginában szenvedő betegeknél az amlodipin napi egyszeri beadása megnöveli a teljes testmozgás idejét, az anginás roham kezdetéig eltelt időt, az 1 mm -es ST szegmensemelkedés kezdetéig eltelt időt, és csökkenti az anginás roham gyakoriságát és a nitroglicerin -fogyasztást.
Az amlodipin -kezelés nem jár semmilyen nemkívánatos metabolikus hatással vagy a plazma lipidprofil megváltozásával; Az amlodipin alkalmas olyan betegek kezelésére, akik egyidejű betegségekben, például asztmában, cukorbetegségben és köszvényben szenvednek.
Alkalmazása koszorúér -betegségben (CAD) szenvedő betegeknél
Az amlodipin hatékonyságát a koszorúér-betegségben (CAD) szenvedő betegek klinikai eseményeinek megelőzésében egy független, multicentrikus, randomizált, kettős-vak, placebo-kontrollos klinikai vizsgálatban értékelték, 1997 betegben: a CAMELOT-vizsgálat (Az amlodipin és az enalapril összehasonlítása a trombózis előfordulásának korlátozásával - Az amlodipin és az enalapril összehasonlítása a trombotikus események csökkentésében). E betegek közül 663-at 5-10 mg amlodipinnel, 673 beteget 10-20 mg enalaprillel és 655 beteget placebóval kezeltek, a szokásos sztatin-, béta-blokkoló-, diuretikum- és aszpirin-kezelés mellett. 2 év. A fő hatékonysági eredményeket az 1. táblázat mutatja be. Ezek az eredmények azt jelzik, hogy az amlodipin -kezelés kevesebb kórházi kezeléssel járt együtt anginás és revascularisatiós eljárásokkal koszorúér -betegségben szenvedő betegeknél.
Alkalmazása szívelégtelenségben szenvedő betegeknél
S.Hemodinamikai vizsgálatok és kontrollált klinikai vizsgálatok a NYHA II-IV. Osztályú szívelégtelenségben szenvedő betegek edzéstoleranciáján kimutatták, hogy az amlodipin nem súlyosbítja klinikai állapotukat a terheléstolerancia, a bal kamrai kilökődési frakció és a tünetek klinika tekintetében.
Egy placebo-kontrollos klinikai vizsgálat (PRAISE), amelynek célja a szívelégtelenségben szenvedő, NYHA III-IV. Osztályú betegek értékelése, akik digoxint, diuretikumokat és ACE-gátlókat kapnak, kimutatta, hogy az amlodipin nem növeli a mortalitás kockázatát, illetve a mortalitás és a morbiditás kockázatát. , szívelégtelenségben szenvedő betegeknél.
Egy hosszú távú, placebo-kontrollos nyomon követési vizsgálatban (PRAISE-2), amelyet NYHA III. És IV. Osztályú szívelégtelenségben szenvedő, amlodipinnel kezelt betegeknél végeztek, és a kezelés során nem mutattak klinikai tüneteket vagy objektív eredményeket, amelyek az ischaemiás betegség jelenlétére utalnának fix dózisú ACE -gátlók, digitalisok és vízhajtók esetén az amlodipin alkalmazása nem volt hatással a teljes kardiovaszkuláris mortalitásra, Ugyanebben a populációban az amlodipin a tüdőödéma fokozódásával járt együtt.
Klinikai tanulmány a szívroham megelőzésére irányuló kezelésről (ALLHAT)
Egy kettős vak, randomizált morbiditási-mortalitási klinikai vizsgálat ún Vérnyomáscsökkentő és lipidcsökkentő kezelés a szívroham megelőzéséreALLHAT) a két legutóbbi gyógyszeres kezelés összehasonlítására végezték: az amlodipin 2,5-10 mg / nap (kalciumcsatorna-blokkoló) vagy a 10-40 mg / nap lizinopril (ACE-gátló) első vonalbeli terápiaként a tiazid-diuretikum-klórhalidonnal végzett kezeléshez képest 12,5-25 mg / nap, enyhe vagy közepes magas vérnyomás esetén.
Összesen 33 357, ≥ 55 éves, hipertóniás beteget randomizáltak, és átlagosan 4,9 évig követték őket. A betegeknek legalább egy további kockázati tényezője volt a szívelégtelenséghez, beleértve: korábbi myocardialis infarktust vagy stroke -ot (> 6 hónappal a felvétel előtt) vagy egyéb dokumentált ateroszklerotikus kardiovaszkuláris betegséget (összességében 51,5%), 2 -es típusú cukorbetegséget (36, 1%), C -a bal kamra HDL hipertrófiája elektrokardiogrammal vagy echokardiográfiával diagnosztizálva (20,9%), jelenleg dohányos (21,9%).
L "végpont az elsődleges halálos szívkoszorúér-betegség vagy nem halálos szívinfarktus kombinációjából állt. Nem volt jelentős különbség "végpont elsődleges az amlodipin-alapú és a chlorthalidone-alapú terápia között: RR 0,98, 95% CI (0,90-1,07) p = 0,65. Között végpont másodlagos, a szívelégtelenség előfordulása (egyik összetevőjevégpont kardiovaszkuláris kompozit) szignifikánsan magasabb volt az amlodipin csoportban, mint a klórhalidon csoportban (10,2% vs 7,7%, RR: 1,38, 95% CI [1,25-1,52] p
Gyermekgyógyászati alkalmazás (6 évesnél idősebb gyermekek)
Egy 268, 6-17 éves, főként másodlagos magas vérnyomásban szenvedő gyermeken végzett vizsgálatban, amelyben 2,5 mg és 5,0 mg amlodipint hasonlítottak össze a placebóval, a gyógyszer mindkét dózisa lényegesen csökkentette a szisztolés vérnyomást, mint a placebo. A két adag közötti különbség nem volt statisztikailag szignifikáns.
Az amlodipin növekedésre, pubertásra és általános fejlődésre gyakorolt hosszú távú hatásait nem vizsgálták. Továbbá, a gyermekkori amlodipin-terápia hosszú távú hatékonyságát a szív- és érrendszeri megbetegedések és mortalitás csökkentésében felnőttkorban nem állapították meg.
05,2 "Farmakokinetikai tulajdonságok
Felszívódás, eloszlás, kötődés a plazmafehérjékhez
A terápiás dózisok szájon át történő beadása után az amlodipin fokozatosan szívódik fel, a plazma csúcsszintje az alkalmazás után 6-12 órán belül alakul ki. Az abszolút biohasznosulást 64 és 80%között becsülik. Az eloszlási térfogat megközelítőleg 21 l / kg. in vitro kimutatta, hogy az amlodipin megközelítőleg 97,5% -ban kötődik a plazmafehérjékhez.
Az étkezés nem változtatja meg az amlodipin biohasznosulását.
Biotranszformáció / elimináció
A végső plazma eliminációs felezési idő körülbelül 35-50 óra, ami indokolja a napi egyszeri adagolást. .
Alkalmazása májelégtelenségben
Nagyon korlátozott számú klinikai adat áll rendelkezésre az amlodipin májkárosodásban szenvedő betegeknél történő alkalmazásáról. Májelégtelenségben szenvedő betegeknél az amlodipin clearance-e alacsonyabb, ami hosszabb felezési időt eredményez, és az AUC körülbelül 40-60%-kal nő.
Alkalmazása időseknél
Idős és fiatalabb személyeknél az amlodipin plazma csúcskoncentráció elérésének ideje hasonló. Idős betegeknél a tisztítás hajlamos az amlodipin csökkenésére, ami növeli az AUC-t és a gyógyszer eliminációs felezési idejét. A szívelégtelenségben szenvedő betegeknél az AUC és az eliminációs felezési idő növekedését figyelték meg az ehhez a betegpopulációhoz képest.
Alkalmazása gyermekkorban
Farmakokinetikai vizsgálatot végeztek 74, 1–17 éves, magas vérnyomásban szenvedő gyermek (köztük 34 6–12 éves beteg és 28 13–17 éves beteg) populációjában, akiknek egyszer 1,25–20 mg dózist adtak. vagy naponta kétszer. 6 és 12 év közötti gyermekeknél és 13 és 17 év közötti serdülőknél a tisztítás a tipikus orális (CL / F) férfiaknál 22,5 és 27,4 l / óra, nőknél 16,4 és 21,3 l / óra volt. Az expozíció "széles variabilitását" figyelték meg az egyének között. A 6 év alatti gyermekekre vonatkozó adatok korlátozottak.
05.3 A preklinikai biztonságossági adatok
Reprodukciós toxikológia
Patkányokon és egereken végzett reprodukciós vizsgálatok késleltetett szülést, elhúzódó szülést és csökkent újszülött túlélést mutattak a mg / kg arány alapján javasolt maximális humán dózis kb. 50 -szeres dózisával.
A termékenység csökkentése
Nem volt hatással az amlodipinnel kezelt patkányok termékenységére (hímek 64 napig, nőstények 14 napig a párzás előtt), legfeljebb 10 mg / kg / nap dózisban (ami a javasolt 10 mg -os maximális adag 8 -szorosának felel meg) / m 2 alap emberben *).
Egy másik vizsgálatban hím patkányokon, akiket 30 napon keresztül amlodipin-beziláttal kezeltek, az emberekhez hasonló dózisban (mg / kg), a tesztoszteron és a tüszőstimuláló hormonok csökkenése mutatkozott a plazmában, valamint a sűrűség csökkenése. az érett spermiumok és a Sertoli -sejtek száma.
Karcinogenezis, mutagenezis
Azok a patkányok és egerek, amelyeket két évig étrendi amlodipinnel kezeltek, napi 0,5, 1,25 és 2,5 mg / kg / nap koncentrációra számítva, nem mutattak rákkeltő hatást. A legmagasabb dózis (patkányok esetében a maximális klinikai ajánlott 10 mg -os dózis kétszerese mg / m2 alapon emberekben * és egereknél, mint ez a maximális ajánlott dózis) közel volt a maximális tolerált dózishoz egereknél, de nem patkányoktól.
A mutagén vizsgálatok nem mutatták ki a gyógyszerrel kapcsolatos hatásokat sem genetikai, sem kromoszóma szinten.
* 50 kg súlyú betegre számítva.
06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK
06.1 Segédanyagok
Mikrokristályos cellulóz, laktóz -monohidrát, nátrium -keményítő -glikolát, magnézium -sztearát.
06.2 Inkompatibilitás
Nem releváns.
06.3 Érvényességi idő
4 évek.
06.4 Különleges tárolási előírások
Legfeljebb 25 ° C -on tárolandó.
06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomag tartalma
ABIS 5 mg tabletta: Litográfiai kartondoboz és hővel lezárt buborékfólia
PVC-PVDC / Al átlátszatlan, 28 tablettát tartalmaz
ABIS 10 mg tabletta: Litográfiai kartondoboz és hővel lezárt buborékfólia
14 tablettát tartalmazó PVC-PVDC / Al
06.6 Használati utasítás
A fel nem használt gyógyszert és a gyógyszerből származó hulladékot a helyi előírásoknak megfelelően kell megsemmisíteni.
07.0 FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY
AGIPS FARMACEUTICI S.r.l. - Via Amendola, 4 - 16035 Rapallo (GE)
08.0 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
ABIS 28 tabletta 5 mg AIC n. 038038016
ABIS 14 tabletta 10 mg AIC n. 038038028
09.0 Az első forgalomba hozatali engedély kiadásának időpontja
2007. december
