SARIDON - BETEGTáJéKOZTATó - SZóRóLAPOK

Legfontosabb / szórólapok / 2021

Saridon - Betegtájékoztató

Indikációk Ellenjavallatok Használati óvintézkedések Interakciók Figyelmeztetések Adagolás és alkalmazás Túladagolás Nemkívánatos hatások Eltarthatóság és tárolás Összetétel és gyógyszerforma

Hatóanyagok: Paracetamol, Propiphenazone, Koffein

Saridon tabletta

Indikációk Miért használják a Saridont? Mire való?

A Saridon a fájdalomcsillapítók-lázcsillapítók (fájdalom- és lázcsillapító gyógyszerek) terápiás kategóriájába tartozik.

A Saridont akut fájdalmas állapotok (azaz rövid életű, például fejfájás, fogfájás, neuralgia, menstruációs fájdalom) és lázas állapotok tüneti kezelésére használják.

Ne alkalmazza több mint 3 egymást követő napon, anélkül, hogy orvosával konzultálna.

Ellenjavallatok Amikor a Saridont nem szabad alkalmazni

Ne szedje Saridont

ha allergiás a paracetamolra, a propiphenazonra vagy a koffeinre, vagy a gyógyszer (6. pontban felsorolt) egyéb összetevőjére.
ha allergiás más, kémiailag közeli rokon anyagokra;
ha korábban gyomor- és bélrendszeri vérzése (gyomor és belek) vagy perforációja volt a korábbi aktív kezelésekkel kapcsolatban, vagy kórtörténetében ismétlődő peptikus (gyomor, nyombél vagy nyelőcső belső nyálkahártyája) vérzés / fekély (két vagy több különálló bizonyított fekély vagy vérzés);
ha haemopathiában (vérbetegségben) szenved, mint például granulocytopenia (alacsony számú granulocita, a fehérvérsejtek egy bizonyos típusa a vérben) és időszakos porfíriák (a PGB deamináz néven ismert enzim hiánya);
ha glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz hiányban szenved (ezt a betegséget általában favizmusnak nevezik);
ha súlyos hemolitikus vérszegénysége van (a vörösvértestek pusztulása által okozott vérszegénység);
ha súlyos hepatocelluláris (a májsejtek elégtelen működése), vese- vagy szívelégtelenségben szenved (a szív nem képes a szervezet szükségleteihez megfelelő mennyiségű vért pumpálni);
ha terhes vagy szoptat (lásd "Terhesség és szoptatás");

A Saridont nem szabad 12 év alatti gyermekeknek adni a koffein jelenléte miatt.

Tudnivalók a Saridon szedése előtt

A Saridon szedése előtt beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével:

ha gyomor- vagy nyombélfekélye van vagy volt; ebben az esetben a Saridon alkalmazását orvosnak szoros figyelemmel kell kísérnie. Az NSAID-okat (nem szteroid gyulladáscsökkentő szereket) óvatosan kell alkalmazni azoknak a betegeknek, akiknek kórtörténetében gasztrointesztinális betegség (fekélyes vastagbélgyulladás, Crohn-betegség) szerepel, mivel ezek a betegségek előfordulhatnak. Ha gyomor -bélrendszeri toxicitásban szenvedett, jelentenie kell a szokatlan gasztrointesztinális tüneteket (különösen a gasztrointesztinális vérzést), különösen a kezelés kezdeti szakaszában.
ha vesebetegségben (csökkent vesefunkció) vagy májban (csökkent májfunkció), Gilbert -szindrómában (jóindulatú májbetegség, amely a bilirubin túlzott és ellenőrizetlen emelkedésében nyilvánul meg) vagy hematopoietikus diszfunkcióban (a vér sejtes összetevőinek képződésében) szenved;
ha bármilyen más, ugyanazt a hatóanyagot (paracetamolt) tartalmazó gyógyszert szed, mint ha a paracetamolt nagy dózisban szedik, súlyos mellékhatások léphetnek fel (lásd még "Egyéb gyógyszerek és a Saridon");
ha asztmájában, krónikus náthájában vagy krónikus csalánkiütésében szenved, mivel a propiphenazont és paracetamolt tartalmazó gyógyszerek alkalmazásával összefüggésben asztmás rohamokról és anafilaxiás sokkról számoltak be;
- ha szívproblémái vannak, vagy korábban volt agyvérzése (cerebrovaszkuláris baleset), vagy úgy gondolja, hogy ezeknek az állapotoknak a kockázata áll fenn (például ha magas a vérnyomása, magas a koleszterinszintje, cukorbeteg vagy dohányzik) bizonyos gyógyszerek alkalmazása miatt Az NSAID-ok (különösen nagy dózisokban és hosszú távú kezeléseknél) az artériás trombotikus események (pl. Miokardiális infarktus vagy stroke) mérsékelten fokozott kockázatával járhatnak;
-ha kórelőzményében magas vérnyomás (magas vérnyomás) és / vagy szívelégtelenség áll fenn (a szív nem képes a szervezet szükségleteihez megfelelő mennyiségű vért pumpálni), például a nem szteroid gyulladáscsökkentőkkel ( -Szteroid) folyadékvisszatartást, magas vérnyomást és ödémát (a sejtekben vagy szövetekben a folyadék túlzott felhalmozódása okozta duzzanat) jelentettek.
ha pajzsmirigy -túlműködésben szenved: ebben az esetben orvosnak gondosan ellenőriznie kell a Saridon alkalmazását.

Gyermekek és serdülők

A Saridont nem szedhetik 12 év alatti gyermekek.

Kölcsönhatások Milyen gyógyszerek vagy ételek módosíthatják a Saridon hatását

Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét a jelenleg vagy nemrégiben szedett, valamint szedni tervezett egyéb gyógyszereiről, beleértve a vény nélkül kapható készítményeket is. Kerülni kell a Saridon alkalmazását NSAID-okkal együtt, beleértve a szelektív COX-2 inhibitorokat is.

Különösen vigyázzon, ha:

Kortikoszteroidok (kortizolt, a mellékvesék által termelt hormont tartalmaznak), mivel egyidejű alkalmazásuk növeli a gyomor -bélrendszeri fekélyek vagy vérzések kockázatát;
Orális véralvadásgátlók (vérrögképződést gátló gyógyszerek), például warfarin: Az NSAID -ok (beleértve a paracetamolt is) fokozhatják az antikoagulánsok hatását, ezért orvosi felügyelet nélkül ne szedje a paracetamolt hosszú ideig, mert a paracetamol fokozhatja az antikoagulánsok hatását; orális antikoagulánsokkal történő kezelés esetén ajánlott csökkenteni az adagokat;
Vérlemezke -gátló szerek (vérrögképződést gátló gyógyszerek) és szelektív szerotonin -visszavétel -gátlók (SSRI -k, antidepresszánsok), mivel növeli a gyomor -bélrendszeri vérzés kockázatát;
Diuretikumok (vizelettermelést fokozó gyógyszerek), ACE -gátlók és angiotenzin II -antagonisták (magas vérnyomás kezelésére használt gyógyszerek), mivel a NSAID -ok csökkenthetik a vízhajtók és más vérnyomáscsökkentő gyógyszerek hatását. Az ugyanazon a napon történő alkalmazás esetén fokozott óvatossággal járjon el, különösen, ha károsodott a veseműködése (különösen, ha idős vagy kiszáradt). Az egyidejű kezelés megkezdése után megfelelő hidratálásra van szüksége, és orvosa fontolóra veszi veseműködésének ellenőrzését.
Hipoglikémiás szerek (a cukorbetegség kezelésére használt gyógyszerek), például acetohexamid, klórpropamid, tolbutamid;
Probenecid (köszvény és hyperuricaemia [magas húgysavkoncentráció a vérben] kezelésére használt gyógyszer): egyidejű kezelés esetén kezelőorvosának mérlegelnie kell a paracetamol adagjának csökkentését.
Gyógyszerek, amelyek növelik a gyomor kiürülésének sebességét (pl. Metoklopramid, domperidon), mivel a paracetamol felszívódási sebességének növekedéséhez vezetnek;
Kolesztiramin (a vér koleszterinszintjének csökkentésére használt gyógyszer), mivel csökkenti a paracetamol felszívódását;
-kloramfenikol (antibiotikum), mivel a paracetamol meghosszabbíthatja felezési idejét (azt az időt, amely a felére csökken a gyógyszer mennyiségének a plazmában vagy a vérben), és ezáltal potenciálisan növelheti annak toxicitását;
AZT (zidovudin - antiretrovirális, egyes vírusok támadása ellen); a paracetamol és az AZT egyidejű alkalmazása növeli a leukociták vagy fehérvérsejtek számának csökkenésére való hajlamot (neutropenia). Ezért a készítményt csak orvosi rendelvényre szabad az AZT -val (zidovudinnal) együtt szedni;
Gyulladáscsökkentő szerek (NSAID-ok) és fájdalomcsillapítók (opioidok), mivel a Saridon-nal történő együttes alkalmazás a fájdalomcsillapító hatás kölcsönös fokozását eredményezi.
Etinil -ösztradiol (fogamzásgátló), mivel a paracetamol növeli biológiai hozzáférhetőségét (a felszívódott mennyiség);
Lamotrigin (epilepszia elleni gyógyszer), mivel csökkentheti a paracetamol biohasznosulását (felszívódott mennyiségét);
Védőszerek (misoprosztol vagy protonpumpa -gátlók): Idős betegeknél, valamint azoknál a betegeknél, akik kis dózisú acetilszalicilsavat vagy más olyan gyógyszert szednek, amelyek növelhetik a gyomor -bélrendszeri események kockázatát, mérlegelni kell a védőanyagok egyidejű alkalmazását.
Tropisetron és granisetron (hányáscsillapítók, hányinger és hányás elleni gyógyszerek): ezek a gyógyszerek teljesen gátolhatják a paracetamol fájdalomcsillapító hatását.

Ha rifampicinnel (antibiotikum), cimetidinnel (gyomorsav elleni gyógyszer) vagy epilepszia elleni gyógyszerekkel (fenitoin, glutetimid, fenobarbitál, karbamazepin) kezelik, akkor a paracetamolt rendkívül óvatosan és csak szigorú orvosi felügyelet mellett kell beavatkozni. Zavarja az urikémia meghatározását ( a foszfotungsztinsav módszerével) és a vércukorszint módszerével (a glükóz-oxidáz-peroxidáz módszerrel). Ha a fent felsoroltakhoz hasonló vérvizsgálatokra van szüksége, kérjük, tájékoztassa kezelőorvosát.

Saridon alkohollal

A termék kölcsönhatásba léphet az alkohollal; a mérsékelt alkoholfogyasztás a paracetamol bevitelével együtt, még alacsony dózisokban is, növelheti a máj (máj) károsodásának kockázatát.

Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:

Terhesség és szoptatás

A Saridon -t nem szabad terhesség és szoptatás ideje alatt alkalmazni. Kerülje a gyógyszer alkalmazását is, ha gyanítja, hogy terhes vagy anyát tervez.

A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

Az esetleges szédülés, szédülés vagy aluszékonyság miatt a Saridon károsíthatja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket.

Adagolás és alkalmazás A Saridon alkalmazásának módja: Adagolás

Ezt a gyógyszert mindig pontosan a betegtájékoztatóban leírtak szerint, vagy orvosa vagy gyógyszerésze utasítása szerint szedje. Ha kétségei vannak, forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez.

Vegye Saridont teli gyomorral. A gyógyszert nagy mennyiségű vízzel kell lenyelni.

Az ajánlott adagok a következők:

Felnőttek: 1-2 tabletta, legfeljebb 4 tabletta 24 órán belül.

Alkalmazás idős betegeknél és olyan betegeknél, akiknek kórtörténetében fekély szerepel: Idős betegeknek be kell tartaniuk a fent megadott minimális adagokat

Figyelmeztetés: orvosi tanács nélkül ne lépje túl a jelzett adagokat. Ne alkalmazza több mint 3 egymást követő napon, anélkül, hogy orvosával konzultálna.

Forduljon orvosához, ha a rendellenesség ismételten előfordul, vagy ha a közelmúltban változásokat észlelt a jellemzőiben.

Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Saridont vett be?

Túladagolás esetén a paracetamol súlyos károsodást okozhat a májsejtekben, amelyek tömeges és visszafordíthatatlan pusztulásához vezethetnek. A koffein jelenléte miatt, mindig nagy adagok esetén, izgalommal járó hiperstimuláció, álmatlanság, izomláz, hányinger, hányás, megnövekedett vizeletmennyiség, fokozott pulzusszám, szívverés (szívdobogás) és a látómező csökkenése léphet fel. Leírták a vesekárosodást a tubuláris nekrózist (a vese tubuláris sejtjeinek pusztulását) követően.Általában a paracetamol folyamatos alkalmazása, különösen más fájdalomcsillapítókkal kombinálva, tartós vesekárosodáshoz és veseelégtelenséghez (fájdalomcsillapító nephropathia) vezethet. Az ajánlottnál nagyobb mennyiség helytelen bevétele görcsrohamokat okozhat.Ha véletlenül túl sok Saridon -t vett be / vett be, azonnal értesítse orvosát, vagy menjen a legközelebbi kórházba.

Ha bármilyen további kérdése van a gyógyszer alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.

Mellékhatások Melyek a Saridon mellékhatásai?

Mint minden gyógyszer, így ez a gyógyszer is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.

Ha a Saridont szedő betegeknél gyomor -bélrendszeri vérzés vagy fekély jelentkezik, a kezelést abba kell hagyni.

Súlyos mellékhatások:

Ha a kezelés során láz vagy torokfájás jelentkezik, hagyja abba a kezelést és forduljon orvosához. G.

Nagyon ritkán jelentettek bőrreakciókat, amelyek közül néhány halálos, beleértve az exfoliatív dermatitist, a Stevens-Johnson-szindrómát és a toxikus epidermális nekrolízist. a kezelés korai szakaszában, mivel a reakció a legtöbb esetben a kezelés első hónapjában jelentkezik. Hagyja abba a Saridon szedését, amikor bőrkiütés, nyálkahártya -elváltozások vagy egyéb allergiás tünetek jelentkeznek.

Az alább felsorolt mellékhatások spontán jelentésekből származnak, ezért nem lehet őket gyakorisági kategóriák szerint rendszerezni.

A bőr (bőr) és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei:

Különböző típusú és súlyosságú bőrreakciókat jelentettek, többek között:

kiütés,
viszket;
csalánkiütés;
allergiás ödéma és angioödéma (duzzadt és viszkető bőrfelületek, amelyek leggyakrabban a végtagokon, a külső nemi szerveken és az arcon találhatók, különösen a szem és az ajak területén);
generalizált akut exanthematosus pustulosis (felületes kis pustulák kitörése);
rögzített erythema (vörös-lila eritematózus foltok);
erythema multiforme (fényes vörös bőrelváltozások, amelyeket az erek gyulladása okoz);
bullous reakciók, beleértve a Stevens-Johnson-szindrómát és az epidermális nekrolízist (nagyon ritkán) (két súlyos bőrbetegség, amelyek halálos kimenetelűek lehetnek).

Immunrendszeri betegségek és tünetek:

túlérzékenységi reakciókat (allergiás reakciókat), például cianózist (a bőr és a nyálkahártyák kékes elszíneződése), izzadást, hányingert, hipotóniát (alacsony vérnyomás), nehézlégzést (légzési nehézség), asztmát, gégeödémát (duzzanat) jelentettek gége gyakran légzési nehézséggel jár), anafilaktoid reakció, anafilaxiás reakció, anafilaxiás sokk (az anafilaxiás reakció lehetséges tünetei a következők: súlyos és hirtelen vérnyomásesés, gyors vagy lassú szívverés, szokatlan fáradtság vagy gyengeség, szorongás, izgatottság, szédülés, eszméletvesztés, légzési nehézség (gégeelzáródás vagy hörgőgörcs miatt) vagy lenyelés).

A vér és a nyirokrendszer zavarai (vérbetegségek):

a vérsejtek számának változása (vérvizsgálatokon kimutatható), például trombocitopénia (csökkent vérlemezkeszám a vérben), trombocitopéniás purpura (véralvadási betegség), leukopénia (fehérvérsejtszám csökkenése), vérszegénység (vörösvértestek számának csökkenése) ), agranulocitózis (csökkent granulocitaszám, egyfajta fehérvérsejt a vérben), pancytopenia (a vér összes sejtjének csökkenése).

A paracetamol terápiás adagjainak alkalmazása során a szérum alanin -aminotranszferáz (ALT) szintje emelkedhet.

Idegrendszeri betegségek és tünetek:

szédülés;
álmosság.

Máj- és epebetegségek (máj, epehólyag és epeutak):

károsodott májfunkció;
májgyulladás;
dózisfüggő májelégtelenség, májnekrózis (a májsejtek pusztulása) életveszélyes (lásd "Figyelmeztetések és óvintézkedések" és "Ha az előírtnál több Saridont vett be").

Vese- és húgyúti betegségek:

akut veseelégtelenség (a veseműködés gyors csökkenése);
intersticiális nephritis (vesegyulladás);
hematuria (vér jelenléte a vizeletben);
anuria (a vizeletmennyiség hiánya).

Emésztőrendszeri betegségek

A leggyakrabban észlelt nemkívánatos események a gyomor -bélrendszeri jellegűek:

peptikus fekély (a gyomornyálkahártya sérülése), gyomor -bélrendszeri perforáció vagy vérzés, néha halálos, különösen időseknél (lásd "Figyelmeztetések és óvintézkedések"). vagy perforáció (lásd 4.3 pont), a gyomor -bélrendszeri vérzés, fekély vagy perforáció kockázata magasabb az NSAID -ok növekvő adagjával. Ebben az esetben a kezelést a rendelkezésre álló legalacsonyabb dózissal kell kezdeni.
hányinger;
Visszahúzódott;
hasmenés;
puffadás (levegő a bélben);
székrekedés;
diszpepszia (emésztési nehézség);
hasi fájdalom;
melaena (vér jelenléte a székletben);
hematemesis (vérhányás);
fekélyes stomatitis (a szájnyálkahártya gyulladása);
a vastagbélgyulladás súlyosbodása;
Crohn -betegség (lásd "Figyelmeztetések és óvintézkedések");
gastritis (ritkábban).

Mellkasi és mediastinalis betegségek:

hörgőgörcs és asztma (légzési rendellenességek), beleértve a fájdalomcsillapító asztma szindrómát.

Fül- és labirintuszavarok:

szédülés.

Ödéma (duzzanat, amelyet a folyadékok túlzott felhalmozódása okoz a sejtekben vagy szövetekben), magas vérnyomás (magas vérnyomás) és szívelégtelenség (a szív nem képes a szervezet szükségleteihez megfelelő mennyiségű vért pumpálni.) Az olyan gyógyszerek, mint a Saridon az artériás trombotikus események, például szívroham ("miokardiális infarktus") vagy stroke (cerebrovaszkuláris baleset) mérsékelten fokozott kockázatával jár.

A paracetamol folyamatos alkalmazása, különösen más fájdalomcsillapítókkal kombinálva, tartós vesekárosodáshoz és veseelégtelenséghez (fájdalomcsillapító nephropathia) vezethet. A készítmény nagy vagy elhúzódó dózisa magas kockázatú májbetegséget és akár súlyos vérváltozásokat is okozhat. A nemkívánatos hatások minimálisra csökkenthetők a legalacsonyabb hatásos dózis használatával a lehető legrövidebb kezelés alatt, amely a tünetek enyhítéséhez szükséges.

A betegtájékoztatóban található utasítások betartása csökkenti a nemkívánatos hatások kockázatát. Ezek a mellékhatások általában átmeneti jellegűek. Ha azonban ezek előfordulnak, tanácsos orvosával vagy gyógyszerészével konzultálni.

Mellékhatások bejelentése

Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa erről kezelőorvosát vagy gyógyszerészét. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik. A mellékhatásokat közvetlenül a hatóság részére is bejelentheti az V. függelékben található elérhetőségeken keresztül. A mellékhatások bejelentésével Ön is hozzájárulhat ahhoz, hogy minél több információ álljon rendelkezésre a gyógyszer biztonságosságáról.

Lejárat és megőrzés

A gyógyszer gyermekektől elzárva tartandó! Legfeljebb 30 ° C -on tárolandó

A csomagoláson feltüntetett lejárati idő után ne alkalmazza ezt a gyógyszert. A lejárati idő az adott hónap utolsó napjára vonatkozik.

Semmilyen gyógyszert ne dobjon a szennyvízbe vagy a háztartási hulladékba. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez elősegíti a környezet védelmét.

Összetétel és gyógyszerforma

Mit tartalmaz a Saridon?

Hatóanyagai: paracetamol, propifenazon és koffein. 1 tabletta 250 mg paracetamolt, 150 mg propifenazont, 25 mg koffeint tartalmaz.
Egyéb összetevők: mikrogranuláris cellulóz, povidon, kukoricakeményítő, hipromellóz, talkum, magnézium -sztearát, kicsapott szilícium -dioxid.

Milyen a Saridon külleme és mit tartalmaz a csomagolás?

A Saridon tabletta formájában kapható szájon át. A csomagolás tartalma 5,10 vagy 20 tabletta.

Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.

Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.

A Saridonnal kapcsolatos további információk a "Jellemzők összefoglalása" lapon találhatók. 01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE 02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL 03.0 GYÓGYSZERFORMA 04.0 KLINIKAI JELLEMZŐK 04.1 Terápiás javallatok 04.2 Adagolás és alkalmazás 04.3 Ellenjavallatok 04.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések 04.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók szoptatás 04.7 A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt hatás 04.8 Nemkívánatos hatások 04.9 Túladagolás 05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK 05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok 05.2 Farmakokinetikai tulajdonságok 05.3 Preklinikai biztonsági adatok 06.0 GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK 06.1 Segédanyagok 06.2 Inkompatibilitások 06.3 Különleges óvintézkedések csomagolás tartalma 06.6 Használati és kezelési útmutató .0 AZ ELSŐ ENGEDÉLY FELHASZNÁLÁSÁNAK VAGY AZ ENGEDÉLY FELÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA 10.0 A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA

01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE

SARIDON TABLETTA

02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

Egy tabletta 250 mg paracetamolt, 150 mg propifenazont, 25 mg koffeint tartalmaz.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

03.0 GYÓGYSZERFORMA

Tabletta.

04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK

04.1 Terápiás javallatok

Az akut fájdalmas állapotok (fejfájás; fogfájás; neuralgia; menstruációs fájdalmak) és lázas állapotok tüneti kezelése.

04.2 Adagolás és alkalmazás

Felnőttek: 1-2 tabletta, legfeljebb 4 tabletta 24 órán belül, bőséges korty vízzel.

Az orális fájdalomcsillapító készítményeket teli gyomorral kell bevenni.

Ne vegye be több mint 3 egymást követő napon, anélkül, hogy orvosával konzultálna.

04.3 Ellenjavallatok

• Túlérzékenység a hatóanyagokkal, más, kémiai szempontból rokon anyagokkal és / vagy bármely segédanyaggal szemben.

• A korábbi aktív kezelésekhez kapcsolódó gyomor -bélrendszeri vérzés vagy perforáció, vagy ismétlődő peptikus fekély / vérzés (a bizonyított fekély vagy vérzés két vagy több különálló epizódja).

• Haemopathiák, például granulocytopenia és időszakos porfíriák.

• A paracetamol-alapú készítmények ellenjavalltak olyan betegeknél, akik nyilvánvaló glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz-elégtelenségben szenvednek, és súlyos hemolitikus anaemiában szenvedők.

- Súlyos májelégtelenség (Child-Pugh> 9).

- Súlyos veseelégtelenség

- Súlyos szívelégtelenség.

- A koffein jelenléte miatt a terméket nem szabad 12 év alatti gyermekeknek adni.

- Terhesség és szoptatás.

04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések

Ne vegye be több mint 3 egymást követő napon, anélkül, hogy orvosával konzultálna.

A készítmény magas vagy elhúzódó dózisa magas kockázatú májbetegséget és akár súlyos elváltozásokat is okozhat a vérben.

A paracetamol terápiás dózisainak beadása során emelkedhet a szérum alanin -aminotranszferáz (ALT) szintje.

A mérsékelt alkoholfogyasztás a paracetamollal együtt növelheti a májtoxicitás kockázatát.

Óvatosan kell alkalmazni vese- vagy májelégtelenségben (Child-Pugh Gilbert-szindróma vagy hematopoietikus diszfunkció) szenvedő betegeknél.

A vesebetegségben szenvedő betegeknek a termék szedése előtt konzultálniuk kell orvosukkal, mivel szükség lehet az adag módosítására.

Általában a paracetamol folyamatos alkalmazása, különösen más fájdalomcsillapítókkal kombinálva, tartós vesekárosodáshoz és veseelégtelenséghez (fájdalomcsillapító nephropathia) vezethet.

Különös óvatosság szükséges asztmás, krónikus rhinitisben vagy krónikus csalánkiütésben szenvedő betegeknél. A propiphenazont és paracetamolt tartalmazó gyógyszerek bevitelével összefüggő asztmás rohamokról és anafilaxiás sokkról elszigetelt jelentések érkeztek fogékony személyeknél. Az ajánlottnál nagyobb mennyiség hibás bevitele görcsöket okozhat.

Ha a kezelés során ismét láz vagy angina jelentkezik, hagyja abba a kezelést és forduljon orvosához.

Súlyos bőrreakciókat, amelyek közül néhány halálos, beleértve az exfoliatív dermatitist, a Stevens-Johnson szindrómát és a toxikus epidermális nekrolízist, nagyon ritkán jelentettek az NSAID-ok alkalmazásával összefüggésben (lásd 4.8 pont). A kezelés korai szakaszában úgy tűnik, hogy a betegek nagyobb a kockázata: a reakció a legtöbb esetben a kezelés első hónapjában jelentkezik. A Saridon -kezelést abba kell hagyni, amikor bőrkiütés, nyálkahártya -elváltozás vagy egyéb túlérzékenységi tünet jelentkezik.

Az orális antikoagulánsokkal végzett kezelés során ajánlott csökkenteni az adagokat.

A paracetamollal végzett kezelés során, mielőtt bármilyen más gyógyszert bevenne, ellenőrizze, hogy nem tartalmazza -e ugyanazt a hatóanyagot, mivel a paracetamolt nagy dózisokban szedve súlyos mellékhatások léphetnek fel.

Pajzsmirigy -túlműködés esetén az orvosnak szorosan figyelemmel kell kísérnie a Saridon alkalmazását, és utasítsa a beteget, hogy minden más gyógyszer kombinálása előtt lépjen kapcsolatba az orvossal.

Lásd még a 4.5 pontot.

A nemkívánatos hatások minimálisra csökkenthetők, ha a lehető legalacsonyabb hatásos dózist alkalmazzák a kezelés lehető legrövidebb időtartamára a tünetek ellenőrzéséhez (lásd alább a gasztrointesztinális és kardiovaszkuláris kockázatokat).

Emésztőrendszeri kockázatok

Kerülni kell a Saridon alkalmazását NSAID-okkal együtt, beleértve a szelektív COX-2 inhibitorokat is.

Idősek: Idős betegeknél gyakrabban fordulnak elő nem szteroid gyulladáscsökkentő szerekkel kapcsolatos mellékhatások, különösen a gasztrointesztinális vérzés és perforáció miatt, amelyek halálosak lehetnek (lásd 4.2 pont).

Gyomor -bélrendszeri vérzés, fekély és perforáció: Gyomor -bélrendszeri vérzést, fekélyt és perforációt, amelyek végzetesek is lehetnek, minden NSAID -kezelés során bármikor jelentettek, figyelmeztető tünetekkel vagy anélkül, vagy korábban súlyos gyomor -bélrendszeri eseményekkel.

Időseknél és olyan betegeknél, akiknek kórtörténetében fekély szerepel, különösen ha vérzéssel vagy perforációval bonyolult (lásd 4.3 pont), az emésztőrendszeri vérzés, fekély vagy perforáció kockázata magasabb, ha nagyobb NSAID -dózisokat alkalmaznak. Ezeknek a betegeknek a lehető legalacsonyabb dózissal kell kezdeniük a kezelést. Ezeknél a betegeknél, valamint azoknál a betegeknél is, akik kis dózisú acetilszalicilsavat vagy más olyan gyógyszereket szednek, amelyek növelhetik a gyomor -bélrendszeri események kockázatát, megfontolandó a védőszerek (misoprosztol vagy protonpumpa -gátlók) egyidejű alkalmazása (lásd alább és 4.5 pont).

Azoknak a betegeknek, akiknek kórtörténetében gasztrointesztinális toxicitás áll fenn, különösen az időseknek, jelenteniük kell a szokatlan gasztrointesztinális tüneteket (különösen a gasztrointesztinális vérzést), különösen a kezelés kezdeti szakaszában.

Óvatosan kell eljárni azoknál a betegeknél, akik egyidejűleg olyan gyógyszereket szednek, amelyek növelhetik a fekély vagy vérzés kockázatát, például orális kortikoszteroidokat, véralvadásgátlókat, például warfarint, szelektív szerotonin -visszavétel -gátlókat vagy vérlemezke -gátló szereket, például acetilszalicilsavat (lásd 4.5 pont).

Ha a Saridont szedő betegeknél gyomor -bélrendszeri vérzés vagy fekély jelentkezik, a kezelést abba kell hagyni.

Az NSAID -okat óvatosan kell alkalmazni azoknak a betegeknek, akiknek kórtörténetében gasztrointesztinális betegség (fekélyes vastagbélgyulladás, Crohn -betegség) szerepel, mivel ezek az állapotok súlyosbodhatnak (lásd 4.8 pont).

Gyomor- vagy nyombélfekély esetén az orvosnak szigorúan ellenőriznie kell a Saridon alkalmazását.

Kardiovaszkuláris és cerebrovaszkuláris hatások

A klinikai vizsgálatok és az epidemiológiai adatok azt sugallják, hogy egyes NSAID-ok alkalmazása (különösen nagy dózisokban és hosszú távú kezeléseknél) az artériás trombotikus események (pl. Miokardiális infarktus vagy stroke) mérsékelt megnövekedett kockázatával járhat. Jelenleg nincs elegendő adat az kizárja a propifenazon hasonló kockázatát, ha 150-600 mg napi dózisban alkalmazzák.

Óvatosság szükséges a kezelés megkezdése előtt azoknál a betegeknél, akiknek kórelőzményében magas vérnyomás és / vagy szívelégtelenség áll fenn, mivel folyadékvisszatartást, magas vérnyomást és ödémát jelentettek az NSAID -ok kezelésével összefüggésben.

04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és más interakciók

Azok a gyógyszerek, amelyek lassítják a gyomor kiürülését (pl. Propanteline), csökkenthetik a paracetamol felszívódását, késleltetve annak terápiás hatását.

Kortikoszteroidok: fokozott a gasztrointesztinális fekélyek vagy vérzések kockázata (lásd 4.4 pont).

Antikoagulánsok: Az NSAID -ok fokozhatják az antikoagulánsok, például a warfarin hatását (lásd 4.4 pont).

Trombocita -gátló szerek és szelektív szerotonin -visszavétel -gátlók (SSRI -k): fokozott a gasztrointesztinális vérzés kockázata (lásd 4.4 pont).

Diuretikumok, ACE -gátlók és angiotenzin II -antagonisták: Az NSAID -ok csökkenthetik a diuretikumok és más vérnyomáscsökkentő gyógyszerek hatását. Néhány károsodott vesefunkciójú betegnél (pl. Dehidratált betegek vagy idős, károsodott vesefunkciójú betegek) az ACE-gátló vagy az angiotenzin II-antagonista és a ciklooxigenáz-rendszert gátló szerek együttes alkalmazása a veseműködés további romlásához vezethet, beleértve lehetséges akut veseelégtelenség, általában reverzibilis.Ezeket az interakciókat figyelembe kell venni azoknál a betegeknél, akik Saridont kapnak egyidejűleg ACE -gátlókkal vagy angiotenzin II -antagonistákkal. Ezért a kombinációt óvatosan kell alkalmazni, különösen idős betegeknél. A betegeket megfelelően hidratálni kell, és meg kell fontolni a vesefunkció ellenőrzését az egyidejű kezelés megkezdése után.

A termék kölcsönhatásba léphet az alkohollal; alkohollal való visszaélés esetén a paracetamol bevitele még alacsony dózisokban is májkárosodást okozhat.

A termék kölcsönhatásba léphet néhány hipoglikémiás szerrel (acetohexamid, klórpropamid, tolbutamid).

A probenecid a paracetamol clearance-ét legalább kétszeresére csökkenti, mivel gátolja a glükuronsavval való konjugációját. Probeneciddel történő egyidejű kezelés esetén mérlegelni kell a paracetamol adagjának csökkentését.

A metoklopramid és a domperidon (a gyomor kiürülését felgyorsító gyógyszerek) felgyorsíthatják a paracetamol felszívódását, míg a kolesztiramin "lelassíthatja a sebességet" és az abszorpció mértékét.

A kloramfenikol egyidejű alkalmazása meghosszabbíthatja a paracetamol felezési idejét, és növelheti annak toxicitását.

Nem ajánlott a készítmény használata, ha a beteget más gyulladásgátló szerekkel kezelik.

Rendkívül óvatosan és szigorú ellenőrzés mellett alkalmazza olyan krónikus kezelés alatt, amikor olyan gyógyszereket szed, amelyek meghatározhatják a máj mono-oxigenázok indukcióját, vagy olyan anyagoknak való kitettség esetén, amelyek ezt a hatást kiválthatják (például fenitoin, rifampicin, cimetidin, epilepszia elleni szerek, például glutetimid, fenobarbitál) , karbamazepin).

A paracetamol beadása zavarhatja az uricaemia (foszfotungsztinsav módszerrel) és a vércukorszint meghatározását (glükóz-oxidáz-peroxidáz módszerrel).

A paracetamol és az AZT (zidovudin) egyidejű alkalmazása növeli a fehérvérsejtek számának csökkenésére (neutropenia) való hajlamot. Ezért a készítményt csak AZT -val (zidovudinnal) együtt kell felírni.

Az NSAID -ok vagy opioidok egyidejű alkalmazása meghatározza a fájdalomcsillapító hatás kölcsönös fokozását.

A paracetamol csökkentheti a lamotrigin hatékonyságát.

A paracetamol (vagy metabolitjai) zavarja a K -vitamintól függő véralvadási faktorok szintézisében részt vevő enzimeket. A paracetamol és a warfarin vagy a kumarinszármazékok közötti kölcsönhatás növelheti a nemzetközi normalizált arányt és fokozhatja a vérzés kockázatát Orális antikoagulánsokat szedő betegek orvosi felügyelet nélkül ne szedje a paracetamolt hosszú ideig.

A Tropisetron és a Granisetron, a szerotonin 5-HT3 receptor antagonisták, farmakodinámiás kölcsönhatás révén teljesen gátolhatják a paracetamol fájdalomcsillapító hatását.

04.6 Terhesség és szoptatás

Terhesség

A prosztaglandin-szintézis gátlása hátrányosan befolyásolhatja a terhességet és / vagy az embrió-magzat fejlődést. Az epidemiológiai vizsgálatok eredményei arra utalnak, hogy a terhesség korai szakaszában megnövekedett az abortusz, a szívfejlődési rendellenességek és a gastroschisis kockázata. A szívhibák abszolút kockázata kevesebb, mint 1% -ról körülbelül 1,5% -ra nőtt. A kockázatot a dózissal és a kezelés időtartamával együtt növelték. Állatkísérletekben kimutatták, hogy a prosztaglandin-szintézis inhibitorok beadása a beültetés előtti és utáni veszteséget, valamint az embrió-magzati halálozást fokozza. kardiovaszkuláris, beszámoltak azokról az állatokról, akik prosztaglandin -szintézis -gátlókat kaptak az organogenetikai időszakban.

A terhesség harmadik trimeszterében minden prosztaglandin -szintézis -gátló a következőket teheti ki a magzatnak:

- kardiopulmonális toxicitás (az artériás csatorna idő előtti bezárásával és pulmonális hipertóniával);

- veseelégtelenség, amely oligo-hidroamnionokkal veseelégtelenségig fejlődhet;

az anya és az újszülött a terhesség végén:

- a vérzési idő meghosszabbodása és vérlemezke -gátló hatás, amely még nagyon alacsony dózisok esetén is előfordulhat;

- a méhösszehúzódások gátlása, ami késleltetett vagy elhúzódó szüléshez vezet.

A Saridon alkalmazása nem javasolt terhesség feltételezése esetén.

Etetési idő:

A gyógyszer ellenjavallt szoptatás alatt.

04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

Az esetleges szédülés vagy aluszékonyság miatt a Saridon károsíthatja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket.

04.8 Nemkívánatos hatások

Az alább felsorolt mellékhatások spontán jelentésekből származnak, ezért nem lehet őket gyakorisági kategóriák szerint rendszerezni.

A bőr és a bőr alatti szövet betegségei

Különböző típusú és súlyosságú bőrreakciókat jelentettek, beleértve a bőrkiütést, viszketést, csalánkiütést, allergiás ödémát és angioödémát, akut generalizált exanthematózus pustulózist, rögzített bőrpírt, erythema multiforme-t, bullous reakciókat, beleértve a Stevens-Johnson-szindrómát és toxikus epidermális nekrolízist (nagyon ritkán és halálos kimenetelű).

Az immunrendszer zavarai.

Túlérzékenységi reakciókat, például dyspnoe, izzadás, hányinger, hypotensio, asztma, gégeödéma, anafilaktoid reakció, anafilaxiás reakció, anafilaxiás sokk jelentettek.

A vér és a nyirokrendszer zavarai

A vérben lévő corpuscularis elemek számának megváltozása, például trombocitopénia, thrombocytopeniás purpura, leukopenia, vérszegénység, agranulocitózis, pancytopenia.

Idegrendszeri betegségek

Szédülés, álmosság.

Máj- és epebetegségek

Májkárosodás, hepatitis, dózisfüggő májelégtelenség, életveszélyes májelhalás (lásd 4.4 és 4.9 pont).

Vese- és húgyúti betegségek:

Akut veseelégtelenség, intersticiális nephritis, haematuria, anuria.

Emésztőrendszeri betegségek:

A leggyakrabban megfigyelt mellékhatások az emésztőrendszeri jellegűek. Súlyos mellékhatások, például peptikus fekély, gyomor-bélrendszeri perforáció vagy vérzés (néha halálos kimenetelű, különösen időseknél) előfordulhatnak a nem-szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek alkalmazásával összefüggésben (lásd 4.4 pont).

A Saridon beadását követően hányingert, hányást, hasmenést, puffadást, székrekedést, diszpepsziát, hasi fájdalmat, melaenát, haematemesist, fekélyes stomatitist, a vastagbélgyulladás és a Crohn -betegség súlyosbodását jelentették (lásd 4.4 pont).

A gasztritiszt ritkábban figyelték meg.

Mellkasi és mediastinalis rendellenességek

Hörgőgörcs és asztma, beleértve a fájdalomcsillapító asztma szindrómát.

Ödémát, magas vérnyomást és szívelégtelenséget jelentettek az NSAID -kezeléssel összefüggésben.

A klinikai vizsgálatok és az epidemiológiai adatok azt sugallják, hogy egyes NSAID-ok alkalmazása (különösen nagy dózisokban és hosszú távú kezelés esetén) az artériás trombózisos események (pl. Miokardiális infarktus vagy stroke) mérsékelt megnövekedett kockázatával járhat (lásd 4.4 pont).

A feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezése után jelentkező feltételezett mellékhatások bejelentése fontos, mivel lehetővé teszi a gyógyszer előny/ kockázat arányának folyamatos nyomon követését. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a nemzeti bejelentési rendszeren keresztül. Http: // www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 Túladagolás

Túladagolás esetén azonnal forduljon orvoshoz vagy mérgező központhoz. A gyors orvosi beavatkozás fontos mind a felnőttek, mind a gyermekek számára, még akkor is, ha nincsenek nyilvánvaló jelek vagy tünetek.

Akut toxicitás

Az akut paracetamol -intoxikációt hepatocelluláris toxicitással hozták összefüggésbe, amelyet a paracetamol -metabolitok májsejt -fehérjékhez való kötődése okoz. Terápiás dózisokban ezek a metabolitok glutationhoz kötődnek, és nem mérgező konjugátumokat képeznek. Magas túladagolás esetén a máj SH-donor készlete (ami elősegíti a glutation képződését) kimerül, toxikus metabolitok halmozódnak fel, és májsejtelhalás következik be, ami májelégtelenséghez vezet, ami fokozatosan májkómához vezethet. Akut vesekárosodás és akut tubuláris nekrózis is előfordulhat (lásd Mérgezés tünetei).

A paracetamol túladagolásának küszöbértéke csökkenthető azoknál a betegeknél, akik bizonyos típusú gyógyszereket vagy alkoholt szednek, vagy súlyosan alultápláltak.

Krónikus toxicitás

A krónikus toxicitás magában foglalja a különböző májváltozásokat (lásd Mérgezés tünetei). A paracetamol krónikus toxicitására és különösen a nephrotoxicitására vonatkozó adatok ellentmondásosak. Figyelmet kell fordítani a perifériás sejtek számának esetleges befolyásolására.

A mérgezés tünetei

Az akut paracetamol mérgezés kezdetét hányinger, hányás, hasi fájdalom, izzadás és általános rossz közérzet jellemzi. A beteg állapota 24-48 óra múlva javulhat, bár a tünetek nem tűnnek el teljesen.

A koffein jelenléte miatt, mindig nagy adagok esetén, izgalommal járó hiperstimuláció, álmatlanság, izomláz, hányinger, hányás, fokozott diurézis, tachycardia, méhen kívüli ütések léphetnek fel.

A máj mérete gyorsan növekszik, a transzaminázok és a bilirubin emelkedik, a protrombin idő patológiássá válik, a vizelet áramlása csökken, enyhe azotémia alakulhat ki. Akut és / vagy krónikus túladagolásból hypokalaemia és metabolikus acidózis (beleértve a tejsavas acidózist) is kialakulhat. A gyakori klinikai megnyilvánulások 3-5 nap után sárgaság,

láz, májszag, vérzéses diatezis, hipoglikémia és májkárosodás. A májkárosodás a hepatikus encephalopathia, az agyi ödéma és a halál minden szakaszában előrehaladhat.

Akut vesekárosodás és akut tubuláris nekrózis is előfordulhat, amit erősen jelez a derékfájás, a hematuria és a súlyos májkárosodás hiányában a proteinuria.

A túladagolás kezelése

Intenzív orvosi terápia az életjelek, a laboratóriumi paraméterek és a keringési állapotok szoros ellenőrzésével.

A gyomormosás az első 6 órában hasznos. A hemodialízis és a hemoperfúzió elősegíti az anyag eliminációját, ezért ajánlott a paracetamol plazmakoncentrációjának ellenőrzése.

Paracetamol-mérgezés gyanúja esetén a lenyelés után 10 órán belül célszerű beadni az SH-csoportok forrásait, amelyek konjugálják a reaktív metabolitokat és felgyorsítják a méregtelenítést.

05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: fájdalomcsillapító és lázcsillapító; paracetamol, kombinációk, kivéve a pszicholeptikumokat.

ATC kód: N02BE51

A Saridon fájdalomcsillapító és lázcsillapító tulajdonságokkal rendelkezik.

Kiemelkedő terápiás hatékonysága összetevőinek kiegyensúlyozott szinergiájának is köszönhető.

A paracetamol fájdalomcsillapító és lázcsillapító tulajdonságokkal rendelkező anyag, amely a PG-szintetáz gátlása révén közvetlen hatással van a fájdalomközpontokra és a hőszabályozásra.

A fájdalomcsillapító hatás központi és perifériás is lehet, és bizonyíték van arra, hogy a propifenazon központilag hat a hőmérsékletet szabályozó hipotalamusz központra.

A fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatás gyorsan jelentkezik, néhány óráig tart, és lassan visszaáll.

05,2 "Farmakokinetikai tulajdonságok

Propiphenazone

Abszorpció

A propifenazon könnyen felszívódik, és koffeinnel együtt adva hosszabb plazmakoncentrációt mutat.

Az orális biohasznosulás 90%.

A plazma csúcskoncentráció az alkalmazás után körülbelül 0,5-0,6 órával érhető el.

terjesztés

A plazmafehérjékhez való kötődés körülbelül 10%. A propifenazon eloszlási térfogata 0,4 l / kg.

Anyagcsere

A propifenazon jelentős máj metabolizmuson megy keresztül. A májban először demetiláció következik be N-2-demetil-propifenazon képződésével, majd glükuronidáció a fő aktív metabolit N-2-demetil-propifenazon-enol-glükuronid képződésével. Az első lépés metabolizmusa az adag körülbelül 25% -át eliminálja.

Kiküszöbölés

Az elimináció főként a vesén keresztül történik, felezési ideje 2,1 és 2,4 óra között van.

A gyógyszer egy része változatlan propifenazon formájában ürül ki, és kis mennyiségű egyéb metabolit a vizelettel ürül.

Paracetamol

Abszorpció

Orális adagolást követően a paracetamol gyorsan felszívódik (a plazma csúcsszint 30-90 perc alatt érhető el) és teljesen.

terjesztés

A szervezetben a paracetamol széles körben diffundál a testnedvekben, és leküzdi a vér-agy gátat, elérve a cerebrospinális folyadékban a plazma koncentrációinak körülbelül 40% -ának megfelelő koncentrációt.

A plazmafehérjékhez kötődő paracetamol százalékos aránya minimális, de túladagolás után növekedhet.

Anyagcsere

Az anyagcsere szinte teljesen a májban megy végbe, főleg glükuronációval (az adag 42-60% -a) és szulfatálással (33-52%). Az adag kevesebb mint 10%-a konjugálódik cisztinnel (3-4%), vagy hidroxilezésnek és acetilezésnek van kitéve (legfeljebb 4%). A rendkívül reaktív N-acetil-parabenzoquinon-imin-hidroxilezett köztes metabolit (NAPQI) a CYP 2E1-ből (kisebb mértékben a CYP 1A2 és a 3A4) képződik. Általában a NAPQI -t a hepatocitákban a redukált glutation semlegesíti, és inaktív átalakulási termékei (merkaptursav és cisztinkonjugátumok) gyorsan kiválasztódnak a vizelettel.

Kiküszöbölés

Az elimináció 24 órán belül befejeződik, és főként a vizelettel történik, változatlan anyagként és konjugált metabolitok (glükuronátok és szulfátok) formájában.

A paracetamol túladagolása azonban a NAPQI intracelluláris felhalmozódását okozhatja ahhoz, hogy meghaladja a glutation redukáló képességét; a vegyület ezért visszafordíthatatlanul kötődhet a fehérjék szulfhidrilcsoportjaihoz, hepatocelluláris nekrózist okozva (jellemzően centrilobuláris). viszonylag instabilak, és részben visszaalakulhatnak az alapvegyületté.

Megfelelő vesefunkció esetén a glomeruláris szűrés és a tubuláris szekréció révén gyorsan kiválasztódnak a vizelettel, kis mennyiségű változatlan paracetamollal együtt (az orális adag körülbelül 3% -a). A vizelet pH -értéke nem befolyásolja a folyamatot.

Koffein

A koffein könnyen felszívódik, szinte teljesen metabolizálódik, majd a vesék emunctoriumán keresztül ürül ki.A plazma felezési ideje emberben körülbelül 3,5 óra.

05.3 A preklinikai biztonságossági adatok

Patkányoknál a 0,5-1-2 mg / kg orális adagolás esetén az akut toxicitást nagyon szerénynek találták, míg a szubkrónikus toxicitást kg-os dózisokkal 10-20-40-szer meghaladva, mint az embereknél alkalmazott terápiás maximális dózisok, csak a maximális dózissal kezelt állatok csoportjában mutattak ki súlyos toxikus hatásokat.